AINES UPE RECUPERADO

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Autacoides derivados de lipidos
Derivados de los fosfolípidos de membrana
EICOSANOIDES-
 PROSTAGLANDINAS
 PROSTACICLINA
 TROMBOXANO A2
 LEUCOTRIENOS
FUNCIONES DE LAS PROSTAGLANDINAS
CONTROL DE LA PRESION ARTERIAL
ESTIMULACION DE LA CONTRACCION DE LA MUSCULATURA LISA
INDUCCION DE LA RESPUESTA INFLAMATORIA
INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
PRINCIPALES FUNCIONES DEL TROMBOXANO
PRODUCIDO PRIMARIAMENTE POR LAS PLAQUETAS
MOBILIZA EL CALCIO INTRACELULAR
POTENTE AGREGANTE PLAQUETARIO.
VASOCONSTRICCION
CONTRACCION DEL MUSCULO LISO
INFLAMACION 
Reaccion protectora generada por una agresión al tejido, llevando al acumulo de fluidos y leucocitos con objetivos de destruir, diluir y aislar los agentes que produjeron dicha lesión. Las respuestas antiinflamatorias se dan por mediadores quimicos-.
AINES 
SEÑALES DE LA INFLAMACION 
- calor
- rubor
Tumor 
Dolor 
Perdida de función
RESPUESTA BENEFICA: Si no ocurriera la inflamación, microorganismos estarían libres para penetrar en las mucosas y heridas, no existiría cicatrización.
RESPUESTA MALEFICA: Cuando la inflamación interfiere seriamente en la función del órgano acometido puede ocurrir una amenaza mayor que la inicial. Ejemplos: cirrosis hepática, artritis reumatoide y shock anafiláctico.
CICLOOXIGENASE
COX- 1 COX- 2 cox3 
CONSTITUTIVA Inducida CONSTITUTIVA
Estomago macrófagos SNC- DOLOR DE 
Riñon linfocito CABEZA
Plaquetas 
Utero Endotelio
 CONSTITUTIVA
 RIÑON
 SNC
La COX-1: es constitutiva encontrándose sobre todo en: 
 a) estómago, preservando el mucus gástrico y por lo tanto la integridad de la mucosa del estómago. 
 b) riñón, provocando vasodilatación permitiendo un buen flujo renal
 c)Plaquetas, promoviendo su agregación evitando el sangrado excesivo
Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos
La COX-2: es inducible y propia de los eventos desencadenados por el proceso inflamatorio y solo se produce por la inducción de algunos de los mediadores quimicos de la inflamación (citoquinas pro inflamatorias, como la IL-1, interferon alfa 
 Bloqueo produce efecto terapéutico de crecimiento
ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS AINES
ACCIÓN ANALGÉSICA
Son eficaces para el alivio de dolores moderados, como cefalalgias, mialgias, odontalgias, artralgias y disminorreas. En dosis superiores pueden ser útiles en dolores postoperatorios, postraumáticos o de origen colico y en algunos tipos de dolores cancerosos.
ACCION ANTIINFLAMATORIA
Inflamación: respuesta fisiopatológicas con las que el organismo se defiende frente a agresiones producidas por gran variedad de estímulos, pero en ocasiones, su exageración puede producir daño.
a) aguda Vasodilatación.
b) subaguda Infiltración leucocitaria.
c) crónica Degeneración tisular
Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberación de mediadores, quimiotaxis. 
ACCION ANTITERMICA
Disminuyen de manera rápida y eficaz la fiebre
No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.
Antiagregante Plaquetaria: Inhibe síntesis de TXA2. Acción COX-1.
La aspirina ejerce una acción antiagregante plaquetaria en dosis inferiores a las analgesicas.
Queratolitico- el acido salicílico produce un efecto local irritante en pliel y mucosas. Este efecto queratolitico del acido se usa en el tratamiento local de verrugas, callosidades, infecciones micoticas y algunos tipos de dermatitis.
Uricosúrica:- gota- Aumentan la excreción de acido . Úrico por la orina.
Accion respiratoria y sobre el equilibrio acido-base. En concentraciones elevadas, los salicilatos producen acidosis metabolica y respiratoria, que es un cuadro de urgencia medica.
