Capítulo 10_ Antibacterianos, cefalosporinas y otros inhibidores de síntesis de pared

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Capítulo 10: Antibacterianos, cefalosporinas y otros inhibidores de síntesis de pared
Cefalosporinas
Acción antibacteriana de las cefalosporinas:
a. Primera generación: tienen actividad contra Proteus mirabilis, Escherichia coli y Klebsiella pneumoniae.
b. Segunda generación: tienen una mayor actividad adicional contra tres organismo gramnegativos: Haemophilus influenzae, algunos Enterobacter
aerogenes y Neisseria sp; mientras que su actividad contra grampositivos es más débil.
c. Tercera generación: cefalosporinas inferiores a las cefalosporinas de primera generación en relación a su actividad contra cocos grampositivos,
pero tienen incrementada actividad contra bacilos gramnegativos, incluyendo aquellos mencionados, más otros organismos entéricos y Serratia
marcescens.
d. Cuarta generación: tiene buena actividad contra Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceas, S. aureus y S. pneumoniae, Haemophilus y
Neisseria.
Acción: inhiben el crecimiento bacteriano por interferir con un paso específico en la síntesis de la pared de la célula bacteriana. La cefalosporina se
une a la proteína fijadora de cefalosporinas, la reacción de transpeptidación se inhibe, la síntesis del peptidoglucano se bloquea y la célula bacteriana
muere.
Farmacocinética: absorción baja, excepto para cefadroxilo, cefalexina, cefradina, cefaclor y cefixima. Distribución en todos los líquidos corporales.
Alcanzan niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo con las cefalosporinas de tercera generación cuando las meninges están inflamadas. Inicio
de acción inmediato para cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona; y de 30 min para cefpirona. T½ de 1 y 4 horas, hasta 11 horas para ceftriaxona. Unión a
proteínas de < 10 para cefpirona hasta 96% con ceftriaxona. Cefprozil, cefotaxima, cefpodoxima y ceftriaxona presentan metabolismo hepático.
Eliminación renal, además cefixima y ceftriaxona se eliminan por vía biliar.
Efectos adversos: la incidencia de reacciones alérgicas a las cefalosporinas es de 1 a 2%. Algunas de las cefalosporinas (cefamandol y cefoperazona)
cuando son ingeridas con bebidas alcohólicas o medicamentos que contienen alcohol, se puede ver un efecto parecido al disulfiram, debido a que
bloquean el segundo paso de oxidación del alcohol. Pueden ocurrir hemorragias debido a un efecto antivitamina K.
Interacciones generales:
El probenecid incrementa las concentraciones séricas de cefadroxilo, cefalexina, cefaclor, cefprozil, cefuroxima, cefodizima, cefotaxima,
cefpodoxima proxetil, ceftibuten, cefepime y cefpirona.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los fármacos referidos.
Precauciones: en pacientes con daño renal o hepático, antecedentes de enfermedad gastrointestinal o alergias a las penicilinas.
Embarazo: categoría B. No se han asociado efectos teratogénicos. Las cefalosporinas cruzan la placenta y están presentes en líquido amniótico,
suero y orina fetal. Existe poca información sobre el uso de cefalosporina de tercera generación durante el embarazo, por lo que se recomienda
usarlas cuando no existan disponibles otros antibióticos más seguros.
Lactancia: se excretan en leche en bajas concentraciones. Puede afectar la flora normal intestinal de neonato, producir efectos directos o interferir
en la interpretación de cultivos bacterianos. La Academia Americana de Pediatría las señala compatibles con la lactancia materna.
Cefaclor
Ceclor, Ceclor 12R, Cefalan, Ceflacid. Serviclor, Teraclox. Presentación: cap 250 y 500 mg; tab 375, 500 y 750 mg; susp 125, 250 y 500 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones de tracto respiratorio, urinario, piel, tejidos blandos causados por: Haemophylus influenzae, Streptococcus pneumoniae, S.
pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp y Staphylococcus. Adultos: 250 a 500 mg c/8 horas por 7 días. En liberación prolongada 500
mg c/12 horas. Niños 20 mg/kg de peso c/8 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de segunda generación
Reducir dosis en depuración de creatinina < 40 ml/min.
Puede administrarse con alimentos para disminuir malestar gástrico.
La dosis diaria total puede administrarse bid o tid con efecto terapéutico similar.
Incrementa las pruebas de Coombs directo e indirecto positivo; puede incrementar BUN, creatinina sérica, ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina
y LDH.
Cefadroxilo
Cepotec, Duracef, Teroxina.
Presentación: cap 250, 500 mg; susp oral 250, 500 mg; susp 2.5, 5 y 10 g; tab 1 g.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones de tracto urinario por E. coli, Proteus mirabilis y Klebsiella sp.; infecciones de tejido blando y piel; faringitis
estreptocócica. Adultos: 1-2 g/día PO en dos dosis divididas.
Niños: 30 mg/kg de peso diariamente en dos dosis divididas. Tratamiento al menos 10 días.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, dosis inicial de 1 g, reducir dosis de mantenimiento según depuración de creatinina. En 25 a 50 ml/min dar 500
mg c/12 horas; en 10 a 25 ml/min 500 mg c/24 horas; < 10 ml/min 500 mg c/36 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de primera generació
Incrementa las pruebas de Coombs directo e indirecto positivo; puede incrementar BUN, creatinina sérica, ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina
y LDH.
Cefalexina
Ceporex, Keflex, Nixelaf-C, Paferxin, Servicef.
Presentación: cap 250 y 500 mg, tab 1 g; susp 125, 250 y 500 mg, y 2.5, 5 g.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones del tracto respiratorio, infecciones de oídos, tracto genitourinario.Infecciones dentales, de la piel y tejidos blandos,
huesos y articulaciones, causadas por gérmenes susceptibles y continuación de una terapia con cefalosporinas, iniciada parenteralmente. Adultos
y niños > 12 años: 1-2 g divididos en 2 a 3 tomas.
Niños < de 12 años: 25 a 60 mg/kg de peso/día.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, dosis inicial del 50%. Reducir la dosis de mantenimiento según la depuración de creatinina (*): *40-80 ml/min de
500 mg c/4-6 horas; *20 a 30 ml/min de 500 mg c/8-12 horas; *10 ml/min de 250 mg c/12 horas; *5 ml/min de 250 mg g c/12 a 24 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de primera generación
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Cefalotina
Ceftina, Famto, Keflin, sol iny 1 g.
Administración: IM.
Indicaciones:
Infecciones del aparato respiratorio causadas por S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes,
especies de Klebsiella y H. influenzae. Infecciones anaeróbicas (abscesos pulmonares o neumonía) debidas a las especies de Peptococcus,
especies de Peptostreptococcus y especies de Bacteroides (B. fragilis es relativamente resistente). Infecciones de la piel y tejido subcutáneo,
incluso peritonitis,causadas por Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y especies de
Klebsiella. Infecciones del aparato genitourinario causadas por E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella. Sepsis, incluso endocarditis
causada por S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, S. viridans, E. coli, P. mirabilis y especies de
Klebsiella. Infecciones gastrointestinales causadas por las especies Salmonella y Shigella. Meningitis causada por S. pneumoniae, S. pyogenes y
Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa). Adultos: 0.5 a 1 g c/4 horas. Niños 20 a 30 mg/kg c/4 a 6 horas.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, dosis inicial 1 g. Reducir la dosis de mantenimiento según depuración de creatinina*. *50 a 25 ml/min de 1.5 g c/6
horas; *25 a 10 ml/min de 1 g c/6 horas; *10 a 2 ml/min de 0.5 g c/6 horas; *< 2 ml/min de 0.5 g c/6 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de primera generación:
En infecciones por estreptococo beta hemolítico continuar tratamiento por 10 días.
Aplicación IM, cefalotina debe diluirse en 4 ml de agua estéril para inyección, si el contenido del frasco no sediluye por completo, agregar de 0.2-
0.4 ml de diluyente.
Aplicación IV en bacteremia, sepsis, infecciones muy graves en pacientes con inmunocompromiso.
La dosis IV puede ser de 4-12 g/día. En septicemia 6-8 g IV diarios y reducir dosis de acuerdo a respuesta clínica y exámenes de laboratorio.
Aplicación IV intermitente: pasar directa y lentamente en vena 1 g que se administra en 10 ml de diluyente por 3-5 min. En equipo de
administración Y se debe suspender la administración de la otra solución.
Aplicación en venoclisis continua gota a gota y vía intraperitoneal seguir indicaciones del fabricante.
Da falsos positivos de glucosuria.
Interacciones especiales: cefalotina con aminoglucósidos produce nefrotoxicidad.
Cefepime
Maxpime, sol iny de 0.5, 1 y 2 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías urinarias de medianas a moderadas causadas por E. coli, Klebsiella, Proteus, incluyendo bacteremia concurrente.
Adultos y niños > 12 años: 0.5 a 1 g IM o por infusión IV en 30 min c/12 horas por 7 a 10 días. La vía IM se usa sólo para infecciones por E. coli.
2. Infecciones de vías urinarias severas incluyendo pielonefritis causadas por E.coli o Klebsiella. Adultos y niños > 12 años 2 g en
infusión IV durante 30 min c/12 horas por 10 días.
3. Neumonía causada por (S. pneumoniae, P. ) aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter. Adultos y niños > 12 años 1 a 2 g por infusión IV por 30
min c/12 horas/10 días.
4. Infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. pyogenes o S. aureus susceptibles a meticilina. Adultos y niños > 12 años:
infusión IV de 2 g en 30 min c/12 horas por 10 días.
5. Infecciones intraabdominales complicadas producidas por E. coli, P. aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter o B. fragilis. Adultos: 2 g
por infusión IV durante 30 min c/12 horas durante 7 a 10 días. Usar junto con metronidazol.
6. Fiebre por neutropenia (terapia empírica). Adultos: 2 g IV c/8 horas por 7 días o hasta que la neutropenia se resuelva.
