Agonistas beta

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Last updated: Mar 25, 2021
Agonistas beta-2 adrenérgicos
RESUMEN 
Los agonistas adrenérgicos β2 se utilizan en neumología como broncodilatadores, en obstetricia como agentes tocolíticos y para el tratamiento de pacientes con hiperpotasemia. Existen agonistas β2 de acción corta y de acción prolongada, y su duración de acción determina su aplicación clínica. Sus efectos se logran a través de la estimulación del receptor β2. Los efectos secundarios están parcialmente mediados por el receptor β1 e incluyen ansiedad y temblor, así como condiciones potencialmente mortales como arritmias ventriculares.
FARMACODINÁMICA 
· Todos los agonistas adrenérgicos β2 estimulan selectivamente los receptores adrenérgicos β2. → A pesar de esta selectividad, todos tienen algunos efectos cardíacos bajos mediados por el receptor β1.
· Relajación del músculo liso bronquial
	Farmacodinamia de los agonistas adrenérgicos β2
	Caracteristicas
	Agente
	Inicio de acción
	Duración de acción
	Agonistas beta de acción corta (SABA)
	· Albuterol
· Fenoterol
· Reproterol
· Terbutalina
· Pirbuterol
· Levalbuterol
	· 1 – 5 min 
	· 4 – 6 h → La duración de la acción del levalbuterol puede alcanzar las 8 horas.
	Agonistas beta de acción prolongada (LABA)
	· Formoterol
	· 1 – 5 min
	· ≥ 12 h
	
	· Salmeterol
	· 30 – 45 min 
	· 
EFECTOS ADVERSOS 
· Cardíaco: arritmias ventriculares, vasoconstricción, angina de pecho, taquicardia y palpitaciones; puede agravar la miocardiopatía en pacientes con enfermedad cardiovascular → Estos efectos se deben a varios procesos: 1. Estimulación cardíaca mediada por β1 (sin selectividad absoluta por β2); 2. taquicardia refleja después de vasodilatación mediada por β2; y 3. los resultados de hipopotasemia potencial.
· Sistema nervioso central/muscular: temblor, dolor de cabeza, ansiedad y trastornos del sueño → Estimulación del músculo esquelético mediada por β2 con posible inicio de un temblor
· Electrolitos
· Hiperglucemia → Estimulación mediada por β2 en el hígado → niveles elevados de cAMP → aumento de la glucogenólisis
· Hipopotasemia (riesgo de arritmias potencialmente mortales): estimulación mediada por β2 de Na+/K+-ATPasa → cambio de K+ intracelular → También contribuye la hiperglucemia (aumento de la secreción de insulina → activa la Na+/K+-ATPasa.
· Desarrollo de la tolerancia¡Puede ocurrir un broncoespasmo paradójico!
INDICACIONES 
· Asma bronquial: se utiliza para lograr la espasmólisis de los bronquios. → Los agonistas beta de acción prolongada inhalados (p. ej., salmeterol) solo son útiles en el tratamiento del asma crónica cuando un agonista beta de acción corta inhalado (como salbutamol, también conocido como albuterol) y un corticosteroide inhalado (como fluticasona) no son suficientes para controlar síntomas (es decir, prevención de exacerbaciones agudas, asma nocturna o asma inducida por el ejercicio). Salmeterol no se utiliza en las exacerbaciones agudas. En entornos agudos, el salbutamol es el agente más efectivo y se usa con más frecuencia que otros agonistas de acción rápida como la terbutalina.
· Exacerbación aguda: usar agonistas β2 selectivos de acción corta (p. ej., albuterol)
· Profilaxis (en enfermedades crónicas): usar agonistas β2 selectivos de acción prolongada (p. ej., salmeterol)
· EPOC: se utiliza para lograr la espasmólisis de los bronquios. → Los inhaladores de agonistas beta de acción corta a menudo se combinan con bromuro de ipratropio.
· Contracciones pretérmino/no deseadas en obstetricia: utilizado para la tocólisis → La terbutalina a menudo se usa para suprimir las contracciones en mujeres embarazadas que se someten a un parto prematuro, con pielonefritis (que puede inducir un parto prematuro) o prolapso del cordón umbilical.
· Hiperpotasemia: los agonistas adrenérgicos beta-2 impulsan el K+ intracelularmente. → El albuterol se usa con mayor frecuencia e impulsa el K+ intracelularmente al estimular la Na+/K+ ATPasa.¡Salmeterol no debe usarse como monoterapia durante un ataque de asma agudo!
CONTRAINDICACIONES 
· Contraindicación absoluta: hipersensibilidad a los agonistas adrenérgicos β2
· Usar con precaución en pacientes con las siguientes condiciones:
· Hipertiroidismo
· Glaucoma → La administración de agonistas adrenérgicos β2 está especialmente contraindicada en el glaucoma de ángulo estrecho.
· Diabetes
· Hipopotasemia
· Convulsiones
· Enfermedad cardiovascular (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, hipertensión, arritmias, enfermedad de las arterias coronarias)
CONSIDERACIONES ESPECIALES 
· Se recomienda una máscara facial para niños < 4 años en terapia por inhalación.