BIOQUIMICA_Bioquimica_es_considerada_la

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Q. F. Rohel Murrugarra Bardales
INHIBICIÓN DE LA 
ACTIVIDAD ENZIMÁTICA.
UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS
FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
Q.F. ROHEL MURRUGARRAGA BARDALES
• INHIBICIÓN:
Efecto que hace disminuir la actividad enzimática, a 
través de interacciones con el centro activo u otros 
centros específicos.
• INHIBIDOR ENZIMÁTICO :
Son moléculas que al unirse con una enzima provocan 
un bloqueo o una disminución de la velocidad de 
reacción.
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TIPOS DE INHIBIDORES
1.- INHIBIDORES REVERSIBLES
a. Inhibidores reversibles Competitivos
b. Inhibidores Reversibles No competitivos
c. Inhibidores Reversibles Acompetitivos
2.- INHIBIDORES IRREVERSIBLES
Q. F. Rohel Murrugarra Bardales
1.- INHIBIDORES REVERSIBLES
a.- INHIBIDORES REVERSIBLES COMPETITIVOS
El inhibidor se fija al centro activo de la enzima 
libre, impidiendo la fijación del sustrato
Q. F. Rohel Murrugarra Bardales
a.- INHIBIDORES REVERSIBLES COMPETITIVOS
•Características:
- Las fijaciones de sustrato e inhibidor son mutuamente 
exclusivas
- Por lo general, el inhibidor competitivo es un análogo 
químico del sustrato.
- El inhibidor es tan específico como el sustrato y se une con 
enlaces no covalentes.
- A muy altas concentraciones de sustratodesaparece la 
inhibición
Q. F. Rohel Murrugarra Bardales
Q. F. Rohel Murrugarra Bardales
COO-
CH2
CH2
COO-
FAD FADH2 COO
-
CH
CH
COO-
Succinato Fumarato
SDH
Succinato deshidrogenasa COO-
CH2
COO-
Malonato
COO-
C O
CH2
COO-
Oxalacetato
Inhibidores
competitivos
Ejemplo de inhibición competitiva
Lovastatina
Reductasa de HMG-CoA
HMG-CoA
INHIBIDOR COMPETITIVO
SUSTRATO
INHIBICIÓN COMPETITIVA
b.- INHIBIDORES REVERSIBLES NO COMPETITIVOS
El inhibidor se fija a la enzima independientemente de que lo haga o 
no el sustrato; el inhibidor, por tanto, no impide la fijación del sustrato 
a la enzima, pero sí impide la acción catalítica
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b.- INHIBIDORES REVERSIBLES NO COMPETITIVOS
• Características
- El inhibidor y el sustrato no 
compiten por el sitio activo
- El nivel de inhibición solo 
depende de la 
concentración del inhibidor
- Al incrementar las 
concentraciones de sustrato 
no desplaza al inhibidor
- El resultado final depende 
de cual prevalezca
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C.- INHIBIDORES REVERSIBLES 
ACOMPETITIVOS
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E ES
S
E + P
I
ESI
Inhibición
Acompetitiva
El inhibidor sólo puede fijarse al complejo ES;
el complejo ESI no es productivo
C.- INHIBIDORES REVERSIBLES 
ACOMPETITIVOS
Características
El inhibidor se fija únicamente al complejo enzima-
sustrato una vez formado, impidiendo la acción catalítica.
Tampoco se puede superar la inhibición 
incrementando la concentración del sustrato
Q. F. Rohel Murrugarra Bardales
2.- INHIBIDORES IRREVERSIBLES
- Unión del inhibidor a la enzima de manera 
covalente 
- A diferencia de la inhibición reversible, el efecto 
de los inhibidores irreversibles depende del 
tiempo de actuación del inhibidor.
- Los inhibidores irreversibles son, por lo general, 
altamente tóxicos.
E + I
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EI
Ejemplos de Inhibidores Enzimáticos Irreversibles
• PLAGUISIDAS (órgano - clorados)
• Cianuro (CN-)
• Sarín
• Fisostigmina
• Paratión
•Malatión
• Penicilinas…
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