AINES- MECANISMO DE ACCION
Los Antiinflamatorios No Esteroideos(AINE) son fármacos con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
La COX transforma el ácido araquidónico de las membranas celulares en prostaglandinas y tromboxano.
Estos eicosanoides participan activamente en la inflamación, fiebre y dolor.
Los AINES bloquean la síntesis de prostaglandinas y tromboxano al inhibir  actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2).
Clasificación de los AINE
1. Inhibidores no selectivos de la COX
-Derivados del ácido salicílico: aspirina, salicilato de sodio, acetilsalicilato de lisina, salsalato, trisalicilato de magnesio y colina, diflunisal, sulfasalacina, benorilato, ácido salicílico, salicilato de metilo, olsalacina, eterilato, fosfosal, salicilamida.
-Derivados del paraaminofenol- paracetamol, propacetamol, fenazopiridina
-Derivados de las pirazolonas- metamizol, propifenazona, fenilbutazona, oxifenbutazona.
-Derivados del ácido propiónico- ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, oxaprozina, ketoprofeno, flurbiprofeno, carprofeno, acido tiaprofenico, fenbufeno, pirprofeno, indobufreno.
-Derivados del ácido acético- 
Indolacetico- indometacina, oximetacina, sulindaco.
Pirolacetico- tolmetina, ketorolaco, sulindaco.
Fenilacetico- diclofenaco, alclofenaco, fentiazaco, nepafenaco
Naltilacetico- nabumetona
-Derivados del ácido enólico- OXICAMS- piroxicam, tenoxicam, ampiroxicam, pivoxicam, 
-Derivados del ácido antranílico- fenamatos.
Los no selectivos: son muy eficaces como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, pero provocan reacciones adversas gastrointestinales, renales y sobre la coagulación al bloquear la isoforma COX-1.
2. Inhibidores selectivos de la COX-2
Oxicams- MELOXICAM
Sulfoanilida- NIMESULIDA
Indolaceticos- ETODOLACO
Coxibs- CELECOXIB, ROFECOXIB, ETORICOXIB, VALDECOXIB, LUMIRACOXIB, PARECOXIB.
Los selectivos COX-2: no afectan a la COX-1 y no producen tantas reacciones adversas, pero carecen del efecto antiagregante y la experiencia con ellos es escasa.
La COX-1 y la COX-2 tienen el mismo peso molecular y son similares en su estructura. Pero el sitio activo como la entrada en el canal de COX-1 son mas pequeños que los de la COX-2, por ende acepta menos sustratos. Casi todos los AINE inhibidores de la COX-1 también inhiben COX-2, pero los inhibidores de la COX-2 poseen escaso poder bloqueante de COX-1.
PGE2- UTERO GRAVIDEO- contracción
PGF2 UTERO NO GRAVIDEO - DISMENORREA
El fármaco prototipo es el acido acetil salicílico (AAS).
 La mayoría de los componentes de este grupo comparten las tres acciones que lo definen:
Analgésica: eficaces en dolores de intensidad leve a moderada, en la dismenorrea.
 Antitérmica o antipirética. La dosis antipireticas, generalmente por via oral son de 325-650 mg cada 6hs en adultos.
 Antiinflamatoria: en el tratamiento de enfermedades musculoesqueléticas. Y enfermedades reumáticas.
Además posee un efecto antiagregante plaquetario, porque acetila de forma irreversible, covalente la COX-1
La aspirina es útil en la profilaxis de los cuadros que se acompañan de hiperagregabilidad plaquetaria, como las arteripatias coronarias y cerebrales, las trombosis venosas profundas, la tromboembolia, los infartos. 
Las dosis eficaces como antiagregante 40-80 mg/dia.
SALICILATOS
Los salicilatos son útiles en el tratamiento de dolores como las neuralgias, cefaleas, dolores radiculares, odontalgias, mialgias,, disminorreas,
Tambien resultan eficaces en el tratamiento agudo de la migraña junto a los ergoticos y los triptanes y de los dolores postparto y postoperatorios de intensidad moderada o ligera.Los salicilatos constituyen el primer escalon en el tratamiento del dolor oncológico, en especial cuando existen metástasis oseas. La dosis de los salicilatos que se usan como analgésicas son las mismas utlizadas para alcanzar el efecto antipirético.
ACCION RESPIRATORIA Y SOBRE EL EQUILIBRIO ACIDO BASE- En concentraciones elevadas, los salicilatos producen acidosis metabolica y respiratoria, que es un cuadro de urgencia medica.
El acido salicílico produce un efecto local irritante en piel y mucosas. Este efecto queratolitico del acido se usa en el tratamiento local de verrugas, callosidades, infecciones micoticas,y algunos tipos de dermatitis.
Antiagregante plaquetario- profilaxis de los cuadros que se acompañan de hiperagregabilidad plaquetaria, como las arteriopatias coronarias y cerebrales, las trombosis venosas profundas, la tromboembolia, los infartos. Dosis antiagregante 40-80 mg/dia. Suficientes para inhibir la formación de tromboxano plaquetario.
Profilactico del infarto y del reinfarto del miorcardio
La aspirina y los salicilatos en general, siguen siendo los fármacos mas recetados y sirven de referencia para los restantes AINE. Aunque la aspirina es un fármaco muy común y eficaz, puede ser causa de efectos adversos e intoxicaciones graves.
 
Enfermedad inflamatoria intestinal- los salicilatos y en especial la SULFASALAZINA y derivados se emplean en el tratamiento de base de la colitis ulcerosa.
Farmacocinética
Absorción
 Se absorben con rapidez en su mayor parte en la zona alta del intestino delgado, y en menor proporción en el estomago.
La rapidez de absorción depende de muchos factores, en el plasma es posible identificar niveles en menos de 30 min
 Ocurre principalmente por difusión pasiva del acido salicílico.
 La presencia de alimentos retrasa la absorción.
 
 El acido salicílico al igual que el salicilato de metilo, se absorbe de manera rápida por la piel intacta, sobre todo en forma de pomada.
Distribuicion
Se unen a las proteínas plasmáticas en un 80-90% (sobre todo a la albúmina), con lo que se distribuyen por los tejidos y líquidos corporales
Son transportados activamente al líquido cefalorraquídeo 
Cruzan fácilmente la barrera placentaria
La aspirina se absorbe como tal, se hidroliza en el plasma, hígado, mucosa gastrointestinal y hematíes. 
Semivida plasmática:
Salicilato 	2-3 hs a dosis bajas
	Semivida plasmática:
	 AAS - 15-30 hs a dosis antiinflamatorias 
La aspirina es antiagregante plaquetario en dosis de 40-60 mg.
Es antitérmica en dosis de 300-1000 mg.
Tiene acción antiinflamatoria en dosis mayores de 4-6g. Y acción uricosurica en dosis mayores de 5g.
Acciones farmacológicas
Acción antipirética
 -Disminuyen en forma rápida y eficaz la fiebre, pero pueden incrementar el consumo de O2 y el metabolismo.
 -La perdida de calor se produce por vasodilatación cutánea, lo que da lugar a una piel roja y caliente.
 -Perdida de calor se produce por sudoración y evaporación, que constituye un efecto prominente de los salicilatos
 -La actividad antipirética del diflunisal es la mas intensa
Acción Analgésica
 - -Dosis superiores pueden ser útiles para: 
dolores post operatorios, postraumáticos, de origen cólico y algunos tipos de dolores cancerosos.
 -Su consumo crónico no produce tolerancia ni adicción.
 La droga mas potente con respecto a la dosis es el diflunisal (también es el de acción mas prolongada), sigue la aspirina y después el salicilato de sodio.
 El salicilato de sodio no es un analgésico potente, pero suprime el dolor en la fiebre reumática en forma rápida y eficaz.
 
ACCION ANTIINFLAMATORIA
Se observa principalmente en los procesos reumáticos crónicos, la artritis reumatoidea; en esta no solo disminuye el dolor sino la tumefacción y la rigidez articular, la droga mas empleada es la aspirina.
-Inhiben:
Síntesis de prostaglandinas.
Procesos inmunitarios e celulares
Producción de anticuerpos
Acoplamiento antígeno anticuerpo 
Liberación de histamina
3. Permeabilidad vascular
ACCION SANGUINEA
La aspirina ejerce una función antiagregante plaquetaria.
-Produce un alargamiento del tiempo de sangría. 
REACCIONES ADVERSAS
Efectos gastrointestinales. Son los efectos mas frecuentes. Son máximos con aspirina y disminuyen con el resto de salicilatos.
Efectos adversos renales: pueden disminuir la función renal; por retención de sodio y agua, pueden producir nefropatía analgésica en el caso de consumos crónicos.
 Hipersensibilidad: la aspirina puede producir cuadros de asma, alergias, pólipos nasales, broncoespasmo, eritemas, eccemas, descamaciones, angioedema y urticaria. 
Otras reacciones:
 Pueden provocar cierre prematuro del conducto arterioso si se administran durante el tercer trimestre del embarazo.
 En niños y adolescentes: síndrome de Reye: encefalopatía aguda con degeneración grasa del hígado y alteraciones mitocondriales, cuadro grave con mortalidad elevada (20-40%) que contraindica el uso de aspirina en niños en procesos febriles víricos.
ANAGESICOS ANTIINFLAMATORIOS
Pirazolonas
Indoles
Paraaminofenoles
PIRAZOLONAS
Origen sintético, Pirazol
Metamizol: Dipirona . Novalgina
Propifenazona(isopropilantipirina)
Fenilbutazona
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Novalgina (Dipirona – Metamizol)
Propiedades farmacológicas:
Analgésico, antipirético. Débil antiinflamatorio. 
 Posee leve acción relajante del músculo liso
Fenilbutazona:
actividad antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y uricosúrica. Alta toxicidad
FARMACOCINETICA Y METABOLISMO
Metamizol:
Se absorbe por vía oral, rectal e intramuscular. 
 Ligado a las proteínas plasmáticas en un 58%. 
 Su concentración máxima la alcanza en 1 a 2 horas después de su administración oral y la administración junto con alimentos no interfiere con su efecto clínico.
 Se biotransforma en el hígado y se excreta en la orina. 
semivida entre 2,5 a 4 hs.
USOS TERAPEUTICOS 
Dolor, especialmente de origen somático de leve a moderado.
 Síndromes febriles.
La analgesia que produce el metamizol es similar a la de la aspirina, en dosis elevadas su eficacia analgésica podría asemejarse a la dosis bajas de opiáceos.
 En el embarazo y lactancia es potencialmente riesgosa.
Efectos tóxicos y adversos:
 Anemia aplasica- fenilbutazona 
 Leucopenia
 Trombocitopenia 
 Hipersensibilidad
 Erupciones cutáneas 
 Coloración roja de la orina
Indometacina: Derivado del acido acetico
Indometacina:
Posee propiedades antiinflamatorias: potente inhibidor de la ciclooxigenasa, 
Antiagregante
Se utiliza como antiinflamatorio y no como analgésico o antipirético, con excepción de fiebres rebeldes.
Es analgésica y antipirética: actúa a nivel del sistema nervioso central
Farmacocinética y metabolismo:
Absorción rápida por el tubo digestivo
Concentración máxima en el plasma: 2 horas en ayuno, tarda más si es ingerido después de las comidas
Se fija en un 90% a las proteínas plasmáticas y también lo hace de manera extensa a los tejidos
Se elimina por orina, bilis y heces
Vida media en plasma: 2,5 horas en promedio
Aplicaciones terapéuticas:
Para dolores por procesos reumáticos crónicos (artritis reumatoide, osteoartritis o artrosis, fibrositis).
Acción antipirética y antiinflamatoria (antireumático). Disminuye dolor, tumefacción y rigidez articular.
Supresión rápida del proceso inflamatorio en el ataque agudo de gota
Efectos adversos y tóxicidad:
Ardor y dolor epigástrico, náuseas, vómitos, cólicos y diarrea, y la producción de úlcera duodenal.
Efectos neurológicos- Mareos, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, cefalea frontal pulsante. Vertigo, 
Contraindicaciones:
Como todos los AINEs, pacientes con ulcera péptica 
Riesgo de desarrollar complicaciones graves de ulcera péptica-hemorragia digestiva alta.
Es uricosurico e interfiere en menor grado que los demás AINE en la agregación plaquetaria. Se utiliza como antiinflamatorio en el tratamiento de artritis y artrosis en dosis de 100-200 mg/dia.en 2-4 tomas orales.
Tambien se emplea como analgésico- 50mg cada 8h en procesos postoperatorios, tendinitis, bursitis, dismenorreas y cólicos renales- en este caso por via intramuscular 75 mg.
Inflamacion postoperatoria después de la extracción de cataratas.
Derivados del paraaminofenol
Acetaminofén (paracetamol)
Propiedades farmacológicas:
 fármaco muy eficaz como analgésicos y antipiréticos similares a la aspirina, sin embargo su efecto antiinflamatorio es más débil. Y menos efectos adversos.
 Poca actividad para inhibir la actividad de la COX.
Farmacocinética y metabolismo
Se absorbe rápidamente por el intestino delgado, difunde bien por los tejidos y atraviesa las barreras. Metabolizado principalmente en el hígado.
Por vía oral, excelente biodisponibilidad
 A los 30-60 minutos tiene su concentración máxima en el plasma, semivida de unas 2 hs.
 Se excreta en la orina, después de su conjugación en el hígado con el ácido glucurónico.
Usos terapéuticos
Es sustitutivo apropiado de la aspirina, como analgésico o antipirético, particular utilidad en sujetos en quienes esta contraindicada la aspirina.- niños, ulceras, alergia.
La dosis usual por vía oral es de 325 a 1000 mg.- 500 mg c/ 4-6 h.
No produce efectos antiinflamatorios, ya que ejerce solo ligera actividad sobre la COX-1, y la COX-2, se piensa que actua sobre la COX-3.
 ES tratamiento de elección como analgésico y antipirético,
Efectos tóxicos y adversos:
 Es bien tolerado a dosis terapéuticas, quizá sea el AINE mas seguro de tosos. si bien surgen a veces erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas de tipo eritematoso y urticariano.
 Efecto agudo más grave:
 Necrosis hepática
 Necrosis tubular renal
 Coma hiperglucémico
Efectos tóxicos en el hígado: la reacción adversa mas importante
 En los primeros 2 días de intoxicación aguda, perturbaciones gástricas.
 Los signos clínicos aparecen a los 2 a 4 días después
 Dolor subcostal derecho
 Hepatomegalia dolorosa al tacto
Derivados del acido propionico.
Tiene muy buena relación Beneficio/Riesgo.
Poseen actividad antiinflamatoria, analgesia, antitérmica y antiagregante plaquetaria similar a la aspirina en dosis medias (2-3g/dia), pero con incidencia menor de efectos adversos que los salicilatos o la indometacina.
Son un grupo numeroso y solo difieren en sus características farmacocinéticas. Se destacan:
Ibuprofeno- Similar que la aspirina
Naproxeno- es mas potente que la aspirina como inhibidor de la COX-1
Fenoprofeno- similar a la aspirina
 Ketoprofeno 
Flurbiprofeno 
Piquetoprofeno 
Oxaproxina
Se utilizan como analgésicos en el tratamiento de bursitis, tendinitis, y dismenorreas y como antitermcos y antiinflamatorios en artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda.
Reacciones adversas.
Son similares a las de los dema AINE, pero son menos gastrolesivos que los salicilatos y la indometacina.
Ibuprofeno 
Propiedades farmacológicas e Indicaciones Terapéuticas
 
Dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve, síndrome febril y dolor tras cirugía (postquirúrgicos)
Utilizado en la artritis reumatoide y osteoartritis, y para combatir el dolor leve o moderado.
Ibuprofeno percutáneo: alcanza concentraciones en liquido sinovial más altas. Uso en procesos dolorosos o inflamatorios agudos o crónicos del sistema osteoarticular.
No se recomienda a embarazadas ni a mujeres que amamantan 
FARMACOCINETICA
Absorción rápida vía oral, pero los alimentos retrasan la absorción.
Vida media de 2 hs.
Unión a prts plasmáticas y pasa a los espacios sinoviales y pudiendo permanecer en ellos. Pasan con facilidad la placenta.
Excreción rápida y completa.
REACCIONES ADVERSAS
Estreñimiento, Gases o distensión abdominal, Mareo, Nerviosismo, Zumbidos en los oídos. 
Ardor y dolor epigástrico, náuseas, vómitos, flatulencia, cólicos, diarrea o constipación.
A dosis elevadas(como antirreumatico): irritación gástrica, problemas hemorrágicos, erupciones cutáneas, edemas periféricos, mareo, cefalea, ansiedad, visión borrosa, agranulocitosis, anemia aplásica, insuficiencia renal aguda.
Sobredosis: Mareo, Movimientos rápidos e incontrolables de los ojos (nistagmo), Respiración lenta o interrupción momentánea de la respiración, cianosis.
