Capítulo 13_ Antibacterianos

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Fichero farmacológico
Capítulo 13: Antibacterianos
Penicilinas
Acción antibacteriana: bactericidas, bloquean síntesis de la pared bacteriana por: 1. Enlace del medicamento a receptores específicos [proteínas
fijadoras de penicilina (PFP)] en la membrana citoplasmática de las bacterias. 2. Inhibición de las enzimas transpeptidasas que catalizan el
entrecruzamiento de las cadenas lineales de peptidoglicano que forma parte de la pared celular. 3. Activación de enzimas autolíticas (penicilinasas)
que lesionan la pared celular. El empleo de inhibidores de estas enzimas (como ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) combinados con las
penicilinas impide su inactivación.
1. Penicilinas de espectro reducido, susceptibles a la penicilinasa: son de actividad antibacteriana de espectro limitado y
susceptibles a las beta lactamasas. Se usan en infecciones por Streptococcus, neumococo, gonococos (algunas cepas son resistentes),
meningococos, bacilos grampositivos y espiroquetas. La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus son resistentes. La actividad contra
los enterococos es potenciada por los aminoglucósidos. La penicilina V, fármaco oral, se emplea para infecciones por estreptococos comunes.
2. Penicilinas de espectro muy reducido resistentes a penicilinasa: se usan en infecciones cuya causa se sabe o se sospecha ser por
Staphylococcus susceptibles.
3. Penicilinas de espectro ampliado, susceptibles a la penicilinasa: aminopenicilinas, carboximetilpenicilinas y ureidopenicilinas.
a. Aminopenicilinas susceptibles a penicilinasa, estables en medio ácido con vía de administración oral, IM o IV: amoxicilina,
ampicilina y bacampicilina con actividad antibacteriana de espectro más amplio que la penicilina G, con indicaciones semejantes a la penicilina
G, además en infecciones por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Haemophilus influenzae, aunque existen algunas cepas resistentes. Cuando
se usan combinadas con inhibidores de las penicilinasas (ácido clavulánico, entre otros) mejoran su actividad antibacteriana.
b. Carboximetilpenicilinas de espectro ampliado, susceptibles a penicilinasa, inestables en medio ácido, vía de administración
IM o IV: carbenicilina, ticarcilina, son activos contra bacilos gramnegativos, incluyendo la especie de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus.
Son inferiores a la ampicilina contra cocos grampositivos y Listeria monocytogenes. La mayor parte de este subgrupo tienen acciones
sinérgicas contra estos microorganismos cuando se usan con aminoglucósidos. La carbenicilina y ticarcilina son susceptibles a las
penicilinasas por lo que en ocasiones se combinan con inhibidores de estas enzimas para potenciar su efecto.
c. Ureidopenicilinas: la piperacilina tiene actividad antimicrobiana contra Pseudomonas, Klebsiella y otros microorganismos gramnegativos y
retiene la actividad de la ampicilina contra cocos grampositivos y L. monocytogenes, enterobacterias no productoras de betalactamasa y varias
especies de bacteroides.
d. Ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam: se usan en dosis fijas con penicilinas que son hidrolizables y son inhibidores de las
betalactamasas producidas por agentes como Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus, E. coli, H. influenzae, pero no son activos con organismos
productores de betalactamasas por inducción cromosómica formada por Enterobacter y Pseudomonas.
4. Otros antibióticos betalactámicos que no son penicilinas o cefalosporinas:
Carbapenems: con un espectro de actividad más amplio que cualquier otro betalactámico y son muy resistentes a la mayoría de las betalactamasas.
Imipenem (se combina con cilastatina para inhibir su degradación a nivel renal), loracarbef y meropenem (no requieren combinación con cilastatin).
Farmacocinética: las penicilinas varían en su estabilidad ácida y por tanto en su biodisponibilidad oral. Son compuestos polares y no se metabolizan
en forma extensa. Excreción sin cambios en orina por filtración glomerular y secreción tubular, el probenecid inhibe este último proceso. Ampicilina y
nafcilina se excretan parcialmente en bilis. Las T½ de la mayor parte de las penicilinas varían de 0.5-1 hora. Las formas procaína y benzatina de la
penicilina G se administran por vía intramuscular y tienen T½ prolongada. La mayoría de las penicilinas atraviesan la barrera hematoencefálica sólo
cuando las meninges están inflamadas. En adultos mayores su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Efectos adversos: alergia: urticaria, prurito intenso, fiebre, edema de articulaciones, anemia hemolítica, nefritis (meticilina), anafilaxia. Alergia
cruzada entre las diferentes penicilinas. Erupción cutánea maculopapular (ampicilina). Las penicilinas semisintéticas se han asociado con un aumento
de fiebre y exantema en pacientes con fibrosis quística. GI: administradas por vía oral, náuseas, vómito y diarrea. Alteraciones catiónicas: dosis altas de
ciertas penicilinas salinas pueden producir efectos tóxicos en alteraciones de la función cardiovascular o renal, por exceso de Na+ o K+. Otros: en falla
renal pueden causar convulsiones. Infecciones secundarias, como candidiasis vaginal.
Sobredosis: hipersensibilidad neuromuscular o convulsiones por irritación de SNC en dosis altas.
Tratamiento: tratamiento de soporte. Se pueden remover por hemodiálisis.
Contraindicaciones generales: antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera penicilina.
Precauciones generales: tener equipo y medicamentos disponibles por posible reacción de anafilaxia. En hemodiálisis se requiere ajuste de dosis.
Se debe tener cuidado en antecedentes de alergias a otros medicamentos, especialmente a cefalosporinas.
Embarazo: categoría B. Son seguras en personas no alérgicas. Cruzan placenta. Amoxacilina/clavulanato y ampicilina/sulbactam se han usado con
éxito en el tratamiento de rotura prematura de membranas y para prevenir infecciones en neonatos expuestos a esteroides in útero, eficacia no
comprobada en estos casos.
Lactancia: se excretan en leche y pueden producir diarrea y candidiasis en el lactante. Al igual que otros antibióticos producen efectos directos en el
lactante, alteración de la flora intestinal e interferencia en la interpretación en los resultados del cultivo.
Penicilinas de espectro reducido, susceptibles a la penicilinasa
Solas
a. Penicilinas solubles, inestables en medio ácido, acción rápida y T½ corta. Administración: IV, IM.
Penicilina G potásica
Polvo para preparar inyección: 1, 5, 10 y 20 millones U. Inyección (premezclada): 1, 2 y 3 millones U/50 ml.
Penicilina sódica cristalina
Pengesod sol iny. Sodipen sol iny. Polvo para inyección 1, 5 y 10 millones U.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Penicilina G potásica y sódica. Adultos: 12-24 millones U/día, IM o IV, administrada en dosis
divididas cada 4 horas.
Niños: 25 000-300 000 U/kg/día, IM o IV, administrada en dosis dividida cada 4 horas.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: ↓ eficacia con penicilinas.
Heparina: incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilinas.
b ) Penicilinas insolubles, inestables en medio ácido, acción lenta y T½ prolongada. Administración: IM.
Penicilina G benzatina
Bencenil susp inyec 600 000 U/ml, 1.2 millones U/2 ml, 2.4 millones U. Benzanil simple susp inyec 600 000 U/ml, 1.2 millones U/2 ml. Benzetacil susp
inyec 1.2 millones U/2 ml. Lentopenil susp inyec 600 000 U/ml; 1.2 millones U/2 ml.
Indicaciones:
1. Sífilis congénita. Niños < 2 años: 50 000 U/kg, IM durante 10-14 días.
2. Infección de vías respiratorias altas por Streptococcus grupo A, difteria, YAUS, PINTO y BEJEL. Adultos: 1.2 millones U, IM como dosis
única. Niños con peso ≥ 20 kg (60 lb): 900 000 U, IM como dosis única. Niños < 20 kg: 300 000-600 000 U, IM como dosis única.
3. Profilaxis posterior a fiebre reumática por estreptococo. Adultos y niños: 1.2 millones U, IM una vez al mes.
4. Sífilis latente temprana (de menos de 1 año deduración). Adultos: 2.4 millones U, IM como dosis única.
5. Sífilis latente tardía (de más de 1 año de duración o duración desconocida). Adultos: 2.4 millones U, IM c/semana por 3 semanas.
Interacciones: heparina incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina G benzatínica.
Penicilina G clemizol
Megapenil sol iny 500 000 y 1 000 000 U.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Niños < 1 año: 250 000 U/día. Niños < 10 años: 250 000-500 000 U/día. Adultos y niños > 10 años: 1
000 000 U/día. Dosis máxima 2 000 000 U.
Interacciones: probenecid disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilina G clemizol.
Penicilina G procaína
Inyección 600 000 U/ml.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Adultos: 600 000-1.2 millones U, IM, dividida c/6-12 horas.
Niños: 300 000 U, IM, diariamente como dosis única.
Ajuste de dosis en insuficiencia renal: en depuración de creatinina 10-50 ml/min dar 50% de la dosis usual cada 4-5 horas, o dosis usual cada 8-
12 horas; < 10 dar 50% de la dosis usual c/8-12 horas o dosis usual c/12-18 horas.
Interacciones: heparina, incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina G procaínica.
Combinaciones: administración IM
Penicilina G sódica (1) y penicilina G clemizol (2)
Anapenil 400 con 100 000 (1) y 300 000 U (2). Anapenil 1 000 con 200 000 (1) y 800 000 U (2). Hidrocilina 400 000 U y 800 000 U susp. Megapenil forte susp
iny 3 600 000 U (1) y 400 000 U (2). Penicil susp iny 400 000, 800 000 y 2 000 000 U. Penipot 400 000, 800 000 y 2 000 000 U susp iny.
Dosis: niños < 2 años: 200 000 U c/12 horas/7-10 días. Niños 2-10 años: 400 000 U c/12 horas/7-10 días.
Adultos: 800 000 U c/12 horas/8-10 días IM.
Penicilina G sódica y penicilina G procaína
Penisodina de *400 000, 800 000 y 2 000 000 U susp iny. Penprocilina susp iny *400 y 800 U. Suipen susp iny *400 000, 800 000 y 4 000 000 U. Penicil susp
iny *400 000, 800 000 y 2 000 000 U.
*Combinación = penicilina G sódica U + penicilina G procaína U.
