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Farmacología en nutrición Unidad 1 Introducción a la farmacología Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 2 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 . Introducción a la farmacología en Nutrición Interacción fármaco nutrimento http://www.farmaconsejos.com/medicamentos/clasificacion-de-las-interacciones-2/interacciones-con-alimentos-2/ Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 3 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Índice Presentación ........................................................................................................... 4 Competencia específica .......................................................................................... 6 1.1 Historia y evolución de la farmacología ............................................................. 7 1.2 Conceptos básicos .......................................................................................... 12 1.3 Relación farmacología y la nutrición ................................................................ 15 1.3.1 Vías de acceso ........................................................................................ 15 1.3.2 Mecanismos de acción ............................................................................ 20 1.3.3 Metabolismo de los fármacos (biodisponibilidad) .................................... 28 1.4 Acción del fármaco .......................................................................................... 31 1.4.1 Sistema LADME ...................................................................................... 31 1.4.2 Farmacodinamia ...................................................................................... 37 1.4.3. Interacción medicamento-alimento ......................................................... 40 1.4.4 Interacción alimento –medicamento ........................................................ 43 1.4.5 Reacciones adversas a medicamentos ................................................... 45 Cierre de la unidad ................................................................................................ 52 Para saber más ..................................................................................................... 53 Actividades ............................................................................................................ 56 Fuentes de consulta .............................................................................................. 57 Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 4 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Presentación Para introducirnos en la Farmacología en Nutrición es necesario contextualizar los momentos claves que hicieron florecer la farmacología, haciendo presente las diferentes culturas que realizaron aportaciones a esta ciencia y en qué momento se relacionan con la nutrición, las cuales se abordarán de manera precisa a continuación en esta unidad, como Nutriólogo es imprescindible tener presente que la relación que tiene la farmacología con la nutrición ayuda en la comprensión tanto de los procesos de las enfermedades, como en su curación y por lo tanto el máximo beneficio que se busca al administrar un fármaco. La farmacología es una ciencia que no es exclusiva de la medicina también es de otras especialidades como veterinaria, enfermería y por supuesto de la Nutrición donde tiene implicaciones que se han ido estudiando porque se presentan de manera real en un paciente, es por ello que en los años 80´s, inició un auge por el tema farmacología en nutrición, debido a las situaciones que enfrentaron los profesionales de la nutrición dado el uso de medicamentos, por lo que la Asociación Americana de Dietética ( ADA) publicó un documento en el año 2003 declarando la relación entre terapia nutricional y farmacoterapia y todas sus implicaciones tanto medicas como nutricionales, como un punto inherente a la dietética. (Mestres 2013) Para los investigadores en farmacología a la fecha es un quehacer cotidiano, poder detectar los efectos colaterales de los medicamentos con respecto al estado de nutrición u a otros como interacción con nutrimentos u otros fármacos. Es por ello que esta unidad inicia con la historia y evolución de la farmacología hasta las acciones específicas de los fármacos siempre con la mirada de resolver o prevenir posibles problemas relacionados con la nutrición. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 5 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Figura 1. Estructura de la unidad 1.- Historia y evolución de la farmacología 2.- Conceptos básicos de la farmacología 3.- Relación farmacología y nutrición 4.- Acción del fármaco Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 6 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Competencia específica Identifica los fundamentos de la farmacología en nutrición, por medio de bases histórica- conceptuales y metabólicas en el organismo, para analizar la acción en el cuerpo humano Logros Examinar la historia y evolución de la farmacología logrando identificar los principales momentos Identificar los conceptos básicos de la farmacología logrando su correcta interpretación Reconoce la relación farmacología y nutrición logrando identificar su uso en nutrición Analizar la acción de los fármacos logrando destacar la acción en su uso Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 7 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 1.1 Historia y evolución de la farmacología “Los empíricos dicen que todo se encuentra a través de la experiencia. Nosotros, sin embargo, opinamos que se descubre en parte por la experiencia, en parte por la teoría. Ni la experiencia sola ni la teoría sola son suficientes para descubrir todo.” Anónimo La farmacología es tan antigua como el ser humano, su fundamento radica en que desde el origen del ser humano éste ha buscado curarse y con ello sentirse bien o mejor, en todas las sociedades se han realizado prácticas empíricas que partieron del ensayo y error, la práctica de la curación se dio con el conocimiento de plantas y su acción en el ser humano fundamentadas en la observación y comportamiento de la naturaleza, de tal manera que lo aplicaban en los enfermos hasta encontrar las dosis y formas de llegar a la curación, fue que descubrieron plantas, vegetales y animales con propiedades de sanar o mitigar el dolor, estos descubrimientos pasaron de generación en generación de forma verbal, es decir, por medio de la experiencia de tal manera que se denomina a estas prácticas como el inicio de la farmacología, que actualmente ya es una ciencia consolidada. Quienes contribuyeron de manera importante en el nacimiento de esta ciencia fueron culturas fuertemente posesionadas desde sus orígenes en el uso de hierbas curativas y su evolución de la farmacología; como lo son Asía, África, Europa y América. A continuación, se describen las principales intervenciones y aportaciones a la Farmacología de diferentes culturas desde la investigación (Pérez-Tamayo, 1997). Asía Las aportaciones de la cultura china a la farmacología, se encuentran en el documento del Pen Tsao Kang- mou que data del año 2697 a.C. Donde plasmaron aproximadamente 8160 formulaciones farmacológicas, tales formulaciones aún siguen siendo vigentes, debido a sus bases científicas como lo es el alcanfor, la efedrina y el látex de opio que actualmente se utiliza como calmante y analgésico. África La principal aportación a la farmacología fue de la cultura egipciacon el uso de plantas, tejidos animales y algunos minerales los cuales destacaron en la ginecología y la angiología, esta cultura dejo plasmado en papiros, la aportación más importante que data del Ebers en 1550 a.C. el cual describe la fisiología humana, el tratamiento médico llamado remedio que destaca la composición de los fármacos a utilizar y cómo administrarlos. Europa Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 8 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 En Grecia una de las culturas más representativas donde existieron varios interesados en la medicina, sin duda la aportación más completa fue la de Hipócrates quién otorgó todas las bases para el uso de plantas medicinales, el promovió y dictó las bases para que con una mínima cantidad de drogas y una dieta correcta para la recuperación de la salud. También los romanos tuvieron acertados adelantos en la medicina con el uso de la agricultura pues el cultivo de plantas medicinales los llevó a la formulación de remedios. De los autores más representativos para esta tarea fueron Lucius Annaessus, Aulo Cornelio, Celso y Plinio quienes plasmaron en compendios las bases de los tratamientos basados en las hierbas y la agricultura. “Remedica” es un importante manuscrito donde plasmaron la terapéutica en tres vertientes: a) la farmacéutica, b) la cirugía c) la dietética. América En Mesoamérica se dieron un cúmulo de culturas involucradas en la recuperación de la salud, pero estas culturas no fueron las únicas que centraron la curación en aspectos religiosos y con un toque místico, las participaciones importantes fueron de las culturas: Maya, Azteca, Zapoteca, Incas. Pero la efervescencia de esta práctica fue la llegada de los españoles a América con ellos se llevó a cabo la escritura de los conocimientos que desarrollaron las culturas mesoamericanas, diversos personajes aprovecharon la medicina indígena para practicarla y realizar compendios de información principalmente de la herbolaria su actuación en el tratamiento y prevención de enfermedades. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 9 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Figura 2. Principales culturas que tuvieron influencia en la farmacología Al realizar un recorrido por las diferentes culturas que conformaron la historia de la farmacología se puede contextualizar que los avances tienen bases sólidas donde muchas de ellas están vigentes y siguen aportando beneficio a los pacientes (Tamayo, 1997). Ahora que ya conoces la historia de la farmacología, en seguida se abordará la evolución de la misma, donde se recorrerán varios momentos que dan identidad a esta ciencia, marcando sus avances y que en las últimas décadas se ha incorporado el conocimiento con relación a la nutrición. Evolución de la farmacología En este tema se abordarán aspectos sobresalientes de la evolución de la farmacología, proporcionando un panorama general de este avance en la ciencia, el cual ha tenido como prioridad la función curativa y el perfeccionamiento de los fármacos, de tal manera que desde sus inicios a la fecha se ha intentado que provoquen el mínimo de daño colateral. Andrés Romero y Huesca retoman las bases teóricas de la farmacología que inician con Claudio Galeno (129 – 200 a.C.) donde contrasta la observación, el experimento y la Continentes y Principales culturas Asía Africa Cultura china 2697 a. C. Realizaron formulaciones farmacológicas Cultura egipcia Ebers en 1550 a. C describe la composición de los farmacos y su administración Grecia: Con Hipocrates se da el uso de plantas medicinales. Roma: Realizaron "Remedica" donde se plasmó 3 vertientes: la farmacéutica, la cirugía, la dietética Europa América Culturas maya, zapoteca, azteca e inca: Compendio de de la herbolaria en el tratamiento de enfermedades Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 10 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 experiencia en la aplicación de los fármacos, diferentes usos y dosis, arrojando como resultado una efectiva utilización de los medicamentos en esta investigación. Con Theophrastus von Hohenheim (1493 – 1541 d.C.) inicia el cuestionamiento de la herencia de culturas pasadas referente a la dosificación y el principio o sustancia activa de un fármaco, fue él quien más tarde fue acusado de crear veneno (Weeks, 2008). Johann Jakob Wepfer (1620–1695 d. C.) declaró: “He reflexionado mucho y finalmente, decidí aclarar el asunto mediante experimentos”. Aquí se inicia una sistematización en los experimentos con animales para ver los posibles efectos de los fármacos. (Lullmann 2010) Fue en 1847, cuando se fundó el primer Instituto Universitario de Farmacología en Dorpat en Estonia de tal manera que, con este hecho se declara la Farmacología como ciencia, dicho instituto fue promovido por Rudolf Buchheim quien vivió de 1820-1879 (Lullmann 2010) Es en los años de 1838 a 1921 que se considera consolidada la farmacología como ciencia y se crea la revista farmacológica, además de colocar como catedráticos de la farmacología a exalumnos de Oswald Schmiedeber en Alemania, lo que ha llevado a nuevos descubrimientos en diferentes partes del mundo. (Lullmann 2010) La evolución de la farmacología marca el inicio de los logros como ciencia y da fortaleza a la práctica que hoy tenemos la confianza de tener como una ciencia en pleno florecimiento. Claudio Galeno Inician las bases teóricas de la farmacología Theophrastus von Hohenheim Inicia el estudio de la dosificación de los fármacos Se declara la farmacología como una ciencia Se crea la revista de farmacología, en Alemania 129 – 200 a.C. 493 – 1541 d.C. 1847 1838 –1921 Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 11 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Ahora que ya conoces la historia y la evolución de la farmacología en seguida se abordarán las actualidades de la misma y su relación con la nutrición, para ello se revisará los conceptos básicos y cómo se van relacionando con la nutrición, de tal manera que el nutriólogo tenga su participación muy clara en la relación farmacología y nutrición. Como se ha venido mencionado la importancia de la farmacología en la nutrición ha venido ganando terreno, en la actualidad aún hay mucho en que trabajar debido a que se crean nuevos fármacos derivado de las enfermedades atendidas por los médicos, surgiendo a la par interacciones fármaco-nutrimento y nutrimento-fármaco, la investigación de estas interacciones se vuelven una tarea necesaria tanto en la industria farmacéutica como en los centros de investigación de instituciones, debido a que una amplia gama de los fármacos tiene interacciones que afectan los nutrimentos en el proceso de la farmacodinamia y la farmacocinética también los fármacos causan o tienen efectos sobre el estado de nutrición, se ha documentado que el efecto secundario del fármaco llega a producir efectos carenciales del algún micronutrimento (Cordón, 2009). Como por ejemplo, los diuréticos que son ahorradores de potasio (amilorida) reducen la eliminación de potasio y aumentan la eliminación de sodio por lo que puede existir una baja de este mineral en el organismo, este evento por si solo puede producir daño cerebral. Otro efecto del fármaco, por ejemplo los esteroides como la Prednisona es que puede alterar el estado de nutrición debido a que interfiere en el proceso natural de la alimentación provocando hambre, alteraciones metabólicas como el aumento de los niveles de glucosa, triglicéridosy colesterol que de manera consecuente tienen efectos en el estado de nutrición, por lo que los pacientes que consumen grandes dosis (más de 30mg diario), deben ser atendidos de forma directa por el nutriólogo para resolver de manera oportuna las repercusiones con el estado de nutrición como lo es la obesidad. Los retos actuales del nutriólogo relacionados con la farmacología y la nutrición están encaminados a la investigación que debe hacer el nutriólogo de cada medicamento y sus posibles interacciones con los nutrientes, el razonamiento clínico de cada caso deriva en una vinculación entre la farmacología, la nutrición y la dietética con la única finalidad de la aplicación en el tratamiento dietético de cada paciente, que involucre el reconocimiento del nutriólogo en interacción: Fármaco-nutriente Nutriente- fármaco Fármaco- estado de nutrición. Parte del quehacer profesional del nutriólogo es manejar un lenguaje técnico y reconocer la terminología en cuanto al tema farmacológico, de tal manera que comprenda la aplicación de la terminología en todo contexto y con ello finque las bases en la compresión de las interacciones fármaco- nutrimento las cuales deben formar parte de las decisiones a tomar para establecer el tratamiento nutricio. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 12 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 El conocimiento de los términos para poder comunicarnos apropiadamente con colegas y el equipo médico es indispensable para mantener una buena comunicación. 1.2 Conceptos básicos Los pacientes con alguna enfermedad crónica y/o aguda y que están atendidos por un médico bajo un tratamiento farmacológico, deben ser atendidos por el nutriólogo quien debe ser capaz de otorgar un tratamiento dietético por lo que la terminología es fundamental, comprenderla y aplicarla correctamente, por lo que enseguida se abordarán conceptos básicos en el campo de la farmacología, basados en textos como los que analiza (Duran, 2013). Concepto Definición Farmacología La farmacología es la ciencia que estudia el origen, las acciones, las propiedades y efectos de los fármacos sobre los organismos vivos. Farmacognosia Parte de la farmacología que estudia el origen y las características botánicas, fisicoquímicas, organolépticas, y otras que identifiquen al fármaco en estudio. Farmacotecnia (farmacia galénica) Parte de la farmacología que estudia la adecuada preparación de los medicamentos para su utilización terapéutica. Farmacodinamia Parte de la farmacología que estudia las acciones y efectos de los fármacos sobre los distintos órganos, aparatos o sistemas, así como su mecanismo de acción bioquímico o molecular. Farmacocinética Parte de la farmacología que estudia los procesos y factores de absorción, distribución, metabolismo, excreción que determinan la cantidad de fármaco presente en el organismo. Farmacología clínica Parte de la farmacología que estudia las acciones y los efectos de los fármacos en el hombre sano y enfermo y se ocupa de la investigación científica para el uso de los medicamentos. Fármaco Sustancia biológicamente activa, también denominado principio activo generalmente es un compuesto que interacciona con un ser vivo (humano o animal) y modifica funciones biológicas para tratar y/o prevenir enfermedades, el fármaco es el responsable de la acción terapéutica, en un medicamento. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 13 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Concepto Definición Medicamento Producto elaborado farmacéuticamente, preparado para su administración y que contiene en su interior uno o más fármacos que se utiliza para para tratar y/o prevenir enfermedades. Droga Sustancia de origen biológico, es un producto natural; mineral, animal o vegetal que se emplea en la farmacéutica, para producir un medicamento, se puede decir que es el principio activo de un fármaco. Absorción El fármaco atraviesa membranas para pasar al torrente sanguíneo y ser distribuido en los líquidos intersticial y celular. Biodisponibilidad Eficacia en que un fármaco llega a su sitio de acción. Biotransformación Los fármacos se convierten en metabolitos hidrófilos para que cese su actividad biológica y sean eliminados más fácilmente del cuerpo, las enfermedades previas, la edad, entre otras alteran la biotransformación dificultando este paso para su excreción. Redistribución El efecto de un fármaco termina por la intervención de fenómenos como la biotransformación y la excreción, pero también puede ser consecuencia de la redistribución, desde el sitio de acción hacia otros tejidos o lugares. Excreción Los fármacos se eliminan dependiendo de su liposolubilidad, los más liposolubles, se eliminan más lentamente principalmente por los riñones. Especialidad farmacéutica Se encarga de preparar el medicamento el cual debe presentar; composición e información definidas, forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público. Fórmula magistral Es un medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacéutico o bajo su dirección para cumplir expresamente una prescripción facultativa. Fórmula oficinal Medicamento preparado con garantía por un farmacéutico o bajo su dirección, dispensado en la oficina de farmacia o servicio farmacéutico, numerado y descrito por el formulario nacional, destinado a su entrega directa a los pacientes. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 14 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Concepto Definición Placebo Sustancia inerte desde el punto de vista farmacológico que es capaz de provocar un efecto que se relaciona con la capacidad de sugestión del paciente y sus expectativas de curación. Farmacoterapia Empleo y estudio terapéutico de la acción de los medicamentos, sobre el organismo enfermo. Efecto farmacológico Es la respuesta observable del fármaco y también el efecto adverso o no deseable. Interacción Son modificaciones en el efecto farmacológico como consecuencia de la administración conjunta de dos o más medicamentos y/o medicamento-alimentos o medicamentos y sustancias toxicas como el alcohol. Quelante Producto químico, el cual tiene la propiedad de combinarse con los iones positivos bivalentes y trivalentes, formando complejos estables, desprovistos de toxicidad para convertirlos en elementos eliminables generalmente por de la orina. La relación entre los nutrimentos y los fármacos o entre la alimentación y la farmacoterapia es un tema relativamente nuevo y requiere tanto el conocimiento como el análisis y comprensión de los conceptos importantes, con el objetivo de llevarlos a su correcto estudio dentro de la nutrición, específicamente en la dietoterapia aplicada a cada paciente, pues atender este aspecto es responsabilidad únicamente del nutriólogo, es por ello que base fundamental es la distinción y aplicabilidad de los conceptos de la farmacología. Figura 3. Los conceptos básicos deben de estar presentes en todo nutriólogo para su correcta aplicación. Farmacología Farmacodinamia Medicamento http://www.portalesmedicos.com/diccionario_medico/index.php/Organismo http://mx.depositphotos.com/30213947/stock-illustration-head-with-gears-and-puzzles.htm Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 15 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Los conceptos de la farmacología tienen como objetivo construir bases sólidas para comprender de manera profunda el tema dela farmacología y contribuir a la construcción del conocimiento más complejo relacionado con el área de la nutrición. Para complementar aspectos históricos, conceptos de farmacología e iniciar con el tema de los fármacos, se presenta el siguiente material documental. Enseguida se abordará el tema: Relación farmacología y la nutrición donde se abordará esta interrelación que existe, destacando la responsabilidad que tiene el nutriólogo ante este binomio de la farmacología y la nutrición. 1.3 Relación farmacología y la nutrición Para adentrarnos en el tema es preciso describir que para que se dé la interacción fármaco–nutrimento se debe tomar en cuenta la vía de acceso para la administración del fármaco, el mecanismo de acción y metabolismo de estos, pues la vía de acceso determina la rapidez con lo que llega el medicamento al órgano diana, el mecanismo de acción determina la acción en dicho órgano y por último el metabolismo que finalmente hará la utilización de la sustancia activa, dando como resultado la mejora esperada en el paciente por supuesto, a través de esta relación es que se dan los efectos colaterales ya sea que afecten a la nutrición o la farmacología, es por esto que debe ser muy cuidada y vigilada la vía de acceso y la relación entre fármaco–nutrición. 1.3.1 Vías de acceso La vía de administración ideal de un medicamento logra que la sustancia activa alcance la óptima intensidad y duración de la acción, por lo tanto, la vía de acceso es de suma importancia para la acción del fármaco. Jímenez O. & Mandoki J. (s.f). Desarrollo histórico de los conceptos básicos de la farmacología. Disponible en: http://media.axon.es/pdf/69380.pdf http://media.axon.es/pdf/69380.pdf Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 16 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Figura 5. Clasificación de las vías de acceso Vías enterales Vía oral Consiste en administrar el medicamento por la boca para su deglución y paso por el tubo digestivo, estos medicamentos administrados por esta vía pueden producir efecto a nivel local (tracto gastrointestinal), o bien ser absorbidos por la mucosa gastrointestinal (estomago, intestino delgado e intestino grueso) al torrente circulatorio lo que provoca un efecto a nivel sistémico, esta vía es diferente a la vía bucal o sublingual donde el fármaco es absorbido directamente en la mucosa bucal y/o sublingual. Figura 6. Administración del fármaco vía oral Esta vía no es efectiva cuando existe vómito, o problema de deglución principalmente en niños o en pacientes inconscientes. Vías enterales o entéricas (Se colocan directamente en el tracto disgestivo) Vía oral Vía sublingual Vía rectal Vías parenterales (No se utiliza el tubo digestivo) Vía subcutánea intramuscular intravascular o endovenosa Otras vías Ejemplo: Vía dérmica o cutánea etc. http://biblioteca.colegiomedico.hn/product/guia-para-la-administracion-segura-de-medicamentos-via-oral/ Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 17 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Vía sublingual Los medicamentos que se administran bajo la lengua cuentan con una superficie de absorción pequeña, pero de acción rápida. Figura 7. Administración del fármaco vía sublingual Vía rectal Tal como su nombre lo indica el medicamento se administra por el recto, generalmente tiene un efecto local, esta vía resulta útil como en pacientes que presentan vómito, pacientes inconscientes. Figura 8. Vía de administración vía renal. Vías Parenterales Es cuando un medicamento es administrado mediante una aguja atravesando una o más capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyección los fármacos se absorben de forma muy activa, incluye; la vía intradérmica, la vía intramuscular, la vía subcutánea y la vía intravenosa (el fármaco no pasa por el sistema digestivo). Vía intradérmica Se inyecta el fármaco en la capa dérmica de la piel, justo por debajo de la epidermis. La absorción por esta vía es baja. Vía intramuscular Los fármacos inyectados se difunden entre las fibras musculares, con lo cual la absorción es rápida. Es una vía de acceso muy común. Vía Subcutánea Es la inyección de un fármaco en el tejido adiposo. https://www.karacol.cl/via-sublingual/ http://www.hospitaldecuranilahue.cl/Nuevo-contenido/informacion-general/vias-administracion-medicamentos.html Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 18 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Vía intravenosa Esta vía permite al fármaco obtener de forma muy rápida la concentración deseada del medicamento en sangre. Figura 9. Vías parentales Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 19 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Otras vías Para complementar el tema de las diferentes vías de administración de fármacos, se presenta el siguiente video. Vía intra ósea El medicamento se aplica en un acceso vascular de la cavidad medular de los huesos largos. Vía oftálmica Fármaco que se administra directamente fuera o dentro de los ojos (gotas o pomada) son de uso tópico absorbidos por el conducto naso lagrimal Vía ótica El fármaco se aplica en el conducto auditivo externo generalmente ejerce una acción local Vía nasal Fármacos líquidos destinados a ser aplicados dentro de las fosas nasales. Vía inhalatoria Esta vía tiene una superficie grande y de rápida acción del fármaco, por la vía permite que el fármaco penetre profundamente por las vías aéreas. Vía tópica Los efectos de los fármacos son locales el medicamento se absorbe por mucosas y/o piel. (2012) Vía de administración de fármacos.. Disponible en: https://www.youtube.com/watch?v=G6yM39mZCBw https://www.youtube.com/watch?v=G6yM39mZCBw Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 20 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 En este momento ya inicias el reconocimiento de la relación farmacología y la nutrición, enseguida se abordarán los mecanismos de acción de los fármacos donde encontrarás la parte medular de cómo se lleva a cabo la acción de los fármacos a nivel de las células. 