conocimientos básicos de farmacología (127)

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108 Manual de conocimientos básicos de farmacología
la constante activación de los receptores disminuye la producción 
y expresión de estos para mantener una constante de activación 
a la baja; en caso contrario, la baja activación de estos receptores 
causa un aumento en la expresión celular de los mismos, para man-
tener una mayor respuesta a favor de una menor concentración de 
agonistas; si la estimulación persiste a la baja, el aumento de los 
receptores produce un estado de hipersensibilidad en la célula.1, 2, 4 
Otra manera en la que se regula la actividad de los receptores 
es mediante la desensibilización del mismo. Este proceso protege 
la célula de la activación persistente del receptor y los procesos 
que desencadena. Cuando se desarrolla de manera rápida se le co-
noce como tolerancia aguda o taquifilaxia, esto se logra cuando al 
interactuar con el agonista, el receptor genera un cambio estructu-
ral que lo inactiva hasta que el agonista sea eliminado del receptor. 
Cuando la desensibilización es de forma lenta, se le conoce como 
tolerancia crónica y está mediada por diversos mecanismos, entre 
los que tenemos la internalización del receptor, la unión irrever-
sible con el agonista, la destrucción del receptor activado o la dis-
minución de la transcripción del gen responsable de la producción 
del receptor.1, 2, 4 
Bibliografía
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Textos Universitarios.