524494184-Manual-Farmacologia-SIPEMED

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Antivirales
AINES
Ansiolitícos
Antiácidos
Antialérgicos/antihistamínicos 
Antibacteriano 
Antidepresivos
Antidiarreicos y laxantes
Antiepiléptico 
Antiinflamatorios esteroideos
(corticoesteroides)
Antimicóticos
Antiparasitarios
Antipiréticos
Antitusigenos y mucoliticos
Diureticos
Opioides
Introducción
FARMACOLOGÍA 
a la
FARMACOLOGÍA 
@titaa.med
INTRODUCCIÓN 
→ DEFINICIÓN:
• Estudio dinámico de los agentes que interactúan con los sistemas vivos 
principalmente a través de la unión a moléculas reguladoras (receptores), activando 
o inhibiendo procesos orgánicos normales. 
• Farmacología médica: Es la ciencia de las sustancias utilizadas para prevenir, 
diagnosticar y tratar procesos patológicos. 
→ PRINCIPIO ACTIVO O FÁRMACO:
• El principio activo o fármaco es una sustancia pura de estructura química definida, 
de origen natural, semisintética o sintética, con actividad farmacológica 
demostrada, y que se administra a los pacientes como parte de un medicamento. 
• Profármaco: Un producto inactivo que se convierte enzimáticamente en un fármaco 
activo. 
→ MEDICAMENTO:
• Preparado farmacéutico obtenido a partir de uno o más principios activos, que 
puede o no contener excipientes, que es presentado bajo una forma farmacéutica 
definida, dosificado y empleado para la prevención, diagnóstico o tratamiento de 
una enfermedad o estado patológico o para modificar sistemas fisiológicos en 
beneficio de la persona a quien le fue administrado. 
• Excipiente: Sustancia por lo común inactiva, que se mezcla con los medicamentos 
para darles la consistencia, forma, sabor, etc. para facilitar su utilización 
• Polifarmacia: Según la OMS, es consumir más de 3 medicamentos 
simultáneamente. 
→ TÉRMINOS
MEDICAMENTO 
INNOVADOR
→ Es aquel medicamento que resulta de un proceso de 
investigación, que está protegido por una patente y es fabricado 
de manera exclusiva por el laboratorio farmacéutico que lo 
desarrolló.
MEDICAMENTO DE 
MARCA
→ Es aquel producto farmacéutico que se comercializa bajo un 
nombre o una marca que el fabricante registra para asegurar su 
uso exclusivo. 
MEDICAMENTO 
GENÉRICO
→ Es el producto farmacéutico cuyo nombre corresponde a DCI 
del principio activo, recomendado por la OMS identificado con el 
nombre de marca. Se comercializa tras haber vencido la patente y 
otros derechos de exclusividad”. Pero el Comité de Expertos de la 
OMS establece que el término “producto genérico” tiene 
significados diferentes en distintas jurisdicciones. Los productos 
genéricos se pueden comercializar ya sea bajo el nombre común 
aprobado o bajo un nuevo nombre comercial (de patente).
LA DENOMINACIÓN 
COMÚN 
INTERNACIONAL (DCI)
→ Es el nombre oficial no comercial o genérico de una sustancia 
farmacológica (medicamento o droga). Fue establecido por el 
Comité de Nomenclaturas de la Organización Mundial de la Salud 
en 1950.
MEDICAMENTO 
BIOLÓGICO
→ Sustancia producida con un organismo vivo o sus productos; se 
usa para prevenir, diagnosticar o tratar enfermedades. Se incluyen 
los anticuerpos, las interleucinas y las vacunas. También se llama 
producto y sustancia biológicos.
Efecto 
terapéutico
→ Los efectos positivos que producen los medicamentos para tratar una 
enfermedad o condición, es decir, el efecto deseado por la cual la droga fue 
introducida en el cuerpo. Aspirina: disminución del dolor o antiagregante 
plaquetario.
Efectos 
secundarios 
(efecto 
colateral)
→ Efecto adicional producido por un fármaco, bien sea positivo o negativo 
(efecto adverso). Una sensación o síntoma indeseable causado por una 
opción de tratamiento para una enfermedad o dolencia, que sin embargo 
generalmente no tiene nada que ver con el propósito del tratamiento.
Efecto adverso 
o reacciones 
adversos a 
medicamentos
→ Reacción nociva o no intencionada que ocurre a las dosis habituales 
empleadas en el ser humano para la profilaxis, diagnóstico o tratamiento de 
enfermedades o para modificar las funciones fisiológicas. Ej. el desarrollo de 
una úlcera péptica en un paciente que recibe aspirina como antiagregante 
plaquetario.
→ REACCIONES ADVERSAS A 
MEDICAMENTOS: 
→ DEFINICIONES: 
Evento adverso 
o experiencia 
adversa
→ Cualquier suceso médico desfavorable que puede aparecer durante el 
tratamiento con un producto farmacéutico pero que no necesariamente tiene 
una relación causal con el tratamiento. Ej. la aparición de apendicitis en un 
paciente que concomitantemente toma ácido acetilsalicílico; no existe una 
relación de causalidad clara entre la administración del fármaco y la 
generación de la patología en cuestión.
Farmacocinética Farmacodinamia Farmacovigilancia
→ Estudia las modificaciones de los 
fármacos a través de los procesos 
dinámicos y cuantitativos de la 
liberación, absorción, distribución, 
biotransformación y excreción de 
los fármacos.
→ Estudia el mecanismo 
de acción bioquímico, 
los efectos moleculares y 
fisiológicos que provoca 
el fármaco en el 
organismo.
→ Detecta, registra, 
investiga y previene las 
reacciones adversas de 
los medicamentos
Farmacología
de
Antivirales 
CONTENIDO
Abacavir
Aciclovir
Atazanavir
Cidofovir
Doravirina
Emtricitabina
Entecavir
Famciclovir
Ritonavir
POSOLOGÍA:
Vía oral
Niños ≥ 3 meses: 8 mg / kg cada 12 horas (dosis máxima 300 mg cada 12
horas).
Dosis en adultos y niños mayores (> 12 años y Tanner > 3-4): 300 mg cada
12 horas ó 600mg cada
24 h. No existen datos de seguridad suficientes para recomendar el uso de
abacavir en niños < 3 meses. Los escasos datos disponibles indican que una
dosis de 2 mg / kg en neonatos de menos de 30 días proporciona valores de
AUC (área bajo la curva, de sus siglas en inglés: area under the curve)
similares a los alcanzados con la dosis de 8 mg / kg administrada a niños
mayores
 ABACAVIR
CLASE TERAPEUTICA: Antivirales 
INDICACIONES:
PRESENTACIONES:
Abacavir/Lamivudina Sandoz 600 mg/300 mg
comprimidos recubiertos con película EFG.
Adultos y niños (mayores de 3 meses) con
infección por VIH, en combinación con otros
antirretrovirales.
MECANISMO DE ACCIÓN
Abacavir y lamivudina son INTIs e inhibidores selectivos potentes de la
replicación del VIH-1 y del VIH-2 (LAV2 y EHO). Abacavir y lamivudina se
metabolizan secuencialmente por quiinasas intracelulares a los respectivos
5¿-tripfosfato (TP), que son el grupo activo. Lamivudina-TP y carbovir-TP (la
forma trifosfato activa de abacavir) son sustratos e inhibidores competitivos
de la transcriptasa inversa (TI) del VIH.
FARMACOCINÉTICA
Abacavir y lamivudina se absorben bien y rápidamente en el tracto
gastrointestinal tras su administración oral. La biodisponibilidad
absoluta de abacavir y lamivudina por vía oral en adultos es de,
aproximadamente, el 83% y del 80 - 85% respectivamente. 
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Poco frecuentes: Neutropenia y anemia (ambas
ocasionalmente graves), trombocitopenia
Muy raras: Aplasia eritrocitaria pura
Frecuentes: cefalea
Frecuentes: cefalea, insomnio
Muy raras: Se han notificado casos de neuropatía
periférica (o parestesia)
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea
Raras: se han notificado casos de pancreatitis si
bien no es seguro que exista una relación causal
con el tratamiento con abacavir
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno
de los excipientes incluidos en la sección
No hay advertencias y precauciones adicionales relativas a
abacavir/lamivudina.
A pesar de que se ha probado que la supresión viral con tratamiento
antirretroviral eficaz reduce sustancialmente el riesgo de transmisión
sexual, no se puede excluir un riesgo residual. Se deben tomar
precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la
transmisión.
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
ANTIVIRALES
ACICLOVIR 
CLASE TERAPEUTICA: Antivirales 
INDICACIONES:
Infecciones causadas por citomegalovirus. Encefalitis causada por el
virus del herpes simple. Herpes mucocutáneo enpacientes
inmunocompro me tidos. Varicela zoster en pacientes
inmunocomprometidos.
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
Compr. 200 mg, 800 mg
Vial 250 mg
Crema tópica 5%
Pom. oftálmica 3%
Oral: 200 mg V.O. cada 4 horas.
Niños: Para niños entre 3 meses y 12 años, la dosis para el tratamiento
de las infecciones por virus de herpes simple o varicela zoster debe ser
de 250 mg/m2 de superficie corporal cada 8 horas.
Para la profilaxis de la infección por CMV en pacientes sometidos a
trasplante de médula ósea se debe usar la dosis de adulto.
Neonatos: La dosis debe ser de 10 mg/kg de peso corporal cada 8
horas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Aciclovir es un análogo sintético de un nucleósido purínico con
actividad inhibidora in vitro e in vivo frentea virus herpes humanos,
incluyendo el virus herpes simplex (VHS) tipos 1 y 2, el virus varicela
zóster (VVZ). La actividad inhibidora de aciclovir frente al VHS-1, VHS-2,
VVZ, VEB y CMV es altamente selectiva. Laenzima timidina quinasa (TK)
de células normales no infectadas, no utiliza aciclovir como sustrato de
forma eficiente, por lo tanto, la toxicidad en células huésped de
mamíferos es baja. Sin embargo, la TK
codificada por VHS, VVZ y VEB convierte el aciclovir en aciclovir
monofosfato, un nucleósido análogo, que se convierte después en
difosfato y finalmente en trifosfato mediante enzimas celulares
ANTIVIRALES
FARMACOCINÉTICA
Administrado por vía oral se absorbe en forma lenta e incompleta desde el
tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad de 15-30 % y disminuye
con el aumento de la dosis, alcanza la concentración máxima plasmática a
las 1,5-2,5 h de la dosis y la absorción no es afectada por los alimentos.
REACCIONES ADVERSAS:
Ocasionales (dosis elevadas o uso prolongado) náuseas, vómito, diarrea,
dolor abdominal, alteraciones del gusto, anorexia, candidiasis orofaríngea,
erupciones cutáneas, flebitis, fotosensibilidad, urticaria, prurito,
angioedema y anafilaxia, elevación de urea, creatinina plasmática,
hematuria, trombocitosis, leucopenia, trombocitopenia, cefalea, ansiedad,
fatiga, mareo importante, estados de confusión, alucinaciones,
somnolencia y convulsiones., artralgias, calambres musculares.
Raras: agresividad, depresión, insomnio, linfadenopatías, palpitaciones,
astenia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al aciclovir.
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
No se recomienda la aplicación cutánea de aciclovir en mucosas como
la boca, ojo o vagina ya que puede ser irritante. Se debe tener especial
cuidado para evitar la introducción accidental en el ojo. Si
accidentalmente se produjese contacto con los ojos, lavar con agua
abundante y consultar con un oftalmólogo si fuese necesario.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo
pacientes con infección por VIH o receptores de transplante de médula
ósea) debe considerarse la administración de aciclovir por vía oral. Se
debe animar a tales pacientes a que consulten al médico en relación al
tratamiento de cualquier infección.
ANTIVIRALES
 ATAZANAVIR 
CLASE TERAPEUTICA: Antivirales 
INDICACIONES:
Tratamiento de adultos y niños (6 años o más) con infección
por el HIV-1, con o sin tratamiento previo, como parte de un
régimen combinado con otros antirretrovirales.
PRESENTACIONES:
Cada cápsula contiene:
Atazanavir base (como sulfato) 150 mg 200 mg
300 mg.
POSOLOGÍA:
Adultos: 
La dosis recomendada de Atazanavir cápsulas es de 300 mg
administrados junto con 100 mg de ritonavir una vez al día con comida. 
Pacientes pediátricos: (desde 6 hasta 18 años de edad y al menos 15 kg
de peso)
La dosis de atazanavir cápsulas para pacientes pediátricos se basa en el
peso corporal. administrar con ritonavir y se debe tomar con alimentos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Atazanavir es un inhibidor azapeptídico de la proteasa (IP) del VIH-1. El
compuesto inhibe selectivamente el proceso específico del virus de
las proteínas víricas Gag-Pol en las células infectadas por VIH-1,
previniendo así la formación de viriones maduros y la infección de
otras células
FARMACOCINÉTICA
ANTIVIRALES
REACCIONES ADVERSAS:
Puede causar niveles muy altos de bilirrubina, dolores de cabeza,
salpullido, dolor del estómago, hormigueo en las manos o los pies y la
depresión. El salpullido podría ser grave. Los pacientes con el salpullido
grave deben dejar de tomar atazanavir. Atazanavir puede causar
cambios en el ritmo cardiaco. Debe decirle a su proveedor de cuidado
de salud si se siente mareado mientras toma atazanavir.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad grave al fármaco o algún
componente de la formulación, daño hepático grave, administración
simultánea con antiácidos (inhibidores de la bomba de protones), o
fármacos biotransformados por CYP3A4 como cisaprida, alcaloides del
cornezuelo del centeno, indinavir, lovastatina, simvastatina, midazolam
oral o triazolam, rifampicina, hierba de San Juan (H. perforatum). 
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Se deben tomar precauciones con todos los medicamentos
capaces de inducir prolongaciones PR. En pacientes con
problemas de conducción preexistentes (bloqueo
auriculoventricular de segundo grado o mayor, o bloqueo de
rama), el atazanavir debe usarse con precaución y solamente si el
beneficio compensa el riesgo.
ANTIVIRALES
 CIDOFOVIR 
CLASE TERAPEUTICA:
INDICACIONES:
Cidofovir está indicado para el tratamiento de la retinitis por CMV en adultos
con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y sin alteración renal.
Solo debe utilizarse cuando otros medicamentos se consideren inadecuados.
PRESENTACIONES:
Cada ml contiene 75 mg de cidofovir anhidro.
Cada vial contiene 375 mg/5 ml de cidofovir
anhidro como principio activo.
Excipientes con efecto conocido:
Cada vial contiene aproximadamente 2,5 mmol
(ó 57 mg) de sodio por vial (5 ml) como parte de
los excipientes.
POSOLOGÍA:
Inducción: 5 mg/kg 1 vez/semana, 2 semanas.
Mantenimiento: 5 mg/kg, 1 vez/2 semanas, hasta
obtener varias muestras negativas (en
postransplante) y 2-4 dosis en infección por CMV.
Infección por adenovirus postrasplante pulmonar:
1 mg/kg en días alternos o 3 veces/semana, 4 semanas.
Hidratación: perfusión intravenosa: 20 ml/kg, solución salina al 0,9%
(máx.: 1000 ml), 1 h antes de la dosis, velocidad constante en bomba de
perfusión. 20 ml/kg más durante 1-3 h simultánea o inmediatamente
después de perfusión de cidofovir.
Asociar siempre con probenecid oral: 25-40 mg/kg 3 h antes (máx.:
2000 mg) y 10-20 mg/kg (máx.: 1000 mg) tras 2 y 8 h de completar la
perfusión. Para reducir náuseas o vómitos asociados a probenecid,
tomar alimento antes de cada dosis o administrar antiemético.
Antivirales 
ANTIVIRALES
MECANISMO DE ACCIÓN
Cidofovir suprime la replicación del CMVH mediante inhibición
selectiva de la síntesis del ADN viral. Los datos bioquímicos respaldan
la inhibición selectiva de las ADN polimerasas de VHS-1, VHS-2 y CMVH
por parte del difosfato de cidofovir, el metabolito intracelular activo de
cidofovir.
El difosfato de cidofovir inhibe estas polimerasas virales a
concentraciones que son de 8 a 600 veces menores que las necesarias
para inhibir las ADN polimerasas celulares humanas alfa, beta y
gamma. La incorporación de cidofovir en el ADN viral da lugar a
reducciones en la velocidad de síntesis de ADN viral.
FARMACOCINÉTICA
Vía iv: Tras la infusión de 5 mg/kg en un hora, la concentración sérica es
de 19.6 (+-7.18) mcg/ml. El grado de unión a proteínas plasmáticas es
menor del 10%. El cidofovir es metabolizado intracelularmente a
difosfato de cidofovir, del cual depende la acción farmacológica. El
cidofovir se excreta de forma inalterada fundamentalmente con la orina,
mediante filtración glomerular y secreción tubular activa. En pacientes
con función renal normal se recogío el 80-100% de la dosis (iv) en 24 h.
