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Tema 3 · Fármacos en Cardiología 27 Henle inhibiendo la reabsorción de sodio, potasio y cloro (MIR). Son los más potentes y se pueden usar a pesar de la disminución del filtrado glomerular. • Diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, amiloride, triamtirene): actúan a nivel del túbulo distal y colector. La espi- ronolactona antagoniza los efectos de la aldosterona, mientras que el amiloride y el triamterene impiden el intercambio Na+/ K+ directamente sin antagonizar a la aldosterona. • Inhibidores de la anhidrasa carbónica (acetazolamida): inhi- ben la anhidrasa carbónica a nivel del túbulo proximal, lo que lleva a una inhibición de la reabsorción de HCO3. Tienen poco uso como diurético. • Diuréticos osmóticos (manitol): son sustancias que se filtran y no se reabsorben, provocando la pérdida de agua y electrolitos. Indicaciones • Insuficiencia cardiaca: se prefieren los diuréticos de asa por- que son más potentes, y a diferencia de las tiazidas, siguen siendo eficaces cuando el filtrado glomerular es inferior a 25 ml/min. Se pueden combinar diuréticos de asa y tiacídicos para aumentar su eficacia. Es útil usar ahorradores de pota- sio para disminuir la pérdida de este ion. La espironolactona ha demostrado aumentar la supervivencia en pacientes con insuficiencia cardiaca por disfunción sistólica. • HTA: los tiacídicos son los más usados y suelen ser eficaces en 3-4 días. Su efecto precoz se debe a la natriuresis y a la disminución de la volemia; y a más largo plazo su efecto se ve reforzado por un importante efecto vasodilatador. Los diuréticos ahorradores de potasio se utilizan en casos de hi- percorticismo. • Estados edematosos con hiperaldosteronismo secunda- rio: están especialmente indicados los diuréticos ahorradores de potasio. • Hipercalciuria y litiasis cálcica recidivante: está indicado el empleo de diuréticos tiazídicos, ya que bloquean la elimi- nación tubular de calcio. • Síndrome de Liddle: el amiloride y el triamtirene son los fármacos de primera elección. Efectos secundarios (MIR) • Todos pueden producir depleción de volumen con hipoten- sión arterial. • Hiponatremia (sobre todo las tiazidas y más raramente la fu- rosemida (MIR)). • Hipopotasemia (sobre todo los diuréticos de asa y no los aho- rradores de K+). • Hipocalcemia (excepto los tiacídicos que producen hipercal- cemia). • Hiperuricemia (MIR 13, 221). • Hiperlipemia. • Hiperglucemia. • Alcalosis metabólica (excepto los inhibidores de la anhidrasa carbónica que producen acidosis metabólica). • Ototoxicidad: sobre todo la furosemida. • Ginecomastia: espironolactona. Contraindicaciones • Estados de depleción de volumen. • Preeclampsia. • Los diuréticos ahorradores de potasio están contraindicados en la insuficiencia renal, por el peligro de hiperpotasemia, así como emplearse con precaución en paciente en tratamiento con IECA y/o betabloqueantes y en los diabéticos. • En los pacientes con EPOC se debe tener especial precaución con los diuréticos, sobre todo con los de asa, puesto que inducen una alcalosis metabólica que el organismo trata de compensar reteniendo CO2. 3.3. Betabloqueantes Mecanismo de acción Son fármacos que bloquean los receptores adrenérgicos beta: • Beta-1: son receptores cardiacos cuyo bloqueo produce un efecto inotrópico y cronotrópico negativo. • Beta-2: predominan en vasos y bronquios y su bloqueo pro- duce vasoconstricción y broncoconstricción. Clasificación y aspectos farmacinéticos • Cardioselectivos (bloqueo beta-1): metoprolol, atenolol. • No cardioselectivos (bloqueo beta-1 y beta-2): propranolol, nadolol. • Betabloqueantes que asocian efecto vasodilatador. - Bloqueo beta (no cardioselectivo) + bloqueo alfa-1: carve- dilol, labetalol. - Bloqueo beta (cardioselectivo) + agonista beta-2: bisoprolol. • Betabloqueantes que asocian actividad simpaticomimética intrínseca (ASI): pindolol, alprenolol, acebutolol, oxprenolol. Estos betabloqueantes poseen una actividad agonista parcial beta, de manera que disminuyen poco la frecuencia cardiaca en reposo pero impiden el aumento de ésta con el ejercicio. • Betabloqueante con efecto antiarrítmico tipo III; alarga el QT: sotalol. • Betabloqueante con menor vida media (uso en perfusión i.v. continua): esmolol. Para recordar los betabloqueantes que tienen actividad simpatico- mimética intrínseca (ASI), recuerda la palabra PACO: Pindolol Alprenolol ACebutolol Oxprenolol Regla mnemotécnica
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