1.3.2 Mecanismos de acción Las diferentes vías de administración de fármacos, a excepción de la piel y algunas mucosas, tienen el objetivo de que se ejerza un mecanismo de acción en donde participa la sangre. El fármaco circulante en la sangre debe atravesar la membrana de las células, penetrar y entrar al núcleo, algunas veces circulan por la sangre unidos a proteínas transportadoras La relevancia de que el nutriólogo reconozca las vías de administración de fármacos radica en identificar donde afectan la estabilidad o disponibilidad de los componentes del fármaco en el organismo como consecuencia de compartir rutas comunes en la digestión, absorción, liberación al torrente sanguíneo, estas vías son el camino que se elige para hacer llegar un fármaco hasta la diana celular (final del destino), donde actúa y derivado de esto tomar las decisiones oportunas y necesarias en cuanto a la dietética para implementar en cada caso, ya que la afectación o el beneficio será directamente en los proceso de absorción, metabolismo, distribución y excreción, que son elementos esenciales en el estado de nutrición (Aristil 2012). La identificación de las vías de acceso de los medicamentos es el primer punto a tomar en cuenta, pues determina la velocidad y tipo de acción que se llevará a cabo y está a su vez se vuelve elemento fundamental en la toma de decisiones por parte del nutriólogo un claro ejemplo es un fármaco antineoplásico por vía parenteral laacción es rápida y por lo tanto los efectos colaterales como náusea o vómito que se presentan serán de manera acelerada y no así los de vía oral, de tal manera que el nutriólogo deberá considerar la dietoterapia para dicho momento (dieta blanda) siempre con la mirada a mantener el estado de nutrición. https://www.youtube.com/watch?v=zgwO9prUSAc Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 21 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 y de esta forma no pueden atravesar las membranas, se tienen que separar pues debe funcionar solo. El fármaco es una sustancia elaborada para activar o inhibir procesos a nivel de la célula, su acción es modificar procesos ya sean bioquímicos o enzimáticos y su efecto es observable, además tiene la capacidad de actuar a cualquier nivel orgánico, como puede ser molecular, celular, tisular. Los fármacos al ingresar al organismo cumplen con varias funciones como metabolismo, absorción y excreción del mismo, la manera que interactúa dentro de cada organismo implica un mecanismo de acción. Los receptores son macromoléculas celulares que tienen la función de ligarse con un fármaco para que inicie los efectos deseados, para que esto se lleve a cabo debe de existir una comunicación con gran potencial de eficiencia y el primer paso es a través de moléculas de señal o primeros mensajeros que son trasmisores de señal, que muy frecuentemente son compuestos por proteínas (hormonas, factores de crecimiento o neurotransmisores), la acción de este tipo de moléculas está particularmente en las células blanco y en ese lugar es donde se da la acción de los segundos mensajeros. Los segundos mensajeros funcionan de la siguiente manera: el receptor al que le llega un fármaco hace que una enzima que se encuentra desactivada, se active. Este sistema está controlado y marcado por la proteína llamada G. Para ejemplificar la acción de los receptores imagina esta relación como una llave (fármaco) y una cerradera (receptor). Figura 10. Receptor y fármaco La siguiente imagen describe el momento en el que en la membrana plasmática de la célula está unida a un receptor y el fármaco específico para ese receptor. https://www.youtube.com/watch?v=ByiTyMLW56k https://es.dreamstime.com/stock-de-ilustracin-ojo-de-la-cerradura-de-la-llave-de-oro-y-de-la-plata-image48911802 Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 22 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 En el complejo fármaco-receptor, para que se realice la acción farmacológica, debe intervenir la proteína G. Esta proteína es muy larga y con muchos puntos de anclaje dentro de la membrana celular cuenta con 3 subunidades: α, β, alfa, beta y gamma de manera correspondiente Las subunidades β, funcionan de anclaje. La subunidad α interviene en el proceso de activación o deformación del complejo fármaco-receptor. (Pascuzzo, 2008) La proteína G la constituyen tres subunidades alfa, beta y gamma, especial la subunidad alfa en su estado inactivo se encuentra contenido: guanosina disfiosfato ( GDP) se va encontrar anclada a la membrana celular, los receptores actúan con una proteína G específica para cada caso La subunidad α forma la alianza: fármaco- receptor-proteína, que activa el GTP (nucleótido cuya base nitrogenada es la purina guanina.) y lo convierte en GDP (producto de la defosforilación) lo que permite activar la proteína diana (especifica) o la enzima que realiza el proceso. La proteína G es vital para activar los sistemas de respuesta, activando enzimas desactivadas de la membrana que inician la cadena posterior de (Adenosín monofosfato cíclico) AMPc Figura 12. Proteína G Figura 11. Membrana plasmática de la célula http://3.bp.blogspot.com/-DGb0O0lhUUQ/UHLSnZBo7HI/AAAAAAAAC44/IC8M9MaK65U/s1600/Wirkungsweise+G-Protein.jpg http://3.bp.blogspot.com/-DGb0O0lhUUQ/UHLSnZBo7HI/AAAAAAAAC44/IC8M9MaK65U/s1600/Wirkungsweise+G-Protein.jpg https://www.emaze.com/@AZIOQLTR/Tema:%20Como-actúan https://www.emaze.com/@AZIOQLTR/Tema:%20Como-actúan Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 23 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 La proteína G es vital para activar los sistemas de respuesta, activando enzimas desactivadas de la membrana que inician la cadena posterior. El sistema fármaco-receptor-proteína cuenta con diferentes enzimas dianas (se refiere a las enzimas específicas donde actuarán los receptores) y tiene 4 sistemas básicos: Adenilciclasa Guanililciclasa Fosfolipasas C Fosfolipasas A Generalmente estos sistemas se encuentran inactivados y según el fármaco que llegue, se une a la proteína G e iniciará su función. Estas 4 enzimas son los que repercuten sobre otra cadena con el mensajero secundario. Cada mensajero secundario es regido por diferentes sistemas: Sistemas: Adenilciclasa AMPc activa las proteínas quinasas. Guanililciclasa GMPc activa las proteínas quinasas. Fosfolipasa C Inositol activan canales que liberan hormonas. Fosfolipasa A DAG activa fundamentalmente los canales de Ca2+ y da contracciones. La siguiente imagen ilustra como los receptores que son acoplados a proteínas G, reciben una señal por el agonista para unirse a la proteína G, en cadena la proteína G activa otras proteínas efectoras que por secuencia desencadena segundos mensajeros como se muestran en la imagen (canal iónico y enzimas) y por último trasmite la señal por la célula Figura 13. Receptores acoplados a proteínas G Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 24 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Cuando el fármaco se une al receptor el canal iónico permite que circulen iones (sobre todo Ca2+ y Na+). La membrana se despolariza o hiperpolariza y produce un sustrato para una enzima y fosforilizan proteínas esto puede dar como resultado un efecto celular por ejemplo la (disminución del azúcar circulante), génesis de glucosa o glucógeno a nivel del hígado. La imagen ejemplifica una célula donde los receptores (iones) entran en los canales iónicos de la membrana plasmática para poder actuar. Figura 14. Receptores que se acoplan a acanales iónicos Los fármacos para cumplir su acción y alcanzar concentraciones idóneas deben de presentar dos propiedades; la afinidad y la actividad intrínseca o eficacia. Afinidad es la capacidad que tiene un fármaco para unirse con el receptor muy específico para el fármaco, de tal manera que se dé el complejo fármaco – receptor. La actividad intrínseca o eficacia se denomina a la propiedad que poseen los fármacos cuando ya se unieron al receptor, por lo tanto podrá generar un estímulo y una respuesta en consecuencia. Es muy importante destacar que los fármacos derivados de la afinidad y actividad intrínseca se clasifican en: Fármacos agonistas que son los que reúnen las dos propiedades afinidad y actividad intrínseca, son los encargados de activar los receptores para producir la respuesta deseada. Ejemplos de agonistas son acetil colina, histamina, morfina y finilefrina. Fármacos antagonistas son los que únicamente tienen la afinidad por el receptor, estos impiden que se active el receptor, incluso bloquea la activación del fármaco agonista y no permite que entren otros fármacos un ejemplo es la dopamina. A sí mismo, la siguiente tabla describe algunos tipos de proteínas o molécula donde se llevará a cabo la unión con el receptor y el fármaco, se ejemplifica la estructura donde el receptor se une a la molécula, la localización celular y ejemplos de fármaco. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 25 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Tabla 1. Algunos tipos de proteínasfisiológicas y receptores de fármacos Existen fármacos de acción específica e inespecífica: Fármacos de acción específica: 1.