Capítulo 14_ Antibacterianos sulfonamidas y trimetoprim

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Capítulo 14: Antibacterianos sulfonamidas y trimetoprim
Introducción
Acción antibacteriana:
1. Sulfonamidas: bacteriostáticos, actúan por antagonismo competitivo con el ácido paraaminobenzoico (PABA) un componente esencial en la
síntesis de ácido fólico. Inhiben a las bacterias grampositivas como las gramnegativas, Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos protozoarios.
Algunas bacterias entéricas, tales como E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter, también pueden ser inhibidas. El grupo de las
ricketsias no son inhibidas por las sulfonamidas, sin embargo, sí son estimuladas en su crecimiento por dichos fármacos.
2. Trimetoprim: de estructura semejante al ácido fólico es un inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa bacteriana, el cual evita la síntesis de
la forma activa tetrahidro del ácido fólico.
3. Trimetoprim y sulfametoxazol: cuando ambos fármacos se usan combinados se produce sinergia antimicrobiana a causa del bloqueo
secuencial de la síntesis de folato. La combinación farmacológica es bactericida contra organismos susceptibles.
Resistencia: es común la resistencia bacteriana a las sulfonamidas la cual puede ser medida por plásmidos. Es posible que se deba a la acumulación
intracelular disminuida del fármaco, al aumento en la producción de PABA por la bacteria o a un cambio en la sensibilidad de la dihidropteroato
sintetasa a las sulfonamidas. La resistencia al trimetoprim puede deberse a la producción de una dihidrofolato reductasa con poca afinidad por el
fármaco.
Farmacocinética:
1. Sulfonamidas: absorción GI de 70-100%. Sulfisoxazol: duración de acción 2-4 horas. T½ = 4-7 horas. Unión a proteínas 85%. Excreción renal.
Sulfacetamida: T½ = 6 horas. Metabolismo hepático por conjugación, acetilación y otras vías metabólicas a metabolitos inactivos. Excreción
principal por filtración glomerular, reabsorción tubular en varios grados.
2. Sulfametoxazol + trimetoprim: absorción GI rápida y completa. Cmáx = 1-4 horas. Distribución amplia. Unión a proteínas 42-46%. Metabolismo
hepático < 20%. Alcanza concentraciones altas en líquido prostático y vaginal. Gran parte de trimetoprim se excreta sin cambios. T½ = 8-11 horas y
se prolonga en insuficiencia renal. Excreción renal por filtración glomerular. Niveles terapéuticos 200-600 mcg/ml.
Efectos adversos:
1. Sulfonamidas. SNC: cefalea, depresión mental, convulsiones, alucinaciones. GI: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia,
estomatitis. GU: aumento de creatinina en suero, nefrosis tóxica con oliguria y anuria, cristaluria, hematuria. Hematológicos: agranulocitosis,
anemia aplástica, anemia hemolítica, trombocitopenia, anemia megaloblástica, leucopenia. Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas, ictericia.
Piel: exantema generalizado, eritema multiforme (Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria,
prurito. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre, anafilaxia), irritación local en extravasación.
2. Trimetoprim. GI: malestar epigástrico, náuseas, vómito, glositis. GU: aumento en suero de BUN y creatinina. Hematológicos: trombocitopenia,
leucopenia, anemia megaloblástica, metahemoglobinemia. Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas. Piel: exantema, prurito, dermatitis
exfoliativa. Otros: fiebre.
Sobredosis: en administración sistémica: mareos, somnolencia, cefalea, inconciencia, anorexia, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
Complicaciones más severas incluyen: anemia hemolítica, agranulocitosis, dermatitis, acidosis, reacciones de sensibilidad e ictericia que pueden ser
fatales. Tratamiento: medidas de sostén, corregir acidosis, líquidos y alcalinización de orina para aumentar la solubilidad y excreción. Tratamiento de
la falla renal y componentes sanguíneos en toxicidad hematológica severa si es necesario.
Interacciones:
1. Sulfonamidas
Anticoagulantes orales: aumentan efecto anticoagulante. Ajustar dosis de anticoagulante.
Sulfonilureas: aumenta efecto hipoglucemiante; ajustar dosis en caso necesario.
PABA: antagoniza efectos de sulfonamidas. Ajustar dosis en caso necesario.
Pirimetamina, trimetoprim (antagonistas de ácido fólico con diferente mecanismo de acción): efectos antibacterianos sinérgicos, retarda o
evita resistencia bacteriana. Ajustar dosis en caso necesario.
Exposición al sol: posible fotosensibilidad.
2. Trimetoprim: aumenta niveles de fenitoína. Ajustar dosis en caso necesario.
Precauciones:
1. Sulfonamidas:
Alergia o asma: administrar con precaución.
Anemia hemolítica: frecuentemente se relaciona con la dosis y puede presentarse en deficiencia de G6PD.
Deficiencia de G6PD.
2. Trimetoprim: en deficiencia de folato, alteraciones de función hepática y renal.
Contraindicaciones:
1. Sulfonamidas: hipersensibilidad a las sulfonamidas o compuestos químicos relacionados (sulfonilureas, tiazidas, diuréticos de asa, inhibidores
de anhidrasa carbónica, filtros con PABA, anestésicos locales); embarazo a término, lactancia, niños < 2 meses, excepto en toxoplasmosis
congénita junto con pirimetamina; porfiria, hipersensibilidad a salicilatos.
2. Trimetoprim: hipersensibilidad al fármaco, anemia megaloblástica por deficiencia de folato.
Embarazo: son teratogénicos en animales. En el humano no se han reportado malformaciones. Las sulfonamidas cruzan la placenta en todas las
etapas de la gestación, con concentraciones que pueden persistir varios días posnacimiento si éstas se administran cerca del parto. Su administración
en este periodo se ha asociado a ictericia, anemia hemolítica y kernícterus, por lo que no se recomienda su administración cerca del parto.
Lactancia: las sulfonamidas se excretan en bajas concentraciones en leche. Su exposición debe evitarse en neonatos prematuros, con
hiperbilirrubinemia o en deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. La Academia Americana de Pediatría considera al sulfisoxazol y
sulfametoxazol (combinado con trimetropim) compatibles con la lactancia materna.
Sulfisoxasol
Gantrisin sol 500 mg/5 ml, tab 500 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías urinarias y sistémicas. Adultos 2 a 4 g PO; seguir 4 a 8 g/día dividido en 4 a 6 dosis.
