Penicilinas

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Penicilinas 
 
 
 
 
 
Clasificación 
 
1) Penicilinas Naturales 
• Susceptibles a penicilinasas. De espectro reducido: 
Penicilina G 
Penicilina V 
2) Penicilinas Semisintéticas 
• Resistentes a penicilinasa. De espectro reducido 
(anti-estafilocócica): 
- Meticilína 
- Nafcilina 
- Isoxazolil-Penicilinas: Oxacilina 
 Cloxacilina 
 Dicloxacilina 
 Flucloxacilina (Floxacilina) 
 
 
 
 
• Susceptibles a penicilinasas. . De espectro amplio: 
 - Aminopenicilinas: Ampicilinas Pivampicilina 
 Amoxicilina Metampicilina 
 Bacampicilina Epicilina 
 Ciclacilina Talampicilina 
 Hetacilina 
• Penicilinas anti-Pseudomona aeruginosa. De espectro 
extendido: 
 - Carboxipenicilinas: Carbenicilina 
 Ticarcilina 
 - Ureidopenicilina: Piperacilina 
 Azlocilina 
 Mezlocilina 
 
 
 
 
 
 
 
 
I. MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD ANTIMICROBÍANA 
Todas las penicilinas para ejercer su efecto bactericida, se 
encargan de inhibir la biosíntesis de peptidoglucanos, y por lo 
tanto inhiben la formación de la pared celular de las bacterias 
susceptibles. 
La penicilina G y penicilina V son de espectro reducido, muy 
activas contra cepas sensibles tanto de cocos como de bacilos 
gram (+). Aproximadamente el 90% de las cepas de S. aureus son 
resistentes ya que son productoras de penicilinasas que 
inactivan el antibiótico, estas se denominan: S. aureus (Pasa +); 
sin embargo el 10% son susceptibles y se denominan S. aureus 
(Pasa -). Dentro de su espectro se incluyen anaerobios tales 
como Peptococcos, Peptoestreptococcos, Clostridium, 
Fusobacterium n, entre otros; no Incluye Bacteroides fragilis, 
tampoco incluye las enterobacteriaceas. 
Las penicilinas anti-estafilocócicas son de espectro reducido, 
menos potentes contra microorganismos sensibles a penicilina 
G, pero son eficaces contra S. aureus productor de penicilinasa, 
por lo que su uso se restringe a infecciones estafilocócicas. 
Existen cepas de S. aureus resistente a este grupo de penicilinas 
denominadas meticilinorresistentes (S. aureus MT-R). 
Las aminopenicilinas como ampicilina y amoxicilina, poseen 
actividad antibacteriana similar a la penicilina G, pero un poco 
menos potente que esta última. La ventaja es que las 
aminopenicilinas son de amplio espectro, puesto que son 
bactericidas contra algunas bacterias gram (-) incluyendo 
enterobacteriaceas tales como E. coli, Proteus mirabilis, 
Salmonella y Shigella, igualmente son activas contra 
Haemophylus influenzae (no B). De las penicilinas, las 
aminopenicilinas son las que tienen mayor actividad sobre 
enterococos, y al igual que la penicilina G no es eficaz sobre S. 
aureus. La administración conjunta con un inhibidor de la β-
lactamasa como el ácido clavulánico y el sulbactam, amplía 
notablemente el espectro de actividad de estos fármacos (ver 
inhibidores de β-lactamasas). 
A las penicilinas anti-Pseudomona se les denominan de espectro 
extendido; estos antibióticos tienen el mismo espectro que la 
penicilina G, y además su espectro abarca algunos géneros de 
enterobacteriaceas (Proteus, Providencia, Morganella, 
Acinetobacter, Klebsiella, Enterobacter y otras), pero en vista que 
sus concentraciones inhibitorias mínimas (CIM90) son más altas 
con respecto a otros antibióticos se consideran menos potentes. 
La Importancia de las carboxipenicilinas y las ureidopenicilinas. 
Es su actividad sobre Pseudomona aeruginosa, por lo que se les 
consideran fármacos de primera elección para el tratamiento de 
infecciones por esta bacteria; generalmente se combinan con un 
aminoglucósidos. Las más activas contra Ps. aeruginosa son la 
piperacilina y la ticarcilina. 
II. FARMACOCINETICA 
Absorción: 
La penicilina G (sódica, potásica, procaínica y benzatínica) tienen 
muy mala absorción oral, por lo que su uso es preferiblemente 
parenteral; la penicilina G sódica y potásica se pueden 
administrar tanto por vía EV como IM, pero la penicilina 
procainica y benzatínica son preparados de depósito que 
solamente se deben administrar por vía intramuscular, NUNCA 
administrar por vía EV, por el riesgo de un shock anafiláctico 
irreversible y/o tromboembolismo; algunos preparados de éstas 
se combinan con penicilina sódica o potásica, y también sólo se 
deben administrar por vía intramuscular. La penicilina V es más 
estable en el medio ácido del estomago por lo que se absorbe 
mejor (60%); se administra sólo por vía oral. 
Las penicilinas anti-estafilocócicas son relativamente estables en 
el medio ácido y se absorben de forma incompleta, los alimentos 
interfieren en su absorción Intestinal, por lo que es mejor 
administradas con el estomago vacío, y preferiblemente una hora 
antes o dos horas después de las comidas. La oxacilina es la que 
menos se absorbe (30%), y las que más se absorbe es la 
dicloxacilina (50%). La administración oral no sustituye la vía 
parenteral para el tratamiento de infecciones graves. 
En cuanto a las aminopenicilinas, ellas presentan una adecuada 
absorción por vía oral. La ampicilina es estable en medio ácido, 
su absorción es incompleta (50%), y es entorpecida por los 
alimentos. La amoxicilina se absorbe más rápido y de forma más 
completa (80%); los alimentos no Interfieren en su absorción. 
Las penicilinas anti-Pseudomona no se absorben por vía oral. 
 
