Capítulo 5_ Anestésicos locales

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Capítulo 5: Anestésicos locales
Introducción
Bloquean reversiblemente la conducción del nervio, producen pérdida de la sensibilidad sin pérdida de la conciencia.
Anestesia regional, sitios más comunes:
1. Anestesia tópica: se aplica directamente el anestésico sobre la superficie de la piel, mucosa o en el ojo para prevenir o aliviar el dolor.
2. Anestesia regional (infiltración local): cuando se requiere anestesia superficial como en sutura de heridas o infiltración dental. Se inyectan
pequeñas cantidades de la solución anestésica en el tejido que rodea al sitio de operación.
3. Anestesia de bloqueo nervioso: se realiza mediante la inyección de la solución anestésica a través del trayecto del nervio antes de que éste alcance
el tejido que se va a anestesiar.
4. Anestesia espinal: la solución anestésica se inyecta en el espacio subaracnoideo alrededor de la médula.
Clasificación: ésteres de acción corta (procaína, cloroprocaína) y ésteres de acción larga (tetracaína); amidas de acción media (lidocaína) y amidas de
acción larga (bupivacaína, etidocaína, prilocaína).
Acción anestésica: previenen la generación y conducción del impulso nervioso, inhiben la entrada de sodio y la salida de potasio, aumentando el
umbral eléctrico de excitación y disminuyendo la velocidad del impulso nervioso. La progresión de la anestesia se relaciona con el diámetro,
mielinización y velocidad de conducción de las fibras nerviosas.
Farmacocinética: la absorción depende del pKa del fármaco y del pH del medio, de su liposolubilidad, dosis, concentración, vascularización local y
administración de vasoconstrictores. Los ésteres se metabolizan por hidrólisis en plasma y tejidos por esterasas o colinesterasas, metabolismo rápido
con una T½ corta. Las amidas tienen metabolismo hepático con T½ larga. Los anestésicos con alto grado de unión a proteínas cruzan placenta en
menores cantidades (bupivacaína, etidocaína).
Efectos adversos: SNC: convulsiones, cefalea, irritabilidad y bradilalia. OS: tinnitus. CV: colapso CV, arritmias, bradicardia, e hipotensión. GI:
sabor metálico. GU: retención urinaria. Piel: prurito. Otros: acidosis, alergia y fiebre.
Efectos adversos en anestesia lumbar, epidural, caudal: la recuperación puede ser completa y tardar hasta varios meses o bien incompleta. En
el bloqueo espinal se puede presentar hipotensión secundaria, incontinencia urinaria y fecal, pérdida en la sensación de periné y función sexual;
debilidad y parálisis miembros inferiores, cefalea, dolor de espalda, retardo en el trabajo de parto y aumento en la frecuencia de fórceps.
Sobredosis de ropivacaína: inquietud, ansiedad, incoherencia, aturdimiento, entumecimiento, hormigueo en boca y labios, sabor metálico,
tinnitus, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia.
Tratamiento: suspender la administración, tratamiento de soporte. En inyección subaracnoidea no intencional, establecer vías aéreas con 100% de
oxígeno, para prevenir convulsiones, si éstas no se han presentado. Dar tratamiento apropiado en caso de convulsiones.
Interacciones:
Fármacos que aumentan concentraciones Ca2+ extracelular: producen antagonismo.
Fármacos que aumentan concentraciones K+ extracelular: producen potenciación.
Depresores de SNC, IMAO, bloqueadores neuromusculares y opioides: potenciación de sus efectos. Disminuir dosis.
Anestésicos del grupo amida y ropivacaína: efectos adictivos. Usar con precaución.
Fluvoxamina, imipramina, teofilina, verapamilo: inhibición por competencia de ropivacaína. Usar con precaución.
Precauciones en anestésicos locales epidurales: con el uso simultáneo de otro anestésico local, alteraciones hepáticas, uso simultáneo de
anticoagulantes (aumentan el riesgo de hematoma espinal/epidural).
Contraindicaciones generales: hipersensibilidad a los anestésicos locales y otras amidas o ésteres.
Consideraciones:
1. Toxicidad sistémica: en presencia de parestesias, adormecimiento, zumbido de oídos, sabor metálico, bradilalia, irritabilidad, piloerección,
convulsiones, arritmias cardiacas; se debe retirar la solución anestésica.
2. Hipotensión ortostática: controlar la frecuencia cardiaca, tensión arterial (TA), inclusive TA antes de la deambulación.
3. Déficit motor y sensorial: en la combinación de un anestésico con opioides epidurales para el manejo de dolor. Los pacientes deben ser capaces de
caminar, si su condición lo permite.
Embarazo: categoría C: los anestésicos locales son seguros en infiltración local o bloqueo regional para aliviar el dolor durante el parto y cesárea.
Cruzan la placenta en diferentes grados. Su paso es mayor en aquellos de alta liposolubilidad y tienen unión baja a proteínas maternas. La analgesia
epidural con bupivacaína y lidocaína se ha asociado con hipertermia fetal y parto prolongado. Con mepivacaína y lidocaína se ha reportado retardo
motor transitorio en las primeras 8 horas de vida, sin efectos sobre Apgar. Se ha descrito intoxicación neonatal por infiltración perineal o vulvar
materna de lidocaína por hipotonía, convulsiones, depresión respiratoria y cardiaca. La administración de anestésicos locales en el primer trimestre
no se ha asociado con malformaciones.
Lactancia: los anestésicos locales se excretan en leche materna. La lidocaína se considerada compatible con la lactancia materna por la Academia
Americana de Pediatría.
Bupivacaína
Buvacaína 0.5 y 0.75% sol iny 50, 150 mg en 10 y 30 ml, respectivamente. Buvacaína 0.5% con epinefrina amp 10 ml y fco amp 30 ml. Buvacaína pesada
0.5% en amp 3 ml.
Administración: inyección.
Indicaciones y dosis: anestesia regional troncular, plexial o caudal. Con epinefrina para efecto más prolongado. Bupivacaína pesada
en bloqueo subaracnoideo 25-150 mg de una solución 0.75 por ciento.
No usar en niños < 12 años.
Acción larga: 4-5 h.
Precauciones: no usar en áreas con circulación comprometida (dedos, orejas, pene). Bupivacaína con epinefrina no debe usarse por vía
subaracnoidea. Vigilar estado respiratorio en analgesia epidural.
Contraindicaciones: anestesia cervical obstétrica.
Cloruro de etilo
Traumazol sol en bote con tapón aspersor de 100 ml.
Administración: local tópica.
Indicaciones: procedimientos quirúrgicos menores, aplicar tópicamente. Limpiar el seno materno antes de lactar. Evitar enfriamiento
de la piel.
Hidrocarburo halogenado con duración ± 1 min.
Contraindicaciones: no aplicar en mucosas y ojos. No debe ser inhalado, ni usar cerca del fuego.
Lidocaína
Xilocaina 1% asociada a epinefrina y 2% sola. Pisacaina 5% pesada (amp 100 mg/2 ml), administración IV, I M. Ungüento 5 por ciento.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Anestesia local de piel o mucosas, dolor en extracciones dentales y estomatitis: aplicar solución o ungüento del 2-5% o 15 ml de
lidocaína viscosa c/3-4 horas en mucosa nasal u oral.
2. Procedimientos que involucren uretra: instilar 15 ml (varón) o 3-5 ml (mujer) dentro de la uretra.
3. Dolor, ardor o prurito por quemaduras solares o irritación de piel. Adultos y niños: aplicar cuanto sea necesario.
4. Dolor por neuralgia posherpética. Adultos: aplicar 1-3 parche en piel intacta, cubriendo el área más dolorosa, una vez al día hasta por 12
horas.
Ajuste de dosis: pacientes debilitados, aplicar tratamiento en áreas pequeñas.
Contraindicaciones: anestesia cervical obstétrica.
Precauciones: dosis excesivas, grandes áreas o más del tiempo recomendado puede producir absorción con niveles altos y presencia de efectos
adversos.
Para mayor información ver Antiarrítmicos.
Prilocaína
Citanest Octapresin (+ fenilpresina) cartucho dental.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Anestesia por infiltración o bloqueo nervioso regional en odontología.
Adultos: 30-150 mg (1-5 ml). Niños < 10 años: 30-60 mg (1-2 ml).
2. Procedimientos dentales de rutina: 30-150 mg. Prilocaína (1-5 ml). Dosis máxima 300 mg.
Nota: se ha reportado metahemoglobinemia en el recién nacido después de la administración materna > 600 mg de prilocaína.
Precauciones: retrasar ingestiónde alimentos y líquidos hasta obtener la recuperación total de la sensibilidad. Insuficiencia hepática, renal o falla
circulatoria severa. Ancianos, desnutridos o en mal estado general. Hipertensión severa o no controlada, cardiopatía, anemia.
Contraindicaciones: metahemoglobinemia congénita o idiopática, áreas infectadas.
Ropivacaína
Naropin amp 2 y 7.5 mg/ml en amp de 20 ml.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Bloqueo de nervios mayores: 7.5 mg/ml hasta por 72 horas.
2. Dolor poscirugía: Sol 0.2 % (2 mg/ml).
3. Infusión lumbar epidural continua: 12-20 mg/hora (6-10 ml/hora).
4. Infusión continua torácica epidural: 8-16 mg/hora (4-8 ml/hora).
Nota: no administrar la inyección rápidamente. Tener equipo de urgencia y personal disponibles. No se debe usar en cirugía ocular y niños < 12
años.
Precauciones: en pacientes debilitados, geriátricos o enfermedades agudas por el riesgo de acumulación. Hipotensión, hipovolemia, alteraciones
CV, bloqueo cardiaco y enfermedades hepáticas principalmente en dosis repetidas.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 5: Anestésicos locales
Introducción
Bloquean reversiblemente la conducción del nervio, producen pérdida de la sensibilidad sin pérdida de la conciencia.
Anestesia regional, sitios más comunes:
1. Anestesia tópica: se aplica directamente el anestésico sobre la superficie de la piel, mucosa o en el ojo para prevenir o aliviar el dolor.
2. Anestesia regional (infiltración local): cuando se requiere anestesia superficial como en sutura de heridas o infiltración dental. Se inyectan
pequeñas cantidades de la solución anestésica en el tejido que rodea al sitio de operación.
3. Anestesia de bloqueo nervioso: se realiza mediante la inyección de la solución anestésica a través del trayecto del nervio antes de que éste alcance
el tejido que se va a anestesiar.
4. Anestesia espinal: la solución anestésica se inyecta en el espacio subaracnoideo alrededor de la médula.
Clasificación: ésteres de acción corta (procaína, cloroprocaína) y ésteres de acción larga (tetracaína); amidas de acción media (lidocaína) y amidas de
acción larga (bupivacaína, etidocaína, prilocaína).
Acción anestésica: previenen la generación y conducción del impulso nervioso, inhiben la entrada de sodio y la salida de potasio, aumentando el
umbral eléctrico de excitación y disminuyendo la velocidad del impulso nervioso. La progresión de la anestesia se relaciona con el diámetro,
mielinización y velocidad de conducción de las fibras nerviosas.
Farmacocinética: la absorción depende del pKa del fármaco y del pH del medio, de su liposolubilidad, dosis, concentración, vascularización local y
administración de vasoconstrictores. Los ésteres se metabolizan por hidrólisis en plasma y tejidos por esterasas o colinesterasas, metabolismo rápido
con una T½ corta. Las amidas tienen metabolismo hepático con T½ larga. Los anestésicos con alto grado de unión a proteínas cruzan placenta en
menores cantidades (bupivacaína, etidocaína).
Efectos adversos: SNC: convulsiones, cefalea, irritabilidad y bradilalia. OS: tinnitus. CV: colapso CV, arritmias, bradicardia, e hipotensión. GI:
sabor metálico. GU: retención urinaria. Piel: prurito. Otros: acidosis, alergia y fiebre.
Efectos adversos en anestesia lumbar, epidural, caudal: la recuperación puede ser completa y tardar hasta varios meses o bien incompleta. En
el bloqueo espinal se puede presentar hipotensión secundaria, incontinencia urinaria y fecal, pérdida en la sensación de periné y función sexual;
debilidad y parálisis miembros inferiores, cefalea, dolor de espalda, retardo en el trabajo de parto y aumento en la frecuencia de fórceps.
Sobredosis de ropivacaína: inquietud, ansiedad, incoherencia, aturdimiento, entumecimiento, hormigueo en boca y labios, sabor metálico,
tinnitus, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia.
Tratamiento: suspender la administración, tratamiento de soporte. En inyección subaracnoidea no intencional, establecer vías aéreas con 100% de
oxígeno, para prevenir convulsiones, si éstas no se han presentado. Dar tratamiento apropiado en caso de convulsiones.
Interacciones:
Fármacos que aumentan concentraciones Ca2+ extracelular: producen antagonismo.
Fármacos que aumentan concentraciones K+ extracelular: producen potenciación.
Depresores de SNC, IMAO, bloqueadores neuromusculares y opioides: potenciación de sus efectos. Disminuir dosis.
Anestésicos del grupo amida y ropivacaína: efectos adictivos. Usar con precaución.
Fluvoxamina, imipramina, teofilina, verapamilo: inhibición por competencia de ropivacaína. Usar con precaución.
Precauciones en anestésicos locales epidurales: con el uso simultáneo de otro anestésico local, alteraciones hepáticas, uso simultáneo de
anticoagulantes (aumentan el riesgo de hematoma espinal/epidural).
Contraindicaciones generales: hipersensibilidad a los anestésicos locales y otras amidas o ésteres.
Consideraciones:
1. Toxicidad sistémica: en presencia de parestesias, adormecimiento, zumbido de oídos, sabor metálico, bradilalia, irritabilidad, piloerección,
convulsiones, arritmias cardiacas; se debe retirar la solución anestésica.
2. Hipotensión ortostática: controlar la frecuencia cardiaca, tensión arterial (TA), inclusive TA antes de la deambulación.
3. Déficit motor y sensorial: en la combinación de un anestésico con opioides epidurales para el manejo de dolor. Los pacientes deben ser capaces de
caminar, si su condición lo permite.
Embarazo: categoría C: los anestésicos locales son seguros en infiltración local o bloqueo regional para aliviar el dolor durante el parto y cesárea.
Cruzan la placenta en diferentes grados. Su paso es mayor en aquellos de alta liposolubilidad y tienen unión baja a proteínas maternas. La analgesia
epidural con bupivacaína y lidocaína se ha asociado con hipertermia fetal y parto prolongado. Con mepivacaína y lidocaína se ha reportado retardo
motor transitorio en las primeras 8 horas de vida, sin efectos sobre Apgar. Se ha descrito intoxicación neonatal por infiltración perineal o vulvar
materna de lidocaína por hipotonía, convulsiones, depresión respiratoria y cardiaca. La administración de anestésicos locales en el primer trimestre
no se ha asociado con malformaciones.
Lactancia: los anestésicos locales se excretan en leche materna. La lidocaína se considerada compatible con la lactancia materna por la Academia
Americana de Pediatría.
Bupivacaína
Buvacaína 0.5 y 0.75% sol iny 50, 150 mg en 10 y 30 ml, respectivamente. Buvacaína 0.5% con epinefrina amp 10 ml y fco amp 30 ml. Buvacaína pesada
0.5% en amp 3 ml.
Administración: inyección.
Indicaciones y dosis: anestesia regional troncular, plexial o caudal. Con epinefrina para efecto más prolongado. Bupivacaína pesada
en bloqueo subaracnoideo 25-150 mg de una solución 0.75 por ciento.
No usar en niños < 12 años.
Acción larga: 4-5 h.
Precauciones: no usar en áreas con circulación comprometida (dedos, orejas, pene). Bupivacaína con epinefrina no debe usarse por vía
subaracnoidea. Vigilar estado respiratorio en analgesia epidural.
Contraindicaciones: anestesia cervical obstétrica.
Cloruro de etilo
Traumazolsol en bote con tapón aspersor de 100 ml.
Administración: local tópica.
Indicaciones: procedimientos quirúrgicos menores, aplicar tópicamente. Limpiar el seno materno antes de lactar. Evitar enfriamiento
de la piel.
Hidrocarburo halogenado con duración ± 1 min.
Contraindicaciones: no aplicar en mucosas y ojos. No debe ser inhalado, ni usar cerca del fuego.
Lidocaína
Xilocaina 1% asociada a epinefrina y 2% sola. Pisacaina 5% pesada (amp 100 mg/2 ml), administración IV, I M. Ungüento 5 por ciento.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Anestesia local de piel o mucosas, dolor en extracciones dentales y estomatitis: aplicar solución o ungüento del 2-5% o 15 ml de
lidocaína viscosa c/3-4 horas en mucosa nasal u oral.
2. Procedimientos que involucren uretra: instilar 15 ml (varón) o 3-5 ml (mujer) dentro de la uretra.
3. Dolor, ardor o prurito por quemaduras solares o irritación de piel. Adultos y niños: aplicar cuanto sea necesario.
4. Dolor por neuralgia posherpética. Adultos: aplicar 1-3 parche en piel intacta, cubriendo el área más dolorosa, una vez al día hasta por 12
horas.
Ajuste de dosis: pacientes debilitados, aplicar tratamiento en áreas pequeñas.
Contraindicaciones: anestesia cervical obstétrica.
Precauciones: dosis excesivas, grandes áreas o más del tiempo recomendado puede producir absorción con niveles altos y presencia de efectos
adversos.
Para mayor información ver Antiarrítmicos.
Prilocaína
Citanest Octapresin (+ fenilpresina) cartucho dental.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Anestesia por infiltración o bloqueo nervioso regional en odontología.
Adultos: 30-150 mg (1-5 ml). Niños < 10 años: 30-60 mg (1-2 ml).
2. Procedimientos dentales de rutina: 30-150 mg. Prilocaína (1-5 ml). Dosis máxima 300 mg.
Nota: se ha reportado metahemoglobinemia en el recién nacido después de la administración materna > 600 mg de prilocaína.
Precauciones: retrasar ingestión de alimentos y líquidos hasta obtener la recuperación total de la sensibilidad. Insuficiencia hepática, renal o falla
circulatoria severa. Ancianos, desnutridos o en mal estado general. Hipertensión severa o no controlada, cardiopatía, anemia.
Contraindicaciones: metahemoglobinemia congénita o idiopática, áreas infectadas.
Ropivacaína
Naropin amp 2 y 7.5 mg/ml en amp de 20 ml.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Bloqueo de nervios mayores: 7.5 mg/ml hasta por 72 horas.
2. Dolor poscirugía: Sol 0.2 % (2 mg/ml).
3. Infusión lumbar epidural continua: 12-20 mg/hora (6-10 ml/hora).
4. Infusión continua torácica epidural: 8-16 mg/hora (4-8 ml/hora).
Nota: no administrar la inyección rápidamente. Tener equipo de urgencia y personal disponibles. No se debe usar en cirugía ocular y niños < 12
años.
Precauciones: en pacientes debilitados, geriátricos o enfermedades agudas por el riesgo de acumulación. Hipotensión, hipovolemia, alteraciones
CV, bloqueo cardiaco y enfermedades hepáticas principalmente en dosis repetidas.
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Capítulo 5: Anestésicos locales
Introducción
Bloquean reversiblemente la conducción del nervio, producen pérdida de la sensibilidad sin pérdida de la conciencia.
Anestesia regional, sitios más comunes:
1. Anestesia tópica: se aplica directamente el anestésico sobre la superficie de la piel, mucosa o en el ojo para prevenir o aliviar el dolor.
2. Anestesia regional (infiltración local): cuando se requiere anestesia superficial como en sutura de heridas o infiltración dental. Se inyectan
pequeñas cantidades de la solución anestésica en el tejido que rodea al sitio de operación.
3. Anestesia de bloqueo nervioso: se realiza mediante la inyección de la solución anestésica a través del trayecto del nervio antes de que éste alcance
el tejido que se va a anestesiar.
4. Anestesia espinal: la solución anestésica se inyecta en el espacio subaracnoideo alrededor de la médula.
Clasificación: ésteres de acción corta (procaína, cloroprocaína) y ésteres de acción larga (tetracaína); amidas de acción media (lidocaína) y amidas de
acción larga (bupivacaína, etidocaína, prilocaína).
Acción anestésica: previenen la generación y conducción del impulso nervioso, inhiben la entrada de sodio y la salida de potasio, aumentando el
umbral eléctrico de excitación y disminuyendo la velocidad del impulso nervioso. La progresión de la anestesia se relaciona con el diámetro,
mielinización y velocidad de conducción de las fibras nerviosas.
Farmacocinética: la absorción depende del pKa del fármaco y del pH del medio, de su liposolubilidad, dosis, concentración, vascularización local y
administración de vasoconstrictores. Los ésteres se metabolizan por hidrólisis en plasma y tejidos por esterasas o colinesterasas, metabolismo rápido
con una T½ corta. Las amidas tienen metabolismo hepático con T½ larga. Los anestésicos con alto grado de unión a proteínas cruzan placenta en
menores cantidades (bupivacaína, etidocaína).
Efectos adversos: SNC: convulsiones, cefalea, irritabilidad y bradilalia. OS: tinnitus. CV: colapso CV, arritmias, bradicardia, e hipotensión. GI:
sabor metálico. GU: retención urinaria. Piel: prurito. Otros: acidosis, alergia y fiebre.
Efectos adversos en anestesia lumbar, epidural, caudal: la recuperación puede ser completa y tardar hasta varios meses o bien incompleta. En
el bloqueo espinal se puede presentar hipotensión secundaria, incontinencia urinaria y fecal, pérdida en la sensación de periné y función sexual;
debilidad y parálisis miembros inferiores, cefalea, dolor de espalda, retardo en el trabajo de parto y aumento en la frecuencia de fórceps.
Sobredosis de ropivacaína: inquietud, ansiedad, incoherencia, aturdimiento, entumecimiento, hormigueo en boca y labios, sabor metálico,
tinnitus, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia.
Tratamiento: suspender la administración, tratamiento de soporte. En inyección subaracnoidea no intencional, establecer vías aéreas con 100% de
oxígeno, para prevenir convulsiones, si éstas no se han presentado. Dar tratamiento apropiado en caso de convulsiones.
Interacciones:
Fármacos que aumentan concentraciones Ca2+ extracelular: producen antagonismo.
Fármacos que aumentan concentraciones K+ extracelular: producen potenciación.
Depresores de SNC, IMAO, bloqueadores neuromusculares y opioides: potenciación de sus efectos. Disminuir dosis.
Anestésicos del grupo amida y ropivacaína: efectos adictivos. Usar con precaución.
Fluvoxamina, imipramina, teofilina, verapamilo: inhibición por competencia de ropivacaína. Usar conprecaución.
Precauciones en anestésicos locales epidurales: con el uso simultáneo de otro anestésico local, alteraciones hepáticas, uso simultáneo de
anticoagulantes (aumentan el riesgo de hematoma espinal/epidural).
Contraindicaciones generales: hipersensibilidad a los anestésicos locales y otras amidas o ésteres.
Consideraciones:
1. Toxicidad sistémica: en presencia de parestesias, adormecimiento, zumbido de oídos, sabor metálico, bradilalia, irritabilidad, piloerección,
convulsiones, arritmias cardiacas; se debe retirar la solución anestésica.
2. Hipotensión ortostática: controlar la frecuencia cardiaca, tensión arterial (TA), inclusive TA antes de la deambulación.
3. Déficit motor y sensorial: en la combinación de un anestésico con opioides epidurales para el manejo de dolor. Los pacientes deben ser capaces de
caminar, si su condición lo permite.
Embarazo: categoría C: los anestésicos locales son seguros en infiltración local o bloqueo regional para aliviar el dolor durante el parto y cesárea.
Cruzan la placenta en diferentes grados. Su paso es mayor en aquellos de alta liposolubilidad y tienen unión baja a proteínas maternas. La analgesia
epidural con bupivacaína y lidocaína se ha asociado con hipertermia fetal y parto prolongado. Con mepivacaína y lidocaína se ha reportado retardo
motor transitorio en las primeras 8 horas de vida, sin efectos sobre Apgar. Se ha descrito intoxicación neonatal por infiltración perineal o vulvar
materna de lidocaína por hipotonía, convulsiones, depresión respiratoria y cardiaca. La administración de anestésicos locales en el primer trimestre
no se ha asociado con malformaciones.
Lactancia: los anestésicos locales se excretan en leche materna. La lidocaína se considerada compatible con la lactancia materna por la Academia
Americana de Pediatría.
Bupivacaína
Buvacaína 0.5 y 0.75% sol iny 50, 150 mg en 10 y 30 ml, respectivamente. Buvacaína 0.5% con epinefrina amp 10 ml y fco amp 30 ml. Buvacaína pesada
0.5% en amp 3 ml.
Administración: inyección.
Indicaciones y dosis: anestesia regional troncular, plexial o caudal. Con epinefrina para efecto más prolongado. Bupivacaína pesada
en bloqueo subaracnoideo 25-150 mg de una solución 0.75 por ciento.
No usar en niños < 12 años.
Acción larga: 4-5 h.
Precauciones: no usar en áreas con circulación comprometida (dedos, orejas, pene). Bupivacaína con epinefrina no debe usarse por vía
subaracnoidea. Vigilar estado respiratorio en analgesia epidural.
Contraindicaciones: anestesia cervical obstétrica.
Cloruro de etilo
Traumazol sol en bote con tapón aspersor de 100 ml.
Administración: local tópica.
Indicaciones: procedimientos quirúrgicos menores, aplicar tópicamente. Limpiar el seno materno antes de lactar. Evitar enfriamiento
de la piel.
Hidrocarburo halogenado con duración ± 1 min.
Contraindicaciones: no aplicar en mucosas y ojos. No debe ser inhalado, ni usar cerca del fuego.
Lidocaína
Xilocaina 1% asociada a epinefrina y 2% sola. Pisacaina 5% pesada (amp 100 mg/2 ml), administración IV, I M. Ungüento 5 por ciento.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Anestesia local de piel o mucosas, dolor en extracciones dentales y estomatitis: aplicar solución o ungüento del 2-5% o 15 ml de
lidocaína viscosa c/3-4 horas en mucosa nasal u oral.
2. Procedimientos que involucren uretra: instilar 15 ml (varón) o 3-5 ml (mujer) dentro de la uretra.
3. Dolor, ardor o prurito por quemaduras solares o irritación de piel. Adultos y niños: aplicar cuanto sea necesario.
4. Dolor por neuralgia posherpética. Adultos: aplicar 1-3 parche en piel intacta, cubriendo el área más dolorosa, una vez al día hasta por 12
horas.
Ajuste de dosis: pacientes debilitados, aplicar tratamiento en áreas pequeñas.
Contraindicaciones: anestesia cervical obstétrica.
Precauciones: dosis excesivas, grandes áreas o más del tiempo recomendado puede producir absorción con niveles altos y presencia de efectos
adversos.
Para mayor información ver Antiarrítmicos.
Prilocaína
Citanest Octapresin (+ fenilpresina) cartucho dental.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Anestesia por infiltración o bloqueo nervioso regional en odontología.
Adultos: 30-150 mg (1-5 ml). Niños < 10 años: 30-60 mg (1-2 ml).
2. Procedimientos dentales de rutina: 30-150 mg. Prilocaína (1-5 ml). Dosis máxima 300 mg.
Nota: se ha reportado metahemoglobinemia en el recién nacido después de la administración materna > 600 mg de prilocaína.
Precauciones: retrasar ingestión de alimentos y líquidos hasta obtener la recuperación total de la sensibilidad. Insuficiencia hepática, renal o falla
circulatoria severa. Ancianos, desnutridos o en mal estado general. Hipertensión severa o no controlada, cardiopatía, anemia.
Contraindicaciones: metahemoglobinemia congénita o idiopática, áreas infectadas.
Ropivacaína
Naropin amp 2 y 7.5 mg/ml en amp de 20 ml.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Bloqueo de nervios mayores: 7.5 mg/ml hasta por 72 horas.
2. Dolor poscirugía: Sol 0.2 % (2 mg/ml).
3. Infusión lumbar epidural continua: 12-20 mg/hora (6-10 ml/hora).
4. Infusión continua torácica epidural: 8-16 mg/hora (4-8 ml/hora).
Nota: no administrar la inyección rápidamente. Tener equipo de urgencia y personal disponibles. No se debe usar en cirugía ocular y niños < 12
años.
Precauciones: en pacientes debilitados, geriátricos o enfermedades agudas por el riesgo de acumulación. Hipotensión, hipovolemia, alteraciones
CV, bloqueo cardiaco y enfermedades hepáticas principalmente en dosis repetidas.
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Capítulo 5: Anestésicos locales,
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Fichero farmacológico
Capítulo 5: Anestésicos locales
Introducción
Bloquean reversiblemente la conducción del nervio, producen pérdida de la sensibilidad sin pérdida de la conciencia.
Anestesia regional, sitios más comunes:
1. Anestesia tópica: se aplica directamente el anestésico sobre la superficie de la piel, mucosa o en el ojo para prevenir o aliviar el dolor.
2. Anestesia regional (infiltración local): cuando se requiere anestesia superficial como en sutura de heridas o infiltración dental. Se inyectan
pequeñas cantidades de la solución anestésica en el tejido que rodea al sitio de operación.
3. Anestesia de bloqueo nervioso: se realiza mediante la inyección de la solución anestésica a través del trayecto del nervio antes de que éste alcance
el tejido que se va a anestesiar.
4. Anestesia espinal: la solución anestésica se inyecta en el espacio subaracnoideo alrededor de la médula.
Clasificación: ésteres de acción corta (procaína, cloroprocaína) y ésteres de acción larga (tetracaína); amidas de acción media (lidocaína) y amidas de
acción larga (bupivacaína, etidocaína, prilocaína).
Acción anestésica: previenen la generación y conducción del impulso nervioso, inhiben la entrada de sodio y la salida de potasio, aumentando el
umbral eléctrico de excitación y disminuyendo la velocidad del impulso nervioso. La progresión de la anestesia se relaciona con el diámetro,
mielinización y velocidad de conducción de las fibras nerviosas.
Farmacocinética: la absorción depende del pKa del fármaco y del pH del medio, de su liposolubilidad, dosis, concentración, vascularización local y
administración de vasoconstrictores. Los ésteres se metabolizan por hidrólisis en plasma y tejidos por esterasas o colinesterasas, metabolismo rápido
con una T½ corta.Las amidas tienen metabolismo hepático con T½ larga. Los anestésicos con alto grado de unión a proteínas cruzan placenta en
menores cantidades (bupivacaína, etidocaína).
Efectos adversos: SNC: convulsiones, cefalea, irritabilidad y bradilalia. OS: tinnitus. CV: colapso CV, arritmias, bradicardia, e hipotensión. GI:
sabor metálico. GU: retención urinaria. Piel: prurito. Otros: acidosis, alergia y fiebre.
Efectos adversos en anestesia lumbar, epidural, caudal: la recuperación puede ser completa y tardar hasta varios meses o bien incompleta. En
el bloqueo espinal se puede presentar hipotensión secundaria, incontinencia urinaria y fecal, pérdida en la sensación de periné y función sexual;
debilidad y parálisis miembros inferiores, cefalea, dolor de espalda, retardo en el trabajo de parto y aumento en la frecuencia de fórceps.
Sobredosis de ropivacaína: inquietud, ansiedad, incoherencia, aturdimiento, entumecimiento, hormigueo en boca y labios, sabor metálico,
tinnitus, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia.
Tratamiento: suspender la administración, tratamiento de soporte. En inyección subaracnoidea no intencional, establecer vías aéreas con 100% de
oxígeno, para prevenir convulsiones, si éstas no se han presentado. Dar tratamiento apropiado en caso de convulsiones.
Interacciones:
Fármacos que aumentan concentraciones Ca2+ extracelular: producen antagonismo.
Fármacos que aumentan concentraciones K+ extracelular: producen potenciación.
Depresores de SNC, IMAO, bloqueadores neuromusculares y opioides: potenciación de sus efectos. Disminuir dosis.
Anestésicos del grupo amida y ropivacaína: efectos adictivos. Usar con precaución.
Fluvoxamina, imipramina, teofilina, verapamilo: inhibición por competencia de ropivacaína. Usar con precaución.
Precauciones en anestésicos locales epidurales: con el uso simultáneo de otro anestésico local, alteraciones hepáticas, uso simultáneo de
anticoagulantes (aumentan el riesgo de hematoma espinal/epidural).
Contraindicaciones generales: hipersensibilidad a los anestésicos locales y otras amidas o ésteres.
Consideraciones:
1. Toxicidad sistémica: en presencia de parestesias, adormecimiento, zumbido de oídos, sabor metálico, bradilalia, irritabilidad, piloerección,
convulsiones, arritmias cardiacas; se debe retirar la solución anestésica.
2. Hipotensión ortostática: controlar la frecuencia cardiaca, tensión arterial (TA), inclusive TA antes de la deambulación.
3. Déficit motor y sensorial: en la combinación de un anestésico con opioides epidurales para el manejo de dolor. Los pacientes deben ser capaces de
caminar, si su condición lo permite.
Embarazo: categoría C: los anestésicos locales son seguros en infiltración local o bloqueo regional para aliviar el dolor durante el parto y cesárea.
Cruzan la placenta en diferentes grados. Su paso es mayor en aquellos de alta liposolubilidad y tienen unión baja a proteínas maternas. La analgesia
epidural con bupivacaína y lidocaína se ha asociado con hipertermia fetal y parto prolongado. Con mepivacaína y lidocaína se ha reportado retardo
motor transitorio en las primeras 8 horas de vida, sin efectos sobre Apgar. Se ha descrito intoxicación neonatal por infiltración perineal o vulvar
materna de lidocaína por hipotonía, convulsiones, depresión respiratoria y cardiaca. La administración de anestésicos locales en el primer trimestre
no se ha asociado con malformaciones.
Lactancia: los anestésicos locales se excretan en leche materna. La lidocaína se considerada compatible con la lactancia materna por la Academia
Americana de Pediatría.
Bupivacaína
Buvacaína 0.5 y 0.75% sol iny 50, 150 mg en 10 y 30 ml, respectivamente. Buvacaína 0.5% con epinefrina amp 10 ml y fco amp 30 ml. Buvacaína pesada
0.5% en amp 3 ml.
Administración: inyección.
Indicaciones y dosis: anestesia regional troncular, plexial o caudal. Con epinefrina para efecto más prolongado. Bupivacaína pesada
en bloqueo subaracnoideo 25-150 mg de una solución 0.75 por ciento.
No usar en niños < 12 años.
Acción larga: 4-5 h.
Precauciones: no usar en áreas con circulación comprometida (dedos, orejas, pene). Bupivacaína con epinefrina no debe usarse por vía
subaracnoidea. Vigilar estado respiratorio en analgesia epidural.
Contraindicaciones: anestesia cervical obstétrica.
Cloruro de etilo
Traumazol sol en bote con tapón aspersor de 100 ml.
Administración: local tópica.
Indicaciones: procedimientos quirúrgicos menores, aplicar tópicamente. Limpiar el seno materno antes de lactar. Evitar enfriamiento
de la piel.
Hidrocarburo halogenado con duración ± 1 min.
Contraindicaciones: no aplicar en mucosas y ojos. No debe ser inhalado, ni usar cerca del fuego.
Lidocaína
Xilocaina 1% asociada a epinefrina y 2% sola. Pisacaina 5% pesada (amp 100 mg/2 ml), administración IV, I M. Ungüento 5 por ciento.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Anestesia local de piel o mucosas, dolor en extracciones dentales y estomatitis: aplicar solución o ungüento del 2-5% o 15 ml de
lidocaína viscosa c/3-4 horas en mucosa nasal u oral.
2. Procedimientos que involucren uretra: instilar 15 ml (varón) o 3-5 ml (mujer) dentro de la uretra.
3. Dolor, ardor o prurito por quemaduras solares o irritación de piel. Adultos y niños: aplicar cuanto sea necesario.
4. Dolor por neuralgia posherpética. Adultos: aplicar 1-3 parche en piel intacta, cubriendo el área más dolorosa, una vez al día hasta por 12
horas.
Ajuste de dosis: pacientes debilitados, aplicar tratamiento en áreas pequeñas.
Contraindicaciones: anestesia cervical obstétrica.
Precauciones: dosis excesivas, grandes áreas o más del tiempo recomendado puede producir absorción con niveles altos y presencia de efectos
adversos.
Para mayor información ver Antiarrítmicos.
Prilocaína
Citanest Octapresin (+ fenilpresina) cartucho dental.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Anestesia por infiltración o bloqueo nervioso regional en odontología.
Adultos: 30-150 mg (1-5 ml). Niños < 10 años: 30-60 mg (1-2 ml).
2. Procedimientos dentales de rutina: 30-150 mg. Prilocaína (1-5 ml). Dosis máxima 300 mg.
Nota: se ha reportado metahemoglobinemia en el recién nacido después de la administración materna > 600 mg de prilocaína.
Precauciones: retrasar ingestión de alimentos y líquidos hasta obtener la recuperación total de la sensibilidad. Insuficiencia hepática, renal o falla
circulatoria severa. Ancianos, desnutridos o en mal estado general. Hipertensión severa o no controlada, cardiopatía, anemia.
Contraindicaciones: metahemoglobinemia congénita o idiopática, áreas infectadas.
Ropivacaína
Naropin amp 2 y 7.5 mg/ml en amp de 20 ml.
Administración: local.
Indicaciones:
1. Bloqueo de nervios mayores: 7.5 mg/ml hasta por 72 horas.
2. Dolor poscirugía: Sol 0.2 % (2 mg/ml).
3. Infusión lumbar epidural continua: 12-20 mg/hora (6-10 ml/hora).
4. Infusión continua torácica epidural: 8-16 mg/hora (4-8 ml/hora).
Nota: no administrar la inyección rápidamente. Tener equipo de urgencia y personal disponibles. No se debe usar en cirugía ocular y niños < 12
años.
Precauciones: en pacientes debilitados, geriátricos o enfermedades agudas por el riesgo de acumulación. Hipotensión, hipovolemia, alteraciones
CV, bloqueo cardiaco y enfermedades hepáticas principalmente en dosis repetidas.
Universidad Antonio Nariño
Access Provided by:
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Capítulo 5: Anestésicos locales,
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