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17/julio/02 BQGT 85-11/MAR-93 
DARAPRIM 
(pirimetamina) 
 
COMPOSICION 
 
Cada comprimido contiene: 
 
Pirimetamina (D.C.I.) .............. 25 mg 
Lactosa 
Almidón 
Almidón hidrolizado 
Dioctil sulfosuccinato sódico 
Estearato magnésico 
 
TITULAR Y FABRICANTE 
 
Titular 
GlaxoSmithKline, S.A. 
P.T.M. - C/. Severo Ochoa, nº 2 
28760 - TRES CANTOS 
(Madrid) 
Fabricante 
GLAXO WELLCOME OPERATIONS 
The Wellcome Foundation, Ltd. 
Temple Hill-Dartford Kent 
Reino Unido 
 
INDICACIONES 
 
Tratamiento y profilaxis de la malaria. En combinación con sulfonamida, DARAPRIM es 
eficaz en el tratamiento de la toxoplasmosis. 
 
PROPIEDADES 
 
Pirimetamina actúa como profilaxis causal y agente supresor frente a la malaria producida 
por Plasmodium falciparum. 
Asimismo, actúa como agente supresor frente a las infecciones producidas por P. vivax. 
Presenta acción esporonticida frente a P. falciparum y P. vivax, que puede conducir a una 
reducción de la transmisión cíclica cuando se usa de forma extendida. 
DARAPRIM actúa de forma sinérgica con sulfamidas en el tratamiento a dosis única para 
la malaria producida por P. falciparum, P. vivax y P. malariae. 
DARAPRIM en combinación con una sulfamida es eficaz en el tratamiento de 
toxoplasmosis congénitas y adquiridas. 
 
POSOLOGIA 
Profilaxis de la malaria 
Adultos y niños mayores de 10 años: 
Un comprimido de DARAPRIM cada semana. 
Niños de 5 a 10 años: 
Medio comprimido de DARAPRIM cada semana. 
La profilaxis deberá comenzar inmediatamente antes de ir a un área endémica y se 
deberá continuar una vez a la semana. Cuando se vuelva a un área no endémica, se 
deberá mantener la dosis durante 4 semanas más. 
 
Tratamiento de la malaria 
DARAPRIM deberá administrarse concomitantemente con sulfaleno o sulfadoxina. 
Adultos y niños mayores de 14 años: 
Dos o tres comprimidos de DARAPRIM junto con 1000 mg o 1500 mg de sulfaleno o 
sulfadoxina, en dosis única. 
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Niños de 4 a 14 años (en dosis únicas): 
 
 DARAPRIM SULFALENO ó SULFADOXINA 
9-14 años 2 comprimidos 1000 mg 
4-8 años 1 comprimido 500 mg 
Uso en ancianos: 
No existe información sobre el efecto de DARAPRIM en los ancianos. A las dosis 
recomendadas para la prevención o tratamiento de la malaria, no parece tener ningún 
efecto adverso en los citados sujetos que disfruten de buena salud. 
 
Toxoplasmosis 
DARAPRIM se debe administrar concomitantemente con sulfadiazina u otra sulfonamina 
adecuada. El uso de una sulfonamida alternativa puede requerir un ajuste de dosis. 
El tratamiento deberá durar de 3 a 6 semanas. Si se indica una terapia adicional, se 
deberá intercalar un periodo de 2 semanas entre los tratamientos. 
Adultos y niños mayores de 6 años: 
Una dosis inicial de dos comprimidos de DARAPRIM seguida de una dosis de un 
comprimido de DARAPRIM. 
Sulfadiazina: 150 mg/kg peso corporal/día divididos en cuatro dosis. 
Niños de 2 a 6 años: 
Una dosis inicial de un comprimido de DARAPRIM seguida de una dosis de medio 
comprimido al día de DARAPRIM. 
Sulfadiazina: 150 mg/kg peso corporal/día divididas en cuatro dosis. 
Uso en ancianos: 
No existe información sobre el efecto de DARAPRIM en los ancianos. En teoría, es 
posible que dichos pacientes bajo tratamiento para la toxoplasmosis puedan ser más 
susceptibles a la depresión de médula ósea producida por déficit de folatos asociado a la 
administración diaria de DARAPRIM. 
 