Distribución: 
- En general, las penicilinas presentan una excelente distribución 
en los diferentes tejidos y líquidos corporales, con algunas 
particularidades. Alcanzan altas concentraciones en pulmón, 
hígado, bilis, piel, líquido amniótico, intestino, oído medio 
(especialmente amoxicilina). Así mismo, penetran bien la sinovial, 
pericardio y pleura cuando éstas están inflamadas. Todas las 
penicilinas se ligan en grado variable a la albúmina plasmática: 
Penicilina G (60%), Oxacilina (90%), Ampicilina (30%), Amoxicilina 
(20%), Piperacilina (25%). La penetración de la barrera 
hematoencefálica (BHE) es variable: cuando las meninges son 
normales no penetran fácilmente al líquido cefalorraquídeo (LCR), 
sólo en altas concentraciones y con las meninges inflamadas 
pueden atravesar la BHE y alcanzar concentraciones terapéuticas 
en el LCR, en estas condiciones se consideran efectivas para el 
tratamiento de Infecciones en el sistema nervioso central (SNC). 
Todas las penicilinas atraviesan la barrera feto-placentaria. 
Eliminación: 
La penicilina G y V se eliminan principalmente por vía renal, 10% 
por filtración glomerular y un 90% por secreción tubular; una 
pequeña fracción lo hace por bilis. El probenecid bloquea la 
secreción tubular renal de la penicilina, pero rara vez se utiliza. 
Las penicilinas anti-estafilocócicas son las que mayormente se 
excretan por vía biliar (hasta un 80%), por lo que no es necesario 
ajustar las dosis en los pacientes con insuficiencia renal en estas 
últimas. La ampicilina se elimina por vía renal principalmente, 
pero también se elimina por bilis, y es sometida a circulación 
entero hepática. Las ureidopenicilinas y caiboxipenicilinas se 
eliminan principalmente por riñón. 
III. EFECTOS SECUNDARIOS 
 
 Reacciones de hipersensibilidad: se pueden observar con el 
uso de cualquier penicilina, y se pueden producir los tipos; 1) 
Inmediata: tanto anafilaxia (náuseas, vómitos, sudoración, 
taquicardia, disnea, trastornos de la conciencia, shock), 
urticaria, edema angioneurótico. 2) acelerada: se puede 
presentar en la primera hora o 72 horas; se caracterizapor 
reacción local, urticaria, bronco espasmo. 3) tardía 
comprende desde enfermedad del suero, diversos exantemas 
macular, papular, morbiliforme, dermatitis exfoliativa, hasta 
anemia hemolítica, trombocitopenia, nefritis intersticial. 
 
