Portafoliofarmacologia - bernabe noriega

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Departamento de Ciencias De La Salud 
LICENCIATURA EN ENFERMERIA 
Tarea: 
Portafolio de Evidencias 1# Parcial 
Matrícula del estudiante 
20222022 
Nombre completo del estudiante 
BERNABE NORIEGA LOPEZ 
Nombre completo del docente 
PROF. José Ángel Romero Córdova 
Grupo: 
3MA 
Materia: 
Bases de Farmacología 
HERMOSILLO, SON 
23/02/2023 
 
Introducción 
Los fármacos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios constituyen un grupo 
heterogéneo .de compuestos que no están relacionados químicamente (aunque 
muchos son ácidos orgánicos) pero comparten acciones terapéuticas y efectos 
colaterales. Estos medicamentos ostentan una utilización masiva y ocupan un 
lugar muy destacado en los reportes de consumo de fármacos (1), de modo que 
constituye un tema de interés terapéutico muy relevante. En consecuencia, el 
objetivo de la presente revisión es brindar elementos farmacoterapéuticos que 
contribuyan al uso racional de medicamentos analgésicos y antinflamatorios, al 
ofrecer información objetiva y destacar aspectos seleccionados por su utilidad 
para la práctica clínica en el entorno de la Seguridad Social y su Lista Oficial de 
Medicamentos. 
Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) son 
un grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como efecto 
primario inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la 
enzima ciclooxigenasa. Estas drogas comparten acciones farmacológicas y 
efectos indeseables semejantes. La aspirina es el prototipo del grupo y es la droga 
con la cual los distintos agentes son comparados. Debido a esto también son 
llamadas drogas” tipo aspirina”; otra denominación común para este grupo de 
agentes es el de “AINEs” (antiinflamatorios no esteroideos) o drogas 
“anticicloxigenasa” debido a que inhiben esta enzima, responsable de la síntesis 
de prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producción de fiebre, dolor e 
inflamación. 
Esta familia de drogas está compuesta por innumerables agentes, cuya síntesis e 
incorporación al mercado farmacológico se realiza permanentemente. Existe una 
gran variación interindividual en la respuesta a estos agentes a los efectos 
adversos y tóxicos que aparecen en un porcentaje de pacientes. La potencia 
analgésica, antiinflamatoria, antitérmica y antiagregante plaquetario, es vari hables 
con los distintos agentes. 
 
 
 
 
Resumen 
La ciclooxigenasa (COX) es la enzima clave en la síntesis de las prostaglandinas, a 
través de la oxidación del ácido araquidónico. Las prostaglandinas realizan tanto 
funciones relacionadas con la homeostasis de diversos órganos como con el dolor, 
la inflamación y el desarrollo de neoplasias. En 1971, sir John Vane sugirió que el 
mecanismo más importante de acción de los medicamentos parecidos a la aspirina 
era la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas. Hoy sabemos que la 
aspirina y otros antiinflamatorios no esteroides interfieren con la acción de la COX1. 
Los estudios iniciales demostraron que la actividad de la COX se puede incrementar 
en células activadas, y que esta actividad no es inhibida totalmente por los 
corticosteroides2. Esta evidencia llevó al descubrimiento de la existencia de dos 
isoformas de la COX, denominadas COX-1 y COX-2. Aunque ambas 
ciclooxigenasas tienen similar afinidad por el ácido araquidónico, y son homólogas 
en un 90%, presentan diferente afinidad por el sustrato y se encuentran en distintos 
lugares dentro de la célula. También hay diferencias en los genes que codifican las 
dos enzimas. 
Ciclooxigenasa-1 (COX-1) 
La COX-1 desempeña un papel importante en la síntesis de los prostanoides para 
propósitos fisiológicos y regula funciones como la protección gastrointestinal, la 
homeostasis vascular, la hemodinámica renal y la función plaquetaria. El gen de la 
COX-1 mide aproximadamente 22 kb, tiene 11 exones y procede de una duplicación 
de un gen común muy ancestro. Se encuentra en el cromosoma 9 y su región 
promotora no tiene caja TATA pero sí que contiene muchos lugares de transcripción, 
lo que sugiere que su gen es del tipo de «genes de mantenimiento». En la célula, 
generalmente la COX-1 se encuentra en el citoplasma o cerca del retículo 
endoplásmico. Aunque la COX-1 se expresa constitutivamente en muchos tejidos, 
sus valores cambian durante el desarrollo. La estructura proteica de ambas enzimas 
es similar, con una homología superior al 90%. El peso molecular de la COX-1 es 
aproximadamente de 69,05 kD, y los exámenes cristalográficos han demostrado 
diferencias estructurales derivadas de la secuencia de aminoácidos. Su estructura 
presenta dos dominios, el que se une a las membranas está constituido por cuatro 
hélices que forman un canal que permite la entrada del ácido araquidónico de la 
membrana al lugar con actividad enzimática. En esta región hay dos lugares activos, 
uno que cataliza la ciclo oxigenación y otro la perooxidación. 
Ciclooxigenasa-2 (COX-2) 
 
