Farmacologia I AO1

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PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
 
 ASIGNATURA 
 FARMACOLOGÍA 
 ACTIVIDAD ORIENTADORA 01 
SÉPTIMO TRIMESTRE 
TERCER AÑO 
FARMACOLOGÍA GENERAL. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
FARMACOLOGIA. 
 
 La Farmacología se impartirá durante el tercer año de la carrera y 
consta de dos asignaturas, que son: 
 
 Farmacología general: comprende los contenidos y 
habilidades que son esenciales para abordar la Farmacología 
Clínica y favorece que desarrolles la competencia de analizar 
de manera crítica la información sobre medicamentos. 
 
 Farmacología clínica que estudia los medicamentos en 
relación con el proceso salud enfermedad y favorece que 
realices con bases científicas un uso racional de los 
medicamentos, constituye el sustento científico de la 
terapéutica que se imparte en la Clínica. 
 
 
 FARMACOLOGÍA GENERAL: 
 
La unidad curricular Farmacología general incluye 5 grandes 
unidades temáticas que se impartirán durante 5 semanas lectivas y una 
de evaluación, distribuidas de la siguiente forma: 
 
-Introducción a la farmacología y bases científicas que regulan el 
estudio y posterior utilización de una sustancia como medicamento. 
 
-Procesos a los que están sometidos los medicamentos en el 
organismo. (Farmacocinética). 
 
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-Nociones generales sobre la Farmacología de los receptores y la 
neurotransmisión autonómica. 
 
-Mediadores químicos y su relación con diferentes sustancias 
medicamentosas. 
 
-Farmacovigilancia, prescripción y uso racional de medicamentos. 
 
Para el cumplimiento de los objetivos de esta asignatura la 
estrategia docente a emplear será: la Orientación de los contenidos, en 
actividad que se realizará cada lunes en la tarde, la consolidación, al 
igual que en la asignatura Clínica I, tendrá lugar en todas las actividades 
de la Práctica Docente que se desarrolla en los diferentes escenarios de 
la Atención Primaria de Salud. El otro momento es la Evaluación que se 
desarrollará a través de seminarios integradores y la entrega de un 
trabajo referativo por cada tema. 
 
SISTEMA DE EVALUACIÓN 
 
Las formas de evaluación que se utilizarán en esta unidad curricular 
son: 
Frecuentes y Final 
 
La evaluación frecuente se realizará en las actividades diarias de la 
práctica docente, se realizarán 5 seminarios integradores y 5 trabajos 
referativos. 
 
La evaluación final se hará al término de las 5 semanas dedicadas a 
la unidad curricular (semana 9) y será mediante un examen escrito. 
 
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La Farmacología como ciencia biomédica se encarga del estudio 
de los fármacos o medicamentos y sus acciones sobre el organismo. La 
asignatura Farmacología General comprende los contenidos y 
habilidades que son esenciales para abordar la Farmacología Clínica y 
favorece el desarrollo de la competencia de analizar de manera crítica la 
información sobre medicamentos; emplea precedentes como: 
Morfofisiología y Morfofisiopatología humana, pues éstas aportan 
elementos necesarios para poder comprender el mecanismo y las 
acciones de los medicamentos en el organismo, se relaciona 
estrechamente con la Clínica y constituye el sustento científico de la 
terapéutica que se imparte en todas las asignaturas clínicas. 
 
La farmacología es una ciencia joven, aunque en el papiro de 
Ebers (1500 a.n.e.) se hallaron referencias de unas 7000 sustancias, 
muchas de las cuales muestran claramente su origen mágico. Se 
considera que Hipócrates y la medicina griega elevaron a la farmacología 
del rango empírico y mágico a otro que cabe denominar científico y 
técnico. A pesar de esto el hallazgo de fármacos siguió siendo azaroso y 
empírico y no fue hasta bien entrado el siglo XVIII que se realizaron los 
primeros ensayos de validación experimental de fármacos. Claude 
Bernard y Magendie proporcionaron los medios para descubrir lo que 
exactamente hacen los fármacos en el organismo. El desarrollo en el 
campo de la química permitió un rápido ascenso y el pasado siglo XX ha 
sido considerado, por muchos, el siglo de la farmacología, donde 
pudiéramos mencionar la introducción de la morfina como analgésico, la 
aspirina como antipirético y los antimicrobianos, con el descubrimiento 
del genoma humano surge la terapia génica y lo que se ha llamado una 
nueva revolución farmacológica. Para profundizar en la historia de esta 
especialidad a lo largo de los siglos te remitimos a que revises tu libro de 
texto básico. 
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 PORQUE ES IMPORTANTE 
EL ESTUDIO DE LA FARMACOLOGIA? 
 
