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1. Empieza con la secreción pulsátil de GnRH (hormona liberadora de gonadotrofina), 2. Esta se une al receptor acoplado a Gq → estimula secreción hipofisaria de FSH (pulsos lentos) y LH (pulsos rápidos). 3. FSH: a principio del ciclo estimula el crecimiento de los folículos y la selección de un dominante. Luego antes de la ovulación tenemos un pico de estrógenos (sintetizados en la teca) 4. LH: tiene un único pico luego antes de la ovulación en consecuencia al ascenso de los estrógenos, eso estimula la ovulación 5. El remanente del folículo roto se transforma en cuerpo lúteo → secretor de progesterona CONDICIONES DEBE REUNIR UN ANTICONCEPTIVO HORMONAL • Tolerancia • Aceptabilidad • Reversibilidad • Efectividad EFECTOS DE UNA PILDORA COMBINADA (estrógeno + progesterona) • Debido al estrógeno → CICLICIDAD (+ regular es el ciclo menstrual) • Debido al progestageno → ANOVULACIÓN MECANISMO DE ACCION DEL COMPONENTE ESTROGENICO • Genera supresión de la FSH • Estabiliza el endometrio • Potencia la acción del progestageno, • Suprime la formación del folículo dominante, • Aumenta la SHBG (globulina transportadora de andrógenos sexuales) → ↓ testosterona libre em plasma • Disminuye andrógenos libres MECANISMO DE ACCION DEL COMPONENTE PROGESTACIONAL • Suprime LH • Inhibe el pico de LH • Produce un endometrio no receptivo • Genera moco cervical hostil CLASIFICACION SEGÚN EL MOMENTO DE APARICION AL MERCADO DE PROGESTAGENOS CLASIFICACION SEGÚN LA DOSIS DE ESTROGENOS CLASIFICACION SEGÚN LA VÍA DE ADMINISTRACION Y COMPONENTES • Anticonceptivos orales combinados - Monofásicos: igual [] de estrógeno y progestágenos - Bifásicos: no existen en Argentina - Trifásicos: en los 1eros 7 comprimidos hay una baja [] de E+P; luego incrementan ambas [] y ya en la 3era semana baja la [] de estrógenos y aumenta la de progestágenos • Minipildoras: se administra de manera continua, tiene una prescripción electiva durante la lactancia. Tiene una eficacia variable en relación a la lactancia (si deja de amamantar x un día ya tiene q usar método de barrera). Ej: norgestrel, levonogestrel, linestrenol. • Anticonceptivos de emergencia: evita el pico preovulatorio de LH → evita la ovulación, espesa el moco cervical evitando la migración espermática. Ej: Yuzpe (combinado a altas dosis de etinilestradiol + levonorgestrel), levonorgestrel de 1.5 mg (es el + efectivo) - Indicaciones: ausencia de uso de método anticonceptivo, víctimas de agresión sexual en mujeres q no usan método anticonceptivo regular, falla del método anticonceptivo x uso inadecuado o incorrecto. - EA: náuseas, vómitos, dolor mamario, fatiga, cefalea, mareos. • Anticonceptivos inyectables: - Inyectables combinados: uso mensual. Ej: atrimon, perlutal, lunelle - Inyectable de gestágeno solo: uso trimestral. Ej: depo provera • Sistema liberador intrauterino: - Dispositivo en forma de T q está impregnado en sulfato de bario (eso hace q sea visible en los rayos X), tiene una rama vertical con reservorio y un cilindro con levonorgestrel 52mg. o La tasa de liberación es de 20 microgramos (mcg) x 5 años o Hace q el sangrado menstrual sea + corto xq genera atrofia endometrial o Hace menos dolorosa la menstruación o 80% dejan de menstrual en 6 meses de uso o Libera hormona donde es necesaria - Anillos vaginales: permite la liberación hormonal cte, esa liberación es regulada x la membrana q rodea el anillo. El principio activo dura x 3 semanas Dosis en el início de la venta de los ACO • Parches: tiene un sistema tricapa, tiene una liberación programada, se remueve el parche semanalmente y se repite x 3 semanas + 1 semana de descanso • Implantes: es subdérmico, son solo de progestágenos q se liberan de forma lenta y sostenida. De acuerdo con el modelo dura entre 1-5 años (según el no de cilindros tenga). Se coloca c/ el uso de anestesia local y no necesitan controles ACO ORALES • Niveles de interacciones farmacológicas ACO orales Absorción Estomago: fibras disminuyen 30% de la absorción, pero no tienen repercusión clínica (salvado de trigo, psyllium, semillas plantago ovata, goma guar), laxantes I.delgado: aumentan la [] de etinilestradiol → paracetamol, ac ascórbico y su uso regular (xq generan competencia c/ la CYP3A4, no genera repercusión clínica) Metabolismo hepático: afectan clínicamente el efecto de los ACO → rifampicina, griseofulvina, anticonvulsivantes, barbitúricos (xq son inductores enzimáticos de la CYP3A4) I.grueso: incrementan la excreción de etinilestradiol → betalactámicos, tetraciclinas, eritromicina, quinolonas, TMP + SMX (trimetoprima sulfametoxazol) , carbón activado (no altera si es administrado 3 hs dsp o 12 hs antes). Se sugiere el uso profiláctico durante 7 días posterior a la finalización del uso de esos fcos. • Posología - Iniciar la toma el 1er día del ciclo menstrual - Deben ser tomadas em orden del blíster, todos los días - 21 días consecutivos + 7 de descanso o los nuevos q son de 28 comprimidos (el sangrado ocurre en el 2do o 3er día de placebo) • Efectos colaterales: - Ciclo menstrual irregular: spotting (sangrado intermenstrual, es frec en el 1er mes de uso) - Aumento de peso - Náuseas y vómitos, Cefalea - Cloasma: pigmentación x encima del labio superior y em mejillas - Alteración de la visión - Depresión, cambio de ánimo, cambio de libido - Calculo vesicular - Hiperglucemiante - Elevan el colesterol total • Efectos protectores: - Deja el ciclo menstrual + regular - Pctes con anemia se recomienda xq disminuye la tasa de sangrado - Mejora la dismenorrea - Mejora el sdome de tensión pré- menstrual y el sdome disfórico pré- menstrual - Mejora el acné seborrea - Previenen la enfermedad benigna de la mama - Previenen el embarazo ectópico, quistes funcionales de ovario, EPI - Mantiene el tamaño del mioma - Regula el ciclo menstrual en la perimenopausia - Riesgo de cancer de ovario decrece con el uso de ACO - Tb disminuye el riesgo de tener cancer en el endometrio - Tromboembolismo venoso: riesgo es bajo em jóvenes y ↑ con la edad RIFAMPICINA: • Potente inductor enzimático • ↑ la hidroxilación de etinilestradiol y gestágenos • Anula la eficacia anticonceptiva de preparados orales e inyectables • Genera alteración del sangrado (x alterar el etinilestradiol ya q cuanto + bajo es este + inestable es el endometrio) • Recomendar al pcte tto profiláctico por el mes de tto y posterior tb x el efecto residual
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