 Gastrointestinales: pueden producir diarrea sobre todo la 
ampicilina además colitis pseudomembranosa, glositis, 
estomatitis. 
 
 Hepatotoxicidad: la penicilinas ansi-estasfilococcicas, sobre 
todo la oxacilina, pueden aumentar las transaminasas y 
producir ictericia colestásica. 
 Nefrotoxicidad: la nefritis intersticial es un efecto poco común 
que se puede observar con el uso de la ampicilina y las 
penicilinas anti-estafilocócicas, sobre todo meticilina. Se 
puede observar cristaluria con las aminopenicilinas. 
 
 Hematológicas: son también raras; se han descrito desde 
leucopenia en especial con la nafcilina, hasta alteraciones de 
la función plaquetaria, alteración del tiempo de sangría al usar 
las penicilinas anti-Pseudomona; este último efecto se 
evidencia en particular en los pacientes con insuficiencia 
renal. Se han descrito casos aislados de anemia hemolítica, y 
como se mencionó anteriormente, posiblemente se 
desencadena por una reacción de hipersensibilidad. 
 
 SNC: en rara ocasiones se han presentado convulsiones, 
particularmente al usarlas en altas dosis en pacientes con 
insuficiencia renal. 
 
 Cardiovasculares: la mayoría de los preparados de penicilinas 
contienen sodio, esto podría conllevar a retención hídrica y 
descompensar al paciente con insuficiencia cardiaca. 
 
 Otros: fiebre, flebitis, dolor en el sitio de inyección 
Intramuscular, hipopotasemia. Se ha descrito que al 
administrar ampicilina a pacientes con mononucleosis 
infecciosa puede empeorar su cuadro clínico, apareciendo un 
exantema característico. 
 
IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS 
Los aminoglucósidos ejercen un efecto sinérgico sobre todas las 
penicilinas, es decir, potencian su efecto, pero al usarlas 
concomitantemente no se deben administrar en el mismo equipo 
de venoclisis al mismo tiempo, ya que se combinan de tal manera 
que las penicilinas precipitan a los aminoglucósidos. 
No deben mezclarse en el mismo equipo de venoclisis la 
penicilina G con los siguientes fármacos: cefalosporinas, 
vancomicina, anfotericina B, clindamicina, tetraciclinas, 
sulfonamidas, ácido ascórbico, aminofilina, bicarbonato, 
complejo B, difenilhidantoína, heparina, entre otros, debido a que 
existe incompatibilidad. 
La ampicilina disminuye la absorción intestinal de los 
anticonceptivos orales, y además puede interferir en su 
metabolismo. La amoxicilina y ampicilina al combinarse con el 
alopurinol puede determinar la aparición de exantema. 
Se debe evitar el uso concomitante de penicilinas anti-
estafilocócicas con otras drogas hepatotóxicas tales como: 
ketoconazol, rifampicina. 
 
La heparina, anticoagulantes orales tipo warfarina o cualquier 
otra droga que altere el sistema de coagulación o función 
plaquetaria, pueden potenciar el mismo efecto de las penicilinas 
anti-Pseudomona, precipitando a hemorragias. 
El probenecid prolonga la vida media de las penicilinas. 
V. CONTRAlNDlCACIONES Y PRECAUCIONES 
Las penicilinas tienen contraindicación absoluta en aquellos 
casos que han presentado reacciones de hipersensibilidad grave; 
y relativamente en casos de alergia a otros β-lactámicos. 
Se debe tener precaución del uso de penicilinas en los pacientes 
con insuficiencia renal, en general se recomienda ajustar la dosis. 
Igualmente se debe tener precaución en pacientes con 
insuficiencia cardiaca por el riesgo de descompensación, ya que 
la mayoría de los preparados contienen sodio. 
Se debe tener precaución del uso de las penicilinas, en especial 
de las penicilinas anti-Pseudomona en pacientes con trastornos 
de la coagulación o con antecedente de hemólisis. 
VI. DOSIS Y PRESENTACIONES 
 - PENICILINA SODICA (cristalina) 
 Dosis (niño): RN-PT 50.000-150.000 Ul/kg/d EV C/ 6-8 hrs 
 RN-AT 150.000-250.000 UI/kg/d EV C/ 6-8 hrs 
 Niños>: 50.000-250.000 UI/kg/d EV C/ 4-6 hrs 
 Niños > (meningitis): 200.000-400.000 UI/kg/d EV C/ 
4hrs 
 10 millones de UI x m°s.c. 
 x d EV C/ 4 hrs 
 Dosis (adulto): 5-30 millones de Ul/d EV C/ 4-6 hrs 
 N.C.: Penicilina sódica SM 
 Present.: F-A. 500.000 UI y 1.000.000 UI. 
 - PENICILINA PROCAINICA Y POTÁSICA 
 Dosis (niño): 50.000-100.000 UI/kg/d lM C/ 12-24 hrs 
 Dosis (adulto): 600,000 UI IM C/ 12 hrs 
 Forma práctica: < 25 Kg, < 6a: 400.000 UI lM C/ 12-24 hrs 
 > 25 kg a ría, 800.000 UI IM 0/12-24 hrs 
 N.C.: Pronapen 
 Present.: F-A. 400.000 UI y 800.000 UI 
 Otros: Seurocilina. 
 - PENICILINA BENZATINICA 
 Dosis (niño). 50.000-200.000 Ul/kg/d IM UD 
 Dosis (adulto): 600.000-2.400.000 UI IM UD 
 Forma práctica: < 25kg, <6a: 600.000-900.000 UI IM UD 
 > 25kg,> 6a: 1.200.000 UI IM UD 
 N.C. / Present. Benzetacil LA. F-A.600.000 UI, 1.200.000 UI, 
2.400.000 UI 
 N.C. / Present: Penicilina G Benzatínica. F-A. 1.200.000 UI 
 N.C. / Present: Benzetacil 3-3, Ronabenzil 3-3. F-A.: 
 Penicilina benzatinica: 300.000 UI 
 Penicilina procainica: 300.000 UI 
 N.C/ Present: Benzetacíl 6-3-3, Ronabenzil 6-3-3 
 Penicilina benzatinica: 600,000 UI 
 Penicilina procainica: 300.000 UI 
 Penicilina potásica: 300.000 UI. 
 - PENICILINA V 
 Dosis (niño): 50.000-100.000 UI/kg/d VO C/ 6 hrs o 
 25-50mg/Kg/d VO C/ 6 hrs 
 Dosis (adulto): 400.000-800.000 UI VO C/ 6 hrs 
 N.C.: Ospen 
 Present.: Comp. 500.000 UI, 1000.000 UI, 1.500.000 UI 
 Susp. 400.000 UI/ 5 ml (250 mg/ 5ml). 
 - AMPICILINA 
 Dosis (niño): RN-PT: 50-150 mg/kg/d IM/EV C/ 8-12 hrs 
