TRABALHO AMINOGLUSODICOS

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ASIGNATURA: FARMACOLOGIA Y TERAPÉUTICA ll
 GRUPO: MED611-T4
DOCENTE: Dra. Marlene P, Zurita Jimenez
TRABAJO DE INVESTIGACIÓN SOBRE 30 PUNTOS
TITULO: ANTIBIOTICOS AMINOGLUSÓSIDOS
INTEGRANTES:
1. Matheus Campos do Amaral (22604)
2. Juliana Ribeiro de Souza (25309)
3. Paulo Henrique Queiroz de Morais (21247)
4. Daynna Christina Gomes Tarrapp (22566)
5. Jaqueline Pinto Vieira Nicolau Reis (22463)
 
 
 FECHA DE ENTREGA: 22.10.2020
GENTAMICINA
GRUPO 
Gentamicina es un antibiótico que se encuentra en el grupo de los aminoglucósidos de amplio espectro. Actúa sobre bacterias gramnegativas aerobias, incluyendo enterobacteriáceas, Pseudomonas y Haemophilus. Actúa también sobre estafilococos (Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis) incluyendo cepas productoras de penicilinasa, tiene actividad muy limitada sobre estreptococos. Carece de actividad sobre bacterias anaerobias.
CLASIFICACION 
Gentamicina es un antibiótico sistémico, tópico y oftálmico
MECANISMO DE ACCIÓN 
Como todos los antibióticos aminoglucósidos, la gentamicina se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles. Ejemplo: Pseudomonas aeruginosa, especies de Proteus, Escherichia coli, especies de Klebsiella-Enterobacter-Serratia (indol-positivos y negativos-indol), especies de Citrobacter, y Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos a la coagulasa)
PRESENTACIONES FARMACOLÓGICAS 
GENTA GOBENS Sol. iny. 40 mg/2 mlGENTA GOBENS Sol. iny. 80 mg/2 ml
 GENTA-GOBENS Sol. iny. 240 mg/3 ml 
 
DOSIS EN ADULTOS
En adultos:
- 5-6 mg/Kg/día IM o IV en 3 dosis igualmente divididas cada 8 horas.
- 3-5 mg/Kg/día IM o IV en 3 dosis igualmente divididas cada 8 horas, para infecciones menos graves.
- 4-8 mg vía intratecal cada 24 horas.
Dosis Oftálmica: El médico debe indicar la posología y el tipo de tratamiento en su caso particular; no obstante, la dosis usual recomendada es de 1 a 2 gotas en el (los) ojo(s) afectado(s) cada 4 horas; en casos severos se puede aplicar 2 gotas hasta 6 u 8 veces. Debe evitar olvidar alguna aplicación y respetar los horarios. Si no cumple el tratamiento, lo más probable es que la enfermedad se vuelva a presentar con mayor intensidad y este medicamento ya no le servirá para detener la infección. Debe evitar que la punta del gotario entre en contacto con la superficie del ojo. Debe lavarse las manos antes y después de la aplicación del medicamento. El uso prolongado puede provocar el crecimiento de microorganismos que no son sensibles al antibiótico como hongos, por lo que debe seguir las indicaciones de su médico respecto al período de uso señalado.
Dosis Tópica: Aplicar 3-4 veces al día
DOSIS EN NIÑOS
- Menores de 1 semana:
4-5 mg/Kg/día vía IM o IV en 2 dosis igualmente divididas cada 12 horas.
- Lactantes mayores de 1 semana:
6-7,5 mg/Kg/día vía IM o IV en 3-4 dosis igualmente divididas cada 6-8 horas.
- Niños:
6-7,5 mg/Kg/día vía IM o IV (7-10 mg/Kg/día en fibrosis quística) en 3-4 dosis igualmente divididas cada 6-8 horas.
- Vía intratecal:
1-2 mg cada 24 horas.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Puede ser administrada como ungüento, crema, intramuscular, intravenosa o subcutánea. Es utilizada en las soluciones de diálisis peritoneal para el tratamiento de peritonitis en pacientes con diálisis peritoneal continua ambulatoria (generalmente en combinación con vancomicina, y con un ajuste gradual de la dosis). Las vías IM o IV son mediante infusión intermitente lenta en 30-60 minutos; aunque las infusiones de 15 minutos de duración también son seguras. La infusión IV continua se ha utilizado para mantener concentraciones plasmáticas supra inhibitorias constantes; sin embargo, estudios en infecciones experimentales han demostrado que la toxicidad es más frecuente y los efectos antibacterianos son menores con infusión continua si se compara con la administración intermitente. Regímenes de dosificación más recientes combinan la dosis diaria usual en infusión IV única. Este método se aprovecha de los efectos bactericidas relacionados con la concentración y el efecto post-antibiótico de los aminoglucósidos. Este método de administración puede dar lugar a una menor toxicidad. La administración intratecal o intraventricular suele ser necesarias para lograr niveles terapéuticos en el fluido cerebroespinal.
APLICACIONES CLINICAS
Gentamicina inyectable está indicada en infecciones causadas por gérmenes sensibles:
Infecciones abdominales, de piel y tejidos blandos, Infecciones gastrointestinales, biliares, genitourinarias que incluye infecciones complicadas y recidivantes, infecciones óseas y quemaduras.