La semivida de eliminación es de 2 h (cidofovir), 17 h (difosfato de
cidofovir). La duración de la acción está relacionada con la
concentración intracelular del metabolito fosforilado y no con la
concentración plasmática de cidofovir.
REACCIONES ADVERSAS:Neutropenia, dolor de cabeza; iritis, uveítis, hipotonía ocular; disnea;
náuseas, vómitos, diarrea; erupción, alopecia; proteinuria, incremento de
la creatinina en sangre, I.R.; astenia, fiebre, escalofríos.
CONTRAINDICACIONES:
INSUFICIENCIA RENAL]: contraindicado en pacientes con
insuficiencia renal [creatinina sérica > 133 µmol/l (> 1,5 mg/dl) o
aclaramiento de creatinina >= 0,92 ml/seg (<= 55 ml/min) o proteinuria
>= 100 mg/dl. La administración concomitante de cidofovir con otros
fármacos potencialmente nefrotóxicos está contraindicada. Se
recomienda suspender el tratamiento con agentes potencialmente
nefrotóxicos al menos 7 días antes de comenzar la terapia con
cidofovir.
ANTIVIRALES
 DORAVIRINA 
CLASE TERAPEUTICA:
INDICACIONES:
Antivirales 
Es un antiviral para uso sistémico. DORAVIRINA está indicado, en
combinación con otros medicamentos antirretrovirales, para el
tratamiento de adultos infectados por el VIH-1 sin evidencia pasada
o presente de resistencia a inhibidores de la transcriptasa inversa no
nucleósidos (ITINN)
PRESENTACIONES:
Frasco de 30 comprimidos recubiertos con
película que contienen 100 mg de DOR 
POSOLOGÍA:
La posología recomendada es un comprimido de 100 mg al día por
vía oral, con o sin alimentos.
Se presenta en un frasco de 30 comprimidos recubiertos con
película que contienen 100 mg de DOR.
Ademas, existe una combinación a dosis fijas en un único
comprimido que contiene 100 mg de DOR, 300 mg de lamivudina
(3TC) y 300 mg de tenofovir disoproxilo fumarato (TDF) equivalente
a 245 mg de tenofovir disoproxilo
MECANISMO DE ACCIÓN
Doravirina es un inhibidor de la transcriptasa inversa del VIH-1 no
nucleósidoderivado de la piridinona e inhibe la replicación del VIH-
1 mediante la inhibición no competitiva de la transcriptasainversa
(TI) del VIH-1. Doravirina no inhibe las ADN polimerasas celulares α,
ß ni la ADN polimerasa γ mitocondrial del ser humano.
ANTIVIRALES
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia que se
consideraron posibles o probables relacionadas con doravirina fueron
náuseas (4 %) y cefalea (3%). Reacciones adversas asociadas con doravirina
cuando se usa en combinación con otros antirretrovirales: 
Frecuentes: sueños anormales, insomnio, cefalea, mareo, somnolencia,
náuseas, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, vómitos, erupción, fatiga.
Poco frecuentes: hipofosfatemia, pesadilla, depresión, ansiedad,
irritabilidad, estado confusional, ideación suicida, alteración de la atención,
deterioro de la memoria, parestesia, hipertonía, sueño deficiente,
hipertensión, estreñimiento, molestia abdominal,..
Raras: erupción pustular, agresión, alucinación, trastorno de adaptación,
alteración del humor, sonambulismo, disnea, hipertrofia de amígdalas,
dermatitis alérgica, rosácea, lesión renal aguda, trastorno renal, cálculo
urinario, nefrolitiasis, dolor torácico, escalofríos, dolor, sed.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada la administración junto con medicamentos que
sean inductores potentes de las enzimas del citocromo P450 CYP3A, ya
que se espera que se produzcan descensos significativos de las
concentraciones plasmáticas de doravirina, lo que podría reducir la
eficacia de Pifeltro. 
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
No estudiado en: pacientes con enfermedad renal terminal, pacientes en
diálisis, I.H. grave, no establecida seguridad y eficacia en < 18 años; tomar
precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la
transmisión sexual; no hay suficiente evidencia clínica para confirmar su
uso en pacientes infectados con el VIH-1 con evidencia de resistencia a
ITINN; precaución en tratamiento concomitante con inductores de CYP3A;
riesgo de síndrome de reconstitución inmune y de trastornos autoinmunes
(como enfermedad de Graves, hepatitis autoinmune, polimiositis y
síndrome de Guillain-Barré)
La administración de una sola dosis de una tableta de DELSTRIGO a
pacientes sanos (N=24) bajo condiciones de ayuno proporcionó
exposiciones comparables de doravirina, lamivudina y tenofovir a la
administración de tabletas de doravirina (100 mg) más tabletas de
lamivudina (300 mg) más tabletas de tenofovir DF (300 mg
FARMACOCINÉTICA
ANTIVIRALES
INDICACIONES:
CLASE TERAPEUTICA:
 EMTRICITABINA
Antivirales 
INDICACIONES:
Tratamiento de adultos y niños mayores de 12 años con
infección por VIH, en combinación con otros
antirretrovirales. Profilaxis preexposición en adultos con
alto riesgo.
PRESENTACIONES:
Comprimido (con 200 mg de emtricitabina y 300
mg de Tenofovir disoproxil fumarato).
POSOLOGÍA:
Tratamiento de VIH en adultos y adolescentes de 12 años o
mayores, con un peso de al menos 35 kgs: Un comprimido,
administrado una vez al día.
Prevención de VIH en adultos y adolescentes de 12 años o
mayores, con un peso de al menos 35 kg: Un comprimido,
administrado una vez al día.
MECANISMO DE ACCIÓN
Análogo sintético de citidina con actividad específica sobre
VIH-1, VIH-2 y VHB. Inhibe de forma competitiva la transcriptasa
inversa de VIH-1, produciendo la interrupción de la cadena de
ADN.
FARMACOCINÉTICA
Tras la administración oral de Truvada a sujetos sanos,
Emtricitabina y Tenofovir, DF se absorben rápidamente y Tenofovir
DF se convierte en Tenofovir. Se recomienda tomar Truvada con
alimentos para optimizar la absorción del Tenofovir.
ANTIVIRALES
se excreta fundamentalmente por el riñón y la dosis se recupera por
completo en orina (aproximadamente 86%) y en heces (14%). El 13%
de la Emtricitabina se recoge en la orina en forma de 3 metabolitos.
Su vida media de eliminación es de aproximadamente 10 horas.
Emtricitabina se metaboliza poco. La biotransformación de
emtricitabina comprende la oxidación del radical tiólico, para dar
los diastereoisómeros 3’-sulfóxido (aproximadamente el 9% de la
dosis), y la Conjugación con el ácido glucurónico, para formar el 2’-
O-glucurónido (aproximadamente el 4% de la dosis).
REACCIONES ADVERSAS:
Depresión, ansiedad, dificultad para conciliar el sueño o
permanecer dormido, Sueños inusuales, dolor, ardor o
adormecimiento de las manos o los pies, acidez, pérdida de peso.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicados en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes de la formulación. Se recomienda monitorear la aparición
de síndrome de reconstitución inmunológica, efectos adversos renales
(especialmente cuando se usan otros fármacos nefrotóxicos), hepáticos,
electrólitos séricos (especialmente en el tercer trimestre de embarazo) y
la densidad ósea. Suspender si algún dato, clínico o de laboratorio,
sugiere acidosis láctica o hepatotoxicidad. Espaciar la frecuencia de
administración si la depuración de creatinina es menor a 50 ml/min.
Tenofovir aumenta (didanosina, adefovir) o disminuye (atazanavir) los
niveles plasmáticos de otros fármacos, mientras que telaprevir
disminuye los de tenofovir.
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Administración concomitante con otros medicamentos
Como combinación fija, efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxilo no se
debe administrar concomitantemente con otros medicamentos que
contengan los mismos principios activos, emtricitabina o tenofovir
disoproxilo. Este medicamento no debe administrarse de forma conjunta
con medicamentos que contengan efavirenz, a menos que sea necesario
para el ajuste de la dosis, por ejemplo con rifampicina. 
ANTIVIRALES
 ENTECAVIR 
CLASE TERAPEUTICA: Antivirales 
INDICACIONES:
Tratamiento de infección crónica por el virus de la hepatitis B (VHB) en
adultos con enfermedad hepática compensada y evidencia de
replicación vírica activa, niveles de alanina aminotransferasa (ALT)
sérica persistente elevados y pruebas histológicas de inflamación
activa y/o fibrosis. 
PRESENTACIONES:
0,5 mg comprimidos recubiertos con película
Cada comprimido recubierto con película contiene
entecavir monohidrato equivalente a 0,5 mg de
entecavir.
1 mg comprimidos recubiertos con película
Cada comprimido recubierto con película contiene 1
mg de entecavir (como monohidrato). 
POSOLOGÍA:
Pacientes sin tratamiento previocon nucleósidos: dosis
recomendada 0.5 mg/día con o sin alimentos.
Pacientes resistentes a lamivudina: dosis recomendada 1
mg/día (2 horas antes o 2 después de las comidas)
MECANISMO DE ACCIÓN
Entecavir es un nucleósido análogo de guanosina con actividad sobre la
polimerasa del VHB,se fosforila eficazmente a la forma activa trifosfato
(TP), la cual tiene una semivida celular de 15 horas. Al competir con el
sustrato natural desoxiguanosina-TP, entecavir-TP inhibe
funcionalmente las tras actividades de la polimerasa viral (cebado,
transcripción inversa del ARN y síntesis de la cadena complementaria
de ADN).
ANTIVIRALES
FARMACOCINÉTICA
Entecavir se absorbe rápidamente alcanzando una concentración
plasmática máxima a las 0.5- 1.5 horas. La biodisponibilidad absoluta no se
ha determinado. Basándose en la excreción urinaria del fármaco
inalterado se ha estimado que la biodisponibilidad es al menos de un 70%.
Se observa un incremento proporcional a la dosis en los valores AUC y
Cmax tras la administración repetida de dosis en el rango 0.1-1mg. El
estado estacionario se alcanza entre 6-10 días con la administración de
una vez al día y una acumulación aproximadamente el doble. El volumen
de distribución excede al del agua corporal total. La unión a proteínas
séricas in vitro es ≈13%. 
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes fueron cefalea (9%), fatiga (6%),
mareos (4%) y náuseas (3%). 
Trastornos del sistema inmunológico: Raras: reacción anafiláctica
Trastornos psiquiátricos: Frecuentes: insomnio
Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: cefalea, mareos, somnolencia 
Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: vómitos, diarrea, náuseas,
dispepsia
Trastornos hepatobiliares: Frecuentes: aumento de transaminasas
Trastornos de la piel y del tejido Subcutáneo: Poco frecuentes: erupción,
alopecia 
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: 
Frecuentes: fatiga
CONTRAINDICACIONES:
No debe usarse en personas que sean hipersensibles (alérgicas) al
Entecavir o a cualquiera de sus componentes.
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Se han reportado casos de exacerbación de la hepatitis en sujetos que
discontinuaron el tratamiento, por ello se deberá efectuar un estricto
control del funcionalismo hepático. Pacientes con clearance de creatinina <
50ml/min se deberá ajustar la posología, lo mismo que en aquellos que
están bajo tratamiento dialítico. Entecavir puede generar algunas
alteraciones en los animales de experimentación (embriotoxicidad,
reducción de la osificación y cambios en las vértebras lumbares) razón por
la que su indicación durante el embarazo será evaluada prolijamente
considerando la relación beneficio-riesgo.
ANTIVIRALES
se usa en el tratamiento de infecciones causadas por el virus
del herpes, incluyendo herpes genital, herpes labial, y
culebrilla.
Famciclovir se usa a veces en personas con el virus de
inmunodeficiencia humana (VIH) que desarrollan brotes de
herpes alrededor de la boca, los genitales, o área anal.
 FAMCICLOVIR
CLASE TERAPEUTICA:
INDICACIONES:
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
Famvir 125 mg comprimidos 
Famvir 250 mg comprimidos 
Famvir 500 mg comprimidos 
Infecciones por virus del herpes zoster en adultos inmunocompetentes:
250 mg tres veces al día ó 500 mg dos veces al día ó 750 mg una vez al
día durante siete días en el tratamiento de la fase aguda del herpes
zoster. 500 mg tres veces al día durante siete días en el tratamiento de
zoster oftálmico. El tratamiento da mejores resultados si se inicia lo más
pronto posible después del inicio del exantema. En pacientes con riesgo
de neuralgia posherpética, para reducir su duración e incidencia, 250 a
500 mg tres veces al día durante 7 día
Antivirales 
MECANISMO DE ACCIÓN
El penciclovir es el compuesto antivírico activo que se produce por la
biotransformación del famciclovir. El penciclovir es un sustrato para la
timidina kinasa, una enzima presente en los virus HSV-1, HSV-2 y virus de
la varicela-zoster. Las timidinas kinasas celulares son capaces de
fosforilizar la forma monofostato del fármaco a trifosfato, pero la
formación del monofosfato de penciclovir sólo la llevan a cabo las
timidinas kinasas virales que sólo se producen en las células infectadas.
Una vez sintetizado el trifosfato de penciclovir este inhibe selectivamente
la ADN-polimerasa viral al competir con la deoxiguanosina trifosfato. La
inhibición de la sintesis del ADN vírico solo tiene lugar en las células
infectadas, mientras que la síntesis del ADN en las células normales no es
afectado. La inhibición de la síntesis del ADN viral impide la replicación
del virus.
ANTIVIRALES
FARMACOCINÉTICA
El famciclovir se administra por vía oral. Después de una dosis oral,
prácticamente no se detecta el fármaco nativo en el plasma y la orina por
ser metabolizado a penciclovir. La biodisponibilidad de este último
permanece sin alterar independientemente de que el famciclovirse
administre con o sin alimentos, si bien puede haber un cierto retraso en la
absorción en presencia de la comida. Además, la biodisponibilidad del
famciclovir (77%) es mucho mayor que la del aciclovir. La farmacocinética
del famciclovir es lineal dentro del rango de dosis terapéuticas, siendo las
concentraciones en el plasma proporcionales a las dosis administradas, sin
que se observe acumulación del fármaco después de 7 días de
administraciones repetidas. El penciclovir se une en un 20% a las
proteínas del plasma.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes en comparación con placebo fueron
cefaleas, fatiga, náuseas y vómitos aunque no fueron significativamente
mayores que en los grupos tratados con placebo. Con una frecuencia
superior al 5% se han observado náusea (12.5% de los pacientes frente al
11.6% con placebo), diarrea (7.7% frente al 4.8%), y cefaleas (22.7% frente
17.8%). Otras reacciones adversas observada en > 1% pero en menos del 5%
fueron fiebre, dolor, constipación, anorexia, dolor abdominal, dolor de
espalda, elevación de las enzimas hepáticas, somnolencia, faringitis, sinusitis,
rash y prurito.
CONTRAINDICACIONES:
Se sugiere una reducción de las dosis en los pacientes con un aclaramiento
de la creatinina de menos de 60 ml/min. Se han comunicado casos de fallo
renal agudo en pacientes que recibieron cantidades inadecuadamente
altas de famciclovir. Los pacientes con más de 65 años de edad pueden
tener igualmente un aclaramiento de creatinina reducido, por lo que se les
deberá reducir la dosis de un modo adecuado.
La eficacia del famciclovir en otras infecciones herpéticas tales como el
herpes zoster oftálmico, varicela o herpes zoster en pacientes
inmunodeprimidos no han sido determinadas.
Tampoco se ha determinado la eficacia y seguridad del famciclovir en
menores de 18 años.
ANTIVIRALES
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
I.R. (ajustar dosis); I.H. grave (no estudiado); no recomendado en
pacientes < 18 años; antiviral IV si: respuesta insuficiente durante tto.
herpes zoster en inmunocomprometidos, complicaciones herpes zoster
(vísceras, diseminado, neuropatías motoras, encefalitis y
cerebrovasculares), inmunocomprometidos con zoster oftálmico; no hay
estudios clínicos de herpes simple en inmunocomprometidos no
infectados VIH; riesgo de transmisión del herpes genital, utilizar prácticas
de sexo más seguras.
ANTIVIRALES
Farmacología
AINES
de
AINES
@elrincondeladraa
IBUPROFENO
ASPIRINA
NAPROXENO
DICLOFENACO
CELECOXIB
PIROXICAM
CAPÍTULO: AINES.....................................3-14pág
 