Niños > 2 meses: 75 mg/kg/día, PO, o 2 g/m2 PO; seguir 150 mg/kg o 4 g/m2 PO diario dividido en dosis c/6 h. No exceder de 6 g al día.
2. Linfogranuloma venéreo (genital, inguinal o anorrectal). Adultos 500 mg-1 g qid por 3 semanas.
3. Conjuntivitis, úlcera corneal, infección ocular superficial, adjunto a tratamiento sistémico del tracoma. Adultos: instilar 1-2 gotas en
el saco conjuntival del ojo afectado, cada 1-4 horas por 7-10 días.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal usar una dosis normal en intervalos mayores. Si la depuración de creatinina es de 10 a 50 ml/min, dar c/8 a 12
h. Si la depuración de creatinina es < 10 ml/min, dar c/12 a 24 h.
Sulfacetamida
Sul-10 sol oft de 100 mg; ungüento de 100 mg. Ceta sulfasol oft 110 mg/100 ml.
Administración: oftálmica.
Indicaciones:
1. Tratamiento de úlcera corneal, conjuntivitis y otras infecciones superficiales de los ojos; profilaxis después de daño al ojo,
remoción de cuerpo extraño o ambas. Adultos, ancianos y niños > 2 años: aplicar una pequeña cantidad de ungüento en el saco conjuntival
inferior de 1-4 veces al día y al acostarse, o aplicar 1-3 gotas de la solución en saco conjuntival inferior c/2-3 h.
2. Tracoma. Adultos y niños: 2 gotas en saco conjuntival inferior c/2 horas, con sulfonamidas sistémicas o tetraciclinas.
3. Condiciones oculares inflamatorias en el cual un corticosteroide está indicado y donde haya o pueda ocurrir un riesgo de
infección bacteriana. Adultos y niños > 6 años: 2 gotas en c/ojo, c/4 h. La dosis se puede reducir pero no interrumpir repentinamente.
Interacciones:
Preparaciones de plata: puede producir precipitación.
Antagoniza la acción bactericida de: gentamicina, neomicina, polimixina B, kanamicina, amikacina y cefalosporinas.
Proparacaína y tetracaína: interfiere con la acción bacteriostática de sulfacetamida.Contraindicaciones: en hipersensibilidad a sulfonamidas y niños < 2 meses.
Consideraciones:
Exudados purulentos interfieren con la acción de sulfacetamida.
Exposición al sol: aumenta fotofobia.
Sulfadiazina de plata
Silvadene crema 1 g/100 g.
Administración: tópica.
Indicaciones:
1. Coadyuvante en la prevención y tratamiento de infecciones en lesiones por quemaduras de 2o y 3er grados. Aplicar la crema sobre las quemaduras
dos veces al día con un grosor aproximado de 1.6 mm. Repetir la aplicación cada vez que sea necesario al desprenderse debido a la actividad física
del paciente. No es necesario aplicar apósitos y pueden utilizarse según las necesidades de cada paciente.
Consideraciones:
No aplicar en queratitis por herpes simple, vaccinia, varicela y muchas otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva. Presencia de afecciones
micóticas oculares.
Contraindicado en pacientes con depuración de creatinina < 15 ml/min.
Sulfametoxazol (S)/trimetoprim (T)
Anitrim, Anitrim F (1, 2, 3); Bactiver (3); Bactrim/Bactrim F (1, 2, 3); Bactroprin (1, 3); Bateral (1, 3); Batrizol (1, 3); Ectaprim/Ectaprim F (1, 2, 3); Esteprim
(1, 3); Metoxiprim/Metoxiprim F (1, 2, 3, 4); Servitrim F (2); Sulfoid trimetho (1, 3); Trimetoger (1, 3); Trimetox (1, 3); Trimexazol/Trimexazol F (1, 2, 3, 4,
5).
Clave de las presentaciones comerciales en una relación trimetoprim/sulfametoxazol:
1), tab 80-400 mg; 2), tab 160-800 mg; 3), susp 0.8-4 g/100 ml; 4), comp 20-100 mg; 5), amp 160/800 mg/3 ml.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
1. Shigelosis o infecciones de vías urinarias por cepas de E. coli, Proteus, Klebsiella o Enterobacter sp. Adultos: T 160 mg/S 800 mg oral
c/12 h por 10-14 días en infección de vías urinarias y por 5 días para shigelosis. En infusión IV dar 8 a 10 mg/kg/día basado sobre el componente de
T dividido en 2 a 4 dosis divididas c/6, 8 o 12 h por 5 días para shigelosis o por arriba de 14 días para infecciones severas de vías urinarias. Dosis
máxima/día de T 960 mg.
Niños > 2 meses: 8 mg/kg/día oral basado sobre el componente de T en dos dosis, dividida c/12 h por 10 días para infección de vías urinarias y 5
días para shigelosis. En infusión IV dar 8-10 mg/kg/día basado en el componente de T, en 2-4 dosis, dividido c/6, 8 o 12 h. No exceder la dosis del
adulto.
2. Otitis media en alergia a las penicilinas o infecciones resistentes a penicilinas. Niños > 2 meses: 8 mg/kg/día oral, basado en el
componente de T en dosis dividida c/12 h por 10 a 14 días.
3. Bronquitis crónica, infecciones de vías respiratorias superiores. Adultos: 160 mg T/800 mg S oral c/12 h por 10 días.
4. Diarrea del viajero. Adultos: 160 mg de T/800 mg S oral dos veces al día por 2 a 5 días.
5. Profilaxis de neumonía por Neumocystis carinü. Adultos y niños > 2 años: 15-20 mg/kg/día con base en el T, IV u oral, dividido en 3 a 4 dosis
por 3 días consecutivos.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal con depuración de creatinina de 15 a 30 ml/min, reducir la dosis al 50%. No dar en depuración de creatinina <
15 ml/min.
Espectro: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella, catarrhalis, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus, Acinetobacter. En pacientes inmunodeprimidos se usa para infecciones causadas por Aeromonas hydrophila y en neumonía
por Pneumocystis jirovecii. Es útil contra especies de Shigella, Salmonella y Serratia.
Interacciones:
Disminuye los niveles de ciclosporina e incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
Disminuye la efectividad de anticonceptivos hormonales.
Incrementa los niveles de metotrexato, fenitoína.
