ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AAINES)

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ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AAINES)
Integrantes del equipo:
Andreily La Hoz
Isanna Ferreiras
Yamiles Cabrera
Darieliza Meléndez
Francelin Vixailles
Cinthia Almonte
Mayelin Gómez
Alexander Méndez
Karoline Noesí 
2-16-0537
2-16-1469
1-14-0180
2-16-1141
1-16-0747
2-16-0433
2-16-1825
2-16-0949
2-16-1244
Tópicos a tratar:
Analgésicos no esteroideos.
Salicilatos.
Acetaminofén.
Derivados del ácido acético.
Antiinflamatorios no esteroideos.
Antirreumáticos no atiinflamatorios.
Analgésicos opiáceos.
Tratamiento del dolor.
ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AAINES)
Andreily La Hoz
ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AAINES)
Ácido Acetilsalicílico(ASPIRINA)
HISTORIA
En 1761 Edmund Stone: Descripcion.
En 1829 Leroux aisló la Salicilina.
 En 1869 Hermann Kolbe sintetiza el salicilato.
 En 1899 Hoffman  Baeyer  la Aspirina.
Principales características diferenciales entre los AINES y los analgésicos opioides
Principales grupos de AINES:
Mecanismo de Acción de los AINES
Enzima Fosfolipasa
Ácido Araquídico
Fosfolípidos
Lipoxigenasa
Ciclooxigenasa (COX)
Prostaglandinas
Leucotrienos
Prostaciclinas
Tromboxanos
Ciclooxigenasa (COX)
CICLOOXIGENASA
COX-1
COX-2
MECANISMOS DE REACCIÓN DE LOS AAINES
Isanna Ferreiras
Mecanismos de reacción
MECANISMO DE ACCION ANALGESICO.
MECANISMO DE ACCION ANTIINFLAMATORIO.
MECANISMO DE ACCION ANTIPIRETICO.
EFECTOS ADVERSOS COMUNES.
MECANISMO DE ACCION ANALGESICO
Mecanismo de acción analgésica
Mecanismo a nivel central
Mecanismo a nivel central
Mecanismo de acción antiinflamatoria
La inflamación se puede producir por diferentes estímulos: agentes infecciosos, isquemia, reacciones antigenos-anticuerpos, daño (térmico, físico). 
Clínicamente es capaz de dar los siguientes signos: 
 -Eritema. 
 -Edema.
 -Hiperalgésia.
 -Dolor.
La respuesta inflamatoria se puede dividir en tres etapas:
Aguda.
Subaguda.
Crónica o proliferativa
Mediadores en la inflamación: 
Moléculas de adhesión: las selectinas (E, P y L).
Moléculas de adhesión intracelular 1 (ICAM-1).
Molécula de adhesión de células vasculares 1 (VCAM-1).
Factor activador de plaquetas (PAF), Factor de necrosis tumoral (TNFa y b), interleucinas, sustancia P, histamina, bradicinina. 
Mecanismo de acción antipirética
La regulación de la temperatura corporal necesita un equilibrio entre la producción y la pérdida del calor. 
El hipotálamo es el centro regulador de dicho balance. En la fiebre, el nivel “prefijado” por el hipotálamo de temperatura corporal aumenta.
Causas de la fiebre:
Infección.
Daño tisular.
Inflamación.
Rechazo de injertos.
Estos cuadros se caracterizan por la formación de citocinas.
Las citocinas incrementan la síntesis de PGE2.
Los AINES suprimen esta respuesta al inhibir la síntesis de PGE2.
Observamos el efecto antipirético de estos fármacos.
 Efectos adversos comunes
Renales:
Inhibición de la motilidad uterina:
Gastrointestinales:
Hipersensibilidad:
SALICILATOS 
Yamiles Cabrera
Ácido Acetilsalicílico
El ácido acetileno salicilico (Aspirina) es el AINES con mayor porcentaje dé prescripciones al año y constituye el compuesto estándar en la comparación y evaluación de otros productos. 
Propiedades farmacológicas 
Este funciona como: 
Analgésico 
Antipirético 
Antiinflmatorio
La Aspirina estimula a diversos sistemas como son:
El respiratorio: 
Forma directa o indirecta, aumenta el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono principalmente en a nivel del músculo esquelético. 
Cardiovascular
Tiene efecto poco siginificativos . En dosis elevadas puede producir vasodilatación transitoria poco marcada. 
Uricosuricos
El ácido úrico se recapta desde la luz del tuvulo renal hacia las células sinterticiales a través de un mecanismo que es específico para el trasporte de ácidos débiles .
La mayoría de los AINES son ácidos débiles. 
Sanguíneo
Los salicilatos son capaces de producir ,acetilacion irreversible de la COX plaquetaria y ,como consecuencia, menor formación de TXA2 , el cual es un potente agente agregante . 
Gastrointestinales
Son los más frecuentes y de hecho son los efectos secundarios , por lo que el paciente abandona el tratamiento.
