Preparaciones Medicinales Azucaradas y Jarabes

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TEMA 1 
UNIVERSIDAD CATÓLICA NUESTRA SEÑORA DE LA ASUNCIÓN
“TRADICIÓN EN FORMAR A LOS MEJORES”
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CAMPUS ALTO PARANÁ
1. 
2. Melissa Acosta
3. Carolina Ramírez
4. María Sol Bernal
5. Pamela Cañete
6. Edith Fernández 
7. Fiorella Montania
1.1) Preparaciones medicinales azucaradas
	Llamaremos preparaciones medicinales azucaradas a las preparaciones farmacéuticas líquidas, cuyo vehículo es agua purificada (destilada o desmineralizada), que contiene una alta concentración de azúcares, como sacarosa, glucosa y levulosa, que les confieren propiedades edulcorantes y conservantes. A las preparaciones medicinales azucaradas hechas de sacarosa pueden ser agregadas otros polialcoholes, como la glicerina o el sorbitol, para retrasar la cristalización de la sacarosa y aumentar la solubilidad de los fármacos y adyuvantes.
	1.1.1) Jarabes
	Concepto
	Generalidades
	Alteraciones
	Los jarabes son preparaciones farmacéuticas acuosas claras que contienen azúcar, como la sacarosa, en una concentración cercana a la saturación.
	- Se auto conservan debido al hecho de que son soluciones hipertónicas.
- Otra propiedad del jarabe es su alta viscosidad, una característica que atenúa o evita la aparición de turbidez o precipitaciones causadas por reacción o por la escasa solubilidad de los medicamentos que puede contener.
- Los azúcares constituyentes están en una concentración cercana a la saturación, que actúa como desecante para los microorganismos que sufren plasmólisis y, por lo tanto, no pueden reproducirse.
- Existen, fundamentalmente, dos tipos de jarabes: medicamentosos y otros que solo funcionan como vehículos simples para drogas o medicamentos, como jarabe común o simple, jarabe de goma y algunos jarabes de jugo u otros aromatizantes.
	Cristalización del azúcar: Sobresaturación del azúcar; al enfriarse cristaliza el exceso. No se debe almacenar en frío.
Contaminación microbiana: Concentración del azúcar por debajo de la concentración de saturación.
Preparación en caliente y envasado rápido.
Inversión de la sacarosa: Si se almacena a temperaturas elevadas, se forma etanol y CO2.
Cambios en el color, turbidez: Debidos a la fermentación
a) Componentes de los jarabes
	Los componentes básicos de un jarabe son azúcares, agua purificada, conservantes antimicrobianos, co-disolvente, saborizantes y otras sustancias auxiliares como espesantes, estabilizantes y colorantes.
	Azúcar
	Agua
	El azúcar más frecuentemente utilizado es la sacarosa, cuya concentración de saturación es del 64-65% (p/p). La glucosa, menos soluble que la sacarosa, alcanza la saturación en agua a concentraciones del 50% (p/p).
Esta solución presenta actividad reductora y evita la oxidación de fármacos fácilmente alterables por este proceso, como el ioduro ferroso.
En algunas ocasiones el azúcar es sustituido, total o parcialmente, por sustancias que no son azúcares: sorbitol, glicerina y propilenglicol.
	Es necesario utilizar agua purificada o destilada, desprovista de sales (fundamental ente iones de calcio) que puedan ocasionar precipitaciones de los fármacos incorporados. Asimismo, se recomienda que esté exenta de anhídrido carbónico porque facilita el proceso de hidrólisis de la sacarosa.
b) Preparación
 
c) Alteraciones de los jarabes 
	Existen algunos factores extrínsecos e intrínsecos que pueden desencadenar alteraciones que afectan al azúcar o a la preparación en general: cristalización de! azúcar, inversión de la sacarosa, contaminación, cambios de color, turbidez, etcétera Cuando se prepara el jarabe en caliente es relativamente fácil llegar a la sobresaturación del azúcar. Al enfriarse, precipita el exceso en forma de cristales de sacarosa. De manera similar, si la temperatura de almacenamiento es inferior a la temperatura ambiente habitual, se rebaja la solubilidad del azúcar y precipitan cristales de sacarosa. La cristalización del azúcar puede evitarse sustituyendo, total o parcialmente, la sacarosa por jarabe de azúcar invertido, jarabe de glucosa o solución de sorbitol. Si la concentración de azúcar es muy inferior a la de saturación, el jarabe se convierte en un excelente medio de proliferación microbiana y fermenta (fermentación alcohólica, láctica, butírica, acética, etc.). Al destapar el frasco de un jarabe fermentado puede producirse espuma debido a una disminución de la presión, con la consiguiente liberación del gas disuelto procedente de la fermentación. Si se prepara el jarabe en caliente y se envasa rápidamente, el vapor de agua se condensa en el tapón frío. Este vapor cae sobre la superficie del jarabe y, debido a la elevada viscosidad, no se distribuye homogéneamente, sino que forma una solución diluida en la parte superior que constituye un buen medio de cultivo para los microorganismos. Los envases deben llenarse completamente para evitar la evaporación parcial, se cierran rápidamente y se agitan después de que se enfríen para evitar la formación de la capa superior diluida. Un fenómeno parecido ocurre cuando se utilizan recipientes mojados, con restos de agua de lavado, por lo que es aconsejable que los recipientes y los tapones estén secos y estériles. 