↑el efecto de anticoagulantes, metotrexato, hipoglucemiantes orales.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 14: Antibacterianos sulfonamidas y trimetoprim,
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Capítulo 14: Antibacterianos sulfonamidas y trimetoprim
Introducción
Acción antibacteriana:
1. Sulfonamidas: bacteriostáticos, actúan por antagonismo competitivo con el ácido paraaminobenzoico (PABA) un componente esencial en la
síntesis de ácido fólico. Inhiben a las bacterias grampositivas como las gramnegativas, Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos protozoarios.
Algunas bacterias entéricas, tales como E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter, también pueden ser inhibidas. El grupo de las
ricketsias no son inhibidas por las sulfonamidas, sin embargo, sí son estimuladas en su crecimiento por dichos fármacos.
2. Trimetoprim: de estructura semejante al ácido fólico es un inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa bacteriana, el cual evita la síntesis de
la forma activa tetrahidro del ácido fólico.
3. Trimetoprim y sulfametoxazol: cuando ambos fármacos se usan combinados se produce sinergia antimicrobiana a causa del bloqueo
secuencial de la síntesis de folato. La combinación farmacológica es bactericida contra organismos susceptibles.
Resistencia: es común la resistencia bacteriana a las sulfonamidas la cual puede ser medida por plásmidos. Es posible que se deba a la acumulación
intracelular disminuida del fármaco, al aumento en la producción de PABA por la bacteria o a un cambio en la sensibilidad de la dihidropteroato
sintetasa a las sulfonamidas. La resistencia al trimetoprim puede deberse a la producción de una dihidrofolato reductasa con poca afinidad por el
fármaco.
Farmacocinética:
1. Sulfonamidas: absorción GI de 70-100%. Sulfisoxazol: duración de acción 2-4 horas. T½ = 4-7 horas. Unión a proteínas 85%. Excreción renal.
Sulfacetamida: T½ = 6 horas. Metabolismo hepático por conjugación, acetilación y otras vías metabólicas a metabolitos inactivos. Excreción
principal por filtración glomerular, reabsorción tubular en varios grados.
2. Sulfametoxazol + trimetoprim: absorción GI rápida y completa. Cmáx = 1-4 horas. Distribución amplia. Unión a proteínas 42-46%. Metabolismo
hepático < 20%. Alcanza concentraciones altas en líquido prostático y vaginal. Gran parte de trimetoprim se excreta sin cambios. T½ = 8-11 horas y
se prolonga en insuficiencia renal. Excreción renal por filtración glomerular. Niveles terapéuticos 200-600 mcg/ml.
Efectos adversos:
1. Sulfonamidas. SNC: cefalea, depresión mental, convulsiones, alucinaciones. GI: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia,
estomatitis. GU: aumento de creatinina en suero, nefrosis tóxica con oliguria y anuria, cristaluria, hematuria. Hematológicos: agranulocitosis,
anemia aplástica, anemia hemolítica, trombocitopenia, anemia megaloblástica, leucopenia. Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas, ictericia.
Piel: exantema generalizado, eritema multiforme (Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria,
prurito. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre, anafilaxia), irritación local en extravasación.
2. Trimetoprim. GI: malestar epigástrico, náuseas, vómito, glositis. GU: aumento en suero de BUN y creatinina. Hematológicos: trombocitopenia,
leucopenia, anemia megaloblástica, metahemoglobinemia. Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas. Piel: exantema, prurito, dermatitis
exfoliativa. Otros: fiebre.
Sobredosis: en administración sistémica: mareos, somnolencia, cefalea, inconciencia, anorexia, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
Complicaciones más severas incluyen: anemia hemolítica, agranulocitosis, dermatitis, acidosis, reacciones de sensibilidad e ictericia que pueden ser
fatales. Tratamiento: medidas de sostén, corregir acidosis, líquidos y alcalinización de orina para aumentar la solubilidad y excreción. Tratamiento de
la falla renal y componentessanguíneos en toxicidad hematológica severa si es necesario.
Interacciones:
1. Sulfonamidas
Anticoagulantes orales: aumentan efecto anticoagulante. Ajustar dosis de anticoagulante.
Sulfonilureas: aumenta efecto hipoglucemiante; ajustar dosis en caso necesario.
PABA: antagoniza efectos de sulfonamidas. Ajustar dosis en caso necesario.
Pirimetamina, trimetoprim (antagonistas de ácido fólico con diferente mecanismo de acción): efectos antibacterianos sinérgicos, retarda o
evita resistencia bacteriana. Ajustar dosis en caso necesario.
Exposición al sol: posible fotosensibilidad.
2. Trimetoprim: aumenta niveles de fenitoína. Ajustar dosis en caso necesario.
Precauciones:
1. Sulfonamidas:
Alergia o asma: administrar con precaución.
Anemia hemolítica: frecuentemente se relaciona con la dosis y puede presentarse en deficiencia de G6PD.
Deficiencia de G6PD.
2. Trimetoprim: en deficiencia de folato, alteraciones de función hepática y renal.
Contraindicaciones:
1. Sulfonamidas: hipersensibilidad a las sulfonamidas o compuestos químicos relacionados (sulfonilureas, tiazidas, diuréticos de asa, inhibidores
de anhidrasa carbónica, filtros con PABA, anestésicos locales); embarazo a término, lactancia, niños < 2 meses, excepto en toxoplasmosis
congénita junto con pirimetamina; porfiria, hipersensibilidad a salicilatos.
2. Trimetoprim: hipersensibilidad al fármaco, anemia megaloblástica por deficiencia de folato.
Embarazo: son teratogénicos en animales. En el humano no se han reportado malformaciones. Las sulfonamidas cruzan la placenta en todas las
etapas de la gestación, con concentraciones que pueden persistir varios días posnacimiento si éstas se administran cerca del parto. Su administración
en este periodo se ha asociado a ictericia, anemia hemolítica y kernícterus, por lo que no se recomienda su administración cerca del parto.
Lactancia: las sulfonamidas se excretan en bajas concentraciones en leche. Su exposición debe evitarse en neonatos prematuros, con
hiperbilirrubinemia o en deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. La Academia Americana de Pediatría considera al sulfisoxazol y
sulfametoxazol (combinado con trimetropim) compatibles con la lactancia materna.
Sulfisoxasol
Gantrisin sol 500 mg/5 ml, tab 500 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías urinarias y sistémicas. Adultos 2 a 4 g PO; seguir 4 a 8 g/día dividido en 4 a 6 dosis.