- Fármacos que actúan por la carga eléctrica; existen funciones celulares regidas por células cargadas eléctricamente (positivas y negativas). 2.- Fármacos que actúan por sus propiedades osmóticas; son moléculas con capacidad de atrapar y retener agua generalmente en el intestino y en el riñón, no permiten que se reabsorba, actúan como laxante y como diurético. Tipo Estructura Localización celular Ejemplos Canales iónicos con múltiples subunidades Superficie celular, transmembrana Acetilcolina (nicotínico) GABAA Glutamato Glicina Receptores acoplados a proteína G Superficie celular, transmembrana Acetilcolina (muscarínico) Proteínas receptoras α- y β- adrenérgicas Eicosanoides Proteincinasas Superficie celular, transmembrana Factores de crecimiento Insulina Hormonas peptídicas Factores de transcripción Citoplasma Hormonas esteroides Hormona tiroidea Vitamina D GABA = ácido γ-aminobutírico; GDP = difosfato de guanosina; GTP = trifosfato de guanosina. http://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f%C3%A1rmaco-receptor http://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f%C3%A1rmaco-receptor http://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f%C3%A1rmaco-receptor http://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f%C3%A1rmaco-receptor Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 26 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 3.-Fármacos que son agentes quelantes; se enganchan de forma casi irreversible y forman un enlace covalente, llega entra a la célula, busca el DNA y se une, como el DNA no se puede duplicar ni leer. Fármacos de acción inespecífica: Canal del QFB. (2016) Comunicación celular - Receptores acoplados a proteínas G. Disponible en: https://www.youtube.com/watch?v=gqUg4sA355c https://www.youtube.com/watch?v=gqUg4sA355c Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 27 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Después de revisar el mecanismo de acción de un fármaco queda claro que existe una fuerte relación con la nutrición y de manera específica con el estado de nutrición del paciente. Las enzimas y otras proteínas, son elementos importantes en este mecanismo, por lo tanto, un paciente con nivel sérico de proteína inadecuado o con indicadores de proteínas bajo tendrá dificultad para llevar a cabo el mecanismo de acción de un fármaco (Pascuzzo, 2008) Cuando se ingiere un fármaco éste realiza un camino y sigue una ruta que es determinada por la propia estructura química de la sustancia, la que determina la función a realizar en el organismo, es por ello que el nutriólogo debe comprender el mecanismo de acción del fármaco. Además, la administración simultánea de dos o más fármacos es una práctica terapéutica común que aumenta la probabilidad de aparición de una interacción. Cuando los efectos de un fármaco se modifican por la presencia de otro fármaco se produce la interacción que puede ser de dos tipos: farmacodinámica y farmacocinética. (Gómez, 2001). El estado de nutrición adecuado influye en que los fármacos logren el efecto deseado. . https://www.youtube.com/watch?v=FSD2m2MsK90 Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 28 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Hasta el momento has identificado la acción de los fármacos, en seguida se abordará el metabolismo de los fármacos donde se revisará a detalle todo el proceso a nivel metabólico. 1.3.3 Metabolismo de los fármacos (biodisponibilidad) Una vez que el fármaco entra al organismo humano se va trasformando por acciones enzimáticas, los sistemas enzimáticos metabolizan los fármacos, este proceso sucede fundamentalmente en el hígado y en menor proporción en otros órganos como riñón, pulmón, intestino, glándulas suprarrenales y otros tejidos. Las reacciones involucradas en el proceso del metabolismo son múltiples y diversas y en general puede considerarse que tienen lugar en dos fases. Reacciones metabólicas de Fases I Las reacciones de fase I son reacciones de: oxidación y reducción, que alteran o crean nuevos grupos funcionales, como por ejemplo reacciones de hidrólisis, que rompen enlaces ésteres y amidas liberando también nuevos grupos funcionales. Estas reacciones provocan: a) Inactivación b) Conversión de un producto inactivo en activo (aquí el producto original se denomina profármaco) c) Conversión de un producto activo en otro también activo, cuya actividad aprovechable con fines terapéuticos puede ser cualitativamente similar o distinta de la del fármaco original d) Conversión de un producto activo en otro activo, pero cuya actividad resulta tóxica. Reacciones metabólicas de Fases II Las reacciones de fase II son reacciones de conjugación En esta fase el fármaco o el metabolito procedente de la de la fase I se acopla a un sustrato endógeno, como por ejemplo el ácido glucurónico, el ácido acético o el ácido sulfúrico, aumentando así el tamaño de la molécula, con lo cual siempre se inactiva el fármaco y se facilita su excreción. En el metabolismo una molécula sufre diversas transformaciones en sucesivos pasos en el hígado, como resultado, es frecuente que un fármaco origine un número elevado de metabolitos; unos pueden ser inactivos, otros activos desde un punto de vista terapéutico y otros activos desde un punto de vista tóxico (carcinógeno, teratógeno o simplemente tóxico) (Velásquez 2009). Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 29 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 También está involucrado el proceso de formación de radicales libres, o dicho de otro modo la liberación de productos de reducción del oxígeno que no están acoplados a sustratos de hidroxilación, como son el anión superóxido (O2), el peróxido de hidrógeno (H2O2), proceso que lesiona los tejidos. Factores que modifican el metabolismo de los fármacos La dieta es un factor importante en el metabolismo de fármacos, los factores asociados son: a) Por contaminantes presentes en los alimentos como insecticidas, estas sustancias tienen la capacidad de inhibir enzimas biotransformantes. b) Por la flora o biota intestinal y su capacidad contribuir a metabolizar ciertos fármacos, por ejemplo, cuando es inadecuado el equilibrio de: fibra soluble e insoluble, de agua, de prebióticos, probióticos, y glutamina, esto contribuye a que no se lleve a cabo el metabolismo adecuadamente. c) Por el tipo de dieta o hábitos alimentarios, que influyen sobre la capacidad biotransformante de una particular dotación enzimática de un individuo. La imagen inferior refiere algunos de los factores más comunes que modifican el metabolismo de los fármacos como lo es: la genética, la dieta, el embarazo, los pesticidas, otros fármacos y patologías donde está implícito el funcionamiento del hígado. Videos que muestran las fases del proceso metabólico de los fármacos Prescripcionenfermera.com (2013) . Farmacocinética; Metabolismo. [Video] Disponible en: https://www.youtube.com/watch?v=TD1t8LjMC3Q Moreno M. (2012). Metabolismo de los medicamentos. [Video] Disponible en: https://www.youtube.com/watch?v=l4PNILWHSL8 https://www.youtube.com/watch?v=TD1t8LjMC3Q https://www.youtube.com/watch?v=l4PNILWHSL8 Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 30Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Figura 15. Factores que modifican el metabolismo de los fármacos No obstante, la evolución del hombre y otras especies de mamíferos se ha desarrollado la capacidad de metabolizar gran cantidad de sustancias químicas por la exposición crónica a un ambiente contaminado o a un fármaco necesario, esto se debe a la estimulación específica de la síntesis de ciertos sistemas enzimáticos a este fenómeno se le denomina inducción enzimática. Las enzimas cuya síntesis es inducible pertenecen a las familias de las monooxigenasas citocromo P-450, las glucuroniltransferasas y las glutatión-transferasas. El metabolismo de los fármacos, es base fundamental en su correcta acción en el organismo para ellos existen factores como: a) La edad; b) genéticos, como el control genético de la dotación enzimática; c) fisiológicos, como el embarazo; d) ambientales, exposición a contaminantes en los alimentos; e) dietéticos, f) estados patológicos, como la insuficiencia hepática, y g) interacciones con otros fármacos capaces de modificar el metabolismo. (Serrano, 2007) Estos factores pueden que potencializan o reducen la acción del fármaco, por ello es necesario que el nutriólogo los identifique. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 31 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Ahora que ya conoces el metabolismo de los fármacos, enseguida se abordará el tema Acción del fármaco. 