Aunque la existencia de varias isoformas de la COX había sido postulada a 
mediados de los años setenta, no fue hasta comienzo de los noventa cuando se 
obtuvieron evidencias concretas de una segunda isoforma de la COX, que no se 
encuentra presente normalmente en la célula pero aparece rápidamente tras la 
exposición de la célula a agentes como lipopolisacáridos o citocinas 
proinflamatorias, y regula la producción de los prostanoides que participan en la 
inflamación y en otros procesos no inflamatorios, tanto fisiológicos como 
patológicos3,5. Por este motivo se denominó a la COX-2 forma inducible, y a la COX-
1 forma constitutiva6. La COX-2 tiene un gen de menor tamaño, localizado en el 
cromosoma 1, mide aproximadamente 8,3 kb y contiene 10 exones. Su región 
promotora tiene lugares de ligadura que se sabe que reconocen a los 
glucocorticoides, a la interleucina-6 y a otras citocinas7. En la célula, la COX-2 se 
encuentra fundamentalmente en la región perinuclear y en la membrana nuclear4. 
Su aparición en las células puede ser estimulada o inducida en muchos tipos de 
ellas4, incluidas las relacionadas con la respuesta inflamatoria, aunque estudios 
recientes han demostrado que se expresa constitutivamente en diferentes puntos 
del aparato genital masculino y femenino y durante los procesos relacionados con 
la ovulación, la implantación ovular, la inducción del parto y la reproducción. 
Además de las diferencias génicas comentadas, de distribución, regulación, 
expresión y estructura, ambas enzimas se activan por diferente estímulo, usan 
diferentes pooles de sustrato y se acoplan a diferentes fosfolipasas A2. En células 
murinas, cuando la actividad de la COX-2 se bloquea, el ácido araquidónico liberado 
por ciertos estímulos no se puede convertir en prostaglandinas, aunque exista 
actividad de COX-1 en la célula. 
Otras funciones de las ciclooxigenasas 
La COX-1 se encuentra en las neuronas de todo el cerebro, sobre todo en el área 
frontal. En los neonatos existen valores elevados de expresión de COX-2 en la 
región frontal, que se mantienen más reducidos en la edad adulta. En algunos 
animales, y quizás también en seres humanos, la COX-2 también se expresa en la 
médula espinal. 
La COX-1 y la COX-2 se expresan en el epitelio uterino durante la etapa inicial del 
embarazo. Ambas pueden ser importantes para la implantación del óvulo y para la 
génesis y desarrollo de la placenta16. Diversos estudios epidemiológicos han 
encontrado relación entre la ingestión de aspirina y el riesgo de cáncer de colon. 
También se ha visto que algunos antiinflamatorios reducen el número de pólipos 
adenomatosos en pacientes con poliposis familiar. En el cáncer de colon y en los 
carcinomas colorrectales se ha visto una elevada expresión de COX tanto a nivel 
 
