Capítulo 19_ Antidepresivos Medicamentos controlados grupo III

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1Compuesto y metabolito activo.
2Inhibe la recaptación de dopamina.
3También bloquea los receptores de dopamina.
430 horas para el principal metabolito 8-hidroxiamozapina.
Modificado por Drugs Facts and Comparisons. Pocket version, 8a ed. 2004:545.
Fichero farmacológico
Capítulo 19: Antidepresivos. Medicamentos controlados grupo III
Antidepresivos tricíclicos
Acción: relacionados estructuralmente con las fenotiazinas antipsicóticas, inhiben la recaptación de norepinefrina o serotonina (5-HT) en la neurona
presináptica.
Efectos adversos: SNC: confusión (principalmente ancianos), alteraciones en la concentración, alucinaciones, desorientación, disminución en la
memoria, sensación de irrealidad, desilusiones, ansiedad, nerviosismo, cansancio, agitación, pánico, insomnio, pesadillas, hipomanía, manías,
exacerbación de psicosis, somnolencias, mareo, debilidad, fatiga, cefalea. CV: hipotensión ortostática, hipertensión, síncope, taquicardia,
palpitaciones, infarto del miocardio, arritmias, bloqueo cardiaco, precipitación de insuficiencia cardiaca congestiva (ICC). GI: náuseas, vómito,
anorexia, malestar epigástrico, diarrea, flatulencia, disfagia, sialorrea, estomatitis, glositis, inflamación de parótidas, dolor abdominal, pancreatitis,
lengua oscura. Hematológicos: depresión de médula ósea (agranulocitosis, eosinofilia, púrpura trombocitopénica, leucopenia). Endocrinos:
ginecomastia e inflamación testicular. Inflamación de glándulas mamarias, irregularidades menstruales y galactorrea femeninas. Aumento o
disminución de la libido, eyaculación dolorosa, impotencia, nicturia y aumento en la frecuencia urinaria. OS: disartria, tinnitus, lagrimeo anormal.
Hipersensibilidad: rash, prurito, vasculitis, petequias, urticaria, fotosensibilización, edema (general, de cara o lengua), fiebre. Otros: congestión nasal,
apetito excesivo, aumento o pérdida de peso, aumento en la sudoración, hipertermia, bochornos, escalofríos, alopecia, alteraciones dentales, olor
anormal de piel, dolor de pecho, fiebre, halitosis, sed, mialgias, dolor de espalda, artralgia, debilidad muscular (clomipramina). Fotosensibilidad:
pueden presentar fotoalergia o fototoxicidad. Síndrome de supresión: la suspensión brusca después de un tratamiento prolongado: náuseas, cefalea,
vértigo, pesadillas y malestar. La reducción gradual en un lapso de 2 semanas produce síntomas pasajeros como irritabilidad, cansancio, somnolencia
y alteraciones del sueño.
Cuadro 19-1
Parámetros farmacológicos y farmacocinéticos comparativos
Efectos adversos
Fármaco
D o s i s
mg/día
Anticolnérgicos Sedantes
Hipotensión
ortostática
T ½
( h )
Concentraciones terapéuticas, equilibrio
ng/ml (6)
1. TRICÍCLICOS
Amitriptilina 50-300 ++++ ++++ ++ 31-46 110-2501 (4-10)
Amoxapina3 50-600 +++ +++ + 84 200-500 (2-7)
Clomipramina 25-250 +++ +++ ++ 19-37 80-100 (7-14)
Desipramina 25-300 + + + 12-24 125-300 (2-11)
Doxepina 25-300 ++ +++ ++ 8-24 100-2001 (2-8)
Imipramina 30-300 ++ ++ +++ 11-25 200-3501 (2-5)
Nortriptilina 30-100 ++ ++ + 18-44 50-150 (4-19)
Venlafaxina 75-375 0 0 0 5-111 — (3-4)
2. TETRACÍCLICOS
Maprotilina 50-225 ++ ++ + 21-25 200-3001 (6-10)
Mirtazapina 15-45 + +++ ++ 20-40 — (5)
3. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
Citalopram 20-60 0/+ 0/+ 0/+ 33 — (7)
Fluoxetina 20-80 0/+ 0/+ 0/+ 2-
9días1
— (2-4 sem)
Fluvoxamina 50-300 0/+ 0/+ 0 15.6 — (≈7)
Paroxetina 10-50 0 0/+ 0 0-24 — (7-14)
Reboxetina 4-10 0 0 0 13 — (5)
Sertralina 50-200 0/+ 0/+ 0 1-41 — (7)
4. OTROS ANTIDEPRESIVOS
Bupropión2 200-450 ++ ++ + 8-24 — (1.5-5)
Trazodona 150-600 + ++ ++ 4-9 800-1600 (3-7)
Venlafaxina 75-375 0 0 0 5-111 — (3-4)
5. INHIBIDORES DE MONOAMINOOXIDASA (IMAO): actualmente de poco uso
Fenelzina 45-90 + + + — — —
Isocarboxacida — — — — — — —
Tranilcipromina 30-60 + + 0 2.4-2.8 — —
Sobredosis: los niños son más sensibles a la sobredosis aguda. SNC: confusión, agitación, alucinaciones, crisis especialmente con maprotilina y
amoxapina y pueden iniciarse 12 horas postingestión. Estado epiléptico, clonus, coreatetosis, reflejo hiperactivo, Babinski positivo y coma. Amoxapina
presenta principalmente toxicidad al SNC. Maprotilina presenta alta incidencia de convulsiones con intervalo QRS > 0.1 segundos. Anticolinérgicos:
bochornos, boca seca, midriasis, hiperpirexia. CV: los ATC son cardiotóxicos por su actividad anticolinérgica y similares a quinidina que deprimen
contractilidad miocárdica, frecuencia cardiaca y circulación coronaria. Las arritmias incluyen taquicardia, bloqueo intraventricular y bloqueo AV
completo, arritmias ventriculares, contracciones ventriculares prematuras, taquicardia ventricular o fibrilación y paro cardiaco. Son frecuentes edema
pulmonar e hipotensión. Renal: necrosis tubular aguda con rabdomiólisis y mioglobinuria en un 5% sobre todo en presencia de convulsiones.
Tratamiento: hospitalización y monitoreo ECG. Monitorizar continuamente anormalidades del ECG por 3-5 días o hasta su normalización.
Prolongación de QRS indica alto riesgo de convulsiones, arritmias o hipotensión. Mantener respiración adecuada. No usar estimulantes respiratorios.
Solución salina normal y al 50% y carbón activado para reducir absorción GI. Medidas de soporte y sintomática. Efectos cardiovasculares dar
bicarbonato de sodio (hipertónica, IM) por infusión IV en disarritmias e hipotensión; en 0.5-2 meq/kg en bolo IV seguido de infusión IV para mantener
el pH sanguíneo de 7.5. Si no existe respuesta de la hipotensión al bicarbonato de sodio dar expansores de volumen y vasopresores (como dopamina).
En insuficiencia cardiaca si se requiere digitalización, se debe hacer con cuidado y monitoreo cardiaco por lo menos 5 días. Los digitálicos pueden
aumentar la conducción anormal e irritar al miocardio sensible. Si las arritmias cardiacas no responden se puede dar lidocaína o fenitoína.
Isoproterenol en bradiarritmias y taquicardia ventricular “torsade de pointes” mientras que se establece un marcapasos. En arritmias ventriculares en
niños dar propranolol (0.1 mg/kg IV, hasta 0.25 mg en bolo IV). En choque y acidosis metabólica dar medidas de soporte (líquidos, bicarbonato,
oxígeno, corticoides). Minimizar estimulación externa (cuarto oscuro) para prevenir convulsiones.
En convulsiones dar fenitoína o diazepam. Considerar anticonvulsivantes como profilácticos. Controlar hiperpirexia por medios externos (bolsas de
hielo, baños de esponja fríos). La hemodiálisis, diálisis peritoneal y diuresis forzada no son efectivas por la rápida unión a tejidos de los ATC. Están
contraindicados en sobredosis por ATC los siguientes: quinidina, procainamida, disopiramida y atropina.
Interacciones generales:
Anticolinérgicos: aumentan el efecto anticolinérgico de algunos ATC.
Barbitúricos: disminuyen niveles de ATC y efectos aditivos depresores respiratorios.
Carbón: puede disminuir absorción GI y disminuir su efecto o ser efectivo en toxicidad.
Cimetidina: aumenta niveles de ATC. Ranitidina puede ser una alternativa.
Clonidina: aumento de presión arterial y crisis hipertensiva. Evitar uso simultáneo.
Dicumarol: ATC aumenta la T½ y biodisponibilidad de dicumarol con aumento de sus efectos anticoagulantes. Ajustar dosis de dicumarol.
Disulfiram y ATC en administración simultánea pueden producir síndrome cerebral orgánico agudo. También se puede aumentar la
biodisponibilidad de los ATC.
Fluoxetina: aumenta efectos tóxicos de ATC, síntomas que persisten por semanas después de suspender fluoxetina.
Guanetidina: ATC antagonizan la acción antihipertensiva. Evitar su combinación. Se puede dar hasta 150 mg/día de doxapina y guanetidina sin
efectos antihipertensivos.
Haloperidol: aumenta la concentración de ATC con riesgo de convulsiones tónico-clónicas.
Levodopa: retarda absorción y disminuye biodisponibilidad de ATC. Riesgo de crisis hipertensivas.
IMAO: no se deben administrar con o inmediatamente después de ATC. Combinación que puede producir convulsiones, sudoración, coma,
hiperexcitabilidad, hipertermia, taquicardia, taquipnea,cefalea, midriasis, bochornos, confusión, hipotensión, coagulación intravascular
diseminada y muerte. Por lo menos 7-10 días deben esperarse de la suspensión de IMAO para iniciar ATC. Iniciar ATC en dosis gradual hasta
obtener dosis óptima con precaución.
Anticonceptivos orales: inhiben el metabolismo de ATC y aumentan sus niveles. Estrógenos aumentan o disminuyen su efecto farmacológico
dependiendo de la dosis.
Fenotiazinas: inhiben el metabolismo de ATC y aumentan sus niveles.
Tabaquismo: aumenta el metabolismo de ATC.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los ATC. No se recomiendan durante la recuperación de la fase aguda por infarto del miocardio. El uso
simultáneo de IMAO.
Precauciones en las siguientes condiciones:
1. Discinesia tardía: síndrome potencialmente irreversible que consiste en movimientos involuntarios que se presenta en algunos pacientes tratados
con neurolépticos (p. ej., antipsicóticos). Amoxapina no es antipsicótico pero tiene actividad neuroléptica.
2. Síndrome neuroléptico maligno (SNM): potencialmente fatal que se ha reportado con amoxapina, e hipertermia con clomipramina. En la mayoría
de los casos se ha presentado cuando se usa con otros fármacos (p. ej., neurolépticos).
3. Alteraciones convulsivas: debido a que los ATC bajan el umbral convulsivo, las convulsiones se han presentado en pacientes con y sin
antecedentes de crisis convulsivas.
4. Efectos anticolinérgicos: en antecedentes de retención urinaria, espasmo uretral o ureteral, glaucoma de ángulo estrecho o aumento de presión
intraocular.
5. Alteraciones cardiovasculares: en alteraciones coronarias severas con anormalidades ECG, ICC progresiva, alteraciones de la conducción, angina
(angor) y taquicardia paroxística. En dosis altas los ATC pueden producir arritmias, taquicardia sinusal y prolongación del tiempo de conducción.
Efectuar ECG basal e intervalos posteriores en dosis altas de ATC.
6. Hipertiroidismo: en la administración simultánea de fármacos tiroideos por el riesgo de toxicidad cardiovascular.
7. Cirugía electiva: suspender ATC lo más anterior posible a la cirugía.
8. Alteraciones psiquiátricas: en esquizofrenia o paranoia se puede agravar la psicosis con la administración de ATC. En maniacos depresivos se
puede presentar un cambio a fase maniaca o hipomaniaca, lo que también puede ocurrir cuando se cambian antidepresivos o se suspenden. En
pacientes hiperactivos o agitados puede ocurrir aumento en la ansiedad o agitación. Pueden exagerarse desilusiones paranoides con o sin
hostilidad. Puede ser necesario reducir dosis de ATC en el uso simultáneo con antipsicóticos. Existe la posibilidad de suicidio en pacientes
deprimidos durante el tratamiento y hasta que ocurra una remisión importante. Los pacientes no deben tener fácil acceso a gran cantidad del
fármaco. Se deben prescribir pequeñas cantidades de ATC.
9. Alteraciones en función hepática y renal: reducir dosis en alteraciones hepáticas por alteraciones en el metabolismo y riesgo de acumulación. Usar
con precaución en insuficiencia renal importante.
10. En actividades con riesgo: tomar precauciones en tareas que requieran estado de alerta hasta determinar el grado de efectos sedantes.
Exámenes de laboratorio: realizar periódicamente: cuenta de leucocitos y diferencial, pruebas de función hepática. Fiebre y dolor de garganta
pueden ser manifestaciones de neutropenia. Suspender fármaco en evidencias de neutropenia. Pueden causar aumento o baja de la glucosa
sanguínea.
Embarazo: categoría C: amitriptilina, amoxapina, clomipramina, imipramina, nortriptilina. No clasificados: desipramina y doxepina.
Lactancia: son fármacos que se excretan en leche en bajas concentraciones, con una relación aproximada de 0.4-1.5.
Amitriptilina
Anapsique tab 50 y 25 mg. Tryptanol tab 25 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión, anorexia o bulimia asociada a depresión, como agregado en el tratamiento de dolor neurogénico. Adultos: dosis de inicio
25 mg, incrementos de 25 mg semanales. Dosis de mantenimiento: 75-150 mg/día, dividido en varias dosis o 50-150 mg al acostarse. Efecto terapéutico
completo 2-4 semanas.
Ajuste de dosis: ancianos, adolescentes: 10 mg tid o 20 mg al acostarse.
Farmacocinética: absorción GI rápida y completa. Distribución en todo el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas 96%. Efecto máximo 2-
12 horas. Efecto terapéutico completo 2-4 semanas. Metabolismo hepático a nortriptilina: metabolito activo. Excreción renal.
Amoxapina
Demolox tab 25 y 50 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 50 mg bid o tid. Aumentar 100 mg bid o tid. En dosis eficaz, dar dosis total/día antes de acostarse. Pacientes hospitalizados dosis
má- xima 600 mg/día. No administrar dosis > 300 mg en una sola dosis.
Ajuste de dosis: en ancianos, iniciar 25 mg bid o tid.
Farmacocinética: absorción GI rápida y completa. Distribución amplia en todo el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas 92%. Efecto
máximo 8-10 horas. Metabolismo hepático a metabolito activo. Excreción renal y en heces del 7-18 y 60% como conjugado en los 6 días siguientes.
Consideraciones especiales:
Con amoxapina se puede desarrollar insuficiencia renal 2-5 días después de la sobredosis en pacientes que aparentemente se están recuperando
y las convulsiones pueden presentarse abruptamente en pacientes relativamente asintomáticos.
Con amoxapina se ha reportado síndrome neuroléptico maligno (SNM).
Clomipramina
Anafranil grag 25 mg, sol iny 25 mg/2 ml. Anafranil retard grag 75 mg.
Administración: oral, IM o infusión IV.
Indicaciones:
Desórdenes obsesivos-compulsivos y en cuadros depresivos. Adultos: 25 mg/día/dosis divididas, oral. Aumento gradual a 100 mg/día en las 2
primeras semanas. Dosis máxima: 250 mg/día.
Niños y adolescentes: 25 mg/día PO. Aumento gradual hasta 3 mg/kg o 100 mg/día PO, en dosis divididas con los alimentos en las 2 primeras semanas.
Dosis máxima: 3 mg/kg o 200 mg (la que sea más pequeña). Después de ajustar dosis, la dosis total se puede dar al acostarse.
Farmacocinética: absorción GI buena. Biodisponibilidad 50% por metabolismo de primer paso. Distribución en tejido adiposo. Unión a proteínas
98%. Metabolismo hepático a metabolito activo. Excreción renal 66%, el resto en heces. En dosis múltiples la T½ aumenta.
Consideraciones especiales:
Con clomipramina se ha reportado un mayor riesgo de crisis convulsivas.
Desipramina
Norpramin grag 25 y 50 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 100-200 mg/día en varias dosis hasta 300 mg/día. Se puede administrar dosis total al acostarse. Ancianos y adolescentes: 25-100
mg/día. Aumento gradual hasta 100 mg/día. Dosis máxima: 150 mg/día. Efecto terapéutico completo 2-4 semanas.
Farmacocinética: absorción GI rápida. Distribución amplia en el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas 90%. Efecto máximo 4-6 horas.
Efecto terapéutico completo 2-4 semanas. Metabolismo hepático. Excreción principal en orina.
Doxepina
Sinequan cáps 25 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión o ansiedad. Adultos: 25 mg/día dividido en varias dosis. Dosis máxima: 300 mg/día o dosis de mantenimiento una vez al día con dosis
máxima de 150 mg/día.
Ajuste de dosis: disminuir dosis en ancianos, adolescentes, pacientes debilitados o administración simultánea de otros fármacos (anticolinérgicos).
Farmacocinética: absorción GI rápida. Distribución amplia en el organismo inclusive en SNC y leche. Unión a proteínas 90%. Efecto máximo 2-4
horas. Metabolismo hepático a metabolito activo a desipramina. Excreción principal en orina.
Imipramina
Talpramin tab 10, 25 y 50 mg. Tofranil grag 10 y 25 mg. Tofranil PM cáps 75 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Depresión. Adultos: 25-100 mg/día en dosis divididas, incrementar 25-50 mg cada tercer día hasta 200 mg (dosis máxima 300 mg). Ancianos: hasta
100 mg/día.
2. Enuresis. Niños > 6 años: 25-75 mg/día una hora antes de acostarse. Dosis usual 1.5 mg/kg/día, dividida en 3 dosis (dosis máxima 5mg/kg/día).
Farmacocinética: absorción GI e IM buenas en administración oral e IM. Distribución en todo el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas
90%. Efecto máximo T½ = 2 horas. Metabolismo hepático a desipramina metabolito activo. Excreción renal.
Nortriptilina
Aventyl cáps 10, 25, 50 y 75 mg; sol iny 10 mg (en Estados Unidos). Motival grag 10 mg + flufenazina 0.5 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión y alteraciones de pánico. Adultos: 10 mg tid.
Ajuste de dosis: adolescentes y ancianos.
Farmacocinética: absorción GI rápida. Distribución amplia en el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas 95%. Cmáx = 8 horas.
Metabolismo hepático. Excreción principal renal, algo en heces vía biliar.
Venlafaxina, clorhidrato
Efexor tab 37.5, 50 y 75 mg. Efexor XR cáps liberación prolongada 37.5, 75 y 150 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 75 mg/día dividido en 2-3 dosis, PO con los alimentos. Ajustar dosis con incrementos de 75 mg/día cada 4 días. Dosis máxima 200
mg/día en depresión moderada. En depresión severa hasta 375 mg/día dividido en 3 dosis. En cápsulas de liberación prolongada 37.5-75 mg/día PO en
una sola dosis. Hacer incrementos de 75 mg cada 4 días. Máximo 225 mg.
Ajuste de dosis: disminuir dosis en 50% en insuficiencia hepática. En insuficiencia renal con filtración glomerular de 10-70 ml/minuto disminuir 25%
de la dosis. En hemodiálisis disminuir 50% la dosis y suspender el fármaco hasta después de la diálisis.
Antidepresivos tetracíclicos
Acción antidepresiva: aumentan la actividad central noradrenérgica y serotonérgica. Mirtazapina es un antagonista potente de receptores 5HT2 y
5HT3 y de histamina (H1), lo que puede explicar sus efectos sedantes importantes. Son antagonistas moderados de receptores muscarínicos, lo que
explica sus efectos anticolinérgicos moderados.
Efectos adversos: SNC: somnolencia, mareos, astenia, pensamientos y sueños anormales, temblor, confusión. CV: edema. GI: náuseas, aumento del
apetito, boca seca, estreñimiento. GU: micción frecuente. Metabólicos: aumento de peso. ME: dolor de espalda y mialgias. Otros: síndrome catarral y
edema periférico.
Sobredosis: desorientación, somnolencia, alteraciones de la memoria y taquicardia. Tratamiento: sintomático y medidas de soporte.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco. Administración simultánea con IMAO. Maprotilina: presencia o sospecha de alteraciones
convulsivas.
Consideraciones generales:
IMAO: no administrar con IMAO. Esperar un mínimo de 14 días de la suspensión para iniciar tetracíclicos.
Crisis convulsivas (raro), riesgo que puede aumentar cuando se usan tetracíclicos con fenotiazina, cuando la dosificación de benzodiazepinas se
ajusta rápido en pacientes que reciben tetracíclicos o cuando se excede la dosis recomendada.
Cardiovascular: usar con precaución en antecedentes de infarto del miocardio y angina por la posibilidad de producir alteraciones de la
conducción, arritmias, infarto del miocardio, taquicardia. En pacientes con predisposición a hipotensión.
Embarazo: categoría B: maprotilina. Categoría C: mirtazapina.
Lactancia: maprotilina se excreta en leche y alcanza concentraciones similares a las maternas. Mirtazapina se desconoce su excreción en leche.
Maprotilina
Ludiomil grag 10, 25 y 75 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Depresión leve, pacientes ambulantes. Adultos: 75 mg/día por 2 semanas. Incremento gradual en 25 mg hasta obtener dosis eficaz o tolerada.
Dosis usual 150 mg/día. Dosis máxima: 225 mg/día.
Ajuste de dosis: adultos > 60 años iniciar con 25 mg/día.
1. Depresión severa. Pacientes hospitalizados 100-150 mg/día. Dosis máxima: 225 mg/día. Dosis de mantenimiento: reducir de 75-150 mg/día.
Administrar una dosis al día o dividida en varias dosis.
Los efectos terapéuticos se presentan en 3-7 días, aun cuando es necesario 2-3 semanas para observar mejoría.
Ajuste de dosis: adultos > 60 años: reducir 50% dosis de mantenimiento.
Niños < 18 años: no se recomienda.
Farmacocinética: absorción lenta y completa. Biodisponibilidad: 65-70%. Cmáx = 8 horas. Unión a proteínas 88-90%. Metabolismo hepático a un
metabolito activo. Eliminación renal. En ancianos las concentraciones de equilibrio son mayores y T½ más larga; se recomienda reducir dosis.
Interacciones:
Fármacos que afectan a maprotilina: hormonas tiroideas.
Fármacos que pueden ser afectados por maprotilina: anticolinérgicos, guanetidina y fenotiazinas.
Consideraciones especiales:
Maprotilina se debe administrar con precaución en aumento de presión intraocular, antecedentes de retención urinaria o glaucoma de ángulo
estrecho.
Terapia de electrochoque: evitar administración simultánea de maprotilina y electrochoque por falta de experiencia en esta área.
Mirtazapina
Remeron tab 15, 30 y 45 mg. Remeron IV 15 mg.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 15 mg al acostarse. Dosis de mantenimiento: 15-45 mg/día. Ajuste de dosis en intervalos mayores de 1-2 semanas.
Farmacocinética: las mujeres presentan mayor vida media de eliminación (37 vs. 26 horas). Unión a proteínas 85%.
Interacciones:
Fármacos que pueden ser afectados por mirtrazapina: diazepam.
Consideraciones especiales:
En agranulocitosis es reversible al suspender el fármaco.
Función renal/hepática: usar mirtazapina con precaución en alteraciones de la función renal y hepática.
Ancianos: usar mirtazapina con precaución.
Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)
Acción antidepresiva: son potentes inhibidores selectivos de la recaptación neuronal de serotonina, y presentan un efecto débil sobre la
recaptación neuronal de norepinefrina y dopamina. Son fármacos con menores efectos adversos en relación a los tricíclicos y como el resto de los
antidepresivos, el efecto terapéutico se observa después de varias semanas de iniciado el tratamiento.
Efectos adversos: CV: palpitaciones, vasodilatación y dolor precordial. SNC: cefalea, astenia, insomnio, somnolencia, nerviosismo, ansiedad,
mareos, temblor, disminución de la libido, alteraciones del sueño, despersonalización. GI: náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, boca seca, anorexia,
estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia. ME: mialgias y artralgias. Piel: diaforesis, prurito. OS: visión borrosa, ambliopía, alteraciones en el gusto.
GU: disfunciones sexuales, impotencia, alteraciones en frecuencia o retención urinaria.
Sobredosis:
Fluoxetina: agitación, hipomanía, convulsiones, náuseas, vómitos, muerte.
Fluvoxamina: somnolencia, vómito, diarrea, mareos, coma, taquicardia, bradicardia, hipotensión, anormalidades en ECG y en función hepática,
convulsiones. La diálisis puede ser de beneficio.
Paroxetina: náuseas, vómito, diaforesis, bochornos, somnolencia, taquicardia sinusal, midriasis.
Sertralina: existe poca experiencia en sobredosis con sertralina.
Tratamiento: registro de signos vitales y ECG con medidas sintomáticas y de soporte. En convulsiones dar diazepam. La diuresis forzada, diálisis,
hemoperfusión y exsanguinotransfusión no son de beneficio.
Interacciones generales:
Fármacos con alto grado de unión a proteínas pueden desplazar a los ISRS, aumentar su fracción libre y producir efectos adversos o viceversa, los
ISRS pueden desplazar a otros fármacos y aumentar su fracción libre.
Síndrome serotoninérgico: se puede presentar como una complicación en el uso de fármacos serotoninérgicos. Puede ocurrir con el uso
simultáneo de ISRS con fármacos que aumentan la serotonina por otros mecanismos como: IMAO, triptófano, anfetaminas, otros
psicoestimulantes, antidepresivos, buspirona, litio y agonistas de dopamina (amantadina, bromocriptina).
Fármacos que pueden afectar la inhibición de la recaptación selectiva de serotonina: antimicóticos del grupo azol, cimetidina, ciproheptadina,
litio, IMAO, fenitoína, tabaquismo, l-triptofano, barbitúricos y macrólidos.
Fármacos que pueden ser afectados por la inhibición en la recaptación selectiva de serotonina: fenitoína, alcohol, antidepresivostricíclicos,
antihistamínicos no sedantes, ciclosporina, haloperidol, pimosida, sumatriptán, benzodiazepinas, β-bloqueadores, buspirona, carbamazepina,
clozapina, diltiazem, digoxina, litio, metadona, prociclidina, teofilina, tolbutamida, warfarina, fenotizinas, simpaticomiméticos y tacrina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a ISRS, combinación con IMAO a 14 días de su suspensión.
Precauciones:
1. Manía/hipomanía: se puede presentar activación en antecedentes de maniacos. Identificar manifestaciones tempranas.
2. Crisis convulsivas: al igual que otros antidepresivos se pueden presentar en antecedentes de crisis. Suspender tratamiento si se presentan.
3. Actividades de riesgo: los ISRS pueden producir mareos y somnolencia. Usar con precaución en actividades que requieran estado de alerta y
coordinación.
Niños: su seguridad y eficacia en niños < 18 años no se ha establecido.
Embarazo: categoría B, fluoxetina, paroxetina, sertralina. Categoría C, citalopram, fluvoxamina, sertralina. No clasificado, reboxetina.
Lactancia: fluoxetina, fluvoxamina y paroxetina se excretan en leche. Se desconoce si sertralina se excreta en leche.
Citalopram
Seropram tab 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 20 mg/día. Incrementar 40 mg/día con intervalo de una semana. Dosis máxima 40 mg/día.
Ajuste de dosis: ancianos y alteraciones de la función hepática 20 mg/día. Ajustar a 40 mg/día solamente en pacientes que no responden.
Farmacocinética: biodisponibilidad 80%. Cmáx = 4 horas. Unión a proteínas 80%. Metabolismo hepático por oxidación principal por citocromo P450
3 A4 y citocromo P450 2C 19 a metabolitos inactivos. Excreción renal 20%. En mayores de 60 años la T½ puede aumentar hasta 30 por ciento.
Interacciones especiales:
Inhibidores de la P450 (3 A4) (antimicóticos del grupo azol y macrólidos) y P450 (2C 19) (omeprazol) son inhibidores enzimáticos y pueden inhibir
el metabolismo de citalopram. Inductores de 3 A4 (carbamazepina) pueden disminuir los niveles de citalopram.
Fluoxetina
Fluoxac tab 20 mg. Prozac cáps 20 mg, sol oral 20 mg/5 ml. Siquial cáps 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Depresión, pánico, alteraciones bipolares, dependencia alcohólica, catalepsia, mioclono. Adultos: 20 mg/día en la mañana. Aumentar
dosis después de varias semanas a 40 mg/día, Dosis máxima 80 mg.
2. Alteraciones obsesivo-compulsivas. Adultos: 20 mg/día. Aumento gradual hasta obtener dosis terapéutica o tolerada entre 60 y 80 mg/día.
3. Alteraciones del apetito. Adultos: 60-80 mg/día.
Farmacocinética: absorción GI buena, los alimentos no la alteran. Unión a proteínas alta 95%. Metabolismo hepático a metabolitos activos.
Excreción renal.
Consideraciones especiales:
Función plaquetaria: se han observado alteraciones en los exámenes de laboratorio con fluoxetina, paroxetina o sertralina. Evaluar biometría
periódicamente.
Diabetes: fluoxetina puede producir hipoglucemia, con hiperglucemia al suspenderla. Ajustar dosis de insulina o sulfonilureas al administrarlo y
suspenderlo.
Fluvoxamina
Luvox grag 50 y 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Desórdenes obsesivo-compulsivos. Adultos: 50 mg/día, incrementar 50 mg cada 4-7 días hasta un máximo de 300 mg/día. Dosis mayores de 100
mg/día administrar divididas en dos dosis.
Ajuste de dosis: ancianos y alteraciones de función hepática.
Farmacocinética: biodisponibilidad 53%, produce irritación gástrica. Unión a proteínas 80%. Metabolismo hepático. Excreción principal renal de sus
metabolitos.
Consideraciones especiales:
Usar con precaución en alteraciones de función hepática.
Suspender administración de fluvoxamina 14 días antes de iniciar terapia con IMAO.
Suspender IMAO 14 días antes de iniciar terapia con fluvoxamina.
Cisaprida con fluvoxamina: cisaprida puede causar prolongación de QT y se ha asociado con taquicardia ventricular tipo torsade de pointes,
algunas veces fatal. Evitar uso simultáneo.
Contraindicaciones: administración simultánea de fluvoxamina con astemizol o terfenadina.
Paroxetina
Arropas, Paxil tab 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión, desórdenes de pánico y desórdenes de ansiedad social. Adultos: 10-20 mg/día, dosis única de preferencia en la mañana. Ajustar
dosis en incrementos semanarios de 10 mg/día. Dosis usual 20-60 mg/día.
Ajuste de dosis: ancianos, pacientes debilitados y alteraciones de función renal y hepática severas. Dosis inicial 10 mg/día. Dosis máxima: 40 mg/día.
Farmacocinética: absorción GI completa. Distribución en todo el organismo inclusive SNC y sólo 1% permanece en plasma. Unión a proteínas 95%.
Metabolismo hepático 36%. Excreción renal 64%, el 2% en forma activa.
Interacciones especiales:
1. El uso de ISRS con fármacos que se metabolizan por el citocromo P450 (2D 6) puede requerir menor dosis de paroxetina y otros fármacos que
siguen la misma ruta metabólica, debido a que paroxetina es un potente inhibidor de esta isoenzima.
2. Función plaquetaria: se han observado alteraciones en los exámenes de laboratorio con fluoxetina, paroxetina o sertralina. Evaluar biometría
periódicamente.
Reboxetina
Edronax tab 4 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 4 mg/2 veces al día. Incrementar después de 2 semanas a 10 mg/día. Adultos > 65 años: 2 mg/2 veces al día. Incrementar a 6
mg/día después de 6 semanas de tratamiento.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal o hepática severa o moderada, iniciar 2 mg/día y ajustar dosis según tolerancia del paciente.
Farmacocinética: biodisponibilidad 60%. Cmáx = 2 horas. Unión a proteínas 97% en jóvenes y 92% en ancianos. Metabolismo hepático. Excreción
renal 78 y 10% sin cambios. Efecto clínico 14 días después de iniciado el tratamiento.
Sertralina
Altruline tab 50 mg, cáps 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Depresión y desórdenes obsesivo-compulsivos. Adultos: 50 mg/día en la mañana o en la tarde con incrementos semanarios. Dosis máxima:
200 mg/día.
2. Desórdenes de pánico. Iniciar 25 mg/día. Incrementar 50 mg/día.
Niños: desórdenes obsesivo-compulsivos: ajustar dosis en intervalos > 1 semana. Niños 6-12 años: 25 mg/día. Niños 13-17 años: 50 mg/día.
Ajuste de dosis: alteraciones de función hepática o renal.
Farmacocinética: absorción GI buena y aumenta en presencia de alimento. Cmáx = 4.5-8.25 horas. Unión a proteínas 98%. Metabolismo hepático con
un metabolito de menor actividad. Excreción en orina y heces.
Consideraciones especiales:
Función plaquetaria: se han observado alteraciones en los exámenes de laboratorio con fluoxetina, paroxetina o sertralina. Evaluar biometría
periódicamente.
Otros antidepresivos (medicamentos controlados grupo III)
Bupropión (anfebutamona)
Wellbutrin tab liberación prolongada 150 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión y en el tratamiento de la adicción al tabaco. Adultos: 100 mg bid. En caso necesario a los 3 días aumentar 100 mg tid. En falta de
respuesta después de varias semanas aumentar a 150 mg tid.
Acción antidepresiva: aminoacetona, antidepresivo de 2a generación, se desconoce su mecanismo de acción. Bupropión no inhibe MAO, es un
inhibidor leve sobre la captación de norepinefrina, dopamina y serotonina. El bupropión (anfebutamona) bloquea la activación de receptores
nicotínicos, con lo que se obtiene respuesta en pacientes con dependencia a la nicotina.
Farmacocinética: absorción GI buena. Cmáx = 1 hora y con alimentos en 2 horas. Unión a proteínas 90%. Metabolismo hepático, < 1% se excreta en
forma activa por orina y heces. Eliminación reducida en el anciano.
Efectos adversos: SNC: cefalea, crisis convulsivas, ansiedad, confusión, desilusiones, euforia, hostilidad, alteraciones del sueño, insomnio,
sedación, temblores, acinesia, acatisia, agitación, mareos y fatiga. CV: arritmias, hipertensión, hipotensión, palpitaciones, síncope y taquicardia. OS:
alteraciones auditivas y visión borrosa. GI: boca seca, alteraciones del gusto, aumento del apetito, estreñimiento, dispepsia, náuseas, vómito, pérdida
o aumentode peso, anorexia y diarrea. GU: impotencia, alteraciones menstruales y frecuencia urinaria, retención urinaria, disminución de la libido.
Piel: prurito, rash, alteraciones en la temperatura y diaforesis. Otros: artritis, fiebre y escalofríos.
Sobredosis y tratamiento: hospitalización. Monitorizar ECG y EEG las primeras 48 horas, proporcionar hidratación adecuada. En estupor, coma o
crisis convulsivas se recomienda intubación de vías aéreas antes del lavado gástrico. En convulsiones dar benzodiazepinas IV y otras medidas de
soporte.
Interacciones:
Con levodopa, fenotiazinas, IMAO o antidepresivos o reciente y rápida suspensión con benzodiazepinas puede aumentar el riesgo de efectos
adversos, inclusive de crisis convulsivas.
Precauciones: en infarto del miocardio reciente, cardiopatía inestable, hepato y nefropatía. Evitar el manejo de vehículos y maquinaria peligrosa
durante el tratamiento a causa de mareos y aturdimientos. Evitar la ingesta de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco, alteraciones convulsivas, ingestión en las 2 semanas previas de IMAO, en la administración
simultánea de Zyban (bupropión para suspender tabaquismo), antecedentes de bulimia o anorexia nerviosa por la alta incidencia de convulsiones.
Embarazo: categoría B.
Lactancia: por el riesgo de efectos adversos serios en el lactante, no se recomienda durante la lactancia.
Trazodona
Sideril tab 50 y 100, amp 50 mg/5 ml.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
1. Antidepresivo. Adultos: 150 mg/día, aumentar 50 mg/día cada 3-4 días. Dosis máxima en pacientes ambulantes: 400 mg/día dividida en varias
dosis. Dosis máxima en pacientes internados o depresión severa: 600 mg/día dividida en varias dosis. Dosis de mantenimiento en la dosis mínima
efectiva, con reducción gradual según la respuesta.
2. Depresión grave: 100-200 mg/día diluido en 250-500 ml de solución salina o glucosada en goteo IV lento. Dosis divida en 2 dosis diarias. Dosis
óptima (200 mg bid) puede obtenerse del 3o-4o días. Después de 10-14 días, continuar tratamiento con 300-600 mg PO.
3. Conducta agresiva: 50 mg PO bid.
4. Pánico: 300 mg/día PO. Iniciar con dosis baja y aumento gradual. Su actividad terapéutica se presenta en 7-21 días.
Acción antidepresiva: actúa a nivel de estructuras diencefálicas que controlan y organizan la esfera emotivo-afectiva.
Farmacocinética: absorción buena en su administración oral. Cmáx con estómago vacío en una hora y con alimentos en 2 horas. Unión a proteínas
90%. Metabolismo hepático, < 1% se excreta en forma activa por orina y heces. Eliminación reducida en el anciano.
Efectos adversos: somnolencia, astenia, hipotensión, cefalea, vértigo, ligera excitación, sequedad de boca, trastornos psicomotores y
gastrointestinales.
Sobredosis: somnolencia, vómito, hipotensión ortostática, taquicardia, cefalea, respiración corta, boca seca, incontinencia urinaria, coma.
Tratamiento: sintomático y medidas de soporte que incluye vías aéreas permeables, estabilizar signos vitales, balance de líquidos y electrólitos.
Inducir vómito, lavado gástrico o ambos, seguido de carbón activado para prevenir mayor absorción. Forzar diuresis. La diálisis no es efectiva.
Interacciones:
Antihipertensivos (clonidina, guanabenz, guanadrel, guanetidina, metildopa y reserpina): trazodona presenta efectos aditivos de hipotensión.
Depresores del SNC (analgésicos, barbitúricos, narcóticos, tranquilizantes, alcohol y anestésicos). Aumentan la sedación.
Trazodona puede aumentar los niveles de digoxina y fenitoína.
Precauciones: en cardiopatías y riesgo de suicidio.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco, fase de recuperación inicial de un infarto del miocardio.
Niños < 18 años: no se recomienda.
Embarazo: categoría C. No administrar en el primer trimestre.
Lactancia: compatible utilizando dosis moderadas.
Venlafaxina
Efexor tab 37.5, 50 y 75 mg. Efexor XR cáps liberación prolongada 75 y 150 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 75 mg/día dividido en 2-3 dosis con los alimentos. Ajustar dosis con incrementos de 75 mg/día cada 4 días. Dosis máxima: 200
mg/día en depresión moderada. En depresión severa hasta 375 mg/día dividido en 3 dosis. En cápsulas de liberación prolongada 75 mg/día en una
sola dosis. Hacer incrementos de 75 mg cada 4 días. Máximo 225 mg.
Ajuste de dosis: disminuir 50% dosis en insuficiencia hepática. En insuficiencia renal con filtración glomerular de 10-70 ml/minuto disminuir dosis
25%. En hemodiálisis disminuir 50% la dosis y suspender el fármaco hasta después de la diálisis.
Acción antidepresiva: fenetilamina de 2a generación es un inhibidor potente de la captación neuronal de serotonina y norepinefrina, inhibidor
débil de dopamina, no muscarínico, histaminérgico o alfa adrenérgico receptores in vitro.
Farmacocinética: absorción GI buena. Unión a proteínas 25 a 30%. Metabolismo hepático a metabolitos activos. Excreción renal. No se remueve con
diálisis. T½ = 3 a 7 horas. Metabolito = 9 a 13 horas aumenta en alteraciones de función renal y hepática.
Efectos adversos: astenia, fatiga; hipertensión, vasodilatación; disminución del apetito, estreñimiento, náuseas, vómito, xerostomía, dispepsia;
hipercolesterolemia, pérdida de peso; alteración del sueño, disminución de la libido, mareos, sequedad de boca, hipertonía, insomnio, nerviosismo,
parestesia, sedación, temblor; bostezos; sudoración; anomalías en la acomodación, midriasis, trastornos visuales; eyaculación/orgasmos anormales
(varones), anorgasmia, disfunción eréctil, afectación en la micción.
Sobredosis: somnolencia, convulsiones, prolongación de intervalo QT. Tratamiento: medidas generales, ventilación adecuada, monitorizar ritmo
cardiaco y signos vitales.
Interacciones:
IMAO: puede precipitar un síndrome similar al síndrome neuroléptico maligno. Suspender IMAO 2 semanas antes de iniciar venlafaxina.
Suspender venlafaxina una semana antes de iniciar IMAO.
Cimetidina y fármacos que actúan sobre SNC: aumento importante en concentraciones de venlafaxina en adultos mayores, en disfunción
hepática e hipertensión. Usar con precaución.
Precauciones: alteraciones de función renal o hepática, condiciones que puedan afectar la respuesta hemodinámica o metabólica, antecedentes de
convulsiones o manías.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, entre los 14 días de la suspensión de IMAO.
Embarazo: categoría C.
Lactancia: venlafaxina se excreta en leche, por el riesgo de efectos adversos serios en el lactante, evaluar suspensión del fármaco y de la lactancia.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 19: Antidepresivos. Medicamentos controlados grupo III,
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1Compuesto y metabolito activo.
2Inhibe la recaptación de dopamina.
3También bloquea los receptores de dopamina.
430 horas para el principal metabolito 8-hidroxiamozapina.
Modificado por Drugs Facts and Comparisons. Pocket version, 8a ed. 2004:545.
Fichero farmacológicoCapítulo 19: Antidepresivos. Medicamentos controlados grupo III
Antidepresivos tricíclicos
Acción: relacionados estructuralmente con las fenotiazinas antipsicóticas, inhiben la recaptación de norepinefrina o serotonina (5-HT) en la neurona
presináptica.
Efectos adversos: SNC: confusión (principalmente ancianos), alteraciones en la concentración, alucinaciones, desorientación, disminución en la
memoria, sensación de irrealidad, desilusiones, ansiedad, nerviosismo, cansancio, agitación, pánico, insomnio, pesadillas, hipomanía, manías,
exacerbación de psicosis, somnolencias, mareo, debilidad, fatiga, cefalea. CV: hipotensión ortostática, hipertensión, síncope, taquicardia,
palpitaciones, infarto del miocardio, arritmias, bloqueo cardiaco, precipitación de insuficiencia cardiaca congestiva (ICC). GI: náuseas, vómito,
anorexia, malestar epigástrico, diarrea, flatulencia, disfagia, sialorrea, estomatitis, glositis, inflamación de parótidas, dolor abdominal, pancreatitis,
lengua oscura. Hematológicos: depresión de médula ósea (agranulocitosis, eosinofilia, púrpura trombocitopénica, leucopenia). Endocrinos:
ginecomastia e inflamación testicular. Inflamación de glándulas mamarias, irregularidades menstruales y galactorrea femeninas. Aumento o
disminución de la libido, eyaculación dolorosa, impotencia, nicturia y aumento en la frecuencia urinaria. OS: disartria, tinnitus, lagrimeo anormal.
Hipersensibilidad: rash, prurito, vasculitis, petequias, urticaria, fotosensibilización, edema (general, de cara o lengua), fiebre. Otros: congestión nasal,
apetito excesivo, aumento o pérdida de peso, aumento en la sudoración, hipertermia, bochornos, escalofríos, alopecia, alteraciones dentales, olor
anormal de piel, dolor de pecho, fiebre, halitosis, sed, mialgias, dolor de espalda, artralgia, debilidad muscular (clomipramina). Fotosensibilidad:
pueden presentar fotoalergia o fototoxicidad. Síndrome de supresión: la suspensión brusca después de un tratamiento prolongado: náuseas, cefalea,
vértigo, pesadillas y malestar. La reducción gradual en un lapso de 2 semanas produce síntomas pasajeros como irritabilidad, cansancio, somnolencia
y alteraciones del sueño.
Cuadro 19-1
Parámetros farmacológicos y farmacocinéticos comparativos
Efectos adversos
Fármaco
D o s i s
mg/día
Anticolnérgicos Sedantes
Hipotensión
ortostática
T ½
( h )
Concentraciones terapéuticas, equilibrio
ng/ml (6)
1. TRICÍCLICOS
Amitriptilina 50-300 ++++ ++++ ++ 31-46 110-2501 (4-10)
Amoxapina3 50-600 +++ +++ + 84 200-500 (2-7)
Clomipramina 25-250 +++ +++ ++ 19-37 80-100 (7-14)
Desipramina 25-300 + + + 12-24 125-300 (2-11)
Doxepina 25-300 ++ +++ ++ 8-24 100-2001 (2-8)
Imipramina 30-300 ++ ++ +++ 11-25 200-3501 (2-5)
Nortriptilina 30-100 ++ ++ + 18-44 50-150 (4-19)
Venlafaxina 75-375 0 0 0 5-111 — (3-4)
2. TETRACÍCLICOS
Maprotilina 50-225 ++ ++ + 21-25 200-3001 (6-10)
Mirtazapina 15-45 + +++ ++ 20-40 — (5)
3. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
Citalopram 20-60 0/+ 0/+ 0/+ 33 — (7)
Fluoxetina 20-80 0/+ 0/+ 0/+ 2-
9días1
— (2-4 sem)
Fluvoxamina 50-300 0/+ 0/+ 0 15.6 — (≈7)
Paroxetina 10-50 0 0/+ 0 0-24 — (7-14)
Reboxetina 4-10 0 0 0 13 — (5)
Sertralina 50-200 0/+ 0/+ 0 1-41 — (7)
4. OTROS ANTIDEPRESIVOS
Bupropión2 200-450 ++ ++ + 8-24 — (1.5-5)
Trazodona 150-600 + ++ ++ 4-9 800-1600 (3-7)
Venlafaxina 75-375 0 0 0 5-111 — (3-4)
5. INHIBIDORES DE MONOAMINOOXIDASA (IMAO): actualmente de poco uso
Fenelzina 45-90 + + + — — —
Isocarboxacida — — — — — — —
Tranilcipromina 30-60 + + 0 2.4-2.8 — —
Sobredosis: los niños son más sensibles a la sobredosis aguda. SNC: confusión, agitación, alucinaciones, crisis especialmente con maprotilina y
amoxapina y pueden iniciarse 12 horas postingestión. Estado epiléptico, clonus, coreatetosis, reflejo hiperactivo, Babinski positivo y coma. Amoxapina
presenta principalmente toxicidad al SNC. Maprotilina presenta alta incidencia de convulsiones con intervalo QRS > 0.1 segundos. Anticolinérgicos:
bochornos, boca seca, midriasis, hiperpirexia. CV: los ATC son cardiotóxicos por su actividad anticolinérgica y similares a quinidina que deprimen
contractilidad miocárdica, frecuencia cardiaca y circulación coronaria. Las arritmias incluyen taquicardia, bloqueo intraventricular y bloqueo AV
completo, arritmias ventriculares, contracciones ventriculares prematuras, taquicardia ventricular o fibrilación y paro cardiaco. Son frecuentes edema
pulmonar e hipotensión. Renal: necrosis tubular aguda con rabdomiólisis y mioglobinuria en un 5% sobre todo en presencia de convulsiones.
Tratamiento: hospitalización y monitoreo ECG. Monitorizar continuamente anormalidades del ECG por 3-5 días o hasta su normalización.
Prolongación de QRS indica alto riesgo de convulsiones, arritmias o hipotensión. Mantener respiración adecuada. No usar estimulantes respiratorios.
Solución salina normal y al 50% y carbón activado para reducir absorción GI. Medidas de soporte y sintomática. Efectos cardiovasculares dar
bicarbonato de sodio (hipertónica, IM) por infusión IV en disarritmias e hipotensión; en 0.5-2 meq/kg en bolo IV seguido de infusión IV para mantener
el pH sanguíneo de 7.5. Si no existe respuesta de la hipotensión al bicarbonato de sodio dar expansores de volumen y vasopresores (como dopamina).
En insuficiencia cardiaca si se requiere digitalización, se debe hacer con cuidado y monitoreo cardiaco por lo menos 5 días. Los digitálicos pueden
aumentar la conducción anormal e irritar al miocardio sensible. Si las arritmias cardiacas no responden se puede dar lidocaína o fenitoína.
Isoproterenol en bradiarritmias y taquicardia ventricular “torsade de pointes” mientras que se establece un marcapasos. En arritmias ventriculares en
niños dar propranolol (0.1 mg/kg IV, hasta 0.25 mg en bolo IV). En choque y acidosis metabólica dar medidas de soporte (líquidos, bicarbonato,
oxígeno, corticoides). Minimizar estimulación externa (cuarto oscuro) para prevenir convulsiones.
En convulsiones dar fenitoína o diazepam. Considerar anticonvulsivantes como profilácticos. Controlar hiperpirexia por medios externos (bolsas de
hielo, baños de esponja fríos). La hemodiálisis, diálisis peritoneal y diuresis forzada no son efectivas por la rápida unión a tejidos de los ATC. Están
contraindicados en sobredosis por ATC los siguientes: quinidina, procainamida, disopiramida y atropina.
Interacciones generales:
Anticolinérgicos: aumentan el efecto anticolinérgico de algunos ATC.
Barbitúricos: disminuyen niveles de ATC y efectos aditivos depresores respiratorios.
Carbón: puede disminuir absorción GI y disminuir su efecto o ser efectivo en toxicidad.
Cimetidina: aumenta niveles de ATC. Ranitidina puede ser una alternativa.
Clonidina: aumento de presión arterial y crisis hipertensiva. Evitar uso simultáneo.
Dicumarol: ATC aumenta la T½ y biodisponibilidad de dicumarol con aumento de sus efectos anticoagulantes. Ajustar dosis de dicumarol.
Disulfiram y ATC en administración simultánea pueden producir síndrome cerebral orgánico agudo. También se puede aumentar la
biodisponibilidad de los ATC.
Fluoxetina: aumenta efectos tóxicos de ATC, síntomas que persisten por semanas después de suspender fluoxetina.
Guanetidina: ATC antagonizan la acción antihipertensiva. Evitar su combinación. Se puede dar hasta 150 mg/día de doxapina y guanetidina sin
efectos antihipertensivos.
Haloperidol: aumenta la concentración de ATC con riesgo de convulsiones tónico-clónicas.
Levodopa: retarda absorción y disminuye biodisponibilidad de ATC. Riesgo de crisis hipertensivas.
IMAO: no se deben administrar con o inmediatamente después de ATC. Combinación que puede producir convulsiones, sudoración, coma,
hiperexcitabilidad, hipertermia, taquicardia, taquipnea, cefalea, midriasis, bochornos, confusión, hipotensión, coagulación intravascular
diseminada y muerte. Por lo menos 7-10 días deben esperarse de la suspensión de IMAO para iniciar ATC. Iniciar ATC en dosis gradual hasta
obtener dosis óptima con precaución.
Anticonceptivos orales:inhiben el metabolismo de ATC y aumentan sus niveles. Estrógenos aumentan o disminuyen su efecto farmacológico
dependiendo de la dosis.
Fenotiazinas: inhiben el metabolismo de ATC y aumentan sus niveles.
Tabaquismo: aumenta el metabolismo de ATC.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los ATC. No se recomiendan durante la recuperación de la fase aguda por infarto del miocardio. El uso
simultáneo de IMAO.
Precauciones en las siguientes condiciones:
1. Discinesia tardía: síndrome potencialmente irreversible que consiste en movimientos involuntarios que se presenta en algunos pacientes tratados
con neurolépticos (p. ej., antipsicóticos). Amoxapina no es antipsicótico pero tiene actividad neuroléptica.
2. Síndrome neuroléptico maligno (SNM): potencialmente fatal que se ha reportado con amoxapina, e hipertermia con clomipramina. En la mayoría
de los casos se ha presentado cuando se usa con otros fármacos (p. ej., neurolépticos).
3. Alteraciones convulsivas: debido a que los ATC bajan el umbral convulsivo, las convulsiones se han presentado en pacientes con y sin
antecedentes de crisis convulsivas.
4. Efectos anticolinérgicos: en antecedentes de retención urinaria, espasmo uretral o ureteral, glaucoma de ángulo estrecho o aumento de presión
intraocular.
5. Alteraciones cardiovasculares: en alteraciones coronarias severas con anormalidades ECG, ICC progresiva, alteraciones de la conducción, angina
(angor) y taquicardia paroxística. En dosis altas los ATC pueden producir arritmias, taquicardia sinusal y prolongación del tiempo de conducción.
Efectuar ECG basal e intervalos posteriores en dosis altas de ATC.
6. Hipertiroidismo: en la administración simultánea de fármacos tiroideos por el riesgo de toxicidad cardiovascular.
7. Cirugía electiva: suspender ATC lo más anterior posible a la cirugía.
8. Alteraciones psiquiátricas: en esquizofrenia o paranoia se puede agravar la psicosis con la administración de ATC. En maniacos depresivos se
puede presentar un cambio a fase maniaca o hipomaniaca, lo que también puede ocurrir cuando se cambian antidepresivos o se suspenden. En
pacientes hiperactivos o agitados puede ocurrir aumento en la ansiedad o agitación. Pueden exagerarse desilusiones paranoides con o sin
hostilidad. Puede ser necesario reducir dosis de ATC en el uso simultáneo con antipsicóticos. Existe la posibilidad de suicidio en pacientes
deprimidos durante el tratamiento y hasta que ocurra una remisión importante. Los pacientes no deben tener fácil acceso a gran cantidad del
fármaco. Se deben prescribir pequeñas cantidades de ATC.
9. Alteraciones en función hepática y renal: reducir dosis en alteraciones hepáticas por alteraciones en el metabolismo y riesgo de acumulación. Usar
con precaución en insuficiencia renal importante.
10. En actividades con riesgo: tomar precauciones en tareas que requieran estado de alerta hasta determinar el grado de efectos sedantes.
Exámenes de laboratorio: realizar periódicamente: cuenta de leucocitos y diferencial, pruebas de función hepática. Fiebre y dolor de garganta
pueden ser manifestaciones de neutropenia. Suspender fármaco en evidencias de neutropenia. Pueden causar aumento o baja de la glucosa
sanguínea.
Embarazo: categoría C: amitriptilina, amoxapina, clomipramina, imipramina, nortriptilina. No clasificados: desipramina y doxepina.
Lactancia: son fármacos que se excretan en leche en bajas concentraciones, con una relación aproximada de 0.4-1.5.
Amitriptilina
Anapsique tab 50 y 25 mg. Tryptanol tab 25 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión, anorexia o bulimia asociada a depresión, como agregado en el tratamiento de dolor neurogénico. Adultos: dosis de inicio
25 mg, incrementos de 25 mg semanales. Dosis de mantenimiento: 75-150 mg/día, dividido en varias dosis o 50-150 mg al acostarse. Efecto terapéutico
completo 2-4 semanas.
Ajuste de dosis: ancianos, adolescentes: 10 mg tid o 20 mg al acostarse.
Farmacocinética: absorción GI rápida y completa. Distribución en todo el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas 96%. Efecto máximo 2-
12 horas. Efecto terapéutico completo 2-4 semanas. Metabolismo hepático a nortriptilina: metabolito activo. Excreción renal.
Amoxapina
Demolox tab 25 y 50 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 50 mg bid o tid. Aumentar 100 mg bid o tid. En dosis eficaz, dar dosis total/día antes de acostarse. Pacientes hospitalizados dosis
má- xima 600 mg/día. No administrar dosis > 300 mg en una sola dosis.
Ajuste de dosis: en ancianos, iniciar 25 mg bid o tid.
Farmacocinética: absorción GI rápida y completa. Distribución amplia en todo el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas 92%. Efecto
máximo 8-10 horas. Metabolismo hepático a metabolito activo. Excreción renal y en heces del 7-18 y 60% como conjugado en los 6 días siguientes.
Consideraciones especiales:
Con amoxapina se puede desarrollar insuficiencia renal 2-5 días después de la sobredosis en pacientes que aparentemente se están recuperando
y las convulsiones pueden presentarse abruptamente en pacientes relativamente asintomáticos.
Con amoxapina se ha reportado síndrome neuroléptico maligno (SNM).
Clomipramina
Anafranil grag 25 mg, sol iny 25 mg/2 ml. Anafranil retard grag 75 mg.
Administración: oral, IM o infusión IV.
Indicaciones:
Desórdenes obsesivos-compulsivos y en cuadros depresivos. Adultos: 25 mg/día/dosis divididas, oral. Aumento gradual a 100 mg/día en las 2
primeras semanas. Dosis máxima: 250 mg/día.
Niños y adolescentes: 25 mg/día PO. Aumento gradual hasta 3 mg/kg o 100 mg/día PO, en dosis divididas con los alimentos en las 2 primeras semanas.
Dosis máxima: 3 mg/kg o 200 mg (la que sea más pequeña). Después de ajustar dosis, la dosis total se puede dar al acostarse.
Farmacocinética: absorción GI buena. Biodisponibilidad 50% por metabolismo de primer paso. Distribución en tejido adiposo. Unión a proteínas
98%. Metabolismo hepático a metabolito activo. Excreción renal 66%, el resto en heces. En dosis múltiples la T½ aumenta.
Consideraciones especiales:
Con clomipramina se ha reportado un mayor riesgo de crisis convulsivas.
Desipramina
Norpramin grag 25 y 50 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 100-200 mg/día en varias dosis hasta 300 mg/día. Se puede administrar dosis total al acostarse. Ancianos y adolescentes: 25-100
mg/día. Aumento gradual hasta 100 mg/día. Dosis máxima: 150 mg/día. Efecto terapéutico completo 2-4 semanas.
Farmacocinética: absorción GI rápida. Distribución amplia en el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas 90%. Efecto máximo 4-6 horas.
Efecto terapéutico completo 2-4 semanas. Metabolismo hepático. Excreción principal en orina.
Doxepina
Sinequan cáps 25 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión o ansiedad. Adultos: 25 mg/día dividido en varias dosis. Dosis máxima: 300 mg/día o dosis de mantenimiento una vez al día con dosis
máxima de 150 mg/día.
Ajuste de dosis: disminuir dosis en ancianos, adolescentes, pacientes debilitados o administración simultánea de otros fármacos (anticolinérgicos).
Farmacocinética: absorción GI rápida. Distribución amplia en el organismo inclusive en SNC y leche. Unión a proteínas 90%. Efecto máximo 2-4
horas. Metabolismo hepático a metabolito activo a desipramina. Excreción principal en orina.
Imipramina
Talpramin tab 10, 25 y 50 mg. Tofranil grag 10 y 25 mg. Tofranil PM cáps 75 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Depresión. Adultos: 25-100 mg/día en dosis divididas, incrementar 25-50 mg cada tercer día hasta 200 mg (dosis máxima 300 mg). Ancianos: hasta
100 mg/día.
2. Enuresis. Niños > 6 años: 25-75 mg/día una hora antes de acostarse. Dosis usual 1.5 mg/kg/día, dividida en 3 dosis (dosis máxima 5 mg/kg/día).
Farmacocinética: absorción GI e IM buenas en administración oral e IM. Distribución en todo el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas
90%. Efecto máximo T½ = 2 horas. Metabolismo hepático a desipramina metabolito activo. Excreción renal.
Nortriptilina
Aventylcáps 10, 25, 50 y 75 mg; sol iny 10 mg (en Estados Unidos). Motival grag 10 mg + flufenazina 0.5 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión y alteraciones de pánico. Adultos: 10 mg tid.
Ajuste de dosis: adolescentes y ancianos.
Farmacocinética: absorción GI rápida. Distribución amplia en el organismo inclusive SNC y leche. Unión a proteínas 95%. Cmáx = 8 horas.
Metabolismo hepático. Excreción principal renal, algo en heces vía biliar.
Venlafaxina, clorhidrato
Efexor tab 37.5, 50 y 75 mg. Efexor XR cáps liberación prolongada 37.5, 75 y 150 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 75 mg/día dividido en 2-3 dosis, PO con los alimentos. Ajustar dosis con incrementos de 75 mg/día cada 4 días. Dosis máxima 200
mg/día en depresión moderada. En depresión severa hasta 375 mg/día dividido en 3 dosis. En cápsulas de liberación prolongada 37.5-75 mg/día PO en
una sola dosis. Hacer incrementos de 75 mg cada 4 días. Máximo 225 mg.
Ajuste de dosis: disminuir dosis en 50% en insuficiencia hepática. En insuficiencia renal con filtración glomerular de 10-70 ml/minuto disminuir 25%
de la dosis. En hemodiálisis disminuir 50% la dosis y suspender el fármaco hasta después de la diálisis.
Antidepresivos tetracíclicos
Acción antidepresiva: aumentan la actividad central noradrenérgica y serotonérgica. Mirtazapina es un antagonista potente de receptores 5HT2 y
5HT3 y de histamina (H1), lo que puede explicar sus efectos sedantes importantes. Son antagonistas moderados de receptores muscarínicos, lo que
explica sus efectos anticolinérgicos moderados.
Efectos adversos: SNC: somnolencia, mareos, astenia, pensamientos y sueños anormales, temblor, confusión. CV: edema. GI: náuseas, aumento del
apetito, boca seca, estreñimiento. GU: micción frecuente. Metabólicos: aumento de peso. ME: dolor de espalda y mialgias. Otros: síndrome catarral y
edema periférico.
Sobredosis: desorientación, somnolencia, alteraciones de la memoria y taquicardia. Tratamiento: sintomático y medidas de soporte.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco. Administración simultánea con IMAO. Maprotilina: presencia o sospecha de alteraciones
convulsivas.
Consideraciones generales:
IMAO: no administrar con IMAO. Esperar un mínimo de 14 días de la suspensión para iniciar tetracíclicos.
Crisis convulsivas (raro), riesgo que puede aumentar cuando se usan tetracíclicos con fenotiazina, cuando la dosificación de benzodiazepinas se
ajusta rápido en pacientes que reciben tetracíclicos o cuando se excede la dosis recomendada.
Cardiovascular: usar con precaución en antecedentes de infarto del miocardio y angina por la posibilidad de producir alteraciones de la
conducción, arritmias, infarto del miocardio, taquicardia. En pacientes con predisposición a hipotensión.
Embarazo: categoría B: maprotilina. Categoría C: mirtazapina.
Lactancia: maprotilina se excreta en leche y alcanza concentraciones similares a las maternas. Mirtazapina se desconoce su excreción en leche.
Maprotilina
Ludiomil grag 10, 25 y 75 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Depresión leve, pacientes ambulantes. Adultos: 75 mg/día por 2 semanas. Incremento gradual en 25 mg hasta obtener dosis eficaz o tolerada.
Dosis usual 150 mg/día. Dosis máxima: 225 mg/día.
Ajuste de dosis: adultos > 60 años iniciar con 25 mg/día.
1. Depresión severa. Pacientes hospitalizados 100-150 mg/día. Dosis máxima: 225 mg/día. Dosis de mantenimiento: reducir de 75-150 mg/día.
Administrar una dosis al día o dividida en varias dosis.
Los efectos terapéuticos se presentan en 3-7 días, aun cuando es necesario 2-3 semanas para observar mejoría.
Ajuste de dosis: adultos > 60 años: reducir 50% dosis de mantenimiento.
Niños < 18 años: no se recomienda.
Farmacocinética: absorción lenta y completa. Biodisponibilidad: 65-70%. Cmáx = 8 horas. Unión a proteínas 88-90%. Metabolismo hepático a un
metabolito activo. Eliminación renal. En ancianos las concentraciones de equilibrio son mayores y T½ más larga; se recomienda reducir dosis.
Interacciones:
Fármacos que afectan a maprotilina: hormonas tiroideas.
Fármacos que pueden ser afectados por maprotilina: anticolinérgicos, guanetidina y fenotiazinas.
Consideraciones especiales:
Maprotilina se debe administrar con precaución en aumento de presión intraocular, antecedentes de retención urinaria o glaucoma de ángulo
estrecho.
Terapia de electrochoque: evitar administración simultánea de maprotilina y electrochoque por falta de experiencia en esta área.
Mirtazapina
Remeron tab 15, 30 y 45 mg. Remeron IV 15 mg.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 15 mg al acostarse. Dosis de mantenimiento: 15-45 mg/día. Ajuste de dosis en intervalos mayores de 1-2 semanas.
Farmacocinética: las mujeres presentan mayor vida media de eliminación (37 vs. 26 horas). Unión a proteínas 85%.
Interacciones:
Fármacos que pueden ser afectados por mirtrazapina: diazepam.
Consideraciones especiales:
En agranulocitosis es reversible al suspender el fármaco.
Función renal/hepática: usar mirtazapina con precaución en alteraciones de la función renal y hepática.
Ancianos: usar mirtazapina con precaución.
Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)
Acción antidepresiva: son potentes inhibidores selectivos de la recaptación neuronal de serotonina, y presentan un efecto débil sobre la
recaptación neuronal de norepinefrina y dopamina. Son fármacos con menores efectos adversos en relación a los tricíclicos y como el resto de los
antidepresivos, el efecto terapéutico se observa después de varias semanas de iniciado el tratamiento.
Efectos adversos: CV: palpitaciones, vasodilatación y dolor precordial. SNC: cefalea, astenia, insomnio, somnolencia, nerviosismo, ansiedad,
mareos, temblor, disminución de la libido, alteraciones del sueño, despersonalización. GI: náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, boca seca, anorexia,
estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia. ME: mialgias y artralgias. Piel: diaforesis, prurito. OS: visión borrosa, ambliopía, alteraciones en el gusto.
GU: disfunciones sexuales, impotencia, alteraciones en frecuencia o retención urinaria.
Sobredosis:
Fluoxetina: agitación, hipomanía, convulsiones, náuseas, vómitos, muerte.
Fluvoxamina: somnolencia, vómito, diarrea, mareos, coma, taquicardia, bradicardia, hipotensión, anormalidades en ECG y en función hepática,
convulsiones. La diálisis puede ser de beneficio.
Paroxetina: náuseas, vómito, diaforesis, bochornos, somnolencia, taquicardia sinusal, midriasis.
Sertralina: existe poca experiencia en sobredosis con sertralina.
Tratamiento: registro de signos vitales y ECG con medidas sintomáticas y de soporte. En convulsiones dar diazepam. La diuresis forzada, diálisis,
hemoperfusión y exsanguinotransfusión no son de beneficio.
Interacciones generales:
Fármacos con alto grado de unión a proteínas pueden desplazar a los ISRS, aumentar su fracción libre y producir efectos adversos o viceversa, los
ISRS pueden desplazar a otros fármacos y aumentar su fracción libre.
Síndrome serotoninérgico: se puede presentar como una complicación en el uso de fármacos serotoninérgicos. Puede ocurrir con el uso
simultáneo de ISRS con fármacos que aumentan la serotonina por otros mecanismos como: IMAO, triptófano, anfetaminas, otros
psicoestimulantes, antidepresivos, buspirona, litio y agonistas de dopamina (amantadina, bromocriptina).
Fármacos que pueden afectar la inhibición de la recaptación selectiva de serotonina: antimicóticos del grupo azol, cimetidina, ciproheptadina,
litio, IMAO, fenitoína, tabaquismo, l-triptofano, barbitúricos y macrólidos.
Fármacos que pueden ser afectados por la inhibición en la recaptación selectiva de serotonina: fenitoína, alcohol, antidepresivos tricíclicos,
antihistamínicos no sedantes, ciclosporina, haloperidol, pimosida, sumatriptán, benzodiazepinas, β-bloqueadores, buspirona, carbamazepina,
clozapina, diltiazem, digoxina, litio, metadona, prociclidina, teofilina, tolbutamida, warfarina, fenotizinas, simpaticomiméticosy tacrina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a ISRS, combinación con IMAO a 14 días de su suspensión.
Precauciones:
1. Manía/hipomanía: se puede presentar activación en antecedentes de maniacos. Identificar manifestaciones tempranas.
2. Crisis convulsivas: al igual que otros antidepresivos se pueden presentar en antecedentes de crisis. Suspender tratamiento si se presentan.
3. Actividades de riesgo: los ISRS pueden producir mareos y somnolencia. Usar con precaución en actividades que requieran estado de alerta y
coordinación.
Niños: su seguridad y eficacia en niños < 18 años no se ha establecido.
Embarazo: categoría B, fluoxetina, paroxetina, sertralina. Categoría C, citalopram, fluvoxamina, sertralina. No clasificado, reboxetina.
Lactancia: fluoxetina, fluvoxamina y paroxetina se excretan en leche. Se desconoce si sertralina se excreta en leche.
Citalopram
Seropram tab 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 20 mg/día. Incrementar 40 mg/día con intervalo de una semana. Dosis máxima 40 mg/día.
Ajuste de dosis: ancianos y alteraciones de la función hepática 20 mg/día. Ajustar a 40 mg/día solamente en pacientes que no responden.
Farmacocinética: biodisponibilidad 80%. Cmáx = 4 horas. Unión a proteínas 80%. Metabolismo hepático por oxidación principal por citocromo P450
3 A4 y citocromo P450 2C 19 a metabolitos inactivos. Excreción renal 20%. En mayores de 60 años la T½ puede aumentar hasta 30 por ciento.
Interacciones especiales:
Inhibidores de la P450 (3 A4) (antimicóticos del grupo azol y macrólidos) y P450 (2C 19) (omeprazol) son inhibidores enzimáticos y pueden inhibir
el metabolismo de citalopram. Inductores de 3 A4 (carbamazepina) pueden disminuir los niveles de citalopram.
Fluoxetina
Fluoxac tab 20 mg. Prozac cáps 20 mg, sol oral 20 mg/5 ml. Siquial cáps 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Depresión, pánico, alteraciones bipolares, dependencia alcohólica, catalepsia, mioclono. Adultos: 20 mg/día en la mañana. Aumentar
dosis después de varias semanas a 40 mg/día, Dosis máxima 80 mg.
2. Alteraciones obsesivo-compulsivas. Adultos: 20 mg/día. Aumento gradual hasta obtener dosis terapéutica o tolerada entre 60 y 80 mg/día.
3. Alteraciones del apetito. Adultos: 60-80 mg/día.
Farmacocinética: absorción GI buena, los alimentos no la alteran. Unión a proteínas alta 95%. Metabolismo hepático a metabolitos activos.
Excreción renal.
Consideraciones especiales:
Función plaquetaria: se han observado alteraciones en los exámenes de laboratorio con fluoxetina, paroxetina o sertralina. Evaluar biometría
periódicamente.
Diabetes: fluoxetina puede producir hipoglucemia, con hiperglucemia al suspenderla. Ajustar dosis de insulina o sulfonilureas al administrarlo y
suspenderlo.
Fluvoxamina
Luvox grag 50 y 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Desórdenes obsesivo-compulsivos. Adultos: 50 mg/día, incrementar 50 mg cada 4-7 días hasta un máximo de 300 mg/día. Dosis mayores de 100
mg/día administrar divididas en dos dosis.
Ajuste de dosis: ancianos y alteraciones de función hepática.
Farmacocinética: biodisponibilidad 53%, produce irritación gástrica. Unión a proteínas 80%. Metabolismo hepático. Excreción principal renal de sus
metabolitos.
Consideraciones especiales:
Usar con precaución en alteraciones de función hepática.
Suspender administración de fluvoxamina 14 días antes de iniciar terapia con IMAO.
Suspender IMAO 14 días antes de iniciar terapia con fluvoxamina.
Cisaprida con fluvoxamina: cisaprida puede causar prolongación de QT y se ha asociado con taquicardia ventricular tipo torsade de pointes,
algunas veces fatal. Evitar uso simultáneo.
Contraindicaciones: administración simultánea de fluvoxamina con astemizol o terfenadina.
Paroxetina
Arropas, Paxil tab 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión, desórdenes de pánico y desórdenes de ansiedad social. Adultos: 10-20 mg/día, dosis única de preferencia en la mañana. Ajustar
dosis en incrementos semanarios de 10 mg/día. Dosis usual 20-60 mg/día.
Ajuste de dosis: ancianos, pacientes debilitados y alteraciones de función renal y hepática severas. Dosis inicial 10 mg/día. Dosis máxima: 40 mg/día.
Farmacocinética: absorción GI completa. Distribución en todo el organismo inclusive SNC y sólo 1% permanece en plasma. Unión a proteínas 95%.
Metabolismo hepático 36%. Excreción renal 64%, el 2% en forma activa.
Interacciones especiales:
1. El uso de ISRS con fármacos que se metabolizan por el citocromo P450 (2D 6) puede requerir menor dosis de paroxetina y otros fármacos que
siguen la misma ruta metabólica, debido a que paroxetina es un potente inhibidor de esta isoenzima.
2. Función plaquetaria: se han observado alteraciones en los exámenes de laboratorio con fluoxetina, paroxetina o sertralina. Evaluar biometría
periódicamente.
Reboxetina
Edronax tab 4 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 4 mg/2 veces al día. Incrementar después de 2 semanas a 10 mg/día. Adultos > 65 años: 2 mg/2 veces al día. Incrementar a 6
mg/día después de 6 semanas de tratamiento.
Ajuste de dosis: insuficiencia renal o hepática severa o moderada, iniciar 2 mg/día y ajustar dosis según tolerancia del paciente.
Farmacocinética: biodisponibilidad 60%. Cmáx = 2 horas. Unión a proteínas 97% en jóvenes y 92% en ancianos. Metabolismo hepático. Excreción
renal 78 y 10% sin cambios. Efecto clínico 14 días después de iniciado el tratamiento.
Sertralina
Altruline tab 50 mg, cáps 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Depresión y desórdenes obsesivo-compulsivos. Adultos: 50 mg/día en la mañana o en la tarde con incrementos semanarios. Dosis máxima:
200 mg/día.
2. Desórdenes de pánico. Iniciar 25 mg/día. Incrementar 50 mg/día.
Niños: desórdenes obsesivo-compulsivos: ajustar dosis en intervalos > 1 semana. Niños 6-12 años: 25 mg/día. Niños 13-17 años: 50 mg/día.
Ajuste de dosis: alteraciones de función hepática o renal.
Farmacocinética: absorción GI buena y aumenta en presencia de alimento. Cmáx = 4.5-8.25 horas. Unión a proteínas 98%. Metabolismo hepático con
un metabolito de menor actividad. Excreción en orina y heces.
Consideraciones especiales:
Función plaquetaria: se han observado alteraciones en los exámenes de laboratorio con fluoxetina, paroxetina o sertralina. Evaluar biometría
periódicamente.
Otros antidepresivos (medicamentos controlados grupo III)
Bupropión (anfebutamona)
Wellbutrin tab liberación prolongada 150 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión y en el tratamiento de la adicción al tabaco. Adultos: 100 mg bid. En caso necesario a los 3 días aumentar 100 mg tid. En falta de
respuesta después de varias semanas aumentar a 150 mg tid.
Acción antidepresiva: aminoacetona, antidepresivo de 2a generación, se desconoce su mecanismo de acción. Bupropión no inhibe MAO, es un
inhibidor leve sobre la captación de norepinefrina, dopamina y serotonina. El bupropión (anfebutamona) bloquea la activación de receptores
nicotínicos, con lo que se obtiene respuesta en pacientes con dependencia a la nicotina.
Farmacocinética: absorción GI buena. Cmáx = 1 hora y con alimentos en 2 horas. Unión a proteínas 90%. Metabolismo hepático, < 1% se excreta en
forma activa por orina y heces. Eliminación reducida en el anciano.
Efectos adversos: SNC: cefalea, crisis convulsivas, ansiedad, confusión, desilusiones, euforia, hostilidad, alteraciones del sueño, insomnio,
sedación, temblores, acinesia, acatisia, agitación, mareos y fatiga. CV: arritmias, hipertensión, hipotensión, palpitaciones, síncope y taquicardia. OS:
alteraciones auditivas y visión borrosa. GI: boca seca, alteraciones del gusto, aumento del apetito, estreñimiento, dispepsia, náuseas, vómito, pérdida
o aumento de peso, anorexia y diarrea. GU: impotencia, alteraciones menstruales y frecuencia urinaria, retención urinaria, disminución de la libido.
Piel: prurito, rash, alteraciones en la temperatura y diaforesis. Otros: artritis, fiebre y escalofríos.
Sobredosis y tratamiento: hospitalización.Monitorizar ECG y EEG las primeras 48 horas, proporcionar hidratación adecuada. En estupor, coma o
crisis convulsivas se recomienda intubación de vías aéreas antes del lavado gástrico. En convulsiones dar benzodiazepinas IV y otras medidas de
soporte.
Interacciones:
Con levodopa, fenotiazinas, IMAO o antidepresivos o reciente y rápida suspensión con benzodiazepinas puede aumentar el riesgo de efectos
adversos, inclusive de crisis convulsivas.
Precauciones: en infarto del miocardio reciente, cardiopatía inestable, hepato y nefropatía. Evitar el manejo de vehículos y maquinaria peligrosa
durante el tratamiento a causa de mareos y aturdimientos. Evitar la ingesta de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco, alteraciones convulsivas, ingestión en las 2 semanas previas de IMAO, en la administración
simultánea de Zyban (bupropión para suspender tabaquismo), antecedentes de bulimia o anorexia nerviosa por la alta incidencia de convulsiones.
Embarazo: categoría B.
Lactancia: por el riesgo de efectos adversos serios en el lactante, no se recomienda durante la lactancia.
Trazodona
Sideril tab 50 y 100, amp 50 mg/5 ml.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
1. Antidepresivo. Adultos: 150 mg/día, aumentar 50 mg/día cada 3-4 días. Dosis máxima en pacientes ambulantes: 400 mg/día dividida en varias
dosis. Dosis máxima en pacientes internados o depresión severa: 600 mg/día dividida en varias dosis. Dosis de mantenimiento en la dosis mínima
efectiva, con reducción gradual según la respuesta.
2. Depresión grave: 100-200 mg/día diluido en 250-500 ml de solución salina o glucosada en goteo IV lento. Dosis divida en 2 dosis diarias. Dosis
óptima (200 mg bid) puede obtenerse del 3o-4o días. Después de 10-14 días, continuar tratamiento con 300-600 mg PO.
3. Conducta agresiva: 50 mg PO bid.
4. Pánico: 300 mg/día PO. Iniciar con dosis baja y aumento gradual. Su actividad terapéutica se presenta en 7-21 días.
Acción antidepresiva: actúa a nivel de estructuras diencefálicas que controlan y organizan la esfera emotivo-afectiva.
Farmacocinética: absorción buena en su administración oral. Cmáx con estómago vacío en una hora y con alimentos en 2 horas. Unión a proteínas
90%. Metabolismo hepático, < 1% se excreta en forma activa por orina y heces. Eliminación reducida en el anciano.
Efectos adversos: somnolencia, astenia, hipotensión, cefalea, vértigo, ligera excitación, sequedad de boca, trastornos psicomotores y
gastrointestinales.
Sobredosis: somnolencia, vómito, hipotensión ortostática, taquicardia, cefalea, respiración corta, boca seca, incontinencia urinaria, coma.
Tratamiento: sintomático y medidas de soporte que incluye vías aéreas permeables, estabilizar signos vitales, balance de líquidos y electrólitos.
Inducir vómito, lavado gástrico o ambos, seguido de carbón activado para prevenir mayor absorción. Forzar diuresis. La diálisis no es efectiva.
Interacciones:
Antihipertensivos (clonidina, guanabenz, guanadrel, guanetidina, metildopa y reserpina): trazodona presenta efectos aditivos de hipotensión.
Depresores del SNC (analgésicos, barbitúricos, narcóticos, tranquilizantes, alcohol y anestésicos). Aumentan la sedación.
Trazodona puede aumentar los niveles de digoxina y fenitoína.
Precauciones: en cardiopatías y riesgo de suicidio.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco, fase de recuperación inicial de un infarto del miocardio.
Niños < 18 años: no se recomienda.
Embarazo: categoría C. No administrar en el primer trimestre.
Lactancia: compatible utilizando dosis moderadas.
Venlafaxina
Efexor tab 37.5, 50 y 75 mg. Efexor XR cáps liberación prolongada 75 y 150 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Depresión. Adultos: 75 mg/día dividido en 2-3 dosis con los alimentos. Ajustar dosis con incrementos de 75 mg/día cada 4 días. Dosis máxima: 200
mg/día en depresión moderada. En depresión severa hasta 375 mg/día dividido en 3 dosis. En cápsulas de liberación prolongada 75 mg/día en una
sola dosis. Hacer incrementos de 75 mg cada 4 días. Máximo 225 mg.
Ajuste de dosis: disminuir 50% dosis en insuficiencia hepática. En insuficiencia renal con filtración glomerular de 10-70 ml/minuto disminuir dosis
25%. En hemodiálisis disminuir 50% la dosis y suspender el fármaco hasta después de la diálisis.
Acción antidepresiva: fenetilamina de 2a generación es un inhibidor potente de la captación neuronal de serotonina y norepinefrina, inhibidor
débil de dopamina, no muscarínico, histaminérgico o alfa adrenérgico receptores in vitro.
Farmacocinética: absorción GI buena. Unión a proteínas 25 a 30%. Metabolismo hepático a metabolitos activos. Excreción renal. No se remueve con
diálisis. T½ = 3 a 7 horas. Metabolito = 9 a 13 horas aumenta en alteraciones de función renal y hepática.
Efectos adversos: astenia, fatiga; hipertensión, vasodilatación; disminución del apetito, estreñimiento, náuseas, vómito, xerostomía, dispepsia;
hipercolesterolemia, pérdida de peso; alteración del sueño, disminución de la libido, mareos, sequedad de boca, hipertonía, insomnio, nerviosismo,
parestesia, sedación, temblor; bostezos; sudoración; anomalías en la acomodación, midriasis, trastornos visuales; eyaculación/orgasmos anormales
(varones), anorgasmia, disfunción eréctil, afectación en la micción.
Sobredosis: somnolencia, convulsiones, prolongación de intervalo QT. Tratamiento: medidas generales, ventilación adecuada, monitorizar ritmo
cardiaco y signos vitales.
Interacciones:
IMAO: puede precipitar un síndrome similar al síndrome neuroléptico maligno. Suspender IMAO 2 semanas antes de iniciar venlafaxina.
Suspender venlafaxina una semana antes de iniciar IMAO.
Cimetidina y fármacos que actúan sobre SNC: aumento importante en concentraciones de venlafaxina en adultos mayores, en disfunción
hepática e hipertensión. Usar con precaución.
Precauciones: alteraciones de función renal o hepática, condiciones que puedan afectar la respuesta hemodinámica o metabólica, antecedentes de
convulsiones o manías.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, entre los 14 días de la suspensión de IMAO.
Embarazo: categoría C.
Lactancia: venlafaxina se excreta en leche, por el riesgo de efectos adversos serios en el lactante, evaluar suspensión del fármaco y de la lactancia.
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Capítulo 19: Antidepresivos. Medicamentos controlados grupo III,
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http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366105
http://accessmedicina.mhmedical.com/#rodriguez_c19_fn001
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366261
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364830
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365524
http://accessmedicina.mhmedical.com/#rodriguez_c19_fn001
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365544
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366551
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366783
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http://accessmedicina.mhmedical.com/#rodriguez_c19_fn002
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1Compuesto y metabolito