Hiperacidez 
Diarrea
Úlceras 
Dispepsia
Pirosis 
Efectos metabólicos
Fosforilación oxidativa
Metabolismo de carbohidratos
Metabolismo de nitrógeno 
Metabolismo de las grasas
Efectos endocrinos
Fármacocinética
La aspirina se absorbe muy bien por el tracto gastrointestinal, se distribuye en la mayoría de los tejidos y puede atravesar la BHE.
Los salicilatos son metabolizados en muchos tejidos, principalmente a nivel de retículo endoplasmico y mitocondrias hepaticas. 
Los tres principales productos metabólicos son:
Ácido salisiurico.
Glucoronido salicifenolico 10%.
Glucoronido de Ester o acilo 5%.
Intoxicación por salicilatos
Salicilismo: es una intoxicación crónica donde se van incrementando paulatinamente la dosis de aspirina.
Las manifestaciones clínicas son:
Dolor de cabeza 
Mareos 
Tinnitus
Dif. Para la audición 
Confusión mental 
Somnolencias 
Decaimiento
Sudoracion
Sed
Nauseas
Vomitos
Diarreas
Hiperventilación 
Salicilismo severo
(Intoxicación por salicilatos)
Consumo de dosis muy elevadas salicilatos en forma aguda.
Se observan efectos en el SNC, convulsiones y coma.
Tratamiento
Monitoreo y control cardiovascular y respiratorio 
Interrupción del uso de fármacos 
Lavado gástrico con carbón
Corrección del balance ácido-base
Acelerar la eliminación de salicilatos 
Tratar la hipertermia
Corrección de la acidosis 
Corregir la glicemia
Usos terapéuticos de la aspirina
Analgésicos 
Antipiretico
Anti-inflamatorio (Artritis rematoides)
Anti-Agregante plaquetario 
Acetaminofén
Darieliza Meléndez
¿Qué es el Acetaminofén?
El acetaminofén es el metabolito activo de la fenacetina. Es un AINE alternativo al uso de la aspirina. Produce menos efectos secundarios que la aspirina, incluso a nivel intestinal. Sin embargo, la sobredosis aguda ocasiona lesión hepática mortal.
Presentaciones Farmacológicas
Teragrip®
Atamel ®
Nipe ®
Coricidin®
Propiedades Farmacológicas
Analgésico
Reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, etc.
Antipirético
Tratan la fiebre de una forma sintomática, sin actuar sobre su causa.
Antiinflamatorio
Tiene poco efecto por ser inhibidor débil de la Ciclooxigenasa (COX)
Otras propiedades:
No tiene efectos en Sistema Cardiovascular y Respiratorio.
No hay cambios en el balance ácido-base.
Produce Irritación en la mucosa gástrica.
Se puede presentar intolerancia.
AINES recomendado para utilizarse en pacientes con tratamiento anticoagulante oral.
FARMACOCINÉTICA
- Se absorbe en forma rápida y efectiva por el tracto intestinal.
- Vida media en plasma de 2 horas después del consumo.
-Se distribuye de manera uniforme en casi todos los líquidos corporales.
-Su unión a proteínas plasmáticas es nula con dosis terapéutica y a dosis tóxica puede llegar a 20 50%.
-Sufre metabolismo hepático.
-Una porción de 2 a 3% que se metaboliza a través del citocromo p450.
-Su ingestión en grandes cantidades puede agotar el glutatión hepático.
-Generalmente el glutatión puede estar disminuido en niños desnutridos.
Usos Terapéuticos
Sustituto Aspirina
Analgésico
Antipirético
Usado en Pacientes Pediátricos
Escasos efectos secundarios
Más económico
Efectos Secundarios:
Reacciones alérgicas y erupciones cutáneas
El consumo de acetaminofén se ha acompañado de neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia.
Necrosis hepática
DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
Francelin Vixailles
Derivados del Acido Acético
(INDOMETACINA)
Propiedades Farmacológicas
Anti-inflamatorio
Antipirético
Analgésico Potente
Farmacocinética
Reacciones adversas
Cefaleas
Vértigo
Reacciones Alérgicas
Anemia Aplasica
Confusiónmental
Desorientación
Usos Terapéuticos
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Cinthia Almonte
Antiinflamatorios no esteroideos
Inhibidores selectivos de la COX-2
Coxibs: 
Celecoxib.
Rofecoxib.
Etoricoxib.
Valdecoxib.
Lumiracoxib. 
Parecoxib. 
Efectos adversos
Ulcerogenicidad.
Hemorragia digestiva.
Criterio de prescripción
Duración de acción.
Paracetamol
Mayor tolerancia gastrointestinal. 
Casos con sintomatología predominante es el dolor.
Lumbalgia aguda.
AINES en Metrorragia y Dismenorrea
ANTIRREUMÁTICOS NO ANTIINFLAMATORIOS
Mayelin Gómez
Antirreumticos No aNTIINFLAMATORIOS
LOS AINES
Características :
Acción específica 
Producen un alivio general 
Acción lenta 
No revierten los cambios degenerativos ya producidos 
Principal factor los efectos secundarios 
Efectos secundarios 
Discrasias Sanguíneas 
Reacción en piel y mucosa 
Nefrotoxidad 
Tratamiento escalonado de la artritis reumatoide 
Se acostumbra hablar de tres niveles.
