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TEMA IV: FORMAS FARMACEUTICAS Y VIAS DE ADMINISTRACION. Forma Farmacéutica: Disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales ( principios Activos) y excipientes para constituir un medicamento. Concepto: Es la conformación final que se le da al fármaco, mediante un proceso Fármaco-técnico para lograr su estabilidad (conservación) durante el periodo de vida útil. Son el producto resultante del proceso tecnológico que confiere a los medicamentos características adecuadas: Dosificación Eficacia terapéutica Estabilidad en el tiempo. Objetivos de las formas farmacéuticas: Facilitar su administración Favorecer su acceso Dosificación con exactitud Proteger los medicamentos Garantizar limpieza y esterilidad Hacer agradable la administración Favorecer la absorción del medicamento CLASIFICACION: Formas Farmacéuticas Tipos de formas farmacéuticas según su estado físico: Solidos: Polvos, granulados, capsulas, comprimidos, tabletas, tabletas masticables, grageas, supositorios, óvulos. Semi-Solidos: Pomadas, pastas, cremas, geles. LIQUIDAS: Soluciones, Suspensiones, emulsiones, jarabes, elixires, lociones, inyectables. Según la vía de Administración: ORAL: Polvos granulados, comprimidos, capsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones. RECTAL Y VAGINAL: Supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos. TOPICA Y SUBCUTANEA: Pomadas, cremas, geles, pastas, parches implantes. OFTALMICA Y OTICA: Colirios, pomadas, emulsiones, gotas. PARENTERAL: Inyectables para vía intramuscular (intravenosa, intraarterial) o para vías extravascular (intradérmico, subcutánea, intramuscular, epidural, intraperitoneal) INHALATORIA: Gases medicinales (anestésicos), aerosoles. VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL: Es la vía de administración mas utilizada. INCONVENIENTES: . No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con vómitos o si están inconscientes. . Sabor desagradable. . Irritación gástrica Para enmascarar el sabor de las formas farmacéuticas orales se utilizan: .- Edulcorantes: Sacarosa (jarabes), sacarina, aspartamo, ciclamato. .- Aromatizantes: Enmascaran o mejoran el sabor o el olor, ejem.: Zumos de frutas, mentol. .- Ciclodextrinas: Encapsulan las moléculas enmascarando olores y sabores desagradables. En la vía oral el fármaco se absorbe principalmente en el intestino delgado. Factores que influyen en la biodisponibilidad de fármacos por vía oral: . Velocidad del vaciado Gástrico . Forma Farmacéutica . Motilidad intestinal . Presencia de alimentos . Medicamentos FORMAS ORALES SOLIDAS: Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua. Evitan posibles problemas de incompatibilidad entre principios activos, enmascaran sabores desagradables y se puede regular la liberación de los principios activos. TIPOS DE FORMAS ORALES SOLIDAS: COMPRIMIDOS: Tabletas Forma farmacéutica obtenida mediante compresión de la mezcla resultante de fármacos y excipientes, generalmente en forma de discos pequeños. Ventajas: Bajo costo, precisión en la dosificación y prolongado periodo de validez. Desventajas: Limitado uso en pacientes que no pueden deglutir, problemas de biodisponibilidad. Los comprimidos contienen una unidad de dosificación de uno o mas principios activos. Hay distintos tipos de comprimidos: Normales: ranurados o no. Efervescentes: Mayor velocidad de absorción Masticables: para pacientes con dificultad para deglutir. Sublinguales: pequeño tamaño, absorción rápida, ausencia de efecto de primer paso. Grageas: Comprimidos con cubierta de azúcar. Recubrimiento pelicular: Membrana de polímero que puede ser gastroresistente ( absorción intestinal). CAPSULAS: Cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra dosificado el fármaco. Ventajas: Buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil elaboración. Desventajas: Mayor costo que los comprimidos, limitaciones de contenido, no pueden fraccionarse ni ser utilizadas por pacientes con problemas de deglución. TIPOS DE CAPSULAS: Capsulas duras: Relleno solido Semi-solido: Formadas por dos valvas que encajan una dentro de la otra Capsula blandas: Relleno liquido (soluciones oleosas de vitaminas liposolubles, hormonas) formadas por una sola pieza. POLVOS: Constituidas por una o mas sustancias mezcladas y finalmente pulverizadas para asegurar su homogeneidad, para aplicación externa o interna. Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. Dosis unitaria ( bolsas o papeletas). GRANULADOS: Son agregados de partículas de polvo que incluyen principios activos azucares y coadyuvantes. Se pueden administrar o pueden servir como intermedio para la obtención de comprimidos o rellenos de capsulas. FORMAS ORALES LIQUIDAS: Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o mas principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Las formas farmacéuticas liquidas para administración oral mas usuales son: Jarabe: solución acuosa edulcorada Elixir: Solución hidroalcoholica edulcorada. Suspensión o suspensión extemporánea: se prepara en el momento de ser administrada Emulsión fluidas: Vitaminas liposolubles. Ventajas: Liberan rápidamente el principio activo: alta biodisponibilidad en velocidad Dosificación fácil y cómoda (cucharadas, gotas) Resultan de elección particularmente en niños. Inconvenientes: Mayor contaminación microbiológica (adición de conservantes) Menor estabilidad del principio activo SUBLINGUAL: La mucosa sublingual esta muy vascularizada: rápida velocidad de absorción Ausencia de efecto de primer paso. Forma Farmacéutica: Comprimidos y aerosoles Comprimidos: Redondeado, elíptico o biconvexo, sin ángulos y lo mas pequeño posible para minimizar la secreción de saliva (y la deglución) Aerosoles: Pulsar del spray con el dedo índice, dirigiendo el chorro a la región sublingual, cerrar la boca y permanecer unos segundos sin deglutir (sin tragar) para facilitar la absorción del medicamento. RECTAL: Absorción mas lenta que la gastro intestina. Formas Farmacéuticas: .- Supositorios: Formas Farmacéuticas solida, forma cónica u ovoide que al fundirse en el recto libera los medicamentos que contiene. .- Enemas: Forma Farmacéutica liquidas de absorción colónica y elevada biodisponibilidad en velocidad. Tres tipos de acciones: .- Mecánica: efecto laxante .- tópica localizada: antihemorroidales. .- Sistémica: Antitérmicos SUPOSITORIOS: Tienen efecto de primer paso parcial (venas hemorroidales superiores). Baja biodisponibilidad en velocidad, forma farmacéutica segura. UTILIDAD: Pacientes con vómitos, inconscientes o con dificultad para deglutir (especialmente útiles en niños) Medicamentos que irritan o son destruidos por la mucosa gástrica. Intolerancia por olor o sabor Medicamentos de acción local. ENEMAS: Elevada biodisponibilidad en velocidad. Usos: Laxantes – evacuantes. Medicamentosos: .- Acción local: Tratamiento de enfermedad de Crohn (enfermedad intestinal inflamatoria crónica que afecta el recubrimiento del tracto digestivo) .- Absorción Colónica: tratamiento de estatus epilépticas en niños (micro enemas de diazepam) VAGINAL: Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico. La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal, composición de fluido y PH. Formas Farmacéuticas: .- Soluciones .- Comprimidos .- Óvulos ( supositorios Vaginales) .- Gel .- Espumas .- Anillos Vaginales (anticonceptivos hormonal) Medicamentos: Antibióticos, Anti fúngicos, Antiinflamatorios (principal utilidad en el tratamiento de infecciones o inflamaciones vaginales), Anticonceptivos, lubricantes.PARENTERAL: .INTRAVASCULAR: .EXTRAVASCULAR: a.- Intraarterial a.- Intradérmica b.- Intracardiaca b.- Intraperitoneal c.- Intravenosa c.- Intratecal d.- Epidural e.- Intramuscular f.- Subcutánea g.- Interarticular 1. 2. 3. 