Agentes antitiroideos

Vista previa del material en texto

Agentes antitiroideos 
Patología tiroidea Los cuadros de alteración de la función tiroidea (tanto hipo como 
hiperfunción tiroidea) acontecen con relativa frecuencia como procesos 
intercurrentes a lo largo del embarazo o la lactancia. La mujer diagnosticada de 
hipotiroidismo que queda embarazada tiene mayor riesgo de aparición de 
complicaciones tipo hipertensión arterial, preeclampsia, atonía uterina, etc. Por 
fortuna, la levotiroxina, tratamiento de elección en estos cuadros, es un principio 
activo seguro tanto en la gestación (categoría B) como en la lactancia (categoría A). 
Respecto a este tratamiento, también debe tenerse presente que usualmente hay 
que ajustar la dosificación durante el tiempo de embarazo, siendo habitual la 
necesidad de aumentos de la dosis (en torno a un 25-50% de incremento sobre la 
dosis previa) durante dicho período. 
 Respecto a los cuadros de hipertiroidismo, el tratamiento con fármacos antitiroideos 
(metimazol, tiamazol, propiltiuracilo) debe realizarse con precaución dado que 
pueden producir alteraciones en la función tiroidea fetal, por lo que son 
considerados dentro de la categoría D de riesgo. En aproximadamente un tercio de 
las gestantes puede suspenderse en la segunda mitad del embarazo debido a que 
se produce una disminución de la actividad del proceso. Por el contrario, dichos 
fármacos pueden ser empleados durante la lactancia, aunque se recomienda 
controlar analíticamente de forma periódica la función tiroidea del lactante. 
 
Clasificación de agentes antitiroideos y mecanismo de accion 
Una infinidad de compuestos son capaces de interferir, directa o indirectamente, en 
la síntesis, liberación o acción de las hormonas tiroideas. 
Drogas antitiroideas: Se conocen bajo este nombre a aquellas drogas que 
bloquean la biosíntesis o secreción de las hormonas tiroideas. 
Se clasifican de acuerdo al sitio en que ejercen su acción: 
 Derivados de la tiourea: ( tioureilenos, tioamidas o tionamidas) 
Disminuyen la síntesis de las hormonas tiroideas, inhibiendo la enzima peroxidasa; 
de esta manera interfieren la oxidación del ion ioduro, bloquean la organificación del 
iodo y el acoplamiento de las iodotirosinas, fundamentalmente la formación de 
diiodotirosina. El propiltiouracilo y en mucho menor grado el metimazol inhiben la 
deiodinación periférica de T4 y T3. Estos agentes, no bloquean la captación de 
ioduro por la glándula. Como se altera la síntesis y no la liberación de la hormona el 
comienzo de la actividad de estos agentes es lento, requiriéndose de 2 a 4 semanas 
para agotar las reservas de tiroxina. 
• Propiltiouracilo 
• Metimazol (Danantizol R) 
• Carbimazol 
 Ioduros y compuestos iodados 
Las concentraciones elevadas de ioduros, influyen en todos los pasos del 
metabolismo del iodo en la tiroides: 
• puede limitar su propio transporte, a través de la célula folicular 
• inhibe la organificación del iodo, y por lo tanto la biosíntesis hormonal 
(efecto Wolff - Chaikoff) 
• impide la liberación de hormona tiroidea inhibiendo la proteólisis de la 
tiroglobulina. Esta es la acción principal. El efecto clínico más importante de 
la concentración elevada de ioduro, es la inhibición de la liberación de 
hormona tiroidea. La liberación de hormona a la circulación se interrumpe 
rápidamente; el efecto máximo se logra después de 10 a 15 días de 
tratamiento continuo 
• finalmente los ioduros reducen la vascularidad, dimensión y fragilidad de la 
glándula, cambios sumamente útiles para la mejor manipulación quirúrgica 
de la glándula. 
 
❖ Solución de Lugol (5 % de iodo + 10 ioduro k) 
❖ Solución saturada de ioduro de ioduro de k 
❖ Ácido iopanoico (Colesom R) 
❖ Ipodato sódico ( Biloptin R) 
 Iodo radioactivo 
El iodo 131 es el único isótopo utilizado en el tratamiento del hipertiroidismo; 
administrado oralmente como solución de ioduro de sodio, se concentra en la 
tiroides. Su efecto terapéutico depende de la emisión de rayos ß pocas semanas 
después del tratamiento, se produce la destrucción del parénquima tiroideo. 
• Iodo 131 
 Inhibidores aniónicos 
Son aniones monovalentes que bloquean la captación de ioduros por la glándula, 
mediante la inhibición competitiva del mecanismo de transporte del anión ioduro. 
Prácticamente, no se utilizan en Medicina, salvo excepcionalmente con fines 
diagnósticos. 
• Perclorato 
• Pertecnato 
• Tiocianato 
• Fluoborato 
• Fluosulfato 
• Difluofosfato 
• Carbonato de litio