Primer nivel: analgésicos, antiinflamatorios no esteroides. 
Segundo nivel: Antirreumaticos no antiinflamatorios.
Tercer nivel: Inmunosupresores: Azatiopirina , ciclofosfamida, ciclosporina.
Selección de medicamentos del segundo nivel 
Antirreumáticos débiles 
Antirreumáticos fuertes 
Características de los antiirreumaticos no Esteroides 
Combinaciones de antirreumaticos no antiinflamatorios 
Medicamentos del tercer nivel 
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
Alexander Méndez
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
También llamados analgésicos narcóticos se emplean solo para el dolor que es intenso y que no se alivia por medio de otros tipos de analgésicos. 
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
Históricamente se han distinguido dos acciones bien diferenciadas dentro de los opiáceos: la morfina produce la bien conocida acción analgésica y euforizante y la nalorfina era capaz de contrarrestar esta acción. Sin embargo, aunque clasificada como antagonista de narcóticos, la nalorfina tiene también una potente acción analgésica propia, pero en lugar de euforia produce disforia y sintomatología psicotomimética, que la hacen inútil como droga de abuso, pero también impiden su empleo terapéutico como analgésico.
La búsqueda de una explicación de este y parecidos fenómenos ha llevado a la hipótesis de que existen cuatro tipos de receptores de opiáceos de lo que se toman en cuenta tres:
Receptor mu () 
Receptor kappa () 
Receptor sigma () 
CARACTERÍSTICAS DE LOS RECEPTORES DE OPIÁCEOS 
La interacción de los opiáceos con los receptores depende de dos factores: la fuerza de unión a los receptores o afinidad, y la capacidad de ejercer acción sobre ellos o actividad intrínseca.
Los agonistas-antagonistas proporcionan una relativa seguridad porque si se eleva la dosis comienzan a aparecer efectos psicológicos desagradables (disforia, alucinaciones). Pero esta misma propiedad limita su utilización terapéutica: 40 mg de pentazocina parenteral equivalen a 10 mg de morfina. Con 60 mg comienzan a aparecer efectos psicológicos y con 90 mg se toca techo de la acción analgésica. Por consiguiente la pentazocina es una buena elección para dolores que responden a menos de 16 mg de morfina.
Los antagonistas parciales, como la buprenorfina, basan su seguridad frente a la adición a tener una afinidad al receptor muy alta en relación con su actividad.
Por consiguiente mantiene poder analgésico sin llegar casi nunca a producir euforia, ya que las dosis precisas para ello el propio receptor saturado actúa como factor limitante.
Por la misma razón, muy rara vez produce depresión respiratoria y la larga duración de acción permite una administración cómoda, incluso por vía sublingual.
El tratamiento farmacológico de la adicción
El tratamiento de la dependencia de opiáceos tiene tres fases esenciales:
Desintoxicación: Supresión del consumo de opiáceos, sin que el paciente experimente un cuadro agudo de abstinencia.
Deshabituación: Permite que el individuo pueda enfrentarse con garantías a los estímulos y situaciones que le impelieron al consumo de opiáceos. 
Rehabilitación: Aunque no es una fase farmacológica propiamente dicha, sin reinserción social del ex-adicto, las dos fases anteriores carecen de valor práctico. 
Tratamiento del Dolor
Karoline Noesí
Esquema De Presentación 
Dolor 
1.Dolor Espástico 
2.Dolores Traumáticos Leves
3.Dolor Agudo
4.Dolor Moderado a Intenso
5.Dolor Intenso
6.Dolor Crónico
Tratamiento de Cuadros Dolorosos Específicos 
El Dolor
El Dolor es una señal del sistema nervioso de que algo no anda bien. Es una sensación desagradable, como un pinchazo, hormigueo, picadura, ardor o molestia. El dolor puede ayudar a diagnosticar un problema.
Dolor Espástico
 Contracción contínua de un músculo grupo muscular.
2. Dolores Traumáticos Leves
Analgésicos de uso externo
4. Dolor Moderado a Intenso
5. Dolor Intenso
Analgésicos Opiáceos 
Morfina
Metadona
Petidina
Buprenorfina
6. Dolor Crónico
Analgésicos Indicados En Dolor 
Antidepresivos
Rubefacientes
Tratamiento de Cuadros Dolorosos Específicos
En conclusión…
Indicaciones generales
Los AINEs son equipotentes.
Su tolerancia es individual.
Si un AINEs no es efectivo se debe probar con otro hasta encontrar la respuesta deseada. 
Nunca se deben usar 2 o más AINEs al mismo tiempo.
Contraindicaciones
Relativas a pacientes con hepatopatías, cardiopatías, hipertensión grave, nefropatías, hemocitopenias, gastritis y úlceras pépticas.