FARMACOLOGIA MOLECULAR

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FARMACOLOGÍA 
MOLECULAR
INTEGRANTES:
- More Chero William
- Prado Rosales Aixa
- Puell Chamochumbi Juan Luis
- Sanjinez López Alexandra
MOLE
CULAR
?
FARMACOLOGÍA
UNIVERSIDAD NACIONAL DE TUMBES.
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA:
INTRODUCCIÓN
La farmacología molecular tiene que ver con las características bioquímicas y 
biofísicas de las interacciones entre las moléculas de los fármacos y aquellas 
de la célula. 
Los métodos de la farmacología molecular incluyen técnicas físicas, de 
biología molecular y químicas para entender cómo las células responden a las 
hormonas o a los agentes farmacológicos, y cómo la estructura química de 
éstos se correlaciona con su actividad biológica.
PADRE DE LA FARMACOLOGÍA MOLECULAR
AVICENA
INTERACCIÓN FÁRMACO - RECEPTOR
Moléculas con las que el principio activo del 
medicamento interactúa de manera selectiva, se lleva a 
cabo por la formación selectiva
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
FORMACIÓN DEL COMPLEJO FÁRMACO RECEPTOR 
REVERSIBLE
IRREVERSIBLE
ESTRUCTURA MOLECULAR
COMPONENTES
AGENTE 
FARMACÓFORO
INTERACCIÓN FÁRMACO - RECEPTOR
La interacción fármaco-receptor es de naturaleza 
dinámica, comporta una adaptación mutua del 
complejo referente a la estructuración molecular y 
distribución de cargas de ambos elementos 
moleculares. 
ASOCIACIÓN FÁRMACO 
- RECEPTOR RESPUESTA BIOLÓGICA
FORMACIÓN ENLACES
NO ASOCIACIÓN SITIOS DE PÉRDIDA
Naturaleza de los 
receptores 
Canales iónicos
Membrana 
plasmática
Membrana de 
organelas 
Citosol 
Enzimas Transportadores y receptores fisiológicos
Canales iónicos
Proteína con diversas unidades
-receptor dependientes 
-voltaje dependientes 
-abiertos o activos
-cerrados o inactivos
-cerrado en reposo
Enzimas 
-inhibidor 
competitivo Rx: ↑ 
sustratos o ↓ 
algunos metabolitos 
-falsos sustratos
-efectos: 
reversibles o no 
reversibles
Competitivos o no 
competitivos
Transportadores 
Receptores 
fisiológicos
Modificación 
estructural
Amplifican señales 
bioquímicas 
Familia de los receptores 
Proteína G Transcripción de genes inotrópicos
Con actividad 
enzimática 
GD
P GT
P
G
D
P
GTP GTP GTP
Adenilato 
ciclasa
Adenilato 
ciclasa
Fosfolipasa C
↑AMPc ↓AMPc ↑DAG
↑IP3
Proteína G
-“receptores metabotrópicos” o 
“metabotropos”
-regulan respuestas al 
interactuar
-estructura: cadena 
polipeptídica con 7 segmentos 
α-hélice; sitio de acoplamiento 
a la proteína G;
αs αi αq
ATP
AMPc PKA
Fosfo- 
diesterasa
Adenilato 
ciclasa
Fosfolipasa 
c
PKC
Ca+
Ca+
PIP2 IP3
DAG
IP3r
Receptores que regulan la transcripción de 
genes
Citosol o núcleo 
celular
Transcripción 
de genes
Se forme complejo 
fármaco - receptor
- Se une el 
ligando
- Se une el 
receptor 
(ADN)
Receptores acoplados a canales iónicos
Membrana 
celular
Unión de ligando 
al receptor
Cambios en potencial 
transmembranal
Receptor 5 - HT3
Tipos de 
receptores
Receptor GABAA y 
glicina
NMDA, AMPA y 
kainato
Activación de 
canales y 
despolarización
Regulación del canal 
eléctrico y evita la 
despolarización 
espontánea
Receptor con actividad enzimática
Los ligandos de estos receptores son 
moléculas peptídicas que forman 
parte de los factores de crecimiento. 
De igual forma, en esta familia se 
integran los receptores con 
actividad guanilato ciclasa, cuyos 
ligandos son una serie de hormonas 
peptídicas
Ligando 
Membrana 
celular
Dominio efector + 
Dominio 
intracelular
Efecto 
farmacológico 
específico
Respuesta: tardía o 
inmediata con duración 
prolongada
RECEPTORES INTRACELULARES
Integrado por proteínas solubles e intracelulares codificadas por una familia 
de genes, las cuales fungen como receptores lipofílicos, así como de 
receptores de ácidos grasos y prostaglandinas. 
Nota: En el caso de algunos 
receptores como los de ácido 
retinoico y los estrogénicos, 
poseen un dominio F a cuya 
función se le atribuyen acciones 
inhibitorias
RECEPTORES INTRACELULARES
TIPOS
INTRACELULARES PARA 
SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES
Estimulan a la trascripción de genes al interactuar 
con secuencias específicas de ADN
RECEPTORES 
HUÉRFANOS.Regulación del crecimiento.
RECEPTORES DE HORMONAS 
ESTEROIDEAS
Receptores de mineralocorticoides, de estrógenos, de 
andrógenos, de progesterona y de glucocorticoids.
RECEPTORES QUE FORMAN 
HETERÓMEROS CON EL RECEPTOR DE 
ÁCIDO 9-CIS-RETINOICO
Receptores de hormonas tiroideas, 
receptor de ácido retinoico (rar)
RECEPTORES INTRACELULARES
❖ Los receptores ubicados en el núcleo celular 
poseen la cualidad de formar homodímeros o 
heterodímeros con otros receptores.
❖ El mecanismo de acción de receptores nucleares es 
la interacción del sitio activo con un ligando que 
promoverá la trascripción al asociarse a elementos 
de repuesta hormonal (erh) específicos en genes 
diana
❖ A la supresión activa de genes diana por 
asociación a un erh en ausencia de un ligando se 
le conoce como represión activa
❖ La transrepresión es la inhibición de actividades de 
otros factores de transcripción de manera 
ligando-dependiente, sin unión directa adn
GRACIAS