Guia desarrollo farmacéutica

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Guia tercer parcial Desarrollo Farmacéutico
Formas farmacéuticas orales
● Comprimidos
● Tabletas
● Cápsulas
● Granulados
● Jarabes
● Elixir
● Suspensión
● Administración sublingual
● Gotas
● Polvos
Absorción
Intervienen factores biológicos, como pH, cantidad, tipo de alimentos, solubilidad del
fármaco, superficie de absorción, velocidad del tránsito intestinal, y la presencia de
patologías, que pueden modificar la absorción.
Limitaciones
● pH ácido y las enzimas proteolíticas (pudiendo degradar el principio activo)
● Que irriten las mucosas, y así originando efectos secundarios indeseados
● Muchos fármacos administrados por esta vía, sufren metabolismo hepático (efecto de
primer paso)
Comprimidos
Contienen uno o más principios activos en la forma farmacéutica, algunos de ellos deben ser
disueltos primero en agua (efervescentes) o bien colocados en la cavidad bucal con el fin de
ejercer acción local (sublinguales). Existen tipos de comprimidos:
● Comprimidos no recubiertos
● Comprimidos de capas múltiples (ayudan a administrar dos o más compuestos
incompatibles entre sí o para obtener una acción prolongada).
● Recubiertos o grageas (azúcar o algún polímero)
● Cubierta entérica (gastrorresistentes)
➔ Comprimidos de liberación controlada: está constituido por un reservorio que
contiene el fármaco, formado con un compuesto de capacidad osmótica.
➔ Comprimidos efervescentes: se obtienen por compresión de un granulado con sales
efervescentes, generalmente ácido (ácido cítrico) y un alcalí (bicarbonato sódico), en
contacto con el agua se origina un anhídrido carbónico.
➔ Comprimidos bucales: son destinados a disolverse íntegramente en la boca, teniendo
un efecto sobre la mucosa.
Atributos que deben cumplir los comprimidos en su formulación.
● Primarios: compactabilidad y fluidez
● Secundarios: lubricación, desintegración y disolución
● Otros: color, sabor, forma y tamaño
Cápsulas
Son preparaciones sólidas formadas por un receptáculo duro o blando (suele ser de gelatina),
de forma o capacidad variable, contenidas de un medicamento.
● Cápsulas duras: Son dos medias cápsulas cilíndricas, que se cierran por el encajado de
ambas
● Cápsulas blandas: Está conformada solo por una pieza, suelen ser opciones para
dispensar líquidos oleosos.
● Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se le colocan unas películas recubriendo la
cápsula, o bien rellenando la cápsula con partículas recubiertas.
● Capsulas de liberacion modificada
Otras formas orales
● Polvos: el principio activo está disperso en un excipiente pulverulento inerte (lactosa
o sacarosa).
● Granulados: agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos,
azúcares y coadyuvantes diversos. Sus tipos son efervescentes, recubiertos,
gastrorresistentes y de liberación modificada.
● Píldoras: preparaciones sólidas y esféricas, que están destinadas a ser deglutidas
íntegramente, se pueden contener uno o más principios activos.
● Tableta: Son aquellas que se depositan en la boca ya sea para deglutir en forma
íntegra o previamente trituradas (masticables). Se diferencian de las píldoras por el
tamaño y de los comprimidos la técnica de elaboración, están constituidas de
sacarosa, aglutinante y de uno o más principios activos.
● Suspensiones: Sistema básico, el sólido está finamente dividido en un líquido, sólido
o gas.
● Jarabes: Soluciones concentradas de azúcares en agua u otro líquido acuoso.
Glosario
Cualquier componente, distinto del principio o los principios activos, presente en un
medicamento o utilizado en su fabricación. La función de un excipiente es servir como
soporte (vehículo o base) o como componente del soporte del principio o los principios
activos, contribuyendo así a propiedades tales como la estabilidad, el perfil biofarmacéutico,
el aspecto y la aceptación por parte del paciente, y para facilitar su fabricación.
Según la resolución 2/2008 de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios,
se considera que el excipiente es cualquier componente del medicamento tomado o
administrado al paciente o usuario distinto del principio activo.
