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Farmacología dermatológica Farmacología y Bases de la Terapéutica Facultad de Ciencias Veterinarias Universidad de Buenos Aires http://www.fvet.uba.ar/ Farmacología dermatológica Antiflogísticos Flogógenos Emolientes Demulcentes Polvos inertes Queratoplásticos QueratolíticosAstringentes Aplicación tópica Efectos locales Efectos sistémicos Absorción percutánea Riviere & Papich (2009) Droga + Vehículo que es aplicada sobre la piel No se separa del vehículo Se separa del vehículo y pasa al estrato córneo Queda en el estrato córneo Difunde a capas más profundas de la piel Pasa a la dermis Se absorbe y pasa a la circulación sistémica Es removida por contacto con el ambiente o por exfoliación Adaptado de Riviere & Papich (2009) Farmacología dermatológica Polvos inertes Son sustancias antiflogísticas, protectoras. Con efectos antiinflamatorios, adsorbentes (adsoben gases, toxinas, bacterias) y absorbentes (absorben agua y secreciones). Son inertes, inocuos. Tienen un leve efecto antiséptico por deshidratar el medio (poco favorable para la multiplicación de bacterias). Excepto los almidones que pueden favorecer el crecimiento de microorganismos. • Partículas de superficie lisa: previenen la fricción. • Partículas de superficie rugosa: absorben humedad (secreciones). Forman una capa oclusiva (no utilizar en lesiones muy exudativas). •Talco (silicato de Mg). •Caolín y Bentonita (silicatos de Al). •Óxido de Zinc. •Calamina (óxido de zinc + óxido férrico). •Estearato de Zinc. •Dióxido de Titanio. •Almidones (trigo, maíz, avena). Indicaciones: •Lesiones inflamatorias húmedas poco exudativas. •Vehículos/excipientes de formulaciones dermatológicas. NO utilizar en cavidades o en piel ulcerada porque producen reacciones granulomatosas. Demulcentes Son compuestos de alto peso molecular (polisacáridos, proteínas), solubles en agua (forman soluciones coloidales viscosas). Son antiflogísticos y forman una película adherente protectora sobre la superficie de la piel o mucosas. Algunos también son emolientes. •Goma arábiga y tragacanto: de origen vegetal, forman mucílagos con agua. •Dextrinas. •Polímeros de glicoles (propilenglicol y polietilenglicol –Carbowax-). •Glicerina. •Gelatina. •Carboximetilcelulosa, metilcelulosa, hidroxipropil metilcelulosa. •Polímeros de silicona (simeticona). •Almidones (de trigo, maíz o avena). Indicaciones: •Aliviar la inflamación de piel y mucosas. •Vehículos de formulaciones dermatológicas. Emolientes Son sustancias blandas de composición lipídica o de consistencia similar a las grasas que se usan para ablandar, hidratar, proteger y dar mayor flexibilidad a la piel. Según la proporción de lípidos que contengan, pueden ser más o menos oclusivas. Oleaginosos - Parafina - Vaselina - Ácido esteárico - Cera blanca y amarilla - Aceite de jojoba Absorbentes - Lanolina anhidra - Petrolato hidrofílico - Colesterol Hidrosolubles - Polietilenglicol o carbowax - Glicerina - Propilenglicol Emulsivos - Aniónicos (jabones, laurilsulfato) - Catiónicos (benzalconio) - No iónicos (tween) Líquidos oleosos protectores (hidrorrepelentes) - Silicona, simeticona (polímeros sintéticos). Indicaciones: •Dermatosis crónicas. Lesiones que cursan con piel seca, costrosa, escamosa. •Se utilizan además como vehículos de principios activos liposolubles (para efectos locales o sistémicos). Bases para fármacos liposolubles / hidrosolubles •Bases hidrocarbonadas: compuestas de emolientes oleaginosos. Son hidrofóbicas (no contienen agua) y oclusivas. Rehidratan y ablandan la piel. Son grasosas, manchan (ropa, pelo), no son lavables con agua. Ej.: vaselina, ceras. •Bases anhidras absorbentes: contienen muy poca agua y son hidrofílicas (pueden absorber gran cantidad de agua sin perder su consistencia espesa). Son emolientes, oclusivas y grasosas. Ej: petrolato hidrofílico, lanolina anhidra. •Bases de emulsión A/O: son las cremas lavables. Contienen más aceite que agua. Son