 
Ibuprofeno......................................................3
Aspirina.............................................................5
Naproxeno......................................................7
Diclofenaco....................................................9
Celecoxib.........................................................11
Piroxicam........................................................13
Bibliografía.....................................................15Advertencias
Derivado de
Indicaciones
Presentaciones
Posología
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Reacciones adversas
Contraindicaciones
C O N T E N I D O
A I N E S
Cada fármaco cuenta con lo siguiente:
VÍA ORAL: artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis
anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Alteraciones
musculoesqueléticas y traumáticas con dolor e inflamación. Tto. sintomático del dolor leve
o moderado (dolor de origen dental, dolor posquirúrgico, dolor de cabeza, migraña).
Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.
VÍA IV: tto. sintomático a corto plazo del dolor moderado y la fiebre, cuando la
administración por vía IV está clínicamente justificada, no siendo posibles otras vías de
administración.
Oral. Ads.: Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles: 200-400 mg/4-6 h ó 400
mg/6-8 h; máx. 1200 mg/día ó 600 mg/6-8 h; máx. 2400 mg/día.
Artritis reumatoide: 1200-1800 mg/día; mantenimiento: 800-1200 mg/día; máx. 2400 mg/día.
Dismenorrea 1 aria: 400 mg hasta alivio del dolor; máx. 1200 mg/día.
Comp. Retard "600": 600 mg/12 h; ads. máx. 2400 mg/día. Adolescentes 12-18 años: 1600 mg/día.
Comp. Liberación prolongada "800": ads. y niños a partir de 12 años: 1600 mg/día (dosis única). En
situaciones graves o agudas: 2400 mg/día (800 mg/mañana y 1600 mg/tarde).
Niños: Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados y cuadros febriles: 
3 meses-12 años: 20-30 mg/kg/día en 3-4 tomas, el intervalo entre dosis dependerá de la evolución de los
síntomas, pero nunca será inferior a 4 h.
Artritis reumatoide juvenil: máx. 40 mg/kg/día.
I.R. leve-moderada y/o I.H. leve-moderada, reducir dosis.
IV. Ads.: Tto. de dolor moderado y fiebre: dosis diaria recomendada: 1200-1600 mg en dosis múltiples.
400-600 mg/6-8 h según sea necesario, no exceder de la dosis máxima diaria de 2400 mg en dosis
múltiples. Utilizar la dosis eficaz más baja y durante el menor tiempo posible según las necesidades de
cada paciente.
IBUPROFENO
INDICACIONES:
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN:
A I N E S
DERIVADO DE: Ácido propiónico
TABLETA
100 mg
200 mg
400 mg (Rx)
600 mg (prescripción médica)
800 mg (prescripción médica)
CÁPSULA
200 mg
TABLETA MASTICABLE
50 mg
100 mg
SUSPENSIÓN ORAL
100 mg / 5 ml
40 mg / ml
Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los tejidos corporales al inhibir al menos 2 isoenzimas
ciclooxigenasa (COX), COX-1 y COX-2
Puede inhibir la quimiotaxis, alterar la actividad de los linfocitos, disminuir la actividad de las citocinas
proinflamatorias e inhibir la agregación de neutrófilos; estos efectos pueden contribuir a la actividad
antiinflamatoria
FARMACOCINÉTICA:
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS: 
A I N E S
ABSORCIÓN
 
