Biodisponibilidade e Efeitos de Medicamentos

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UNIVERSIDAD JUÁREZ DEL ESTADO DE DURANGO
FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS
GÓMEZ PALACIO 
FARMACOLOGÍA
TITULAR DE LA MATERIA:
DRA. MARÍA DEL CARMEN DEL TORO MEZA
INTEGRANTES: 
CRISTINA JACQUELINE GONZÁLEZ TRIANA
LORENA CECILIA HERNANDEZ RUVALCABA
8° “A”
GÓMEZ PALACIO, DGO.	
08 DE SEPTIEMBRE DE 2021
QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO
EFECTORES 
(BIOEQUIVALENCIA, BIODISPONIBILIDAD, EFICACIA Y POTENCIA)
EFECTORES
Fármaco (D) + receptor-efector (R) → complejo fármaco-receptor-efector → efecto
Puede ser parte de la molécula receptora o una molécula separada. Los receptores se comunica con sus efectores a través de moléculas de acoplamiento. 
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BIODISPONIBILIDAD
Es la velocidad y el grado con los que un medicamento administrado alcanza la circulación sistémica. 
Mide la concentración plasmática del fármaco frente al tiempo en un grupo de sujetos tras la administración oral e intravenosa.
Función
BIODISPONIBILIDAD DE UN MEDICAMENTO
Las áreas bajo las curvas de tiempo frente a concentración plasmática (ABC) se usan para estimar F como: 
REGLA TRAPEZOIDAL 
	Estimación del parámetro ABC 	
	01	Calcula el área situada bajo cada pareja de datos como un trapezoide.
	02	Se suman las áreas de todos los trapezoides.
	03	
FACTORES DE DEPENDECIA
Variaciones de la actividad enzimática de la pared intestinal o el hígado.
El pH gástrico o la motilidad intestinal.
No hace referencia a una administración intravascular.
La administración de la misma dosis
por vía intravascular, la totalidad o
El 100% del fármaco ingresa a la 
circulación general. 
RELATIVA
ABSOLUTA
TIPOS DE BIODISPONIBILIDAD
Dos productos medicinales luego de ser administradas a la misma dosis son similares.
BIOEQUIVALENCIA
EQUIVALENCIA TERAPÉUTICA
La efectividad clínica a menudo depende tanto de la concentración sérica máxima del medicamento como del tiempo necesario para alcanzar el pico de concentración (después de su administración). Por tanto, es posible que dos medicamentos que son bioequivalentes no sean terapéuticamente equivalentes.
Conforme la concentración del medicamento aumenta, su efecto farmacológico también se incrementa de forma gradual hasta que todos los receptores están ocupados (efecto máximo).
La representación gráfica de la magnitud de la respuesta frente a las dosis crecientes de un medicamento produce una curva de dosis respuesta graduada.
Es la magnitud de la respuesta que un medicamento induce cuando interactúa con un receptor. Depende del número de complejos medicamento-receptor que se forman y de la actividad intrínseca del medicamento.
EFICACIA 
La eficacia máxima (Emàx) asume que todos los recetores están ocupados por el medicamento y no se observa un aumento de la respuesta si se obtiene una mayor concentración del medicamento.
Por tanto, la respuesta máxima difiere entre agonistas completos y parciales, incluso cuando se ocupa el 100% de los recetores. De manera similar, aunque un agonista ocupe el 100% de los receptores, no hay activación del receptor y la Emàx es igual a cero.
 
Emáx
POTENCIA
Es una medida de la cantidad del medicamento necesaria para producir un efecto de una magnitud determinada.
La concentración de medicamento que produce el 50% del efecto máximo (EC50) suele usarse para determinar la potencia.
CONCLUSIÓN
La biodisponibilidad es la fracción de una dosis ingerida de fármaco que accede a la circulación sistémica.
La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor, se llama “eficacia”. Dicho de otra manera, la eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir. 
Tanto la potencia como la eficacia, son dos de los factores que los médicos consideran al seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente.
BIBLIOGRAFÍA
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