Mecanismos de los farmacos

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MECANISMOS DE ACCIÓN 
DE LOS FÁRMACOS 
3EV2
HERNANDEZ CAMPOS BRENDA
SÁNCHEZ TAPIA PAOLA ITZEL 
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS 
● Se refiere al resultado de la interacción entre 
componentes macromoleculares del organismo que 
inician cambios bioquimicos y fisiologicos que 
caracterizan la respuesta al fármaco. El término 
receptor denota el componente del organismo con el 
cual se supone que interactúa la sustancia química.
● Los efectos de casi todos los fármacos son 
consecuencia de su interacción con componentes 
macromoleculares del organismo
El concepto de que los fármacos actúan sobre receptores por lo general se atribuye a John 
Langley (1878). Langley se encontraba estudiando los efectos antagónicos de la atropina en 
la salivación inducida por pilocarpina y observó que “existe cierta sustancia o sustancias en 
las terminaciones nerviosas o las células glandulares con las que pueden formar 
compuestos tanto la atropina como la pilocarpina”. 
 A este factor le llamó “sustancia receptora”. El término receptor fue introducido por 
Paul Ehrlich en 1909. Erlich postuló que un fármaco puede tener cierto efecto 
terapéutico sólo si posee “el tipo correcto de afinidad”. Este autor definió al receptor en 
términos funcionales: “...que el grupo combinable de la molécula protoplasmática con la 
que se une el grupo introducido se llamará de aquí en adelante receptor”. 
El concepto de que el receptor de un fármaco puede ser cualquier componente 
macromolecular del organismo tiene varios corolarios fundamentales. Uno de ellos es que 
cualquier fármaco puede alterar tanto el grado como la velocidad con que opera cualquier 
función del organismo.
DIANAS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA
¿QUÉ ES UNA DIANA?
Las dianas de los fármacos comprenden una amplia variedad de componentes celulares que 
pueden estar presentes tanto en el hospedador como en el huésped, en el caso de 
enfermedades ocasionadas por un patógeno. Incluyen proteínas, ácidos nucleicos, lípidos o 
carbohidratos.
Principales Dianas farmacológicas 
● Canales iónicos regulados por voltaje
● Receptores de membrana: Mecanismos de señalización y comunicación entre 
células, que está ubicado en la membrana celular, tenemos tres tipos: 
1. Receptores ionotrópicos
2. Receptores Metabotrópicos: estos son acoplados a la proteína G, catalizan la 
producción de un segundo mensajero y este baja a mediar varios defectos que 
se ven en la célula.
3. Receptor enzimático catalítico: Se activan cumplen la función de enzima y 
modifican creando una respuesta 
● Enzimas
● Transportadores
● Receptores intracelulares
● Otras proteínas
● Otras dianas no proteínas
ENZIMAS
Inhibidores enzimáticos 
● Acumulación de sustrato
● Disminución del metabolito
TRansportadores
Proteínas de membrana con función fisiológica que facilitan 
el paso de iones y moléculas polares (glucosa, aminoácidos, 
neurotransmisores) en condiciones fisicoquímicas adversas. 
CANALES IÓNICOS REGULADOS POR VOLTAJE
Potencial de acción transmembrana
Despolariza, Musculo, s. nervioso, tres subunidades
Implicaciones importantes:
Anestesicos locales: Lidocaína
Antiarrítmicos
Anticonvulsivantes 
Canales de Na+ dependientes de voltaje: Dianas 
farmacológicas
Implicaciones importante con los calcios 
antagonistas y algunos fármacos utilizados 
para el dolor neuropático
Implicaciones importantes son los 
antiarrítmicos y algunos fármacos utilizados 
para la diabetes tipo II
CANAL DE Ca Canal K
RECEPTORES
Este receptor es una proteína expresada en la 
membrana de la célula diana que tiene afinidad por 
algunas moléculas y, al entrar en contacto con éstas, 
provoca cambios fisicoquímicos en el receptor lo que 
desencadena una secuencia de eventos dentro de la 
célula que modifican su fisiología.
Cuando un fármaco es administrado, absorbido y distribuido por la 
circulación, se espera que tenga un efecto específico.
¿QUÉ ES?
NATURALEZA 
MACROMOLECULAR DE 
LOS RECEPTORES 
FARMACOLÓGICOS
Los receptores de membrana son 
macromoléculas proteicas que se ubican 
entre los fosfolípidos de la membrana 
generalmente sobresaliendo en el lado 
externo o interno de la misma. 
De una manera pueden resumirse de la siguiente manera:
Los receptores determinan en gran medida las relaciones 
cuantitativas entre la dosis o la concentración del fármaco y 
los efectos farmacológicos
Los receptores explican la selectividad de la acción 
farmacológica. El tamaño, forma y carga eléctrica de un fármaco 
establecen si puede unirse y con qué afinidad a un receptor 
particular, entre una gran variedad de sitios de unión con 
diferencias químicas existentes en una célula, tejido o persona.
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Los receptores median las acciones de los agonistas y antagonistas 
farmacológicos. Algunos fármacos y muchos ligandos naturales, como las hormonas y 
neurotransmisores, regulan la función agonista de las macromoléculas receptoras; 
esto significa que pueden activar al receptor para que emita una señal como 
resultado directo de su unión con él. 
