Los inhibidores de la aromatasa pueden ser esteroideos (exemestano) o no esteroideos (anastrozol y letrozol). Estos fármacos inhiben la vía enzimática que convierte los andrógenos en estrógenos en los tejidos periféricos, principal fuente de estrógenos en la mujer posmenopáusica. Están indicados en la adyuvancia y en la fase metastásica del cáncer de mama hormonosensible en mujeres posmenopáusicas, no premenopáusicas, habiéndose demostrado más eficaces que el tamoxifeno.