400 000 U = 100 000 + 300 000
800 000 U = 200 000 + 600 000
2 000 000 U = 500 000 + 1 500 000
4 000 000 U = 1 000 000 + 3 000 000
Dosis: niños < 2 años: 200 000 U c/12 horas/7-10 días. Niños 2-10 años: 400 000 U c/12 horas/10 días. Adolescentes y adultos: 800 000 U c/12 horas/10
días.
Penicilina sódica (1), procaínica (2), benzatínica (3)
Bencenil combinado susp iny. Benzanil compuesto susp iny. Benzetacil combinado susp iny. Con 300 000 (1) + 300 000 (2) + 600 000 U (3).
Dosis: adultos: 1.2 millones de U c/48-72 horas.
Niños: ½ de la dosis del adulto.
Penicilina G benzatina (1), G potásica (2) y procaínica (3)
Benzetacil combinado fco amp con 600 000 (1) + 300 000 (2) + 300 000 U (3).
Dosis: adultos: 1.2 millones de U c/2-3 días.
Niños: 1.2 millones U en una dosis.
Infecciones por neumococos. Adultos: 1.2 millones de U/día/2 días, repetir c/2-3 días.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia de los anticonceptivos con penicilina G benzatínica.
Diuréticos ahorradores de potasio: pueden incrementar los niveles de potasio con penicilina G potásica.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilina G benzatínica, penicilina G potásica, penicilina G procaínica.
c ) Penicilina estable en medio ácido. Administración: oral.
Penicilina V potásica (fenoximetilpenicilina potásica)
Penicilina V potásica: Anapenil tab, sol oral. Kavipen sol oral. Pen-vi-k tab, sol.
Fenoximetilpenicilina potásica: Megapenil tab. Pota-vi-kin tab.
Presentación: tabletas 250 y 500 mg. Solución 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml después de la reconstitución.
Indicaciones:
1. Infecciones susceptibles leves a moderadas. Adultos y niños mayores de 12 años: 125-500 mg (200 000-800 000 U), c/6 horas.
Niños 1 mes-12 años: 15-62.5 mg/kg/día, dividida en dosis cada 6-8 horas por 10 días.
2. Gingivitis ulcerativa necrosante. Adultos: 250-500 mg, c/6-8 horas.
3. Enfermedad de Lyme. Adultos: 250-500 mg, qid por 10-20 días.
4. Profilaxis de infección por neumococos. Adultos: 250 mg, bid.
Niños > 5 años: 125 mg, bid.
Ajuste de dosis: adultos mayores, su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Consideraciones especiales:
Dar la dosis oral una hora antes o 2 horas después de los alimentos para una absorción máxima.
Después de reconstituir la solución oral es estable por 14 días en refrigeración.
Indicar al paciente que tome el medicamento con agua. Jugos y frutas ácidas, así como bebidas carbonatadas, afectan la absorción.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia con penicilina V potásica.
Heparina: incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina V potásica.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilina V potásica.
Penicilinas de espectro reducido resistente a penicilinasa
Dicloxacilina
Brispen, Cilpen sol iny. Clomicin cap. Ditterolina cap, comp, susp, sol iny. Posipen cap, susp, sol iny.
Presentación: cap 125, 250 y 500 mg. Susp oral 65.5 mg/5 ml, fco amp 125, 250 y 500 mg/5 ml.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas causadas por Staphylococcus productores de penicilinasa. Adultos y niños con peso de 40 kg: 125-250 mg c/6 horas.
Niños con peso < 40 kg y niños > 1 mes: 12.5 mg/kg, PO/día, dividido en dosis c/6 horas. Infecciones graves pueden requerir dosis mayores (75-100
mg/kg/día en dosis divididas c/6 horas) IV o IM.
Adultos mayores: su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Consideraciones especiales:
Los jugos de frutas ácidas y bebidas carbonatadas inactivan el medicamento.
Dar la dosis con el estómago vacío. Los alimentos disminuyen su absorción.
Algunas cepas de Staphylococcus pueden ser resistentes a dicloxacilina.
Interacciones:
Aspirina, probenecid y anticonceptivos orales incrementan las concentraciones de dicloxacilina.
Heparina incrementa el riesgo de hemorragias con dicloxacilina.
Penicilinas de espectro amplio, susceptibles a la penicilinasa
Aminopenicilinas
Amoxicilina
Acimox cap, susp. Acroxil cap. Ameclina cap, susp. Amoxifur cap, susp. Amoxil 12H tab, susp. Amoxil cap, tab, susp, sol iny. Amoxivet cap, susp.
Ampliron comp, susp. Ardine susp. Doxamil cap, susp. Femoxon tab. Gimal-xina cap. Grunicina/Grunicina Distab tab, tab dispersables. Hidramox cap,
susp, tab. Penamox 12H tab, susp. Penamox T-5/Penamox susp, cap, tab, tab masticable, iny. Pentibroxil cap, susp. Polymox cap, susp. Servamox cap,
susp. Solciclina cap, susp.
Presentación: tabletas 125, 250 mg; cápsulas 250, 500 mg; polvo para suspensión oral 50 mg/125 y 250 mg/5 ml; fco amp 250 y 500 mg; gotas
pediátricas 50 mg/ml.
Administración: oral, IM.
Indicaciones:
1. Infecciones sistémicas, infecciones del aparato respiratorio, infecciones de vías urinarias agudas o crónicas causadas por
organismos susceptibles. Adultos: 250 mg PO, c/8 horas. Adultos y niños con peso > 20 kg con infecciones severas o aquellas causadas por
organismos susceptibles, puede ser necesario dar 500 mg c/8 horas.
Gotas pediátricas: niños < 6 kg: 0.75-1.25 ml cada 8 horas; de 6-7 kg: 1-1.75 ml c/8 horas; de 7-8 kg: 1.25-2.25 ml c/8 horas.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal con depuración de creatinina de 10-30 ml/min aumentar intervalo a c/12 horas. En depuración < 10 ml/min
administrar c/24 horas. Se pueden requerir dosis suplementarias después de hemodiálisis.
2. Profilaxis oral de endocarditis bacteriana: consultar antes la guía de American Heart Association. Adultos: 2 g una hora antes del
procedimiento.
Niños: 50 mg/kg una hora antes del procedimiento.
Consideraciones esvpeciales:
Absorción oral máxima con estómago vacío. Los alimentos no causan importante pérdida de su potencia.
Las gotas pediátricas se pueden dar en la lengua del lactante o en la fórmula láctea o jugo de fruta. Asegurarse de que el niño ingiera toda la dosis.
La suspensión y gotas son estables por 14 días en refrigeración después de su reconstitución.
Amoxicilina/clavulanato potásico
Amoxiclav/AmoxiclavBID tab, susp. Augmentin, Augmentin 12H, Augmentin IV sol iny, tab, susp. Clamoxin susp. Clavulin, Clavulin 12H tab, susp.
Servamox CLV susp, tab.
Presentación: con relación a amoxicilina mg + clavulanato mg tabletas: 200 + 28.5; 500 + 125; 875 + 125. Suspensión oral: 125 + 31.25/5 ml; 200 +
28.5/5 ml; 250 + 62.5/5 ml; 400 + 57/5 ml. Sol iny IV: 500 + 100; 1 g + 200.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Infecciones respiratorias bajas, otitis media, sinusitis, infecciones de piel, infecciones de vías urinarias causadas por organismos
susceptibles. Adultos y niños > 40 kg: administrar 250 mg (sobre la base de amoxicilina), PO, c/8 horas o 1 500 mg c/12 horas en tabletas. En
infecciones severas: 500 mg c/8 horas u 875 mg c/12 horas.
Niños < 40 kg: 20-40 mg/kg/día, PO en dosis divididas c/8 o 12 horas.
Consideraciones especiales:
Absorción oral máxima con estómago vacío. Los alimentos no causan importante pérdida de su potencia.
Amoxicilina/clavulanato potásico es dializable. Pacientes en hemodiálisis requieren ajuste de dosis.
La suspensión y gotas son estables por 10 días en refrigeración después de su reconstitución.
Interacciones:
Alopurinol: puede producir exantema con amoxicilina/clavulanato de potasio.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de amoxicilina/clavulanato de potasio.
Amoxicilina/sulbactam
Trifamox IBL comp, sol iny, susp.
Presentación: amoxicilina + sulbactam: comprimidos: 250 + 250 y 500 + 500 mg; sol inyectable: 500 + 250 mg en 5 ml, 1 000 + 500 mg en 5 ml;
suspensión: 2.5 + 2.5 y 5 + 5 mg en 100 ml.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones: dosis con base en amoxicilina.
Infecciones de vías respiratorias altas y bajas, sinusitis, otitis, de vías urinarias, ginecológicas y obstétricas, de piel y tejidos
blandos y de tracto GI producidas por gérmenes susceptibles. Adultos: 500 mg c/8-12 horas. Casos severos: 1 g c/8-12 horas, IM, IV o perfusión
IV o 50-100 mg/kg/día, PO, dividida en 2-3 tomas.
Cuadro 13-1
En perfusión IV se recomiendan las siguientes concentraciones:
Solvente
Concentración máxima en
mg/ml de amoxicilina
c o n sulbactam
Tiempo máximo de uso
2 5 ° C 4 ° C
Agua estéril 45 8 h 48 h
Cloruro de sodio 0.9%
Dextrosa 5% 30 2 h 4 h
Dextrosa 5% en sol salina 30 4 h -
Sol Hartmann 45 8 h 24 h
Niños: 25-50 mg/kg/día, dividida en dosis c/8-12 horas. Casos severos: 100 mg/kg/día dividida en dosis c/8-12 horas, IM, IV o perfusión IV.
Interacciones:
Alopurinol puede producir exantema con amoxicilina/sulbactam sódico.
Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con amoxicilina/sulbactam.
Ampicilina (ampicilina sódica, ampicilina trihidratada)
Anglopen cap, susp, sol iny, tab. Binotal cap, comp, susp, fco amp. Diferin cap. Marovilina cap, susp. Omnipen cap, susp. Sinaplin tab, cap, susp.
Amsapen sol iny. Flamicina sol inyec. Penbritin/T-5 tab, sol iny. Pentrexil sol iny.
Presentación: cápsulas 250 y 500 mg; suspensión 125, 250 y 500 mg/5 ml; parenteral 125, 250 y 500 mg, 1 y 2 g; infusión 500 mg, 1 y 2 g.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones sistémicas, infecciones agudas y crónicas de vías urinarias causadas por organismos susceptibles. Adultos: 500 mg PO
c/6 horas; 500-750 mg IM c/6 horas; 1-3 g IV c/4-6 horas.