proteico como de ARNm. Estudios recientes sugieren la asociación de la COX-2y 
la carcinogénesis de colon. 
Las ciclooxigenasas y los nuevos antiinflamatorios 
Una de las áreas con más futuro en la investigación es el desarrollo de sustancias 
químicas que sean inhibidores específicos de la COX-2. 
Se han desarrollado una variedad de ensayos biológicos para definir la actividad de 
los AINE contra la COX-1 y la COX-2. Con esos ensayos se ha podido comprobar 
que los diferentes AINE poseen un efecto inhibidor variable. In vitro, algunos 
parecen inhibir más selectivamente la COX-2 que la COX-1, sin embargo, la 
relevancia clínica de estos ensayos es dudosa. Contrariamente, parece tener más 
significado clínico la especificidad de la inhibición. El concepto de especificidad es 
un concepto in vivo que refleja la capacidad de supresión de la COX-2 clínicamente 
(inflamación) sin inhibir clínicamente la COX-1 (ausencia de efectos gástricos y 
ausencia de efectos sobre la función plaquetaria). Hasta el momento, ninguno de 
los AINE disponibles ha demostrado tener un efecto específico sobre la COX-2. No 
obstante, hay dos moléculas que reúnen esta cualidad y que aparecerán en el 
mercado en breve. Su efecto sobre la inflamación y dolor y la ausencia de efectos 
secundarios relevantes parece que supondrán un paso importante en la terapéutica 
de las enfermedades inflamatorias. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacovigilancia 
La farmacovigilancia es la ciencia y las actividades relativas a la detección, 
evaluación, comprensión y prevención de las reacciones adversas o cualquier otro 
problema de salud relacionado con medicamentos o vacunas. 
La Secretaría de Salud a través de la COFEPRIS, y con base en la NOM 220, 
define a la farmacovigilancia como: 
NOM 220 SSA1-2012 en materia de Instalación y Operación de la 
Farmacovigilancia: “la ciencia que trata de recoger, vigilar, investigar y evaluar la 
información sobre los efectos de los medicamentos, productos biológicos, plantas 
medicinales y medicinas tradicionales, con el objetivo de identificar información 
sobre nuevas reacciones adversas y prevenir los daños en los pacientes”. 
Objetivo 
La presente Norma establece los lineamientos para la instalación y operación de la 
Farmacovigilancia en el territorio nacional. 
Campo de aplicación 
La presente Norma es de observancia obligatoria en el territorio nacional para las 
dependencias y entidades de la Administración Pública Federal y local, así como 
para las personas físicas o morales de los sectores social y privado, que formen 
parte del Sistema Nacional de Salud, profesionales de la salud, in stituciones o 
establecimientos donde se realiza investigación para la salud, así como para los 
titulares de los registros sanitarios o sus representantes legales, distribuidores y 
comercializadores de medicamentos y vacunas. 
 
 
 
 
Cuadro Comparativo 
 
 
Fármaco Indicaciones Dosificación 
Salicilatos 
ASS Analgésico (cefaleas, dolores de articulaciones, 
músculos y partes blandas, dismenorreas, dolores 
dentales y óseos, postoperatorio, 
postraumatismos, dolor oncológico, cefaleas de 
tensión o 
migrañas), antitérmico, antiinflamatorio (fiebre 
reumática, artritis reumatoide y poliartritis crónica, 
artrosis u osteoartritis degenerativa) y 
antiagregante plaquetario (cardiopatía isquémica, 
angina de pecho, IAM, angioplastia intracoronaria, 
injerto vascular coronario, enfermedades 
valvulares cardíacas, vasculares periféricas y 
cerebrovasculares, trombosis venosa profunda) 
Otras indicaciones (diabetes mellitus, insuficiencia 
placentaria, preeclampsia y eclampsia gravídica, 
acné, psoriasis, dermatitis seborreica, ictiosis, 
xerosis cutánea, antitumoral) 
En analgesia: 500-1.000 mg/4-6 h 
v.o. 
En piresis: 500-1.000 mg/4-6 h v.o. 
En inflamación: 4-6 g/día v.o. 
En enfermedades coronarias: 75-
325 mg/día v.o. 
En trombosis venosa profunda: 
650 mg 
2 veces/día v.o. 
En diabetes mellitus: 650 mg/día 
v.o. (dosis única) 
En preeclampsia y eclampsia 
gravídica: 6- 
150 mg/día v.o. 
En dermatología: soluciones al 3-
6% vía tópica 
Salsalato Antiinflamatorio (AR, OA, espondilitis 
anquilosante, 
inflamación no reumática). 
En inflamación: 1.000 mg/8 h v.o. 
Paraminofenoles 
Fenibutazona Antiinflamatorio (espondilitis anquilopoyética 
activa 
y AR) y ataques agudos de gota 
En espondilitis y AR se inicia con 
200-600 mg v.o. o 
250-500 mg por vía rectal en varias 
tomas durante 1 semana y 
mantenimiento con 200 mg/24 h 
v.o. o 250 mg/24 h vía rectal 
 