7. Infecciones de vías urinarias, incluyendo pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos, neumonía, fiebre por neutropenia.
Niños de 2 meses a 16 años con peso < 40 kg: dar 50 mg/kg por dosis en infusión IV durante 30 min c/12 horas o c/8 horas para neutropenia
durante 7 a 10 días. Dosis máxima 2 g por dosis.
Ajuste de dosis: en hemodiálisis alrededor de 68% del fármaco es removido después de una sesión de 3 horas de diálisis. Dar una dosis equivalente
a la primera al final de la diálisis. Pacientes ambulatorios con diálisis peritoneal continua: dar una dosis normal c/48 horas. Depuración de creatinina:
30 a 50 ml/min dar una dosis c/24 horas o c/12 en lugar de c/8 horas; *11 a 29 ml/min reducir la dosis a la mitad y darla c/24 horas; *< 11 ml/min reducir
la dosis a un cuarto y darla c/24 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de cuarta generación:
Para administración IV seguir indicaciones de reconstitución del fabricante. Usar sólo las soluciones recomendadas y administrar durante 30 min.
En administración intermitente por infusión IV en línea Y se recomienda suspender la solución mientras se administra cefepime.
Para administración IM, reconstituir cefepime con agua estéril para inyección, solución salina normal, inyección de dextrosa al 5%, clorhidrato de
lidocaína al 1 o 5%, o agua bacteriostática para inyección con parabenos o benzil alcohol. Según las instrucciones del fabricante.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Cefixima
Denvar susp 1 a 2 g; granulado 100 mg; cap 200 a 400 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones de vías respiratorias altas (faringitis y amigdalitis causadas por S. pyogenes). Infecciones de vías respiratorias bajas: bronquitis
aguda, episodios de agudización de bronquitis crónica y neumonías causadas por Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae.
Infecciones ORL: otitis media causada por Haemophilus influenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Streptococcus pyogenes y Streptococcus
pneumoniae. Infecciones de vías urinarias no complicadas causadas por E. coli y Proteus mirabilis. Infecciones del tracto gastrointestinal,
sistémicas o ambas como aquellas causadas por Shigella y Salmonella, incluso en los casos de fiebre tifoidea causadas por cepas de Salmonella
typhi. Adultos: 400 mg/día en una o dos tomas, antes de los alimentos.
Niños: 8 mg/kg/día en una o dos tomas. Niños > 12 años o peso > 50 kg, las dosis recomendadas para adultos. En fiebre tifoidea, 10 mg/kg en dosis
dividida c/12 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación.
Cefixima es la primera cefalosporina de tercera generación que se administra por vía oral en intervalos de una vez al día.
Pueden dar falsas reacciones positivas en las pruebas de determinación de cetonas y glucosa en orina, así como falsa reacción de Coombs directo
positiva.
Cefodizima
Modivid, sol iny 1 g.
Administración: IV.
Indicaciones:
Infecciones del tracto respiratorio inferior. Infecciones del tracto urinario superior e inferior. Infecciones no complicadas del
tracto urinario inferior en mujeres. Uretritis gonorreica. Cepas usualmente sensibles: Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella
pertussis, Borrelia burgdorferi, Branhamella catarrhalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Corynebacterium
diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter sp, Erysipelotrix insidiosa, Eubacterium, Haemophilus, cepas productoras y no productoras de penicilinasa,
incluyendo a las resistentes a ampicilina, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, cepas productoras y
no productoras de penicilinasa, Neisseria meningitidis, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella, Serratia sp,
Shigella, Staphylococcus sensibles a meticilina, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus sp, Veillonella, Yersinia. Adultos: 1-2 g c/12 a 24 horas.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal severa según depuración de creatinina 30 a 10 ml/min de 1 a 2 g; < 10 ml/min de 0.5 a 1 g.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación:
En la dilución, si el solvente contiene lidocaína, NO se debe administrar vía IV.
La administración IV debe efectuarse muy lentamente por 3-5 min.
En infusión intravenosa de corta duración, disolver el contenido del frasco en 40 ml de agua inyectable, solución salina normal o solución de
lactato de Ringer para pasarlo en 20-30 min.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA. Falsos positivos de glucosuria.
Cefotaxima
Benaxima, Biosint, Cefoclin, Viken, Xendin, sol iny 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Profilaxis para cirugías. Adultos: 1 g IV o IM de 30 a 60 min antes de la cirugía. En cesárea dar dosis después de cortar el cordón umbilical y
continuar 1 g IM o IV 6 y 12 horas después.
2. Infecciones graves de vías respiratorias, tracto urinario, sistema nervioso central, piel, hueso y articulaciones; infecciones
ginecológicas e intraabdominales, bacteremia y septicemia. Organismos susceptibles: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. aureus (productor
de penicilinasa y no productor), S. epidermidis, E. coli, Klebsiella sp, H. influenzae, Enterobacter, Proteus y Peptostreptococcus. Adultos: 1 g IV o IM
c/6 horas hasta 12 g diarios.
Niños 1 mes-12 años: 50-180 mg/kg/día IM o IV c/6 horas.
3. Infeccion gonocócica diseminada. Adultos: 1 g IV c/8 horas.
Neonatos y niños: 25 a 50 mg/kg IV c/8 a 12 horas por 7 días o 50 a 100 mg/kg IM o IV c/12 horas por 7 días.
4. Oftalmia gonocócica. Adultos: 500 mg IV/2 veces al día.
Neonatos: 100 mg vía IV o IM por dosis, continuar hasta que el cultivo ocular sea negativo por 48 a 72 horas.
5. Meningitis y artritis gonocócica. Neonatos y niños: 25 a 50 mg/kg IV c/8 a 12 horas por 7 días.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal endepuración de creatinina < 20 ml/min dar 50% de la dosis en el intervalo indicado.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación:
En pacientes con restricción de sodio, cefotaxima contiene 2.2 meq/g de sodio.
No administrar más de 1 g IM para prevenir dolor y reacción tisular.
Para uso IV, reconstituir el frasco en 10 ml de agua estéril para inyección. Para botellas de infusión agregar 50-100 ml de solución salina normal o
inyección de dextrosa al 5%. Puede reconstituirse en 50-1 000 ml según lo indique el fabricante.
Administrar IV directa en forma intermitente de 3-5 min o más lento en una línea de infusión IV con solución compatible.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Cefpiroma
Cefrom, sol iny 1 y 2 g.
Administración: IV.
Indicaciones:
Infecciones de vías respiratorias bajas, complicadas y no complicadas de vías urinarias altas y bajas, de piel y tejidos blandos, en
neutropenia e inmunodepresión: 1-2 g c/12 horas.
Bacteriemia/septicemia, infecciones graves (pacientes en terapia intensiva): 2 g c/12 horas.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal ajustar la dosis según depuración de creatinina*: > 50 ml/min dar 0.5 g dividido en dos dosis; *20 a 5 ml/min
dar 0.5 g una vez al día; *< 5 ml/min dar 0.5 g por día seguido de 0.25 g.
Consideraciones especiales: cefalosporina de cuarta generación:
Da falsos positivos de glucosuria.
Cefpodoxima proxetil
Orelox, comp 100 mg; granulado 800 mg.
Administración: oral.
Cepas habitualmente sensibles: 1) organismos grampositivos: Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus sp (excepto S. pneumoniae),
Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphtheriae; 2) organismos gramnegativos: Haemophilus influenzae, cepas productoras y no productoras
de betalactamasa, Haemophilus parainfluenzae, cepas productoras y no productoras de betalactamasa, Moraxella catarrhalis, cepas productoras y no
productoras de betalactamasa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, cepas productoras y no productoras de betalactamasa, Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Citrobacter diversus, Salmonella sp, Providencia sp, Shigella sp, Pasteurella multocida,
Fusobacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Cepas de sensibilidad intermedia: Staphylococcus susceptibles a meticilina, Aeromonas
hydrophila, Yersinia enterocolitica.
Cepas resistentes: enterococos, Staphylococcus resistentes a meticilina, Corynebacterium, grupos J, K, Listeria monocytogenes, Pseudomonas sp,
Acinetobacter sp, Citrobacter freundii, Clostridium sp, Enterobacter sp, Morganella morganii, Peptostreptococcus, Serratia marcescens, Bacteroides
fragilis y especies relacionadas.
Indicaciones:
1. Bronquitis aguda y sobreinfecciones de enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Adultos y niños > 12 años: 200 mg c/12 horas por 10
días.
2. Neumonías bacterianas y bronconeumonías. Adultos y niños > 12 años: 200 mg c/12 horas por 14 días.
3. Sinusitis aguda. Adultos y niños > 12 años: 200 mg c/12 horas por 10 días. Niños de 2 meses-2 años: 5 mg/kg de peso c/12 horas por 10 días; dosis
máxima 200 mg.
4. Amigdalitis crónicas, faringitis. Adultos y niños > 12 años: 100 mg c/12 horas por 5 a 10 días. Niños de 2 meses a 12 años: 5 mg/kg de peso (no
exceder 100 mg) c/12 horas por 10 días.
5. Otitis media aguda en niños. Niños de 2 meses a 12 años: 5 mg/kg de peso (no exceder 100 mg) c/12 horas.
6. Infecciones no complicadas del tracto urinario. Niños > 12 años y adultos: 100 mg c/12 horas por 7 días.
7. Uretritis gonocócica no complicada. Adultos y niños > 12 años: dosis única de 200 mg, seguida por doxiciclina 100 mg dos veces al día por 7
días.
8. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Adultos y niños > 12 años: 400 mg c/12 horas por 7 a 14 días.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal, en creatinina < 30 ml/min incrementar el intervalo de dosis a c/24 horas. En diálisis la dosis es tres veces por
semana.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación. Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en
pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y FA.
Interacciones específicas: cefpodoxima con antagonistas H2: disminuye su absorción.
Cefprozil
Procef, tab 250 y 500 mg; susp 2.5 y 5 g.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Faringitis o amigdalitis causado por Streptococus pyogenes. Adultos y niños > 12 años: 500 mg/día por 10 días.