Niños: 50-100 mg/kg/día, dividido en dosis c/6 horas; o 100-200 mg/kg/día IM o IV, divididos en dosis c/6 horas.
2. Meningitis. Adultos: 8-14 g IV, diarios, divididos en dosis c/3-4 horas por 14 a 21 días.
Niños 2 meses-2 años: hasta 400 mg/kg/día IV, diariamente por 14 a 21 días. Puede administrarse con cloranfenicol en resultados pendientes del
cultivo.
3. Gonorrea no complicada. Adultos: 3.5 g, PO con 1 g de probenecid administrado como dosis única.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal severa (depuración de creatinina 10 ml/min) aumentar intervalo a 12 horas.
4. Profilaxis para Salmonella en pacientes con sida. Adultos: 50-100 mg, PO, qid por varios meses.
5. Profilaxis en endocarditis bacteriana antes de procedimientos dentales o respiratorios. Adultos: 2 g (IV o IM) 30 minutos antes del
procedimiento.
Niños: 50 mg/kg, IV o IM 30 minutos antes del procedimiento.
Adultos mayores: su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Interacciones:
Alopurinol: puede producir exantema con ampicilina sódica.
Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con ampicilina sódica.
Cimetidina: incrementa la absorción de ampicilina.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria de ampicilina sódica.
Ampicilina/dicloxacilina
Ampiclox-D cap (ampicilina 250 mg + dicloxacilina 125 mg). Panac cap (ampicilina 250 mg + dicloxacilina 125 mg), sobres (125 + 62.5 mg).
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones respiratorias. 1 cap c/6 horas.
2. Infecciones de vías biliares, ginecológicas, óseas y urinarias. 2 cap c/6 horas. La dosis se puede aumentar según la gravedad de la
infección.
Consideraciones especiales:
La acción combinada de estas dos penicilinas bactericidas amplía su efecto contra bacterias habitualmente resistentes a la ampicilina por la
inactivación de algunas betalactamasas, llevada a cabo por la dicloxacilina.
Interacciones: probenecid disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de ampicilina/dicloxacilina,
Ampicilina sódica/sulbactam sódico
Unasyna sol iny IM, IV. Unasyna tab, susp.
Presentaciones: fco vial 1.5 (ampicilina 1 g + sulbactam sódico 500 mg) y 750 mg (ampicilina 500 mg + sulbactam sódico 250 mg). Como sultamicilina
con relación ampicilina/sulbactam 1:1, tab 375 mg, susp 250 y 125 mg en 5 ml.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones ginecológicas e intraabdominales causadas por organismos productores de
betalactamasas de cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella incluyendo a K. pneumoniae, Proteus mirabilis,
Bacteroides (inclusive B. fragilis), Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus. Adultos: 1.5-3 g IM o IV c/6 horas. No exceder de 4 g/día de
sulbactam sódico.
Interacciones:
Alopurinol: puede producir exantema con ampicilina/sulbactam.
Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con ampicilina/sulbactam.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de ampicilina/sulbactam.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal con depuración de creatinina > 30 ml/min/1.73 m2: dar 1.5-3 g c/6-8 horas; 15-29 dar 1.5-3 g c/12 horas; 5-14 dar
1.5-3 g c/24 horas.
Niños: su seguridad en niños < 12 años no se ha establecido.
Consideraciones especiales:
Administración IV lenta entre 10-15 minutos. En infusión con 50-100 ml de diluyente compatible durante 15-30 minutos. Diluir en agua estéril
inyectable o cualquier solución compatible según las recomendaciones del fabricante. Las soluciones reconstituidas son estables según el
diluyente usado (2-72 horas).
En pacientes con restricción de sodio, tener en cuenta que 1.5 g de ampicilina sódica + sulbactam sódico proporciona 5 meq de sodio.
Bacampicilina
Penglobe tab 400 y 800 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Igual que ampicilina. Dosis: adultos y niños > 7 años: 400 mg bid. Infecciones severas: 600-800 mg bid.
Espectro antibacteriano: igual a la ampicilina.
Farmacocinética: bacampicilina es un profármaco que se hidroliza en sangre liberando ampicilina.
Carboximetilpenicilinas de espectro amplio susceptibles a penicilinasa
Carbenicilina disódica
Carbecin fco amp 1 g/3 ml.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías urinarias y prostatitis por infección de microorganismos gramnegativos susceptibles. Adultos: 2-4 g IM, c/6
horas.
2. Sepsis: 12-40 g/día IV. Adultos: 24-40 g/día (400-600 mg/kg/día), IM o IV dividido en 4 dosis.
Niños: 400-600 mg/kg/día, IM o IV, dividido en 4 dosis, según severidad de la infección.
Adultos mayores: su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Consideraciones especiales: carbenicilina dializable; pacientes en hemodiálisis pueden requerir ajuste de dosis.
Ticarcilina y clavulanato
Timentinfco amp 3 g/0.100 g (ticarcilina/clavulanato).
Administración: IV.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías respiratorias bajas, vías urinarias, huesos y articulaciones, piel y tejidos blandos y septicemia causadas por
organismos susceptibles. Adultos: 3.1 g (3 g de tiocarcilina + 0.1 g clavulanato) diluidos en 50-100 ml D5W, salina o lactato de Ringer para
administrar en infusión IV sobre un periodo de 30 minutos c/4-6 horas.
Niños de 3 meses a 16 años, con peso < 60 kg: en infecciones leves a moderadas: 200 mg/kg/día (frasco de 3 g de ticarcilina + 0.1 g de clavulanato)
en infusión IV, en dosis dividida c/6 horas.
2. En infecciones severas. 300 mg/kg/día (frascos de 3 g de ticarcilina + 0.1 g de clavulanato) IV, dividida en dosis c/4 horas.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal dar dosis de impregnación de 3.1 g (3 g ticarcilina + 100 mg clavulanato). Si el paciente recibe hemodiálisis, dar
2 g, IV cada 12 horas, y 3.1 g después del tratamiento. Si recibe diálisis peritoneal, dar 3.1 g IV c/12 horas. Si no recibe diálisis, dar según depuración de
creatinina: < 60 ml/min dar 3.1 g IV c/4 horas; 30-60 dar 2 g IV c/4 horas; 10-30 dar 2 g IV c/8 horas; < 10 dar 2 g IV c/12 horas; en insuficiencia hepática y
depuración de creatinina < 10 dar 2 g IV c/24 horas.
Adultos mayores: su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Consideraciones especiales:
Se recomienda su uso con otro antibiótico como los aminoglucósidos en situaciones graves.
Administrar aminoglucósido una hora antes o después de la administración de ticarcilina/clavulanato.
Ticarcilina contiene 5.2 meq de sodio/g. Usar con precaución en restricción de sodio.
Ticarcilina y piperacilina están contraindicadas en neonatos.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: ↓ eficacia con ticarcilina/clavulanato de potasio.
Aspirina y probenecid: ↑ concentraciones de ticarcilina.
Bloqueadores musculares: ↑ su efecto con ticarcilina/clavulanato de potasio.
Tetraciclinas y aminoglucósidos: ↓ efecto antimicrobiano de ticarcilina, piperacilina.
Ureidopenicilinas
Piperacilina sódica y tazobactam sódico
Tazocin fco vial en relación piperacilina: tazobactam con 2/0.250 g; 3/0.375 g; 4/0.500 g.
Administración: IV.
Indicaciones:
Infecciones moderadas a severas causadas por microorganismos sensibles a piperacilina/tazobactam, microorganismos
productores de betalactamasa en las siguientes condiciones: apendicitis (complicada por rotura o absceso) y peritonitis causada
por Escherichia coli, Bacteroides fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; infecciones de piel y tejidos blandos causadas
por Staphylococcus aureus; endometritis posparto o procesos inflamatorios pélvicos causados por E. coli, neumonía moderada a
severa causada por Haemophilus influenzae.
Dosis de piperacilina y su relación con la dosis de tazobactam correspondiente:
Adultos: 3 g piperacilina en infusión IV por 30 minutos, c/6 horas.
Ajuste de dosis: adulto o niño > 12 años con depuración de creatinina de 20-40 ml/min 2 g piperacilina c/6 horas. En creatinina < 20 ml/min la misma
dosis c/8 horas. Pacientes en hemodiálisis dar la misma dosis c/8 horas con una dosis suplementaria de 0.67 g piperacilina/0.08 g de tazobactam
después de c/diálisis.
Consideraciones especiales:
Piperacilina es una penicilina de espectro ampliado con mecanismo de acción similar. Tazobactam aumenta la efectividad de piperacilina
inactivando las betalactamasas que destruyen a las penicilinas.
Se ha reportado colitis seudomembranosa con casi todos los antibacterianos, inclusive con piperacilina/tazobactam, que puede variar de
moderada a severa. Considerar este diagnóstico en pacientes con diarrea.
Usar piperacilina/tazobactam y aminoglucósidos en infecciones por Pseudomonas aeruginosa.
Piperacilina/tazobactam contiene 2.35 meq (54 mg) de sodio por gramo de piperacilina en el producto combinado. Considerar esto en pacientes
con restricción de sodio.
Reconstituir la combinación con 5 ml del diluyente por 1 g de piperacilina. Diluyentes apropiados incluyen agua para inyección estéril o
bacteriostática, solución salina normal, inyección de solución salina normal bacteriostática, D5W % en solución salina normal, dextrán al 6% en
inyección de solución salina normal.
Pasar en infusión por lo menos de 30 minutos. Suspender terapia en manifestaciones de hipersensibilidad o sangrado. Ticarcilina y piperacilina están
contraindicadas en neonatos.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con piperacilina sódica y tazobactam.
Bloqueadores musculares: ↑ su efecto con piperacilina sódica y tazobactam.
Otros antibióticos betalactámicos que no son penicilinas o cefalosporinas
Carbapenemas
Imipenem/cilastatina
Tienam IV fco amp para administración IV con 500 mg imipenem + 500 mg cilastina. Tienam IM fco amp para administración IM con 500 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves respiratorias, urinarias, intraabdominales, ginecológicas, óseas, articulares o de piel, septicemia bacteriana,
endocarditis. Adultos: 250 mg-1 g en infusión IV, c/6-8 horas. Dosis máxima diaria 50 mg/kg/día o 4 g/día, la que sea menor.
Niños: 15-25 mg/kg c/6 horas.
