f55291 busetal 200207

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FICHA TÉCNICA (Resumen de las características del producto) 
 
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO 
 
 BUSETAL Suspensión 
 BUSETAL Cápsulas 
 
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA 
 
 
Principios activos BUSETAL Suspensión 
(por 100 ml) 
BUSETAL Cápsulas 
(por cápsula) 
Sulfametoxazol (D.O.E) 
Trimetoprima (D.O.E) 
 
4000 mg 
800 mg 
 
400 mg 
80 mg 
 
3. FORMA FARMACÉUTICA 
 
 Busetal Suspensión 
Suspensión oral 
Busetal Cápsulas 
Cápsula dura 
 
4. DATOS CLÍNICOS 
 
4.1. Indicaciones terapéuticas 
Tratamiento oral de infecciones producidas por gérmenes sensibles a la asociación 
sulfametoxazol/trimetoprima (ver apartado 5) tales como: 
 
Infecciones del aparato respiratorio: 
- Crisis agudas de bronquitis crónica. 
- Otitis media aguda en niños. 
- Tratamiento y profilaxis de la neumonía producida por Pneumocystis carinii en pacientes 
inmunodeprimidos, incluyendo pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida 
(SIDA). La pentamidina es el fármaco alternativo para la neumonía producida por 
Pneumocystis carinii. 
 
La asociación sulfametoxazol/trimetoprima no debe ser utilizada en el tratamiento de la 
faringo-amigdalitis por estreptococo β-hemolítico, grupo A, ya que estudios clínicos 
realizados al respecto han evidenciado una mayor incidencia de fallos bacteriológicos en 
pacientes tratados con la asociación sulfametoxazol/trimetoprima en relación a los tratados 
con penicilina. 
 
Infecciones de vías urinarias: 
- Tratamiento de infecciones de las vías urinarias. 
 
Infecciones gastrointestinales: 
- Enterocolitis y diarrea del viajero producidas por gérmenes sensibles a la asociación. 
 
4.2. Posología y forma de administración 
 
Vía oral. 
 
En crisis agudas de bronquitis crónica: 
* Adultos y adolescentes: 
800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima (20 ml o bien 2 cápsulas) cada 12 horas 
durante 10 días. 
* Niños de 2 meses a 12 años (con menos de 40 kg de peso corporal): 
De 20 a 30 mg sulfametoxazol y de 4 a 6 mg de trimetoprima por kg de peso corporal cada 
12 horas, durante 10 días. 
En otitis media aguda en niños: 
De 20 a 30 mg sulfametoxazol y de 4 a 6 mg de trimetoprima por kg de peso corporal cada 
12 horas, durante 10 días. 
 
Neumonía por Pneumocystis carinii: 
* Dosis recomendada: 
- Adultos y adolescentes: 
Tratamiento: de 18,75 a 25 mg de sulfametoxazol y de 3,75 a 5 mg de trimetoprima por kg 
de peso corporal cada 6 horas durante 21 días. 
Profilaxis en adultos: 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima una vez al día. 
- Niños de 2 meses a 12 años: 
Tratamiento: de 18,75 a 25 mg de sulfametoxazol y de 3,75 a 5 mg de trimetoprima por kg 
de peso corporal, cada 6 horas durante 21 días. 
 
Esta pauta corresponde en su margen superior a la siguiente dosificación: 
Peso (kg) Dosis cada 6 horas 
8 5 ml 
16 10 ml 
24 15 ml 
32 20 ml, 2 cápsulas 
 
Profilaxis en niños de 2 meses en adelante: 375 mg de sulfametoxazol y 75 mg de 
trimetoprima por metro cuadrado de superficie corporal dos veces al día, tres veces a la 
semana en días consecutivos (por ej. lunes, martes y miércoles). 
 
Diarrea del viajero: 
- Adultos: 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima (20 ml ó 2 cápsulas) cada 
12 horas durante 3 días. 
- Niños de 2 meses a 12 años: De 20 a 30 mg de sulfametoxazol y 4 a 6 mg de trimetoprima 
por kg de peso corporal cada 12 horas, durante 3 días. 
 
