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Sulfonamidas: son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la síntesis de ácido fólico Trimetoprim: inhibidor de la dihidrofolato reductasa SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM (COTRIMOXAZOL) PRESENTACION -Suspensión SMX/TMP: 200 /40 mg x cada 5 ml 400/80 mg x cada 5 m VO -Comprimidos SMX/TMP: 400/80 mg 800/160 mg VO Quinolonas hepático. La mayor parte es por vía renal Una parte del medicamento tiene secreción biliar y excreción fecal Ninguno de estos medicamentos se elimina por hemodiálisis Vida media variable Metabolismo Eliminación Absorción VO: duodeno y yeyuno 25% La absorción es rápida 1 a 3 horas. Biodisponibilidad alta, variable del 50 al 95 EV: 100% Distribución Amplia en tejidos y fluidos corporales excepto en LCR y Liq. prostático, Unión proteica: 15-40% -Farmacocinética Absorción por vía oral es relativamente buena Distribución es amplia en los diferentes territorios orgánicos, alcanzando concentraciones terapéuticas en plasma, líquido cefalorraquídeo, sinovial y peritoneal Metabolizan parcialmente a nivel hepático por acetilación y glucuronidación. Los metabolitos no tienen actividad antibacteriana. Eliminación renal en un alto porcentaje . -Farmacodinamia Fá rm ac os qu e a ctú an sob re la sínte sis de ácidos nucleídos Sulfonamidas - Sulfadiazina -Sulfametoxazol Quinolonas -Acido nalidixico -Norfloxacina -Ciprofloxacina Nitroimidazoles -Metronidazol -Tinidazol Trimetoprima Rifamicina Bacterias gram positivas Bacterias gram negativas Chlamydia, plasmodium, toxoplasma, paracoccidiodes , etc. – Espectro de Acción Sulfonamidas Promedio 400/80 mg cada 8 hrs máximo 800/160 mg cada 8 hrs Dosis SMX 40 mg/kg/ día Dosis TMP 8 mg/kg/ día DOSIS Adultos Niños – Farmacocinetica -Farmacodinamia El efecto bactericida impidiendo la síntesis de ADN al inhibir la acción de las enzimas ADN girasa y Topoisomerasa IV Fármacos mas usados Ciprofloxacino Norfloxacino Enoxacina Ofloxaciono Quinolonas de vida media de 4-5 horas (dos dosis diarias.) Quinolonas de vida media de 9-12 horas, (una dosis diaria) Levofloxacino Pefloxacino Fleroxacina Gatifloxacina Quinolonas de vida media de 26 horas, (después de la primera dosis reducir las siguientes en un 50 % continuando con un régimen de una dosis) Rufloxacino Ac. Nalidixico PRESENTACION -Suspensión: 250 mg/5ml VO -Comprimidos:500 mg 1 gr VO DOSIS Adultos: 500 mg – 1 gr. Cada 6 hrs Niños: -Dosis inicial 55 mg/kg/día divididos en cada 6 hrs -Dosis de mantenimiento 33 mg/kg/día divididos en cada 6 hrs. Norfloxacino PRESENTACION -Comprimidos: 400 mg 500 mg VO DOSIS Adultos: 400 mg cada 12 hrs Niños : NO USAR EN NIÑOS -Mejor uso es para infecciones gastrointestinales y urinarias complicadas Ciprofloxacino PRESENTACION Tableta : 500 mg VO Inyectable: 500 mg EV DOSIS Adultos: 250 mg – 500 mg cada 12 hrs (máximo 1gr/dia) Niños: NO USAR EN NIÑOS Levofloxacino PRESENTACION Tableta: 500 mg VO Inyectable: 500 mg IV DOSIS Adultos: 250 mg – 500 mg cada 12 hrs algunos casos una sola vez al día Niños: NO USAR EN NIÑOS Perfusión IV debe de ser lenta 250 mg – 30 min. 500 mg – 60 min. **hipotensión** Nitroimidazoles -Farmacocinetica VO, EV, VAGINAL (topica) Alta cada el 90 % Biodisponibilidad es del 90% Unión a proteínas plasmáticas es baja (10%) Se encuentra concentraciones significativas en líquidos y tejidos corporales que incluyen secreciones vaginales, liquido seminal, saliva, leche materna y LCR. Absorcion Distribucion por biotransformación hepática con una vida media de 8 – 9 hs. Se elimina por hemodiálisis. Fundamentalmente hepática Renal (No es necesario modificar las dosis en insuficiencia renal leve) Metabolismo Eliminacion Metronidazol PRESENTACION Comprimidos: 500 mg 1 gr VO Suspensión: 250mg/5 ml VO Sol. Inyectable: 500 mg/100 ml1gr/100 ml IV Ovulos vaginales: 500 mg Crema vaginal: 10% VV Dosis Adultos Infecciones por protozoarios 500mg cada 8 hrs Infecciones bacterianas 500 a 1gr cada 8 hrs o cada 6 hrs dependiendo del caso Niños Infecciones por protozoarios o Infecciones bacterianas por anaerobios: 30 a 50 mg/kg/dia divididos en 3 o 4 dosis (cada 8 o cada 6 hrs) RIFAMPICINA Presentación: Comprimido 500mg/ 600mg VO Solucion Inyectable: 600mg EV Dosis: Adulto: tratamiento de TBC 600 mg/día vía oral o IV (rara vez utilizada) como dosis única diaria en combinación con al menos algún otro medicamento antituberculoso (Ej: isoniazida). Tx de 3 a 6 meses Profilaxis de meningitis meningocócica: 600 mg vía oral 2 veces al día durante 2 días. Infección estafilocócica: 600 mg/día vía oral como dosis única en combinación con otro medicamento antiestafilocócico. Niños: Tratamiento de TBC: ↑ de 5 años: 10-20 mg/Kg/día vía oral como dosis única diaria, hasta un máximo de 600 mg/día, en combinación con al menos algún otro medicamento antituberculoso. Profilaxis de meningitis meningocócica: ↓ de 1 año: 5 mg/Kg vía oral 2 veces al día. Entre 1-12 años: 10 mg/Kg vía oral 2 veces al día, hasta un máximo de 600 mg 2 veces al día, durante 2 días. Recomendación: Indicaciones Tratamiento de tuberculosis, Profilaxis de meningitis meningocócica, Infección estafilocócica. Asociado a doxiciclina es usada para las infecciones por brucelosis (infección atipica) PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS TIENE ANILLO Β LACTAMICO SIMILAR CARBAPENEMICOS, MONOBETALACTAMOCOS TIENEN ANILLOS BETALACTAMICOS MODIFICADOS GLUCOPEPTIDOS NO TIENE ANILLO BETALACTAMICO ANTIBACTERIANOS Fármacos que actúan sobre la pared bacteriana P e n i c i l i n a s Ce f a l o s p o r i n a s M o n o b e t a l a c t a m i c o s Ca r b a p e n i m i c o s G l u c o p e p ti d o s FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE LA PARED BACTERIANA Farmacodinamia El mecanismo de acción de las penicilinas se da por su capacidad de adherirse a las proteínas unidoras de penicilina (PBP) de la membrana celular de las bacterias y evitan la síntesis de proteoglicanos y así destruyen la pared bacteriana, además activan el sistema autolítico endógeno bacteriano el cual produce la muerte celular PENICILINAS Farmacocinetica Absorcion ⦁ VO variable aprox. 