Ajuste de dosis: en adultos mayores. En insuficiencia renal y depuración de creatinina 6-20 ml/min/1.73 m2, 125-250 mg, IV c/12 horas para la
mayoría de los patógenos. Puede aumentar el riesgo de convulsiones en dosis de 500 mg c/12 horas. En creatinina de 5 ml/minuto/1.73 m2 o menos,
no administrar, a menos que la hemodiálisis se establezca c/48 horas.
Consideraciones especiales:
En manifestaciones tóxicas de SNC se debe dar fenitoína o benzodiazepinas.
Reducir dosis o suspenderla en manifestaciones de toxicidad sobre SNC.
En peso < 70 kg o alteraciones de la función renal: ver dosis recomendada en la literatura para el protocolo a seguir.
Niños: su seguridad no se ha establecido en niños < 12 años. Sin embargo, la combinación se ha utilizado en niños de 3 meses a 13 años en dosis
de 15-25 mg/kg c/6 horas.
Loracarbef
Carbac cap 200 mg, susp 100 y 200 mg/5 ml [discontinuada en el mercado].
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Bronquitis aguda bacteriana. Adultos: 200-400 mg c/12 horas por 7 días.
2. Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica. Adultos: 400 mg c/12 horas por 7 días.
3. Neumonía. Adultos: 400 mg c/12 horas por 14 días.
4. Faringitis, faringoamigdalitis. Adultos: 200 g c/12 horas por 10 días.
Niños de 6 meses-12 años: 15 mg/kg/día, dividido en dosis c/12 horas por 10 días.
5. Sinusitis. Adultos: 400 mg c/12 horas por 10 días.
6. Otitis media aguda. Niños: 30 mg/kg/día (suspensión oral) dividido en dosis c/12 horas por 10 días.
7. Infecciones no complicadas de piel y estructuras blandas. Adultos: 200 mg c/12 horas por 7 días.
8. Impétigo. Niños: 15 mg/kg/día, dividido en dosis c/12 horas por 7 días.
9. Cistitis no complicada. Adultos: 200 mg/día, por 7 días.
10. Pielonefritis no complicada. Adultos: 400 mg, c/12 horas por 14 días.
Ajuste de dosis: en disminución de la función renal con depuración de creatinina de 10-49 ml/min dar 50% de la dosis usual con el mismo intervalo o
dosis usual con el doble del intervalo recomendado. En depuración de creatinina < 10 ml/min dar dosis usual c/3-5 días. Pacientes en hemodiálisis dar
otra dosis después de la diálisis.
Su seguridad en niños < 6 meses no se ha establecido.
Meropenem
Merrem IV fco amp 500 mg y 1 g.
Administración: IV.
Indicaciones:
1. Apendicitis complicada con peritonitis causadas por Streptococcus viridans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, B. thetaiotaomicron yPeptostreptococcus sp, Meningitis bacteriana causada por
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis. Adultos: 1 g IV c/8 horas por 15-30 minutos, como
infusión IV o por 3-5 minutos en bolo IV (5-20 ml). Dosis máxima 2 g/8 horas.
Niños de 3 meses-mayores: 20 mg/kg (en inyección intraabdominal) o 40 mg/kg (en meningitis bacteriana) c/8 horas sobre15-30 minutos como
infusión IV o sobre un periodo de 3-5 minutos como bolo IV (5-20 ml). Niños con peso > 50 kg: 1 g c/8 horas para infecciones intraabdominales y 2 g c/8
horas para meningitis. Dosis máxima 2 g c/8 horas.
Ajuste de dosis: adultos con insuficiencia renal y depuración de creatinina de 26-50 ml/min dar 1 g c/12 horas. Depuración de creatinina 10-25
ml/min: 500 mg cada 12 horas. Depuración de creatinina < 10 ml/min dar 500 mg c/24 horas. No existe experiencia en niños con insuficiencia renal.
Adultos mayores: usar con precaución y puede ser necesario ajuste de dosis.
Consideraciones especiales:
Es el único carbapenem aceptado para su uso en el recién nacido.
Las concentraciones recomendadas no deben exceder de 50 mg/ml.
No usar en Staphylococcus resistente a meticilina.
En administración de bolo IV agregar 10 ml de agua estéril para inyección al frasco de 500 mg, o 20 ml al frasco de 1 g. Mover el frasco hasta
obtener una solución clara.
Convulsiones y otros efectos sobre SNC se han asociado en pacientes con desórdenes de SNC, meningitis bacteriana y función renal
comprometida. En caso de convulsiones disminuir dosis o suspender meropenem.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 13: Antibacterianos,
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Fichero farmacológico
Capítulo 13: Antibacterianos
Penicilinas
Acción antibacteriana: bactericidas, bloquean síntesis de la pared bacteriana por: 1. Enlace del medicamento a receptores específicos [proteínas
fijadoras de penicilina (PFP)] en la membrana citoplasmática de las bacterias. 2. Inhibición de las enzimas transpeptidasas que catalizan el
entrecruzamiento de las cadenas lineales de peptidoglicano que forma parte de la pared celular. 3. Activación de enzimas autolíticas (penicilinasas)
que lesionan la pared celular. El empleo de inhibidores de estas enzimas (como ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) combinados con las
penicilinas impide su inactivación.
1. Penicilinas de espectro reducido, susceptibles a la penicilinasa: son de actividad antibacteriana de espectro limitado y
susceptibles a las beta lactamasas. Se usan en infecciones por Streptococcus, neumococo, gonococos (algunas cepas son resistentes),
meningococos, bacilos grampositivos y espiroquetas. La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus son resistentes. La actividad contra
los enterococos es potenciada por los aminoglucósidos. La penicilina V, fármaco oral, se emplea para infecciones por estreptococos comunes.
2. Penicilinas de espectro muy reducido resistentes a penicilinasa: se usan en infecciones cuya causa se sabe o se sospecha ser por
Staphylococcus susceptibles.
3. Penicilinas de espectro ampliado, susceptibles a la penicilinasa: aminopenicilinas, carboximetilpenicilinas y ureidopenicilinas.
a. Aminopenicilinas susceptibles a penicilinasa, estables en medio ácido con vía de administración oral, IM o IV: amoxicilina,
ampicilina y bacampicilina con actividad antibacteriana de espectro más amplio que la penicilina G, con indicaciones semejantes a la penicilina
G, además en infecciones por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Haemophilus influenzae, aunque existen algunas cepas resistentes. Cuando
se usan combinadas con inhibidores de las penicilinasas (ácido clavulánico, entre otros) mejoran su actividad antibacteriana.
b. Carboximetilpenicilinas de espectro ampliado, susceptibles a penicilinasa, inestables en medio ácido, vía de administración
IM o IV: carbenicilina, ticarcilina, son activos contra bacilos gramnegativos, incluyendo la especie de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus.
Son inferiores a la ampicilina contra cocos grampositivos y Listeria monocytogenes. La mayor parte de este subgrupo tienen acciones
sinérgicas contra estos microorganismos cuando se usan con aminoglucósidos. La carbenicilina y ticarcilina son susceptibles a las
penicilinasas por lo que en ocasiones se combinan con inhibidores de estas enzimas para potenciar su efecto.
c. Ureidopenicilinas: la piperacilina tiene actividad antimicrobiana contra Pseudomonas, Klebsiella y otros microorganismos gramnegativos y
retiene la actividad de la ampicilina contra cocos grampositivos y L. monocytogenes, enterobacterias no productoras de betalactamasa y varias
especies de bacteroides.
d. Ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam: se usan en dosis fijas con penicilinas que son hidrolizables y son inhibidores de las
betalactamasas producidas por agentes como Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus, E. coli, H. influenzae, pero no son activos con organismos
productores de betalactamasas por inducción cromosómica formada por Enterobacter y Pseudomonas.
4. Otros antibióticos betalactámicos que no son penicilinas o cefalosporinas:
Carbapenems: con un espectro de actividad más amplio que cualquier otro betalactámico y son muy resistentes a la mayoría de las betalactamasas.
Imipenem (se combina con cilastatina para inhibir su degradación a nivel renal), loracarbef y meropenem (no requieren combinación con cilastatin).
Farmacocinética: las penicilinas varían en su estabilidad ácida y por tanto en su biodisponibilidad oral. Son compuestos polares y no se metabolizan
en forma extensa. Excreción sin cambios en orina por filtración glomerular y secreción tubular, el probenecid inhibe este último proceso. Ampicilina y
nafcilina se excretan parcialmente en bilis. Las T½ de la mayor parte de las penicilinas varían de 0.5-1 hora. Las formas procaína y benzatina de la
penicilina G se administran por vía intramuscular y tienen T½ prolongada. La mayoría de las penicilinas atraviesan la barrera hematoencefálica sólo
cuando las meninges están inflamadas. En adultos mayores su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Efectos adversos: alergia: urticaria, prurito intenso, fiebre, edema de articulaciones, anemia hemolítica, nefritis (meticilina), anafilaxia. Alergia
cruzada entre las diferentes penicilinas. Erupción cutánea maculopapular (ampicilina). Las penicilinas semisintéticas se han asociado con un aumento
de fiebre y exantema en pacientes con fibrosis quística. GI: administradas por vía oral, náuseas, vómito y diarrea. Alteraciones catiónicas: dosis altas de
ciertas penicilinas salinas pueden producir efectos tóxicos en alteraciones de la función cardiovascular o renal, por exceso de Na+ o K+. Otros: en falla
renal pueden causar convulsiones. Infecciones secundarias, como candidiasis vaginal.
Sobredosis: hipersensibilidad neuromuscular o convulsiones por irritación de SNC en dosis altas.
Tratamiento: tratamiento de soporte. Se pueden remover por hemodiálisis.
Contraindicaciones generales: antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera penicilina.
Precauciones generales: tener equipo y medicamentos disponibles por posiblereacción de anafilaxia. En hemodiálisis se requiere ajuste de dosis.
Se debe tener cuidado en antecedentes de alergias a otros medicamentos, especialmente a cefalosporinas.
Embarazo: categoría B. Son seguras en personas no alérgicas. Cruzan placenta. Amoxacilina/clavulanato y ampicilina/sulbactam se han usado con
éxito en el tratamiento de rotura prematura de membranas y para prevenir infecciones en neonatos expuestos a esteroides in útero, eficacia no
comprobada en estos casos.
Lactancia: se excretan en leche y pueden producir diarrea y candidiasis en el lactante. Al igual que otros antibióticos producen efectos directos en el
lactante, alteración de la flora intestinal e interferencia en la interpretación en los resultados del cultivo.