	Deben conservarse en lugares frescos, pero no muy fríos, para que no se produzca la cristalización del azúcar. Hay que evitar el calor, que favorece la inversión de la sacarosa y la fermentación, así como la luz, que no sólo cataliza la inversión sino que compromete la estabilidad de muchos fármacos. Normalmente, la sacarosa contiene una pequeña cantidad de azúcar invertido, que aumenta en ciertas circunstancias: en caliente, en presencia de iones de hidrógeno, de invertasa (enzima de hongos), de luz, etc. En la superficie del jarabe y junto a las paredes del frasco se acumulan pequeñas burbujas de CO2 procedente de la descomposición del azúcar invertido en CO2 y etanol. Cuando la temperatura es alta, se favorece este proceso y la producción de gas puede ser tanta que saltan los tapones.
d) Ensayos, adulteración y acondicionamiento de los jarabes.
	Ensayos
	Adulteración
	Acondicionamiento
	Densidad: Se determina generalmente con el areómetro de Baumé, pero como no es tan precisa, para estudios más elevados se utilizan picnómetros.
Viscosidad: Si se determinan conjuntamente la densidad y la viscosidad de un jarabe se puede apreciar el grado de inversión de la sacarosa y la presencia de alcohol que es un líquido más fluido
Presencia de edulcorantes y conservantes agregados: Son ensayos químicos que permiten investigar la presencia de sustancias que no están aceptadas en Farmacopea, algunas de estas sustancias pueden ser: sacarina, ciclamato, dulcina, ácido salicílico, parabenos, etc.
	A veces el jarabe puede llevar adulterantes cuya presencia también debe ser investigada,
- Glucosa comercial. La glucosa comercial contiene dextrinas e iones de calcio debido a que se prepara por hidrólisis ácida de la celulosa, neutralizando el exceso de ácido con carbonato cálcico. La dextrina se investiga precipitando con alcohol, lavando el precipitado y tratándolo con gotas de agua de yodo. Se produce una coloración roja.
Algunas indicaciones rápidas de que existe glucosa son la distribución de la viscosidad, que es muy notoria, la reacción de Fehling, que debe ser negativa para un jarabe de sacarosa, y un ensayo polarimétrico. Estos dos últimos métodos no son definitivos, porque dan resultado positivo por poco que se haya invertido la sacarosa.
- Sacarina. Se determina previo paso a ácido, por lo que se aconseja hacer antes la determinación del ácido para excluir su presencia. Se acidula con ácido fosfórico, se extrae con éter, se evapora a sequedad, y el residuo se disuelve en alcohol y se trata con sosa en exceso. Se forma salicilato sódico, que al acidular libera ácido salicílico que se cuantifica como se indica más abajo. 
- Almidón. Se suele añadir para incrementar la viscosidad cuando se emplean edulcorantes sintéticos. Se detecta con yodo.
- Ácido salicílico. Se incorpora como conservante. Se extrae con éter de petróleo, se añadenunas gotas de solución de cloruro fénico y aparece una coloración violeta.
	Envases multidosis vidrio o plástico: los líquidos orales envasan en volúmenes de 5 ml o múltiplos de este valor.
Dispositivos para dosificación y administración: cucharillas, vasos, pipetas, jeringas, cuentagotas.
Suspensiones y emulsiones: recipientes de boca ancha y con 20 - 30 % espacio vacío (para agitar).
Llenado de los envases
a. Llenado por gravedad
b. Llenado a vacío
c. Llenado automático con bomba de pistones
Recipientes unidosis.
Ampollas bebibles.
Para líquidos inestables y/o sensibles a la oxidación
Esterilizables.
Ventajas el contenido está en contacto sólo con un material inerte envases herméticos. 
Desventajas mayor coste riesgo de herirse al abrir si las ampollas son de vidrio y de ingerir pequeños trozos de este material.
1.2) Melitos
	Concepto
	Miel
	Ensayos
	Los melitos son formas líquidas siruposas semejantes a los jarabes, en las que el azúcar se sustituye por miel y es una sustancia medicamentosa.
La miel es un producto biológico complejo sacarino que elaboran las abejas (Apis mellifera), tiene consistencia viscosa, olor grato y sabor dulzaino aromático, siendo por lo general levógiro y ligeramente ácida al tornasol.
	La miel de abeja y los Melitos
Son preparados farmacéuticos líquidos, edulcorados, en los que el azúcar ha sido reemplazado por la miel de abeja y que esta última actúa además como vehículo o disolvente en dichos preparados, así como para enmascarar sabores desagradables.
Los melitos se consideran formulaciones complejas debido a que las principales materias primas que los conforman están constituidas por extractos obtenidos a partir de drogas vegetales principalmente y miel de abeja, en los cuales la composición química depende de diferentes factores que influyen en sus variaciones.
Ejemplo de melitos aprobados para dispensarse, según el cuadro básico de fitofármaco y api fármaco, se encuentran:
· Melito de ajo (hipolip)
· Melito estimulante
· Melito medicinal
· Melito de propóleos
Existen otras combinaciones como la miel de abeja y el extracto de canela pero no se encuentra en nuestro cuadro básico el cual está representado por el formulario nacional de fitofármaco y api fármacos.
En estos preparados las principales propiedades están dadas por la miel de abeja y que asociados a extractos vegetales permite combinar o potenciar algunas de sus propiedades farmacológicas.
Algunas de las propiedades farmacológicas de la miel
- Potente acción antioxidante (empleado como mascarilla para tratar afecciones por el envejecimiento de la piel, verrugas, manchas, etc.)
- Acción antibacteriana (útil para el saneamiento de heridas y quemaduras, tratamiento de la úlcera péptica y la gastroenteritis).
- Tratamiento de la inflamación intestinal (estudios para el tratamiento de la colitis han demostrado que es tan efectiva como la prednisona y que a diferencia de este último si la inflamación transcurre con diarrea, la miel garantiza la rehidratación del paciente)
- Refuerza la memoria y el aprendizaje así como estimula el sistema nervioso central por contener colina (precursor de acetilcolina el cual es una importante sustancia neuroquímica para las funciones del sistema nervioso autónomo)
- En el caso del melito de ajo se reforzarán las propiedad hipolipemiante (disminución del colesterol sérico o en sangre), así como las propiedades antiagregante plaquetario, lo cual permite indicarse para el tratamiento de hipertensión asociado con niveles de colesterol por encima de lo normal y de esta manera se evita la polifarmacia (administrar varios medicamentos)
- En pacientes diabéticos se debe tener precaución y no se debe indicar en úlcera producidas por antiinflamatorios no esteroides, ni combinarse en tratamientos con fármacos convencionales.
Melito estimulante: la miel de abeja se combina con extracto fluido de Naranja dulce y jengibre y puede indicarse para tratar en primer lugar trastornos del tracto gastrointestinal asociados a mala digestión con diarreas y vómitos y a mayores dosis (aumentando frecuencia) mejoran la función cardiovascular en pacientes cardiópatas lo cual constituye una alternativa al tratamiento convencional cuando estos pacientes presentan signos elevado de colesterol y triacilglicéridos. Además de ser estimulantes del sistema nervioso central y tener un efecto inmunoestimulante.
Los melitos y la diabetes
En los melitos el sabor dulce se lo proporciona la miel de abeja a diferencia de los jarabes que el sabor dulce se lo proporciona las soluciones saturadas de sacarosa.
En los jarabes existe una concentración de azúcares libres (monosacáridos), donde la glucosa que es el más importante en esta enfermedad está entre un 75 y un 85% lo que representa un verdadero riesgo en pacientes diabéticos.
En el caso de los melitos a pesar de que la mayor concentración lo aporta la miel de abeja, esta posee una concentración libre de azúcares de entre un 20 a un 45 por ciento lo que representa un menor riesgo que los jarabe o productos edulcorado con solución saturada de sacarosa, pero si se abusa del consumo de los melito podría provocar descompensación de la diabetes en un paciente.
	Melito simple:
Miel 500 p.
Agua 500 p.
Caolín 30 p.
Disolver la miel en 400 p. de agua, añadir a la mezcla la suspensión del caolín en el resto del agua, calentar hasta ebullición y filtrar en caliente. Se evapora el filtrado hasta que el líquido hirviente tenga una densidad de 1,28.
Con el melito simple se prepara el melito de rosas, también denominado rodomiel o miel rosada, que según la F.E. IX se elabora del siguiente modo:
Melito de rosas, rodomiel o miel rosada:
Pétalos de rosas rojas recién cortados
Desecados (tamiz nº 7) 100 p.
Alcohol 50º 600 p.
Glicerol 10 p.
Melito simple c. s.
Forma de preparación: se obtiene el extracto fluido de pétalos de rosa y se mezcla en una proporción del 10 % con melito simple
La F.E. IX indica “el líquido es viscoso, diáfano, rojo-purpúreo de olor a rosas y de sabor aromático algo astringente”
Los melitos son excelentes vehículos o excipientes para medicamentos gingivo – bucales y faríngeos.
GLOSARIO TÉCNICO
Acetilcolina: ayuda a controlar la memoria y la acción de ciertos músculos. Es un tipo de neurotransmisor.
Adyuvante: Adyuvante es una noción que procede del vocablo latino adiŭvans. Se trata de un adjetivo que califica a aquel o aquello que asiste, colabora o ayuda. En la medicina suele hablarse de terapia adyuvante, tratamiento adyuvante, fármaco adyuvante, etc.
Api fármacos: son los fármacos que se preparan teniendo como base la miel o jalea real.
Dextrinas: Las dextrinas son un grupo de oligosacáridos de poco peso molecular producidas por la hidrólisis del almidón.
Extrínseco: El término extrínseco procede del vocablo latino extrinsĕcus. Se trata de un adjetivo que alude a aquello que es exterior o externo y a lo que no es primordial.
Fitofármacos: son los obtenidos a partir de la separación de los principios activos de las plantas.
Hipertónicas: En biología, una solución hipertónica es aquella que tiene mayor osmolaridad en el medio externo, por lo que una célula en dicha solución pierde agua debido a la diferencia de presión, es decir, a la presión osmótica, llegando incluso a morir por deshidratación.
Hipolipemiante: Se entiende por hipolipemiante a cualquier sustancia farmacológicamente activa que tenga la propiedad de disminuir los niveles de lípidos en sangre.
Invertasa: La invertasa es una enzima muy utilizada como sustituyente de la levadura en la repostería y la alimentación animal. El uso más común de la invertasa en alimentos azucarados se basa en la transformación lenta y parcial de la sacarosa en azúcar invertido (glucosa + fructosa).
Picnómetro: el picnómetro es un instrumento mediante el cual podemos determinar la densidad del líquido que pongamos en él.
Plasmólisis: Plasmólisis es un fenómeno que se produce en las células vegetales por la semipermeabilidadde la membrana citoplasmática y la permeabilidad de la pared celular.
Triacilglicéridos: Un triglicérido es un éster derivado de glicerol y tres ácidos grasos.​ Los triglicéridos son los principales constituyentes de la grasa corporal en los seres humanos y otros animales, así como la grasa vegetal.​
BIBLIOGRAFÍA
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https://www.u-cursos.cl/usuario/c25b93f7ec03b9603ab499e3f1f7c8eb/mi_blog/r/Tecnologia.Farmaceutica2_medilibros.com.pdf
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La miel de abeja y Los Melitos. [Online]; 2019. Acceso 5 de agosto de 2021. Disponible en: 
https://www.facebook.com/laboratorioshirlans/posts/578774665925256/ 
Melitos. [Online]; 2019. Acceso 5 de agosto de 2021. Disponible en:
https://www.facebook.com/unidadempresarialbasedeproduccion.granma/photos/melitosson-formas-l%C3%ADquidas-siruposas-semejantes-a-los-jarabes-en-las-que-el-az%C3%BAc/383799122444198/
Informe De Laboratorio De Tecnología Farmacéutica; Escuela Superior Politécnica De Chimborazo Facultad Ciencias. [Online]; 2017. Acceso 5 de agosto de 2021. Disponible en:
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Azúcar y enfermedades cardiovasculares; Nutrición Hospitalaria. [Online]; 2013. Acceso 5 de agosto de 2021. Disponible en: 
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HIDALGO VALDÉS I. Polvo para la elaboración de una disolución de administración oral (jarabe). [Online]. Acceso 2021 agosto 5. Disponible en: 
https://personal.us.es/mfarevalo/docs/eees-casos/hidalgo-valdes-inmaculada.pdf.