65% ⦁ EV – IM 100% Distribucion ⦁ Excelente penetración en la mayoría de los tejidos excepto próstata, ojos y liquido céfalo raquídeo ⦁ unión a proteínas es insignificante Metabolismo ⦁ Hepático aunque no es amplia Eliminación ⦁ Predominantemente renal PENICILINAS ESPECTRO DE ACCIÓN: Penicilina G Cristalina Acuosa Penicilina G Benzatínica Penicilina G Procaina Penicilina V PENICILINAS NATURALES Reacción de hipersensibilidad Flebitis y tromboflebitis Gastrointestinales Diarrea Nauseas Vomitos Reacciones hematológicas, renales, hepáticas PENICILINAS - EFECTOS ADVERSOS Amplio Espectro: Carboxipenicilinas: - Carbenicilina - Ticarcilina Ureidopenicilinas: - Mezlocilina - Azlocilina - Piperacilina Espectro Medio: Aminopenicilinas: - Ampicilina - Amoxicilina - Bacampicilina PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO A M O XI C I L I N A A M O X I C I L I N A – A C I D O C L A V U L A N I C O DOSIS ADULTOS: 500 A 1000 MG CADA 6 HRS. VO / IV NIÑOS 50 A 90 MG/KG/DÍA DIVIDIDOS CADA 8HRS VO D O S I S AMOXICILINA ADULTOS: 500 A 1000 MG CADA 6 HRS. VO / IV NIÑOS: MENOR DE 12 AÑOS 20 A 40 MG/KG/DIA 12 AÑOS 50 A 90 MG/KG/DÍA DIVIDIDOS CADA 8HRS VO ACIDO CLAVULAMICO ADULTOS 125 A 500 MG CADA 8 HRS NIÑOS 5 A 15 MG/KG/DIA DIVIDIDO EN 3 DIAS DICLOXACILINA DOSIS ADULTOS 500 MG VÍA ORAL CADA 6 HORAS NIÑOS 25 - 50 MG/KG/DÍA EN DOSIS FRACCIONADAS CADA 6 HORAS MEZLOCILINA DOSIS ADULTOS IM:1 A 2 GR CADA6 HRS / IV: 2 A 4 GR CADA 4 A 6 HRS NIÑOS DE UN MES HASTA LOS 12 AÑOS 50 MG/KG C/ 4 HRS RECIÉN NACIDOS •� A 7DÍAS 150 MG/KG/DIA •� A 7 DIAS 225 MG/KG/DIA ⦁ GRAM + ⦁ GRAM – ⦁ AEROBIOS PENICILINAS - RESISTENCIA BACTERIANA PRODUCCIÓN DE Β – LACTAMASA ALTERACION DE LAS PBP (PROTEÍNAS SE DA POR DOS MECANISMOS: UNIDORAS DE PENICILINA) CON AFINIDAD DISMINUIDA PARA LAS PENICILINAS Meticilina Oxacilina Nafcilina Cloxacilina Dicloxacilina PENICILINAS ESTABLES A LA PENICILINASA ESTAFILOCÓCICA - Ampicilina – Sulbactam - Amoxicilina – Ác. Clavulánico - Amoxicilina – Sulbactam - Ticarcilina – Ác. Clavulánico - Piperacilina – Tozabactam PENICILINAS ASOCIADAS A (IBL) INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS PNC G. sódica critalina acuosa (E.V/I.M) Dosis: Adulto: 1000000 UI c/6hr c/4hr Max 5000000 UI c/6hr c/4hr Niños: 50000 UI - 100000 UI Kg/dia (4dosis) Neumococo: 300000 UI Kg/dia Lactantes y RN: <6 meses 17000 UI - 25000 UI Kg/dia c/8hr c/12hr PNC Benzatinica Dosis: Adulto: >30Kg 1200000 UI - 2400000 c/7-10 dias <30Kg 600000 UI c/7-10 días Niños: 25000 - 50000 UI Kg/dia dosis única Cuidados con su uso : PA puede bajar Nauseas Mareos Siente que puedes calir PNC Procaina Dosis: Adulto: 300000 UI c/12hr Max 2400000 UI c/12hr Niños: 25000 - 50000 UI kg/dia (I.M) C E F A L O S P O R I N A S CARACTERISTICAS DE LAS CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN : ADMINISTRACIÓN PARENTERAL (IV, IM) ADMINISTRACIÓN ORAL (CEFRADINA, CEFALEXINA) DISTRIBUCIÓN ESPACIO EXTRACELULAR VIDAS MEDIAS CORTAS INTERVALO 4-6 HORAS: CEFALOTINA, CEFAPIRINA, CEFRADINA INTERVALO 8-12 HORAS: CEFAZOLINA, CEFADROXILO ELIMINACIÓN RENAL PREFERENTEMENTE. MALA PENETRACIÓN EN LCR USOS CLÍNICOS MÁS HABITUALES: INFECCIONES DE PIEL Y TEJ. BLANDOS. FARINGOAMIGDALITIS NEUMONÍA COMUNITARIA INFEC. URINARIA NO COMPLICADA PROFILAXIS QUIRÚRGICA EN PROCEDIMIENTOS “LIMPIOS” LAS CEFALOSPORINAS SON UN GRUPO DE FARMACOS SIMILARES A LAS PENICILINAS YA QUE COMPARTEN UNA PARTE DE SU ESTRUCTURA “ANILLO BETALACTAMICO” CEFALOSPORINAS 1RA GENERACIÓN Cefazolina Cefalotina Cefalexina Cefadroxilo Cefaclor Cefadrina FARMACOS S. pneumoniae (sensible penicilina) S. Aureus (sensible