Penicilinas de espectro reducido, susceptibles a la penicilinasa
Solas
a. Penicilinas solubles, inestables en medio ácido, acción rápida y T½ corta. Administración: IV, IM.
Penicilina G potásica
Polvo para preparar inyección: 1, 5, 10 y 20 millones U. Inyección (premezclada): 1, 2 y 3 millones U/50 ml.
Penicilina sódica cristalina
Pengesod sol iny. Sodipen sol iny. Polvo para inyección 1, 5 y 10 millones U.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Penicilina G potásica y sódica. Adultos: 12-24 millones U/día, IM o IV, administrada en dosis
divididas cada 4 horas.
Niños: 25 000-300 000 U/kg/día, IM o IV, administrada en dosis dividida cada 4 horas.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: ↓ eficacia con penicilinas.
Heparina: incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilinas.
b ) Penicilinas insolubles, inestables en medio ácido, acción lenta y T½ prolongada. Administración: IM.
Penicilina G benzatina
Bencenil susp inyec 600 000 U/ml, 1.2 millones U/2 ml, 2.4 millones U. Benzanil simple susp inyec 600 000 U/ml, 1.2 millones U/2 ml. Benzetacil susp
inyec 1.2 millones U/2 ml. Lentopenil susp inyec 600 000 U/ml; 1.2 millones U/2 ml.
Indicaciones:
1. Sífilis congénita. Niños < 2 años: 50 000 U/kg, IM durante 10-14 días.
2. Infección de vías respiratorias altas por Streptococcus grupo A, difteria, YAUS, PINTO y BEJEL. Adultos: 1.2 millones U, IM como dosis
única. Niños con peso ≥ 20 kg (60 lb): 900 000 U, IM como dosis única. Niños < 20 kg: 300 000-600 000 U, IM como dosis única.
3. Profilaxis posterior a fiebre reumática por estreptococo. Adultos y niños: 1.2 millones U, IM una vez al mes.
4. Sífilis latente temprana (de menos de 1 año de duración). Adultos: 2.4 millones U, IM como dosis única.
5. Sífilis latente tardía (de más de 1 año de duración o duración desconocida). Adultos: 2.4 millones U, IM c/semana por 3 semanas.
Interacciones: heparina incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina G benzatínica.
Penicilina G clemizol
Megapenil sol iny 500 000 y 1 000 000 U.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Niños < 1 año: 250 000 U/día. Niños < 10 años: 250 000-500 000 U/día. Adultos y niños > 10 años: 1
000 000 U/día. Dosis máxima 2 000 000 U.
Interacciones: probenecid disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilina G clemizol.
Penicilina G procaína
Inyección 600 000 U/ml.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Adultos: 600 000-1.2 millones U, IM, dividida c/6-12 horas.
Niños: 300 000 U, IM, diariamente como dosis única.
Ajuste de dosis en insuficiencia renal: en depuración de creatinina 10-50 ml/min dar 50% de la dosis usual cada 4-5 horas, o dosis usual cada 8-
12 horas; < 10 dar 50% de la dosis usual c/8-12 horas o dosis usual c/12-18 horas.
Interacciones: heparina, incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina G procaínica.
Combinaciones: administración IM
Penicilina G sódica (1) y penicilina G clemizol (2)
Anapenil 400 con 100 000 (1) y 300 000 U (2). Anapenil 1 000 con 200 000 (1) y 800 000 U (2). Hidrocilina 400 000 U y 800 000 U susp. Megapenil forte susp
iny 3 600 000 U (1) y 400 000 U (2). Penicil susp iny 400 000, 800 000 y 2 000 000 U. Penipot 400 000, 800 000 y 2 000 000 U susp iny.
Dosis: niños < 2 años: 200 000 U c/12 horas/7-10 días. Niños 2-10 años: 400 000 U c/12 horas/7-10 días.
Adultos: 800 000 U c/12 horas/8-10 días IM.
Penicilina G sódica y penicilina G procaína
Penisodina de *400 000, 800 000 y 2 000 000 U susp iny. Penprocilina susp iny *400 y 800 U. Suipen susp iny *400 000, 800 000 y 4 000 000 U. Penicil susp
iny *400 000, 800 000 y 2 000 000 U.
*Combinación = penicilina G sódica U + penicilina G procaína U.
400 000 U = 100 000 + 300 000
800 000 U = 200 000 + 600 000
2 000 000 U = 500 000 + 1 500 000
4 000 000 U = 1 000 000 + 3 000 000
Dosis: niños < 2 años: 200 000 U c/12 horas/7-10 días. Niños 2-10 años: 400 000 U c/12 horas/10 días. Adolescentes y adultos: 800 000 U c/12 horas/10
días.
Penicilina sódica (1), procaínica (2), benzatínica (3)
Bencenil combinado susp iny. Benzanil compuesto susp iny. Benzetacil combinado susp iny. Con 300 000 (1) + 300 000 (2) + 600 000 U (3).
Dosis: adultos: 1.2 millones de U c/48-72 horas.
Niños: ½ de la dosis del adulto.
Penicilina G benzatina (1), G potásica (2) y procaínica (3)
Benzetacil combinado fco amp con 600 000 (1) + 300 000 (2) + 300 000 U (3).
Dosis: adultos: 1.2 millones de U c/2-3 días.
Niños: 1.2 millones U en una dosis.
Infecciones por neumococos. Adultos: 1.2 millones de U/día/2 días, repetir c/2-3 días.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia de los anticonceptivos con penicilina G benzatínica.
Diuréticos ahorradores de potasio: pueden incrementar los niveles de potasio con penicilina G potásica.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilina G benzatínica, penicilina G potásica, penicilina G procaínica.
c ) Penicilina estable en medio ácido. Administración: oral.
Penicilina V potásica (fenoximetilpenicilina potásica)
Penicilina V potásica: Anapenil tab, sol oral. Kavipen sol oral. Pen-vi-k tab, sol.
Fenoximetilpenicilina potásica: Megapenil tab. Pota-vi-kin tab.
Presentación: tabletas 250 y 500 mg. Solución 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml después de la reconstitución.
Indicaciones:
1. Infecciones susceptibles leves a moderadas. Adultos y niños mayores de 12 años: 125-500 mg (200 000-800 000 U), c/6 horas.
Niños 1 mes-12 años: 15-62.5 mg/kg/día, dividida en dosis cada 6-8 horas por 10 días.
2. Gingivitis ulcerativa necrosante. Adultos: 250-500 mg, c/6-8 horas.
3. Enfermedad de Lyme. Adultos: 250-500 mg, qid por 10-20 días.
4. Profilaxis de infección por neumococos. Adultos: 250 mg, bid.
Niños > 5 años: 125 mg, bid.
Ajuste de dosis: adultos mayores, su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Consideraciones especiales:
Dar la dosis oral una hora antes o 2 horas después de los alimentos para una absorción máxima.
Después de reconstituir la solución oral es estable por 14 días en refrigeración.
Indicar al paciente que tome el medicamento con agua. Jugos y frutas ácidas, así como bebidas carbonatadas, afectan la absorción.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia con penicilina V potásica.
Heparina: incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina V potásica.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilina V potásica.
Penicilinas de espectro reducido resistente a penicilinasa
Dicloxacilina
Brispen, Cilpen sol iny. Clomicin cap. Ditterolina cap, comp, susp, sol iny. Posipen cap, susp, sol iny.
Presentación: cap 125, 250 y 500 mg. Susp oral 65.5 mg/5 ml, fco amp 125, 250 y 500 mg/5 ml.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas causadas por Staphylococcus productores de penicilinasa. Adultos y niños con peso de 40 kg: 125-250 mg c/6 horas.
Niños con peso < 40 kg y niños > 1 mes: 12.5 mg/kg, PO/día, dividido en dosis c/6 horas. Infecciones graves pueden requerir dosis mayores (75-100
mg/kg/día en dosis divididas c/6 horas) IV o IM.
Adultos mayores: su eliminación se prolongapor disminución en la función renal.
Consideraciones especiales:
Los jugos de frutas ácidas y bebidas carbonatadas inactivan el medicamento.
Dar la dosis con el estómago vacío. Los alimentos disminuyen su absorción.
Algunas cepas de Staphylococcus pueden ser resistentes a dicloxacilina.
Interacciones:
Aspirina, probenecid y anticonceptivos orales incrementan las concentraciones de dicloxacilina.
Heparina incrementa el riesgo de hemorragias con dicloxacilina.
Penicilinas de espectro amplio, susceptibles a la penicilinasa
Aminopenicilinas
Amoxicilina
Acimox cap, susp. Acroxil cap. Ameclina cap, susp. Amoxifur cap, susp. Amoxil 12H tab, susp. Amoxil cap, tab, susp, sol iny. Amoxivet cap, susp.
Ampliron comp, susp. Ardine susp. Doxamil cap, susp. Femoxon tab. Gimal-xina cap. Grunicina/Grunicina Distab tab, tab dispersables. Hidramox cap,
susp, tab. Penamox 12H tab, susp. Penamox T-5/Penamox susp, cap, tab, tab masticable, iny. Pentibroxil cap, susp. Polymox cap, susp. Servamox cap,
susp. Solciclina cap, susp.
Presentación: tabletas 125, 250 mg; cápsulas 250, 500 mg; polvo para suspensión oral 50 mg/125 y 250 mg/5 ml; fco amp 250 y 500 mg; gotas
pediátricas 50 mg/ml.
Administración: oral, IM.
Indicaciones:
1. Infecciones sistémicas, infecciones del aparato respiratorio, infecciones de vías urinarias agudas o crónicas causadas por
organismos susceptibles. Adultos: 250 mg PO, c/8 horas. Adultos y niños con peso > 20 kg con infecciones severas o aquellas causadas por
organismos susceptibles, puede ser necesario dar 500 mg c/8 horas.
Gotas pediátricas: niños < 6 kg: 0.75-1.25 ml cada 8 horas; de 6-7 kg: 1-1.75 ml c/8 horas; de 7-8 kg: 1.25-2.25 ml c/8 horas.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal con depuración de creatinina de 10-30 ml/min aumentar intervalo a c/12 horas. En depuración < 10 ml/min
administrar c/24 horas. Se pueden requerir dosis suplementarias después de hemodiálisis.
2. Profilaxis oral de endocarditis bacteriana: consultar antes la guía de American Heart Association. Adultos: 2 g una hora antes del
procedimiento.
Niños: 50 mg/kg una hora antes del procedimiento.
Consideraciones esvpeciales:
Absorción oral máxima con estómago vacío. Los alimentos no causan importante pérdida de su potencia.