Niños > 2 meses: 75 mg/kg/día, PO, o 2 g/m2 PO; seguir 150 mg/kg o 4 g/m2 PO diario dividido en dosis c/6 h. No exceder de 6 g al día.
2. Linfogranuloma venéreo (genital, inguinal o anorrectal). Adultos 500 mg-1 g qid por 3 semanas.
3. Conjuntivitis, úlcera corneal, infección ocular superficial, adjunto a tratamiento sistémico del tracoma. Adultos: instilar 1-2 gotas en
el saco conjuntival del ojo afectado, cada 1-4 horas por 7-10 días.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal usar una dosis normal en intervalos mayores. Si la depuración de creatinina es de 10 a 50 ml/min, dar c/8 a 12
h. Si la depuración de creatinina es < 10 ml/min, dar c/12 a 24 h.
Sulfacetamida
Sul-10 sol oft de 100 mg; ungüento de 100 mg. Ceta sulfasol oft 110 mg/100 ml.
Administración: oftálmica.
Indicaciones:
1. Tratamiento de úlcera corneal, conjuntivitis y otras infecciones superficiales de los ojos; profilaxis después de daño al ojo,
remoción de cuerpo extraño o ambas. Adultos, ancianos y niños > 2 años: aplicar una pequeña cantidad de ungüento en el saco conjuntival
inferior de 1-4 veces al día y al acostarse, o aplicar 1-3 gotas de la solución en saco conjuntival inferior c/2-3 h.
2. Tracoma. Adultos y niños: 2 gotas en saco conjuntival inferior c/2 horas, con sulfonamidas sistémicas o tetraciclinas.
3. Condiciones oculares inflamatorias en el cual un corticosteroide está indicado y donde haya o pueda ocurrir un riesgo de
infección bacteriana. Adultos y niños > 6 años: 2 gotas en c/ojo, c/4 h. La dosis se puede reducir pero no interrumpir repentinamente.
Interacciones:
Preparaciones de plata: puede producir precipitación.
Antagoniza la acción bactericida de: gentamicina, neomicina, polimixina B, kanamicina, amikacina y cefalosporinas.
Proparacaína y tetracaína: interfiere con la acción bacteriostática de sulfacetamida.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a sulfonamidas y niños < 2 meses.
Consideraciones:
Exudados purulentos interfieren con la acción de sulfacetamida.
Exposición al sol: aumenta fotofobia.
Sulfadiazina de plata
Silvadene crema 1 g/100 g.
Administración: tópica.
Indicaciones:
1. Coadyuvante en la prevención y tratamiento de infecciones en lesiones por quemaduras de 2o y 3er grados. Aplicar la crema sobre las quemaduras
dos veces al día con un grosor aproximado de 1.6 mm. Repetir la aplicación cada vez que sea necesario al desprenderse debido a la actividad física
del paciente. No es necesario aplicar apósitos y pueden utilizarse según las necesidades de cada paciente.
Consideraciones:
No aplicar en queratitis por herpes simple, vaccinia, varicela y muchas otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva. Presencia de afecciones
micóticas oculares.
Contraindicado en pacientes con depuración de creatinina < 15 ml/min.
Sulfametoxazol (S)/trimetoprim (T)
Anitrim, Anitrim F (1, 2, 3); Bactiver (3); Bactrim/Bactrim F (1, 2, 3); Bactroprin (1, 3); Bateral (1, 3); Batrizol (1, 3); Ectaprim/Ectaprim F (1, 2, 3); Esteprim
(1, 3); Metoxiprim/Metoxiprim F (1, 2, 3, 4); Servitrim F (2); Sulfoid trimetho (1, 3); Trimetoger (1, 3); Trimetox (1, 3); Trimexazol/Trimexazol F (1, 2, 3, 4,
5).
Clave de las presentaciones comerciales en una relación trimetoprim/sulfametoxazol:
1), tab 80-400 mg; 2), tab 160-800 mg; 3), susp 0.8-4 g/100 ml; 4), comp 20-100 mg; 5), amp 160/800 mg/3 ml.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
1. Shigelosis o infecciones de vías urinarias por cepas de E. coli, Proteus, Klebsiella o Enterobacter sp. Adultos: T 160 mg/S 800 mg oral
c/12 h por 10-14 días en infección de vías urinarias y por 5 días para shigelosis. En infusión IV dar 8 a 10 mg/kg/día basado sobre el componente de
T dividido en 2 a 4 dosis divididas c/6, 8 o 12 h por 5 días para shigelosis o por arriba de 14 días para infecciones severas de vías urinarias. Dosis
máxima/día de T 960 mg.
Niños > 2 meses: 8 mg/kg/día oral basado sobre el componente de T en dos dosis, dividida c/12 h por 10 días para infección de vías urinarias y 5
días para shigelosis. En infusión IV dar 8-10 mg/kg/día basado en el componente de T, en 2-4 dosis, dividido c/6, 8 o 12 h. No exceder la dosis del
adulto.
2. Otitis media en alergia a las penicilinas o infecciones resistentes a penicilinas. Niños > 2 meses: 8 mg/kg/día oral, basado en el
componente de T en dosis dividida c/12 h por 10 a 14 días.
3. Bronquitis crónica, infecciones de vías respiratorias superiores. Adultos: 160 mg T/800 mg S oral c/12 h por 10 días.
4. Diarrea del viajero. Adultos: 160 mg de T/800 mg S oral dos veces al día por 2 a 5 días.
5. Profilaxis de neumonía por Neumocystis carinü. Adultos y niños > 2 años: 15-20 mg/kg/día con base en el T, IV u oral, dividido en 3 a 4 dosis
por 3 días consecutivos.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal con depuración de creatinina de 15 a 30 ml/min, reducir la dosis al 50%. No dar en depuración de creatinina <
15 ml/min.
Espectro: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella, catarrhalis, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus, Acinetobacter. En pacientes inmunodeprimidos se usa para infecciones causadas por Aeromonas hydrophila y en neumonía
por Pneumocystis jirovecii. Es útil contra especies de Shigella, Salmonella y Serratia.
Interacciones:
Disminuye los niveles de ciclosporina e incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
Disminuye la efectividad de anticonceptivos hormonales.
Incrementa los niveles de metotrexato, fenitoína.
↑el efecto de anticoagulantes, metotrexato, hipoglucemiantes orales.