Absorbe rápidamente (85%)
 
Biodisponibilidad: 80-100%
 
Inicio: 30-60 min
 
Duración: 4-6 hr
DISTRIBUCIÓN
 
Unida a proteínas: 90-99%; concentraciones> 20 mcg / mL
 
Vd: 0,12 L / kg (adultos); 0,164 L / kg (niños)
METABOLISMO
Se metaboliza rápidamente en el hígado
(principalmente por el sustrato de CYP2C9; CYP2C19)
mediante oxidación a metabolitos inactivos.
Vida media: 2-4 h (adultos); 1,6 h (niños de 3 meses
a 1 año; 35-51 h (día 3), 20-33 h (día 5)
Excreción: orina (50-60%; <10% sin cambios); resto
en heces dentro de las 24 horas
ELIMINACIÓN
Mareos (3-9%)
 
Dolor epigástrico (3-9%)
 
Acidez de estómago (3-9%)
 
Estreñimiento (1-3%)
 
Náuseas (3-9%)
 
Agranulocitosis, anemia aplásica
eritema multiforme, insuficiencia 
renal aguda (<1%)
Erupción (3-9%)
Acúfenos (3-9%)
Edema (1-3%)
Retención de líquidos (1-3%)
Dolor de cabeza (1-3%)
Vómitos (1-3%)
Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE; historial de broncoespasmo, asma, rinitis,
angioedema o urticaria asociada con el consumo de AAS u otros AINEs; antecedentes de
hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con ttos. anteriores con AINE,
úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o más episodios
diferentes de ulceración o hemorragia comprobados), o antecedentes de úlcera
péptica/hemorragia recurrente; enf. inflamatoria intestinal activa; I.R. grave; I.H. grave;
insuf. cardiaca grave; diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación; tercer
trimestre de la gestación; hemorragias cerebrovasculares u otras hemorragias activas,
trastornos coronarios; deshidratación grave (causada por vómitos, diarrea o ingesta
insuficiente de líquidos). Además por vía IV: dolor perioperatorio por cirugía de ajuste del
injerto de bypass de arteria coronaria.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar el riesgo de
eventos trombóticos cardiovasculares graves, infarto de miocardio (IM) y accidente
cerebrovascular, que pueden ser fatales.
El riesgo cardiovascular o gastrointestinal puede aumentar con la duración del uso.
Los pacientes con enfermedad cardiovascular existente o factores de riesgo de dicha
enfermedad pueden tener un riesgo mayor.
Los AINES aumentan el riesgo de eventos adversos gastrointestinales graves, que
incluyen sangrado, ulceración y perforación gástrica o intestinal, que pueden ser fatales.
Los eventos adversos gastrointestinales pueden ocurrir en cualquier momento durante el
uso y sin síntomas de advertencia.
Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: adultos y >16 años: 500 mg/4-6
h; máx. 4 g/día. 
Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/día en 4 tomas
A S P I R I N A
INDICACIONES:
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la
estimulación de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto
antiagregante plaquetario irreversible.
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN:
A I N E S
DERIVADO DE: Salicilatos
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de
los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario
irreversible.
TABLETA
81 mg
325 mg
500 mg
TABLETA DE LIBERACIÓN RETARDADA
162 mg
325 mg
500 mg
TABLETA MASTICABLE
81 mg
COMPRIMIDO CON RECUBRIMIENTO ENTÉRICO
81 mg
162 mg
325 mg
650 mg
CÁPSULA (VAZALORE)
81 mg
325 mg
CÁPSULA DE LIBERACIÓN PROLONGADA (DURLAZA [RX])
162,5 magnesio
FARMACOCINÉTICA:
ABSORCIÓN
 
Biodisponibilidad: 80-100%
 
Inicio: VO, 5-30 min; PR, 1-2 horas
 
Duración: VO, 4-6 h; PR,> 7 horas
 
Tiempo máximo de plasma: PO, 0,25-3 h
 
Concentración plasmática máxima: analgesia / antipiresis,
30-100 mcg / ml; antiinflamatorio, 150-300 mcg / mL
METABOLISMO
 
Metabolizado por el hígado a través del sistema de
enzimas microsomales.
Enzimas inhibidas: ciclooxigenasa (insignificante)
 
DISTRIBUCIÓN
 
Unida a proteínas: ≤100 mcg / mL, 90-95%;
100-400 mcg / ml, 70-85%; concentraciones
más altas, 25-60%
 
Vd: 170 ml / kg
ELIMINACIÓN
 Vida media: dosis baja, 2-3 horas; dosis más alta, 15-30 h
 Aclaramiento renal: 80-100% en 24-72 h
 Excreción: orina (80-100%), sudor, saliva, heces
Angioedema
 
Broncoespasmo
 
Alteración del SNC
 
Problemas dermatológicos
 
Dolor gastrointestinal, ulceración
 
Hepatotoxicidad
Náusea
 
Hemólisis prematura
 
Edema pulmonar
 
Erupción
 
Daño renal
 
Pérdida de la audición
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS:
A I N E S
Hipersensibilidad a la aspirina o AINE; Las reacciones de hipersensibilidad
asociadas a la aspirina incluyen urticaria inducida por aspirina (haplotipo HLA-
DRB1 * 1302-DQB1* 0609), asma intolerante a la aspirina (HLA-DPB1 * 0301)
Alergia al tinte de tartrazina
Absoluto: Úlceras gastrointestinales sangrantes, anemia hemolítica por deficiencia de
piruvato quinasa (PK) y glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), hemofilia, diátesis
hemorrágica, hemorroides, madre lactante, pólipos nasales asociados con asma,
sarcoidosis, trombocitopenia, colitis ulcerosa
Relativo: Apendicitis, asma (bronquial), diarrea crónica, obstrucción de la salida
intestinal (para formulaciones con recubrimiento entérico),deshidratación, gastritis
erosiva, hipoparatiroidismo
Anemia, malabsorción GI, antecedentes de úlceras pépticas, gota, enfermedad
hepática, hipoclorhidria, hipoprotrombinemia, insuficiencia renal, tirotoxicosis,
deficiencia de vitamina K, cálculos renales, uso de etanol (puede aumentar el
sangrado).
Suspenda la terapia si se desarrolla tinnitus
Debe tomarse con alimentos o con 8-12 oz de agua para evitar efectos
gastrointestinales.
No indicado para niños con enfermedades virales; el uso de salicilatos en pacientes
pediátricos con varicela o enfermedad similar a la influenza se asocia con una
mayor incidencia del síndrome de Reye.
Riesgo de insuficiencia cardíaca (IC)
Los AINES tienen el potencial de desencadenar HF mediante la inhibición de las
prostaglandinas que conduce a la retención de sodio y agua, aumento de la
resistencia vascular sistémica y respuesta atenuada a los diuréticos.
La aspirina en dosis altas (más de 325 mg) debe evitarse o retirarse siempre que
sea posible
NAPROXENO
INDICACIONES:
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN:
A I N E S
DERIVADO DE: Ácido propiónico
Tto. sintomático del dolor leve-moderado. Estados febriles. Artritis reumatoide, artritis
reumatoide juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante,
síndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones musculoesqueléticas con dolor e
inflamación. Tto. sintomático de crisis agudas de migraña. Menorragia primaria o
secundaria a un dispositivo intrauterino.
TABLETA
220 mg (de venta libre)
250 mg
275 mg
375 mg
500 mg
550 mg
TABLETA DE LIBERACIÓN RETARDADA
375 mg
500 mg
TABLETA DE LIBERACIÓN PROLONGADA
375 mg
500 mg
750 mg
CÁPSULA
220 mg
SUSPENSIÓN ORAL
25 mg / ml
Oral: Artritis reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante: inicial: 250-500
mg/12 h, ó 500-1.000 mg/día (dosis única/noche), ó 550/12 h ó 550-1100 mg (dosis única);
mantenimiento: 500-1.000 mg/día. Con dolor severo, rigidez matutina y previamente
tratado con otro AINE: iniciar con 750-1.000 mg/día.
Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta remisión, ó
825 mg, seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido.
Dismenorrea: iniciar con 500-550 mg seguir con 250-275 mg/6-8 h.
Alteraciones musculoesqueléticas inflamatorias agudas: iniciar con 500 mg, seguir con
250 mg/6-8 h; máx. 1.250 mg/día.
Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a las 12 h si
fuese necesario.
Crisis agudas de migraña: 825 mg al 1 er síntoma, y ½ h después 275 mg.
Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo intrauterino: 825-1375 mg/día en dos tomas 1 er
día de menstruación, seguir 4 días siguientes con 550-1.100 mg/día.
Niños, artritis reumatoide juvenil: 10 mg/kg/día a intervalos de 12 h.
I.R., insuf. cardiaca, I.H., reducir dosis.
Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los tejidos corporales al inhibir al menos 2
isoenzimas ciclooxigenasa (COX), COX-1 y COX-2
Puede inhibir la quimiotaxis, alterar la actividad de los linfocitos, disminuir la actividad de
las citocinas proinflamatorias e inhibir la agregación de neutrófilos; estos efectos pueden
contribuir a la actividad antiinflamatoria
FARMACOCINÉTICA:
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS: 
A I N E S
ABSORCIÓN
 
Biodisponibilidad: 95%
 
Inicio: 30-60 min
 
Duración: <12 hr
 
Tiempo máximo de suero: 1-4 h (comprimidos); 
2-12 h (estómago vacío de liberación retardada); 
4-24 horas (recaída tardía con la comida)
 
Concentración máxima en plasma: 62-96 mcg / mL
DISTRIBUCIÓN
 
Unida a proteínas: <99%
 
Vd: 0,16 l / kg
METABOLISMO
 
Metabolizado en el hígado por
conjugación.
 
Metabolitos: 6-desmetilnaproxeno,
conjugados glucurónidos
 
Enzimas inhibidas: COX-1, COX-2
ELIMINACIÓN
 
Vida media: 12-17 h
 
Dializable: Sin valor
 
Aclaramiento: 0,13 ml / min / kg
 
Excreción: orina (95%), heces (<3%)
Dolor abdominal (3-9%)
 
Estreñimiento (3-9%)
 
Mareos (3-9%)
 
Somnolencia (3-9%)
 
Dolor de cabeza (3-9%)
 
Acidez de estómago (3-9%)
 
Náuseas (3-9%)
Edema (3-9%)
 
Sangrado gastrointestinal (1-4%)
 
Perforación GI (1-4%)
 
Úlceras gastrointestinales (1-4%)
 
Retención de líquidos (3-9%)
 
Diarrea (1-3%)
 
Diverticulitis (1-3%)
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al naproxeno y al ácido acetilsalicílico, en
pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal,
durante el embarazo y la lactancia. El naproxeno compite con los anticoagulantes orales
(warfarina), hipoglucemiantes orales (sulfonilureas) e hidantoínas (fenitoína) por los sitios
de unión a las proteínas plasmáticas, dando por consecuencia mayores concentraciones
del fármaco desplazado. El ácido acetilsalicílico hace que aumente el índice de
depuración del naproxeno por desplazamiento de su unión a proteínas. La
administración simultánea de bicarbonato de sodio acelera la absorción gastrointestinal,
en tanto que los óxidos de magnesio y aluminio la reducen.
Tómese durante la ingestión de alimentos para reducir las molestias gastrointestinales.
Se evitará el manejo de vehículos o de maquinaria peligrosa. Hay que informar de
inmediato al médico si las molestias gastrointestinales son muy intensas o si se presenta
alguna de las siguientes manifestaciones: sangrado, fiebre, oscurecimiento de las heces,
aumento de peso, edema de las extremidades, reacciones cutáneas.
A I N E S
Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis,
reumatismo extraarticular, tto. sintomático del ataque agudo de gota, de
inflamaciones y tumefacciones postraumáticas. ads.: oral: 50 mg/8-12 h antes de
las comidas; máx. 150 mg/día. Retard: 75-150 mg/día. Rectal: 100 mg/día, al
acostarse. IM: 75 mg/día (excepcionalmente 75 mg/12 h el 1 er día en casos graves).
Tto. sintomático del dolor asociado a cólico renal, dolor musculoesquelético, ads.:
rectal: 100 mg/día. IM: 75 mg/día.
Tto. sintomático del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores
postoperatorios y postraumáticos, ads.: IM: 75 mg/día.
Tto. sintomático de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales,
menstruales, musculares o de espalda): oral. Ads. y niños > 14 años: 25 mg seguido
de 12,5 ó 25 mg/4-6 h; máx.: 75 mg/día. Duración del tto. para el alivio del dolor: 5
días y para estados febriles: 3 días.
Rectal: si es necesario dosis más altas, complementar con 50 mg vía oral.
IM: máx. 2 días, continuar tto. con vía oral o rectal.
Dismenorrea primaria: oral y rectal: inicial: 50-100 mg/día, ajustar individualmente
hasta 200 mg/día.
DICLOFENACO
INDICACIONES:
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
DERIVADO DE: Ácido acético (Fenilacético)
TABLETA (POTÁSICO)
50 mg (cataflam)
TABLETA DE LIBERACIÓN RETARDADA
25 mg
50 mg
75 mg
TABLETA, DE LIBERACIÓN PROLONGADA
100 mg (Voltaren XR)
CÁPSULA
18 mg (Zorvolex)
25 mg (Zipsor)
35 mg (Zorvolex)
PAQUETE DE POLVO PARA
SOLUCIÓN ORAL
Paquete de 50 mg 
SOLUCIÓN PARA INYECCIÓN IV
37,5 mg / ml (Dyloject)
Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilosante, artrosis, espondiloartrosis,
tratamiento local de afecciones localizadas.
Derivado del ácido fenilacético con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y
antipiréticas que parecen estar relacionadas con su capacidad para bloquear la
biosíntesis de prostaglandinas, acción que depende de la inhibición de la
ciclooxigenasa; su potencia es sustancialmente mayor que la observada en otros
agentes antiinflamatorios no esteroideos. También inhibe la emigración
leucocitaria y altera los procesos celulares e inmunológicos en los tejidos
mesenquimatoso y conectivo, lo cual puede contribuir a aumentar sus efectos
antiinflamatorios y a explicar su utilidad en los procesos reumáticos. 
Distensión abdominal y flatulencia
 