Las gotas pediátricas se pueden dar en la lengua del lactante o en la fórmula láctea o jugo de fruta. Asegurarse de que el niño ingiera toda la dosis.
La suspensión y gotas son estables por 14 días en refrigeración después de su reconstitución.
Amoxicilina/clavulanato potásico
Amoxiclav/Amoxiclav BID tab, susp. Augmentin, Augmentin 12H, Augmentin IV sol iny, tab, susp. Clamoxin susp. Clavulin, Clavulin 12H tab, susp.
Servamox CLV susp, tab.
Presentación: con relación a amoxicilina mg + clavulanato mg tabletas: 200 + 28.5; 500 + 125; 875 + 125. Suspensión oral: 125 + 31.25/5 ml; 200 +
28.5/5 ml; 250 + 62.5/5 ml; 400 + 57/5 ml. Sol iny IV: 500 + 100; 1 g + 200.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Infecciones respiratorias bajas, otitis media, sinusitis, infecciones de piel, infecciones de vías urinarias causadas por organismos
susceptibles. Adultos y niños > 40 kg: administrar 250 mg (sobre la base de amoxicilina), PO, c/8 horas o 1 500 mg c/12 horas en tabletas. En
infecciones severas: 500 mg c/8 horas u 875 mg c/12 horas.
Niños < 40 kg: 20-40 mg/kg/día, PO en dosis divididas c/8 o 12 horas.
Consideraciones especiales:
Absorción oral máxima con estómago vacío. Los alimentos no causan importante pérdida de su potencia.
Amoxicilina/clavulanato potásico es dializable. Pacientes en hemodiálisis requieren ajuste de dosis.
La suspensión y gotas son estables por 10 días en refrigeración después de su reconstitución.
Interacciones:
Alopurinol: puede producir exantema con amoxicilina/clavulanato de potasio.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de amoxicilina/clavulanato de potasio.
Amoxicilina/sulbactam
Trifamox IBL comp, sol iny, susp.
Presentación: amoxicilina + sulbactam: comprimidos: 250 + 250 y 500 + 500 mg; sol inyectable: 500 + 250 mg en 5 ml, 1 000 + 500 mg en 5 ml;
suspensión: 2.5 + 2.5 y 5 + 5 mg en 100 ml.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones: dosis con base en amoxicilina.
Infecciones de vías respiratorias altas y bajas, sinusitis, otitis, de vías urinarias, ginecológicas y obstétricas, de piel y tejidos
blandos y de tracto GI producidas por gérmenes susceptibles. Adultos: 500 mg c/8-12 horas. Casos severos: 1 g c/8-12 horas, IM, IV o perfusión
IV o 50-100 mg/kg/día, PO, dividida en 2-3 tomas.
Cuadro 13-1
En perfusión IV se recomiendan las siguientes concentraciones:
Solvente
Concentración máxima en
mg/ml de amoxicilina
c o n sulbactam
Tiempo máximo de uso
2 5 ° C 4 ° C
Agua estéril 45 8 h 48 h
Cloruro de sodio 0.9%
Dextrosa 5% 30 2 h 4 h
Dextrosa 5% en sol salina 30 4 h -
Sol Hartmann 45 8 h 24 h
Niños: 25-50 mg/kg/día, dividida en dosis c/8-12 horas. Casos severos: 100 mg/kg/día dividida en dosis c/8-12 horas, IM, IV o perfusión IV.
Interacciones:
Alopurinol puede producir exantema con amoxicilina/sulbactam sódico.
Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con amoxicilina/sulbactam.
Ampicilina (ampicilina sódica, ampicilina trihidratada)
Anglopen cap, susp, sol iny, tab. Binotal cap, comp, susp, fco amp. Diferin cap. Marovilina cap, susp. Omnipen cap, susp. Sinaplin tab, cap, susp.
Amsapen sol iny. Flamicina sol inyec. Penbritin/T-5 tab, sol iny. Pentrexil sol iny.
Presentación: cápsulas 250 y 500 mg; suspensión 125, 250 y 500 mg/5 ml; parenteral 125, 250 y 500 mg, 1 y 2 g; infusión 500 mg, 1 y 2 g.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones sistémicas, infecciones agudas y crónicas de vías urinarias causadas por organismos susceptibles. Adultos: 500 mg PO
c/6 horas; 500-750 mg IM c/6 horas; 1-3 g IV c/4-6 horas.
Niños: 50-100 mg/kg/día, dividido en dosis c/6 horas; o 100-200 mg/kg/día IM o IV, divididos en dosis c/6 horas.
2. Meningitis. Adultos: 8-14 g IV, diarios, divididos en dosis c/3-4 horas por 14 a 21 días.
Niños 2 meses-2 años: hasta 400 mg/kg/día IV, diariamente por 14 a 21 días. Puede administrarse con cloranfenicol en resultados pendientes del
cultivo.
3. Gonorrea no complicada. Adultos: 3.5 g, PO con 1 g de probenecid administrado como dosis única.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal severa (depuración de creatinina 10 ml/min) aumentar intervalo a 12 horas.
4. Profilaxis para Salmonella en pacientes con sida. Adultos: 50-100 mg, PO, qid por varios meses.
5. Profilaxis en endocarditis bacteriana antes de procedimientos dentales o respiratorios. Adultos: 2 g (IV o IM) 30 minutos antes del
procedimiento.
Niños: 50 mg/kg, IV o IM 30 minutos antes del procedimiento.
Adultos mayores: su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Interacciones:
Alopurinol: puede producir exantema con ampicilina sódica.
Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con ampicilina sódica.
Cimetidina: incrementa la absorción de ampicilina.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria de ampicilina sódica.
Ampicilina/dicloxacilina
Ampiclox-D cap (ampicilina 250 mg + dicloxacilina 125 mg). Panac cap (ampicilina 250 mg + dicloxacilina 125 mg), sobres (125 + 62.5 mg).
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones respiratorias. 1 cap c/6 horas.
2. Infecciones de vías biliares, ginecológicas, óseas y urinarias. 2 cap c/6 horas. La dosis se puede aumentar según la gravedad de la
infección.
Consideraciones especiales:
La acción combinada de estas dos penicilinas bactericidas amplía su efecto contra bacterias habitualmente resistentes a la ampicilina por la
inactivación de algunas betalactamasas, llevada a cabo por la dicloxacilina.
Interacciones: probenecid disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de ampicilina/dicloxacilina,
Ampicilina sódica/sulbactam sódico
Unasyna sol iny IM, IV. Unasyna tab, susp.
Presentaciones: fco vial 1.5 (ampicilina 1 g + sulbactam sódico 500 mg) y 750 mg (ampicilina 500 mg + sulbactam sódico 250 mg).Como sultamicilina
con relación ampicilina/sulbactam 1:1, tab 375 mg, susp 250 y 125 mg en 5 ml.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones ginecológicas e intraabdominales causadas por organismos productores de
betalactamasas de cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella incluyendo a K. pneumoniae, Proteus mirabilis,
Bacteroides (inclusive B. fragilis), Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus. Adultos: 1.5-3 g IM o IV c/6 horas. No exceder de 4 g/día de
sulbactam sódico.
Interacciones:
Alopurinol: puede producir exantema con ampicilina/sulbactam.
Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con ampicilina/sulbactam.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de ampicilina/sulbactam.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal con depuración de creatinina > 30 ml/min/1.73 m2: dar 1.5-3 g c/6-8 horas; 15-29 dar 1.5-3 g c/12 horas; 5-14 dar
1.5-3 g c/24 horas.
Niños: su seguridad en niños < 12 años no se ha establecido.
Consideraciones especiales:
Administración IV lenta entre 10-15 minutos. En infusión con 50-100 ml de diluyente compatible durante 15-30 minutos. Diluir en agua estéril
inyectable o cualquier solución compatible según las recomendaciones del fabricante. Las soluciones reconstituidas son estables según el
diluyente usado (2-72 horas).
En pacientes con restricción de sodio, tener en cuenta que 1.5 g de ampicilina sódica + sulbactam sódico proporciona 5 meq de sodio.
Bacampicilina
Penglobe tab 400 y 800 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Igual que ampicilina. Dosis: adultos y niños > 7 años: 400 mg bid. Infecciones severas: 600-800 mg bid.
Espectro antibacteriano: igual a la ampicilina.
Farmacocinética: bacampicilina es un profármaco que se hidroliza en sangre liberando ampicilina.
Carboximetilpenicilinas de espectro amplio susceptibles a penicilinasa
Carbenicilina disódica
Carbecin fco amp 1 g/3 ml.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías urinarias y prostatitis por infección de microorganismos gramnegativos susceptibles. Adultos: 2-4 g IM, c/6
horas.
2. Sepsis: 12-40 g/día IV. Adultos: 24-40 g/día (400-600 mg/kg/día), IM o IV dividido en 4 dosis.
Niños: 400-600 mg/kg/día, IM o IV, dividido en 4 dosis, según severidad de la infección.
Adultos mayores: su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Consideraciones especiales: carbenicilina dializable; pacientes en hemodiálisis pueden requerir ajuste de dosis.
Ticarcilina y clavulanato
Timentin fco amp 3 g/0.100 g (ticarcilina/clavulanato).
Administración: IV.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías respiratorias bajas, vías urinarias, huesos y articulaciones, piel y tejidos blandos y septicemia causadas por
organismos susceptibles. Adultos: 3.1 g (3 g de tiocarcilina + 0.1 g clavulanato) diluidos en 50-100 ml D5W, salina o lactato de Ringer para
administrar en infusión IV sobre un periodo de 30 minutos c/4-6 horas.
Niños de 3 meses a 16 años, con peso < 60 kg: en infecciones leves a moderadas: 200 mg/kg/día (frasco de 3 g de ticarcilina + 0.1 g de clavulanato)
en infusión IV, en dosis dividida c/6 horas.
2. En infecciones severas. 300 mg/kg/día (frascos de 3 g de ticarcilina + 0.1 g de clavulanato) IV, dividida en dosis c/4 horas.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal dar dosis de impregnación de 3.1 g (3 g ticarcilina + 100 mg clavulanato). Si el paciente recibe hemodiálisis, dar
2 g, IV cada 12 horas, y 3.1 g después del tratamiento. Si recibe diálisis peritoneal, dar 3.1 g IV c/12 horas. Si no recibe diálisis, dar según depuración de
creatinina: < 60 ml/min dar 3.1 g IV c/4 horas; 30-60 dar 2 g IV c/4 horas; 10-30 dar 2 g IV c/8 horas; < 10 dar 2 g IV c/12 horas; en insuficiencia hepática y
depuración de creatinina < 10 dar 2 g IV c/24 horas.