CONTRAINDICACIONES 
 
DARAPRIM no debe administrarse a individuos con hipersensibilidad conocida a 
pirimetamina. 
Su uso está contraindicado en pacientes con demostrada anemia megaloblástica, 
producida por deficiencia de folatos. 
 
PRECAUCIONES/ADVERTENCIAS 
 
En áreas en las que se sabe que se presentan resistencias sospechosas o conocidas a 
pirimetamina o a compuestos relacionados, se deberá emplear una profilaxis alternativa. 
DARAPRIM deberá utilizarse con precaución en pacientes con alteración hepática o renal, 
o deficiencia de folatos debida a una enfermedad congénita o malnutrición. 
En el tratamiento de la toxoplasmosis, todos los pacientes que reciban DARAPRIM 
deberán recibir un suplemento de folato para reducir el riesgo de depresión de la médula 
ósea. Cuando sea posible, se deberá administrar folinato cálcico o alternativamente, ácido 
fólico. Se deberán realizar recuentos completos de glóbulos rojos semanalmente durante 
la terapia y durante 2 semanas adicionales después de terminar el tratamiento. Si se 
desarrollan signos de deficiencia de folato, el tratamiento debe ser interrumpido y se 
deben administrar dosis altas de folinato cálcico. 
Cuando se administre una sulfamida se debe asegurar una ingesta adecuada de fluidos 
para minimizar el riesgo de cristaluria. 
Embarazo 
Aunque existe un riesgo teórico de alteraciones fetales en todos los inhibidores de folato 
durante el embarazo, no se han registrado informes de tales efectos causados por 
DARAPRIM. 
Malaria 
DARAPRIM, a las dosis recomendadas para profilaxis y tratamiento, no está 
contraindicado durante el embarazo. Sin embargo, se debe administrar un suplemento de 
folato. 
Toxoplasmosis 
Los riesgos resultantes de la administración de altas dosis de DARAPRIM se deberán 
sopesar frente a los peligros de abortos o malformaciones fetales debidas a la infección. 
Se cree que la toxoplasmosis no infecta al feto antes de la sexta semana de embarazo y 
solo en casos extremadamente raros en los estadíos iniciales de la placentación. El 
tratamiento durante el embarazo está indicado solo en los siguientes casos: 
1. Mujeres cuyos tests serológicos se convierten en positivos durante el embarazo. 
2. Mujeres que muestren aumentos en los títulos de anticuerpos frente a Toxoplasma 
durante el embarazo. 
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Aunque los ojos a veces se afectan durante un cuadro agudo adquirido, se considera que 
la toxoplasmosis ocular es, generalmente, una manifestación tardía de una infección 
congénita. Por esta razón, en la mayoría de los casos, la enfermedad ocular no refleja un 
peligro para el feto. Las mujeres embarazadas sólo serán tratadas cuando exista un 
aumento en los títulos o si la lesión ocular amenaza la visión de la madre. 
Se recomienda la administración concomitante de folinato cálcico cuando se utiliza 
DARAPRIM para el tratamiento de la toxoplasmosis durante el embarazo. 
Lactancia 
La cantidad de pirimetamina excretada en la leche materna es insuficiente para 
contraindicar su empleo en madres lactantes. Sin embargo, se debe evitar, en lo posible, 
la administración concomitante de agentes antifolato. 
 
ADVERTENCIA: 
 
Esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este 
componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, 
probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de 
que aparecieran diarreas debe consultar a su médico. 
 