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La mayor parte de la señalización transmembranal se realiza mediante unos cuantos mecanismos 
moleculares distintos. Cada mecanismo está adaptado, mediante la evolución de familias particulares 
de proteínas, para transmitir muchas señales diferentes.
Se conocen bien cinco mecanismos de señalización 
transmembranal. Cada uno usa una forma diferente 
para superar la barrera que impone la bicapa de 
lípidos de la membrana plasmática.
Estas medidas emplean…
Un ligando liposoluble que cruza la membrana y actúa en un receptor intracelular
Varios ligandos biológicos son lo bastante liposolubles para cruzar la membrana plasmática y actuar 
sobre receptores intracelulares. Una clase de estos ligandos incluye los esteroides y la hormona 
tiroidea, cuyos receptores estimulan la transcripción de genes al unirse con secuencias específicas de 
DNA cercanas al gen cuya expresión debe regularse
Todas estas hormonas producen sus efectos después de un 
periodo de retraso característico que dura entre 30 min y 
varias horas
Esto significa que no puede esperarse que las hormonas con 
actividad sobre los genes alteren el estado fisiológico en 
cuestión de minutos.
Los efectos de estas sustancias pueden persistir horas o 
días después que la concentración del agonista se reduzca a 
cero. 
una proteína receptora transmembranal cuya actividad enzimática intracelular está sometida a 
regulación alostérica por un ligando que se une con un sitio del dominio extracelular de la proteína
Esta clase de moléculas receptoras media los primeros 
pasos de la señalización de la insulina, factor de 
crecimiento epidérmico. Estos receptores son 
polipéptidos con un dominio extracelular para unión con 
la hormona y un dominio enzimático citoplásmico, que 
puede ser una proteína tirosina cinasa, una serina cinasa 
o una guanilil ciclasa.
Los receptores activados catalizan la fosforilación de 
los residuos de tirosina en distintas proteínas efectoras 
de la vía de señalización, lo que permite que un solo tipo 
de receptor activado module varios procesos 
bioquímicos.
CANALES IONICOS
Son receptores formados de proteínas que forman canales transmembranales, 
los cuales dejan expuestos subunidades en la superficie de la membrana
Como respuesta a modificaciones del potencial de membrana. Son selectivos tanto para el 
tipo de iones que dejan pasar co para el estímulo que lo activa, en general los canales se 
encuentran cerrados y se abren con estos estímulos.
· Reposo: canal cerrado
· Activo: canal abierto
· Inactivo o refractario: que está 
cerrado y no responde a estímulos 
de apertura 
CANALES IONICOS
Canales de potasio K
Que es el más abundante en todas las células, son los más de 
silos y se les considera los canales originarios. Constan de una 
familia de canales que permiten la salida del potasio. Su 
apertura y su cierre depende del comportamiento viólele truco 
de la célula
Canales de sodio Na
Dependientes del voltaje permite la aperturmasiva del sodio. 
Son críticos para la excitabilidad eléctrica y desempeñan un 
papel importante en la sensación dolorosa. Igualmente los 
anestésicos locales actúan bloqueando este canal e impidiendo 
la transmision nerviosa. 
CANALES IONICOSCanales de Calcio
Son dependientes de voltaje y el más común son los tipos L, ya que ejercer algunas funciones 
esenciales de la célula. En la mayoría de las células, la corriente calcio es regulada por 
estímulos externos como neurotransmisores u hormonas.
 
Canales de cloro Cl
Dependientes del voltaje, pero estos son permeables a un anion, ayudan a la célula a despolarizarse 
RECEPTOR ACOPLADOR DE PROTEÍNAS “G”
Estos receptores son los más abundantes en el cuerpo humano y están implicados en múltiples 
procesos importantes como la vista, el olfato o la neurotransmisión.
Con frecuencia, la unión del fármaco a este receptor 
origina segundos mensajeros que son moléculas de 
señalización que transmiten la información facilitada por 
el primer mensajero (el fármaco) a los efectores 
citoplasmáticos o producen la activación de canales 
iónicos a través de los cuales se obtiene la respuesta 
farmacológica.
RECEPTOR ACOPLADOR DE PROTEÍNAS “G”
Gs y otras proteínas G usan un mecanismo molecular que implica unión e hidrólisis de GTP. Este 
mecanismo permite que se amplifique la señal transmitida.
La familia de proteínas G contiene varias subfamilias con funciones diversas
RECEPTOR ACOPLADOR DE PROTEÍNAS “G”
Muchas veces, el ligando agonista se une en un saco rodeado
por las regiones transmembranales del receptor. El cambio consecuente en la conformación de estas 
regiones se transmite a las asas citoplásmicas del receptor, que a su vez activan la proteína G 
apropiada al favorecer el remplazo de GDP por GTP, cómo se describió antes. Se cree que los 
aminoácidos de la tercera asa citoplásmica del polipéptido GPCR casi siempre tienen una función clave 
para mediar la interacción del receptor con las proteínas G. 
BIBLIOGRAFÍA 
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Recuperado 3 de marzo de 2022, de 
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