Niños de 2 a 12 años: 7.5 mg/kg de peso c/12 horas por 10 días.
2. Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis. Niños de 6 meses a 12 años: 15 mg/kg c/12 horas por 10
días.
3. Bronquitis aguda y exacerbación aguda de bronquitis crónica causada por S. pneumoniae, H. Influenzae y M. catarrhalis. Niños >
12 años y adultos: 500 mg c/12 horas por 10 días.
4. Infecciones de piel no complicadas causadas por S. aureus o S. pyogenes. Niños > 12 años y adultos: 250 mg 2 veces al día o 500 mg/día.
Niños de 2 a 12 años: 20 mg/kg c/24 horas por 10 días. Dosis máxima de 1 g/día.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal en depuración de creatinina < 30 ml/min dar 50% de la dosis usual.
Consideraciones especiales: cefalosporina de segunda generación:
Colitis seudomembranosa: se ha reportado con casi todos los antibacterianos. Considerar este diagnóstico en presencia de diarrea posterior al
tratamiento. La mayoría de los pacientes responden al suspender la terapéutica, sin embargo puede ser necesario dar tratamiento antibacteriano
contra Clostridium difficile.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Ceftazidima
Fortum, Izadima, Tagal, Taloken, Taxifur, Zadolina, sol iny 0.5 y 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones serias de vías respiratorias bajas y tracto urinario; infecciones ginecológicas, intraabdominales, sistema nervioso
central y piel; bacteremia y septicemia. Organismos susceptibles: S. pneumoniae y S. pyogenes; S. aureus, E. coli, Proteus, Klebsiella,
Enterobacter, H. influenzae y algunas cepas de bacteroides. Adultos y niños > 12 años: 1 g IM o IV c/8 a 12 horas, máximo 6 g/día para infecciones
que ponen en riesgo la vida.
Niños 1 mes-12 años: 25-50 mg/kg IV c/8 horas, máximo 6 g/día. Neonatos 4 semanas: 30 mg/kg IV c/12 horas.
2. Infecciones de vías urinarias no complicadas. Adultos: 120 mg IV o IM c/12 h.
3. Infecciones de vías urinarias complicadas. Adultos: 500 mg IV o IM c/8 o 12 h.
4. Infecciones de piel, tejidos blandos y neumonías no complicadas. Adultos: 0.5 a 1 g IV o IM c/8 horas.
5. Infecciones de hueso y articulaciones. Adultos: 2 g IV c/12 horas.
6. Fiebre en pacientes neutropénicos (terapia empírica). Adultos: 100 mg/kg IV/día dividido en tres dosis.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, en depuración de creatinina* 31-50 ml/min 1 g c/12 horas: *16-30 ml/min dar 1 g c/24 horas; *6-15 dar 500 mg
c/24 horas; *< 5 ml/min dar 500 mg c/48 horas. El fármaco es removido por la hemodiálisis, por tanto debe darse dosis suplementaria después de cada
diálisis.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación:
En pacientes con restricción de sodio, ceftazidima contiene 2.3 meq/g.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Ceftibutem
Cedax, cap 400 mg, susp 3.6 g.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Exacerbaciones agudas de bronquitis aguda causada por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pneumoniae susceptibles a
penicilinas. Adultos y niños > 12 años: 400 mg/día/10 días.
2. Amigdalitis y faringitis producida por S. pyogenes, otitis media por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pyogenes. Adultos y niños > 12
años: 400 mg/día por 10 días.
Niños < 12 años: 9 mg/kg/día/10 días, dosis máxima 400 mg. Niños con peso > 45 kg: 400 mg/día/10 días. Niños < 6 meses a niñosmayores con peso <
45 kg: 9 mg/kg/día por 10 días.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal, depuración de creatinina* 30-49 ml/min dar 4.5 mg/kg o 200 mg c/24 horas; *5-29 ml/min dar 2.25 mg/kg o
100 mg c/24 horas. Dar 400 mg como dosis única en pacientes con hemodiálisis al final de cada sesión de hemodiálisis.
Consideraciones especiales:
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Interacciones específicas: ceftibuten: con aminoglucósidos produce nefrotoxicidad.
Ceftriaxona
Benaxona, Cefaxona, Ceftrex, Ceftrilem, Megion, Tacex, Terbac, Triaken, sol iny 0.25, 0.50 y 1.00 g en 5.0, 5.0 y 10.0 ml, respectivamente.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Vulvovaginitis gonocócica no complicada. Adultos y niños > 12 años con peso < 45 kg: dar 125 a 200 mg IM como dosis única, seguida por 100
mg de doxiciclina por PO c/12 horas por 7 días o una dosis única de 1 g de azitromicina por PO.
Niños < 12 años o peso < 45 kg: dar 125 mg vía IM en dosis única.
2. Infecciones serias de tracto respiratorio bajo y vías urinarias; infecciones ginecológicas, hueso, articulaciones,
intraabdominales y piel; bacteremia y septicemia causada por microorganismos susceptibles como: S. pneumoniae, S. pyogenes, S.
aureus, S. epidermidis, E. coli, Klebsiella, H. influenzae, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas,
Peptoestreptococcus y Serratia marcescens. Adultos y niños > 12 años: 1-2 g IM o IV/día o dividido en dos tomas, máximo 4 g.
Niños < 12 años: 50 a 75 mg máximo 2 g/día c/12 horas.
3. Meningitis. Adultos y niños: 100 mg/kg IV o IM en dosis única y posteriormente dividida en dos dosis c/12 horas durante 7 a 14 días. Dar máximo 4
g.
4. Profilaxis preoperatoria. Adultos: dosis única de 1 g IV de 30 min a 2 horas antes de la cirugía.
5. Otitis media aguda. Niños: 50 mg/kg IM en dosis única, dosis máxima 1 g.
6. Otitis media persistente. Niños de 3 meses o mayores: 50 mg/kg IM/día por 3 días.
7. Epididimitis e inflamación pélvica producidas por transmisión sexual. Adultos: 250 mg IM como dosis única seguida de otros
antibióticos.
8. Profilaxis en víctimas de asalto sexual. Adultos: 125 mg IM dosis única con otros antibióticos.
9. Enfermedad de Lyme. Adultos: 1 a 2 g IV o IM c/12 a 24 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación:
En pacientes con restricción de sodio, ceftriaxona contiene 3.2 meq/g.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Cefuroxima
Cefuracet, Cetoxil, Froxal, Novador, Ximaken, Zinnat.
Presentación: tab 250 y 500 mg; susp 2.5 g; sol iny 250, 500 y 750 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Amigdalitis, faringitis, infecciones urinarias y del tracto respiratorio bajo, piel y tejidos blandos por S. pneumoniae, S.
pyogenes, H. influenzae, Klebsiella, S. aureus, E. coli, M. catarrhalis (cepas productoras de beta lactamasa), Enterobacter y N.
gonorrhoeae. Adultos: 750 mg 3 veces al día IM o IV. En infecciones de mayor severidad incrementar dosis a 1.5 g IV, tres veces al día.
Neonatos: 30-100 mg/kg/día, en 2 o 3 dosis. Niños: en lactantes y niños > 3 meses de edad: 30-100 mg/kg/día dividida en 3 o 4 dosis. En gonorrea
1.5 g IM como dosis única. La dosis se puede repartir a razón de 750 mg en cada glúteo.
Meningitis bacteriana. Adultos: 3 g IV c/8 horas.
Niños: 150-250 mg/kg/día IV dividida en 3 o 4 dosis. Neonatos: 100 mg/kg/día, IV.
2. Profilaxis quirúrgica: 1.5 g IV dosis única (en la inducción de la anestesia), para cirugía abdominal, pélvica y ortopédica, continuar con 750 mg IM
o IV, 8 y 16 horas más tarde. En cirugías cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, 1.5 g IV en la inducción de la anestesia, continuar con 750 mg IM
c/8 horas durante las siguientes 24-48 horas. En el reemplazo total de cadera, 1.5 g de cefuroxima sódica puede mezclarse con el polvo seco del
metilmetacrilato (cemento polimérico), antes de agregar el líquido monómero.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, en depuración de creatinina 10-20 ml/min dar 750 mg IV o IM c/12 horas; < 10 ml/min 750 mg IV o IM c/24 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de segunda generación:
Las tabletas y suspensión no son bioequivalentes y no sustituir con base en mg/mg.
Para pacientes con restricción de sodio, cefuroxima contiene 2.4 meq/g de cefuroxima.
En administración IV, aplicar de 3-5 min o muy lento a través de venoclisis.
Reconstituida la solución es estable por 24 horas a temperatura ambiente y por 48 horas en refrigeración.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Otros antimicrobianos inhibidores de la síntesis de pared
Acción antibacteriana y espectro:
Glucopéptidos
Vancomicina: bactericida. Inhibe el segundo paso de la síntesis de mureina bloqueando la polimerización de glucopéptidos en la síntesis de
pared bacteriana. Espectro reducido, se usa en infecciones graves por grampositivos incluyendo aquellos resistentes a otros antibióticos.
Teicoplanina: mecanismo de acción igual a vancomicina, bactericida indicado en el tratamiento por infecciones por organismos grampositivos,
inclusive aquellos resistentes a meticilina y cefalosporinas como: Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativo sensible o
resistente a meticilina, Streptoccocus, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Micrococcus, Eikenella corrodens, bacterias anaerobias
grampositivas incluyendo Clostridium difficile, corinebacterias del grupo J/K y peptococos.
Fosfónicos:
Fosfomicina, inhibe formación del ácido N-acetil muránico, precursor del péptido glucano de la pared bacteriana. Presenta resistencia rápida.
Acción sinérgica con lactámicos y quinolonas en infecciones específicas. Alcanza altas concentraciones en orina. Organismos sensibles:
Staphylococcus aureus, Streptococcus beta hemolítico, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Shigella, Proteus y H. influenzae.
Glucopéptidos
Vancomicina
Vancam, Vancocin CP, Vancox fco amp 500 mg y 1 g.