emolientes, oclusivas, grasosas y pueden absorber algo de agua. Ej: petrolato + alcohol cetílico + agua o propilenglicol. •Bases de emulsión O/A: similares a las anteriores pero con mayor proporción de agua. Son hidrolavables, no grasas y no oclusivas. Ej: cremas de base evanescente. •Bases hidrosolubles: pierden el componente lipídico. Son bases demulcentes compuestas por polímeros totalmente lavables, anhidros. No son grasas, ni oclusivas, ni volátiles. Están formuladas como geles, miscibles en agua. Ej: combinaciones de propilenglicol, EDTA, carboxipolimetileno. A C E I T E A G U A Formulaciones de aplicación tópica según la proporción de sustancias grasas (aceite), sólidas (polvo) y líquidas (agua) que contengan Humectantes Cremas Pomadas Aceites Pastas Polvos Lociones Agua Aceite Polvo O/A A/O Adaptado de Hsu (2009) Ungüentos Astringentes Son sustancias antiflogísticas (antiinflamatorias), pero que además producen cierta irritación (rubefacción leve). Producen la precipitación de proteínas superficiales (efectos coagulantes) y son descongestivos por lo que disminuyen la exudación. Ordenados según su potencia astringente (de < a > potencia): • Ácido tánico (tanino) • Acetato básico de plomo 2% • Acetato de aluminio 5% • Sulfato de cobre • Sulfato de zinc • Nitrato de plata 0,25% Indicaciones: •Lesiones de piel que cursan con inflamación aguda y exudación. •Para endurecer el casco y pezuñas. •Como estípticos locales (coagulantes). •Se aplican en forma de compresas húmedas, colirios, pediluvios. Flogógenos / contrairritantes / revulsivos Son sustancias irritantes. Producen distintos grados de respuesta inflamatoria aguda. Rubefacientes: producen hiperemia • Salicilato de metilo 20% en alcohol. • Alcanfor, mentol, resorcinol • Coaltar (alquitrán de hulla) • Tintura de yodo • Esencia de trementina Vesicatorios: producen edema y vesículas • Salicilato de metilo 30% en tintura de yodo • Biyoduro de mercurio 10% Cáusticos, escaróticos o corrosivos: producen escaras y necrosis. • Bicloruro de mercurio • Cantárida • Aceite de crotón • Nitrato de plata 10% • Hidróxido de potasio Indicaciones: •Reagudizar lesiones inflamatorias crónicas. •Aliviar dolor en estructuras profundas. •Eliminar verrugas e hiperqueratosis. •Cauterización de úlceras. •Descorne de terneros. Previo a su uso deben protegerse las zonas distales. No usar vendajes oclusivos. El coaltar es tóxico en gatos y es fotosensibilizante. POCO USO en la actualidad. G R A D O de I R R I T A C I Ó N Queratoplásticos •Producen una irritación leve y continua de la piel. Favorecen la queratinización de la capa córnea. •Sustancias reductoras: estimulan la queratinización por reducir el oxígeno de las capas superficiales. Normalizan la cinética celular (son citostáticos del estrato basal). • Ácido salicílico 2% • Alquitranes (5%) y coaltar (25%). • Azufre precipitado o sublimado (5%). • Sulfuro de selenio 1-2,5% • Resorcina 5% (fenólico). Indicaciones: •Enfermedades queratoproliferativas. •Antiseborreicos. •Contraindicados en felinos: fenoles y alquitranes Queratolíticos •Disuelven la matriz intercelular y ablandan las áreas hiperqueratósicas. •Favorecen la descamación superficial (caída de la capa córnea que disminuye su espesor). • Ácido salicílico >5% y ácido benzoico 10% • Alquitranes (>5%) • Azufre precipitado o sublimado (10-20%). • Sulfuro de selenio >2,5% • Resorcina 20% (fenólico) • Peróxido de benzoílo 2,5-5% • Retinoides (tretinoina, isotretinoína, etretinato) • Urea Flogógenos que modifican el espesor de la capa córnea de la piel. Irritantes propiamente dichos Reductores Bibliografía •Hsu (2008) Handbook of Veterinary Pharmacology, Wiley-Blackwell. •Iamele, G; Cini, R (2004). Farmacología de la piel y faneras, 4ta. ed. BMPress.•Riviere JE & Papich MG (2009) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 9th ed. Wiley-Blackwell. •Rubio & Boggio (2009). Farmacología Veterinaria, 2ª ed. EDUCC.
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