De acuerdo con el anexo I del Real Decreto 1345/2007, dichos componentes pueden ser:
Colorantes, conservantes, coadyuvantes, estabilizantes, espesantes, emulsificantes,
saborizantes, sustancias aromáticas o sustancias similares. Componentes del recubrimiento
externo de los medicamentos destinados a ser ingeridos por el paciente o administrados de
cualquier otra forma (cápsulas, cápsulas de gelatina, cápsulas rectales, etc.).Mezclas de
excipientes, como los utilizados en la compresión directa o en el recubrimiento o en el
pulido de formas farmacéuticas orales.
● Reguladores del pH.
Componentes de tintas utilizadas para marcar las formas farmacéuticas orales. Diluyentes
presentes, por ejemplo, en extractos de plantas o en concentrados de vitaminas. Componentes
presentes en la mezcla de compuestos químicamente relacionados (p. ej., conservantes).
● Absorbente
Sustancia que tiene gran tendencia a fijar moléculas de agua que solubilizan el principio
activo, como la lactosa, el almidón o el fosfato cálcico. Sustancia, generalmente sólida, capaz
de atraer y retener sobre su superficie moléculas o iones de otra sustancia.
● Agentes de recubrimiento
Sustancias diversas que pueden formar parte de una o varias capas de mezclas. Pueden ser
resinas naturales o sintéticas, gomas, gelatina, sustancias de carga inactiva e insolubles,
azúcares, plastificantes, polioles, ceras, colorantes y, en algún caso, aromatizantes.
● Agentes tensioactivos
Deben ser no iónicos y usarse en pequeñísimas cantidades. Los más utilizados son:
fosfolípidos como
la lecitina, polisorbatos como el Tween, monooleatos de sorbitán como el Span, éteres de
polioxietileno, aceites de ricino polioxietilenados...
● Aglutinantes
Son sustancias que unen las partículas entre sí (acción cohesiva) cuando la mera presión no
basta para mantenerlas agrupadas en gránulos. Además, aumentan la resistencia a la rotura de
los comprimidos, pero reducen su velocidad de disolución. Aunque pueden utilizarse en seco,
en general se agregan a la formulación en solución o dispersión para garantizar una
distribución más homogénea.
● Antioxidante
Inhibidor de oxidación. Agente cuya intervención frena la degradación por oxidación y
asegura un mejor envejecimiento de los productos, aumentando su duración.
● Antiséptico
Es el agente o el medicamento capaz de destruir gérmenes patógenos u oponerse a su
proliferación en el exterior o el interior del organismo.
● Aromatizantes
Son productos simples o compuestos que se incorporan a la formulación para enmascarar o
mejorar las características organolépticas de sabor y olor. La carboximetilcelulosa se utiliza
para facilitar la dispersión.
● Colorantes
Son sustancias que se añaden a los medicamentos sólo con el propósito de darles color. No
deben ser tóxicos ni tener actividad farmacéutica, y no deben emplearse para enmascarar la
baja calidad del producto. Pueden ser naturales o sintéticos.
● Conservantes
Son sustancias que se añaden a las formas farmacéuticas no estériles para protegerlas del
crecimiento microbiano o de los microorganismos que se introducen de modo inadvertido
durante o después del proceso de manufactura. En el caso de los artículos estériles envasados
en recipientes de dosis múltiple, se agregan dichos conservantes para inhibir el crecimiento
de microorganismos que podrían ser introducidos por la repetida extracción de dosis
individuales.
● Correctivo
Tiene por objeto mejorar el sabor del preparado que se administra por vía bucal.
● Diluyentes
Son sustancias con función de relleno, sin actividad farmacológica, utilizadas para alcanzar el
tamaño deseado de los comprimidos. Se seleccionan en función de las propiedades de
compresión, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez, etc. Uno de los
diluyentes más utilizados es la lactosa, por su rapidezde disolución en agua y su agradable
sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son desfavorables. Otros excipientes de
uso frecuente como diluyentes son el almidón y la celulosa microcristalina.
● Disgregantes
Se utilizan para acelerar la disgregación (desintegración) del principio activo en el agua y los
jugos digestivos, facilitando así su disolución y absorción. Esta función la pueden ejercer en
virtud de su solubilidad, mayor que la del principio activo (p. ej., cuando éste es poco
hidrosoluble). También pueden actuar gracias a su capacidad de hinchamiento o
esponjamiento, favoreciendo la penetración de los líquidos en el comprimido y la separación
(disgregación) de los gránulos. Por último, cuando los comprimidos son efervescentes, el
mecanismo de acción consiste en fomentar la liberación de gases –previamente
incorporados– al contacto del comprimido con el agua, lo que conduce a su disgregación. El
almidón de maíz o de patata y la croscarmelosa son disgregantes de uso frecuente.
● Edulcorante
Cualquier sustancia sintética desarrollada para su utilización en medicamentos, bebidas y
alimentos bajos en calorías o dietéticos. Tradicionalmente, los alimentos se endulzaba con
azúcar o miel; no obstante, en la elaboración moderna se usa toda una serie de edulcorantes
diferentes, tanto de bulto, que se emplean en una cantidad similar a la del azúcar que
sustituyen, como artificiales, que son mucho más dulces que el azúcar y se usan en cantidades
muy pequeñas.
● Emulgente
Es cualquier sustancia que sirve para hacer emulsiones.
● Emulsionante
Es un compuesto que se concentra en la interfase de dos fases no miscibles, por lo general
aceite y agua, reduciendo la energía libre y la tensión interfacial entre ellas. Produce una
película o barrera (mecánica) alrededor de las gotitas de la fase inmiscible discontinua,
cuando éstas se forman, y evita su coalescencia.
● Endurecedor
Sustancia que se agrega a la mezcla para darle rigidez, eliminar las burbujas y facilitar el
desmolde.
● Espesante
Son sustancias que, al agregarse a una mezcla, aumentan su viscosidad sin modificar
sustancialmente sus demás propiedades, como el sabor. Proporcionan cuerpo, aumentan la
estabilidad y facilitan la formación de suspensiones.
● Estabilizantes
Sustancias añadidas para proteger a la mezcla de la luz, la temperatura y los fenómenos
oxidativos.
● Humectante
Sustancia que favorece el proceso en el que el líquido llega a contactar con las partículas
sólidas para formar una interfase sólido-líquido.
● Lubricantes y deslizantes
A veces se los denomina, de manera global, agentes antifricción, pues una de sus funciones
principales consiste en reducir o eliminar la fricción entre la mezcla para comprimir la
superficie de las matrices y los punzones (acción antiadherente). También actúan como
reguladores de flujo de la mezcla en la cámara de compresión, lo que constituye propiamente
su efecto deslizante. La acción lubricante radica en la disminución de la fricción entre las
partículas durante la compresión, mejorando así la transmisión de la fuerza de compresión en
la masa de polvo o granulado. El lubricante más usado es el estearato de magnesio.
● Saborizantes
Se agregan a las formas farmacéuticas para una mayor aceptación del preparado por parte del
paciente. Los saborizantes se pueden agregar para mejorar las propiedades organolépticas de
un preparado insípido o para encubrir el sabor desagradable de un ingrediente activo.
● Solubilizantes
Por su capacidad de disolver o desleír, son sustancias que pretenden aumentar la solubilidad
del principio activo. Esto se puede conseguir de varias maneras: buscando derivados más
hidrosolubles del fármaco, disminuyendo el tamaño de la partícula, formando complejos
hidrosolubles, usando dispersiones sólidas o añadiendo codisolventes, como la glicerina.
● Soluciones reguladoras de pH
Compuestos o mezclas de compuestos que cuando se encuentran en solución resisten los
cambios de pH que se pueden producir al agregar cantidades pequeñas de un ácido o una
base.
● Solventes
Toda sustancia química que puede disolver, suspender o extraer otras sustancias usualmente
sin cambios químicos, ni de los solventes ni de los solutos. Pueden ser orgánicos e
inorgánicos.
● Vehículo
Es uno de los factores más importantes de las formulaciones farmacéuticas. Se define como
una sustancia (por lo general líquida) empleada como un medio para suspender o disolver el
ingrediente. Los vehículos más comunes son el agua, la solución salina, el polietilenglicol,
los aceites vegetales, el dimetilsulfóxido y varios solventes orgánicos.
● Viscosizantes
Sustancias que aumentan la estabilidad de la suspensión o facilitan la preparación de
fórmulas de liberación controlada. Para ello, se usan derivados de la celulosa, gelatina
hidrolizada, polivinilpirrolidona y monoestearato de aluminio.
Moléculas y funciones
1. Acido succínico
2. Lauril sulfato sódico: Se utiliza como excipiente para diversas preparaciones
farmacéuticas no estériles: soluciones, suspensiones, emulsiones, geles, etc. Para
preparaciones estériles (colirios, inyectables) se ha de utilizar el "Agua para
inyectables" que es un agua obtenida por destilación, exenta de pirógenos. es un
agente surfactante aniónico
3. Tween 80: acción protectora y emoliente. Es un agente humectante en la formulación
de suspensiones orales y parenterales, y un detergente y acondicionador en champús.
Aumenta la capacidad de retener agua de los ungüentos.
4. Dioctil sulfonato sódico: agente espesante, estabilizante, emulsionante y humectante.
5. Brj 30:
6. Span 80: surfactante biodegradable a base de un ácido graso natural (ácido oleico) y
sorbitol de alcohol de azúcar. Este éster de sorbitán es altamente efectivo para formar
emulsiones de aceite en agua , particularmente cuando se usa con su derivado
etoxilado, Tween 80.
7. Tragacanth: endurecedor
8. Hidroxipropilcelulosa: Disgregante, es un coloide hidrofílico derivado de la celulosa
con grupos hidroxipropoxilo y metoxilo. Se emplea en preparaciones oftálmicas como
viscosantes, en dispersiones humectantes para lentes de contacto y en lágrimas
artificiales.
9. Carmelosa: es un derivado de la celulosa que tiene una acción físicoquímica y
produce, en solución acuosa, la reducción de la tensión superficial así como un
incremento de la viscosidad de la lágrima. (medicamento)
10. TPGS: Succinato de polietilenglicol de tocoferol,
11. EDTA: agente quelante.
12. Chitosan: azúcar que proviene del esqueleto externo de los mariscos, incluidos el
cangrejo, la langosta y el camarón.
13. Peg 4000: bases de tabletas, aglutinantes en películas de recubrimientos y lubricantes.
14. Cremophor EL: se utiliza para solubilizar aceites etéreos, composiciones de perfume,
vitaminas y sustancias activas hidrófobas en soluciones acuosas-alcohólicas y
puramente acuosas.
15. Inwitor 742: actúa como un solubilizante para fármacos poco solubles en formas de
administración oral (es decir, cápsulas) y funciona como un potenciador de la
penetración
16. Softigen 767: emoliente, solubilizante de fragancias, aceites esenciales y sustancias
cristalinas volátiles
17. Amilosa: aglutinante
18. Pectina: gelificante y biocompatible.
19. Guargum: espesante, fijador de agua la hace ideal como agente de hidratación rápida
en la formación de soluciones coloidales viscosas.
20. Ácido acrílico:tiene buenas propiedades útiles tales como flexibilidad, intemperie,
adhesión, dureza y resistencia a la abrasión y los aceites.
21. Acido Metacrílico: se usa en la fabricación de láminas de plástico, moldaduras, fibras,
resinas y otras sustancias químicas orgánicas. Extremadamente Peligrosas para la
Salud (Special Health Hazard Substance List) ya que es REACTIVA y CORROSIVA.
22. Sorbitol: agente humectante y texturizador.
23. Manitol:es un tipo de alcohol de azúcar que se usa como edulcorante y medicamento.
Se utiliza como edulcorante bajo en caloríasya que es poco absorbido por los
intestinos.
24. Acido pirofosfato disodico: Empleado como agente dispersante, emulsionante y
espesante. Es un aditivo para alimentos que permite mejorar la capacidad de retención
de agua, mantener las carnes tiernas y estabilizar el color natural.
25. Lactosa: se utiliza habitualmente como excipiente (componente) en la fabricación de
medicamentos , ya sean comprimidos, cápsulas o polvos para la inhalación. Se
considera una sustancia inerte, no tóxica, químicamente estable y que no tiene
tendencia a reaccionar con otras sustancias.