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Mecanismos de Ação de Fármacos

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MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
Fármacos de acción inespecífica
- Agentes osmóticos (diuréticos y laxantes osmóticos)
- Acidos y bases (antiácidos, protamina, resinas aniónicas)
-Precipitantes de proteínas (hemostáticos locales, antidiarreicos)
- Adsorbentes (caolín, carbón activo)
- Agentes surfactantes (Dimeticona, Poloxaleno)
- Oxidantes (antisépticos y desinfectantes)
- Agentes quelantes (EDTA, Penicilamina, Desferroxamina)
- Agentes que crean barreras físicas (Demulcentes, Emolientes)
•Características
- Efectividad a dosis bajas
- Interacción selectiva
Fármacos de acción específica
* Interacción con enzimas 
* Interacción con moléculas transportadoras
* Interacción con canales iónicos
* Interacción con receptores
Fármacos de acción específica
* Interacción con enzimas
-Inhibición
Inhibidores de ECA Inhibidores de COX
Inhibidores de acetilcolinesterasa
Bases xánticas
- Falso sustrato
- Activación
α-Metil DOPA
Nitratos
* Interacción con canales iónicos
Transmisión sináptica
Transmisión del impulso 
nerviosos Secreción
Contracción muscular
Transducción 
sensorial
Transporte de fluidos
Sulfonilureas
Anestésicos locales
Avermectinas
* Interacción con moléculas transportadoras
* Interacción con moléculas transportadoras
Glucósidos cardiotónicos
Omeprazol
* Interacción con receptores
- Receptores acoplados a proteína G 
- Receptores asociados a canales iónicos 
- Receptores con actividad enzimática
- Receptores que regulan la transcripción del ADN 
Receptores acoplados a proteína G (Muscarínicos, 
Adrenérgicos, Opioides, Histamina..etc)
Sistema 
efector
Sistema 
efector
FProteína G
• Fosfolipasa C
• Adenilato ciclasa
• Fosfolipasa A2
• Fosfolipasa D
• Canales iónicos
Efectores:
- Receptores asociados a canales iónicos
Receptor nicotínico
Receptor de GABA
Receptores con actividad enzimática
• Tirosina quinasa
• Guanilato ciclasa
Proteina con 
zona SH2 o 
PTB
Receptores que regulan la transcripción del ADN
- Agonista inverso
- Antagonista
Competitivo
No competitivo
- Agonista parcial
Tipos de interacción fármaco-receptor
- Agonista
* Interacción con otras macromoléculas (alcaloides de 
la Vinca, agentes alquilantes..etc)
Regulación de receptores
- Desensibilización
Homóloga
Heteróloga
- Sensibilización
RELACIÓN DOSIS - EFECTO
* Relación dosis respuesta gradual
Representación lineal
Representación semilogarítmica
Log (dosis o concentración de fármaco)
R
es
pu
es
ta
* Relación dosis respuesta cuantal
Dosis 
Po
rc
en
ta
je
 d
e 
re
sp
ue
st
a 
ITIT DL DL 5050==
DEDE5050
Dosis 
Po
rc
en
ta
je
 d
e 
re
sp
ue
st
a 
MSMS DLDL1 1 ==
DEDE9999

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