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Capítulo 14: Antibacterianos sulfonamidas y trimetoprim
Introducción
Acción antibacteriana:
1. Sulfonamidas: bacteriostáticos, actúan por antagonismo competitivo con el ácido paraaminobenzoico (PABA) un componente esencial en la
síntesis de ácido fólico. Inhiben a las bacterias grampositivas como las gramnegativas, Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos protozoarios.
Algunas bacterias entéricas, tales como E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter, también pueden ser inhibidas. El grupo de las
ricketsias no son inhibidas por las sulfonamidas, sin embargo, sí son estimuladas en su crecimiento por dichos fármacos.
2. Trimetoprim: de estructura semejante al ácido fólico es un inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa bacteriana, el cual evita la síntesis de
la forma activa tetrahidro del ácido fólico.
3. Trimetoprim y sulfametoxazol: cuando ambos fármacos se usan combinados se produce sinergia antimicrobiana a causa del bloqueo
secuencial de la síntesis de folato. La combinación farmacológica es bactericida contra organismos susceptibles.
Resistencia: es común la resistencia bacteriana a las sulfonamidas la cual puede ser medida por plásmidos. Es posible que se deba a la acumulación
intracelular disminuida del fármaco, al aumento en la producción de PABA por la bacteria o a un cambio en la sensibilidad de la dihidropteroato
sintetasa a las sulfonamidas. La resistencia al trimetoprim puede deberse a la producción de una dihidrofolato reductasa con poca afinidad por el
fármaco.
Farmacocinética:
1. Sulfonamidas: absorción GI de 70-100%. Sulfisoxazol: duración de acción 2-4 horas. T½ = 4-7 horas. Unión a proteínas 85%. Excreción renal.
Sulfacetamida: T½ = 6 horas. Metabolismo hepático por conjugación, acetilación y otras vías metabólicas a metabolitos inactivos. Excreción
principal por filtración glomerular, reabsorción tubular en varios grados.
2. Sulfametoxazol + trimetoprim: absorción GI rápida y completa. Cmáx = 1-4 horas. Distribución amplia. Unión a proteínas 42-46%. Metabolismo
hepático < 20%. Alcanza concentraciones altas en líquido prostático y vaginal. Gran parte de trimetoprim se excreta sin cambios. T½ = 8-11 horas y
se prolonga en insuficiencia renal. Excreción renal por filtración glomerular. Niveles terapéuticos 200-600 mcg/ml.
Efectos adversos:
1. Sulfonamidas. SNC: cefalea, depresión mental, convulsiones, alucinaciones. GI: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia,
estomatitis. GU: aumento de creatinina en suero, nefrosis tóxica con oliguria y anuria, cristaluria, hematuria. Hematológicos: agranulocitosis,
anemia aplástica, anemia hemolítica, trombocitopenia, anemia megaloblástica, leucopenia. Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas, ictericia.
Piel: exantema generalizado, eritema multiforme (Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria,
prurito. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre, anafilaxia), irritación local en extravasación.
2. Trimetoprim. GI: malestar epigástrico, náuseas, vómito, glositis. GU: aumento en suero de BUN y creatinina. Hematológicos: trombocitopenia,
leucopenia, anemia megaloblástica, metahemoglobinemia. Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas. Piel: exantema, prurito, dermatitis
exfoliativa. Otros: fiebre.
Sobredosis: en administración sistémica: mareos, somnolencia, cefalea, inconciencia, anorexia, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
Complicaciones más severas incluyen: anemia hemolítica, agranulocitosis, dermatitis, acidosis, reacciones de sensibilidad e ictericia que pueden ser
fatales. Tratamiento: medidas de sostén, corregir acidosis, líquidos y alcalinización de orina para aumentar la solubilidad y excreción. Tratamiento de
la falla renal y componentes sanguíneos en toxicidad hematológica severa si es necesario.
Interacciones:
1. Sulfonamidas
Anticoagulantes orales: aumentan efecto anticoagulante. Ajustar dosis de anticoagulante.
Sulfonilureas: aumenta efecto hipoglucemiante; ajustar dosis en caso necesario.
PABA: antagoniza efectos de sulfonamidas. Ajustar dosis en caso necesario.
Pirimetamina, trimetoprim (antagonistas de ácido fólico con diferente mecanismo de acción): efectos antibacterianos sinérgicos, retarda o
evita resistencia bacteriana. Ajustar dosis en caso necesario.
Exposición al sol: posible fotosensibilidad.
2. Trimetoprim: aumenta niveles de fenitoína. Ajustar dosis en caso necesario.
Precauciones:
1. Sulfonamidas:
Alergia o asma: administrar con precaución.
Anemia hemolítica: frecuentemente se relaciona con la dosis y puede presentarse en deficiencia de G6PD.
Deficiencia de G6PD.
2. Trimetoprim: en deficiencia de folato, alteraciones de función hepática y renal.
Contraindicaciones:
1. Sulfonamidas: hipersensibilidad a las sulfonamidas o compuestos químicos relacionados (sulfonilureas, tiazidas, diuréticos de asa, inhibidores
de anhidrasa carbónica, filtros con PABA, anestésicos locales); embarazo a término, lactancia, niños < 2 meses, excepto en toxoplasmosis
congénita junto con pirimetamina; porfiria, hipersensibilidad a salicilatos.
2. Trimetoprim: hipersensibilidad al fármaco, anemia megaloblástica por deficiencia de folato.
Embarazo: son teratogénicos en animales. En el humano no se han reportado malformaciones. Las sulfonamidas cruzan la placenta en todas las
etapas de la gestación, con concentraciones que pueden persistir varios días posnacimiento si éstas se administran cerca del parto. Su administración
en este periodo se ha asociado a ictericia, anemia hemolítica y kernícterus, por lo que no se recomienda su administración cerca del parto.
Lactancia: las sulfonamidas se excretan en bajas concentraciones en leche. Su exposición debe evitarse en neonatos prematuros, con
hiperbilirrubinemia o en deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. La Academia Americana de Pediatría considera al sulfisoxazol y
sulfametoxazol (combinado con trimetropim) compatibles con la lactancia materna.
Sulfisoxasol
Gantrisin sol 500 mg/5 ml, tab 500 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías urinarias y sistémicas. Adultos 2 a 4 g PO; seguir 4 a 8 g/día dividido en 4 a 6 dosis.
Niños > 2 meses: 75 mg/kg/día, PO, o 2 g/m2 PO; seguir 150 mg/kg o 4 g/m2 PO diario dividido en dosis c/6 h. No exceder de 6 g al día.
2. Linfogranuloma venéreo (genital, inguinal o anorrectal). Adultos 500 mg-1 g qid por 3 semanas.
3. Conjuntivitis, úlcera corneal, infección ocular superficial, adjunto a tratamiento sistémico del tracoma. Adultos: instilar 1-2 gotas en
el saco conjuntival del ojo afectado, cada 1-4 horas por 7-10 días.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal usar una dosis normal en intervalos mayores. Si la depuración de creatinina es de 10 a 50 ml/min, dar c/8 a 12
h. Si la depuración de creatinina es < 10 ml/min, dar c/12 a 24 h.
Sulfacetamida
Sul-10 sol oft de 100 mg; ungüento de 100 mg. Ceta sulfasol oft 110 mg/100 ml.
Administración: oftálmica.
Indicaciones:
1. Tratamiento de úlcera corneal, conjuntivitis y otras infecciones superficiales de los ojos; profilaxis después de daño al ojo,
remoción de cuerpo extraño o ambas. Adultos, ancianos y niños > 2 años: aplicar una pequeña cantidad de ungüento en el saco conjuntival
inferior de 1-4 veces al día y al acostarse, o aplicar 1-3 gotas de la solución en saco conjuntival inferior c/2-3 h.
2. Tracoma. Adultos y niños: 2 gotas en sacoconjuntival inferior c/2 horas, con sulfonamidas sistémicas o tetraciclinas.
3. Condiciones oculares inflamatorias en el cual un corticosteroide está indicado y donde haya o pueda ocurrir un riesgo de
infección bacteriana. Adultos y niños > 6 años: 2 gotas en c/ojo, c/4 h. La dosis se puede reducir pero no interrumpir repentinamente.
Interacciones:
Preparaciones de plata: puede producir precipitación.
Antagoniza la acción bactericida de: gentamicina, neomicina, polimixina B, kanamicina, amikacina y cefalosporinas.
Proparacaína y tetracaína: interfiere con la acción bacteriostática de sulfacetamida.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a sulfonamidas y niños < 2 meses.
Consideraciones:
Exudados purulentos interfieren con la acción de sulfacetamida.
Exposición al sol: aumenta fotofobia.
Sulfadiazina de plata
Silvadene crema 1 g/100 g.
Administración: tópica.
Indicaciones:
1. Coadyuvante en la prevención y tratamiento de infecciones en lesiones por quemaduras de 2o y 3er grados. Aplicar la crema sobre las quemaduras
dos veces al día con un grosor aproximado de 1.6 mm. Repetir la aplicación cada vez que sea necesario al desprenderse debido a la actividad física
del paciente. No es necesario aplicar apósitos y pueden utilizarse según las necesidades de cada paciente.
Consideraciones:
No aplicar en queratitis por herpes simple, vaccinia, varicela y muchas otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva. Presencia de afecciones
micóticas oculares.
Contraindicado en pacientes con depuración de creatinina < 15 ml/min.
Sulfametoxazol (S)/trimetoprim (T)
Anitrim, Anitrim F (1, 2, 3); Bactiver (3); Bactrim/Bactrim F (1, 2, 3); Bactroprin (1, 3); Bateral (1, 3); Batrizol (1, 3); Ectaprim/Ectaprim F (1, 2, 3); Esteprim
(1, 3); Metoxiprim/Metoxiprim F (1, 2, 3, 4); Servitrim F (2); Sulfoid trimetho (1, 3); Trimetoger (1, 3); Trimetox (1, 3); Trimexazol/Trimexazol F (1, 2, 3, 4,
5).
Clave de las presentaciones comerciales en una relación trimetoprim/sulfametoxazol:
1), tab 80-400 mg; 2), tab 160-800 mg; 3), susp 0.8-4 g/100 ml; 4), comp 20-100 mg; 5), amp 160/800 mg/3 ml.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
1. Shigelosis o infecciones de vías urinarias por cepas de E. coli, Proteus, Klebsiella o Enterobacter sp. Adultos: T 160 mg/S 800 mg oral
c/12 h por 10-14 días en infección de vías urinarias y por 5 días para shigelosis. En infusión IV dar 8 a 10 mg/kg/día basado sobre el componente de
T dividido en 2 a 4 dosis divididas c/6, 8 o 12 h por 5 días para shigelosis o por arriba de 14 días para infecciones severas de vías urinarias. Dosis
máxima/día de T 960 mg.
Niños > 2 meses: 8 mg/kg/día oral basado sobre el componente de T en dos dosis, dividida c/12 h por 10 días para infección de vías urinarias y 5
días para shigelosis. En infusión IV dar 8-10 mg/kg/día basado en el componente de T, en 2-4 dosis, dividido c/6, 8 o 12 h. No exceder la dosis del
adulto.
2. Otitis media en alergia a las penicilinas o infecciones resistentes a penicilinas. Niños > 2 meses: 8 mg/kg/día oral, basado en el
componente de T en dosis dividida c/12 h por 10 a 14 días.
3. Bronquitis crónica, infecciones de vías respiratorias superiores. Adultos: 160 mg T/800 mg S oral c/12 h por 10 días.
4. Diarrea del viajero. Adultos: 160 mg de T/800 mg S oral dos veces al día por 2 a 5 días.
5. Profilaxis de neumonía por Neumocystis carinü. Adultos y niños > 2 años: 15-20 mg/kg/día con base en el T, IV u oral, dividido en 3 a 4 dosis
por 3 días consecutivos.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal con depuración de creatinina de 15 a 30 ml/min, reducir la dosis al 50%. No dar en depuración de creatinina <
15 ml/min.
Espectro: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella, catarrhalis, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus, Acinetobacter. En pacientes inmunodeprimidos se usa para infecciones causadas por Aeromonas hydrophila y en neumonía
por Pneumocystis jirovecii. Es útil contra especies de Shigella, Salmonella y Serratia.
Interacciones:
Disminuye los niveles de ciclosporina e incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
Disminuye la efectividad de anticonceptivos hormonales.
Incrementa los niveles de metotrexato, fenitoína.
↑el efecto de anticoagulantes, metotrexato, hipoglucemiantes orales.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 14: Antibacterianos sulfonamidas y trimetoprim,
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Fichero farmacológico
Capítulo 14: Antibacterianos sulfonamidas y trimetoprim
Introducción
Acción antibacteriana:
1. Sulfonamidas: bacteriostáticos, actúan por antagonismo competitivo con el ácido paraaminobenzoico (PABA) un componente esencial en la
síntesis de ácido fólico. Inhiben a las bacterias grampositivas como las gramnegativas, Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos protozoarios.
Algunas bacterias entéricas, tales como E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter, también pueden ser inhibidas. El grupo de las
ricketsias no son inhibidas por las sulfonamidas, sin embargo, sí son estimuladas en su crecimiento por dichos fármacos.
2. Trimetoprim: de estructura semejante al ácido fólico es un inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa bacteriana, el cual evita la síntesis de
la forma activa tetrahidro del ácido fólico.
3. Trimetoprim y sulfametoxazol: cuando ambos fármacos se usan combinados se produce sinergia antimicrobiana a causa del bloqueo
secuencial de la síntesis de folato. La combinación farmacológica es bactericida contra organismos susceptibles.
Resistencia: es común la resistencia bacteriana a las sulfonamidas la cual puede ser medida por plásmidos. Es posible que se deba a la acumulación
intracelular disminuida del fármaco, al aumento en la producción de PABA por la bacteria o a un cambio en la sensibilidad de la dihidropteroato
sintetasa a las sulfonamidas. La resistencia al trimetoprim puede deberse a la producción de una dihidrofolato reductasa con poca afinidad por el
fármaco.
Farmacocinética:
1. Sulfonamidas: absorción GI de 70-100%. Sulfisoxazol: duración de acción 2-4 horas. T½ = 4-7 horas. Unión a proteínas 85%. Excreción renal.
Sulfacetamida: T½ = 6 horas. Metabolismo hepático por conjugación, acetilación y otras vías metabólicas a metabolitos inactivos. Excreción
principal por filtración glomerular, reabsorción tubular en varios grados.
2. Sulfametoxazol + trimetoprim: absorción GI rápida y completa. Cmáx = 1-4 horas. Distribución amplia. Unión a proteínas 42-46%. Metabolismo
hepático < 20%. Alcanza concentraciones altas en líquido prostático y vaginal. Gran parte de trimetoprim se excreta sin cambios. T½ = 8-11 horas y
se prolonga en insuficiencia renal. Excreción renal por filtración glomerular. Niveles terapéuticos 200-600 mcg/ml.
Efectos adversos:
1. Sulfonamidas. SNC: cefalea, depresión mental, convulsiones, alucinaciones. GI: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia,
estomatitis. GU: aumento de creatinina en suero, nefrosis tóxica con oliguria y anuria, cristaluria, hematuria. Hematológicos: agranulocitosis,
anemia aplástica, anemia hemolítica, trombocitopenia, anemia megaloblástica, leucopenia. Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas, ictericia.
Piel: exantemageneralizado, eritema multiforme (Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria,
prurito. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre, anafilaxia), irritación local en extravasación.
2. Trimetoprim. GI: malestar epigástrico, náuseas, vómito, glositis. GU: aumento en suero de BUN y creatinina. Hematológicos: trombocitopenia,
leucopenia, anemia megaloblástica, metahemoglobinemia. Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas. Piel: exantema, prurito, dermatitis
exfoliativa. Otros: fiebre.
Sobredosis: en administración sistémica: mareos, somnolencia, cefalea, inconciencia, anorexia, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
Complicaciones más severas incluyen: anemia hemolítica, agranulocitosis, dermatitis, acidosis, reacciones de sensibilidad e ictericia que pueden ser
fatales. Tratamiento: medidas de sostén, corregir acidosis, líquidos y alcalinización de orina para aumentar la solubilidad y excreción. Tratamiento de
la falla renal y componentes sanguíneos en toxicidad hematológica severa si es necesario.
Interacciones:
1. Sulfonamidas
Anticoagulantes orales: aumentan efecto anticoagulante. Ajustar dosis de anticoagulante.
Sulfonilureas: aumenta efecto hipoglucemiante; ajustar dosis en caso necesario.
PABA: antagoniza efectos de sulfonamidas. Ajustar dosis en caso necesario.
Pirimetamina, trimetoprim (antagonistas de ácido fólico con diferente mecanismo de acción): efectos antibacterianos sinérgicos, retarda o
evita resistencia bacteriana. Ajustar dosis en caso necesario.
Exposición al sol: posible fotosensibilidad.
2. Trimetoprim: aumenta niveles de fenitoína. Ajustar dosis en caso necesario.
Precauciones:
1. Sulfonamidas:
Alergia o asma: administrar con precaución.
Anemia hemolítica: frecuentemente se relaciona con la dosis y puede presentarse en deficiencia de G6PD.
Deficiencia de G6PD.
2. Trimetoprim: en deficiencia de folato, alteraciones de función hepática y renal.
Contraindicaciones:
1. Sulfonamidas: hipersensibilidad a las sulfonamidas o compuestos químicos relacionados (sulfonilureas, tiazidas, diuréticos de asa, inhibidores
de anhidrasa carbónica, filtros con PABA, anestésicos locales); embarazo a término, lactancia, niños < 2 meses, excepto en toxoplasmosis
congénita junto con pirimetamina; porfiria, hipersensibilidad a salicilatos.
2. Trimetoprim: hipersensibilidad al fármaco, anemia megaloblástica por deficiencia de folato.
Embarazo: son teratogénicos en animales. En el humano no se han reportado malformaciones. Las sulfonamidas cruzan la placenta en todas las
etapas de la gestación, con concentraciones que pueden persistir varios días posnacimiento si éstas se administran cerca del parto. Su administración
en este periodo se ha asociado a ictericia, anemia hemolítica y kernícterus, por lo que no se recomienda su administración cerca del parto.
Lactancia: las sulfonamidas se excretan en bajas concentraciones en leche. Su exposición debe evitarse en neonatos prematuros, con
hiperbilirrubinemia o en deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. La Academia Americana de Pediatría considera al sulfisoxazol y
sulfametoxazol (combinado con trimetropim) compatibles con la lactancia materna.
Sulfisoxasol
Gantrisin sol 500 mg/5 ml, tab 500 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones de vías urinarias y sistémicas. Adultos 2 a 4 g PO; seguir 4 a 8 g/día dividido en 4 a 6 dosis.
Niños > 2 meses: 75 mg/kg/día, PO, o 2 g/m2 PO; seguir 150 mg/kg o 4 g/m2 PO diario dividido en dosis c/6 h. No exceder de 6 g al día.
2. Linfogranuloma venéreo (genital, inguinal o anorrectal). Adultos 500 mg-1 g qid por 3 semanas.
3. Conjuntivitis, úlcera corneal, infección ocular superficial, adjunto a tratamiento sistémico del tracoma. Adultos: instilar 1-2 gotas en
el saco conjuntival del ojo afectado, cada 1-4 horas por 7-10 días.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal usar una dosis normal en intervalos mayores. Si la depuración de creatinina es de 10 a 50 ml/min, dar c/8 a 12
h. Si la depuración de creatinina es < 10 ml/min, dar c/12 a 24 h.
Sulfacetamida
Sul-10 sol oft de 100 mg; ungüento de 100 mg. Ceta sulfasol oft 110 mg/100 ml.
Administración: oftálmica.
Indicaciones:
1. Tratamiento de úlcera corneal, conjuntivitis y otras infecciones superficiales de los ojos; profilaxis después de daño al ojo,
remoción de cuerpo extraño o ambas. Adultos, ancianos y niños > 2 años: aplicar una pequeña cantidad de ungüento en el saco conjuntival
inferior de 1-4 veces al día y al acostarse, o aplicar 1-3 gotas de la solución en saco conjuntival inferior c/2-3 h.
2. Tracoma. Adultos y niños: 2 gotas en saco conjuntival inferior c/2 horas, con sulfonamidas sistémicas o tetraciclinas.
3. Condiciones oculares inflamatorias en el cual un corticosteroide está indicado y donde haya o pueda ocurrir un riesgo de
infección bacteriana. Adultos y niños > 6 años: 2 gotas en c/ojo, c/4 h. La dosis se puede reducir pero no interrumpir repentinamente.
Interacciones:
Preparaciones de plata: puede producir precipitación.
Antagoniza la acción bactericida de: gentamicina, neomicina, polimixina B, kanamicina, amikacina y cefalosporinas.
Proparacaína y tetracaína: interfiere con la acción bacteriostática de sulfacetamida.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a sulfonamidas y niños < 2 meses.
Consideraciones:
Exudados purulentos interfieren con la acción de sulfacetamida.
Exposición al sol: aumenta fotofobia.
Sulfadiazina de plata
Silvadene crema 1 g/100 g.
Administración: tópica.
Indicaciones:
1. Coadyuvante en la prevención y tratamiento de infecciones en lesiones por quemaduras de 2o y 3er grados. Aplicar la crema sobre las quemaduras
dos veces al día con un grosor aproximado de 1.6 mm. Repetir la aplicación cada vez que sea necesario al desprenderse debido a la actividad física
del paciente. No es necesario aplicar apósitos y pueden utilizarse según las necesidades de cada paciente.
Consideraciones:
No aplicar en queratitis por herpes simple, vaccinia, varicela y muchas otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva. Presencia de afecciones
micóticas oculares.
Contraindicado en pacientes con depuración de creatinina < 15 ml/min.
Sulfametoxazol (S)/trimetoprim (T)
Anitrim, Anitrim F (1, 2, 3); Bactiver (3); Bactrim/Bactrim F (1, 2, 3); Bactroprin (1, 3); Bateral (1, 3); Batrizol (1, 3); Ectaprim/Ectaprim F (1, 2, 3); Esteprim
(1, 3); Metoxiprim/Metoxiprim F (1, 2, 3, 4); Servitrim F (2); Sulfoid trimetho (1, 3); Trimetoger (1, 3); Trimetox (1, 3); Trimexazol/Trimexazol F (1, 2, 3, 4,
5).
Clave de las presentaciones comerciales en una relación trimetoprim/sulfametoxazol:
1), tab 80-400 mg; 2), tab 160-800 mg; 3), susp 0.8-4 g/100 ml; 4), comp 20-100 mg; 5), amp 160/800 mg/3 ml.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
1. Shigelosis o infecciones de vías urinarias por cepas de E. coli, Proteus, Klebsiella o Enterobacter sp. Adultos: T 160 mg/S 800 mg oral
c/12 h por 10-14 días en infección de vías urinarias y por 5 días para shigelosis. En infusión IV dar 8 a 10 mg/kg/día basado sobre el componente de
T dividido en 2 a 4 dosis divididas c/6, 8 o 12 h por 5 días para shigelosis o por arriba de 14 días para infecciones severas de vías urinarias. Dosis
máxima/día de T 960 mg.
Niños > 2 meses: 8 mg/kg/día oral basado sobre el componente de T en dos dosis, dividida c/12 h por 10 días para infección de vías urinarias y 5
días para shigelosis. En infusión IV dar 8-10 mg/kg/día basado en el componente de T, en 2-4 dosis, dividido c/6, 8 o 12 h. No exceder la dosis del
adulto.
2. Otitis media en alergia a las penicilinas o infecciones resistentes a penicilinas. Niños > 2 meses: 8 mg/kg/día oral, basado en el
componente de T en dosis dividida c/12 h por 10 a 14 días.
3. Bronquitis crónica, infecciones de vías respiratorias superiores. Adultos: 160 mg T/800 mg S oral c/12 h por 10 días.
4. Diarrea del viajero. Adultos: 160 mg de T/800 mg S oral dos veces al día por 2 a 5 días.
5. Profilaxis de neumonía por Neumocystis carinü. Adultosy niños > 2 años: 15-20 mg/kg/día con base en el T, IV u oral, dividido en 3 a 4 dosis
por 3 días consecutivos.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal con depuración de creatinina de 15 a 30 ml/min, reducir la dosis al 50%. No dar en depuración de creatinina <
15 ml/min.
Espectro: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella, catarrhalis, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus, Acinetobacter. En pacientes inmunodeprimidos se usa para infecciones causadas por Aeromonas hydrophila y en neumonía
por Pneumocystis jirovecii. Es útil contra especies de Shigella, Salmonella y Serratia.
Interacciones:
Disminuye los niveles de ciclosporina e incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
Disminuye la efectividad de anticonceptivos hormonales.
Incrementa los niveles de metotrexato, fenitoína.
↑el efecto de anticoagulantes, metotrexato, hipoglucemiantes orales.
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Capítulo 14: Antibacterianos sulfonamidas y trimetoprim,
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