Administración: IV. Reconstitución para administración oral: la formulación parenteral de vancomicina se puede administrar por vía oral en el
tratamiento de colitis seudomembranosa por C. difficile y para enterocolitis por Staphylococcus. La dosis apropiada puede ser reconstituida en 30 ml
de agua y dar a beber al paciente o administrarse por sonda nasogástrica. Se puede agregar jarabe saborizante común para mejorar el sabor.
Indicaciones:
1. Infecciones severas por Staphylococcus cuando otros antibióticos son ineficaces o están contraindicados. Adultos: 500 mg IV c/6
horas o 1 g c/12 horas.
Niños: 40 mg/kg/día, IV dividido en dosis c/4 horas.
Neonatos: la primera semana de vida: inicial 15 mg/kg, seguida de 10 mg/kg IV c/12 horas. Seguir c/8 horas hasta un mes de edad.
2. Enterocolitis seudomembranosa y por Staphylococcus asociada a antibióticos. Adultos: 125-500 mg PO c/6 horas por 7-10 días.
Niños: 40 mg/kg/día, PO, dividido en dosis c/6-8 horas por 7-10 días. No exceder de 2 g/día en niños.
3. Profilaxis dental en endocarditis; procedimientos de instrumentación GI, biliares y GU; profilaxis quirúrgica en alergia a
penicilina. Adultos 1 g IV lenta durante una hora, iniciando una hora antes del procedimiento. Niños con peso < 27 kg: 20 mg/kg. Niños > 27 kg:
dosis del adulto.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal ajustar dosis de acuerdo al grado de insuficiencia, severidad de la infección y susceptibilidad del organismo.
Adultos dosis inicial recomendada 15 mg/kg, para dosis subsecuentes: creatinina (mg/dl) < 1.5, dar 1 g c/12 horas; de 1.5-5, dar 1 g c/3-6 día; > 5, dar 1 g
c/10-14 días.
Farmacocinética: absorción GI mínima, se puede acumular en colitis e insuficiencia renal. En administración IV. Distribución amplia inclusive
pericárdico, pleural, ascitis, sinovial y placentarios.Con meninges inflamadas alcanza niveles terapéuticos en SNC. Metabolismo no existe
información. Excreción renal, por filtración. T½ = 6 horas, en depuración de creatinina de 10-30 ml/min es de 146 horas.
Efectos adversos: SNC: hipotensión. GI: náuseas. GU: ↑BUN y creatinina en suero, nefrotoxicidad. Hematológicos: neutropenia, eosinofilia.
Respiratorios: estertores, disnea. Piel: síndrome de “cuello rojo” en infusión IV rápida (exantema maculopapular en cara, cuello, tronco y
extremidades). Otros: escalofríos, fiebre, anafilaxia, sobreinfección, dolor o tromboflebitis en el sitio de inyección.
Sobredosis: existe poca información.
Tratamiento: medidas de soporte, mantener velocidad de filtración renal adecuada. Se ha usado hemodiálisis y hemoperfusión.
Interacciones:
Aminoglucósidos, anfotericina B, capreomicina, cisplatino, colistín, metoxiflurano, polimixina B: efecto aditivo. Ajustar dosis en caso necesario.
Relajantes musculares no despolarizantes: ↑bloqueo neuromuscular. Usar con precaución.
Precauciones: en insuficiencia hepática o renal, pérdida auditiva previa, alergia a otros antibióticos, administración simultánea de fármacos
ototóxicos, neurotóxicos o nefrotóxicos. En pacientes > 60 años.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a vancomicina.
Embarazo: categoría C.
Lactancia: vancomicina se excreta en leche materna. Usar con precaución.
Teicoplanina
Targocid, fco amp 200 y 400 mg.
Administración: IM, IV en bolo o infusión.
Indicaciones:
1. Infecciones de piel y tejidos blandos y de vías urinarias:
Infecciones leves a moderadas: 400 mg, IV, seguida de 200 mg/día IV o IM.
Infecciones por grampositivos: iniciar con 3 dosis de 400 mg/IV c/12 horas.
Infecciones graves: iniciar 400 mg/IV c/12 horas hasta por 4 días.
En las condiciones anteriores seguir dosis de mantenimiento 400 mg/día, IM o IV.
2. Quemaduras graves infectadas o endocarditis por Staphylococcus aureus. Adultos y ancianos: dosis de mantenimiento hasta 12 mg/kg
IV. Endocarditis por Staphylococcus, uso simultáneo de otros tres antibióticos. Osteomielitis, dar terapia por 3 semanas o más. En peso > 85 kg dar
6 mg/kg en dosis de ataque o tratamiento subsecuente y en infecciones leves a moderadas dosis subsecuente de 3 mg/kg.
Niños > 2 meses-10 años: en infecciones graves o neutropenia: 10 mg/kg c/12 horas, IV por 3 dosis. Seguir con 10 mg/kg por inyección única IV.
Infecciones moderadas: 10 mg/kg IV c/12 horas por 3 dosis. Seguir con 6 mg/kg en una sola inyección IV o IM.
Lactantes < 2 meses: 16 mg/kg IV como dosis única. Seguir con 8 mg/kg/día IV. Se recomienda administrar por infusión IV durante 30 min.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal ajustar dosis hasta el cuarto día de terapia. Después, ajustar dosis para mantener concentraciones de 10
mcg/ml según: 1) depuración de creatinina 40-60 ml/min: ↓ dosis al 50%, administrar la dosis usual c/2 días o la ½ de la dosis diariamente; 2)
depuración de creatinina < 40 ml/min y pacientes en hemodiálisis: un tercio de la dosis usual c/3 días o la tercera parte de esta dosis diariamente. La
hemodiálisis no elimina ateicoplanina.
1. Administración intraperitoneal en pacientes ambulatorios con diálisis peritoneal continua y presencia de peritonitis por
grampositivos. Dosis inicial de 400 mg/IV, seguir con 20 mg/L/bolsa en la primera semana, seguir con 20 mg/L en bolsas alternadas en la segunda
semana y 20 mg/L/bolsa que permanece en cavidad durante la noche en la tercera semana.
2. Profilaxis en cirugía: 400 mg o 6 mg/kg (en peso > 85 kg) IV junto con la inducción de la anestesia.
3. Diarreas asociadas con el uso de antibióticos: 200 mg bid por 7-14 días PO. El contenido del frasco ámpula puede ser administrado como
solución oral.
Farmacocinética: sin absorción GI, administración parenteral. Distribución en piel (grasa subcutánea), líquido de ampollas, tejido pulmonar, líquido
pleural, hueso, líquido sinovial. No penetra SNC. Unión a proteínas 90-95%. Metabolismo hepático mínimo. Excreción renal 80% en forma activa. T½ =
150 horas.
Efectos adversos: SNC: mareo, cefalea, convulsiones en aplicación intraventricular. GI: náuseas, vómito, diarrea. OS: sordera, tinnitus,
alteraciones vestibulares. Hematológicos: agranulocitosis reversible, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia. Hepáticos: aumento de
fosfatasa alcalina y transaminasas. Renales: ↑creatinina sérica, insuficiencia renal. Alérgicas: exantema, prurito, fiebre, rigidez, broncoespasmo,
anafilaxia, urticaria, angioedema, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Steven-
Johnson. Locales: eritema, dolor local, tromboflebitis, absceso en el sitio de inyección IM.
Interacciones: no se han reportado.
Precauciones: en hipersensibilidad a vancomicina. El síndrome de hombre rojo por vancomicina no constituye una contraindicación. En
administración simultánea de fármacos nefrotóxicos u ototóxicos (aminoglucósidos, anfotericina B, ciclosporina, furosemida).
Consideraciones especiales:
IV en bolo por 3-5 min o infusión de 30 min o IM.
En recién nacidos sólo por infusión.
La hemodiálisis no elimina al fármaco.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco.
Embarazo: sin clasificación.
Lactancia: no existe información.
Fosfónicos
Fosfomicina
Fosfocil, cap 500 mg, susp 250/5 ml y fco amp IV 1 g, IM 500 mg y 1 g. Monurol, granulado sobres de 2 y 3 g.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones urinarias, respiratorias, ginecoobstétricas, de piel y tejidos blandos, GI, septicemia, endocarditis bacteriana,
meningitis y abscesos cerebrales, osteomielitis, artritis séptica e infecciones quirúrgicas.
Administración oral: adultos y niños > 40 kg: 500 mg-1 g c/6-8 horas o 50 mg/kg/día dividida en dosis c/6-8 horas.
Niños 20-40 kg: 250-500 mg c/6 horas o 50 mg/kg/día, dividida en dosis c/6-8 horas.
Prematuros y niños < 20 kg: 125-250 mg c/6 horas o 100 mg/kg/día dividida en dosis c/6-8 horas.
Administración intramuscular: adultos y niños > 40 kg: 1-2 g c/6-8 horas o 50-100 mg/kg/día, dividido en dosis c/6-8 horas.
Niños 20-40 kg: 500 mg-1 g c/6-8 horas o 100-150 mg/kg/día, dividido c/6-8 horas.
Prematuros y niños < 20 kg: 125-250 mg c/6-8 horas o 100-200 mg/kg/día, dividido en dosis c/6-8 horas.
Administración intravenosa: adultos y niños > 40 kg: 1-4 g c/6-8 horas o 100-200 mg/kg/día, dividido en dosis c/6-8 horas IV o en venoclisis por
goteo continuo.
Niños 20-40 kg: 500 mg-2 g c/6-8 horas o 100-300 mg/kg/día dividido en dosis c/6-8 horas IV o en venoclisis por goteo continuo.
Prematuros y niños < 20 kg: 125-500 mg c/6-8 horas o 100-400 mg/kg/día, dividido en dosis c/6-8 horas o en venoclisis por goteo continuo.
Consideraciones especiales:
Las formas inyectables contienen 14.5 meq/g. Precauciones en pacientes con restricción de sodio.
La forma para administración IM contiene lidocaína. Administrar con precaución.
Hecha la suspensión se mantiene estable por 30 días.
