Absorcion de farmacos

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• Consiste en el desplazamiento de un fármaco desde el sitio de
administración (tracto GI, músculo, piel, mucosas, pulmón etc)
hasta la sangre.
• Se toma en cuenta
– La velocidad a la que ocurre la absorción del medicamento.
– La cantidad de medicamento absorbido que alcanza la 
circulación sistémica.
• Mecanismos de absorción:
– Difusión pasiva.
– Difusión facilitada.
– Transporte activo.
– Endocitosis.
ABSORCION
• No requiere energía.
• A favor de un gradiente de concentración o electroquímico.
• Difusión pasiva (no saturable). Sustancias liposolubles
• Difusión facilitada (utiliza un transportador; saturable).
• Transporte paracelular (importante en la filtración glomerular).
TRANSPORTE PASIVO
• Requiere energía.
• Desplazamiento contra un gradiente electroquímico.
• Capacidad de saturación.
• Selectividad.
• Inhibición competitiva por compuestos transportados conjuntamente.
• Se subdivide en:
• Primario: Se enlaza directamente con la hidrólisis de ATP.
• Secundario: Impulsada por el transporte de otro soluto.
TRANSPORTE ACTIVO
TRANSPORTE DE FARMACOS
A TRAVES DE LAS MEMBRANAS
MECANISMO DIRECCION
REQUIERE 
ENERGIA
PROTEINA 
TRANSPORTADORA
SATURABLE
Difusión pasiva A favor del gradiente No No No
Difusión facilitada A favor del gradiente No Si Si
Transporte activo Contra gradiente 
(concentración, eléctrica)
Si Si Si
Tasa de absorción = ( C1 - C2 ) x Coeficiente de Permeabilidad x Area
Grosor
DIFUSION PASIVA
“LEY DE FICK”
• A mayor área de absorción mayor cantidad de droga que se absorbe.
• A mayor gradiente de concentración que alcance la droga en el sitio de
absorción, mayor será la magnitud del paso de la droga a la sangre.
• El flujo sanguíneo en el sitio donde la droga se absorbe es de gran
importancia.
Factores determinantes de la difusión:
– Diferencia de concentraciones del fármaco
– Área de absorción y grosor de la membrana
– Flujo sanguíneo adyacente a la membrana
– Tamaño del fármaco
– Liposolubilidad del fármaco
– Grado de ionización del fármaco
Adolf Eugen Fick 
(1829-1901) 
• Tamaño y forma molecular.
• Grado de ionización (diferencia de pH a través de la membrana).
• Solubilidad relativa en lípidos (variantes ionizada y no ionizada).
• Enlace con proteínas séricas e hísticas.
Características del fármaco que permiten pronosticar su desplazamiento 
en las membranas y su disponibilidad en sitios de acción.
TRANSPORTE DE FARMACOS
A TRAVES DE LAS MEMBRANAS
• Casi todos los fármacos son ácidos y bases débiles, que están en solución, en 
su forma ionizada o no ionizada.
• La distribución transmembrana suele depender del pKa del fármaco (ácido 
o base débil) y del gradiente de pH entre y otro lado de la membrana.
TRANSPORTE DE FARMACOS
A TRAVES DE LAS MEMBRANAS
GRADO DE IONIZACION
TRANSPORTE DE FARMACOS
A TRAVES DE LAS MEMBRANAS
GRADO DE IONIZACION
• pKa: pH en el cual la mitad 
del fármaco se halla en 
forma ionizada.
• En estado de equilibrio:
– Un fármaco ácido se 
acumulará en el lado más 
alcalino de la membrana.
– Un fármaco alcalino se 
acumulará en el lado más 
ácido de la membrana
Influencia del pH en la distribución de un ácido 
débil entre el plasma y el jugo gástrico 
separado por una barrera lipídica
NO 
IONIZADAS
LIPOSOLUBLES. 
Difunden a través de membranas.
IONIZADAS Escasa liposolubilidad. 
No penetran membranas lipídicas por sí solas.
TRANSPORTE DE FARMACOS
A TRAVES DE LAS MEMBRANAS
GRADO DE IONIZACION
• La forma sin carga es la más liposoluble:
– Mayor proporción de un ácido débil se encontrará 
en la forma liposoluble en un pH ácido
HA A- + H+
– Mayor proporción de un agente alcalino estará en 
su forma liposoluble en un pH alcalino.
B + H+ BH+
pH ácido pH alcalino
Fármaco 
ácido
Predomina la forma no 
ionizada (LIPOSOLUBLE)
Facilita absorción y dificulta 
eliminación
Predomina la forma 
ionizada (HIDROSOLUBLE)
Dificulta la absorción y 
facilita eliminación
Fármaco 
alcalino 
Predomina la forma 
ionizada (HIDROSOLUBLE)
Dificulta la absorción y 
facilita eliminación 
Predomina la forma no 
ionizada (LIPOSOLUBLE)
Predomina la absorción y 
dificulta eliminación
TRANSPORTE DE FARMACOS
A TRAVES DE LAS MEMBRANAS
IMPORTANTE:
• La alcalinización de la orina favorece la excreción de 
ácidos débiles (p.e. ácido acetilsalicílico, aspirina).
• La acidificación de la orina favorece la excreción de bases 
débiles.
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	Diapositiva 8
	Diapositiva 9
	Diapositiva 10