Otras infecciones: Meningitis, septicemia, peritonitis, listeriosis, peste, neumonía (Klebsiella-Pseudomonas) granuloma inguinal.
EFECTOS COLATERALES
· Nefrotoxicidad: proteinuria, hematuria, azotemia, oliguria.
· Ototoxicidad: tinnitus, mareos, vértigos, parálisis vestibular, sordera parcial reversible o irreversible, generalmente asociada con una sobredosis.
· Neurotoxicidad: entumecimiento, picazón en la piel, [[parestesia], temor, calambres musculares, convulsiones, debilidad muscular, bloqueo neuromuscular (parálisis muscular aguda y apnea).
Puede aparecer hipomagnesemia en más de la tercera parte de los pacientes; los pacientes cuyas dietas están restringidas o quienes estén ingiriendo poco alimento, son de alto riesgo.
También pueden aparecer: hepatomegalia, necrosis hepática, aumento o disminución en el conteo de reticulocitos, glóbulos blancos inmaduros circulantes, agranulocitosis transitoria, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia eosinofilia, anemia, anemia hemolítica, confusión, desorientación, depresión, letargo, depresión respiratoria, nistagmus, alteraciones visuales, cefalea, fiebre, púrpura, rash, urticaria, edema angioneurótico, escozor, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacciones anafilácticas, edema laríngeo, fiebre medicamentosa, náusea, vómitos, anorexia, pérdida de peso, hipersalivación, estomatitis. Dolor local e irritación pueden seguir a la inyección intramuscular.
EFECTOS TOXICOS
En caso de presentarse una reacción tóxica por sobredosificación o acumulación, a tener en cuenta especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico. Si se produjese una reacción de hipersensibilidad, se suspenderá su administración, aplicándose al paciente el tratamiento específico adecuado a la naturaleza e intensidad de esta (antihistamínicos, corticosteroides, adrenalina, etc.)
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Se debe evitar el uso de gentamicina tanto conjuntamente como en forma secuencial con medicamentos neuro o nefrotóxicos, tales como kanamicina, amikacina, neomicina, estreptomicina, tobramicina, paramomicina, cisplatino, cefaloridina, polimixina B, colistina, vancomicina y viomicina. Gentamicina no debe ser utilizada conjuntamente con diuréticos potentes, como ácido etacrínico o furosemida, ya que puede producirse ototoxicidad. Cuando se administran por vía intravenosa, los diuréticos pueden aumentar la toxicidad potencial al alterar las concentraciones del antibiótico en el suero sanguíneo y en los tejidos. Se ha reportado un incremento de la incidencia de nefrotoxicidad tras la administración concomitante de aminoglucósidos y cefalosporinas. Cuando se administran simultáneamente aminoglucósidos con indometacina intravenosa en neonatos y prematuros puede disminuir el aclaramiento renal de los aminoglucósidos, produciéndose un aumento de las concentraciones plasmáticas, de las vidas medias de eliminación y del riesgo de toxicidad por aminoglucósidos. Debido a la posibilidad de parálisis neuromuscular y respiratoria, debe vigilarse la administración concomitante de anestésicos y bloqueantes musculares, tales como succinilcolina, tubocurarina o decametonio,así como las masivas transfusiones de sangre con citrato como anticoagulante. Si se produce el bloqueo neuromuscular, las sales de calcio pueden neutralizar ese efecto. Los aminoglucósidos pueden potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos por un mecanismo de disminución de la disponibilidad de la vitamina K. La inactivación de gentamicina y otros aminoglucósidos por antibióticos del tipo betalactámicos (penicilinas o cefalosporinas) ha sido demostrada in vitro y en pacientes con disfunción renal grave. No se ha observado esta inactivación en pacientes con función renal normal que reciben dichos antibióticos por diferentes vías de administración.
RECOMENDACIONES
No existe presentaciones por vía oral
¿ESTÁ PERMITIDO DURANTE EL EMBARAZO?
No existen estudios controlados con gentamicina en mujeres embarazadas. Gentamicina atraviesa la placenta y se han detectado concentraciones en sangre fetal del orden de 1/3 de la concentración en sangre materna. Sin embargo, y debido a la posibilidad de la aparición de efectos fetotóxicos, la relación beneficio-riesgo en embarazadas debe estudiarse cuidadosamente cuando se requiera administrar gentamicina a pacientes con infecciones que comprometan la vida en las que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo o cuando otros tratamientos hayan fracasado. Se han realizado estudios de reproducción con gentamicina de forma repetida en ratas, cuyos resultados demostraron ototoxicidad en la descendencia. Aunque el riesgo de malformaciones fetales no puede ser excluido, la relevancia de estos hallazgos en la utilización clínica de gentamicina a dosis terapéuticas durante el embarazo es desconocida.
¿ESTÁ PERMITIDO DURANTE LA LACTANCIA?
Gentamicina se excreta en leche materna a concentraciones similares a las plasmáticas. Los aminoglucósidos se absorben escasamente a través del tracto gastrointestinal, por tanto, no es probable que el lactante absorba cantidades significativas de aminoglucósidos o que éstas produzcan problemas graves en él. Se valorará el posible beneficio respecto al riesgo en su administración durante la lactancia.
