Farmacocinetica 2

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Dra. Janeth Zepita Ancasi
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• Estudia el transporte del fármaco 
dentro del compartimiento 
sanguíneo, el paso de los 
fármacos de vía sanguínea a los 
tejidos donde actúaran, a los 
órganos que los va a eliminar y 
condiciona las concentraciones 
que alcanzan en cada tejido.
• Permite la elección del fármaco en 
áreas especiales S.N.C. o el 
embarazo y lactancia.
Distribución
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Distribución
El fármaco se distribuye en los líquidos 
intersticiales e intracelulares en función de:
• Propiedades fisicoquímicas
• Velocidad de distribución del fármaco en 
órganos 
• Velocidad de distribución del fármaco en 
compartimentos individuales 
• Capacidad de las regiones para interactuar 
con el fármaco. 
Fases de la Distribución
I FASE: Determinada por el gasto cardiaco, el 
flujo sanguíneo regional, la permeabilidad 
capilar y el volumen del tejido, llegan en pocos 
minutos al corazón, riñón, cerebro y otros 
órganos bien irrigados, recibiendo la mayor 
parte.
II FASE: Determinada por el gasto cardiaco, el 
flujo sanguíneo regional, la permeabilidad 
capilar y el volumen del tejido, llegan en algunas 
horas a otros órganos menos irrigados, 
músculos, vísceras, piel y grasa es mas lenta, 
recibiendo menor cantidad.
III FASE: Redistribución, 
deposito de algunos fármacos 
en ciertos tejidos.
Como circula el fármaco en el plasma?
1) Fracción Libre: Es el fármaco activo que pasa al liquido 
intersticial, traspasa la membrana celular y se introduce dentro 
de la célula. Es la que se metaboliza y se excreta.
2) Fracción unida a las proteínas: La albumina la mas 
importante, portador de fármacos ácidos, la glucoproteína 
acida α1 se une a los fármacos básicos. La unión inespecífica a 
otras proteínas ocurre en grado menor. 
La unión por lo regular es reversible y menor. 
La fracción de la droga unida a las proteínas es farmacológicamente 
inactiva, por que no se difunde a los tejidos a lo hace mínimamente. 
No atraviesa la BHE, ni placentaria, no se metaboliza, no se excreta, 
sirve como reservorio en el organismo.
• Es inactiva.
• No pasa a los tejidos.
• No se metaboliza.
• No se excreta.
• La proteína actúa como deposito.
• Mantiene la droga disuelta en plasma.
• Puede existir competencia.
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Unión a proteínas
Como circula el fármaco en el plasma?
Ambas partes se encuentran en 
equilibrio, a medida de que va 
cumpliendo su acción la fracción 
libre, la fracción unida se va 
liberando para mantener 
concentraciones permanentes.
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Distribución
Volumen Aparente de Distribución 
Es la cantidad de agua o liquido del organismo en el 
cual aparentemente el fármaco se disuelve.
Volumen teórico necesario para que en todos los 
órganos exista concentración igual a la del plasma 
sanguíneo. 
Volumen de líquido en el que habría que disolver la 
cantidad total de fármaco administrado para que su 
concentración fuese igual a la del plasma. 
Ej. Tras administrar 1000 mg de un fármaco se 
obtiene una concentración plasmática de 10 mg/L, 
los 1000 mg se han distribuido aparentemente en 
100 L (dosis/volumen = concentración; 1000 
mg/x L = 10 mg/L; por lo tanto, x= 1000 mg/10 
mg/L = 100 L).
• Volumen en el que tendría que haberse
disuelto la dosis administrada de un fármaco
para alcanzar la concentración plasmática
observada.
• Es el volumen en que ha sido diluida la droga,
a una concentración igual a la del plasma.
• Se mide litro por kilogramo de peso.
L.E.C. 20% 0.2 L/kg
L.E.C I.I.C 60% 0,6 L/kg
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Volumen Aparente de Distribución 
Distribución de los fármacos
Barrera hematoencefálica
Los fármacos que llegan al SNC por los capilares cerebrales, 
LCR, esta limitados por la BHE.
Parecida a una membrana lipídica, permeable a fármacos 
liposolubles (Ej. Tiopental), penetran con facilidad en el 
encéfalo, pero los compuestos polares no. 
BHE formada por el endotelio de los capilares encefálicos y la 
capa de astrocitos. 
Las células endoteliales de los capilares encefálicos estrechas 
entre sí, lo que enlentece la difusión de los fármacos 
hidrosolubles. 
El envejecimiento disminuye la eficacia de la BHE, lo que 
facilita la penetración de sustancias en el encéfalo.
Distribución de los fármacos
Barrera hematoencefálica
La velocidad de penetración del fármaco en el LCR 
depende del grado de unión a proteínas, el grado 
de ionización y el coeficiente de partición lípido-
agua. 
La velocidad en el encéfalo es baja en fármacos 
que se unen fuerte a proteínas, casi nula en las 
formas ionizadas de los ácidos y bases débiles. 
Debido a la perfusión del SNC, la velocidad de 
distribución en este órgano depende de la 
permeabilidad.
• Paso por el liquido cefalorraquideo.
• Endotelio continuo
• Capa glial lipídica
• Por difusión simple pasan sustancias
• Liposolubles
• Hidrosolubles de bajo peso molecular
• Por transporte activo pasan la glucosa,
• Aminoácidos, iones inorgánicos
• Paso por la placenta:
• Sustancias liposolubles no ionizadas
• Atraviesan casi todos los fármacos
• Evitar fármacos durante el embarazo
Distribución de los fármacos
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• Distribución en líquidos
orgánicos.
• De la sangre los
fármacos pasan al
líquido intersticial por
difusión simple y
filtración.
• El equilibrio entre la
concentración
sanguínea, y las células
depende de la irrigación
sanguínea del TEJIDO.
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Distribución de los fármacos
Paso de la sangre a los tejidos es por gradiente
de concentración. Depende de:
• Características del fármaco.
• Unión a proteínas plasmáticas.
• Flujo sanguíneo.
• Luz capilar.
• Endotelio capilar.
Distribución de tejidos
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A. Central I.I.C y L.E.C
• Corazón. Pulmón. Higado. Rinón
• Glándulas endocrinas. S.N.C.
B. Periférico superficial I.I.C.
• Piel.
• Grasa.
• Músculo medula ósea.
C. Periférico profundo
• Depósitos tisulares
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Compartimientos Farmacocinéticos
A. Proteínas plasmáticas
• Las sustancias ácidas de unen a la albumina.
• Las sustancias alcalinas se unen a la alfa 1 glucoproteína.
B. Depósitos celulares
• En órganos como el hígado, riñón, bazo, se unen a proteínas, fosfolípidos
y nucleoproteínas celulares.
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Almacenamiento
C. La grasa como deposito
D. El hueso
E. Depósitos transcelulares
Humerus
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Almacenamiento