meticilina) S. Pyogenes Klebsiellaspp P. Mirabilis No activo frente aenterococos Actividad moderada-baja frente a anaerobios No resistencia a betalactamasas. ESPECTRO DE ACCIÓN Cefamandol Cefmetazol Cefonicida Ceforanida Cefoxitina Cefuroxima Cefprozil FARMACOS Cefixima Cefoperazona Cefotaxima Ceftazidima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftibuteno FARMACOS CEFALOSPORINAS 2DA GENERACIÓN CEFALOSPORINAS 3RA GENERACIÓN CEFALOSPORINAS 4TA GENERACIÓN Cefepima Cefadizima Cefetecol Cefquinome CEFOSELIS CEFOZOPRAN CEFLUPRONAM CEFPIROME FARMACOS Aumento del espectro y actividad frente a Gram(-) con cierta pérdida de actividad frente a Gram(+): • Gram (+): Estreptococos, estafilococos, enterocococos • Gram (-): Neisseria, Haemophilus, Enterobacterias(coli, proteus, klebsiella)cefuroxima. • Anaerobios (cefamicinas) ESPECTRO DE ACCIÓN Espectro: Aumento del espectro y actividad frente a Gram(-) con cierta pérdida de actividad frente a Gram(+): • Buena actividad frente a cocos y bacilos Gram(-) • Menor actividad a estafilococos (no a estaf. resistentes a meticilina) • No activos frente a enterococos • Aceptable actividad frente a neumococos moderadamente resistentes a penicilina • No activas frente a pseudomonas, excepto ceftazidima, cefoperazona • Activos contra anaerobios ESPECTRO DE ACCIÓN CARACTERÍSTICAS DE LAS CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN: 1.ADMINISTRACIÓN PARENTERAL (IV, IM) 2.ADMINISTRACIÓN ORAL: CEFUROXIMA-AXETILO, CEFACLOR. 3.DISTRIBUCIÓN ESPACIO EXTRACELULAR 4.VIDAS MEDIAS CORTAS-INTERMEDIAS: 0,8 A 2,3 HORAS INTERVALO 4-8 HORAS:CEFAMANDOL, CEFOXITINA INTERVALO 12 HORAS: EL RESTO (EXCEPTO:CEFONICID HRS) 5.ELIMINACIÓN RENAL PREFERENTEMENTE. 6.NO PASO A LCR ( SI CEFUROXIMA) 7.USOS CLÍNICOS MÁS HABITUALES: INFECCIONES ORL NEUMONIA COMUNITARIA EPOC INFECCIONES ABDOMINALES (CEFAMICINAS) INFEC. GINECOLÓGICAS Y PÉLVICAS (CEFAMICINAS) PROFILAXIS QUIRÚRGICA (LIMPIOS -CONTAMINADOSCEFAMICINA S) CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS A Z T R E O N A M : Ac t i v i d a d b a c t e ri c i d a m u y a c t i v o c o n tr a g r a m n e g a t i v o s , a e r o b i o s : Es r e s i s t e n t e a B e t a l a c t a m a s a : Util frente a infecciones por: •Pseudomona aeruginosa •Serratia •Neisseria gonorrhoeae •Haemophilus influenzae •Cepas Citrobacter •Cepas Acinobacter LACTAMICOS MONOBACTAMICOS E F E C T O S A D V E R S O S Cefalexina Cefoxitina Cefotaxima Adulto: 250 a 500 mg Cada 6 hrs Niños: 10 a 25 mg/Kg/dosis cada 6, 8, 12 hrs Adulto: 250 a 500 mg Cada 6 hrs Niños: 10 a 25 mg/Kg/dosis cada 6, 8, 12 hrs Adulto: 1 a 2 gr. Cada 8 hrs Niños: 75 a 150 mg/kg/dia cada 6 u 8 hrs. (no exceda los 12 gr) F A R M A C O D I N A M I A ⦁ UNIÓN A LAS PBP ⦁ INHIBICIÓN DE LA PARED CELULAR CON ELONGACIÓN Y RUPTURA ⦁ ACTIVACIÓN DEL SISTEMA AUTOLITICO ENDÓGENO F A R M A C O C I N E TI C A ABSORCIÓN ⦁ POR VO LA ABSORCIÓN ES BAJA ⦁ SE PREFIERE LA VIA EV O IM DISTRIBUCIÓN ⦁ SE DISTRIBUYE MUY BIEN ENTRE LIQUIDOS Y TEJIDOS (INCLUYE LCR) B A J A T O X I C I D A D D I R E C T A . H I P E R S E N S I B I L I D A D I M M E D I A T A - A N A F I L A X I A : R A R A A C E L E R A D A : P R I M E R A S 7 2 H R S , A N G I E D E M A , B R O N C O E S P A S M O , U R T I C A R I A R E T A R D A D A : E X A N T E M A , I G M C R U Z A D A C O N P E N I C I L I N A S E N A P R O X . 