Farmacocinética: absorción GI rápida. Cmáx = 2 horas, en presencia de alimentos 4 horas. Sin unión a proteínas. Distribución en riñones, pared de
vejiga, próstata y vesículas seminales. Metabolismo se ignora. Excreción urinaria y en heces sin cambios.
Efectos adversos: SNC: astenia, mareos, cefalea. OS: faringitis, rinitis. GI: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas, heces blandas. GU:
dismenorrea, vaginitis. Otros: exantema, dolor de espalda.
Interacciones:
Metoclopramida: ↓ concentraciones y excreción de fosfomicina.
Otros fármacos que ↑ motilidad GI puede ↑ efectos GI. Vigilar al paciente.
Precauciones: en insuficiencia renal.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a fosfomicina.
Embarazo: categoría C en administración oral. Categoría B en administración IV. Vancomicina por el riesgo de ototoxicidad fetal, debe usarse
solamente en las condiciones indicadas cuando no exista otra terapia más segura. Se ha descrito hipotensión materna seguida de bradicardia
transitoria fetal por la infusión rápida de vancomicina durante el parto.
Lactancia:se excreta en leche. La absorción por el lactante es mínima por lo que no se espera su absorción sistémica. Existe riesgo de modificación
de la flora intestinal, sensibilización alérgica e interferencia en la interpretación de los cultivos en el lactante.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 10: Antibacterianos, cefalosporinas y otros inhibidores de síntesis de pared,
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Fichero farmacológico
Capítulo 10: Antibacterianos, cefalosporinas y otros inhibidores de síntesis de pared
Cefalosporinas
Acción antibacteriana de las cefalosporinas:
a. Primera generación: tienen actividad contra Proteus mirabilis, Escherichia coli y Klebsiella pneumoniae.
b. Segunda generación: tienen una mayor actividad adicional contra tres organismo gramnegativos: Haemophilus influenzae, algunos Enterobacter
aerogenes y Neisseria sp; mientras que su actividad contra grampositivos es más débil.
c. Tercera generación: cefalosporinas inferiores a las cefalosporinas de primera generación en relación a su actividad contra cocos grampositivos,
pero tienen incrementada actividad contra bacilos gramnegativos, incluyendo aquellos mencionados, más otros organismos entéricos y Serratia
marcescens.
d. Cuarta generación: tiene buena actividad contra Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceas, S. aureus y S. pneumoniae, Haemophilus y
Neisseria.
Acción: inhiben el crecimiento bacteriano por interferir con un paso específico en la síntesis de la pared de la célula bacteriana. La cefalosporina se
une a la proteína fijadora de cefalosporinas, la reacción de transpeptidación se inhibe, la síntesis del peptidoglucano se bloquea y la célula bacteriana
muere.
Farmacocinética: absorción baja, excepto para cefadroxilo, cefalexina, cefradina, cefaclor y cefixima. Distribución en todos los líquidos corporales.
Alcanzan niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo con las cefalosporinas de tercera generación cuando las meninges están inflamadas. Inicio
de acción inmediato para cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona; y de 30 min para cefpirona. T½ de 1 y 4 horas, hasta 11 horas para ceftriaxona. Unión a
proteínas de < 10 para cefpirona hasta 96% con ceftriaxona. Cefprozil, cefotaxima, cefpodoxima y ceftriaxona presentan metabolismo hepático.
Eliminación renal, además cefixima y ceftriaxona se eliminan por vía biliar.
Efectos adversos: la incidencia de reacciones alérgicas a las cefalosporinas es de 1 a 2%. Algunas de las cefalosporinas (cefamandol y cefoperazona)
cuando son ingeridas con bebidas alcohólicas o medicamentos que contienen alcohol, se puede ver un efecto parecido al disulfiram, debido a que
bloquean el segundo paso de oxidación del alcohol. Pueden ocurrir hemorragias debido a un efecto antivitamina K.
Interacciones generales:
El probenecid incrementa las concentraciones séricas de cefadroxilo, cefalexina, cefaclor, cefprozil, cefuroxima, cefodizima, cefotaxima,
cefpodoxima proxetil, ceftibuten, cefepime y cefpirona.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los fármacos referidos.
Precauciones: en pacientes con daño renal o hepático, antecedentes de enfermedad gastrointestinal o alergias a las penicilinas.
Embarazo: categoría B. No se han asociado efectos teratogénicos. Las cefalosporinas cruzan la placenta y están presentes en líquido amniótico,
suero y orina fetal. Existe poca información sobre el uso de cefalosporina de tercera generación durante el embarazo, por lo que se recomienda
usarlas cuando no existan disponibles otros antibióticos más seguros.
Lactancia: se excretan en leche en bajas concentraciones. Puede afectar la flora normal intestinal de neonato, producir efectos directos o interferir
en la interpretación de cultivos bacterianos. La Academia Americana de Pediatría las señala compatibles con la lactancia materna.
Cefaclor
Ceclor, Ceclor 12R, Cefalan, Ceflacid. Serviclor, Teraclox. Presentación: cap 250 y 500 mg; tab 375, 500 y 750 mg; susp 125, 250 y 500 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones de tracto respiratorio, urinario, piel, tejidos blandos causados por: Haemophylus influenzae, Streptococcus pneumoniae, S.
pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp y Staphylococcus. Adultos: 250 a 500 mg c/8 horas por 7 días. En liberación prolongada 500
mg c/12 horas. Niños 20 mg/kg de peso c/8 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de segunda generación
Reducir dosis en depuración de creatinina < 40 ml/min.
Puede administrarse con alimentos para disminuir malestar gástrico.
La dosis diaria total puede administrarse bid o tid con efecto terapéutico similar.
Incrementa las pruebas de Coombs directo e indirecto positivo; puede incrementar BUN, creatinina sérica, ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina
y LDH.
Cefadroxilo
Cepotec, Duracef, Teroxina.
Presentación: cap 250, 500 mg; susp oral 250, 500 mg; susp 2.5, 5 y 10 g; tab 1 g.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones de tracto urinario por E. coli, Proteus mirabilis y Klebsiella sp.; infecciones de tejido blando y piel; faringitis
estreptocócica. Adultos: 1-2 g/día PO en dos dosis divididas.
Niños: 30 mg/kg de peso diariamente en dos dosis divididas. Tratamiento al menos 10 días.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, dosis inicial de 1 g, reducir dosis de mantenimiento según depuración de creatinina. En 25 a 50 ml/min dar 500
mg c/12 horas; en 10 a 25 ml/min 500 mg c/24 horas; < 10 ml/min 500 mg c/36 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de primera generació
Incrementa las pruebas de Coombs directo e indirecto positivo; puede incrementar BUN, creatinina sérica, ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina
y LDH.
Cefalexina
Ceporex, Keflex, Nixelaf-C, Paferxin, Servicef.
Presentación: cap 250 y 500 mg, tab 1 g; susp 125, 250 y 500 mg, y 2.5, 5 g.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones del tracto respiratorio, infecciones de oídos, tracto genitourinario.Infecciones dentales, de la piel y tejidos blandos,
huesos y articulaciones, causadas por gérmenes susceptibles y continuación de una terapia con cefalosporinas, iniciada parenteralmente. Adultos
y niños > 12 años:1-2 g divididos en 2 a 3 tomas.
Niños < de 12 años: 25 a 60 mg/kg de peso/día.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, dosis inicial del 50%. Reducir la dosis de mantenimiento según la depuración de creatinina (*): *40-80 ml/min de
500 mg c/4-6 horas; *20 a 30 ml/min de 500 mg c/8-12 horas; *10 ml/min de 250 mg c/12 horas; *5 ml/min de 250 mg g c/12 a 24 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de primera generación
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Cefalotina
Ceftina, Famto, Keflin, sol iny 1 g.
Administración: IM.
Indicaciones:
Infecciones del aparato respiratorio causadas por S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes,
especies de Klebsiella y H. influenzae. Infecciones anaeróbicas (abscesos pulmonares o neumonía) debidas a las especies de Peptococcus,
especies de Peptostreptococcus y especies de Bacteroides (B. fragilis es relativamente resistente). Infecciones de la piel y tejido subcutáneo,
incluso peritonitis,causadas por Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y especies de
Klebsiella. Infecciones del aparato genitourinario causadas por E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella. Sepsis, incluso endocarditis
causada por S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, S. viridans, E. coli, P. mirabilis y especies de
Klebsiella. Infecciones gastrointestinales causadas por las especies Salmonella y Shigella. Meningitis causada por S. pneumoniae, S. pyogenes y
Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa). Adultos: 0.5 a 1 g c/4 horas. Niños 20 a 30 mg/kg c/4 a 6 horas.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, dosis inicial 1 g. Reducir la dosis de mantenimiento según depuración de creatinina*. *50 a 25 ml/min de 1.5 g c/6
horas; *25 a 10 ml/min de 1 g c/6 horas; *10 a 2 ml/min de 0.5 g c/6 horas; *< 2 ml/min de 0.5 g c/6 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de primera generación:
En infecciones por estreptococo beta hemolítico continuar tratamiento por 10 días.
Aplicación IM, cefalotina debe diluirse en 4 ml de agua estéril para inyección, si el contenido del frasco no se diluye por completo, agregar de 0.2-
0.4 ml de diluyente.
Aplicación IV en bacteremia, sepsis, infecciones muy graves en pacientes con inmunocompromiso.
La dosis IV puede ser de 4-12 g/día. En septicemia 6-8 g IV diarios y reducir dosis de acuerdo a respuesta clínica y exámenes de laboratorio.
Aplicación IV intermitente: pasar directa y lentamente en vena 1 g que se administra en 10 ml de diluyente por 3-5 min. En equipo de
administración Y se debe suspender la administración de la otra solución.
Aplicación en venoclisis continua gota a gota y vía intraperitoneal seguir indicaciones del fabricante.
Da falsos positivos de glucosuria.
Interacciones especiales: cefalotina con aminoglucósidos produce nefrotoxicidad.