Dolor o calambres abdominales
 
Estreñimiento
 
Diarrea
 
Mareo
 
 Dispepsia
Retención de líquidos
 
Dolor de cabeza
 
Náusea
 
Prurito
 
Erupción
 
Tinnitus
ABSORCIÓN
 
100% absorbido
 
Biodisponibilidad: 50-60%
 
Tiempo máximo de plasma: solución oral, 10-30
min;tableta / cápsula de liberación rápida, 1 hora;
tableta de liberación prolongada, 2-3 horas
 
Concentración plasmática máxima (dosis de 50
mg): 1-1,5 mcg / ml
FARMACOCINÉTICA:
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS: 
A I N E S
MECANISMO DE ACCIÓN:
DISTRIBUCIÓN
 
Unida a proteínas: 99-99,8%
 
Vd: 1,3-1,4 l / kg
METABOLISMO
Metabolizado en el hígado por hidroxilación y
conjugación con ácido glucurónico, amida de
taurina, ácido sulfúrico y otros ligandos
biogénicos, así como por conjugación de
fármaco inalterado.
EXCRECIÓN
orina (50-70%), 
heces (30-35%)
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al diclofenaco, en pacientes
hipersensibles a otros antiinflamatorios no esteroideos, trastornos de la coagulación,
enfermedad cardiovascular, antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, durante la administración de anticoagulantes cumarínicos, durante el
embarazo y la lactancia. Ha de suspenderse el tratamiento si se presentan
manifestaciones de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. Se realizarán
biometrías hemáticas antes y periódicamente durante el tratamiento. La vía
intramuscular sólo debe emplearse para el tratamiento del dolor agudo.
Tómese durante la ingestión de alimentos para evitar la irritación gastrointestinal.
Infórmese de inmediato al médico si se presenta alguna de las siguientes
manifestaciones: sangrado gastrointestinal, aumento de peso, edema, visión
borrosa, erupción cutánea.
C E L E C O X I B
INDICACIONES:
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN:
A I N E S
DERIVADO DE: CoxIBs
Derivado pirazólico estructuralmente relacionado con las sulfonamidas que tiene
propiedades analgésicas y antiinflamatorias. Al igual que a otros AINE, su sitio de
acción principal es periférico y sus propiedades farmacológicas dependen de su
capacidad para inhibir la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en
consecuencia, la síntesis de prostaglandinas (PGE1, PGE2) y tromboxanos. A la
fecha, se han identificado dos isoformas de COX, la COX-1 y la COX-2. Se acepta que
la COX-1 tiene una función homeostática, mientras que la COX-2 se induce durante
la inflamación y tiende a favorecer la respuesta inflamatoria. Asimismo, la mayoría
de los AINE inhibe ambas isoenzimas y se ha demostrado que la acción inhibitoria
de fármacos como el celecoxib y rofecoxib es más selectiva sobre la COX-2. 
Dolor agudo de baja a moderada intensidad, dismenorrea, osteoartritis, artritis
reumatoide.
CÁPSULA (CELEBREX)
50 mg
100 mg
200 mg
400 mg
SOLUCIÓN ORAL (ELYXYB)
25 mg / ml (120 mg / 4,8 ml)
Oral. Ads. y ancianos: Artrosis y espondilitis anquilosante: 200 mg/24 h ó 100
mg/12 h. Artritis reumatoide: 100 mg/12 h. Se puede incrementar a 200 mg/12 h
(artrosis y artritis reumatoide) y a 400 mg/día en 1 o en 2 tomas (espondilitis
anquilosante). Si tras 2 sem, no hay incremento del beneficio terapéutico,
considerar otras alternativas. 
Dosis máx.: 400 mg/día para todas las indicaciones. I.H. moderada establecida
iniciar con ½ dosis recomendada. No indicado en niños.
Dolor de cabeza (10-16%)
 
Hipertensión (13%)
 
Fiebre (9%)
 
Dispepsia (8,8%)
 
Infección del TRS (8,1%)
 
Artralgia (7%)
 
Tos (7%)
 
Vómitos (6%)
Diarrea (5,6%)
 
Reflujo gastroesofágico (5%)
 
Sinusitis (5%)
 
Dolor abdominal (4,1%)
 
Náuseas (3,5%)
 
Dolor de espalda (2,8%)
 
Insomnio (2,3%)
 
Faringitis (2,3%)
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al celecoxib, hipersensibilidad a
otros AINE, hipersensibilidad a las sulfonamidas, insuficiencia hepática o renal
grave, durante el embarazo y la lactancia. Úsese con precaución en pacientes con
asma, edema, antecedentes de irritación gastrointestinal, anemia, deshidratados.
Su administración simultánea puede reducir el efecto de los inhibidores de la
ECA, tiazidas y diuréticos de asa. La administración celecoxib con ácido
acetilsalicílico aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal.
FARMACOCINÉTICA:
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS: 
A I N E S
Infórmese de inmediato al médico si las molestias gastrointestinales son
persistentes o graves; asimismo, si se presentan heces oscuras, sangrado, edema
de manos o pies, lesiones cutáneas.
ABSORCIÓN
 
Biodisponibilidad: Indeterminada
 
Tiempo máximo de plasma: ≤3 h (cápsula);
1 hora (solución oral)
 
Concentración máxima en plasma: 705 ng /
mL
DISTRIBUCIÓN
 
Unida a proteínas: 97% (principalmente a
albúmina; en menor grado, a glicoproteína
ácida alfa1)
 
Vd: 400 litros
METABOLISMO
 
Metabolizado en el hígado por CYP2C9
 
Enzimas inhibidas: COX-2
ELIMINACIÓN
 
Vida media: insuficiencia hepática leve,
11 h; insuficiencia renal crónica o
insuficiencia hepática moderada, 13h
 
Dializable: Indeterminado
 
Aclaramiento: 500 mL / min
 
Excreción: heces (57%), orina (27%)
DISTRIBUCIÓN
 
Unida a proteínas: 99,3% (con concentraciones
plasmáticas de 5-30 mcg / mL)
 
Vd: 0,12-0,14 l / kg
P IROX ICAM
INDICACIONES:
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN:
A I N E S
DERIVADO DE: Oxicams
CÁPSULA
10 mg
20 mg
Alivio sintomático de artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, gota
aguda, dolor posquirúrgico, dismenorrea. 
Oral. 20 mg al día como dosis única, tomada después del desayuno. En algunos
casos, la dosis de mantenimiento puede ser de 10 mg al día.
Rectal. Un supositorio de 10 o 20 mg una vez al día.
Intramuscular. 20 a 40 mg al día.
Adultos:
Analgésico, antiinflamatorio y antipirético no esteroideo cuyos efectos se
relacionan con su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, acción
que depende de su efecto inhibidor sobre la ciclooxigenasa. Además, inhibe la
migración de leucocitos hacia el sitio de inflamación y la liberación de enzimas
lisosómicas, lo que también parece explicar su efecto antiinflamatorio. 
FARMACOCINÉTICA:
ABSORCIÓN
 
Vida media: 14-15 horas (promedio de 50 horas)
 
Inicio: 15-30 min (dosis única de 20 mg); 1 hora
(múltiples dosis de 20 mg)
 
Duración: 48-72 hr
METABOLISMO
Se metaboliza en el hígado por
hidroxilación y conjugación con
ácido glucurónico
EXCRECIÓN
Los metabolitos se eliminan en
la orina
Edema
 