1.4 Acción del fármaco 1.4.1 Sistema LADME Para hablar de la acción del fármaco en el organismo, se tiene que tratar específicamente del sistema LADME. Es decir, la ruta que siguen los fármacos desde que son administrados se conoce como ruta LADME, que por sus siglas comprende los procesos de Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción de fármacos. Estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. (Juárez H., Sandoval E., & Guillé A., 2009). Estos procesos como tal estudia la farmacocinética. Figura 16. LADME LADME Liberación: Del fármaco a partir de la forma farmacéutica. Absorción: Llegada del fármaco inalterado a la circulación sistémica. Distribución: A diferentes lugares del organismo, Metabolismo: Biotransformación de la molécula original a uno o varios metabolitos Eliminación: Excreción del fármaco o los metabolitos del organismo por cualquier vía (renal, biliar, salivar) Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 32 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 El fármaco atraviesa membranas biológicas durante los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación. A continuación se describe cada proceso. Liberación En general para que un fármaco pueda ejercer su acción, después de su liberación se absorbe, es transportado al tejido u órgano adecuado, penetra en la estructura subcelular correspondiente e induce una respuesta o altera un proceso que se encuentra en marcha, es metabolizado y da origen a productos activos o inactivos y finalmente es excretado. Durante la liberación la velocidad de disgregación de un fármaco depende de condiciones fisiológicas tales como pH, motilidad y secreciones gastrointestinales, las cuales pueden afectarse por la presencia de alimentos. Absorción En la absorción la sola presencia, cantidad y contenido de alimentos en el tracto gastrointestinal puede afectar, los factores fisicoquímicos o fisiológicos que condicionan la absorción de un fármaco pueden: Retrasar el vaciado gástrico Aumentar la motilidad intestinal Estimular las secreciones gastrointestinales Modificar el aclaramiento presistémico de los fármacos a nivel hepático. La absorción es el mismo sistema de transporte del nutriente. Ejemplo la levadopa utiliza el mismo transportador de aminoácidos (valina, leucina, isoleucina, tirosina y triptófano) esto afecta los efectos clínicos de la levodopa. Cuando el fármaco se absorbe, circula de dos formas: libremente y unido a proteínas plasmáticas y se distribuye por todo el organismo, son dos los factores que regulan la absorción gastrointestinal de fármacos: la difusión dependiente del pH y el tiempo de vaciamiento gástrico. La absorción después de la administración oral, depende de la velocidad de disolución del medicamento, su solubilidad en agua, y su grado de ionización. La absorción gastrointestinal también se ve afectada por los alimentos (composición y cantidad de nutrimento por ejemplo tipo de grasas), el tiempo de vaciamiento gástrico, depende de la densidad del alimento, después aparecen los efectos del medicamento y LADME es un acrónimo que te ayudará a recordar la ruta del fármaco. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 33 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 posteriormente es eliminado por biotransformación hepática y generalmente se excreta por riñón. Figura 17. Aspectos a considerar en la absorción. https://es.scribd.com/doc/53589285/SISTEMA-LADME-FARMACOLOGIA Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 34 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Distribución La distribución adecuada de los fármacos al sitio de acción depende de características como la liposolubilidad, el grado de ionización y su grado de unión a las proteínas plasmáticas o a otros tejidos específicos, ya en el plasma, los fármacos se unen principalmente a la albúmina, esto depende fundamentalmente de la estructura del fármaco y de la naturaleza de la unión formada con la proteína. El fármaco debe llegar a sus lugares de acción, metabolización y excreción, los nutrimentos pueden desplazarlo al competir en la unión a proteínas plasmáticas para ser trasportados o también debido a un déficit de proteínas plasmáticas por una alimentación inadecuada afecta la distribución del fármaco. En ambos casos el resultado de la interacción es un aumento de la actividad del fármaco, pues habrá mayor cantidad de fármaco libre, que es el que puede ejercer el efecto. Metabolismo La mayor parte del metabolismo de los fármacos se lleva a cabo en el hígado y la mayoría de los medicamentos administrados ya sea metabolizado o inalterado, son eliminados del organismo por excreción renal. En el hígado se da el metabolismo, de fármacos, pero también en órganos que cuentan con isoenzimas CYP3A4, que es la más abundante del citocromo P450, siendo responsables de la biotransformación de más del 50% de los fármacos, los medicamentos administrados por vía oral tienen más probabilidad de sufrir este tipo de interacciones. Durante el metabolismo del fármaco este es convertido en sustancia polar, para convertirlo en hidrosoluble, y por tanto eliminable por vía urinaria, para esto existen dos tipos de reacciones: No sintéticas: reacciones de oxidación y reducción Sintéticas: reacciones de conjugación con moléculas endógenas. Las interacciones entre fármacos y alimentos a nivel de metabolización de los primeros pueden explicarse porque: Los alimentos aportan sustratos necesarios para las reacciones de conjugación Los alimentos pueden provocar inducción o inhibición de los sistemas enzimáticos Los alimentos producen cambios en el flujo de sangre esplénico-hepático Las interacciones por alteraciones en el metabolismo tienen repercusión clínica importante, debido a que inductores enzimáticos disminuyen la vida plasmática de los fármacos que se metabolizan por este sistema y por consecuencia tienen un menor efecto terapéutico. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 35 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Un ejemplo representativoes el jugo de toronja debido a que inhibe la actividad metabólica del isoenzima 3A4 del citocromo P450 en la pared intestinal y activa la glicoproteína P (P-gp), que se localiza en el borde en cepillo de la pared intestinal que transporta sustratos de CYP3A4. Esta interacción aumenta la concentración del medicamento y provoca la necesidad de aumentar cinco veces la absorción oral de un fármaco. El tomar jugo de toronja con estatinas (cerivastatina), aumenta el riesgo de rabdomiolisis (descomposición del tejido muscular que ocasiona la liberación de los contenidos de las fibras musculares en la sangre, que con el tiempo provoca daño al riñón) (Juárez, 2009). Los alimentos cocinados a la brasa, productos ahumados contienen en su superficie hidrocarburos policíclicos aromáticos, como los benzopirenos que, al ingerirse, inducen las reacciones de oxidación y glucuronidación, acelerando el metabolismo de ciertos fármacos. Excreción A este nivel también existen interacciones de los alimentos debido a que para que los medicamentos sean eliminados por vía renal deben encontrarse en forma ionizada al pH de la orina. Los alimentos pueden modificar el pH de la orina y alterar la eliminación de fármacos por esta vía. Existen alimentos y medicamentos acidificantes y alcalinizantes de la orina; una dieta rica en proteínas produce una orina ácida, lo que aumenta la velocidad de excreción de fármacos catiónicos tales como amitriptilina, la acidez también aumenta el flujo plasmático renal y la tasa de filtración glomerular mediada por la liberación de glucagón. La sal (NaCl) y las sales de litio provocan una interacción que puede dar lugar a una disminución del efecto farmacológico, pues el sodio facilita la eliminación urinaria de las sales de litio al establecer una inhibición competitiva para la reabsorción, por lo que debe establecerse una ingesta de sal relativamente alta durante un tratamiento con sales de litio. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 36 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Figura 18. Ruta del sistema LADME http://antia.usal.es/TOLes/MM/3Enfermeria/Presen2/db11bltt.htm Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 37 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Para complementar el tema de LADME se presenta el siguiente video: A continuación se verá el tema farmacodinamia que se lleva a la par con la farmacocinética. 1.4.2 Farmacodinamia La farmacodinamia se dedica al estudio de los efectos de tipo bioquímico y fisiológico de los fármacos, así como de sus mecanismos de acción, la concentración del fármaco y el resultado que tiene sobre el organismo. La farmacodinamia a diferencia de la farmacocinética es la que estudia la acción del fármaco a diferentes niveles como puede ser: molecular, celular, tejidos, órganos y orgánico. Figura 19. Imagen de un fármaco en interacción con una molécula La farmacodinamia se refiere muy concretamente a lo que sucede cuando un fármaco llega al organismo por cualquiera de las vías, estudiando la acción que ejerce el fármaco en el organismo y para que este proceso se dé, es necesario destacar que este mecanismo es el resultado de la interacción con otros componentes como moléculas que se encuentran en el organismo, se hace una modificación tras esta acción que realiza cambios en la función, y por lo tanto se dan los efectos bioquímicos y fisiológicos que dan como respuesta la acción propia del fármaco es decir realiza el efecto esperado (Katzung, 2016). Blood Pressure (2017). Farmacocinética (Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.) Farmacología. [Video] Disponible en: https://www.youtube.com/watch?v=bYfOa8dFZEs https://www.youtube.com/watch?v=zWxQZfEuVNA http://www.engenerico.com/que-es-la-farmacodinamica/ https://www.youtube.com/watch?v=bYfOa8dFZEs Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 38 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Sería imposible tocar el tema de farmacodinamia sin hablar de los receptores, tema que se trató anteriormente en “los mecanismos de acción” y que será retomado. Los fármacos ejercen la acción directa sobre una célula que es reconocida por los receptores a nivel de la membrana celular, es decir se identifican. La interacción del fármaco y su receptor se pueden ejemplificar por esta ecuación de equilibrio: L + R ↔ L. R L= Lingando o fármaco R = receptor (sitio de unión) A la acción del fármaco al unirse con el receptor se le conoce como Ligando y tiene dos clasificaciones los agonistas y los antagonistas los cuales tienen la función de desencadenar o propiciar el efecto deseado del fármaco. Figura 20. Tipos de fármacos con relación al receptor Un ejemplo del receptor agonista es la dopamina que se une al receptor para producir un efecto. https://www.youtube.com/watch?v=dXyAbnKs1Uw Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 39 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Efectos indirectos. Un fármaco puede provocar efectos tales como: La contracción de un músculo liso o la relajación del mismo Aumento o la inhibición de la secreción de una glándula Alteración de la permeabilidad de la membrana celular Apertura de un canal iónico o bloqueo del mismo Variaciones del metabolismo celular Activación de enzimas y proteínas intracelulares o inhibición de las mismas La farmacodinamia es un proceso complejo que se da mediante las reacciones entre el fármaco y los receptores mediados por diferentes situaciones como tipos de receptores y todo el proceso que se lleva al interior de la célula o lugar de acción, es imprescindible para que se lleve a cabo una reacción bioquímica o fisiológica y en consecuencia tenga una respuesta en el organismo, (Pascuzzo, 2008) Ejemplos Consumo de la sal con los antihipertensivos, cuya ingesta conjunta puede producir un aumento en la presión arterial sistólica y diastólica. Alimentos ricos en vitamina K pueden provocar una disminución de los efectos terapéuticos de los anticoagulantes cumarínicos como acenocumarol y warfarina. Los alimentos ricos en vitamina E pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes aumentando el riesgo de sangrado. Figura 21. Receptor agonistahttp://demedicina.com/agonista- antagonista/ http://demedicina.com/agonista-antagonista/ http://demedicina.com/agonista-antagonista/ Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 40 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Alimentos ricos en Potasio pueden provocar hiperpotasemia y riesgo de sufrir arritmias cardíacas en su interacción con fármacos diuréticos natriuréticos (ahorradores de potasio). Existe una amplia persepectiva de estas interacciones farmacodinámicas entre el arroz y tratamientos con fármacos astringentes, de alimentos ricos en fibra con laxantes, o de la ingestión de cafeína con fármacos que la contienen como ciertos analgésicos. Los medicamentos antidepresivos (inhibidores del sistema enzimático de la monoaminooxidasa) tienen la capacidad de bloquear la desaminación oxidativa de aminas biógenas tales como adrenalina y noradrenalina (catecolaminas), serotonina y dopamina e inhiben la metabolización de aminas ingeridas con diversos alimentos sometidos a procesos de fermentación, como son tiramina e histamina, lo que provoca el aumento en la concentración de aminas presoras de acción directa produciendo crisis hipertensivas, que pueden ser graves. Existen reportes de reacciones en pacientes tratados con isoniazida que ingieren alimentos ricos en histamina lo que produce aparición de enrojecimientofacial y cefalea severa. El medicamento orlistat (para pérdida de peso) por su actividad inhibidora de la lipasa intestinal puede interferir en la absorción de las vitaminas liposolubles. Determinados medicamentos, inducen hipovitaminosis y otros efectos sobre el estado nutricional como los antidepresivos, por efecto anticolinérgico, los antibióticos y fármacos de acción cardiovascular, pueden originar una pérdida de electrolitos. Las interacciones farmacológicas y fármaco-nutricionales en pacientes con desnutrición y con enfermedades crónicas tienen una relevancia clínica mayor (Calvo, 2012) Ahora que ya conoces las interacciones farmacodinámicas, puedes analizar la acción de los fármacos logrando destacar la acción en su uso. Enseguida se abordarán el tema interacción medicamento-alimento, la siguiente información es de gran utilidad para el nutriólogo. 1.4.3. Interacción medicamento-alimento Una interacción se considera clínicamente relevante cuando la actividad terapéutica y/o tóxica de un fármaco se modifica de tal manera que se necesite un reajuste en la posología (dosis) del medicamento u otra intervención médica. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 41 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Las interacciones entre: medicamentos -alimentos y alimento – medicamento son efectos inesperados y diversos, la “interacción” se refiere generalmente a un efecto negativo, la presencia de alimentos retarda o inhiben la absorción, y por lo tanto, la acción de fármacos y a su vez los fármacos afectan la biodisponibilidad o la utilización de nutrientes. En resumen, existen dos tipos de interacciones: Los medicamentos que con mayor frecuencia pueden ser objeto de interacciones con alimentos con posibles manifestaciones clínicas importantes son: Fármacos con dosis terapéuticas con riesgo de toxicidad, tales como warfarina, fenitoína, hipoglucemiantes orales, antihipertensivos, digoxina, anticonceptivos orales, litio. Aquellos que tienen una curva dosis-efecto de gran pendiente, o sea que pequeños cambios en la dosis producen grandes cambios en el efecto como las insulinas. Fármacos que para ser eficaces deben mantener una concentración plasmática sostenida. Por ejemplo, los antibióticos. El uso de varios medicamentos a la vez aumenta el potencial de interacciones entre medicamentos y nutrientes. La cantidad, composición y momento en que se ingieren los alimentos, también puede influir en la aparición de interacciones reduciendo la acción del fármaco. El riesgo de que ocurra una interacción depende de varios factores: La edad junto con el estado de nutrición que implique algún grado de desnutrición u obesidad, patología o enfermedad, además diferencias interindividuales, tales como la cantidad de enzimas, por ejemplo, CYP 3A4 en los tejidos. (La CYP3A4 Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 42 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 es parte del sistema funcional de las oxidasas, es una importante enzima y la principal responsable de la metabolización de los fármacos). Los medicamentos pueden alterar la utilización normal de los nutrimentos, por tanto, puede existir déficit de nutrimentos debido a la administración de fármacos. La importancia de las Interacciones Medicamento-Alimento está permanentemente relacionada con la duración del tratamiento y en general, se presentan efectos negativos en casos de tratamientos crónicos o muy prolongados y con graves problemas sobre todo en poblaciones con desnutrición. Por ejemplo, la deficiencia de vitamina B6, es el resultado de tratamiento con isoniazida (tuberculostático). Las interacciones entre alimentos y medicamentos se pueden subdividir de acuerdo con su mecanismo en tres tipos: interacciones fisicoquímicas, farmacocinéticas y farmacodinámicas: Interacciones físico-químicas Se producen sin intervención de procesos fisiológicos del organismo, también son denominadas interacciones “in vitro”, dan por resultado una disminución en la cantidad de fármaco o de nutriente que se absorbe. Pueden producirse por distintos mecanismos como: Complexación o formación de precipitados insolubles con algún componente del alimento (cationes, proteínas, fosfatos, fitatos, taninos, fibra, etcétera). Adsorción del medicamento a un componente de la dieta debido a ello se dificulta el acceso a la superficie de la mucosa gastrointestinal, reduciendo la biodisponibilidad este proceso tiene relación con la cantidad de fibra y pectina de la dieta. Aumento de la solubilidad del fármaco debido a algún componente de la dieta como la grasa, el efecto estimulante de la grasa en la secreción gastrointestinal y sales biliares, facilitan la disolución de medicamentos liposolubles y su absorción posterior. Ejemplo medicamentos como la griseofulvina y halofantrina. Interacciones causadas por modificaciones del pH gastrointestinal los medicamentos, como la eritromicina y penicilina, pueden sufrir una degradación durante su paso por el estómago debido a alteraciones en el pH producidas por los alimentos. Interacciones basadas en un mecanismo Redox. La absorción del hierro, se facilita si se encuentra en estado de oxidación II. El ácido ascórbico, (vitC) por su carácter Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 43 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 reductor, puede facilitar la transformación del Fe3+ en Fe2+ favoreciendo, su absorción. La creciente presencia en el mercado de alimentos enriquecidos o fortalecidos con calcio, hierro y otros minerales y vitaminas pueden producir interacciones con medicamentos provocando una disminución de la absorción por cambios en el pH gástrico o urinario con efectos clínicamente significativos. La interacción entre las tetraciclinas y todos los derivados lácteos es conocida por la formación de un precipitado insoluble y no absorbible entre el calcio y