5 % D I G E S T I V A S : N A Ú S E A S , V Ó M I T O S , D I S B A C T E R I O S I S , D I A R R E A S , C O L I T I S P S E U D O M E M B R A N O S A H E P A T O T O X I C I D A D ( P O C O F R E C U E N T E , N O G R A V E ) H E M A T O L Ó G I C A S : A N E M I A , E O S I N O F I L I A , N E U T R O P E N I A , D I S F U N C I Ó N P L A Q U E T A R I A , T R O M B O C I T O P E N I A , A L T . C O A G U L A C I Ó N S N C : C E F A L E A , C O N F U S I Ó N . R E N A L : D I S F U N C I Ó N R E N A L METABOLISMO ⦁ HEPATICO A METABOLITOS INACTIVOS ELIMINACION ⦁ 70 AL 90% DE ELIMINACIÓN RENAL AZTREONAM DOSIS Adultos 1 a 2 gr IV cada 8 hrs Niños mayores a 4 semanas 120 mg/kg/dia IV divididos en cada 6 hrs NO SE ESTABLECIDO SU SEGURIDAD EN NIÑOS ▢ SON RAROS ▢ PUEDE PREDISPONER A SOBREINFECCION POR GRAM POSITIVOS (ESTAFILOCOCOS, ENTEROCOCOS) ▢ ELEVACION DE LAS TRANSAMINASAS ▢ EXANTEMAS E F E C T O S A D V E R S O S Gastrintestinales 1. Dirrea, Nauseas Vomitos Reacciones cardio vasculares 1. Flebitis, tromboflebitis Reacción de hipersensibilidad 1. Fiebre 2. Exantema (prurito) 3. Prurito REACCIONES ADVERSAS Bacterias gram (+) y (-)aerobias y anaerobias 1. Enterococusfaecalis y listeria 2. Clostridium difficile 3. Pseudomona aeruginosa 4. Acinetobacter 5. Enterococcus spp. 6. No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina. CARBAPENEMS ESPECTRO DE ACCIÓN CARBAPENEMS Imipemem + cilastina Meropenem Adulto: 250 mg a 1 gr IV cada 6 hrs Niños: 15 mg/kg/dosis cada 6 hrs(infeccion severa 25 mg/kg/dosis cada 6 a 8 hrs) Adulto: 0,5 a 1 gr IV cada 8 hrs (neutropenicos 1gr cada 8 hrs, meningitis 2 gr cada 8 hrs) Niños: de 3 meses a 12 años 10 a 20 mg/kg/dosis cada 8 hrs(en meningitis 40 mg/kg/dosis cada 8 hrs) CARBAPENEM IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM DORIPENEM 1. 2. 3. 4. 5. ABSORCION DISTRIBUCION ADMINISTRACIO PARENTERAL BIODISPONIBILIDAD 100% SE DISTRUBUYE BIEN EN TODOS LOS TEJIDOS LIQUIDOS Y SECRECIONES LA PENETRACIÓN A LCR ES LIMITADA EXCEPTO PARA EL MEROPENEM Y EL CARBAPENEM FARMACOCINÉTICA 1. ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS 2. RESISTENTES A BETA LACTAMASA 3. ÚTILES EN INFECCIONES SEVERAS O MULTIRRESISTENTES • TRACTO DIGESTIVO • SISTEMA RESPIRATORIO • OSTEOARTICULAR • TEJIDOSBLANDOS • ESTADOS SÉPTICOS • NO ES DE UTILIDAD EN LA MENINGITIS METABOLISMO ELIMINACION 70% RENAL HEPATICO Y OTRAS VÍAS EL FÁRMACO PUEDE E ELIMINARSE POR HEMODIÁLISIS HEPATICO Estreptococo pyogenes, Estreptococo pneumoniae, Estreptococos anaerobios, Estreptococos viridans, Estreptococos bovis, Estreptococos faecalis, Especies de Clostridium, Bacillus antrancis, Actinomyces, Corynebacterium diphteriae, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus meticilin resistente (MRSA), Staphylococcus coagulasa negativos, incluido Staphylococcus epidermidis (MRSE) y Enterococcus spp. resistentes a penicilinas ESPECTRO DE ACCIÓN GLUCOPEPTIDOS ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN 1. VO: MALA, LA MAYORÍA DEL MEDICAMENTE SE ELIMINA POR LAS HECES 2. SE PREFIERE LA VÍA PARENTERAL YA QUE PERMITE ALCANZAR CONCENTRACIONES ALTAS 1. DIFUNDE MUY BIEN A DISTINTOS TEJIDOS Y LÍQUIDOS COMO PLEURA, PERITONEO, MENINGES Y LCR. 2. UNA PEQUEÑA PARTE DEL MEDICAMENTO SE UNE A PROTEÍNAS FARMACOCINÉTICA MUY EFECTIVOS EN LAS INFECCIONES A GRAM + METABOLISMO ELIMINACIÓN 1. HEPATICOS 1. VIDA MEDIA 1 A 6 HRS 2. EL 90% DEL MEDICAMENTO SE ELIMINA POR EL RIÑÓN 3. EN CASO DE ACUMULACIÓN LA HEMODIÁLISIS NO LOGRA REMOVER EL MEDICAMENTO FARMACODINAMIA INHIBE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA INHIBE LA SÍNTESIS DEL ARN BACTERIANO 1. Infecciones por cocos gram(+) resistentes a oxacilina 2. Bacteriemia 3. Abscesos cerebrales, empiema subdural, absceso epidural espinal 4. Infecciones graves de la piel y tejidos blandos 5. Endocarditis 6. Meningitis 7. Osteomielitis 8. Neumonía 9. Artritis séptica 10. Trombosis séptica de seno cavernoso o dural 11.Profilaxis de endocarditis o gen pacientes alérgicos a PNC 12.Colitis pseudomembranosa USOS CLINICOS Hipersensibilidad Nefrotoxicidad Alteración renal Ototoxicidad y pérdida auditiva Neutropenia reversible Hematocrito prolongado Eritema y reacción anafilactoide en niños y en relación con anestésicos. Colitis pseudomembranosa y crecimiento de microorganismos no susceptibles. REACCIONES ADVERSAS Síndrome del cuello rojo en la infusión rápida Flebitis local Fiebre medicamentosa Náuseas Escalofríos Eosinofilia Exantemas Dermatitis exfoliativa Sind. De Steven-Johnson DOSIS Adultos 500 mg EV diluido, cada 6 hrs pasar en 60 min. Niños 10mg/kg/dosis cada 6 hrs VANCOMICINA Neonatos de 0 a 1 semana dosis inicial 15 mg/kg dosis de mantenimiento 10 mg/kg cada 12 horas. RN de 1 a 4 semanas dosis inicial 15 mg/kg,dosis de mantenimiento de 10 mg/kg cada 8 horas. Niños de 1 mes a 12 años 10 mg/kg cada 6 horas MACRÓLIDOS su presentación tiene cápsulas y suspensión donde la dosis adulto es de 250 500 mg por vía oral o intravenosa cada 12 horas la dosis en niños es de 15 a 30 mg kg día divididos cada 12 horas su mecanismo de acción es ejercer su acción antibacterial por interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50s ribosomal la claritromicina demostrado actividad sus efectos adversos está la contraindicación en enfermos con antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos macrólidos la claritromicina puede ocasionarse de afecciones alérgicas incluyendo angioedema y yo anafiláctico aunque son raros FÁRMACOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS ERITROMICINA CLARITROMICINA Tiene presentación tanto en cápsulas como en suspensión la dosis del adulto es de 200 mg a un gramo se da cada 6 horas en los niños es de 30 a 50 mg kg dividido cada 6 horas los lactantes de 0 a 7 días de 20 mg kg día divididos cada 12 horas su mecanismo de acción es un antibiótico macrólido que ejerce su acción antimicrobiana mediante la unión a la subunidad de 50 ribosomal de los microorganismos sensibles y mediante la inhibición de la síntesis proteica sin efectuar la síntesis de ácidos nucleicos los efectos adversos son dolor en la parte superior derecha del estómago convulsiones ritmo cardíaco rápido con palpitaciones o lento diarrea intensa con heces líquidas o sangre AZITROMICINA S U P R E S E N T A C I Ó N T I E N E C Á P S U L A S Y E N S U S P E N S I Ó N L A D O S I S E N A D U L T O S D E 5 0 0 M G P O