Adultos mayores: su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Consideraciones especiales:
Se recomienda su uso con otro antibiótico como los aminoglucósidos en situaciones graves.
Administrar aminoglucósido una hora antes o después de la administración de ticarcilina/clavulanato.
Ticarcilina contiene 5.2 meq de sodio/g. Usar con precaución en restricción de sodio.
Ticarcilina y piperacilina están contraindicadas en neonatos.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: ↓ eficacia con ticarcilina/clavulanato de potasio.
Aspirina y probenecid: ↑ concentraciones de ticarcilina.
Bloqueadores musculares: ↑ su efecto con ticarcilina/clavulanato de potasio.
Tetraciclinas y aminoglucósidos: ↓ efecto antimicrobiano de ticarcilina, piperacilina.
Ureidopenicilinas
Piperacilina sódica y tazobactam sódico
Tazocin fco vial en relación piperacilina: tazobactam con 2/0.250 g; 3/0.375 g; 4/0.500 g.
Administración: IV.
Indicaciones:
Infecciones moderadas a severas causadas por microorganismos sensibles a piperacilina/tazobactam, microorganismos
productores de betalactamasa en las siguientes condiciones: apendicitis (complicada por rotura o absceso) y peritonitis causada
por Escherichia coli, Bacteroides fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; infecciones de piel y tejidos blandos causadas
por Staphylococcus aureus; endometritis posparto o procesos inflamatorios pélvicos causados por E. coli, neumonía moderada a
severa causada por Haemophilus influenzae.
Dosis de piperacilina y su relación con la dosis de tazobactam correspondiente:
Adultos: 3 g piperacilina en infusión IV por 30 minutos, c/6 horas.
Ajuste de dosis: adulto o niño > 12 años con depuración de creatinina de 20-40 ml/min 2 g piperacilina c/6 horas. En creatinina < 20 ml/min la misma
dosis c/8 horas. Pacientes en hemodiálisis dar la misma dosis c/8 horas con una dosis suplementaria de 0.67 g piperacilina/0.08 g de tazobactam
después de c/diálisis.
Consideraciones especiales:
Piperacilina es una penicilina de espectro ampliado con mecanismo de acción similar. Tazobactam aumenta la efectividad de piperacilina
inactivando las betalactamasas que destruyen a las penicilinas.
Se ha reportado colitis seudomembranosa con casi todos los antibacterianos, inclusive con piperacilina/tazobactam, que puede variar de
moderada a severa. Considerar este diagnóstico en pacientes con diarrea.
Usar piperacilina/tazobactam y aminoglucósidos en infecciones por Pseudomonas aeruginosa.
Piperacilina/tazobactam contiene 2.35 meq (54 mg) de sodio por gramo de piperacilina en el producto combinado. Considerar esto en pacientes
con restricción de sodio.
Reconstituir la combinación con 5 ml del diluyente por 1 g de piperacilina. Diluyentes apropiados incluyen agua para inyección estéril o
bacteriostática, solución salina normal, inyección de solución salina normal bacteriostática, D5W % en solución salina normal, dextrán al 6% en
inyección de solución salina normal.
Pasar en infusión por lo menos de 30 minutos. Suspender terapia en manifestaciones de hipersensibilidad o sangrado. Ticarcilina y piperacilina están
contraindicadas en neonatos.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con piperacilina sódica y tazobactam.
Bloqueadores musculares: ↑ su efecto con piperacilina sódica y tazobactam.
Otros antibióticos betalactámicos que no son penicilinas o cefalosporinas
Carbapenemas
Imipenem/cilastatina
Tienam IV fco amp para administración IV con 500 mg imipenem + 500 mg cilastina. Tienam IM fco amp para administración IM con 500 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves respiratorias, urinarias, intraabdominales, ginecológicas, óseas, articulares o de piel, septicemia bacteriana,
endocarditis. Adultos: 250 mg-1 g en infusión IV, c/6-8 horas. Dosis máxima diaria 50 mg/kg/día o 4 g/día, la que sea menor.
Niños: 15-25 mg/kg c/6 horas.
Ajuste de dosis: en adultos mayores. En insuficiencia renal y depuración de creatinina 6-20 ml/min/1.73 m2, 125-250 mg, IV c/12 horas para la
mayoría de los patógenos. Puede aumentar el riesgo de convulsiones en dosis de 500 mg c/12 horas. En creatinina de 5 ml/minuto/1.73m2 o menos,
no administrar, a menos que la hemodiálisis se establezca c/48 horas.
Consideraciones especiales:
En manifestaciones tóxicas de SNC se debe dar fenitoína o benzodiazepinas.
Reducir dosis o suspenderla en manifestaciones de toxicidad sobre SNC.
En peso < 70 kg o alteraciones de la función renal: ver dosis recomendada en la literatura para el protocolo a seguir.
Niños: su seguridad no se ha establecido en niños < 12 años. Sin embargo, la combinación se ha utilizado en niños de 3 meses a 13 años en dosis
de 15-25 mg/kg c/6 horas.
Loracarbef
Carbac cap 200 mg, susp 100 y 200 mg/5 ml [discontinuada en el mercado].
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Bronquitis aguda bacteriana. Adultos: 200-400 mg c/12 horas por 7 días.
2. Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica. Adultos: 400 mg c/12 horas por 7 días.
3. Neumonía. Adultos: 400 mg c/12 horas por 14 días.
4. Faringitis, faringoamigdalitis. Adultos: 200 g c/12 horas por 10 días.
Niños de 6 meses-12 años: 15 mg/kg/día, dividido en dosis c/12 horas por 10 días.
5. Sinusitis. Adultos: 400 mg c/12 horas por 10 días.
6. Otitis media aguda. Niños: 30 mg/kg/día (suspensión oral) dividido en dosis c/12 horas por 10 días.
7. Infecciones no complicadas de piel y estructuras blandas. Adultos: 200 mg c/12 horas por 7 días.
8. Impétigo. Niños: 15 mg/kg/día, dividido en dosis c/12 horas por 7 días.
9. Cistitis no complicada. Adultos: 200 mg/día, por 7 días.
10. Pielonefritis no complicada. Adultos: 400 mg, c/12 horas por 14 días.
Ajuste de dosis: en disminución de la función renal con depuración de creatinina de 10-49 ml/min dar 50% de la dosis usual con el mismo intervalo o
dosis usual con el doble del intervalo recomendado. En depuración de creatinina < 10 ml/min dar dosis usual c/3-5 días. Pacientes en hemodiálisis dar
otra dosis después de la diálisis.
Su seguridad en niños < 6 meses no se ha establecido.
Meropenem
Merrem IV fco amp 500 mg y 1 g.
Administración: IV.
Indicaciones:
1. Apendicitis complicada con peritonitis causadas por Streptococcus viridans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, B. thetaiotaomicron yPeptostreptococcus sp, Meningitis bacteriana causada por
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis. Adultos: 1 g IV c/8 horas por 15-30 minutos, como
infusión IV o por 3-5 minutos en bolo IV (5-20 ml). Dosis máxima 2 g/8 horas.
Niños de 3 meses-mayores: 20 mg/kg (en inyección intraabdominal) o 40 mg/kg (en meningitis bacteriana) c/8 horas sobre 15-30 minutos como
infusión IV o sobre un periodo de 3-5 minutos como bolo IV (5-20 ml). Niños con peso > 50 kg: 1 g c/8 horas para infecciones intraabdominales y 2 g c/8
horas para meningitis. Dosis máxima 2 g c/8 horas.
Ajuste de dosis: adultos con insuficiencia renal y depuración de creatinina de 26-50 ml/min dar 1 g c/12 horas. Depuración de creatinina 10-25
ml/min: 500 mg cada 12 horas. Depuración de creatinina < 10 ml/min dar 500 mg c/24 horas. No existe experiencia en niños con insuficiencia renal.
Adultos mayores: usar con precaución y puede ser necesario ajuste de dosis.
Consideraciones especiales:
Es el único carbapenem aceptado para su uso en el recién nacido.
Las concentraciones recomendadas no deben exceder de 50 mg/ml.
No usar en Staphylococcus resistente a meticilina.
En administración de bolo IV agregar 10 ml de agua estéril para inyección al frasco de 500 mg, o 20 ml al frasco de 1 g. Mover el frasco hasta
obtener una solución clara.
Convulsiones y otros efectos sobre SNC se han asociado en pacientes con desórdenes de SNC, meningitis bacteriana y función renal
comprometida. En caso de convulsiones disminuir dosis o suspender meropenem.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 13: Antibacterianos,
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Fichero farmacológico
Capítulo 13: Antibacterianos
Penicilinas
Acción antibacteriana: bactericidas, bloquean síntesis de la pared bacteriana por: 1. Enlace del medicamento a receptores específicos [proteínas
fijadoras de penicilina (PFP)] en la membrana citoplasmática de las bacterias. 2. Inhibición de las enzimas transpeptidasas que catalizan el
entrecruzamiento de las cadenas lineales de peptidoglicano que forma parte de la pared celular. 3. Activación de enzimas autolíticas (penicilinasas)
que lesionan la pared celular. El empleo de inhibidores de estas enzimas (como ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) combinados con las
penicilinas impide su inactivación.
1. Penicilinas de espectro reducido, susceptibles a la penicilinasa: son de actividad antibacteriana de espectro limitado y
susceptibles a las beta lactamasas. Se usan en infecciones por Streptococcus, neumococo, gonococos (algunas cepas son resistentes),
meningococos, bacilos grampositivos y espiroquetas. La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus son resistentes. La actividad contra
los enterococos es potenciada por los aminoglucósidos. La penicilina V, fármaco oral, se emplea para infecciones por estreptococos comunes.
2. Penicilinas de espectro muy reducido resistentes a penicilinasa: se usan en infecciones cuya causa se sabe o se sospecha ser por
Staphylococcus susceptibles.