Enterocolitis: 
Las dosis anteriores se administraran durante 5 días. 
 
Insuficiencia renal: 
* Adultos con aclaramiento de creatinina (ml/min) 
Superior a 30 ml/min: dosis normal para adultos. 
Entre 15-30 ml/min: la mitad de la dosis usual para adultos. 
Inferior a 15 ml/min: no se recomienda la administración. 
 
* Niños con aclaramiento de creatinina 
Superior a 30 ml/min: dosis usual pediátrica 
Entre 20-30 ml/min: la mitad de la dosis usual pediátrica. 
Inferior a 20 ml/min: uso contraindicado. 
 
Duración del tratamiento 
El tratamiento debe continuarse durante al menos 10 a 14 días en las crisis agudas de 
bronquitis crónica; durante 5 días en la shigellosis; durante 10 días en la otitis media aguda 
en niños; y durante 21 días en la neumonía por Pneumocystis carinii. 
También se puede administrar como tratamiento en dosis única o durante 3 días en 
infecciones de las vías urinarias inferiores. El tratamiento debe continuarse durante 14 días ó 
más en las infecciones de las vías urinarias superiores. 
 
4.3. Contraindicaciones 
 
BUSETAL está contraindicado en: 
- Personas con historial de hipersensibilidad a las sulfamidas (acetazolamida, diuréticos 
tiacídicos o antidiabéticos orales del grupo de las sulfonilureas, a la furosemida, 
inhibidores de la anhidrasa carbónica) así como a la trimetoprima. 
- Cuadros avanzados de alteración hepática o renal. 
- Discrasias sanguíneas, en especial anemia megaloblástica. 
- En el embarazo. 
- BUSETAL Suspensión, por su contenido en sorbitol, está contraindicado en pacientes con 
intolerancia hereditaria a la fructosa. 
- BUSETAL no debe utilizarse en niños prematuros o menores de dos meses. 
- Porfiria. 
 
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo 
 
Este medicamento deberá emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o 
hepática, o con deficiencias de ácido fólico (desnutrición o alcoholismo), o con deficiencias 
congénitas de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa. 
 
Para asegurar la adecuada eliminación renal debe procurarse que el paciente reciba un aporte 
líquido adecuado y que el pH urinario se mantenga dentro de los límites normales, evitando la 
acidificación de la orina y reducir el riesgo de cristaluria. 
 
En caso de insuficiencia renal, las dosis deben ser reducidas (ver apartado 4.2). 
 
Se debe poner especial cuidado en tratar con este medicamento a pacientes ancianos o en 
aquellos que se sospeche deficiencia de folato. 
 
Durante el tratamiento debe evitarse la exposición prolongada a la luz solar, ya que puede 
producirse reacciones de fotosensibilidad. 
 
Es importante realizar recuentos hemáticos regulares cuando se administra 
sulfametoxazol/trimetoprima en tratamientos prolongados ya que pueden aparecer cambios en 
los índices hematológicos debido a la falta de folato disponible. Estos cambios pueden ser 
reversibles al administrar ácido folínico (5-10 mg/día) sin interferir con la actividad 
bacteriana. 
 
Advertencias sobre excipientes: 
BUSETAL Suspensión por contener como excipiente 2,8 g de sorbitol por cada 20 ml de 
suspensión puede causar molestias de estómago y diarrea. No utilizar en pacientes con 
intolerancia hereditaria a la fructosa. 
 
 
 
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción 
 
Las sulfamidas pueden potenciar la acción de otros medicamentos por desplazamiento de los 
mismos de su unión a proteínas plasmáticas. En particular, los pacientes bajo tratamiento 
anticoagulante o antidiabético oral deben ser vigilados durante la terapia conjunta. Si se 
observa variación en la respuesta a las dosis usuales de anticoagulante o antidiabético, se 
reajustará dicha dosis durante el período de administración coincidente de sulfamida. 
 
La administración previa o simultánea de diuréticos con sulfametoxazol/trimetoprima pueden 
entrañar mayor riesgo de trombocitopenia, especialmente en ancianos con insuficiencia 
cardíaca. El producto prolonga la vida media de la fenitoína y, si se administran 
conjuntamente, se debe tener en cuenta el efecto excesivo de la fenitoína. Es importante vigilar 
el estado del paciente y la cantidad de fenitoína en el suero. Aquellos pacientes tratados 
simultáneamente con pirimetamina como profilaxis de la malaria a dosis de 25 mg por semana 
y sulfametoxazol/trimetoprima, pueden desarrollar anemia megaloblástica. 
 
También se puede potenciar el efecto de digoxina, procainamida y warfarina. 
 
Además, puede producirse una potenciación de la acción antifólica en pacientes tratados 
concomitantemente con otros fármacos deplectores de folatos, como la fenitoína o elmetotrexato. Las concentraciones plasmáticas de metotrexato pueden resultar incrementadas 
porque el componente sulfamídico del cotrimoxazol incrementa su fracción libre por 
competición en su lugar de unión a proteínas plasmáticas. 
 
Puede aparecer alteración de la función renal en pacientes tratados con trimetoprima/ 
sulfametoxazol y ciclosporina después de un trasplante renal. 
 
La administración conjunta con otros depresores de la médula ósea puede incrementar la 
posibilidad de mielosupresión. El uso simultáneo de trimetoprima y dapsona generalmente 
aumentará las concentraciones plasmáticas de ambos medicamentos. 
 
El uso simultáneo de otros hemolíticos con sulfamidas puede potenciar los efectos secundarios 
tóxicos, y con otros medicamentos hepatotóxicos puede aumentar la incidencia de 
hepatotoxicidad. 
 
Trimetoprima puede reducir la excreción renal e incrementar las concentraciones sanguíneas 
de zidovudina y lamivudina. 
 
Rifampicina puede reducir las concentraciones de trimetoprima. 
 
Con el uso conjunto con ciclosporina puede haber riesgo incrementado de nefrotoxicidad. 
Trimetoprima junto con diuréticos puede aparecer hiponatremia. 
 
Interferencias con pruebas de laboratorio: debido a su composición en trimetoprima, puede 
interferir en la determinación de metotrexato sérico por el método de la fijación proteica 
competitiva, anteriormente indicada, si se utiliza como proteína fijadora una dihidrofolato-
reductasa bacteriana. Por el contrario, no se produce interacción alguna aplicando el método 
de determinación de metotrexato por radioinmunoensayo. Puede también alterar los resultados 
de la prueba de Jaffé (determinación de creatinina, alcalinizada con ácido pícrico), elevando 
los valores aproximadamente en un 10%. 
Prueba de Benedict: las sulfamidas pueden producir resultados falsamente positivos en las 
pruebas de glucosuria. 
 
4.6. Embarazo y lactancia 
 
BUSETAL está contraindicado en el embarazo. La posible utilización de este medicamento en 
los períodos de lactancia será valorada y establecida por el médico. 
 
La seguridad de sulfametoxazol/trimetoprima en mujeres gestantes no ha sido establecida. 
 
Sulfametoxazol/trimetoprima se elimina por la leche materna por lo que su administración a 
mujeres en período de lactancia puede representar un pequeño riesgo de kernicterus en niños 
ictéricos y de hemólisis en niños con déficit de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa. 
 
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria 
 
La experiencia clínica con sulfametoxazol y trimetoprima indica que es poco probable que 
esta asociación actúe sobre la capacidad de conducción o de utilización de maquinaria en el 
paciente. 
 
4.8. Reacciones adversas 
 
Se han producido defunciones, aunque raramente, debido a reacciones graves como síndrome 
de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, 
agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. Debe suspenderse el 
tratamiento al primer signo de rash cutáneo o de síntomas de deficiencia de ácido fólico. 
 
En determinados casos, pueden producirse alteraciones gastrointestinales, náuseas, vómitos, 
raramente glositis, diarrea y pérdida del apetito. 
 
Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad consistentes por lo general en exantemas, 
urticaria, prurito, fiebre y fotosensibilidad. 
 