Es importante conocer la farmacología ya que en su relación 
profesional con el paciente el médico debe resolver dos problemas 
fundamentales: hacer el diagnóstico y establecer la mejor terapéutica, es 
la Farmacología la ciencia que otorga al médico las bases necesarias 
para efectuar una terapéutica racional. 
 
 En los últimos años ha ocurrido una verdadera “explosión” de 
fármacos, paradójicamente dicha profusión de drogas ha ocasionado 
grandes problemas de salud, llamados por algunos autores, “patología 
farmacológica”. Esta patología se origina principalmente en el 
desconocimiento de los aspectos fundamentales de la farmacología de 
las drogas utilizadas y su consecuencia, la aplicación de una terapéutica 
irracional. La severidad de la “enfermedad por medicamentos” adquiere 
cada día mayor trascendencia requiriéndose acciones de 
farmacovigilancia, investigación epidemiológica y difusión sanitaria para 
disminuir sus efectos. 
 
El estudio de la farmacología requiere del conocimiento de 
conceptos básicos como: 
 
Fármaco: Sustancia utilizada para el tratamiento, prevención, 
curación o diagnóstico de una enfermedad, también se le llama fármaco 
al principio activo del medicamento. 
 
Medicamento: Sustancia medicinal y sus asociaciones o 
combinaciones destinadas al uso humano o animal. 
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Especialidad farmacéutica: El medicamento de composición e 
información definidas, de forma envasada o preparada que se obtienen 
en la farmacia. farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para 
su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su 
dispensación al público, con denominación, embalaje, envase y 
etiquetado uniformes al que la Administración del Estado otorgue 
autorización sanitaria e inscriba en el Registro de Especialidades 
Farmacéuticas. 
 
Por último se ha definido a los medicamentos genéricos como la 
especialidad con la misma forma farmacéutica e igual composición 
cualitativa y cuantitativa en sustancias medicinales que otra especialidad 
de referencia (patentado). 
 
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA 
 
La Farmacología abarca diversos campos entres las que se 
encuentran: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGÍA
FARMACOGNOSIA
FARMACOCINÉTICA
TOXICOLOGÍA
FARMACO
GENÉTICA
FARMACO
EPIDEMIOLOGÍA
FARMACO
VIGILANCIA
TERAPÉUTICA
FARMACODINAMIA
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 Farmacognosia que estudia el origen y características de las 
drogas en su estado natural. 
 
 Farmacocinética: Estudia los procesos de absorción, distribución, 
metabolismo y excreción de los medicamentos. 
 
 Farmacodinamia: Esta rama se ocupa principalmente del 
mecanismo de acción de las drogas y los efectos farmacológicos 
que desarrollan los medicamentos. 
 
 Farmacogenética: Se ocupa del estudio de factores genéticos 
relacionados con la respuesta individual a los fármacos. 
 
 Farmacovigilancia: tiene como objetivo la identificación y 
valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo y 
crónico de los medicamentos en la población. 
 
 Toxicología: Es una disciplina muy amplia que estudia el origen, 
investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones.Farmacoepidemiología: Ciencia que estudia el impacto de los 
medicamentos en poblaciones humanas, utilizando métodos 
epidemiológicos. 
 
Para el estudio de otras ramas como la farmacoeconomía, 
farmacología molecular y la biofarmacia puedes revisar el libro de texto 
básico. 
 
 
 
 
 
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DIANAS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA 
 
El conocimiento de los lugares de unión de los fármacos y los 
mecanismos por los que la asociación entre una molécula de 
medicamento y su punto de unión producen una respuesta fisiológica 
constituye el principal impulso para la investigación en farmacología. La 
mayoría de los fármacos ejercen sus efectos uniéndose primero a 
proteínas aunque existen excepciones como antimicrobianos, 
antitutumorales, bifosfonaos o antiácidos. 
 
 Las proteínas que sirven de diana para la acción farmacológica son: 
 
 Receptores como los beta adrenérgicos 2 (beta 2) del 
músculo bronquial sobre los que actúa el salbutamol o los 
receptores opiodes a los que se une la morfina para conseguir la 
analgesia; 
 
 Canales iónicos como los de calcio que pueden ser 
bloqueados por la nifedipina; 
 
 Enzimas como la ciclooxigenasa que es inhibida por el ácido 
acetil salicílico y se produce el efecto analgésico, antipirético y 
antiinflamatorio de este medicamento. 
 
 
 Moléculas transportadoras como la bomba de Na+ – K+ 
(célula cardíaca) a la que se unen los digitálicos como la digoxina. 
 
 
 
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EVALUACIÓN DE UN NUEVO MEDICAMENTO 
 
Para demostrar el efecto farmacológico, la eficacia y seguridad de 
un nuevo medicamento, requiere de varios años y tiene un costo 
elevado, ya que para su introducción en la práctica clínica habitual debe 
cubrir una serie de requisitos establecidos internacionalmente. 
 
CARACTERIZACIÓN FÍSICO-QUÍMICA 
 
Tras la caracterización físico-química de un nuevo compuesto de 
origen natural, sintética o semisintético, debe cumplirse una ruta crítica 
para su evaluación que incluye estudios preclínicos (farmacológicos y 
toxicológicos) que transcurren en el laboratorio y se realizan en animales 
de experimentación o sistemas biológicos disponibles. Los estudios de 
farmacología clínica, ensayos clínicos, se realizan en condiciones 
controladas para evaluar la eficacia y seguridad del nuevo compuesto en 
el hombre. Luego del registro por las agencias regulatorias para la 
comercialización del medicamento continúan los estudios 
postcomercialización o de farmacovigilancia. 
 
El tamizaje farmacológico y el bioensayo son los diseños 
fundamentales de la farmacología preclínica. El tamizaje es la búsqueda 
de una o varias acciones presentes en un compuesto determinado, 
puede ser dirigido si se trata de una acción farmacológica determinada 
en uno o varios compuestos y a ciegas cuando se buscan múltiples 
actividades biológicas que pudieran estar presentes en uno o varios 
compuestos. El bioensayo es un método cuantitativo que permite valorar 
el efecto y la potencia de una sustancia. 
 
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 Los estudios toxicológicos preclínicos se diseñan para 
determinar los efectos tóxicos del compuesto en animales y pueden ser 
agudos que se realizan con el objetivo de determinar mortalidad a corto 
plazo, subagudos y crónicos para la búsqueda de efectos tóxicos 
acumulativos. Actualmente se ha establecido como requisito evaluar la 
reproducción, el potencial carcinogénico y mutagénico. Estas 
evaluaciones son conocidas como estudios especiales. 
 
 Para profundizar en los estudios de farmacología preclínica te 
recomendamos que revises tu libro de texto básico. 
 
PROCESO INVESTIGATIVO DEL MEDICAMENTOS 
 
ETAPA PRE CLÍNICA: Estudia el efecto de la toxicidad en animales 
mediante modelos experimentales (tamizaje y bioensayo farmacológico). 
 
MODELOS EXPERIMENTALES 
Son las técnicas y procedimientos utilizados en la etapa preclínica 
para realizar la caracterización de una sustancia, que es llevado a cabo 
siguiendo un diseño experimental. Hay dos tipos de Modelos: 
 
I-TAMIZAJE (pesquiza o búsqueda farmacológica): 
Técnica cualitativa mediante la cual se encuentran sustancias que 
posean determinadas acciones farmacológicas o cualquier actividad 
biológica en un compuesto nuevo. 
 
Existen dos tipos: 
 
- Dirigido: Detecta diferentes pero específicas acciones 
farmacológicas de uno o varios compuestos. 
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- A ciegas: Detecta cualquier actividad biológica presente en 
cualquier compuesto nuevo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
PROCESO INVESTIGATIVO 
DEL MEDICAMENTOS (Cont.) II-BIOENSAYO 
 
Investigación cuantitativa realizada utilizando algún sistema 
biológico que permite estudiar la actividad farmacológica de un fármaco, 
con el objetivo de garantizar la uniformidad de los efectos que se deben 
FARMACOLOGÍA
FARMACOLOGIA 
PRECLÍNICA
MODELOS
EXPERIMENTALES
TAMIZAJE
A CIEGAS
DIRIGIDOS
BIOENSAYOS
POTENCIA
EFICACIA
PENDIENTE
VARIABILIDAD
BIOLÓGICA
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obtener con su administración y para lo cual se emplean las curvas 
dosis-respuestas, que permiten cuantificar o estimar el efecto de una 
dosis dada. 
 
CURVAS DOSIS-RESPUESTA GRADUALES 
 
Se hace necesario determinar que dosis se requiere de un fármaco 
para que al ser suministrado a un grupo de pacientes, la mayor cantidad 
responda con igual magnitud. 
 
Tiene cuatro variables características: 
 
- PENDIENTE: Caracteriza la unión del medicamento al receptor. 
- POTENCIA: Es la dosis requerida de un fármaco o medicamento 
para producir un efecto determinado y es importante para determinar la 
dosis que se debe emplear. 
 
- EFICACIA: Es la capacidad del compuesto de producir el efecto 
máximo (meseta de la curva dosis-respuesta). 
 
Un medicamento es más eficaz cuanto mayor sea la magnitud del 
efecto que produce, independientemente de la dosis que necesite para 
lograrlo. 
 
