Macrólidos: Antibióticos Bacteriostáticos

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MACRÓLIDOS
Universidad politécnica y artística Paraguay (Upap)
Paulyna Carvalho
Pedro Henrique
Rhaul Rodrigues
Yasmin Cheres
Welinton Fonseca
Componentes do Grupo
MACRÓLIDOS
Se trata de antibióticos naturales o semisintéticos, son similares entre sí en cuanto a estructura y actividad. Son sobre todo bacteriostáticos y se unen a la subunidad 50S del ribosoma, inhibiendo así la síntesis de proteínas bacterianas. 
Resultan eficaces contra los cocos grampositivos aerobios y anaerobios, a excepción de los enterococos y contra los anaerobios gramnegativos. 
El grupo incluye eritromicina, claritromicina, miocamicina, telitromicina, espiramicina azitromicina y roxitromicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Se eliminan por vía biliar en forma de metabolitos y producto activo. La concentración biliar es mayor que la sérica.
La eliminación urinaria de telitromicina y todos los macrólidos (excepto claritromicina) es inferior al 10%. 
No es necesario modificar la dosis en caso de insuficiencia renal o hepática, pero debe evitarse la administración de dosis elevadas
ERITROMICINA
Antibiótico macrólido que actúa a nivel de la subunidad 50S del ribosoma. Su acción antibacteriana es similar a la de la penicilina G. 
Es administrada por vía oral y parenteral. 
Cuando se administra por vía oral su absorción es muy rápida en el tubo digestivo. 
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 4 horas. 
Se distribuye en todos los tejidos del organismo, excepto en cerebro y LCR. Su vida media es de 1 a 2 horas. 
Es metabolizada en estómago e hígado y eliminada por orina, bilis y heces
En pacientes en quienes se sabe que son alérgicos a las penicilinas y a las cefalosporinas en caso de infecciones como:
Amigdalitis, otitis, infecciones de vías respiratorias, infecciones en piel y tejidos blandos, tos ferina e infecciones urogenitales. 
La dosis en niños es de 30 a 50 mg/ kg/día, repartida en tres administraciones durante 7 a 10 días. 
En adultos la dosis usual es de una tableta de 500 mg cada 6 a 8 horas durante 7 a 10 días. 
Se presenta en 
	Tabletas de 500 y 600 mg
	Suspensión de 125 y 250 mg y en forma de gotas. 
	Otras presentaciones: gel, cápsulas y ungüento oftálmico
INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
Está contraindicada en las personas alérgicas a la sustancia
CONTRAINDICACIONES
CLARITROMICINA
Al igual que todos los macrólidos se une a la subunidad 50S del ribosoma e inhibe la síntesis de proteínas bacaterianas.
Administrada por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 2 horas. 
Vida media es de 3 a 7 horas, es metabolizada en el hígado y eliminada sobre todo por bilis, orina y heces
INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
Emplea a menudo en las infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias, como faringitis, amigdalitis, sinusitis maxilar, neumonía, infecciones de la piel y anexos sin complicaciones.
Se utiliza por vía oral a dosis de 250 a 500 mg cada 12 horas en los adultos y de 7.5 mg/kg cada 12 horas en niños. 
Se presenta en:
El medicamento se presenta en tabletas de 250 y 500 mg
Gránulos para suspensión de 125 y 250 mg/5 ml. 
Otras presentaciones: solución inyectable.
CONTRAINDICACIONES
No se utiliza en hipersensibles a la eritromicina o a otros macrólidos.
AZITROMICINA
Administración Oral y endovenosa.
Rápida absorción oral (1 h antes o 2 h después de las comidas). 
Se distribuye en forma amplia en todo el organismo, excepto en SNC. 
Vida media: 76 horas. 
Moderado metabolismo hepático (metabolitos inactivos).
Excreción biliar principalmente (6% por orina, forma original).
No se necesita ajuste de dosis en caso de IR o hepática. 
AZITROMICINA 
Mas eficaz para tratar H. influenziae e Moraxella catarrhallis
Usados en tratamiento de Faringitis, otitis, Pnuemonias atípicas, cólera, fibrosis cística, gonorrea
DOSIS
	Adulto: 500mg/dia
	Niños: de 5 a 10mg/kg/dia 
	Dosis máxima: 500mg/dia 
PRESENTACIONES:
	Comprimidos
	Suspensión
	Ampollas
	Capsulas
ROXITROMICINA
Administración Oral (mayor biodisponibilidad, 72%-85%). 
Vida media: 10,5h. 
Metabolizada en un 85% por el hígado y eliminada mayormente por bilis y heces.
 La excreción urinaria puede ser hasta del 10%. 
Bacteriostatico
ESPIRAMICINA
Infección respiratoria, bucal, de piel y tejido blando, faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, gonococia y toxoplasmosis
Semivida de 2hs
Unión a proteínas 30%
Eliminación renal de 10%
DOSIS
Adultos: 1g/c8hs
Dosis máxima: 4g/dia
Niños: 40 a 50mg/kg/dia
MIOCAMICINA
És un antibiótico semi-sintético
Está indicado para el tratamiento de procesos infecciosos causados por microorganismos sensibles a la miocamicina.
La miocamicina exhibe una gran actividad contra microorganismos Gram-positivos - estreptococos (excepto enterococos), estafilococos, neumococos, clostrídeos, Corynebacterium diphteriae y Listeria monocytogenes - lo que asegura su importancia en el tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio.
TELITROMICINA
El único cetólido actualmente en el mercado, tiene un radical carbamato en las posiciones C11-C12 que explica en gran medida el aumento de la actividad antimicrobiana respecto a los macrólidos clásicos.
La telitromicina se usa en casos de resistencia microbiana a otros macrólidos y parece ser eficaz para tratar la neumonía causada por estreptococos resistentes a los macrólidos.
La dosis estándar es de dos pastillas de 400 mg diarias, consumidas al mismo tiempo con o sin alimentos.
EFECTOS ADVERSOS GENERALES
Los efectos más frecuentes de los macrólidos, y especialmente de la eritromicina, son los trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas y vómitos) debido a la actividad procinética y especialmente de sus metabolitos formados en el ácido estomacal. 
Se observan con mayor frecuencia en la población menor de 40 años, especialmente cuando el antibiótico se administra por vía intravenosa en infusión rápida. 
Las reacciones de hipersensibilidad (exantema, fiebre, eosinofilia) y el desarrollo de candidiasis o colitis por C. difficile son complicaciones raras, aunque posibles como con cualquier otro antibiótico.
OTROS POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
Náuseas, vómitos, diarrea.
Infecciones oportunistas debidas al agotamiento de la flora normal en la vagina y el intestino.
Trastornos transitorios de la audición.
Hepatotoxicidad con ictericia, fiebre y dolor de cabeza después de una a tres semanas.
Arritmia cardíaca.
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