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1 | P á g i n a Alumna: Maria Guadalupe Cuadras Zazueta Matricula: 20040245 Grupo: C-102 Matutino Materia: Farmacología Profesor: Dra. Nereida Montes Castro Programa: Lic. en Ciencias Biomédicas Unidad Regional Culiacán Fecha de entrega: 30/03/2022 TIPOS DE RECEPTORES 2 | P á g i n a INTRODUCCION Los receptores son macromoléculas que intervienen en la señalización química entre células y en el interior de éstas; pueden encontrarse en la membrana de la superficie celular o en el citoplasma. Los receptores activados regulan, ya sea de forma directa o indirecta, los procesos bioquímicos celulares. Las moléculas que se unen a un receptor se denominan ligandos. La unión puede ser específica y reversible. Un ligando puede activar o inactivar al receptor; a su vez, la activación puede incrementar o reducir la actividad de una determinada función celular. Cada ligando puede interactuar con muchos subtipos de receptores. Muy pocos fármacos, si es que existe alguno, son absolutamente específicos para un receptor o un subtipo de receptor concreto, pero la mayoría presenta una relativa selectividad. La selectividad es el grado en que un fármaco actúa sobre un sitio dado en relación con otros sitios, y depende en gran medida de la unión fisicoquímica del fármaco a los receptores celulares. Las moléculas que pueden actuar como receptores farmacológicos pueden ser: receptores fisiológicos, enzimas de vías metabólicas cruciales o reguladoras, proteínas que participan en procesos de transporte, glucoproteínas secretadas, proteínas estructurales e inclusive otros constituyentes celulares como el ADN. Por lo tanto, es un concepto mucho más abarcativo. Es decir que en farmacología se utiliza a veces el término receptor en un sentido más general, pero menos preciso, para referirse a dianas macromoleculares capaces de unir fármacos, aunque aquellas no desempeñen un papel en la transducción de señales mediada por moléculas mensajeras. Cuando como consecuencia de la unión del fármaco con el receptor se generan algunos de los mecanismos y se crea un estímulo se dice que el fármaco posee afinidad y eficacia o actividad intrínseca. Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades moleculares de la droga, pero en general las características estructurales químicas que determinan la eficacia o actividad intrínseca son diferentes de las que determinan la eficacia por el receptor. Es por eso por lo que un fármaco puede poseer afinidad, pero carecer de actividad específica. En el siguiente cuadro comparativo, se muestran las clasificaciones de los receptores, así como algunas de sus principales características: 3 | P á g i n a Tipos de receptore s ¿Qué es? Localización Estructura Acopla Efector Ligados a proteínas G Son proteínas transmembrana cuya cadena polipeptídica está constituida por tres dominios: - Dominio extracelular. - Dominio transmembra -na. - Dominio intracitoplas ma-ticos. Superficie celular, transmembran a. Ensamblaje mono-u oligomerico de subunidades con siete hélices transmembr anales y dominio de acoplamient o a proteína G intracelular. Adenilci- clasas y el AMPc. Prote- inki- nasas (Canal o enzima) Canales Iónicos Son proteínas transmembrana de gran tamaño con 4 o 5 subunidades que se disponen ordenadamente formando un poro selectivo para determinado tipo de ion. En alguna/s de las subunidades que lo conforman se encuentra el sitio de unión para el ligando que determina su apertura. Superficie celular, transmembran a. Ensamblaje oligomerico de subunidades alrededor de un poro central. Directo (Recep- tor GABA) Canal Iónico Proteína Cinasa Tienen la característica de ser glucoproteínas integrales de membrana con un único dominio transmembrana (por eso se denominan receptores 1 TM). Superficie celular, transmembran a. Hélice transmem- branal simple que conecta al dominio del receptor extracelular y el dominio de la cinasa intracelular. Directo Proteínas cinasas D e m em b ra n a 4 | P á g i n a Nucleares Son una clase de proteínas que se encuentran en el interior de células responsables de detectar la presencia de hormonas esteroideas y tiroideas, además de otra serie de moléculas. Núcleo y citosol. Monomerica con domios separados para el receptor y la unión del DNA. Esteroi- des y Cromati- na. RNA- Polime- rasa VISUAL Receptores Acoplados a proteínas G Canales Iónicos Proteínas Cinasas Nucleares In tr ac el u la re s 5 | P á g i n a Referencias: Diccionario de cáncer del NCI. (s. f.). Instituto Nacional del Cáncer. Recuperado 29 de marzo de 2022, de https://www.cancer.gov/espanol/publicaciones/diccionarios/diccionario- cancer/def/familia-de-proteinas-cinasas-receptoras-relacionadas-con-la- tropomiosina Farinde, A. (2022, 2 marzo). Interacciones fármaco–receptor. Manual MSD versión para profesionales. Recuperado 29 de marzo de 2022, de https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa- cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones- f%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor Ligandos y receptores (artículo). (s. f.). Khan Academy. Recuperado 29 de marzo de 2022, de https://es.khanacademy.org/science/ap-biology/cell-communication-and-cell- cycle/signal-transduction/a/signal-perception S. (2017, 27 marzo). Significado de Receptor. Significados. Recuperado 29 de marzo de 2022, de https://www.significados.com/receptor/ Receptores de fármacos. (s. f.). RECEPTORES DE FARMACOS. Recuperado 29 de marzo de 2022, de https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmac os.htm Valsecia, M. V. (s. f.). FARMACODINAMIA. FARMACOLOGIA GENERAL:CAPITULO 3. Recuperado 29 de marzo de 2022, de https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/cap3_farmac odinam.pdf https://www.cancer.gov/espanol/publicaciones/diccionarios/diccionario-cancer/def/familia-de-proteinas-cinasas-receptoras-relacionadas-con-la-tropomiosina https://www.cancer.gov/espanol/publicaciones/diccionarios/diccionario-cancer/def/familia-de-proteinas-cinasas-receptoras-relacionadas-con-la-tropomiosina https://www.cancer.gov/espanol/publicaciones/diccionarios/diccionario-cancer/def/familia-de-proteinas-cinasas-receptoras-relacionadas-con-la-tropomiosina https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor https://es.khanacademy.org/science/ap-biology/cell-communication-and-cell-cycle/signal-transduction/a/signal-perception https://es.khanacademy.org/science/ap-biology/cell-communication-and-cell-cycle/signal-transduction/a/signal-perception https://www.significados.com/receptor/ https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/cap3_farmacodinam.pdf https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/cap3_farmacodinam.pdf
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