4. INYECTABLES: Disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles y apirógenas . Utilidad: Casos de urgencia Principios Activos no se absorben por la mucosa gastrointestinal El principio Activo es degradado o inactivado a nivel gastrointestinal (Ejm, Insulina) Efecto de primer paso es muy elevado y no permite alcanzar niveles terapéuticos adecuados. EXTRAVASCULAR: Intradérmica: Vía de administración lenta. Utilidad: Anestesia local, vacunas, pruebas de sensibilización o alergia. Intraperitoneal : Vía de absorción ultrarrápida. Tratamiento antibiótico (peritonitis) antineoplásicos Intratecal, epidural: Para fármacos que deben acceder al Sistema Nervioso Central. Los inyectables deben ser isotónicos (solución de transporte de otros medicamentos). Fármacos: Anestésicos, opiáceos, antibióticos y citostáticos(medicamentos que impiden el crecimiento de celulas). Intramuscular: Es una vía de administración muy rápida (soluciones acuosas y mas lenta en las oleosas) Lugares de inyección: deltoides, glúteos y vasto lateral de la pierna. La velocidad de absorción depende del riego sanguíneo en lugar de inyección y de las características Fisicoquímicas del preparado Administración de fármacos que por su escasa biodisponibilidad o por causar irritación, no se pueden administrar por otras vías. Subcutánea: Parecida a la vía intramuscular solo que absorción mas lenta y menor volumen de inyectable. Intraarticular: Administración en el seno del liquido sinovial .- Utilidad: . Artritis cristalina, infecciosa o inflamatoria .osteoartritis .Drenaje .-Administración: Antiinflamatorios, anestésicos, antibióticos, analgésicos, etc. INTRAVASCULAR: No hay fase de absorción. 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad interindividual. Intraarterial: El medicamento se inyecta directamente en una arteria que irriga un órgano o un sector del organismo. .UTILIDAD: .- Contraste en radiología .-Cistostaticos dirigidos a órganos determinados Intracardiaca: Únicamente en caso de emergencia, Ejm, Adrenalina al 0,1% en caso de un paro cardiaco. Intravenosa: Vía de urgencia, ofrece una respuesta rápida intensa sistémica. .Administración en forma de bolus o perfusión. . Lugar de administración: Antebrazo, muñeca o vía central INHALATORIA: Acción local: Tratamiento de asma, EPOC. Acción Sistémica: Anestésicos genérale. FORMAS FARMACEUTICAS: Aerosoles : Son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la válvula, se produce la liberación del principio activo impulsado gracias a un agente propelente(fluido o presión que se encuentra contenido en un recipiente). Gases: Oxigeno medicinal Gases líquidos volátiles: anestésicos generales. NASAL: Acción Sistémica: Es una vía de administración alternativa a la parenteral en aquellos fármacos cuya administración oral no es posible. Acción Local: Vaso constrictores (descongestión nasal) antialérgicos, antiinflamatorios Ejm: .- Acción local: Antihistamínicos .- Acción Sistémica: Desmopresina nasal (minirin), para en tratamiento de enuresis nocturna. OFTALMICA: Absorción rápida, acción local El fármaco debe presentar cierta lipófilia para con un mínimo de hidrosolubilidad para que pueda difundir. Formas de Dosificación: .- Gotas: Colirios .- Pomadas: Prolongan el tiempo de contacto .- Sistema de sesión modificada: Lentes de contacto, implantes terapéuticos. Fármacos: Antiinflamatorios, Antihistamínicos, Anti infecciosos, tratamiento del glaucoma DERMICA: Preparados con acción local para aplicar sobre la piel (epidermis, dermis) o mucosas Formas Farmacéuticas: .- Pomadas: Una sola fase mas principio activo (solido/liquido). .- Geles: Líquidos gelificados .- Pasta: Elevada consistencia Los preparados Farmacológicos que se aplican directamente sobre la piel están formados por: . Fármaco o principio activo . Vehículo o base .productos secundarios como conservantes, aromatizantes y colorantes. Utilidad: Principalmente en dermatología, también administración de antiinflamatorios, antihistamínicos, anestésicos locales.
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