Cefepime
Maxpime, sol iny de 0.5, 1 y 2 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías urinarias de medianas a moderadas causadas por E. coli, Klebsiella, Proteus, incluyendo bacteremia concurrente.
Adultos y niños > 12 años: 0.5 a 1 g IM o por infusión IV en 30 min c/12 horas por 7 a 10 días. La vía IM se usa sólo para infecciones por E. coli.
2. Infecciones de vías urinarias severas incluyendo pielonefritis causadas por E.coli o Klebsiella. Adultos y niños > 12 años 2 g en
infusión IV durante 30 min c/12 horas por 10 días.
3. Neumonía causada por (S. pneumoniae, P. ) aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter. Adultos y niños > 12 años 1 a 2 g por infusión IV por 30
min c/12 horas/10 días.
4. Infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. pyogenes o S. aureus susceptibles a meticilina. Adultos y niños > 12 años:
infusión IV de 2 g en 30 min c/12 horas por 10 días.
5. Infecciones intraabdominales complicadas producidas por E. coli, P. aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter o B. fragilis. Adultos: 2 g
por infusión IV durante 30 min c/12 horas durante 7 a 10 días. Usar junto con metronidazol.
6. Fiebre por neutropenia (terapia empírica). Adultos: 2 g IV c/8 horas por 7 días o hasta que la neutropenia se resuelva.
7. Infecciones de vías urinarias, incluyendo pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos, neumonía, fiebre por neutropenia.
Niños de 2 meses a 16 años con peso < 40 kg: dar 50 mg/kg por dosis en infusión IV durante 30 min c/12 horas o c/8 horas para neutropenia
durante 7 a 10 días. Dosis máxima 2 g por dosis.
Ajuste de dosis: en hemodiálisis alrededor de 68% del fármaco es removido después de una sesión de 3 horas de diálisis. Dar una dosis equivalente
a la primera al final de la diálisis. Pacientes ambulatorios con diálisis peritoneal continua: dar una dosis normal c/48 horas. Depuración de creatinina:
30 a 50 ml/min dar una dosis c/24 horas o c/12 en lugar de c/8 horas; *11 a 29 ml/min reducir la dosis a la mitad y darla c/24 horas; *< 11 ml/min reducir
la dosis a un cuarto y darla c/24 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de cuarta generación:
Para administración IV seguir indicaciones de reconstitución del fabricante. Usar sólo las soluciones recomendadas y administrar durante 30 min.
En administración intermitente por infusión IV en línea Y se recomienda suspender la solución mientras se administra cefepime.
Para administración IM, reconstituir cefepime con agua estéril para inyección, solución salina normal, inyección de dextrosa al 5%, clorhidrato de
lidocaína al 1 o 5%, o agua bacteriostática para inyección con parabenos o benzil alcohol. Según las instrucciones del fabricante.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Cefixima
Denvar susp 1 a 2 g; granulado 100 mg; cap 200 a 400 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones de vías respiratorias altas (faringitis y amigdalitis causadas por S. pyogenes). Infecciones de vías respiratorias bajas: bronquitis
aguda, episodios de agudización de bronquitis crónica y neumonías causadas por Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae.
Infecciones ORL: otitis media causada por Haemophilus influenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Streptococcus pyogenes y Streptococcus
pneumoniae. Infecciones de vías urinarias no complicadas causadas por E. coli y Proteus mirabilis. Infecciones del tracto gastrointestinal,
sistémicas o ambas como aquellas causadas por Shigella y Salmonella, incluso en los casos de fiebre tifoidea causadas por cepas de Salmonella
typhi. Adultos: 400 mg/día en una o dos tomas, antes de los alimentos.
Niños: 8 mg/kg/día en una o dos tomas. Niños > 12 años o peso > 50 kg, las dosis recomendadas para adultos. En fiebre tifoidea, 10 mg/kg en dosis
dividida c/12 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación.
Cefixima es la primera cefalosporina de tercera generación que se administra por vía oral en intervalos de una vez al día.
Pueden dar falsas reacciones positivas en las pruebas de determinación de cetonas y glucosa en orina, así como falsa reacción de Coombs directo
positiva.
Cefodizima
Modivid, sol iny 1 g.
Administración: IV.
Indicaciones:
Infecciones del tracto respiratorio inferior. Infecciones del tracto urinario superior e inferior. Infecciones no complicadas del
tracto urinario inferior en mujeres. Uretritis gonorreica. Cepas usualmente sensibles: Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella
pertussis, Borrelia burgdorferi, Branhamella catarrhalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Corynebacterium
diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter sp, Erysipelotrix insidiosa, Eubacterium, Haemophilus, cepas productoras y no productoras de penicilinasa,
incluyendo a las resistentes a ampicilina, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae,cepas productoras y
no productoras de penicilinasa, Neisseria meningitidis, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella, Serratia sp,
Shigella, Staphylococcus sensibles a meticilina, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus sp, Veillonella, Yersinia. Adultos: 1-2 g c/12 a 24 horas.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal severa según depuración de creatinina 30 a 10 ml/min de 1 a 2 g; < 10 ml/min de 0.5 a 1 g.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación:
En la dilución, si el solvente contiene lidocaína, NO se debe administrar vía IV.
La administración IV debe efectuarse muy lentamente por 3-5 min.
En infusión intravenosa de corta duración, disolver el contenido del frasco en 40 ml de agua inyectable, solución salina normal o solución de
lactato de Ringer para pasarlo en 20-30 min.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA. Falsos positivos de glucosuria.
Cefotaxima
Benaxima, Biosint, Cefoclin, Viken, Xendin, sol iny 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Profilaxis para cirugías. Adultos: 1 g IV o IM de 30 a 60 min antes de la cirugía. En cesárea dar dosis después de cortar el cordón umbilical y
continuar 1 g IM o IV 6 y 12 horas después.
2. Infecciones graves de vías respiratorias, tracto urinario, sistema nervioso central, piel, hueso y articulaciones; infecciones
ginecológicas e intraabdominales, bacteremia y septicemia. Organismos susceptibles: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. aureus (productor
de penicilinasa y no productor), S. epidermidis, E. coli, Klebsiella sp, H. influenzae, Enterobacter, Proteus y Peptostreptococcus. Adultos: 1 g IV o IM
c/6 horas hasta 12 g diarios.
Niños 1 mes-12 años: 50-180 mg/kg/día IM o IV c/6 horas.
3. Infeccion gonocócica diseminada. Adultos: 1 g IV c/8 horas.
Neonatos y niños: 25 a 50 mg/kg IV c/8 a 12 horas por 7 días o 50 a 100 mg/kg IM o IV c/12 horas por 7 días.
4. Oftalmia gonocócica. Adultos: 500 mg IV/2 veces al día.
Neonatos: 100 mg vía IV o IM por dosis, continuar hasta que el cultivo ocular sea negativo por 48 a 72 horas.
5. Meningitis y artritis gonocócica. Neonatos y niños: 25 a 50 mg/kg IV c/8 a 12 horas por 7 días.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal en depuración de creatinina < 20 ml/min dar 50% de la dosis en el intervalo indicado.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación:
En pacientes con restricción de sodio, cefotaxima contiene 2.2 meq/g de sodio.
No administrar más de 1 g IM para prevenir dolor y reacción tisular.
Para uso IV, reconstituir el frasco en 10 ml de agua estéril para inyección. Para botellas de infusión agregar 50-100 ml de solución salina normal o
inyección de dextrosa al 5%. Puede reconstituirse en 50-1 000 ml según lo indique el fabricante.
Administrar IV directa en forma intermitente de 3-5 min o más lento en una línea de infusión IV con solución compatible.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Cefpiroma
Cefrom, sol iny 1 y 2 g.
Administración: IV.
Indicaciones:
Infecciones de vías respiratorias bajas, complicadas y no complicadas de vías urinarias altas y bajas, de piel y tejidos blandos, en
neutropenia e inmunodepresión: 1-2 g c/12 horas.
Bacteriemia/septicemia, infecciones graves (pacientes en terapia intensiva): 2 g c/12 horas.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal ajustar la dosis según depuración de creatinina*: > 50 ml/min dar 0.5 g dividido en dos dosis; *20 a 5 ml/min
dar 0.5 g una vez al día; *< 5 ml/min dar 0.5 g por día seguido de 0.25 g.
Consideraciones especiales: cefalosporina de cuarta generación:
Da falsos positivos de glucosuria.
Cefpodoxima proxetil
Orelox, comp 100 mg; granulado 800 mg.
Administración: oral.
Cepas habitualmente sensibles: 1) organismos grampositivos: Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus sp (excepto S. pneumoniae),
Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphtheriae; 2) organismos gramnegativos: Haemophilus influenzae, cepas productoras y no productoras
de betalactamasa, Haemophilus parainfluenzae, cepas productoras y no productoras de betalactamasa, Moraxella catarrhalis, cepas productoras y no
productoras de betalactamasa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, cepas productoras y no productoras de betalactamasa, Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Citrobacter diversus, Salmonella sp, Providencia sp, Shigella sp, Pasteurella multocida,
Fusobacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Cepas de sensibilidad intermedia: Staphylococcus susceptibles a meticilina, Aeromonas
hydrophila, Yersinia enterocolitica.
Cepas resistentes: enterococos, Staphylococcus resistentes a meticilina, Corynebacterium, grupos J, K, Listeria monocytogenes, Pseudomonas sp,
Acinetobacter sp, Citrobacter freundii, Clostridium sp, Enterobacter sp, Morganella morganii, Peptostreptococcus, Serratia marcescens, Bacteroides
fragilis y especies relacionadas.
Indicaciones:
1. Bronquitis aguda y sobreinfecciones de enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Adultos y niños > 12 años: 200 mg c/12 horas por 10
días.
2. Neumonías bacterianas y bronconeumonías. Adultos y niños > 12 años: 200 mg c/12 horas por 14 días.
3. Sinusitis aguda. Adultos y niños > 12 años: 200 mg c/12 horas por 10 días. Niños de 2 meses-2 años: 5 mg/kg de peso c/12 horas por 10 días; dosis
máxima 200 mg.
4. Amigdalitis crónicas, faringitis. Adultos y niños > 12 años: 100 mg c/12 horas por 5 a 10 días. Niños de 2 meses a 12 años: 5 mg/kg de peso (no
exceder 100 mg) c/12 horas por 10 días.
5. Otitis media aguda en niños. Niños de 2 meses a 12 años: 5 mg/kg de peso (no exceder 100 mg) c/12 horas.
6. Infecciones no complicadas del tracto urinario. Niños > 12 años y adultos: 100 mg c/12 horas por 7 días.
7. Uretritis gonocócica no complicada. Adultos y niños > 12 años: dosis única de 200 mg, seguida por doxiciclina 100 mg dos veces al día por 7
días.
8. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Adultos y niños > 12 años: 400 mg c/12 horas por 7 a 14 días.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal, en creatinina < 30 ml/min incrementar el intervalo de dosis a c/24 horas. En diálisis la dosis es tres veces por
semana.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación. Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en
pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y FA.
Interacciones específicas: cefpodoxima con antagonistas H2: disminuye su absorción.
Cefprozil
Procef, tab 250 y 500 mg; susp 2.5 y 5 g.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Faringitis o amigdalitis causado por Streptococus pyogenes. Adultos y niños > 12 años: 500 mg/día por 10 días.
Niños de 2 a 12 años: 7.5 mg/kg de peso c/12 horas por 10 días.
2. Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis. Niños de 6 meses a 12 años: 15 mg/kg c/12 horas por 10
días.
3. Bronquitis aguda y exacerbación aguda de bronquitis crónica causada por S. pneumoniae, H. Influenzae y M. catarrhalis. Niños >
12 años y adultos: 500 mg c/12 horas por 10 días.
4. Infecciones de piel no complicadas causadas por S. aureus o S. pyogenes. Niños > 12 años y adultos: 250 mg 2 veces al día o 500 mg/día.
Niños de 2 a 12 años: 20 mg/kg c/24 horas por 10 días. Dosis máxima de 1 g/día.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal en depuración de creatinina < 30 ml/min dar 50% de la dosis usual.
Consideraciones especiales: cefalosporina de segunda generación:
Colitis seudomembranosa: se ha reportado con casi todos los antibacterianos. Considerar este diagnóstico en presencia de diarrea posterior al
tratamiento. La mayoría de los pacientes responden al suspender la terapéutica, sin embargo puede ser necesario dar tratamiento antibacteriano
contra Clostridium difficile.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directoe indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Ceftazidima
Fortum, Izadima, Tagal, Taloken, Taxifur, Zadolina, sol iny 0.5 y 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones serias de vías respiratorias bajas y tracto urinario; infecciones ginecológicas, intraabdominales, sistema nervioso
central y piel; bacteremia y septicemia. Organismos susceptibles: S. pneumoniae y S. pyogenes; S. aureus, E. coli, Proteus, Klebsiella,
Enterobacter, H. influenzae y algunas cepas de bacteroides. Adultos y niños > 12 años: 1 g IM o IV c/8 a 12 horas, máximo 6 g/día para infecciones
que ponen en riesgo la vida.
Niños 1 mes-12 años: 25-50 mg/kg IV c/8 horas, máximo 6 g/día. Neonatos 4 semanas: 30 mg/kg IV c/12 horas.
2. Infecciones de vías urinarias no complicadas. Adultos: 120 mg IV o IM c/12 h.
3. Infecciones de vías urinarias complicadas. Adultos: 500 mg IV o IM c/8 o 12 h.
4. Infecciones de piel, tejidos blandos y neumonías no complicadas. Adultos: 0.5 a 1 g IV o IM c/8 horas.
5. Infecciones de hueso y articulaciones. Adultos: 2 g IV c/12 horas.
6. Fiebre en pacientes neutropénicos (terapia empírica). Adultos: 100 mg/kg IV/día dividido en tres dosis.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, en depuración de creatinina* 31-50 ml/min 1 g c/12 horas: *16-30 ml/min dar 1 g c/24 horas; *6-15 dar 500 mg
c/24 horas; *< 5 ml/min dar 500 mg c/48 horas. El fármaco es removido por la hemodiálisis, por tanto debe darse dosis suplementaria después de cada
diálisis.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación:
En pacientes con restricción de sodio, ceftazidima contiene 2.3 meq/g.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Ceftibutem
Cedax, cap 400 mg, susp 3.6 g.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Exacerbaciones agudas de bronquitis aguda causada por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pneumoniae susceptibles a
penicilinas. Adultos y niños > 12 años: 400 mg/día/10 días.
2. Amigdalitis y faringitis producida por S. pyogenes, otitis media por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pyogenes. Adultos y niños > 12
años: 400 mg/día por 10 días.
Niños < 12 años: 9 mg/kg/día/10 días, dosis máxima 400 mg. Niños con peso > 45 kg: 400 mg/día/10 días. Niños < 6 meses a niños mayores con peso <
45 kg: 9 mg/kg/día por 10 días.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal, depuración de creatinina* 30-49 ml/min dar 4.5 mg/kg o 200 mg c/24 horas; *5-29 ml/min dar 2.25 mg/kg o
100 mg c/24 horas. Dar 400 mg como dosis única en pacientes con hemodiálisis al final de cada sesión de hemodiálisis.
Consideraciones especiales:
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Interacciones específicas: ceftibuten: con aminoglucósidos produce nefrotoxicidad.
Ceftriaxona
Benaxona, Cefaxona, Ceftrex, Ceftrilem, Megion, Tacex, Terbac, Triaken, sol iny 0.25, 0.50 y 1.00 g en 5.0, 5.0 y 10.0 ml, respectivamente.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Vulvovaginitis gonocócica no complicada. Adultos y niños > 12 años con peso < 45 kg: dar 125 a 200 mg IM como dosis única, seguida por 100
mg de doxiciclina por PO c/12 horas por 7 días o una dosis única de 1 g de azitromicina por PO.
Niños < 12 años o peso < 45 kg: dar 125 mg vía IM en dosis única.
2. Infecciones serias de tracto respiratorio bajo y vías urinarias; infecciones ginecológicas, hueso, articulaciones,
intraabdominales y piel; bacteremia y septicemia causada por microorganismos susceptibles como: S. pneumoniae, S. pyogenes, S.
aureus, S. epidermidis, E. coli, Klebsiella, H. influenzae, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas,
Peptoestreptococcus y Serratia marcescens. Adultos y niños > 12 años: 1-2 g IM o IV/día o dividido en dos tomas, máximo 4 g.
Niños < 12 años: 50 a 75 mg máximo 2 g/día c/12 horas.
3. Meningitis. Adultos y niños: 100 mg/kg IV o IM en dosis única y posteriormente dividida en dos dosis c/12 horas durante 7 a 14 días. Dar máximo 4
g.
4. Profilaxis preoperatoria. Adultos: dosis única de 1 g IV de 30 min a 2 horas antes de la cirugía.
5. Otitis media aguda. Niños: 50 mg/kg IM en dosis única, dosis máxima 1 g.
6. Otitis media persistente. Niños de 3 meses o mayores: 50 mg/kg IM/día por 3 días.
7. Epididimitis e inflamación pélvica producidas por transmisión sexual. Adultos: 250 mg IM como dosis única seguida de otros
antibióticos.
8. Profilaxis en víctimas de asalto sexual. Adultos: 125 mg IM dosis única con otros antibióticos.
9. Enfermedad de Lyme. Adultos: 1 a 2 g IV o IM c/12 a 24 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de tercera generación:
En pacientes con restricción de sodio, ceftriaxona contiene 3.2 meq/g.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Cefuroxima
Cefuracet, Cetoxil, Froxal, Novador, Ximaken, Zinnat.
Presentación: tab 250 y 500 mg; susp 2.5 g; sol iny 250, 500 y 750 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Amigdalitis, faringitis, infecciones urinarias y del tracto respiratorio bajo, piel y tejidos blandos por S. pneumoniae, S.
pyogenes, H. influenzae, Klebsiella, S. aureus, E. coli, M. catarrhalis (cepas productoras de beta lactamasa), Enterobacter y N.
gonorrhoeae. Adultos: 750 mg 3 veces al día IM o IV. En infecciones de mayor severidad incrementar dosis a 1.5 g IV, tres veces al día.
Neonatos: 30-100 mg/kg/día, en 2 o 3 dosis. Niños: en lactantes y niños > 3 meses de edad: 30-100 mg/kg/día dividida en 3 o 4 dosis. En gonorrea
1.5 g IM como dosis única. La dosis se puede repartir a razón de 750 mg en cada glúteo.
Meningitis bacteriana. Adultos: 3 g IV c/8 horas.
Niños: 150-250 mg/kg/día IV dividida en 3 o 4 dosis. Neonatos: 100 mg/kg/día, IV.
2. Profilaxis quirúrgica: 1.5 g IV dosis única (en la inducción de la anestesia), para cirugía abdominal, pélvica y ortopédica, continuar con 750 mg IM
o IV, 8 y 16 horas más tarde. En cirugías cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, 1.5 g IV en la inducción de la anestesia, continuar con 750 mg IM
c/8 horas durante las siguientes 24-48 horas. En el reemplazo total de cadera, 1.5 g de cefuroxima sódica puede mezclarse con el polvo seco del
metilmetacrilato (cemento polimérico), antes de agregar el líquido monómero.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal, en depuración de creatinina 10-20 ml/min dar 750 mg IV o IM c/12 horas; < 10 ml/min 750 mg IV o IM c/24 horas.
Consideraciones especiales: cefalosporina de segunda generación:
Las tabletas y suspensión no son bioequivalentes y no sustituir con base en mg/mg.
Para pacientes con restricción de sodio, cefuroxima contiene 2.4 meq/g de cefuroxima.
En administración IV, aplicar de 3-5 min o muy lento a través de venoclisis.
Reconstituida la solución es estable por 24 horas a temperatura ambiente y por 48 horas en refrigeración.
Interfiere con pruebas hematológicas y pruebas cruzadas; da falsos positivos en pruebas de Coombs directo e indirecto; incrementa AST, ALT y
FA.
Otros antimicrobianos inhibidores de la síntesis de pared
Acción antibacteriana y espectro:
Glucopéptidos
Vancomicina: bactericida. Inhibe el segundo paso de la síntesis de mureina bloqueando la polimerización de glucopéptidos en la síntesis de
pared bacteriana. Espectro reducido, se usa en infecciones graves por grampositivos incluyendo aquellos resistentes a otros antibióticos.
Teicoplanina: mecanismo de acción igual a vancomicina, bactericida indicado en el tratamiento por infecciones por organismos grampositivos,
inclusive aquellos resistentes a meticilina y cefalosporinas como: Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativo sensible o
resistente a meticilina, Streptoccocus, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Micrococcus, Eikenella corrodens, bacterias anaerobias
grampositivas incluyendo Clostridium difficile, corinebacterias del grupo J/K y peptococos.
Fosfónicos:
Fosfomicina,inhibe formación del ácido N-acetil muránico, precursor del péptido glucano de la pared bacteriana. Presenta resistencia rápida.
Acción sinérgica con lactámicos y quinolonas en infecciones específicas. Alcanza altas concentraciones en orina. Organismos sensibles:
Staphylococcus aureus, Streptococcus beta hemolítico, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Shigella, Proteus y H. influenzae.
Glucopéptidos
Vancomicina
Vancam, Vancocin CP, Vancox fco amp 500 mg y 1 g.
Administración: IV. Reconstitución para administración oral: la formulación parenteral de vancomicina se puede administrar por vía oral en el
tratamiento de colitis seudomembranosa por C. difficile y para enterocolitis por Staphylococcus. La dosis apropiada puede ser reconstituida en 30 ml
de agua y dar a beber al paciente o administrarse por sonda nasogástrica. Se puede agregar jarabe saborizante común para mejorar el sabor.
Indicaciones:
1. Infecciones severas por Staphylococcus cuando otros antibióticos son ineficaces o están contraindicados. Adultos: 500 mg IV c/6
horas o 1 g c/12 horas.
Niños: 40 mg/kg/día, IV dividido en dosis c/4 horas.
Neonatos: la primera semana de vida: inicial 15 mg/kg, seguida de 10 mg/kg IV c/12 horas. Seguir c/8 horas hasta un mes de edad.
2. Enterocolitis seudomembranosa y por Staphylococcus asociada a antibióticos. Adultos: 125-500 mg PO c/6 horas por 7-10 días.
Niños: 40 mg/kg/día, PO, dividido en dosis c/6-8 horas por 7-10 días. No exceder de 2 g/día en niños.
3. Profilaxis dental en endocarditis; procedimientos de instrumentación GI, biliares y GU; profilaxis quirúrgica en alergia a
penicilina. Adultos 1 g IV lenta durante una hora, iniciando una hora antes del procedimiento. Niños con peso < 27 kg: 20 mg/kg. Niños > 27 kg:
dosis del adulto.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal ajustar dosis de acuerdo al grado de insuficiencia, severidad de la infección y susceptibilidad del organismo.
Adultos dosis inicial recomendada 15 mg/kg, para dosis subsecuentes: creatinina (mg/dl) < 1.5, dar 1 g c/12 horas; de 1.5-5, dar 1 g c/3-6 día; > 5, dar 1 g
c/10-14 días.
Farmacocinética: absorción GI mínima, se puede acumular en colitis e insuficiencia renal. En administración IV. Distribución amplia inclusive
pericárdico, pleural, ascitis, sinovial y placentarios. Con meninges inflamadas alcanza niveles terapéuticos en SNC. Metabolismo no existe
información. Excreción renal, por filtración. T½ = 6 horas, en depuración de creatinina de 10-30 ml/min es de 146 horas.
Efectos adversos: SNC: hipotensión. GI: náuseas. GU: ↑BUN y creatinina en suero, nefrotoxicidad. Hematológicos: neutropenia, eosinofilia.
Respiratorios: estertores, disnea. Piel: síndrome de “cuello rojo” en infusión IV rápida (exantema maculopapular en cara, cuello, tronco y
extremidades). Otros: escalofríos, fiebre, anafilaxia, sobreinfección, dolor o tromboflebitis en el sitio de inyección.
Sobredosis: existe poca información.
Tratamiento: medidas de soporte, mantener velocidad de filtración renal adecuada. Se ha usado hemodiálisis y hemoperfusión.
Interacciones:
Aminoglucósidos, anfotericina B, capreomicina, cisplatino, colistín, metoxiflurano, polimixina B: efecto aditivo. Ajustar dosis en caso necesario.
Relajantes musculares no despolarizantes: ↑bloqueo neuromuscular. Usar con precaución.
Precauciones: en insuficiencia hepática o renal, pérdida auditiva previa, alergia a otros antibióticos, administración simultánea de fármacos
ototóxicos, neurotóxicos o nefrotóxicos. En pacientes > 60 años.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a vancomicina.
Embarazo: categoría C.
Lactancia: vancomicina se excreta en leche materna. Usar con precaución.
Teicoplanina
Targocid, fco amp 200 y 400 mg.
Administración: IM, IV en bolo o infusión.
Indicaciones:
1. Infecciones de piel y tejidos blandos y de vías urinarias:
Infecciones leves a moderadas: 400 mg, IV, seguida de 200 mg/día IV o IM.
Infecciones por grampositivos: iniciar con 3 dosis de 400 mg/IV c/12 horas.
Infecciones graves: iniciar 400 mg/IV c/12 horas hasta por 4 días.
En las condiciones anteriores seguir dosis de mantenimiento 400 mg/día, IM o IV.
2. Quemaduras graves infectadas o endocarditis por Staphylococcus aureus. Adultos y ancianos: dosis de mantenimiento hasta 12 mg/kg
IV. Endocarditis por Staphylococcus, uso simultáneo de otros tres antibióticos. Osteomielitis, dar terapia por 3 semanas o más. En peso > 85 kg dar
6 mg/kg en dosis de ataque o tratamiento subsecuente y en infecciones leves a moderadas dosis subsecuente de 3 mg/kg.
Niños > 2 meses-10 años: en infecciones graves o neutropenia: 10 mg/kg c/12 horas, IV por 3 dosis. Seguir con 10 mg/kg por inyección única IV.
Infecciones moderadas: 10 mg/kg IV c/12 horas por 3 dosis. Seguir con 6 mg/kg en una sola inyección IV o IM.
Lactantes < 2 meses: 16 mg/kg IV como dosis única. Seguir con 8 mg/kg/día IV. Se recomienda administrar por infusión IV durante 30 min.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal ajustar dosis hasta el cuarto día de terapia. Después, ajustar dosis para mantener concentraciones de 10
mcg/ml según: 1) depuración de creatinina 40-60 ml/min: ↓ dosis al 50%, administrar la dosis usual c/2 días o la ½ de la dosis diariamente; 2)
depuración de creatinina < 40 ml/min y pacientes en hemodiálisis: un tercio de la dosis usual c/3 días o la tercera parte de esta dosis diariamente. La
hemodiálisis no elimina ateicoplanina.
1. Administración intraperitoneal en pacientes ambulatorios con diálisis peritoneal continua y presencia de peritonitis por
grampositivos. Dosis inicial de 400 mg/IV, seguir con 20 mg/L/bolsa en la primera semana, seguir con 20 mg/L en bolsas alternadas en la segunda
semana y 20 mg/L/bolsa que permanece en cavidad durante la noche en la tercera semana.
2. Profilaxis en cirugía: 400 mg o 6 mg/kg (en peso > 85 kg) IV junto con la inducción de la anestesia.
3. Diarreas asociadas con el uso de antibióticos: 200 mg bid por 7-14 días PO. El contenido del frasco ámpula puede ser administrado como
solución oral.
Farmacocinética: sin absorción GI, administración parenteral. Distribución en piel (grasa subcutánea), líquido de ampollas, tejido pulmonar, líquido
pleural, hueso, líquido sinovial. No penetra SNC. Unión a proteínas 90-95%. Metabolismo hepático mínimo. Excreción renal 80% en forma activa. T½ =
150 horas.
Efectos adversos: SNC: mareo, cefalea, convulsiones en aplicación intraventricular. GI: náuseas, vómito, diarrea. OS: sordera, tinnitus,
alteraciones vestibulares. Hematológicos: agranulocitosis reversible, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia. Hepáticos: aumento de
fosfatasa alcalina y transaminasas. Renales: ↑creatinina sérica, insuficiencia renal. Alérgicas: exantema, prurito, fiebre, rigidez, broncoespasmo,
anafilaxia, urticaria, angioedema, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Steven-
Johnson. Locales: eritema, dolor local, tromboflebitis, absceso en el sitio de inyección IM.
Interacciones: no se han reportado.
Precauciones: en hipersensibilidad a vancomicina. El síndrome de hombre rojo por vancomicina no constituye una contraindicación. En
administración simultánea de fármacos nefrotóxicos u ototóxicos (aminoglucósidos, anfotericina B, ciclosporina, furosemida).
Consideraciones especiales:
IV en bolo por 3-5 min o infusión de 30 min o IM.
En recién nacidos sólo por infusión.
La hemodiálisis no elimina al fármaco.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco.
Embarazo: sin clasificación.
Lactancia: no existe información.
Fosfónicos
Fosfomicina
Fosfocil, cap 500 mg, susp 250/5 ml y fco amp IV 1 g, IM 500 mg y 1 g. Monurol, granulado sobres de 2 y 3 g.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones urinarias, respiratorias, ginecoobstétricas, de piel y tejidos blandos, GI, septicemia, endocarditis bacteriana,
meningitis y abscesos cerebrales, osteomielitis, artritis séptica e infecciones quirúrgicas.
Administración oral: adultos y niños > 40 kg: 500 mg-1 g c/6-8