Amprenavir: Fármaco Antirretroviral

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AMPRENAVIR 
FARMACOS ANTIRETROVIRALES 
Los fármacos antirretrovirales o antirretrovíricos​ (TAR de Terapia AntirRetroviral) son medicamentos antivirales específicos para el tratamiento de infecciones por retrovirus como, por ejemplo, el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), causante del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).
HISTORIA
Aprobado el 15 de abril de 1999. Fue comercializado por GlaxoSmithKline. Requería de la toma de ocho cápsulas de tamaño muy grande dos veces al día, por lo cual la producción fue finalizada el 31 de diciembre de 2004.
Se encuentra disponible una version de profarmaco (FOSANPRENAVIR)
NOMBRE COMERCIAL:
 Agenerase®
ESTRUCTURA QUIMICA
El amprenavir es un derivado sintético de hidroxietilamina sulfonamida
El amprenavir es un éster de tetrahidrofurilo, una sulfonamida y un éster de carbamato. 
FARMACODINAMIA 
MECANISMO DE ACCION
 
El amprenavir es un inhibidor de la proteasa aspartica 
El amprenavir induce mutaciones en los codones 46, 47, 50, 54, y 84 del RNA viral
El amprenavir es el único inhibidor de la proteasa que induce una mutación en el codón 50.
FARMACOCINETICA
Absorción: se administra vía oral las concentraciones máximas se obtiene 1-2 horas después de su administración 
Metabolismo: El amprenavir se une a las proteínas del plasma en un 90% y es metabolizado extensamente en el hígado por el sistema enzimático CYP3A4 del citocromo P450. 
Excreción: Se excreta menos del 3 % inalterado en orina. Su eliminación; el 14 % de la dosis de amprenavir administrada que aparece en la orina y, aproximadamente, el 75 % en las heces.
Amprenavir
 CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS 
El amprenavir en solución está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal o hepática, y en los pacientes que estén bajo tratamiento con disulfiram o ketoconazol.
Dado el posible riesgo de toxicidad a causa de la gran cantidad del excipiente propilenglicol, la solucion oral de Amprenavir esta contraindicada en niños menores de 3 años, mujeres embarazadas, y pacientes tratados con disulfiram o metronidazol.
El amprenovir tiene una estructura de sulfonamida y se deberá emplear con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas. Se desconoce si hay sensibilidad cruzada entre el amprenovir y las sulfamidas tradicionales
amprenavir
REACCIONES ADVERSAS 
Fatiga
Cefalea
Problemas gastrointestinales 
Rash de tipo maculopapular moderado 
Prurito
Alteraciones de sueño 
Alteraciones de animo 
Dosis - amprenavir