En crisis gotosas se inicia con 600-
800 mg v.o. o 
500 mg vía rectal en 2-3 dosis y 
durante 1-3 días 
y continúa con 200-400 mg/día v.o. 
o 250 mg/día 
por vía rectal durante 1 semana. 
Metamizol Analgésico (dolor leve o moderado) y antipirético 
(refractario a otros antitérmicos 
En analgesia y piresis: 1-2 
grageas/8 h v.o. o 1 supositorio/12-
24 h vía rectal (máximo 2 
supositorios/día). 
Propifenazona Analgésico (dolor de muelas, neuralgias, 
postoperatorio, etc.), dismenorrea y antipirético 
(enfriamientos febriles, afecciones gripales) 
En analgesia y piresis: 220-440 
mg/12-24 h v.o., 440 mg/8-24 h vía 
rectal 
Ácidos propiónicos 
Flurbiprofeno Analgésico y antiinflamatorio (AR, OA) En analgesia: 50 mg/4-6 h En 
inflamación: 200-300 mg/día en 2-
4 dosis v.o. (máximo 300 mg/día y 
100 mg/dosis) 
Ibuprofeno Analgésico (dolor leve o moderado), dismenorrea, 
antiinflamatorio (AR, OA, gota, bursitis, sinovitis, 
capsulitis, etc.) y antipirético. 
En analgesia y piresis: 200-400 
mg/4-6 h v.o. (máximo 3,2 g/día) 
En dismenorrea: 400 mg/4-6 h v.o. 
En inflamación: 400-800 mg/4-8 h 
v.o. (máximo 3,2 g/día) o 500 mg/8 
h vía rectal o 3-4 aplicaciones/día 
vía tópica 
Naproxeno Analgésico, antiinflamatorio (AR, OA), gota aguda 
y antipirético. 
En analgesia e inflamación: 250-
500 mg v.o. (máximo 1,5 g/día) o 
375-500 mg 2 veces/día v.o. para 
 
los de liberación retardada o 275-
550 mg 2 veces/día v.o. (máximo 
1,65 g/día) para naproxeno 
sódico 
En la gota 750 mg v.o. inicial y 
posteriormente 
250 mg/8 h o 825 mg v.o. 
inicialmente y luego 
275 mg/8 h v.o. para naproxeno 
sódico 
Ketoprofeno Analgésico, antiinflamatorio (AR, OA, espondilitis 
anquilosante, bursitis, tendinitis, etc.) y antipirético 
En analgesia e inflamación: 50-100 
mg 2 veces/día 
v.o. o 200 mg/día v.o. los de 
liberación retardada, 
o 100 mg 1-2 veces/día vía rectal, 
o 100- 
200 mg/día i.m. 
Ácidos acéticos 
Diclofenaco. Analgésico (dolor inflamatorio postoperatorio y 
cólico renal), dismenorrea y antiinflamatorio (AR, 
OA, 
artritis juvenil, espondilitis anquilosante, bursitis, 
capsulitis, tendinitis, conjuntivitis crónica no 
infecciosa, inflamación postoperatoria del 
segmento anterior del ojo e inhibición de la miosis 
preoperatoria y postoperatoria de cataratas) . 
En dismenorrea: inicialmente 100 
mg seguido de 
50 mg/8 h v.o. o rectal (máx. 200 
mg el primer día 
y 150 mg los días siguientes) 
En dolor postoperatorio: 75 mg/24 
h i.v. durante 
2 días máximo y superada la crisis 
se pasará a 
v.o. o rectal 
En cólico renal: inicialmente 75 mg 
seguido de 
 
75 mg a los 30 min (máximo 150 
mg/día). 
En inflamación: inicialmente 50 
mg/8-12 h v.o. y 
como mantenimiento 50 mg/12 h 
v.o., o 75- 
150 mg/24 h v.o. para las formas 
retardadas o 
100 mg/24 h al acostarse vía 
rectal, o 3-4 aplicaciones/día (2-4 
g/aplicación) vía tópica, o 
1 gota/3-5 veces durante las 3 h 
previas a la intervención quirúrgica 
siguiendo con 3 gotas a intervalos 
regulares tras la intervención y 
mantenimiento 1-2 gotas/5-8 h vía 
tópica ocular 
Sulindaco. Analgésico (dolor inflamatorio) y antiinflamatorio 
(AR, OA, espondilitis anquilosante, bursitis, 
capsulitis, tendinitis, gota. 
En analgesia e inflamación: 200 
mg/12 h v.o. (máx. 
600 mg/día). 
Oxicams 
Lornoxicam Analgésico (dolor postoperatorio moderado y 
asociado a lumbociática aguda, así como aotros 
procesos inflamatorios) y antiinflamatorio (AR, OA) 
En analgesia: 8-16 mg/día v.o. 
repartidos en 2-3 dosis 
En inflamación: inicialmente 12 
mg/día en 2-3 dosis 
seguido de 16 mg/día 
Tenoxicam Analgésico (dolor inflamatorio), enfermedad aguda 
por depósito de pirofosfato cálcico y 
antiinflamatorio (AR, OA, artritis gotosa, bursitis, 
tendinitis, etc.) 
En analgesia e inflamación: 20 
mg/24 h v.o. o rectal 
En artritis gotosa: 40 mg/24 h los 
dos primeros días 
 