Anorexia
 
Dolor abdominal
 
Estreñimiento
 
Diarrea
Mareo
 
Dolor de cabeza
 
Vértigo
 
Prurito
 
Erupción
Palpitaciones
 
Somnolencia
 
Visión borrosa
Flatulencia
 
Náusea
A I N E S
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al piroxicam o a otros antiinflamatorios no
esteroideos, insuficiencia hepática o renal grave, depresión de la médula ósea
hematopoyética, trastornos de la coagulación, antecedentes de hemorragia
gastrointestinal, úlcera gástrica, pacientes mayores de 65 años y en el último trimestre
del embarazo. Durante la administración crónica debe determinarse en forma periódica
lo siguiente: tiempo de sangrado, tiempo de protrombina, cuenta plaquetaria, función
hepática, función renal, concentraciones séricas de calcio, fósforo y potasio. Su
administración simultánea con el ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de
hemorragias. El riesgo de efectos tóxicos es mayor si se usan simultáneamente
depresores de la médula ósea, hepatotóxicos o nefrotóxicos.
Pacientes con factores de riesgo de padecer eventos gastrointestinales graves, HTA, ICC,
enf. coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enf. cerebrovascular no controladas
y/o tto. de larga duración en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos:
valorar la relación beneficio-riesgo. Ancianos, mayor riesgo de complicaciones
gastrointestinales, evitar en > 80 años. Mayor riesgo de reacciones cutáneas graves (sobre
todo al inicio del tto.), en comparación con otros AINE (no oxicam), si aparece erupción
cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad,
interrumpirlo; así como en caso de aumentos importantes de SGOT y SGPT. Precaución
en asmáticos en los que no se conoce la exposición y tolerancia al AAS y/o AINE, pueden
producirse reacciones alérgicas; I.R. leve, I.H. leve. No recomendado en niños (falta de
estudios).Riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal aumentado por: corticosteroides.
Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado por: ISRS, antiagregantes plaquetarios.
Potencia efecto de: anticoagulantes como warfarina.
Incrementa niveles plasmáticos de: litio.
Potencia efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas.
Aumenta toxicidad de: metotrexato administrado a dosis de 15 mg/semana o superiores.
Aumenta niveles de: metotrexato administrado a dosis < 15 mg/semana, vigilar
estrechamente valores hemáticos.
Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolimús.
Reduce la eficacia de: IECA, ARA II, ß-bloqueantes, diuréticos.
Aumenta riesgo de hemorragia con: trombolíticos.
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS: 
INTERACCIONES:
Spain, V., 2021. ★ Ibuprofeno � . [online] Vademecum.es. Available at:
<https://www.vademecum.es/principios-activos-ibuprofeno-m01ae01> [Accessed 15 May 2021].
Reference.medscape.com. 2021. Advil, Motrin (ibuprofen) dosing, indications, interactions, adverse
effects, and more. [online] Available at: <https://reference.medscape.com/drug/advil-motrin-
ibuprofen-343289> [Accessed 15 May 2021].
Spain, V., 2021. ★ ASPIRINA Comp. 500 mg - Datos generales �. [online] Vademecum.es. Available
at: <https://www.vademecum.es/medicamento-aspirina_298> [Accessed 15 May 2021].
Reference.medscape.com. 2021. Bayer Buffered Aspirin, Vazalore (aspirin) dosing, indications,
interactions, adverse effects, and more. [online] Available at:
<https://reference.medscape.com/drug/bayer-vazalore-aspirin-343279> [Accessed 15 May 2021].
Spain, V., 2021. ★ Naproxeno � . [online] Vademecum.es. Available at:
<https://www.vademecum.es/principios-activos-naproxeno-m01ae02> [Accessed 15 May 2021].
Rodríguez Carranza, R., 2013. Vademécum académico de medicamentos. México, D.F.: UNAM.
Reference.medscape.com. 2021. Aleve, Anaprox (naproxen) dosing, indications, interactions, adverse
effects, and more. [online] Available at: <https://reference.medscape.com/drug/aleve-anaprox-
naproxen-343296> [Accessed 15 May 2021].
Reference.medscape.com. 2021. Feldene (piroxicam) dosing, indications, interactions, adverse
effects, and more. [online] Available at: <https://reference.medscape.com/drug/feldene-piroxicam-
343300> [Accessed 15 May 2021].
Rodríguez Carranza, R., 2013. Vademécum académico de medicamentos. México, D.F.: UNAM.
Rodríguez Carranza, R., 2013. Vademécum académico de medicamentos. México, D.F.: UNAM.
Reference.medscape.com. 2021. Voltaren XR, Cataflam (diclofenac) dosing, indications, interactions,
adverse effects, and more. [online] Available at: <https://reference.medscape.com/drug/voltaren-xr-
cataflam-diclofenac-343284> [Accessed 15 May 2021].
Reference.medscape.com. 2021. Celebrex, Elyxyb (celecoxib) dosing, indications, interactions,
adverse effects, and more. [online] Available at: <https://reference.medscape.com/drug/celebrex-
elyxyb-celecoxib-343282> [Accessed 15 May 2021].
Rodríguez Carranza, R., 2013. Vademécum académico de medicamentos. México, D.F.: UNAM.
IBUPROFENO:
ASPIRINA:
NAPROXENO:
PIROXICAM:
DICLOFENACO:
CELECOXIB:
BIBLIOGRAFÍA
A I N E S
Farmacología
Ansiolíticos 
de
Ansiolíticos 
@neurona_rosa
CONTENIDO
ANSIOLITÍCOS
CAPÍTULO:ANSIOLITÍCO............................................................2-13pág
1. ALPRAZOLAM 
a. Clase terapeutica
b. Indicaciones
c. Presentaciones
d. Posología
e. Mecanismo de acción 
f. Farmacocinética
g. Reacciones adversas 
h. Contraindicaciones
i. Reacciones adversas 
j. Advertencias
2. LORAZEPAM
b. Indicaciones
c. Presentaciones
d. Posología
e. Mecanismo de acción 
f. Farmacocinética
g. Reacciones adversas 
h. Contraindicaciones
i. Reacciones adversas 
j. Advertencias
3. DIAZEPAM
b. Indicaciones
c. Presentaciones
d. Posología
e. Mecanismo de acción 
f. Farmacocinética
g. Reacciones adversas 
h. Contraindicaciones
i. Reacciones adversas 
j. Advertencias
 
CONTENIDO
ANSIOLITÍCOS
1. CLORAZEPATO
a. Clase terapeutica
b. Indicaciones
c. Presentaciones
d. Posología
e. Mecanismo de acción 
f. Farmacocinética
g. Reacciones adversas 
h. Contraindicaciones
i. Reacciones adversas 
j. Advertencias
2. BROMAZEPAM
b. Indicaciones
c. Presentaciones
d. Posología
e. Mecanismo de acción 
f. Farmacocinética
g. Reacciones adversas 
h. Contraindicaciones
i. Reacciones adversas 
j. Advertencias
3. BIBLIOGRAFÍA 
 
