ATP EXTERNOS - MEdher S

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ATP EXTERNOS
	Antiparasitarios
	Aspectos físicos
	Mecanismo de acción
	Espectro
	Resistencia
	Farmacocinética y Posología
	Toxicidad/Contraindicaciones
	Órganos Fosforados
	Ésteres o amidas del ác fosfórico. ↑Liposolubles, poco estables (en amb y animal se hidrolizan fácil→ ↓poder residual). Se usa poco
	(-) irreversible de AChesterasa. Ach es agonista nicotínico del parásito en uniones neuromusc. Hiperexcitación, parálisis y muerte. Actúa por contacto, inhalación o ingestión
	Garrapatas, piojos, pulgas, ácaros (no Demodex), moscas, miasis (tiene actividad sobre algunos nematodes)
	Cruzada con Carbamatos
	Abs: todas las vías por liposoluble y ↓PM. Distribución generalizada y se acumula en grasa. Metab: hepático. Exc: orina, leche, MF, aire espirado. Retirada: 30 días. Ethión no tiene, uso en Bov leche. Posol: pour-on, baños de inmersión, caravanas. PO (Eq: gasterófilos, no para endoparásitos), en forma de pasta. Combinado con piperonilbutóxido (POB) potencia sus efectos por ser inhibidor de enzimas oxidantes e hidrolíticas parasitarias. Así ↓ metab en parásito y ↑ permanencia, pero también ↓ metab en animal y ↑ toxicidad. Uso: Rum, Eq, Can.
	IT: ↓. Aguda: más común. Síntomas colinomiméticos (musca y nicot). Bradicardia, miosis, vómitos, diarrea, broncoconstricción, disnea, ↑ secreciones lagrimales y bronquiales [nicotínicos: hiperexcita, temblores, ataxia, convulsiones, depresión, muerte].Tto: sintomático, atropina contrarresta signos musca. Oximas admin dentro 24 hs producida intox. Crónica: de 1-3 semanas luego de contacto con OF. Toxicidad neurológica retardada por desmielinización progresiva axonal (alteraciones sensitivas y motoras, ataxia, parálisis). / X Aves (+ sensibles que mamíf), Bov (↓ acción de AChesterasa), galgos (sensibles)
	Carbamatos
	Ésteres del ác carbámico. ↑Liposolubles, poco estables, fotodegradables, sin poder residual. Carbarilo, Propoxur.
	(-) reversible de AChesteasa. Hiperexcitación, parálisis y muerte. Actúa por contacto o ingestión
	Garrapatas, piojos, pulgas, moscas, miasis
	Pcipal entre garrapatas. Cruzada con Órganos Fosforados
	Abs: ↓ por piel. Metab: hepático y plasmático rápido. Exc: orina. Posol: tópica (collares y talcos para animales peq). Se combina con POB para ↑ efectos (sinergismo). Uso: grandes y pequeños.
	IT: ↑, baja toxicidad para animales y ambiente. En cachorros y gatitos a partir de 12 semanas aprox. Síntomas colinomiméticos (musca y nicot) similares a OF. Tto: sintomático, con atropina. No combinar con oximas porque no detectan estos carbonados (no sirve como tto).
	Piretrinas (naturales) y Piretroides (ésteres sintéticos)
	Piretrinas y Piretroides tipo I: Tetrametrina, Permetrina, Aletrina. ↑ Liposolubles
	Apertura rápida de canales Na voltaje dependientes, descargas repetidas. Poder de volteo rápido. Poder residual ↓. Parálisis y muerte
	Garrapatas, piojos, ácaros, moscas, miasis, mosquitos. Piretroides tipo II: también pulgas
	Muy extendida por uso excesivo
	Abs: ↓ por piel (< 1%) porque suelen solubilizarse en estrato córneo. Puede ingresar a artrópodo a través de cutícula. Metab: lo que se abs→hepático rápido. Exc: orina, MF. Retirada: corto o ninguno. Posol: Pour-on, Spot-on, baños, caravanas, collares. Se combina con POB para ↑ efectos. Uso: ↑ en grandes y pequeños. 
	IT: ↑, baja toxicidad. Casos por sobredosis, lamido del producto. Signos similares a OF y Carbamatos. Tto sintomático, no hay antídoto. / X en gatos (dar pipeta de perro ocasiona sobredosis, son ↑ sensibles por ↓ metab hepático) Toxicidad ambiental: abejas, peces, reptiles, sobre todo las de tipo II.
	
	Piretroides tipo II: incorporan grupo ciano a la moléc, que ↑ espectro y estabilidad ambiental. Cipermetrina, Deltametrina, Flumetrina. ↑ Liposolubles
	Apertura lenta y sostenida de canales Na. Antagonista GABA: cierra canales Cl. Despolarización sostenida y ↓ umbral de despol. Poder de volteo lento. Poder residual ↑. Parálisis y muerte. Repelente
	
	
	
	
	Formamidinas
	Amitraz. Base débil, ↑ liposoluble, poco estable en medio ácido (se añade CaOH 0,5% en el baño, pH 12. Le confiere estabilidad).
	Agonista octopaminérgico (hiperexcitación, incoordinación, parálisis y muerte). Alteraciones del comportamiento (deja de comer y oviponer). (-) síntesis de PGE2. (-) MAO. Actúa por contacto. Efecto repelente (garrapatas)
	Garrapatas, sarna (también demodexia), y puede cubrir piojos chupadores.
	No tienen
	Abs: ↓ por piel, se inactiva PO. Metab: hepático rápido. En los artrópodos se produce un metabolito desmetilado más tóxico ↑ eficacia. Exc: rápida por orina y bilis.
 Vm ↓. Retirada: En animales de producción es corto o nulo. Posol: Tópica (baños de inmersión, aspersión, spot-on). Uso: Can, bov y por. 
	IT: ↑, baja toxicidad.
Animal: Agonista α2: Sedación, vómito, diarrea, hipotensión, bradicardia, hipotermia, ↑glucemia, ataxia y depresión.
Tratamiento: Antagonista α2 (yohimbina, atipamezol), sintomático (para hipotermia calor y para deshidratación fluidoterápia).
X ♀ preñadas, equinos (cólicos), felinos, pacientes diabéticos (precaución con dueños diabéticos)
	Fenilpirazoles
	Fipronil. Muy liposoluble.
	Bloquea canales de Cl, ↓ umbral excitatorio (antagonista GABA y Glutamato), hiperexcitación y muerte.
Actúa por contacto e ingestión. Efecto dura por un mes (prolongado). No es repelente.
Poder residual: 1 mes
	Pulgas, piojos, garrapatas, Cheyletiella, Otodectes, moscas.
	Muy difundida por el uso extendido que tiene.
	Abs: No se absorbe (↓ 1 %), deposito en glándulas sebáceas (reservorio), liberación gradual). Retirada: Bov 100 días. No en lecheros. Posol: Pour-on y Spot-on, spray (resisten baños y Shampoo). Formulaciones con metroprene (↑efecto sobre formas juveniles). Uso: Can, fel y bov. 
	IT: ↑. Toxicidad muy baja.
Fipronil:Se puede utilizar en ♀ preñadas (no mutagénico ni teratogénico)
Toxicidad ambiental sobre: abejas, peces.
X Fipronil: Cachorros <1 mes (se puede utilizar spray) y gatitos < 3 meses. Piriprol: Caninos <2 meses ó <2kg (debo evitar que lo ingiera). Contraindicado en ♀ preñadas.
	
	Piriprol. Muy liposoluble.
	
	
	
	Abs: Lenta desde la piel. Metab: Hepático. Exc: Orina, MF. Posol: Pour-on y Spot-on, spray (resisten baños y Shampoo). Formulaciones con metroprene (↑efecto sobre formas juveniles). Uso: Caninos.
	
	Cloronicotínicos o neonicotinoides
	Imidacloprid: Liposolubles, fotoestables
	Unión al receptor nicotínico (de forma dual: inicialmente lo activa, produciendo el ingreso de Na+ y Ca2+ con la consecuente despolarización y excitación, pero como la unión al receptor es persistente el efecto final es parálisis y muerte. 
Actúa por contacto e ingestión
	Pulgas adultas y moscas. 
	Limitada al Imidacloprid, no hay al Nitempyram
	Abs: Spot-on. No se absorbe, acumulación en glándulas sebáceas (se libera con el sebo). Efecto por 4 semanas. Posol: spot-on (resiste los lavados), ambiental. Uso: can y fel
	IT: ↑. Toxicidad muy baja. Salivación, vomitos, irritación en la piel (en caso de lamida). ♀ preñadas y lactante seguro. X can y fel <2 meses (Nitempyram <1mes). Imidacloprid + Piretrina no en gatos.
	
	Nitempyram: Liposolubles
	
	
	
	Abs: PO (comprimidos) ↑ rápida (efecto en 30 minutos, F=100%). Metab: Rápida, hepático. Exc: orina. Efecto residual de 24 hs. Uso: can y fel 
	
	Espinosinas 
	Spinosad. Origen natural. Se degrada en el ambiente (foto y biodegradable). Muy liposoluble.
	Unión a receptor nicotínico en sitio diferente a los neonicotinoide (despolarización persistente (ingreso de Na+). Es antagonista nicotínico, primero lo activa y luego lo bloquea. Excitación, parálisis y muerte. Antagonista GABA (↓ umbral de excitación). 
Ingresa por contacto o ingestión
	Pulgas, moscas, miasis, piojos y ácaros. 
	No tienen resistencia cruzada con otros ATP
	Abs: PO (F=70% con alimento can y fel). ↑ Unión a proteínas plasmáticas. Rápida absorción. Metab: Hepático. Exc: MF, bilis y leche. Persiste mucho tiempo en el animal. Poder residual 30 días. Posol: PO (comprimidos en can y fel), ambiental (rum y aves). Usos: Can, fel, rum y aves. 
	IT: ↑.Vómito, diarrea, anorexia (Se resuelven espontáneamente). Can y fel >14 semanas. X ♀ preñadas, lactante, pacientes convulsivos. No combinar con IverMTN, es inhibidor de la PgP y ↑ vida media de IverMTN y también su llegada al SNC.
↓ Toxicidad ambiental.
	Isoxazolinas
	Afoxolaner, Fluralaner, Sarolaner (+ potente)
	Antagonista irreversible de receptores GABA (bloquea canales de Cl). ↑↑ Selectividad por los receptores de artrópodos. Actúan por ingestión (no evitan picadura)
	Pulgas, garrapatas, sarna (incluído Demodexia). Hs en que empiezan a morir: pulgas 8-12, garrapatas 48
	No tienen
	Abs: PO rápida, con ↑ F. Distribución por todo el organismo. ↑ Unión a π plasmáticas. Metab: escaso o nulo. Exc: pcipalmente activos por MF, poco por orina. Efectos sistémicos (Afox: 5 semanas; Flura: 12 semanas; Sarolaner: 35 días). Posol: PO (tabletas masticables), spot-on (solo Fluralaner). Uso: Can (los 3), Fel (Fluralaner).
	IT: ↑↑. Toxicidad muy baja. Alteraciones digestivas como efecto colateral. En Can > 2 meses, Fel > 11-13 semanas o > 1,2 - 1,5 kg. No se conoce toxicidad ambiental. / X en ♀gestantes ni lactancia
	Análogos de la hormona juvenil
	Metopreno, Fenoxicarb, Pyriproxifen. Metopreno: se degrada x luz UV → poder residual ↓. Pyriproxifen: fotoestable
	Análogos de la hormona juvenil (mantienen estadios larvarios de los insectos, impiden la muda a pupa o crisálida). Actúan por contacto
	Larvas de pulgas, moscas (M. domestica, H. irritans), mosquitos
	No tienen
	Abs: ↓. Metab: a acetatos simples. Exc: por MF y orina. Posol: PO (Metoprene, en Bov y Aves), tópico (pour-on, spot-on, collares y spray en Can y Fel, combinados con adulticidas como Fipronil o Piretroides), bolos IR, ambiental (Fenoxicarb pcipal). Uso: Bov, Can, Fel, Aves.
	IT: ↑↑. Toxicidad muy baja en vertebrados (por mecanismo de acción), pero muy alta para el ambiente (sobre insectos ambientales)
	Inhibidores del desarrollo de insectos
	Benzoilfenilureas: Lufenuron, Fluazuron, Flubenzuron.
Triazinas: Ciromazina
	(-) formación de quitina, frenan desarrollo de insectos. Actúa por ingestión (sangre) y contacto. Por vía transovárica pasan a huevos e impiden eclosión de larvas.
	Insectos (pulgas, mosca de los cuernos, piojos), garrapatas (Fluazuron).
	No tienen
	Abs: ↑ en todas. PO (Lufenuron), transdérmica (Fluazuron), pour-on y baños (Fluazuron). Acumulación en grasa y se liberan lento. Alimento ↑ F. Metab: muy escaso. Exc: MF, leche. Poder residual prolongado (Fluazuron 42 días). Posol y Uso: Lufenuron en comprimidos (Can) y en suspensión (Fel); Diflubenzuron contra moscas en Rum, Eq, Por y Aves (y control ambiental); Fluazuron ↓ efecto sobre larvas de insectos, pero ↑ efectivo sobre garrapatas del Bov (tópica); Ciromazina efectiva contra larvas de moscas en Rum, Por y Aves, y para controlar moscas en guano de Aves (sale activo).
	IT: ↑↑. Toxicidad muy baja en vertebrados (por mecanismo de acción), pero muy alta para el ambiente (sobre insectos ambientales). Ciromazina es la + segura para el ambiente (espectro restringido). Lufenuron puede darse a partir de los 6 meses, incluso en ♀gestantes y lactancia. / X en Bov de leche
	D-limoneno
	Extracto de aceites volátiles de la cáscara de cítricos. Se usa poco
	Neurotóxico (hiperactividad, parálisis). Es reversible, excepto que se combine con piperonil butóxido (POB). Actúan los vapores, no precisa contacto con parásito
	Pulgas
	No tienen
	Posol: tópico (shampoo, spray). Uso: cachorros, gatitos.
	IT: ↑. Bastante seguro. Toxicidad raramente en Fel (con dosis 5 veces + altas que las terapéuticas) con signos de salivación, ataxia, temblores, irritación de piel y mucosas
	DEET
	NN-Dietil-meta-toluamida (sintético)
	Repelente de insectos (mosquitos). Bloquea receptores olfatorios de los mosquitos. Duración breve del efecto
	Mosquitos
	No tiene
	Posol: tópico (spray), en concentración no > 30%. Usos: Can, Fel, Eq 
	
	Lactonas macrocíclicas (MTN = mectina)
	Muy potentes, efectivas en dosis ↓↓ (μg/kg). Muy lipofílicas, ↑ PM. Avermectinas: AvaMTN, IverMTN, DoraMTN, EprinoMTN, SelaMTN. Milbemicinas: Milbemicina oxima, Moxidectin. Las + lipofílicas
	Agonista del glutamato (abre canales Cl). Potencia unión GABA-receptor (que también abre canales Cl). Parálisis flácida
	Moscas, piojos, pulgas, garrapatas, ácaros. Nematodes GI y pulmonares (todos los estadios)
	
	Abs: SC>PO>tópica. Se acumula en grasa. Metab: hepát. Exc: MF (98%), leche, orina. Posol: EprinoMTN y Moxidectin como aceites (pour-on) que se depositan en estrato córneo y tienen < F sistémica que DoraMTN e IverMTN. SelaMTN como spot-on (peq animales para pulgas, sarna, garrapatas), se absorbe lento (+ rápido en Fel que Can), se almacena en gl sebáceas, folículos pilosos y epidermis. IverMTN puede inyectarse (piojo, sarna, mosca de los cuernos en Bov, Por) y x vía SC en pequeños para sarna (incluye Demodex y Otodectes). DoraMTN inyectable en Bov y Por, y pour-on en Bov. Moxidectin pour-on en Bov. Milbemicina oxima (en peq) para Demodex, Otodectes y sarna. Uso: los 5 principales y Aves.
	IT: ↑↑. Toxicidad muy baja. Signos: depresión neurológica, ataxia, muerte. Toxicidad ambiental: artrópodos, peces, anfibios, reptiles. / X en Collies (y sus cruzas) y neonatos
	Closantel
	Salicilanilida. ↑ Liposoluble
	Desacople de fosforilación oxidativa, ↓ síntesis de ATP. Altera intercambio de protones a través de tegumento. Parálisis por ↑Ca en citoplasma de ¢ musc y muerte
	Piojos chupadores, Oestrus ovis (forma larvaria). Nematodes hematófagos (Haemonchus), Fasciola
	No tiene
	Abs: PO (50% de F) y parenteral. ↑ Unión a π plasm (99%) lo que da ↓ distribución en tejidos, vida media prolongada (28 días de eficacia con una dosis). Metab: casi nulo. Exc: bilis, MF (> 80%). Posol: SC o IM, PO o IR, como dosis única. Uso: Rum (pcipal), Eq (oral combinado con BDZ)
	IT: 4. Toxicidad pcipal neurológica (debilidad, ataxia, nistagmo, ceguera), parálisis, muerte. Síntomas reversibles, excepto ceguera. Toxicidad ambiental: organismos acuáticos. / X en producción láctea