CONTRAINDICACIONES
Antecedentes de hipersensibilidad a la gentamicina o a otro antibiótico del grupo de los aminoglucósidos. Primer trimestre del embarazo.
IMAGENES
TOBRAMICINA
GRUPO: Aminoglucosideos
CLASIFICACIÓN: 
Tobramicina antibiótico sistémico, tópico y oftálmico
MECANISMO DE ACCIÓN:
Tobramicina es un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos que es activo in vivo e in vitro frente a gran variedad de bacilos aeróbicos gram negativos así como frente algunos bacilo-cocos gram negativos y cocos gram positivos. Ejerce un efecto bactericida sobre Enterobacteriaceae, pero muestra actividad bacteriostática frente a muchos microorganismos.
 
Tobramicina es transportada de forma activa a través de la membrana bacteriana, se une irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de iniciación entre el ARNm y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errónea, lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de tobramicina, con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmáticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular.
 
PRESENTACIONES FARMACOLÓGICAS
Tobramycin injection 20mg/2ml
Tobramycin injection 1,200mg/30ml
Tobramycin injection 80mg/2ml
Bridul solución para inhalar 300mg/5ml
Xolof® Solución oftálmica: frasco gotario de 5 ml
Xolof® Ungüento oftálmico: pomo de aluminio con 3,5 g
DOSIS EM ADULTO
Para infecciones graves: De 5  6 miligramos por kilo al día, cada 8 horas. La dosis se debe dividir en partes iguales y administrarse por vía intramuscular profunda o por vía intravenosa.
Para infecciones menos graves: De 3 a 5 miligramos por kilo al día, cada 8 horas.  Igualmente debemos dividir la dosis en partes iguales y administrarla por vía intramuscular profunda o por vía intravenosa.
Algunos tratamientos dependiendo de la sintomatología se puede indicar una dosis de tobramicina de 4 a 8 miligramos cada 24 horas vía intratecal, lo que quiere decir, que se inyecta directamente en el líquido que está entre la capa delgadas de tejido que recubre el cerebro y la médula espinal.
Dosis oftálmica
solución oftálmica estéril: En casos leves a moderados, instilar 1 a 2 gotas en el (los) ojo(s) afectado(s) cada 4 horas. En infecciones graves, instilar 2 gotas en el (los) ojo (s) afectado (s) cada 1 hora hasta obtener mejoría, después de lo cual el tratamiento debe comenzar a reducirse antes de la discontinuación del mismo.
Ungüento oftálmico estéril: En casos leves a moderados aplicar aproximadamente 1 centímetro de ungüento 2-3 veces al día. En infecciones graves, aplicar aproximadamente 1 centímetro de ungüento 3-4 veces al día hasta notar mejoría, después de lo cual el tratamiento debe comenzar a reducirse antes de la discontinuación del mismo
DOSIS PEDIATRICA
Vía intravenosa
En neonatos y hasta una semana de nacidos:  se indica 5 miligramos por kilo, cada 48 horas.
Si el bebé tiene entre 1 semana de vida y hasta el mes de nacido, se indica 4 miligramos por kilo al día cada 24 o 36 horas según lo amerite el caso, y a juicio del pediatra.
Con más de un mes de nacidos de receta 4 miligramos por kilo cada 24 horas, monitoreando los signos y síntomas.
Vía inhalatoria 
Cuando es por vía inhalatoria la tobramicina es de una ampolla dos veces al día, esta ampolla es de 300 miligramos del medicamento, con 5 mililitros de solución para utilizar con un inhalador, en un lapso de cada 12 horas, durante 28 días, después de los cuales se debe realizar un estudio completo para saber el progreso del medicamento sobre la infección.
En los casos que se utilice la tobramicina en pomada, se coloca una capa sobre el ojo de aproximadamente 1 centímetro de espesor, se deja actuar, se enjuaga y se repite el procedimiento dos veces al día.
VÍA DE ADMINSTRACIÓN 
La tobramicina solo viene en presentación inyectable, para colocarse  por vía oral o intravenosa y en solución para utilizarse con nebulizadores, también tenemos la presentación de ungüento y cremas oftálmicas, pero no viene en tabletas.
 APLICACIONES CLINICAS 
· Sepsis.
· Meningitis y otras infecciones del sistema nervioso central.
· Infecciones osteoarticulares.
· Indicada para infecciones intra abdominales (también en casos de peritonitis).
· Infecciones complicadas del tracto urinario en todos sus órganos.
· Recetada para infecciones agudas o crónicas de las vías respiratorias incluyendo la fibrosis quística.
· Cambien actúa en infecciones complicadas de la piel incluyendo quemaduras.
· Infecciones recurrentes en los tejidos blandos del organismo
 EFECTOS COLATERALES 
Las reacciones adversas descritas tras el uso oftálmico de tobramicina son poco frecuentes y de baja intensidad. Se ha reportado toxicidad ocular localizada e hipersensibilidad ocular, que incluye comezón e inflamación en los párpados y eritema conjuntival. Estas reacciones tienen lugar en menos de 3 de cada 100 pacientes tratados con la solución o ungüento oftálmico.
Queratitis punteada y aumento del lagrimeo también se ha informado después de la aplicación tópica excesiva del ungüento o solución oftálmica de tobramicina.