- VARIABILIDAD BIOLÓGICA: Diferencias en la magnitud de una 
respuesta farmacológica al aplicar iguales dosis de un medicamento en 
individuos. interindividualidad: en individuos diferentes de una misma 
población. intraindividualidad: en un mismo individuo en momentos 
diferentes. 
 
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ROCESO INVESTIGATIVO 
DEL MEDICAMENTOS II-BIOENSAYO 
 
CURVAS DOSIS RESPUESTA DE FRECUENCIA ACUMULADA 
(POBLACIONALES O CUANTALES) 
 
Se utiliza para determinar la dosis efectiva del medicamento en la 
población en términos de frecuencias y se pueden identificar una serie de 
dosis que son fundamentales para determinar las dosis terapéuticas. 
Entre las que están: 
 Dosis efectiva (DE): Produce una magnitud cualquiera del 
efecto considerado en la curva dosis-respuesta. 
 Dosis efectiva media (DE50): Produce el efecto en cuestión 
en la mitad de la población estudiada. 
 Dosis letal (DL): El efecto predeterminado es la muerte. 
 Dosis letal media (DL50): Mata a la mitad de la población 
estudiada. 
 Dosis terapéutica: Dosis efectiva cuando el efecto logrado es 
el terapéutico. 
 Dosis umbral: Dosis mínima que produce el efecto estudiado. 
 Dosis máxima: Mayor dosis que puede ser tolerada sin 
aparición de efectos tóxicos. 
 
Importancia de las Curvas Dosis Respuesta: 
Nos brindan información para poder tomar decisiones terapéuticas 
adecuadas 
Ofrecen datos sobre la potencia y selectividad de los medicamentos 
Curvas Graduales: Ofrece información sobre la eficacia máxima 
Curvas Cuantales: Señala la variabilidad potencial entre individuos. 
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ENSAYOS CLÍNICOS 
 
Un ensayo clínico es cualquier investigación en sujetos humanos 
dirigida a verificar los efectos farmacológicos, farmacocinéticos e 
identificar las reaccionesadversas del producto de investigación con el 
objetivo de determinar su eficacia y seguridad. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Los pilares básicos sobre los cuales se debe desarrollar un ensayo 
clínico controlado y que permiten garantizar la validez de los resultados, 
son cuatro: 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGÍA
FARMACOLOGÍA 
CLÍNICA
ENSAYOS 
CLINICOS
FASES I, II, III, IV PILARES
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 Objetividad de la Observación 
 
 Comparación concurrente que se logra al evaluar la 
eficacia de un producto en dos grupos de pacientes lo más 
parecido posible, excepto en la intervención que están recibiendo. 
 
 Asignación aleatoria que se cumple cuando el 
paciente a incluir en el estudio tiene la misma posibilidad de estar 
en cualquiera de los grupos. 
 
 
 El enmascaramiento que permite disminuir la 
influencia de la subjetividad de investigadores y pacientes, el más 
utilizado es a doble ciegas donde ni el paciente ni el investigador 
conocen el tratamiento que recibe y la objetividad de la 
observación que se cumple a través de la utilización de variables 
de medición lo más objetiva posibles como sería emplear escalas 
validadas de medición del dolor para evaluar la eficacia de un 
analgésico en lugar de la percepción del paciente sobre el alivio 
del dolor. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGÍA 
FARMACOLOGÍA 
CLÍNICA 
ENSAYOS 
CLINICOS 
TÉCNICAS CRUZADAS 
TÉCNICAS 
A CIEGAS O 
ENMASCAR
AMIENTOS 
PLACEBO 
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 FASES DEL ENSAYO CLÍNICO 
 
El desarrollo clínico de un producto consta de 4 fases. 
 
 La fase I 
Es la primera administración del producto en el hombre y 
generalmente se realiza en voluntarios sanos aunque en 
ocasiones se utilizan enfermos, como en el cáncer o el SIDA, su 
objetivo es verificar si el medicamento es tolerado 
satisfactoriamente. 
 
 La fase II 
Se realiza generalmente en pacientes y tiene como objetivo 
principal comenzar a evaluar la eficacia. 
 
 La fase III 
 Incluye un mayor número de pacientes, es la última fase de 
evaluación de un medicamento (confirmación) antes de su 
comercialización y su objetivo es determinar la relación 
beneficio/riesgo en comparación con medicamentos de eficacia 
conocida. 
 Al finalizar esta etapa se presentan los resultados en la autoridad 
sanitaria y si el producto es aceptado y registrado, se inicia su 
comercialización. 
 
 La fase IV 
Comienza después del registro y en la misma se desarrollan 
estudios de farmacovigilancia dirigidos a conocer mejor, el 
perfil de seguridad del fármaco en las condiciones de la 
práctica clínica habitual.