NAPROXENO 
El naproxeno es mas potente que la aspirina como inhibidor de la cox-1.
Propiedades farmacológicas e Indicaciones Terapéuticas
Tratamiento de la inflamación (osteoarticulares, musculares o viscerales), del dolor agudo leve a moderado y de la dismenorrea. Gota aguda y como antirreumático.
Absorción total, influida por alimentos en el estómago. Absorción rectal lenta.
Metabolismo hepático
Vida media de 14 hs.
Unión a proteína plasmáticas. Pasan la placenta.
Excreción rápida y completa por orina.
R. ADVERSAS Y TOXICIDAD
Localización gastrointestinal: dispepsia leve, molestias gástricas y pirosis, hasta náuseas, vómito y hemorragia gástrica.
Origen neurológico: somnolencia, cefalea y mareo, hasta fatiga, depresión y ototoxicidad (daño al oido)
Raramente ictericia, trombocitopenia y agranulocitosis.
KETOPROFENO
En la inflamación osteoarticular, muscular o visceral. Dolor agudo severo por via IV y dolor oncológico. Dismenorrea. Gota. Artritis Reumatoide.
FARMACOCINETICA
Absorción oral. También administración via rectal, topica e IM.
Metabolismo hepático
Vida media de 2 hs.
Excreción rápida y completa por orina.
Reacciones Adversas y Toxicidad
Dispepsia, cefalea, retención de liquido y mayores concentraciones plasmáticas de creatinina.
Farmacologia de los inhibodres selectivos de la COX-2
MELOXICAM, NIMESULIDA, ETODOLACO Y LOS COXIBS- CELECOXIB, PARECOXIB Y ETORICOXIB.
Son fármacos muy eficaces como atiinflamatorios en el tratamiento de las enfermedades reumáticas y que no presentan los efectos secundarios de los AINE clásicos, puesto que no inhiben la COX-1.
Estudios han demostrado que estos medicamentos aumentan el riesgo de que aparezcan diversos trastornos cardiovasculares, sugiriendo además una relación con la dosis y la duración del tratamiento. 
Se asocia a un incremento del riesgo de acontecimientos tromboticos- infarto agudo de miocardio, accidente cerebrovascular.
Precauciones 
Contraindicar el uso en pacientes que padezcan una enfermedad isquémica cardiaca, hayan presentado un accidente isquémico cerebral o tengan insuficiencia carciaca.
Advertir el uso si los pacientes presentan factores de riesgo cardiovascular.
Recomendar dosis bajas y la duración del tratamiento sea la mas corta posible.
Advertir el uso concomitante con AAS, incluso en dosis bajas, incrementa el riesgo de ulcera gastrointestinal y de sus complicaciones.
Derivados del Acido Enólico (OXICAMS)
AINEs de semivida larga, de una sola toma diaria
Potentes antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiagregantes plaquetarios..
Piroxicam 
Meloxicam
PIROXICAM
Propiedades farmacológicas
Analgésico, antitérmico, antiinflamatorio eficaz, inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, antiagregante plaquetario.
Bloquea la activación de neutrófilos independiente de la inhibición de la COX.
Inhibe la proteoglucanasa y colagenasa en el cartílago, antiartrítico.
FARMACOCINETICA
Su vida media larga de 50 hs. permite administrar una sola dosis diaria.
Absorción completa oral.
Sufre recirculación enterohepática.
Unión a prts plasmáticas y distribución en el líquido sinovial.
Excreción por orina y heces.
Indicaciones Terapéuticas.
Tto de la artritis reumatoide y artrosis.
Tto de espondilitis anquilosante, trastornos musculo esqueléticos agudos, dismenorrea, dolor postoperatorio y gotaaguda.
Reacciones Adversas e Intoxicación
Dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, náuseas y diarrea.
Sedación, somnolencia, mareo o cefaleas.
Hemorragias nasales, hipertensión, dermatitis alérgica o exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica.
MELOXICAM
Propiedades farmacológicas
Inhibición selectivo de la COX-2.
Menos efectos adversos en tubo digestivo, en comparación con inhibidores no selectivos de COX.
No afecta la agregación plaquetaria.
FARMACOCINETICA
Su vida media larga de 20 hs. 
Absorción lenta casi completa tras administración oral.
Sufre metabolismo oxidativo hepático.