el fármaco por lo que compromete la actividad terapéutica del fármaco debido a una infradosificación, la leche reduce aproximadamente en un 50-60% la concentración sérica de tetraciclina y oxitetraciclina. La interacción durante la administración conjunta de ciprofloxacino con jugo de naranja reduce la absorción del fármaco. Ahora que ya revisaste el tema interacciones medicamento – alimento, también existen interacciones contrarias alimento-medicamento, donde el alimento actúa sobre el efecto del fármaco, que a continuación abordaremos. (Calvo, 2012) 1.4.4 Interacción alimento –medicamento Los alimentos, pueden alterar el comportamiento del medicamento al modificar su efecto terapéutico ya sea aumentándolo, disminuirlo, retardarlo su acción o incluso alterar la calidad de su acción. Esta interacción es de gran importancia, porque el fin del medicamento es restaurar la normalidad en el organismo ante una situación patológica. La combinación medicamentos-alimentos da lugar a interacciones que modifican los efectos de estos (de medicamentos y de alimentos) con una intensidad variable y puede llegar a ser grave o, incluso, tener un desenlace mortal. Es por esto que, los nutriólogos deben conocer ampliamente la gama de interacciones entre medicamentos y alimentos con el objetivo de optimizar la efectividad y minimizar los efectos negativos. Para los nutriólogos es fundamental la compresión y la toma de decisiones dietéticas, cuidando siempre probables deficiencias o efectos carenciales que se pudieran presentar como efecto secundario de un tratamiento médico. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 44 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Por lo tanto, es recomendable siemprerealizar una cuidadosa historia clínica nutricional que incluya toda la información sobre la ingesta de medicamentos con y sin receta, frecuencia de alimentos, alcohol, consumo de plantas medicinales, así como el consumo de alimentos enriquecidos en micronutrientes. Los grupos de población con un riesgo de interacciones especialmente elevado deben recibir especial atención, tal como sucede en los pacientes ancianos, pacientes con bajo peso corporal, pacientes con enfermedades crónicas, pacientes pediátricos, pacientes embarazadas, así como identificar las características de los fármacos que con más frecuencia producen interacción. Con el objetivo de optimizar la terapéutica y mantener un estado nutricional adecuado del paciente el nutriólogo siempre debe educar a los pacientes apegándose en los siguientes aspectos: La conveniencia de no tomar determinados medicamentos junto con algunos alimentos. Aconsejar sobre los tiempos más convenientes de ingestión de medicamentos en relación con las comidas. Orientar cuando el paciente toma varios medicamentos, cuales puede tomar juntos y cuales debe tomar solos. Recomendar tomar con agua simple con el estómago vacío, una hora antes o dos horas después de la ingesta de alimentos. Revisar la dieta habitual del paciente, orientándole si fuese necesario sobre los alimentos que debe evitar. Vigilar el estado nutricional del paciente, teniendo en cuenta la posible depleción de vitaminas, considerar suplementos alimenticios. Contar con la ficha técnica de información completa sobre el medicamento, incluyendo sus interacciones y recomendaciones sobre su modo de administración en relación con la ingesta de alimentos. Contar con las listas de alimentos y su interacción con fármacos. Por otro lado, es de mencionar la interacción del alcohol-fármaco por su consumo en la población mexicana. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 45 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Interacción alcohol-fármaco M.R. Nogués Llort (2011) en Interacciones debidas a aditivos y contaminantes, tabaco y alcohol menciona que aunque el alcohol no es un nutrimento dentro de las interacciones en la fase de farmacodinamia, una muy común y de suma importancia es la que se produce entre las bebidas alcohólicas y los fármacos las cuales tienen en muchos casos consecuencias graves. Las interacciones alcohol-fármacos que pueden presentarse podrían englobarse en dos grandes grupos: - El alcohol actúa modificando el efecto del fármaco (IAM) - El fármaco modifica la metabolización o el efecto tóxico del alcohol (IMA) A su vez, las primeras pueden ser de tipo farmacodinámico, que comprenden básicamente las que afectan a fármacos que actúan sobre el Sistema Nervioso Central, o de tipo farmacocinético, que tienen como principal consecuencia la modificación de los procesos de absorción y metabolización de fármacos, con potenciación o disminución de sus efectos terapéuticos y/o secundarios. Otro tipo de interacción alcohol-fármaco se produce como consecuencia del bloqueo de la metabolización del alcohol etílico por el enzima aldehído deshidrogenasa, con potenciación de sus efectos tóxicos, conocida como reacción tipo antabús o disulfiram. Es también una interacción especialmente grave, pues este bloqueo metabólico provoca sudoración, rubor en cara y cuello, náusea, vómito, dolor abdominal y cefalea. En casos graves, se puede llegar a una importante caída de la presión arterial y a alteraciones del ritmo cardíaco que pueden llevar a la muerte. No obstante, la citada interacción la presentan muchos otros fármacos, empleados en muy diversos tipos de tratamiento terapéutico. Como tema final de la unidad se abordará las reacciones adversas a medicamentos tema de suma importancia donde el nutriólogo debe estar atento. 1.4.5 Reacciones adversas a medicamentos La Reacción Adversa a un Fármaco o Medicamento (RAM) es: "Cualquier respuesta a un fármaco que es nociva, no intencionada que se produce a dosis habituales para la profilaxis, diagnóstico o tratamiento" Las reacciones adversas son respuestas no deseadas ni intencionadas de un medicamento que se dan de manera natural (reacción del organismo), o bien, por dosificación excesiva accidental o intencionada y/o una mala administración de un fármaco. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 46 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Para identificar y definir claramente las reacciones adversas se utilizan estudios epidemiológicos para establecer la fuerza de la asociación entre fármaco y reacción adversa. Un ejemplo claro de estudio sobre los efectos adversos de la “talidomida”, se registra como un desastre de Salud pública, debido a la utilidad clínica las reacciones adversas se clasificaron en dos grupos (Rawlins y Thompson): Tipo A previsibles y tipo B imprevisibles, que a continuación se describen: Las RAM de tipo "A" son los efectos colaterales, que tienen relación con la dosis, sobredosis o toxicidad pueden estar o no relacionadas con el efecto farmacológico conocido del fármaco, su característica es que es predecible y prevenible, por ejemplo, la hipotensión por antihipertensivos o hemorragia por anticoagulantes. Sobredosis relativa cuando un fármaco se consume en dosis “normales” pero su concentración se eleva por interacciones farmacocinéticas. Algunos efectos son: Efecto colateral es la acción del fármaco que se da en un sitio diferente del blanco de acción por ejemplo la somnolencia por el consumo del antihistamínico. Efecto secundario es una acción del fármaco diferente a la acción esperada, por ejemplo, sequedad de la boca en la administración de antidepresivos. Interacción entre drogas es la modificación del efecto esperado por otra que es administrada antes, después o al mismo tiempo que la primera. Las reacciones de tipo "B” son los efectos alérgicos, que no tienen relación con la dosis, son reacciones alérgicas que no son predecibles, son graves, pero poco frecuentes, por ejemplo, la anafilaxia con las penicilinas. La intolerancia, existe en un umbral bajo de reacción ante un fármaco, el efecto es parecido a la sobredosis, pero se presenta con dosis normales. Idiosincrasia, es la sensibilidad peculiar a un determinado fármaco, generalmente tienen base genética. Anafilactoide imita a una reacción alérgica pero no se produce un mecanismo inmunológico, una reacción adversa a medicamento se considera alérgica cuando se comprueba la existencia de una reacción inmunológica Reacciones de tipo "C" Estas se producen por el uso frecuente de los medicamentos, se presentan en enfermos crónicos. Universidad Abierta y a Distancia de México | DCSBA 47 Farmacología en nutrición Introducción a la farmacología U1 Reacciones de tipo "D” No se presentan de inmediato al consumir el medicamento, aparecen tardíamente del uso del medicamento y relacionadas con dismorfogénesis, por ejemplo, cáncer o malformaciones congénitas. Reacciones de tipo "E" Aparecen al suspender el uso del fármaco, especialmente si se hace de manera abrupta, por ejemplo los corticoides. Las reacciones adversas también se pueden clasificar en leves, moderadas y severas o graves; pueden ir desde eritema leve, lesión o incapacidad permanente, aborto, malformación congénita o cáncer. Otra clasificación de utilidad clínica es la que toma en cuenta el inicio de la presentación de síntomas en el paciente: Inmediatas el efecto adverso se presenta en la primera hora tras la administración del fármaco y son mediadas por las inmunoglobulinas IgE, puede presentarse la reacción de hipotensión, edema laríngeo, anafilaxia. Aceleradas ocurre en
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