 RN-AT 100-200 mg/kg/d IM/EV C/ 8-22 hrs 
 Niños>: 200-400 mg/kg/d EV C/4-6 hrs 
 50-100 mg/kg/d IM/VO C/6 hrs 
 Dosis (adulto): 250.500 mg VO C/6 hrs 
 1-2g IM/EV C/4-6 hrs 
 N.C: Ampilan 
Present.: cap. 250 mg, 500 mg; susp. 125 mg/ 5 ml, 250 mg/ 5 ml 
 F-A. 250 mg, 500 mg, 1 g. 
 - AMOXICILINA 
 Dosis (niño): 30-50 mg/kg/d VO C/8 hrs; hasta 100 mg/kg/d 
 Dosis (adulto): 250-500 mg VO C/8 hrs 
 NC.: Amoxilan, Amoxival, Sentapen 
 Present.: cap. 250 mg, 500 mg; susp. 125 mg/5 ml, 250 mg/5 
ml. 
 - OXACILINA 
 Dosis (niño): RN-PT: 50-100 mg/kg/d IM/ EV C/ 8-12 hrs 
 RN-AT: 100-150 mg/kg/d IM/ EV C/ 6-8 hrs 
 Niños>: 100-200 mg/kg/d IM/EV C/ 6 hrs 
 50-100 mg/kg/d VO C/ 4-6 hrs 
 Dosis (adulto): 250-500 mg VO C/ 6 hrs 
 1-2 g IM/EV C/ 4-6 hrs 
 NC.: Prostafilina 
 Present.: cap. 250 mg, 500 mg; Susp. 250 mg/5 ml 
 F-A. 250 mg. 1g. 2g 
 - CLOXACILINA 
 Dosis (niño): 50-100 mg/kg/d VO C/ 6 hrs 
 100-200 mg/kg/d IM/EV C/ 6 hrs 
 Dosis (adulto): 250-500 mg VO/IM/EV C/ 6 hrs 
 N.C.: Orbenin 
 Present.: cap. 250 mg; susp. 250 mg/5 ml; F-A. 250 mg. 
 - DICLOXACILINADosis (niño): 25-50 mg/kg/d VO C/6 hrs 
 Dosis (adulto): 250-500 mg VO C/6 hrs 
 NC.: Prostoral 
 Present.: 500 mg; susp. 250 mg/5 ml. 
 - FLUCLOXACILINA (FLOXACILINA) 
 Dosis (niño): 50-100 mg/kg/d VO/IM/EV C/8 hrs 
 Dosis (adulto): 250-500 mg VO/IM/EV C/8 hrs 
 NC.: Floxapen 
 Present.: cap. 250 mg, 500 mg; susp. 125 mg/5 ml, 250 mg/5 
ml 
 F-A. 500 mg. 
 - CARBENICILINA 
 Dosis (niño): RN-PT: 200-300 mg/kg/d IM/EV C/ 8-12 hrs 
 RN-AT: 200-400 mg/kg/d IM/EV C/ 6-8 hrs 
 Niños >: 400-500 mg/kg/d IM/EV C/4-6 hrs 
 Dosis (adulto): 500 mg/kg/d IM/EV C/4-6 hrs o 5 g C/4-6 hrs 
 N.C.: Pyocillin 
 Present.: F-A. 1 g. 
 - PIPERACILINA 
 Dosis (niño): RN-PT: 100-200 mg/Kg/d IM/EV C/I2 hrs 
 RN-AT/niños >: 150-300 mg/kg/d IM/EV C/6-8 
hrs 
 Dosis (adulto): 250-300 mg/kg/d IM/EV C/4-6 hrs o 4 g C/6 hrs 
 NC.: Pipril 
 Present.: F-A. 2 g. 
 
 - TICARCILINA 
 Dosis (niño): RN-PT: 150-200 mg/kg/d IM/EV C/12 hrs 
 RN-AT/niños >: 200-300 mg/kg/d IM/EV C/6-8 hrs 
 Dosis (adulto): 250-300 mg/kg/d IM/EV C/4-6 hrs 
o 3g C/4-6 hrs 
 N.C.: Finacilin 
 Present.: F-A. 1 g, 3 g. 
 
 
VII. OBSERVACIONES 
 
 Eso es válido para cualquier antibiótico: Cuando se 
suministre un rango de dosis, el recién nacido menor de 1 
semana deberá recibir la dosis menor y el intervalo más 
prolongado; después de la primera semana de vida se puede 
utilizar la dosis mayor y el intervalo más breve. Para el 
tratamiento de infecciones graves corno sepsis, meningitis, 
etc., se recomienda administrar a la dosis más alta, el 
intervalo más breve y la vía endovenosa. Igualmente, en las 
infecciones graves en el adulto se debe usar la dosis más 
alta, el intervalo más corto y la vía endovenosa