Se han observado cambios hematológicos, principalmente leucopenia, neutropenia, 
trombocitopenia y menos comúnmente anemia megaloblástica, agranulocitosis y púrpura, 
especialmente en personas de edad avanzada y en aquellos pacientes con alteraciones 
hepáticas o renales, o con deficiencia de ácido fólico, reversibles al suspender el tratamiento. 
En este último caso se administrará un suplemento de dicha vitamina. 
 
Aquellos pacientes que, diagnosticados de SIDA, reciban altas dosis de trimetoprima/ 
sulfametoxazol para combatir neumonitis por Pneumocystis carinii, deberán suspender el 
tratamiento cuando aparezcan efectos secundarios, tales como erupciones, fiebre, neutropenia, 
trombocitopenia y niveles elevados de enzimas hepáticos. Los pacientes con SIDA pueden 
tener una incidencia mucho mayor de reacciones adversas, especialmente rash cutáneo, fiebre 
y leucopenia, que los pacientes sin SIDA. 
 
Con incidencia rara, también se ha observado la aparición de cristaluria o hematuria, bocio o 
alteraciones de la función tiroidea, nefritis intersticial o necrosis tubular y 
metahemoglobinemia. 
 
En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse el tratamiento y 
notificarlo a los sistemas de farmacovigilancia. 
 
 
 
 
4.9. Sobredosificación 
 
Los síntomas por sobredosificación incluyen vómito, náuseas, diarrea, vértigo, confusión y 
depresión de la médula ósea. En casos muy graves se ha descrito hematuria, anuria y 
cristaluria. Es aconsejable suspender el tratamiento induciendo el vómito en caso de que éste 
no apareciera. Se debe realizar lavado gástrico a pesar de que la absorción por el tracto 
gastrointestinal es rápida y se completa en aproximadamente 2 horas. La acidificación de la 
orina favorecerá la eliminación de trimetoprima, mientras que la alcalinización aumentará la 
eliminación de sulfametoxazol. 
Los pacientes deben ser monitorizados. 
La hemodiálisis sólo elimina cantidades moderadas del fármaco. La diálisis peritoneal no es 
efectiva para incrementar la eliminación del producto. 
 
 
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 
 
5.1. Propiedades farmacodinámicas 
 
El sulfametoxazol es un antiséptico bacteriostático de amplio espectro, análogo estructural del 
ácido p-aminobenzóico (PABA), que inhibe la síntesis bacteriana de ácido dihidrofólico por 
competición con el ácido para aminobenzoico (PABA). 
 
La trimetoprima es una base débil lipófila bacteriostática, estructuralmente relacionada con la 
pirimetamina. Se une e inhibe reversiblemente la enzima dihidrofolato reductasa bacteriana, 
bloqueando selectivamente la conversión del ácido dihidrofólico a su forma funcional, el ácido 
tetrahidrofólico. Esta unión agota las reservas de folato, un cofactor esencial en la biosíntesis 
de los ácidos nucléicos, interfiriendo la producción de proteínas y ácidos nucléicos de las 
bacterias. 
 
Cuando la trimetoprima se administra simultáneamente con sulfamidas se produce un 
sinergismo que se atribuye a la inhibición de la producción de tetrahidrofolato en dos pasos 
secuenciales de su biosíntesis. La combinación de sulfametoxazol/trimetoprima se denomina 
cotrimoxazol. 
 
El espectro de actividad de la combinación sulfametoxazol/trimetoprima in vitro incluyen los 
patógenos más comunes del tracto urinario excepto Pseudomona aeruginosa. Los organismos 
siguientes son usualmente susceptibles: Escherichia coli, Proteus mirabilis. También el 
espectro de actividad antimicrobiano incluye las bacterias patógenas siguientes aisladas del 
exudado de oído medio y secreciones bronquiales: Haemophilus influenzae y Streptococcus 
pneumoniae. Shigella flexneri y Shigella sonnei son habitualmente susceptibles y asimismo se 
incluye especies de Escherichia coli enterotoxigénicas que causan gastroenteritis bacteriana. 
 
