FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Vista previa del material en texto

farmayuda.tk 
TEMA​ ​25:​ ​FÁRMACOS​ ​ANTIINFLAMATORIOS​ ​NO 
ESTEROIDEOS 
Los eicosanoides son mediadores biológicos derivados de fosfolípidos de membrana. 
Incluyen un amplio abanico de sustancias. Las más importantes son: las 
prostaglandinas​ ​(PG),​ ​los​ ​tromboxanos​ ​(TX)​ ​y​ ​los​ ​leucotrienos​ ​(LC). 
Son producidos por la mayoría de los tejidos y detectados por los fluidos biológicos 
actuando como mediadores y moduladores de procesos biológicos y patológicos del 
organismo. El precursor más importante es el ácido araquidónico del cual derivan 
prostanoides de la serie 2 y leucotrienos de la serie 4 que son los de mayor importancia 
biológica. La transformación del ácido araquidónico en sus diferentes productos, 
depende del tipo de enzimas y cofactores presentes en cada célula. Así, a partir de él 
se​ ​pueden​ ​formar​ ​PG​ ​(diferentes​ ​entre​ ​sí​ ​por​ ​su​ ​estructura​ ​química),​ ​TX​ ​o​ ​LC. 
Las PG se sintetizan a partir del ácido araquidónico por la acción de enzimas 
microsomiales llamadas ciclooxigenasas. Las dos más estudiadas son la COX 1 y la 
COX 2. Cada una sintetiza diferentes tipos de PG. La COX 1 se encuentra 
normalmente en los tejidos y sintetiza PG que intervienen en los procesos fisiológicos 
de homeostasia. La COX 2 no se encuentra de forma normal en los tejidos, sino que se 
produce como respuesta a diferentes estímulos y procesos de tipo inflamatorio. Las 
ciclooxigenasas pueden ser inhibidas por fármacos de forma diferente. Los AINES y los 
corticoides inhiben indistintamente la COX 1 y 2 mientras que los coxib inhiben 
selectivamente​ ​la​ ​COX​ ​2. 
Los​ ​TX​ ​son​ ​derivados​ ​de​ ​la​ ​PGH2​ ​a​ ​partir​ ​de​ ​la​ ​enzima​ ​tromboxano-sintetasa. 
Por último, los LC son derivados del ácido araquidónico mediante la acción de las 
lipooxigenasas (LOX), concretamente de la 5-LOX. Los denominados leucotrienos 
peptídicos o cisteínicos son potentes broncoconstrictores y están implicados en 
procesos de anafilaxia y asma. Los antileucotrienos son fármacos utilizados para 
impedir​ ​los​ ​efectos​ ​broncoconstrictores. 
Los eicosanoides influyen en la mayoría de las funciones del organismo y sus acciones 
pueden​ ​ser​ ​aumentadas​ ​por​ ​diversos​ ​estímulos​ ​y​ ​enfermedades,​ ​actuando​ ​sobre: 
● El sistema cardiovascular modulando el tono y la permeabilidad vascular, en la 
agregación​ ​plaquetaria. 
● La​ ​respuesta​ ​inmune. 
● En​ ​el​ ​sistema​ ​renal​ ​sobre​ ​la​ ​filtración​ ​glomerular. 
● El​ ​sistema​ ​endocrino​ ​y​ ​reproductor. 
106