v.o. o rectal 
Otros 
Nimesulida. Analgésico (dolor postoperatorio y traumático), 
antiinflamatorio (inflamación postoperatoria y 
traumatismos musculoesqueléticos), dismenorrea 
y 
Antipirético. 
En analgesia o inflamación: 100 
mg/12 h v.o. (máximo 200 mg/24 h 
durante 14 días) 
En piresis: 100 mg/12 h v.o. 
En dismenorrea: 100 mg/12 h 
comenzando 3-5 días 
antes de la menstruación 
Meloxicam Antiinflamatorio (AR, OA, espondilitis 
anquilosante) 
En OA y espondilitis anquilosante: 
7,5 mg/24 h v.o. 
o rectal (máx. 15 mg/día) 
En AR: 15 mg/24 h v.o. o rectal 
Celecoxib Antiinflamatorio (AR, OA, artrosis) En AR y OA: 200-400 mg/día en 
dos tomas (máx. 400 mg/día) En 
artrosis: 200 mg/1 vez/día o en dos 
tomas (máx. 400 mg/día) 
 
 
 
 
 
 
 
Conclusión 
Los analgésicos y antiinflamatorios son eficaces y muy útiles cuando se emplean 
al amparo de indicaciones y dosificación precisa; pero como sucede con todos los 
medicamentos, su utilización conlleva riesgos que han de te· verse en 
consideración. Como consideración básica, su empleo en cada paciente in dividual 
se corresponde con una expectativa de beneficio que supera siempre al riesgo; lo 
cual forma parte del uso racional de medicamentos. El uso racional de los 
medicamentos es fundamental al momento de proceder con la selección individual 
del fármaco y con la prescripción misma. Como hábito clínico deriva en un 
beneficio dual: para el médico que funge como prescriptor informado y ofrece la 
mejor opción medicamentosa al amparo de una dosificación óptima, y para el 
paciente como destinatario del acto médico y receptor del beneficio derivado del 
uso de agentes farmacológicos seguros y eficaces. Ciertamente, el conocimiento y 
manejo de la información necesaria por parte del prescriptor constituye un gran 
pilar para una prescripción racional, aún mejor si la información es científicamente 
objetiva y precisa. En esta oportunidad, se dispone de un medio útil para la 
divulgación de revisiones farmacoterapéuticas, con el fin de contribuir al 
fortalecimiento de la racionalidad en el empleo de los fármacos. 
Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) son 
un grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como efecto 
primario inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la 
enzima ciclooxigenasa. Estas drogas comparten acciones farmacológicas y 
efectos indeseables semejantes. La aspirina es el prototipo del grupo y es la droga 
con la cual los distintos agentes son comparados. Debido a esto también son 
llamadas drogas” tipo aspirina”; otra denominación común para este grupo de 
agentes es el de “AINEs” (antiinflamatorios no esteroideos) o drogas 
“anticicloxigenasa” debido a que inhiben esta enzima, responsable de la síntesis 
de prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producción de fiebre, dolor e 
inflamación. 
 
 
 
 
BIBLIOGRAFIA Formato APA 
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https://www.paho.org/es/file/45101/download?token=6Up6Oet8#:~:text=NOM%20220%20SSA1%2D2012%20en,objetivo%20de%20identificar%20informaci%C3%B3n%20sobre
https://www.paho.org/es/file/45101/download?token=6Up6Oet8#:~:text=NOM%20220%20SSA1%2D2012%20en,objetivo%20de%20identificar%20informaci%C3%B3n%20sobre