ALPRAZOLAM
CLASE TERAPEUTICA: Ansiolitícos
INDICACIONES:
Estados de ansiedad, crisis de pánico con o sin agorafobia.
PRESENTACIONES:
NEUPAX MR. ARMSTRONG. Tabletas. Caja con 30, 60 y 90 tabletas
de 0.25 mg y 0.50 mg. 
TAFIL. PFIZER. Tabletas. Cajas con blíster de 10, 30 y 90 tabletas
de 0.25 mg. Caja con un frasco con 10 ml y gotero. 
TAFIL AP. PFIZER. Tabletas. Cajas con blíster/frasco con 10, 30 y 90
tabletas de 0.5 mg.
ZAMOPRAX. GLAXOSMITHKLINE. Tabletas de 0.25 mg: cajas con
blíster de 30, 50 o 90 tabletas.
POSOLOGÍA:
Adultos:
Oral. Estados de ansiedad, tabletas de liberación inmediata, inicial, 0.25 a 0.5 mg
tres veces al día. No exceder de 4 mg/día.
Estados de pánico. Tabletas de liberación inmediata, 0.5 mg tres veces al día. 
Síndrome de abstinencia alcohólica, tabletas de liberación inmediata, 0.5 a 1 mg dos
veces al día durante 7 a 10 días.
Niños:
No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 18 años.
Ancianos:
Oral. Véanse las Indicaciones y dosis de adultos. Iniciar con dosis más bajas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa sobre receptores de membrana específicos, facilita la acción inhibitoria
presináptica y postsináptica del ácido γ-aminobutírico (GABA). Su acción agonista
sobre los receptores benzodiazepínicos, abre el canal y facilita el paso de los iones
cloro a través de la membrana, lo que ocasiona hiperpolarización postsináptica y
disminución de la excitabilidad neuronal. La activación de los receptores
benzodiazepínicos facilita la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo
entre este receptor y el canal del cloro.
ANSIOLITÍCOS
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y debilitados), depresión, vértigo,
confusión, desorientación, somnolencia (incluida la residual), dificultad para
concentrarse, alteraciones de la memoria. Su administración repetida produce
tolerancia, y dependencia física y psíquica.
Poco frecuentes: amnesia, dolor abdominal, fatiga, irritabilidad, ira, agresión,
hostilidad, agitación, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora.
Raras: convulsiones, delirio, alucinaciones, pensamientos anormales, diarrea,
estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión
intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar, disfunción sexual,
menstruación irregular.
Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 2 h. Atraviesa la barrera placentaria y
también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (80%) y se
metaboliza extensamente en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose
metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es
de 11.2 h para las tabletas convencionales y de 10.7 a 15.8 h para las tabletas de
liberación prolongada.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación
alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia,
epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema
cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, uso
concurrente de ketoconazol o itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar
la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre
del embarazo ni durante la lactancia. Reducir gradualmente cuando se decida
suspender su administración. Su abuso y su administración repetida produce
tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de las
fenotiazinas, opioides,barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos
generales. Los antiácidos disminuyen su absorción.
Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. No
suspender abruptamente el tratamiento ni modificar la dosis indicada por el
especialista. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o
vehículos. Su uso repetido produce hábito.
ANSIOLITÍCOS
LORAZEPAM
ATIVAN. WYETH. Tabletas. Caja de cartón con 40 u 80 tabletas de
1 mg. Caja de cartón con 40 u 80 tabletas de 2 mg.
LOZAM. PSICOFARMA. Tabletas.Caja con 40 u 80 tabletas de 1
mg. Caja con 40 u 80 tabletas de 2 mg.
ADULTOS:
Oral. Ansiedad, 1 a 2 mg dos o tres veces al día.
Sedante-hipnótico, 2 a 4 mg como dosis única antes de acostarse.
Medicación preanestésica, 4 mg.
Síndrome de abstinencia al alcohol, 2 mg cada 6 h por cuatro ocasiones; después,
1 mg cada 6 h en 8 ocasiones.
NIÑOS:
Oral. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 12 años.
ANCIANOS:
Oral. Ansiedad, 0.4 a 4 mg por día en dosis divididas. La dosis inicial no debe exceder
de 1 mg.
CLASE TERAPEUTICA: Ansiolitícos
INDICACIONES:
Tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad. Ansiedad en
estados psicóticos. Ansiedad asociada con depresión. Ansiedad reactiva.
Medicación preanestésica. Síndrome de abstinencia al alcohol.
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN
ANSIOLITÍCOS
Actúa de manera selectiva sobre los receptores GABAA que median la transmisión
inhibitoria sináptica a través del sistema nervioso central. Aumentan la respuesta al
GABA (ácido gamma-aminobutírico) porque facilitan la abertura de los canales de
cloro dependientes del GABA. Se unen específicamente al sitio regulatorio del
receptor, diferente del sitio de unión del GABA, y actúan de manera alostérica para
aumentar la afinidad del GABA por su receptor. La interacción con los receptores
GABAA ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad
neuronal.
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No
suspender abruptamente el tratamiento. Evitar el embarazo. Evítese el manejo de
maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito.
ANSIOLITÍCOS
Frecuentes: somnolencia, sedación, depresión respiratoria.
Poco frecuentes: cefalea, confusión, desorientación, depresión, vértigo, acatisia,
debilidad muscular, hipotensión, urticaria, aumento o disminución del peso
corporal, cambios en el apetito, congestión nasal, hiperventilación, apnea.
Raras: irregularidades menstruales, salivación, discrasias sanguíneas, dependencia
física y psíquica, hiporreflexia. Manifestaciones de abstinencia en pacientes que
reciben dosis altas por periodos prolongados y se suspende de manera abrupta el
tratamiento.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al lorazepam o a otras
benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad obstructiva crónica de
los pulmones, insuficiencia respiratoria, depresión intensa, intoxicación alcohólica,
durante el embarazo y la lactancia. Interactúa con numerosos fármacos, en
particular con los depresores del sistema nervioso central que aumentan sus efectos
depresores. Algunos fármacos aumentan su metabolismo (anticonceptivos orales).
Su administración repetida puede dar lugar a dependencia y tolerancia. Los
ancianos y los pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos depresores.
Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Se une en forma importante a las proteínas
plasmáticas (85%) y se metaboliza en el hígado por oxidación e hidroxilación,
formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de
eliminación es de 12.9 h, siendo más prolongada en neonatos (40.2 h) y en ancianos
(15.9 h)
DIAZEPAM
ADULTOS:
Oral. Estados de ansiedad, 2 a 10 mg dos a cuatro veces al día.
Síndrome abstinencia alcohólica, 10 mg tres veces al día durante las primeras 24 h.
Intramuscular, intravenosa. Estados de ansiedad preoperatorios, 5 a 10 mg antes de la
cirugía.
Reacciones psiconeuróticas, 2 a 10 mg.
Abstinencia alcohólica, inicial, 10 mg; después, 5 a 10 mg cada 3 a 4 h.
Espasmo muscular, inicial, 5 a 10 mg; se puede repetir cada 3 o 4 h.
Intravenosa. Estado epiléptico, crisis convulsivas recurrentes, inicial, 5 a 10 mg; si es
necesario, se repite cada 10 a 15 min hasta un máximo de 30 mg. 
NIÑOS:
Intravenosa. No se ha establecido su eficacia y seguridad en <6 meses. Estado epiléptico,
crisis convulsivas recurrentes, niños de >6 meses de edad hasta cinco años, 0.2 a 0.5 mg
administrados cada 2 a 5 min, hasta un máximo de 5 mg. 
Niños >5 años, 1 mg, administrado cada 2 a 5 min, hasta un máximo de 10 mg. 
Intramuscular, intravenosa. Relajante muscular en caso de tétanos: niños de >6 meses
de edad hasta cinco años, 1 a 2 mg. Niños mayores de cinco años, 5 a 10 mg.
No se recomienda su uso en neonatos.
CLASE TERAPEUTICA:
ANSIOLITÍCOS
Ansiolitícos
INDICACIONES:
Estado de ansiedad. Insomnio. Síndrome de abstinencia alcohólica. Espasmo
muscular. Crisis convulsivas recurrentes. Estado convulsivo.
PRESENTACIONES:
ORTOPSIQUE. PSICOFARMA. Tabletas. Caja de cartón con 30 o 60
tabletas de 5 mg. 
VALIUM. ROCHE. Comprimidos. Caja con 20 o 90 comprimidos de 10
mg en envase de burbuja e instructivo.
VALIUM 10. ROCHE. Solución inyectable.Caja con cinco ampolletas
de 2 ml.
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa con agonistas del receptor benzodiazepínico. La activación de receptor del GABA
abre el canal de cloruro y se facilita la entrada de iones a través de la membrana, lo que
produce hiperpolarización de la membrana postsináptica, inhibiendo descargas
neuronales y, se reduciendo la excitabilidad celular. Disminuye la excitabilidad de
algunos grupos neuronales mediante acciones que no incluyen al GABA ni provocan
alteraciones de la permeabilidad de la membrana al cloruro. 
Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), vértigo,
somnolencia (incluida la residual).
Poco frecuentes: confusión, depresión mental.
Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa,
euforia, cefalea, disartria, aumento de las secreciones bronquiales o salivales,
náuseas, vómito, dificultad para orinar, taquicardia, palpitaciones, temblor,
convulsiones, cansancio, debilidad, dificultad para concentrarse, alteraciones de la
memoria, irritabilidad, discrasias sanguíneas (anemia, agranulocitosis,
trombocitopenia), reacciones alérgicas en la piel, dolor, edema y enrojecimiento en
el sitio de la inyección.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación
alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia,
epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema
cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis,
disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No debe
usarse durante el primer trimestre del embarazo. No se aconseja su uso durante la
lactancia. Su abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias
física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de las fenotiacinas, opioides,
barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. 
Sus efectos farmacológicos se inician 30 a 60 min después de administración oral;
por vía intramuscular se inician en 15 min, y por vía intravenosa son casi inmediatos
(5 min). Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal; en contraste,
su absorción de los depósitos intramusculares es errática. Se biotransforma en el
hígado, donde se forman tres metabolitos activos: desmetildiazepam, temazepam,
oxazepam. Se unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (98%) y se
eliminan lentamente en la orina. La vida media del diazepam es de 20 a 70 h y la de
sus metabolitos activos varía de 5 a 15 h (oxazepam)a 30 a 100 h
(desmetildiazepam)..
ANSIOLITÍCOS
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Puede causar dependencia; úsese sólo bajo prescripción médica. Puede ocasionar
vértigo y somnolencia, por lo que debe evitarse el manejo de maquinaria peligrosa y
la conducción de vehículos. La ingestión de alcohol o de otros depresores del
sistema nervioso central puede originar intoxicación grave.
CLORAZEPATO
Adultos:
Ansiedad. 5 a 30 mg al día en dosis divididas.
Síndrome de abstinencia al alcohol. Día 1, inicial, 30 mg; seguida de 30 a 60 mg en
dosis divididas. Día 2, 45 a 90 mg en dosis divididas. Día 3, 22.5 a 45 mg en dosis
divididas. Día 4, 15 a 30 mg en dosis divididas. Día 5 y después, reducir gradualmente
la dosis a 7.5 a 15 mg/día. Después, reducir gradualmente la dosis.
Crisis parciales. Terapia adjunta de fármacos antiepilépticos; 7.5 mg tres veces al día.
Ajustar la dosis cada semana (7.5 mg) sin exceder de 90 mg/día.
Niños:
Crisis parciales. Terapia adjunta de fármacos antiepilépticos. Mayores de 9 años: 7.5
mg tres veces al día. Ajustar la dosis cada semana (7.5 mg) sin exceder de 90 mg/día.
Actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción
inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA),
especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los
receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como
receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la
membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la
excitabilidad neuronal. Su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la
unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de
cloro.
CLASE TERAPEUTICA:
ANSIOLITÍCOS
Ansiolitícos
INDICACIONES:
Ansiedad, tratamiento del síndrome de carencia al alcohol, como adyuvante en el
tratamiento de las crisis parciales.
PRESENTACIONES:
TRANXENE. SANOFI AVENTIS. Cápsulas. Caja con frasco
con 30 cápsulas de 5, 10 o 15 mg.
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN
ANSIOLITÍCOS
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, glaucoma de
ángulo estrecho, apnea del sueño, insuficiencia respiratoria, depresión grave,
antecedentes de abuso de fármacos, durante el embarazo y la lactancia. Es un
fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias
física y psíquica. No suspender su administración de manera abrupta. En pacientes
deprimidos aumenta el riesgo de pensamientos suicidas. Aumenta los efectos
depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores
tricíclicos, anestésicos generales. Los antiácidos disminuyen su biotransformación
intestinal y la cimetidina disminuye su biotransformación sistémica y, en
consecuencia, aumenta su concentración plasmática.
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No
suspender abruptamente el tratamiento. No modificar la dosis indicada por el
especialista. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de
vehículos. Su uso repetido produce hábito.
Frecuentes: somnolencia, astenia, fatiga, ataxia (especialmente en ancianos y en
debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para
concentrarse, alteraciones de la memoria. Su administración repetida produce
tolerancia, y dependencia física y psíquica.
Poco frecuentes: irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, alucinaciones,
trastornos de la libido, pensamientos anormales, hiperactividad psicomotora.
Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa,
aumento de la presión intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para
orinar.
Inicia su biotransformación en el intestino y su metabolito activo (nordiazepam) se
absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y su biodisponibilidad es del
91%. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna; se une
extensamente a las proteínas plasmáticas y se elimina en la orina. La vida media de
eliminación del nordiazepam es de 48 h.
https://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364809
BROMAZEPAM
CLASE TERAPEUTICA:
ANSIOLITÍCOS
Ansiolitícos
INDICACIONES:
Estados de ansiedad, ansiedad-neurosis.
PRESENTACIONES:
POSOLOGÍA:
MECANISMO DE ACCIÓN
LEXOTAN. ROCHE. Tabletas. Cajas con 30 o 100 tabletas
de 3 o 6 mg en envase de burbuja. ComprimidoS. Caja
con 30 o 100 comprimidos de 3 o 6 mg en envase de
burbuja.
OTEDRAM. PSICOFARMA. Tabletas. Caja con 10, 30 y 60
tabletas de 3 mg. Caja con 30 y 60 tabletas de 6 mg.
Adultos:
Oral. Estados de ansiedad, estados de ansiedad-neurosis. De 3 a 18 mg al día en dosis
divididas.
Niños:
Oral. No se tiene información sobre su eficacia y seguridad en menores de 18 años.
Ancianos:
Oral. Estados de ansiedad. En general, la mitad de la dosis indicada para el adulto y
ajustar para evitar sedación excesiva.
Actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción
inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA),
especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los
receptores benzodiazepínicos, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través
de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución
de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores
benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo
entre este receptor y el canal de cloro. 
ANSIOLITÍCOS
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación
alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia,
síndrome de apnea del sueño, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis,
hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión
mental, hipercinosis, uso concurrente de ketoconazol o itraconazol, disfunción
hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su
uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Es un fármaco
de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y
psíquica. Aumenta los efectos depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos,
alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. Los antiácidos disminuyen
su absorción.
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No
suspender abruptamente el tratamiento. No modificar la dosis indicada por el
especialista. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de
vehículos. Su uso repetido produce hábito.
Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Su biodisponibilidad es de 84%. Su volumen
de distribución es alto y es menor en los pacientes de edad avanzada por lo que
aumenta el riesgo de mayor concentración plasmática. Se metaboliza
ampliamente en el hígado, donde se forman varios metabolitos que se eliminan en
la orina. Su vida media de eliminación es de 8 a 20 h.
Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo,
confusión, desorientación, somnolencia, dificultad para concentrarse. Su
administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.
Poco frecuentes: amnesia, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación,
alucinaciones, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora.
Raras: pensamientos anormales, alucinaciones, dolor abdominal, diarrea,
estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión
intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar, disfunción