El microorganismo Pneumocystis carinii es muy sensible a cotrimoxazol. De hecho, este 
fármaco se considera de primera elección en la profilaxis y tratamiento de la neumonía 
ocasionada por el citado germen en pacientes inmunodeprimidos. 
 
5.2. Propiedades farmacocinéticas 
 
El cotrimoxazol tiene una absorción digestiva rápida y completa, alcanzando un pico 
plasmático de concentración 1-4 horas después de su administración oral. La relación de 
concentraciones en plasma, una vez alcanzada la meseta, tras administraciones orales repetidas 
es de 20 a 1. El fármaco se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales, incluyendo 
secreciones bronquiales y fluidos contenidos en el oído medio. Cruza la placenta y se excreta 
en la leche materna. 
 
La semivida de eliminación de trimetoprima es de 8-11 horas, mientras quela del 
sulfametoxazol es de 10-13 horas, lo que justifica la administración de la combinación de dos 
tomas diarias. El cotrimoxazol se metaboliza en el hígado, excretándose posteriormente sus 
dos componentes por vía urinaria, por medio de filtración glomerular y secreción tubular 
activa. Los pacientes afectos de insuficiencia renal requerirán ajustes de dosis proporcionales 
al grado de disminución en el aclaramiento de la creatinina. Pueden detectarse pequeñas 
cantidades de trimetoprima en heces, provenientes de la excreción biliar de una pequeña 
proporción del fármaco circulante. 
 
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad 
 
La trimetoprima no muestra actividad mutagénica en el test de Ames. 
No se han observado anormalidades cromosómicas en los linfocitos periféricos de pacientes 
que recibieron 320 mg de trimetoprima en combinación con 1600 mg de sulfametoxazol 
diariamente durante 112 semanas. 
 
No se han realizado estudios a largo plazo con animales para determinar el potencial 
carcinogénico del cotrimoxazol. 
 
A dosis superiores a las terapéuticas, trimetoprima ha mostrado tener efectos teratogénicos en 
ratas, comportándose como un antagonista del folato. No se han demostrado malformaciones 
en conejos, pero a dosis diez veces superiores a las terapéuticas se observó un incremento de 
muerte fetal. 
 
 
6. DATOS FARMACÉUTICOS 
 
6.1. Lista de excipientes 
 
 BUSETAL Suspensión 
Sorbitol, polisorbato 80, fosfato monosódico dihidrato, fosfato disódico anhidro, celulosa 
microcristalina y carboximetilcelulosa sódica, sacarina sódica, alcohol 2,4-diclorobencílico, 
aroma de hierbas alpestres, carmelosa sódica, glicirrizinato amónico, sílice coloidal anhidra, 
simeticona, agua purificada. 
 
BUSETAL Cápsulas 
Almidón pregelatinizado, carboximetilalmidón sódico A, estearato magnésico. Dióxido de 
titanio E171 y gelatina de las cápsulas y óxido de hierro negro E172 de la tinta de impresión. 
 
6.2. Incompatibilidades 
 
No se dispone de datos. 
 
6.3. Período de validez 
 
BUSETAL Suspensión: 5 años. 
BUSETAL Cápsulas: 4 años. 
 
 
6.4. Precauciones especiales de conservación 
 
No precisa. 
 
6.5. Naturaleza y contenido del recipiente 
 
BUSETAL Suspensión 
Frascos de polietilenotereftalato color topacio con tapón de polietileno de alta densidad color 
blanco. Incluye vaso dosificador de 15 ml. 
Frasco de 150 ml de suspensión oral. 
BUSETAL Cápsulas 
Blíster de aluminio-PVC. 
Envase de 20 y 50 cápsulas. 
 
6.6. Instrucciones de uso/manipulación 
 
 BUSETAL Suspensión 
Agitar bien el frasco antes de su utilización. 
 
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN 
 
J. URIACH & Cía., S.A. 
Av. Camí Reial 51-57 ; 08184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona-España) 
 
 
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN 
 
BUSETAL Suspensión: 53.058 
BUSETAL Cápsulas: 55.291 
 
 
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN 
 
 
 
10. FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN 
 
Julio 2002 
 
 
	Duración del tratamiento
	Julio 2002