R V Í A O R A L S O L O U N A D O S I S P O R 3 D Í A S E N L O S N I Ñ O S E S D E 1 0 M G K G D Í A P O R V Í A O R A L S O L O U N A D O S I S A L D Í A S U M E C A N I S M O D E A C C I Ó N E S T E I N H I B E L A S Í N T E S I S D E P R O T E Í N A S B A C T E R I A N A S P O R U N I Ó N D E S U B U N I D A D 5 0 S D E L R I B O S O M A I N H I B I E N D O L A T R A N S L O C A C I Ó N D E L O S P E R D I D O S R E A C C I O N E S A D V E R S A S P R O D U C E A N O R E X I A M A R E O C E F A L E A P A R E S T E S I A Y C I E N C I A A L T E R A C I Ó N V I S U A L S O R D E R A D I A R R E A D O L O R A B D O M I N A L N Á U S E A S F L A T U L E N C I A S R E C U E N T O D I S M I N U I D O D E L I N F O C I T O S Y D E L B I C A R B O N A T O S A N G U Í N E O E N T R E O T R O S MACRÓLIDOS FÁRMACOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS ROXYTROMICINA La presentación solo en cápsulas en la dosis de los adultos es por vía oral de 150 a 300 mg cada día o cada 12 horas en los niños es de 5 mg kg día cada 12 horas no se recomienda administrar en pacientes menores a 40 kg su mecanismo de acción es la de inhibir la síntesis proteica por Unión a ribosoma bacteriano Infecciones adversas se ve mareo dolor de cabeza náuseas vómitos dispepsia dolor epigástrico diarrea o erupciones TETRACICLINAS Tiene una presentación de cápsulas de 50 100 mg por vía oral la dosis de los adultos es de 100 mg cada 12 horas y no se recomienda administrar a menores de 12 años por el riesgo de una alteración de un aparato toxicidad y alteraciones dentales y óseos su mecanismo de acción es bacteriostático inhibidor de la síntesis proteica bacteriana por Unión de la subunidad ribosomal 30s sus reacciones adversas son una reacción anafiláctica incluyendo angioedema exacerbación del lupus eritematoso sistémico pericarditis hipersensibilidad enfermedad del suero y otros también presenta cefalea náuseas vómitos y reacción de fotosensibilidad erupción y incluyendo erupción eritematosa y macropapular DOXICICLINA TETRACICLINA Tiene presentaciones tanto en comprimidos y en suspensión donde la dosis de los adultos es de 250 a 500 mg cada 6 horas por vía oral también hay la vía intravenosa no exceder los 2 gramos por día punto en los niños no administrar a menores de 12 años ya que puede tener alteraciones en la hepatotoxicidad y alteraciones dentales o sea se edad de 25 a 50 mg mg kg peso corporal día fragmentada cada 6 horas mecanismo de acción las tetraciclinas actúan fijándose a la subunidad 30s del ribosoma impidiendo el acceso de los aminoacil-trna la proteína en crecimiento LLos efectos adversos son náuseas de diarrea aumento de la urea sanguínea urticaria erupción del matitis coloración permanente de dientes e inhibición del desarrollo óseo en niños sobreinfección anemia hemolítica eosinofilia y trombocitopenia entre otros AMINOGLUCÓSIDOS su presentación es únicamente en ampollas de 100 a 500 mg IV-IM SU MECANISMO DE ACCION: cómo todos los antibióticos se une a la subunidad 30s del ribosoma bacteriano impidiendo la transcripción del ADN bacteriano y por tanto la síntesis de los microorganismos susceptibles se absorbe rápidamente tras la administración intramuscular sus reacciones adversas aunque el riesgo de reacciones tóxicas es bajo en los pacientes con función renal normal que reciben este medicamento en dosis y durante los periodos recomendados se ha descrito una nefrotoxicidad ototoxicidad FÁRMACOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS GENTAMICINA AMIKACINA Tiene presentaciones inyectables de 40 80 y 160 mg ya puede ser VI-IM, LA SOLUCIÓN OFTÁLMICA ES DE 3% 3 MG/ML SU MECANISMO DE AACCIÓN: como todo antibiótico aminoglucósido la gentamicina se une a la subunidad 30s del ribosoma bacteriano impidiendo la transcripción delADN bacteriano y por tanto la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles las reacciones adversas son la ototoxicidad que se manifiesta por tinnitus mareo vértigo parálisis vestibular sordera parcial reversible o irreversible se asocia generalmente con una sobredosis TOBRAMICINA sutiene presentaciones tanto inyectable como solución intravenosa o solución oftálmica sus dosis en adultos de 5 a 6 mg kg de vía intramuscular o intravenosa en tres dosis igualmente divididas cada 6 horas la dosis en niños menores a 1 semana es de 4 a 5 mg cajetilla vía intramuscular o endovenosa en dos dosis igualmente divididos entre 12 horas su mecanismo de acción es te inhiben la síntesis proteica bacteriana por la unión de la subunidad 30s ribosoma entre sus reacciones adversas cb1 neurotoxicidad ototoxicidad la toxicidad del octavo par craneal con la pérdida de la audición vértigo o ambos a la vez también presenta tinnitus o sensación de taponamiento en los oídos también un daño a la cocle CLORANFENICOL FÁRMACOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS CLORANFENICOL Tiene una presentación tanto en comprimidos ampolla o solución oftálmica la dosis es en adultos de 15 a 100 mg kg días dividido cada 12 horas y en niños menores de 7 días o de 2 kg es de 25 mg kg vía oral o intravenosa una vez al día en neonatos de más de 7 días y 2 kg es de 25 mg kg vía oral o intravenosa cada 12 horas el neonatos de más tiempo y niños es de 50 a 100 mg kg día vía oral o intravenosa cada 6 horas la solución oftálmica se aplica una a Dos gotas en cada ojo tres o cuatro veces al día MECANISMO DE ACCIÓN este es generalmente bacteriostático pero también puede ser bactericida de altas concentraciones o frente a organismos muy susceptibles como la h influenzae o s pneumoniae la actividad antibiótica parece resultar de la inhibición de la síntesis de proteínas de la célula bacteriana este se une a la subunidad 50s de los ribosomas bacterianos inhibiendo así la formación de enlaces peptídicos en las reacciones adversas el niño recién nacido tratado con cloranfenicol se debe que el sistema hepático del niño no es capaz de conjugar o excretar el antibiótico lo que resulta en un síndrome caracterizado por un fracaso para alimentarlo con una distensión abdominal con o sin vómitos validez progresiva y cianosis y colapso paso motor los síntomas acompañados de la respiración irregular ese síndrome causa la muerte en pocas horas los niños desde hasta 2 años de edad se han visto afectados por este síndrome aunque la mayoría de los casos son consecuencia de la integración del tratamiento en las primeras 48 horas de vida
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