Otras reacciones adversas, similares a las descritas con el uso tópico de otros antibióticos oftálmicos pueden aparecer tras la administración de tobramicina solución oftálmica.
IM/IV: neurotoxicidad-ototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, vértigo o ambos a la vez, tinnitus o sensación de taponamiento en los oídos, daño coclear); neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y apnea; nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria, presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria, aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen deorina, aumento de la sed, pérdida de apetito. Inhalación (solución): alteración pulmonar, rinitis, disfonía, cambio en la coloración del esputo; malestar; disminución de la prueba de la función pulmonar; acúfenos; mialgia; laringitis. Inhalación (cáps.): pérdida de capacidad auditiva, tinnitus; hemoptisis, epistaxis; disnea, disfonía, tos productiva, tos, sibilancias, estertores, molestias torácicas, congestión nasal, broncoespasmo, afonía; dolor orofaríngeo, vómitos, diarrea, irritación de garganta, náuseas, disgeusia; erupción cutánea; dolor torácico musculoesquelético; pirexia.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Las mezclas extemporáneas de antibióticos betalactámicos y aminoglucósidos, pueden dar lugar a una inactivación mutua. Si se administran conjuntamente, nunca deben mezclarse en la misma botella.
 
Tobramicina es incompatible con la anfotericina B, cefalotina sódica, nitrofurantoína sódica, sulfadiazina sódica y tetraciclinas.
 
Asimismo deben comprobarse incompatibilidades en caso de que se adicione cualquier otro medicamento a la solución.
RECOMENDACIONES POR VÍA ORAL
No existe presentaciones por vía oral
EMBARAZO
El administrar cualquier antibiótico en mujeres embarazadas es delicado, ya que los fármacos son absorbidos por el organismo y podrían pasar desde el cuerpo de la madre a través de la placenta hasta el bebe, poniéndolo en riesgo.
La tobramicina es un antibiótico tópico de tipo aminoglucósido, el cual, según estudios, atraviesa la barrera placentaria y llega al feto durante el embarazo. Este medicamento está clasificado como categoría B, es decir, que hay estudios científicos completos y comprobados en animales de prueba en laboratorio, que afirman que la tobramicina no representa alto riesgo para el feto.  Sin embargo, no existen estudios certificados realizados a mujeres embarazadas que apoyen esta teoría.
Se recomienda el uso con mucha precaución de este medicamento en mujeres en estado de gravidez, y siempre bajo revisión constante, ya que el efecto del medicamento atraviesa la barrera placentaria, pero los niveles de la sustancia química en la sangre del bebe no son altos. Debemos evaluar y asegurarnos que el riesgo sea mucho menor que el beneficio a obtener.
LACTANCIA 
Lactancia: Debido a las potenciales reacciones adversas en los lactantes que puede causar la administración de tobramicina oftálmica; se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o discontinuar el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
CONTRAINDICASIONES 
Hipersensibilidad a aminoglucósidos. Concomitancia con diuréticos potentes como ác. etacrínico y furosemida (ototóxicos).
ESTREPTOMICINA
Grupo: agente antimicobacteriano
Polvo inyectable en viales de 1 g base (en forma de sulfato)
INFORMACIÓN GENERAL
Antibiótico aminoglucosídico derivado de Streptomyces griseus, que se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis y de las infecciones por gérmenes Gram-negativos sensibles.
La estreptomicina no se absorbe en el tracto gastrointestinal pero, tras la administración intramuscular, se difunde rápidamente por el componente extracelular de la mayoría de los tejidos alcanzando concentraciones bactericidas, particularmente en las cavernas tuberculosas. Normalmente, pasa poca cantidad al líquido cefalorraquídeo, pero la penetración aumenta cuando las meninges están inflamadas. La semivida plasmática, normalmente de dos o tres horas, se prolonga considerablemente en los recién nacidos, los ancianos y los sujetos con trastornos renales graves. Se elimina sin modificarse por la orina.
INFORMACIÓN CLÍNICA
APLICACIONES
Componente de varias pautas de quimioterapia antituberculosa combinadas que recomienda actualmente la OMS (véanse las páginas 13 y 14), resulta particularmente útil cuando se sospecha una resistencia primaria a otros medicamentos.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
La estreptomicina debe administrarse por inyección intramuscular profunda. Las jeringuillas y agujas deben estar bien esterilizadas para excluir todo riesgo de transmisión de virus patógenos.
Adultos y niños: 15 mg/kg diarios dos o tres veces por semana. Algunos pacientes mayores de 60 años toleran más de 500-750 mg diarios.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad conocida.
• Lesión del nervio auditivo.
• Miastenia gravis.
PRECAUCIONES
Si se presentan reacciones de hipersensibilidad, que son frecuentes en los primeros meses de tratamiento, debe suspenderse la administración de estreptomicina inmediatamente. Cuando la fiebre y la erupción hayan desaparecido, podrá intentarse la desensibilización.
Siempre que sea posible se evitará el empleo de estreptomicina en los niños, pues las inyecciones son dolorosas y pueden producirse lesiones irreversibles del nervio auditivo. Tanto los ancianos como los pacientes con insuficiencia renal son asimismo sensibles a los efectos tóxicos de acumulación dependientes de la dosis. Hay que vigilar periódicamente las concentraciones en el suero y ajustar adecuadamente la dosis para que la concentración plasmática en el momento de aplicar la dosis siguiente no exceda de 4 microgramos/ml.