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS 
 
DARAPRIM, por su modo de acción, puede deprimir el metabolismo del folato en 
pacientes que reciben tratamiento con otros inhibidores del folato. 
Existen informes ocasionales que sugieren que los individuos que tomen pirimetamina 
como profilaxis de la malaria a dosis superiores a 25 mg semanales, pueden desarrollar 
anemia megaloblástica, por lo que entonces deberán recibir concomitantemente una 
combinación de trimetoprima/sulfamida. 
La administración concomitante de loracepam y DARAPRIM puede inducir 
hepatotoxicidad. 
DARAPRIM puede provocar exacerbación de los efectos mielosupresores de los agentes 
citostáticos, especialmente los de acción antifolato como metotrexato. Se han producido 
convulsiones después de la administración concomitante de metotrexato y pirimetamina a 
niños con leucemia del sistema nervioso central y se han asociado casos de aplasia fatal 
de la médula ósea con la administración de daunorrubicina, arabinósidocitosina y de 
pirimetamina a individuos que sufren leucemia mieloide aguda. 
Pirimetamina presenta un alto grado de unión a proteínas plasmáticas que puede impedir 
la unión de otros compuestos a las proteínas plasmáticas. Esto tendrá relevancia cuando 
el nivel de fármaco no unido administrado concomitantemente afecte su eficacia o 
toxicidad. 
 
EFECTOS SECUNDARIOS 
Profilaxis de la malaria 
A la dosis recomendada, los efectos secundarios son raros. Ocasionalmente, se ha 
observado rash, que desaparece cuando se interrumpe la administración de DARAPRIM. 
Se ha registrado insomnio cuando se ha administrado pirimetamina a dosis semanales 
superiores a las recomendadas. 
Tratamiento de la malaria 
Raramente, se han registrado náuseas, cólicos, vómitos y diarrea. Sin embargo, la baja 
frecuencia de los informes puede reflejar las dificultades para distinguir si tales síntomas 
son atribuibles a la medicación o a la enfermedad. 
Poco frencuentemente, se han producido alteraciones del ritmo cardiaco y hematuria a 
dosis de 75 mg y pueden estar asociadas, en cierto grado, con la naturaleza de la 
infección. 
Toxoplasmosis 
Las dosis terapéuticas de DARAPRIM han demostrado que deprimen la hematopoyesis en 
aproximadamente 25% de los pacientes. La probabilidad de desarrollar leucopenia, 
anemia o trombocitopenia se reduce mediante la administración concomitante de folinato 
cálcico. 
Durante el inicio del tratamiento, las náuseas, cólicos y vómitos son normales, siendo 
raramente necesaria la interrupción del tratamiento. 
Otros efectos adversos menos comunes son dolor de cabeza, mareos, sequedad de boca 
o garganta, fiebre, malestar, dermatitis, pigmentación anormal de la piel y depresión. 
Se ha producido hiperfenilalaninemia en tres neonatos tratados por toxoplasmosis 
congénita. 
Se han registrado colapso respiratorio y ulceración bucal asociados con DARAPRIM, pero 
solo en pacientes tratados con dosis mayores que las recomendadas. 
Se ha registrado la precipitación de un ataque de gran mal aparecido en un paciente 
predispuesto a epilepsia, pero no se ha definido la significación clínica. 
 
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SOBREDOSIFICACION Y SU TRATAMIENTO 
 
Tratamiento de soporte rutinario, incluyendo el mantenimiento de una vía respiratoria y el 
control de las convulsiones. 
Se deben administrar los líquidos adecuados para asegurar una diuresis óptima. El lavado 
gástrico será solo de utilidad si se realiza en las 2 horas siguientes a la ingestión, debido a 
la rápida absorción de DARAPRIM. 
Para contrarrestar la posible deficiencia de folato, se deberá dar folinato cálcico hasta que 
los signos de toxicidad se hayan subsanado. Puede haber un espacio de tiempo de 7 a 10 
días hasta que los efectos secundarios de leucopenia completa sean evidentes, por esto 
la terapia con folinato cálcico se deberá continuar durante el periodo de riesgo. 
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica. 
Teléfono (91) 562 04 20. 
 
CONDICIONES DE CONSERVACION 
 
Almacenar protegido de la luz. 
 
PRESENTACION 
 
Envase conteniendo 30 comprimidos. 
 
 
CON RECETA MÉDICA 
 
LOS MEDICAMENTOS DEBEN MANTENERSE 
FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS