Las drogas pueden afectar diferentes etapas de la transmisión nerviosa, como la liberación de neurotransmisores, la unión de neurotransmisores a receptores en la membrana postsináptica, la degradación de neurotransmisores en la hendidura sináptica, o la reabsorción de neurotransmisores. Algunas drogas pueden actuar como agonistas, aumentando la eficacia de la neurotransmisión, mientras que otras actúan como antagonistas, disminuyendo la eficacia de la neurotransmisión. Las benzodiazepinas, por ejemplo, aumentan los efectos de unión del GABA a su receptor, lo que resulta en un aumento en la entrada de Cl- y en una reducción de la excitabilidad neuronal.
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