Las inyecciones de estreptomicina se deben administrar con guantes protectores para evitar la dermatitis de sensibilización.
EMPLEO EN EL EMBARAZO
La estreptomicina no debe administrarse durante el embarazo. Atravesando la placenta, puede provocar lesiones del nervio auditivo y nefrotoxicidad en el feto.
EFECTOS ADVERSOS
Las inyecciones son dolorosas y en el lugar de la inyección puede formarse un absceso estéril. Las reacciones de hipersensibilidad son frecuentes y pueden ser muy graves.
El trastorno de la función vestibular es poco corriente con las dosis que actualmente se recomiendan. Habrá que reducir la dosificación si aparecen dolores de cabeza, vómitos, vértigo y tinnitus.
Aunque la estreptomicina es menos nefrotóxica que otros antibióticos amino-glucosídicos, es necesario vigilar estrechamente la función renal. La dosis debe reducirse inmediatamente a la mitad si disminuye la cantidad de orina emitida, si aparece albuminuria o si se encuentran en la orina cilindros tubulares.
Entre los efectos adversos poco frecuentes figuran las anemias hemolítica y aplástica, la agranulocitosis, la trombocitopenia y las reacciones lupoides.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
A los pacientes que reciben estreptomicina no se les deben administrar otros fármacos ototóxicos o nefrotóxicos. Entre ellos figuran otros antibióticos aminoglucosídicos, la amfotericina B, las cefalosporinas, el ácido etacrínico, la ciclosporina, el cisplatino, la furosemida y la vancomicina.
La estreptomicina puede reforzar el efecto de los bloqueantes neuromusculares administrados durante la anestesia.
SOBREDOSIFICACIÓN
La hemodiálisis puede ser beneficiosa. No existe ningún antídoto específico y el tratamiento es principalmente de sostén.
CONSERVACIÓN
Las soluciones mantienen su potencia durante 48 horas tras la reconstitución a la temperatura ambiente y hasta 14 días en el refrigerador. Los polvos para inyecciones deben guardarse en recipientes bien cerrados al abrigo de la luz.
SULFATO DE NEOMICINA
GRUPO: Aminoglucosídeos
CLASIFICACIÓN
La neomicina es un antibiótico de amplio espectro, uno de los antibióticos de uso tópico más importantes que se conocen. Este medicamento pertenece a la familia de los aminoglucósidos, que es particularmente eficaz contra los gérmenes gramnegativos y también contra algunos gérmenes grampositivos como los estafilococos. Este antibiótico no es absorbido por la piel intacta, sin embargo, cuando se aplica a quemaduras grandes o heridas profundas, se absorbe fácilmente.
MECANISMO DE ACCIÓN
Interfiere con la síntesis de proteínas por parte de las bacterias al unirse a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos. 
PRESENTACIONES FARMACOLÓGICAS 
Uso tópico : adulto y pediátrico
 
Gotas: Uso adulto y pediátrico. 
Crema dermatológica de 3,5 mg / g en envase con 50 tubos de 10 g, 15 g, 20 go 50 g.
USO TOPICO
USO ADULTO Y PEDIÁTRICO
COMPOSICIÓN--- Cada g de crema dermatológica contiene:Sulfato de neomica…… 5 mg *
* equivalente a 3,5 mg de neomicina base excipientes q.s.p …………………………………1 g
Excipientes: vaselina blanca, propilenglicol, alcohol cetoestearílico, ketomacrogol 1000, metilparabeno, propilparabeno y agua purificada.
DOSIS EN ADULTOS Y NIÑOS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
POSOLOGÍA
Adultos
Profilaxis quirúrgica:
Dosis habitual: 1g / dosis, VO.
Encefalopatía hepática;
Dosis habitual: 4 a 12 g / día, VO, dividida cada 4 a 6 horas, durante 5 a 6 días
Dosis máxima: 12 g / día
Insuficiencia hepática crónica:
Dosis habitual: 4g / día, VO.
Niños:
Dosis habitual: 50 a 100 mg / kg / día, VO, dividida en intervalos de 6-8 h.
APLICACIONES CLÍNICAS (¿PARA TRATAR QUÉ ENFERMEDADES ES ÚTIL?)
EFECTOS COLATERALES
Las reacciones adversas más comunes que pueden ocurrir son: enrojecimiento, sarpullido. piel, picazón e hinchazón en el lugar de aplicación
EFECTOS TÓXICOS
El uso en grandes extensiones de quemaduras o heridas profundas puede conducir a una absorción sistémica, por lo que el médico debe evaluar el riesgo. La absorción sistémica puede ser significativa y crear un riesgo de ototoxicidad o nefrotoxicidad. No debe usarse para uso oftálmico.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade com maior frequência quando se faz o uso concomitante com outros antibióticos aminoglicosídeos por via sistêmica.
RECOMENDACIONES POR VÍA ORAL (CON ALIMENTOS, SIN ALIMENTOS)
¿ESTÁ PERMITIDO DURANTE EL EMBARAZO?
Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas sin el consejo de un médico o un cirujano dental.
Categoría de riesgo de embarazo: C.
¿ESTÁ PERMITIDO DURANTE LA LACTANCIA?
No estás. Es aconsejable evitar la aplicación en el pezón de cremas, geles y otros productos tópicos que contengan parafina (aceite mineral) para que el lactante no los absorba. En caso de usar Neomicina en el pezón, dejar que se haga después de la toma y limpiar el exceso de crema antes de la siguiente toma. Es importante tener en cuenta los posibles cultivos negativos falsos en los lactantes febriles cuyas madres toman antibióticos, así como la posibilidad de gastroenteritis debido a la flora intestinal alterada
CONTRAINDICACIONES
Presenta una alta frecuencia (10%) de algún nivel de hipersensibilidad. El uso oral está contraindicado en caso de obstrucción o lesiones gastrointestinales, ya que aumentan su absorción y toxicidad. Inhibe la absorción de vitamina B12 y penicilinas. Potencial en el bloqueo neuromuscular de relajantes musculares.
IMÁGENES DE LAS PATOLOGÍA O DE LOS FÁRMACOS
AMIKACINA
Amikacina pertenece al grupo farmacoterapéutico J01H. Es un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos, semisintético, derivado de la kanamicina. Su acción es bactericida.
Clasificación: Antibiótico aminoglucósido.
El mecanismo de acción de amikacina se debe a su capacidad de penetrar en la bacteria ( bactericida ) y unirse a las subunidades 30S y 50S de los ribosomas inhibiendo la síntesis proteica.
Presentacion :
Inyectable 500 mg: Cada frasco-ampolla de 2 ml contiene: Amikacina Sulfato equivalente a 500 mg de Amikacina Base. Acción Terapéutica: Antibioterapia.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis de AMIKACINA se debe calcular tomando como base el peso del paciente antes del tratamiento.
El sulfato de AMIKACINA puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.
También es importante evaluar el estado de la función renal por medio de los valores de la concentración sérica de creatinina o el cálculo de la velocidad de depuración de la creatinina. La prueba del nitrógeno de la urea es mucho menos confiable.
La función renal se debe volver a evaluar en forma periódica durante el tratamiento.
Siempre que sea posible se deberán realizar determinaciones de las concentraciones séricas del sulfato de AMIKACINA, para asegurar que los niveles sean adecuados pero no excesivos.
Es deseable determinar durante la terapia, la concentración pico y las concentraciones mínimas intermitentemente.
Se deben evitar las concentraciones pico (30 a 90 minutos después de la inyección) por arriba de 35 mcg/ml, y las concentraciones mínimas (justo antes de la siguiente dosis) por arriba de 10 mcg/ml. La dosis debe ajustarse de acuerdo con las indicaciones.
Administración intramuscular para pacientes con función renal normal: La dosis recomendada para adultos, niños y preescolares con función renal normal, es de 15 mg/kg/día, divida en 2 ó 3 dosis iguales, administradas a intervalos divididos de manera equitativa; por ejemplo, 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.
El tratamiento para los pacientes con exceso de peso no debe exceder 1.5 gramos/día.
Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en recién nacidos, se recomienda que se administre la dosis inicial de impregnación de 10 mg/kg, para ser seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas.
La duración usual del tratamiento es de 7 a 10 días.
Es deseable limitar la duración del tratamiento a corto plazo siempre que sea posible.
La dosis total diaria por cualquier vía de administración no debe exceder de 15 mg/kg/día.
En infecciones difíciles y complicadas donde está considerado el tratamiento por más de 10 días, se debe volver a evaluar el uso del sulfato de AMIKACINA.
Si se continúa, se deben vigilar los niveles séricos de sulfato de AMIKACINA, así como las funciones renal, auditiva y vestibular.
A nivel de dosificación recomendada, las infecciones no complicadas por organismos susceptibles al sulfato de AMIKACINA deben responder entre 24 a 48 horas.
Si no ocurre una respuesta clínica definitiva entre 3 y 5 días, suspender el tratamiento y repetir las pruebas de susceptibilidad del organismo a los antibióticos.
La falla de la infección para responder es debido a la resistencia del organismo, o a la presencia de focos sépticos que requieren de drenado quirúrgico.
Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en infecciones no complicadas de las vías urinarias, se puede administrar una dosis de 250 mg dos veces al día.
Administración en una sola dosis diaria: En algunos trabajos se sugiere que los pacientes con función renal normal pueden beneficiarse de la administración de aminoglucósidos en una sola dosis diaria, lo que al parecer reduce la toxicidad pero sin disminuir la eficacia.
En los casos de bacteriemia, septicemia, infecciones del tracto respiratorio o infecciones complicadas de vías urinarias, infecciones intraabdominales y en la fiebre del paciente neutropénico, se puede considerar la administración intravenosa de una dosis de 15 mg/kg/día en una sola dosis diaria en adultos, y de 20 mg/kg/día en niños de 4 semanas o más.
Administración intramuscular para pacientes con disminución de la función renal: Siempre que sea posible, se deben determinar las concentraciones séricas del sulfato de AMIKACINA por medio de los procedimientos de análisis apropiados. Las dosis pueden ajustarse en pacientes con disminución de la función renal, ya sea con la administración de dosis normales a intervalos prolongados en dosis reducidas a intervalos fijos.
Ambos métodos están basados en la depuración de creatinina del paciente o en los valores de creatinina sérica, debido a que se correlacionan con la vida media de los aminoglucósidos en pacientes con función renal disminuida. Estos esquemas de dosificación del paciente se deben utilizar junto con las observaciones clínicas y de laboratorio, y modificarse cuando sea necesario. Ningún método se debe utilizar durante la diálisis.
Dosificación normal a intervalos prolongados: Si no se dispone de la velocidad de depuración de creatinina y la condición del paciente es estable, se puede calcular un intervalo de dosificación en horas, de la dosis normal, multiplicando el valor de la creatinina sérica del paciente x 9; por ejemplo, si la concentración sérica de creatinina es de 2 mg/100 ml, la dosis única recomendada (7.5 mg/kg) deberá administrarse cada 18 horas.
Dosis reducidas a intervalos fijos: Cuando la función renal está alterada y se desea administrar sulfato de AMIKACINA a intervalos fijos se deberá reducir la dosificación.En estos paciente, las concentraciones séricas de sulfato de AMIKACINA se deberán determinar para asegurar una administración adecuada del sulfato de AMIKACINA, y evitar concentraciones por arriba de 35 mcg/ml.
Si no se dispone de las determinaciones del análisis en suero y la condición
del paciente es estable, los valores de la creatinina sérica y de la depuración de creatinina son los indicadores más confiables del grado de alteración renal para usarse como guía en la dosificación.
Primero, iniciar la terapia administrando una dosis normal de 7.5 mg/kg como dosis de impregnación, ésta es la misma que se recomienda, la cual puede calcularse para un paciente con una función renal normal, como se describió previamente.
Para determinar la dosis de mantenimiento administrada cada 12 horas se deberá reducir la dosis en proporción a la reducción en la depuración de creatinina del paciente.
Una guía alternativa para determinar la reducción de la dosificación a intervalos de 12 horas (para pacientes que tienen creatinina sérica estable), consiste en dividir la dosis normal recomendada entre la creatinina sérica del paciente. Los esquemas de dosificación anteriores no intentan ser recomendaciones rígidas, pero se proporcionan como guías de dosificación, cuando no es posible obtener la determinación de los niveles séricos de AMIKACINA.
Administración intravenosa: La dosis individual, la dosis diaria total y la dosis total acumulativa del sulfato de AMIKACINA es idéntica a la dosis recomendada para la administración intramuscular. La solución para uso intravenoso, se prepara adicionando el contenido de una ampolleta de 500 mg, en 100-200 ml de diluyente estéril, como solución al 0.9% de cloruro de sodio, dextrosa al 5% en agua, o en cualquier otra solución compatible de las que se mencionarán más adelante.
En adultos, la solución se administra en un periodo de 30 a 60 minutos. La do-
sis total diaria no debe exceder 15 mg/kg/día, y se puede dividir en 2 ó 3 dosis equitativas, a intervalos divididos de igual manera.
En el paciente pediátrico la cantidad de líquido utilizado dependerá de la cantidad ordenada de sulfato de AMIKACINA para ese paciente.
Debe ser una cantidad suficiente para preparar una infusión de sulfato de AMIKACINA en un periodo de 30 a 60 minutos.
El lactante deberá recibir una infusión en un periodo entre 1 a 2 horas.
Solubilidad en líquidos I.V.: El sulfato de AMIKACINA es estable por 24 horas a temperatura ambiente, en concentraciones de 0.25 y 5 mg/ml en las siguientes soluciones:
Dextrosa al 5%.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.2%.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.45%.
Cloruro de sodio al 0.9%.
Ringer lactato.
Normosol M con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 56 inyecciones en dextrosa al 5% en agua).
Normosol R con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 148 inyecciones en dextrosa
al 5%).
En las soluciones anteriores con concentraciones de sulfato de AMIKACINA de 0.25 y 5.0 mg/ml, las soluciones de más de 60 días a temperatura de 4°C y después almacenadas a 25ºC, tienen tiempos de utilidad hasta de 24 horas después. En las mismas concentraciones, la soluciones congeladas por 30 días a 15ºC, posteriormente descongeladas y almacenadas a 25ºC, tienen un tiempo de utilidad de hasta 24 horas después. Los productos para uso parenteral se deben inspeccionar visualmente en busca de partículas suspendidas y cambios en la coloración, antes de la administración, siempre y cuando la solución y el recipiente lo permitan. Los aminoglucósidos administrados por cualquiera de las vías anteriores, no deberán estar físicamente premezclados con otros medicamentos, se deben administrar por separado.
Debido a la potencial toxicidad de los aminoglucósidos, las “dosis fijas” recomendadas que no están basadas en el peso corporal no son recomendables. Es esencial calcular la dosis en base para fijar las necesidades de cada paciente.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El sulfato de AMIKACINA es un antibiótico de la familia de los aminoglucósidos semisintético, derivado de la kanamicina.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el más amplio de los aminoglucósidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a este grupo.
AMIKACINA está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes susceptibles como:
Gramnegativos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus (indolpositivo, indolnegativo), Providencia sp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Acinetobacter (anteriormente Mima-Herellea) sp y Citrobacter freundii.
Cuando las cepas de los organismos mencionados son resistentes a otros aminoglucósidos, incluyendo gentamicina, tobramicina y kanamicina, aún pueden ser susceptibles in vitro al sulfato de AMIKACINA.
Grampositivos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo las cepas resistentes a la meticilina. Sin embargo, en términos generales, los aminoglucósidos presentan una menor actividad en contra de otros organismos grampositivos: Streptococcus pyogenes, enterococos y Streptococcus pneumoniae (anteriormente Diplococcus pneumoniae). AMIKACINA es resistente a la degradación por parte de la mayoría de las enzimas inactivadoras de los aminoglucósidos que afectan a la gentamicina, tobramicina y kanamicina. Los estudios in vitro, demuestran que el sulfato de AMIKACINA, en combinación con un antibiótico beta-lactámico, actúa en forma sinérgica en contra de muchos organismos gramnegativos que son de importancia clínica, como Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens o Pseudomonas aeruginosa.
Los estudios clínicos han mostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en la septicemia bacteriana, incluyendo sepsis neonatal. En infecciones severas de las vías respiratorias, de huesos, articulaciones, sistema nervioso central, incluyendo meningitis; piel y tejidos blandos; infección intraabdominal, incluyendo peritonitis; y quemaduras e infecciones postoperatorias, incluyendo cirugía vascular.
En los estudios clínicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA, también es efectivo en infecciones complicadas y recurrentes de las vías urinarias debidas a estos organismos.
Los aminoglucósidos, incluyendo el sulfato de AMIKACINA inyectable, no están indicados para los episodios iniciales no complicados de infecciones de las vías urinarias, a menos que el agente etiológico no sea susceptible a los antibióticos que presentan un menor potencial de toxicidad.
También se ha demostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en infecciones por estafilococo y se puede considerar como la terapia inicial bajo ciertas condiciones, para el tratamiento de infecciones estafilocócicas establecidas o sospechadas, como las infecciones severas donde el organismo etiológico puede ser una bacteria gramnegativa o un estafilococo; las infecciones causadas por cepas de estafilococos susceptibles en pacientes alérgicos a otros antibióticos, o en infecciones mixtas por estafilococo/infecciones por gramnegativo.
En ciertos casos, como en la sepsis neonatal, la terapia concomitante con un antibiótico del tipo de la penicilina puede estar indicada, debido a la posibilidad de infecciones causadas por organismos grampositivos como estreptococo y neumococo.
Efectos colaterales:
· náuseas.
· vómitos.
· diarrea.
· dolor de cabeza.
· fiebre.
Efectos tóxicos:
Nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria, presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria; neurotoxicidad-ototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, vértigo, daño coclear incluyendo pérdida de la audición en frecuencias altas), mareos, ataxia, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos; neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y apnea, entumecimiento, hormigueo, espasmos musculares y convulsiones.
Interacciones Amikacina
No recomendado con mezclas extemporáneas de amikacina.
Riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscularaumentado con: otros aminoglucósidos o capreomicina.
Riesgo de ototoxicidad y/o nefrotoxicidad aumentado con: amfotericina, vancomicina, inmunosupresores y citotóxicos (ciclosporina, cisplatino), cefalosporinas (cefalotina).
Ototoxicidad potenciada con: ác. etacrínico, furosemida.
Potenciación del bloqueo neuromuscular y riesgo de parálisis respiratoria con: anestésicos hidrocarburos halogenados por inhalación, transfusiones masivas de sangre citratada, bloqueantes neuromusculares (pancuronio y tubocurarina), sales de Mg.
Síntomas de ototoxicidad enmascarados por: buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos, trimetobenzamida.
Disminuye acción de: fármacos utilizados en tto. de miastenia gravis.
Riesgo de depresión respiratoria con: malatión, analgésicos opiáceos, antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina).
Posible inactivación por: antibióticos ß-lactámicos, con disfunción renal grave.
Riesgo de toxicidad aumentado con: indometacina.
Lab: incrementos en valores analíticos de: nitrógeno úrico, transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina y lactato deshidrogenasa. Descensos en valores analíticos de: Na, K, Mg, Ca.
Embarazo Amikacina
Los aminoglucósidos pueden producir daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. Atraviesan la barrera placentaria y se tienen datos de sordera congénita bilateral irreversible, en niños cuyas madres han sido tratadas con estreptomicina durante el embarazo. Aunque no se han comunicado efectos colaterales graves en fetos o recién nacidos de madres tratadas con otros aminoglucósidos, existe un riesgo potencial.
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero la experiencia no incluye evidencia alguna positiva de efectos secundarios en el feto. Sin embargo, y debido a la posibilidad de la aparición de efectos fetotóxicos, la relación beneficio-riesgo en embarazadas debe estudiarse cuidadosamente cuando se requiera administrar amicacina a pacientes con infecciones que comprometan la vida en las que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo o cuando otros tratamientos hayan fracasado. Si el medicamento se utiliza durante el embarazo o la paciente queda embarazada durante el tratamiento, debe informársele de los posibles riesgos.
Lactancia Amikacina
No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general se recomienda que las mujeres en tratamiento con amicacina suspendan la lactancia, debido a las posibles reacciones adversas sobre el lactante. Se valorará el posible beneficio respecto al riesgo en su administración durante la lactancia.
Contraindicaciones Amikacina
Hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos.