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Antibioticos y Sus Mecanismos de Acción Bacteriostáticos inhibidores de la síntesis de proteínas dirigidos al ribosoma, como las tetraciclinas y las glicilciclinas, cloranfenicol, macrólidos y cetólidos, lincosamidas (clindamicina), estreptograminas (quinupristina/dalfopristina), oxazolidinonas (linezolida) y aminociclitoles (espectinomicina). Un gran numero de antibiotios logran sus efectros antimicrobianos al interactuar con los ribosomas basterianos e interfiriendo con la síntesis de proteinas La mayoria de basteriostaticos, pero algunos de ellos tienen accion basteriana contra ciertos microorganismos antibioticos que inhiben la sintesis de proteinasS Su estructura consiste en 4 anillos fusionados con un sistema de doble enlace conjugado La sustitucion de estos anillos altera el espectro de accion y farmacocinetica individual de cada antibiotico Las tetraciclinas libres son sustencias cristalinas anfotericas de baja solubilidad La mayoria esta disponible como hidrocloruros, que se vuelven solubles TETRACICLINAS Algunos antibacterianos (por ejemplo, penicilina, cefalosporin) matan las bacterias y se llaman bactericidas. Pueden atacar directamente la pared de la célula bacteriaLa. Las bacterias ya no pueden atacar al cuerpo, lo que evita que estas células hagan más daño dentro del cuerpo. Otros antibacterianos (por ejemplo, tetraciclina, eritromicina) bloquean el crecimiento y reproducción de las bacterias. Con frecuencia se llaman antibióticos bacteriostáticos, evitan que los nutrientes lleguen a la bacteria, lo que les impide dividirse y multiplicarse TABLA 1 En la Tabla 1 se presenta una clasificación de los agentes antibióticos, algunos ejemplos de cada grupo, su modo de acción y un resumen de su espectro antimicrobiano. Las drogas que atacan la pared bacteriana ejercen su efecto a través del bloqueo de su síntesis. Interfieren con la síntesis de peptidoglicanos, elementos esenciales de la constitución de la pared. Los defectos de la pared celular llevan a la lisis bacteriana. Pertenecen a este grupo: Beta lactámicos, glucopéptidos (vancomicina, teicoplanina y avoparcina), bacitracina y estreptograminas (virginiamicina, quinupristina- dalfopristina). La membrana citoplásmica interviene la difusión y transporte activo, controlando la composición del medio interno celular. Las sustancias que alteran esta estructura modifican la permeabilidad, y provocan la salida de iones potasio, elementos esenciales para la vida bacteriana. Al grupo de antimicrobianos pertenecen las polimixinas, los lipopétidos, los antibióticos poliénicos y 2 grupos de escaso interés clínico (ionóforos y formadores de poros). Antibióticos activos en la membrana citoplásmica MECANISMOS DE ACCIÓN DE:MECANISMOS DE ACCIÓN DE: BetalatámicosBetalatámicos quinolonasquinolonas tetraciclinastetraciclinas CloramfenicolCloramfenicol Trimetoprim -SulfametoxazolTrimetoprim -Sulfametoxazol MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOSMECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS BETALATÁMICOS:BETALATÁMICOS: 2a --> Mejor hidrólisis de benzilpenicilina que de cefalosporinas 2br --> Resistencia a ácido clavulánico, sulfabactam y tazobactam Penicilinas PC1 TEM-3, SHV-2, CTX- -M-15, PER-1, VEB-1 Enzimas: MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOSMECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS QUINOLONAS:QUINOLONAS: MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOSMECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS TETRACICLINAS:TETRACICLINAS: MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOSMECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS CLORAMFENICOL:CLORAMFENICOL: BIBLIOGRAFÍA: Mosquera-Sulbarán J, Pedreañez A, Callejas D, Carrero Y. Tetraciclinas: ¿Antibióticos de uso potencial en la COVID-19? Invest Clin [Internet]. 2021;62:69–84. Disponible en: http://dx.doi.org/10.22209/ic.v62s2a06 Meneghello J, Undurraga O, Raimann A. Cloramfenicol(Cloromicetina) en el tratamiento de la fiebre tifoidea del niño. Rev Chil Pediatr [Internet]. 1950;21(12). Disponible en: http://dx.doi.org/10.4067/s0370-41061950001200001 Melo IMF de, Teixeira VW, Teixeira ÁAC, Silva EJ da. QUINOLONAS E SEUS EFEITOS NA GESTAÇÃO. En: Patologia: Molecular, humana e experimental. Atena Editora; 2021. p. 26–38. Chambarelli E dos SM, Silva MS da, Andrade LG de. ANALOGIA DOS EFEITOS DA PENICILINA G BENZATINA E A PENICILINA CRISTALINA NO TRATAMENTO DA SÍFILIS CONGÊNITA: UMA SÍNTESE DE EVIDÊNCIAS. Rease [Internet]. 2022;8(4):587– 600. Disponible en: http://dx.doi.org/10.51891/rease.v8i4.4856 1. 2. 3. 4. BIOSEÑALIZACION GPCR EN LA VISIÓN, EL OLFATO Y ELGUSTO El texto del párrafo SEIS TIPOS GENERALES DESEIS TIPOS GENERALES DE TRANSDUCTORES DE SEÑALTRANSDUCTORES DE SEÑAL TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES EN LOS GPCR:TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES EN LOS GPCR: Los receptores del gusto se describen primariamente como receptores sensoriales localizados en la lengua, se expresan en las papilas gustativas. Además, los receptores del gusto acoplados a proteína G (GPCR) para sustancias amargas o dulces se han descrito también en otros tejidos como en vías respiratorias, vía digestiva, colon, testículos y cerebro.1 Los receptores acoplados a proteínas G o RAPG, también conocidos como receptores transmembrana de siete dominios, receptores 7TM, receptores heptahelicoidales, receptor serpentina, y receptores ligados a proteínas G, Estos comprenden una gran familia de proteínas de receptores transmembrana que responden a una variedad de estímulos extracelulares que van desde fotones y pequeñas moléculas GPCR https://es.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADna https://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_celular#Receptores_transmembrana https://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_celular#Receptores_transmembrana https://es.wikipedia.org/wiki/Fot%C3%B3n ADEMAS Los GPCR son extremadamente importantes para los procesos que se dan en nuestro organismo; prueba de ello es que prácticamente la mitad de los medicamentos que tenemos hoy en día funcionan mediante de ellos. Probablemente el término “bloqueador beta” no les resulta del todo desconocido y la gran mayoría de nosotros se ha visto en algún momento en la necesidad de utilizar un “antihistamínico” RECEPTORES OLFAVOTIROS Despolarización de una neurona olfatoria por moléculas odorantes. Tras la unión de la molécula odorante a su receptor (una proteína G), la subunidad α de este activa la enzima adenilato ciclasa, que cataliza la producción de AMPc. El AMPc actúa como segundo mensajero y abre canales catiónicos en la membrana citoplásmica que permiten la difusión de Na+ y Ca2+ al interior de la célula, despolarizándola y generando potenciales de acción RECEPTORES DE GUSTO 1. CANALES IÓNICOS Existen dos clases principales de receptores para los cinco sabores básicos en vertebrados: a. ENaC b. ASIC a. T1R (T1R1, T1R2, T1R3) b. T2R (más de 25 tipos diferentes) Los canales iónicos son responsables del sabor salado y agrio, mediados por el canal de sodio epitelial (ENaC) y el canal de iones que percibe el ácido (ASIC) los cuales detectan iones Na+ y H+ respectivamente.8 Los receptores GPCR median la sensación de sabores amargo, dulce y umami.21 GPCR son proteínas transmembrana que cambian su conformación cuando son activados por un ligando extracelular, iniciando una cascada de señales intracelulares 2. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G (GPCR) Un estudio sobre los GPCR y que la búsqueda y la caracterización de GPCR constituyan desde hace tiempo una tarea prioritaria para la industria farmacéutica y no pocos grupos de trabajo, con un doble propósito: a) desvelar las peculiaridades subyacentes de diversos procesos patológicos. b) favorecer el desarrollo de opciones terapéuticas más eficaces y seguras. La identificación reciente de receptores para el gusto ácido o para odorantes en el MLVA. De esto se detecto variantes de dos tipos de GPCR en el territorio pulmonar humano hasta ahora no identificados: los receptores para el gusto ácido (TASR2) RECEPTORESTIPO GUSTO Bibliografía Cox M, Lehninger AL. Principios de Bioquimica. Omega; 2006Cox M, Lehninger AL. Principios de Bioquimica. Omega; 2006 https://www.medigraphic.com/pdfs/alergia/al-2019/al193d.pdfhttps://www.medigraphic.com/pdfs/alergia/al-2019/al193d.pdf file:///C:/Users/minko/Downloads/7444-file:///C:/Users/minko/Downloads/7444- Texto%20del%20art%C3%ADculo-29157-1-10-20130906.pdfTexto%20del%20art%C3%ADculo-29157-1-10-20130906.pdf Murray RB. Bioquimica de Harper. Manual Moderno; 2001Murray RB. Bioquimica de Harper. Manual Moderno; 2001 11.. 22.. 33.. 44.. ¡Gracias! CANCER Las cinasas dependientes de cíclicas son sustancias fundamentales para iniciar los procesos de división celular y por ello constituyen moléculas claves en la génesis del cáncer. El cáncer se desarrolla a partir de la acumulación y selección sucesiva de alteraciones genéticas y epigenéticas, que permiten a las células sobrevivir, replicarse y evadir mecanismos reguladores de apoptosis, proliferación y del ciclo celular. Los oncogenes y antioncogenes que codifican para diversas proteínas, las cuales pueden clasificarse desde el punto de vista funcional en receptores de membrana, péptidos estructurales o reguladores ubicados en el citoplasma Las células neoplásicas tienen un comportamiento anormal, caracterizado por un crecimiento desordenado que sobrepasa los mecanismos de control fisiológico, junto con una fuerte tendencia a invadir localmente o a distancia otros órganos. Tales fenómenos son explicados por fallas en los procesos de división celular, diferenciación y apoptosis, así como en los mecanismos tendientes a conservar la integridad gnómica 01 02 En algunos tipos de cáncer la reparación del ADN no es adecuada, debido a mutaciones en los genes que codifican para las proteínas encargadas de cumplir esta función. Ello sucede en el cáncer colorrectal hereditario no polipoide, donde han sido identificadas alteraciones en las secuencias genómicas MSH2, MLH1, PMS1 y PMS2. Los mismo es aplicable a algunos carcinomas en los genes BCRA1 y BCRA2. En los últimos meses han sido descubiertas 50 nuevas mutaciones en el gen BRCA1 03 El paso de G1 a S y de G" a M es regulado por ciclasas y cinasas dependientes de ciclinas. El complejo ciclina B/cdk2 o factor promotor de la mitosis interviene en la transición entre G2 y M. Por otro lado la ciclina D/cdk4 y E/cdk2 favorecen el viraje de G1 a S. Tales compuestos fosforilan el producto del gen Rb, activando vías moleculares que promueven la transcripción genómica y la síntesis de ADN. CONTROLADORES DEL CICLO CELULAR CICLINAS DE FASE G2/M CICLINAS DE FASE GL/S Cuando las ciclinas están mutadas hay arresto en la metafase debido a que no se pueden degradar. La ciclina A se sintetiza durante la fase S y es degradada durante la metafase, poco antes de la destrucción de la ciclina B. Las ciclinas Gl/S se clasifican como C, D y E, se expresan específicamente durante la fase Gl y S. Las ciclinas E son asociadas con cdk2. El complejo E–cdk2 también se combina con otras proteínas reguladoras celulares como Rb y E2F. Las ciclinas D se asocian con cdks 2, 4 y 5 http://revcmhabana.sld.cu/index.php/rcmh/article/view/465/f0119110.jpg1. 2. https://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034- 83762006000100008 3. Medicina molecular: nueva perspectiva en medicina. Academia Biomédica Digital (en línea). Acceso: 22 marzo 2008. Disponible en: http://caibco.ucv.ve/caibco/CAIBCO/vitae/VitaeDos/Articulos/MedicinaMolecular/vitae .htm Bibliografia
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