3. Penicilinas de espectro ampliado, susceptibles a la penicilinasa: aminopenicilinas, carboximetilpenicilinas y ureidopenicilinas.
a. Aminopenicilinas susceptibles a penicilinasa, estables en medio ácido con vía de administración oral, IM o IV: amoxicilina,
ampicilina y bacampicilina con actividad antibacteriana de espectro más amplio que la penicilina G, con indicaciones semejantes a la penicilina
G, además en infecciones por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Haemophilus influenzae, aunque existen algunas cepas resistentes. Cuando
se usan combinadas con inhibidores de las penicilinasas (ácido clavulánico, entre otros) mejoran su actividad antibacteriana.
b. Carboximetilpenicilinas de espectro ampliado, susceptibles a penicilinasa, inestables en medio ácido, vía de administración
IM o IV: carbenicilina, ticarcilina, son activos contra bacilos gramnegativos, incluyendo la especie de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus.
Son inferiores a la ampicilina contra cocos grampositivos y Listeria monocytogenes. La mayor parte de este subgrupo tienen acciones
sinérgicas contra estos microorganismos cuando se usan con aminoglucósidos. La carbenicilina y ticarcilina son susceptibles a las
penicilinasas por lo que en ocasiones se combinan con inhibidores de estas enzimas para potenciar su efecto.
c. Ureidopenicilinas: la piperacilina tiene actividad antimicrobiana contra Pseudomonas, Klebsiella y otros microorganismos gramnegativos y
retiene la actividad de la ampicilina contra cocos grampositivos y L. monocytogenes, enterobacterias no productoras de betalactamasa y varias
especies de bacteroides.
d. Ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam: se usan en dosis fijas con penicilinas que son hidrolizables y son inhibidores de las
betalactamasas producidas por agentes como Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus, E. coli, H. influenzae, pero no son activos con organismos
productores de betalactamasas por inducción cromosómica formada por Enterobacter y Pseudomonas.
4. Otros antibióticos betalactámicos que no son penicilinas o cefalosporinas:
Carbapenems: con un espectro de actividad más amplio que cualquier otro betalactámico y son muy resistentes a la mayoría de las betalactamasas.Imipenem (se combina con cilastatina para inhibir su degradación a nivel renal), loracarbef y meropenem (no requieren combinación con cilastatin).
Farmacocinética: las penicilinas varían en su estabilidad ácida y por tanto en su biodisponibilidad oral. Son compuestos polares y no se metabolizan
en forma extensa. Excreción sin cambios en orina por filtración glomerular y secreción tubular, el probenecid inhibe este último proceso. Ampicilina y
nafcilina se excretan parcialmente en bilis. Las T½ de la mayor parte de las penicilinas varían de 0.5-1 hora. Las formas procaína y benzatina de la
penicilina G se administran por vía intramuscular y tienen T½ prolongada. La mayoría de las penicilinas atraviesan la barrera hematoencefálica sólo
cuando las meninges están inflamadas. En adultos mayores su eliminación se prolonga por disminución en la función renal.
Efectos adversos: alergia: urticaria, prurito intenso, fiebre, edema de articulaciones, anemia hemolítica, nefritis (meticilina), anafilaxia. Alergia
cruzada entre las diferentes penicilinas. Erupción cutánea maculopapular (ampicilina). Las penicilinas semisintéticas se han asociado con un aumento
de fiebre y exantema en pacientes con fibrosis quística. GI: administradas por vía oral, náuseas, vómito y diarrea. Alteraciones catiónicas: dosis altas de
ciertas penicilinas salinas pueden producir efectos tóxicos en alteraciones de la función cardiovascular o renal, por exceso de Na+ o K+. Otros: en falla
renal pueden causar convulsiones. Infecciones secundarias, como candidiasis vaginal.
Sobredosis: hipersensibilidad neuromuscular o convulsiones por irritación de SNC en dosis altas.
Tratamiento: tratamiento de soporte. Se pueden remover por hemodiálisis.
Contraindicaciones generales: antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera penicilina.
Precauciones generales: tener equipo y medicamentos disponibles por posible reacción de anafilaxia. En hemodiálisis se requiere ajuste de dosis.
Se debe tener cuidado en antecedentes de alergias a otros medicamentos, especialmente a cefalosporinas.
Embarazo: categoría B. Son seguras en personas no alérgicas. Cruzan placenta. Amoxacilina/clavulanato y ampicilina/sulbactam se han usado con
éxito en el tratamiento de rotura prematura de membranas y para prevenir infecciones en neonatos expuestos a esteroides in útero, eficacia no
comprobada en estos casos.
Lactancia: se excretan en leche y pueden producir diarrea y candidiasis en el lactante. Al igual que otros antibióticos producen efectos directos en el
lactante, alteración de la flora intestinal e interferencia en la interpretación en los resultados del cultivo.
Penicilinas de espectro reducido, susceptibles a la penicilinasa
Solas
a. Penicilinas solubles, inestables en medio ácido, acción rápida y T½ corta. Administración: IV, IM.
Penicilina G potásica
Polvo para preparar inyección: 1, 5, 10 y 20 millones U. Inyección (premezclada): 1, 2 y 3 millones U/50 ml.
Penicilina sódica cristalina
Pengesod sol iny. Sodipen sol iny. Polvo para inyección 1, 5 y 10 millones U.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Penicilina G potásica y sódica. Adultos: 12-24 millones U/día, IM o IV, administrada en dosis
divididas cada 4 horas.
Niños: 25 000-300 000 U/kg/día, IM o IV, administrada en dosis dividida cada 4 horas.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: ↓ eficacia con penicilinas.
Heparina: incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilinas.
b ) Penicilinas insolubles, inestables en medio ácido, acción lenta y T½ prolongada. Administración: IM.
Penicilina G benzatina
Bencenil susp inyec 600 000 U/ml, 1.2 millones U/2 ml, 2.4 millones U. Benzanil simple susp inyec 600 000 U/ml, 1.2 millones U/2 ml. Benzetacil susp
inyec 1.2 millones U/2 ml. Lentopenil susp inyec 600 000 U/ml; 1.2 millones U/2 ml.
Indicaciones:
1. Sífilis congénita. Niños < 2 años: 50 000 U/kg, IM durante 10-14 días.
2. Infección de vías respiratorias altas por Streptococcus grupo A, difteria, YAUS, PINTO y BEJEL. Adultos: 1.2 millones U, IM como dosis
única. Niños con peso ≥ 20 kg (60 lb): 900 000 U, IM como dosis única. Niños < 20 kg: 300 000-600 000 U, IM como dosis única.
3. Profilaxis posterior a fiebre reumática por estreptococo. Adultos y niños: 1.2 millones U, IM una vez al mes.
4. Sífilis latente temprana (de menos de 1 año de duración). Adultos: 2.4 millones U, IM como dosis única.
5. Sífilis latente tardía (de más de 1 año de duración o duración desconocida). Adultos: 2.4 millones U, IM c/semana por 3 semanas.
Interacciones: heparina incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina G benzatínica.
Penicilina G clemizol
Megapenil sol iny 500 000 y 1 000 000 U.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Niños < 1 año: 250 000 U/día. Niños < 10 años: 250 000-500 000 U/día. Adultos y niños > 10 años: 1
000 000 U/día. Dosis máxima 2 000 000 U.
Interacciones: probenecid disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilina G clemizol.
Penicilina G procaína
Inyección 600 000 U/ml.
Indicaciones:
Infecciones sistémicas moderadas a severas. Adultos: 600 000-1.2 millones U, IM, dividida c/6-12 horas.
Niños: 300 000 U, IM, diariamente como dosis única.
Ajuste de dosis en insuficiencia renal: en depuración de creatinina 10-50 ml/min dar 50% de la dosis usual cada 4-5 horas, o dosis usual cada 8-
12 horas; < 10 dar 50% de la dosis usual c/8-12 horas o dosis usual c/12-18 horas.
Interacciones: heparina, incrementa el riesgo de hemorragias con penicilina G procaínica.
Combinaciones: administración IM
Penicilina G sódica (1) y penicilina G clemizol (2)
Anapenil 400 con 100 000 (1) y 300 000 U (2). Anapenil 1 000 con 200 000 (1) y 800 000 U (2). Hidrocilina 400 000 U y 800 000 U susp. Megapenil forte susp
iny 3 600 000 U (1) y 400 000 U (2). Penicil susp iny 400 000, 800 000 y 2 000 000 U. Penipot 400 000, 800 000 y 2 000 000 U susp iny.
Dosis: niños < 2 años: 200 000 U c/12 horas/7-10 días. Niños 2-10 años: 400 000 U c/12 horas/7-10 días.
Adultos: 800 000 U c/12 horas/8-10 días IM.
Penicilina G sódica y penicilina G procaína
Penisodina de *400 000, 800 000 y 2 000 000 U susp iny. Penprocilina susp iny *400 y 800 U. Suipen susp iny *400 000, 800 000 y 4 000 000 U. Penicil susp
iny *400 000, 800 000 y 2 000 000 U.
*Combinación = penicilina G sódica U + penicilina G procaína U.
400 000 U = 100 000 + 300 000
800 000 U = 200 000 + 600 000
2 000 000 U = 500 000 + 1 500 000
4 000 000 U = 1 000 000 + 3 000 000
Dosis: niños < 2 años: 200 000 U c/12 horas/7-10 días. Niños 2-10 años: 400 000 U c/12 horas/10 días. Adolescentes y adultos: 800 000 U c/12 horas/10
días.
Penicilina sódica (1), procaínica (2), benzatínica (3)
Bencenil combinado susp iny. Benzanil compuesto susp iny. Benzetacil combinado susp iny. Con 300 000 (1) + 300 000 (2) + 600 000 U (3).
Dosis: adultos: 1.2 millones de U c/48-72 horas.
Niños: ½ de la dosis del adulto.
Penicilina G benzatina (1), G potásica (2) y procaínica (3)
Benzetacil combinado fco amp con 600 000 (1) + 300 000 (2) + 300 000 U (3).
Dosis: adultos: 1.2 millones de U c/2-3 días.
Niños: 1.2 millones U en una dosis.
Infecciones por neumococos. Adultos: 1.2 millones de U/día/2 días, repetir c/2-3 días.
Interacciones:
Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia de los anticonceptivos con penicilina G benzatínica.
Diuréticos ahorradores de potasio: pueden incrementar los niveles de potasio con penicilina G potásica.
Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta los niveles de penicilina G benzatínica, penicilina G potásica, penicilina G procaínica.
c ) Penicilina estable en medio ácido. Administración: oral.
Penicilina V potásica (fenoximetilpenicilina potásica)
Penicilina V potásica: Anapenil tab, sol oral. Kavipen sol oral. Pen-vi-k tab, sol.
Fenoximetilpenicilina potásica: Megapenil tab. Pota-vi-kin tab.
Presentación: tabletas 250 y 500 mg. Solución 125 mg/5