Excreción por orina y heces.
Indicaciones Terapéuticas
Tto a largo plazo de la artritis reumatoide y osteoartritis. No han de esperarse respuestas terapéuticas máximas en un lapso de 2 semanas
Reacciones Adversas e Intoxicación
Incidencia menor que el Piroxicam.
Derivados del Acido Antranílico (FENAMATOS)
Ac. Mefenámico 
Ac. Meclofenámico 
Ac. Flufenámico 
Floctafenina 
Propiedades farmacológicas
Son analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.
El Ac. Mefenámico y Meclofenámico tienen pocos efectos sobre la agregación plaquetaria.
El Ac. Mefenámico es el único fenamato con acciones sobre el SNC y periférico.
FARMACOCINETICA
Su vida media larga de 2 a 4 hs. 
Excreción por orina y heces.
Indicaciones Terapéuticas
El Ac. Mefenámico y Meclofenámico no se recomienda utilizar en niños, embarazadas y personas con problemas gastrointestinales.
Reacciones Adversas e Intoxicación
Relativamente específica de este grupo es la diarrea.
Ap. Digestivo Superior: dispepsia o malestar epigástrico.
Diarrea profusa con esteatorrea e inflamación intestinal; vómito acompañado de deshidratación e insuficiencia renal.
Somnolencia, cefaleas y mareo.
La sobredosis de acido mefenámico puede producir convulsiones.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES.
SALICILATOS- aspirina- causan toxicidad gastrointestinal
PARAAMINOFENOLES- paracetamol- pueden provocar hepatotoxicidad grave en caso de intoxicación
PIRAZOLONAS- metamizol- causan toxicidad hematológica grave- agranulocitosis y anemia aplasica.
 DERIVADOS DE ACIDOS PROPIONICOS- ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno- pueden producir dispepsias, toxicidad gastrointestinal, sedación y mareo.
INDOLACETICOS- indometacina-presentan a menudo toxicidad neurológica- cefaleas.
 DERIVADOS ENOLICOS- oxicam- piroxicam-producen toxicidad gastrointestinal.
 COXIBS- celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib-producen menos efectos gastrointestinales, pero deben valorarse los riesgos cardiovasculares.
ADVERTENCIAS
Los Aines selectivos de la COX-2 pueden producir un incremento del riesgo de fenómenos tromboticos cardiovasculares, de infarto y de ictus que pueden ser mortal. Este riesgo puede incrementarse en relación a la duración del tratamiento. Los pacientes con enfermedades cardiovasculares o con factores de riesgo cardiovascular pueden presentar un riesgo aun superior.
Los AINES pueden producir un incremento del riesgo de efectos adversos gastrointestinales- inflamación, hemorragia, ulceras y perforación gástrica e intestinal que puede ser mortal. Estos efectos pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento y sin síntomas de alerta.
En embarazadas los aines no están recomendados. Probablemente el AINE mas seguro sea la aspirina en dosis bajas, aunque debe retirarse el tratamiento antes de comenzar el trabajo de parto, para evitar hemorragias.
En niños esta contraindicado el uso de aspirina por el riesgo de aparacion del síndrome de Reye – encefalopatía aguda.
RECORDAR
Las acciones de los antiinflamatorios no esteroideos – AINE- derivan de la inhibición de la COX-2 en las células inflamatorias, con el consiguiente descenso en la síntesis de PG- sin olvidar que tambien inhiben la COX-1 . Esta inhibición produce varios efectos- a- antiinflamatorio, 2- analgésico, 3- antipirético.
DESTACAN LOS SIGUIENTES AINES-
ACIDO ACETILSALICILICO- produce la inactivación de la COX y, además de los efectos anteriores, inhibe la agregación plaquetaria.
PARACETAMOL- no es antiinflamatorio y en dosis toxicas puede puede ser mortal por necrosis hepática.
METAMIZOL- es útil en el dolor tipo colico. Deben vigilarse posibles reacciones adversas hematológicas- anemia aplasica.
IBUPROFENO- es muy similar en efectos a la aspirina
INDOMETACINA- se usa como antiinflmatorios potente.
PIROXICAM- tiene una semivida plasmática larga.
NAPROXENO- es el AINE con perfil de seguridad- reacciones adversas/efecto terapéutico. Mas favorable.