Farmacodinamia: Estudio de los efectos de los fármacos

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Dra. Janeth Zepita Ancasi
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 Es la parte de la farmacología dedicada al 
estudio de cómo los fármacos ejercen sus 
acciones y de los efectos derivados de éstas.
 Es el estudio de los efectos bioquímicos, 
fisiológicos y los mecanismos de acción de 
los fármacos.
 Efectos terapéuticos
 Efectos indeseables.
Farmacodinamia
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 Modificaciones que el fármaco produce en el 
organismo.
 Ej. Estimulo cardiaco.
Acción Farmacológica
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 Son las manifestaciones de la acción 
farmacológica.
 Ej: Taquicardia
Efecto Farmacológico
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 Depresión
 Estimulación
 Irritación
 Remplazo
 Acción antiinfecciosa
Tipos de acción farmacológica
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 Local
 General o sistémica
 Indirecta o remota
Sitio de acción de las drogas
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LOGOCaracterísticas de la acción farmacologica
 Selectividad: Afinidad. Actúa sobre determinada 
estructura orgánica
 Reversibilidad: Deja de estar en contacto con la 
célula, recupera su función habitual. 
 Irreversibilidad: La célula no recupera su 
función habitúal, aun después de dejar de estar 
en contacto con la droga 
 Umbral : Concentración mínima que debe tener 
la droga para producir efecto farmacológico.
 Periodo de latencia: Tiempo transcurrido entre 
la administración de una droga y la aparición del 
efecto farmacológico.
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LOGOAfinidad y Especificidad
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Especificidad: Capacidad 
de una célula para 
reconocer una molécula.
Afinidad: Proclividad, 
inclinación por el cual el 
fármaco se une a un tejido.
LOGOReversibilidad
 La capacidad del fármaco de separarse 
del sitio de acción
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 La relación entre la dosis que se administra y 
el efecto que se obtiene, entre dos fármacos 
con la misma acción.
 Ej. Hidroclorotiazida es diez veces mas potente 
que la clorotiazida.
Potencia
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LOGOEficacia de una droga
Reacción, 
efecto 
máximo 
que se 
puede 
lograr con 
una 
droga.
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 Es la interacción molecular entre el fármaco y la 
célula, la estructura celular esta representada 
por macromoléculas denominadas receptores.
 La clase más importante son las proteínas:
1. Hormonas
2. Factores de crecimiento
3. Neurotransmisores
4. Enzimas de vías metabólicas
5. De función estructural
6. Otros
7. Acidos nucléicos
Mecanismo de acción de los fármacos
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LOGOFactores que modifican la acción
Dosis, Peso, Edad, Sexo, Raza 
Alimentación 
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La afinidad de un medicamento depende de su 
estructura química esta estructura permite 
diseñar la configuración del receptor celular.
Los fármacos se unen a los receptores por 
enlaces :
 Iónicos
 De Hidrógeno
 Hidrofobas
 Van Der Waals 
 Covalentes
Relación estructura actividad
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LOGOReceptores 
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Es el sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce su acción selectiva
Macromolécula celular con los que los fármacos son capaces de interactuar 
selectivamente, generándo una modificación constante y especifica en la 
función celular.
Unión por enlaces químicos, normalmente uniones reversibles. 
Macromoléculas celulares con las que el fármaco se une para iniciar sus 
efectos y provocar una respuesta. 
LOGOLa naturaleza física de los fármacos
Un fármaco para interactuar químicamente con su 
receptor, a nivel molecular debe tener el tamaño, la carga 
eléctrica, la forma y la composición atómica adecuados.
Un fármaco útil debe tener las propiedades necesarias 
para ser transportado desde su sitio de administración a 
su sitio de acción, y ser eliminado, inactivado o 
excretado del cuerpo a una velocidad razonable para que 
su acción tenga la duración adecuada.
Para que un fármaco tenga buen “ajuste” a un solo tipo 
de receptor, una molécula de fármaco debe ser lo 
suficientemente única en forma, carga y otras 
propiedades para evitar su unión a otros receptores.
LOGOReceptores 
Los fármacos interactúan con los receptores por medio de fuerzas 
químicas o enlaces. 
Los principales: covalente, electrostático e hidrofobico. 
a) Los enlaces covalentes: Son muy fuertes y en muchos casos 
no reversibles en condiciones biológicas. Ej. El enlace formado 
entre el grupo acetilo del acido acetilsalicilico (aspirina) y la 
ciclooxigenasa, dura mucho tiempo después de que la aspirina ha 
sido eliminada, persistiendo el efecto antiplaquetario. 
 b) Los enlaces electrostáticos: Mas común que los enlaces 
covalentes en las interacciones fármaco-receptor, enlaces fuertes 
a débiles.
c) Los enlaces hidrófobos: Son débiles, son mas importantes 
en las interacciones de fármacos solubles en lípidos, con los 
lípidos de las membranas celulares y la interacción de los 
fármacos con las paredes internas de los “receptáculos” del 
receptor.
LOGOReceptores 
Los receptores farmacológicos se localizan 
en:
1. Membrana plasmática 
a) Receptores asociados a canales iónicos o 
ionotrópicos
b) Receptores acoplados a proteínas G
c) Receptores catalíticos
2. Intracelulares
a) Receptores nucleares
Son Receptores fisiológicos
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LOGOReceptores
1 Receptores de membrana plasmática : 
a) Receptores asociados a canales iónicos o ionotrópicos:
Receptores acoplados directamente a un canal iónico y sobre los 
que actúan neurotransmisores rápidos. 
b) Receptores acoplados a proteínas G (GPCR, G-protein
coupled receptors), 7TM o metabotrópicos: Receptores con 
siete segmentos transmembrana que se acoplan a los sistemas 
efectores por medio de una proteína G. 
c) Receptor es catalíticos: Receptores con un segmento 
transmembrana (lTM) que integran un sistema intracelular 
enzimático, que suele ser tirosincinasa. 
2 Receptores intracelulares
a) Receptores nucleares: Son proteínas intracelulares solubles de 
localización nuclear, aunque en ocasiones se encuentran en el 
citosol. Los receptores de hormonas
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LOGOReceptores
Para producir un efecto 
los fármacos deben 
interactuar con
moléculas diana en el 
organismo. 
a) Receptores
b) Canales iónicos
c) Enzimas
d) Moléculas 
transportadoras
e) Otros.
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LOGOReceptores 
Para producir un efecto los 
fármacos deben interactuar 
con
moléculas diana en el 
organismo . 
 a) Receptores: 
Estructuras 
macromoleculares 
encargadas de la 
señalización química entre 
las células y dentro de 
ellas. Permiten la unión 
selectiva de ligandos 
endógenos o exógenos, con 
una modificación específica 
de las funciones celulares.
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b) Canales iónicos: Formadas por 
macromoléculas proteicas, 
atraviesan la membrana plasmática 
a modo de poros. Permiten el flujo 
pasivo de iones a favor de gradiente 
y sirven para mantener o alterar el 
potencial de membrana, así como la 
concentración iónica intracelular.
LOGOReceptores 
c) Enzimas
Proteínas que actúan como 
catalizadores en reacciones 
de transformación de un 
sustrato en un producto.
Los mecanismos principales 
de acción de los fármacos 
sobre enzimas son:
- Inhibición enzimática:
Reversible
Competitiva o no competitiva.
Irreversible.
- Activación enzimática. 
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LOGOReceptores 
Permiten el paso de algunos 
solutos en contra de su 
gradiente de concentración, 
proceso de transporte 
activo que requiere energía 
o la utilización de los 
gradientes iónicos a ambos 
lados de la membrana 
establecidos por el primero.
Se clasifican en:
- Transporte activo primario
- Transporte secundario
• Cotransporte.
• Antitransporte.
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LOGOReceptores 
Otras Dianas De Acción De Los 
Fármacos
• Proteínas estructurales como la 
tubulina, diana de la colchicina que 
impide la migración de neutrófilos a la 
articulación.
• Proteínas intracelulares como las 
inmunofilinas, que son diana para 
diversos inmunosupresores como la 
ciclosporina.
• Proteínas constituyentes de la pared 
celular y del ADN que son las dianas para 
fármacos quimioterápicos.
• Además, los fármacos pueden ser 
anticuerpos específicos, monoclonales y 
bloquear la acción de determinadas 
moléculas o complejos macromoleculares.
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LOGOAccion sobre canales Iónicos
POTASIO
 Hipoglucemiantes
CALCIONifedipino
Verapamilo
Aminoglucosidos 
 
SODIO
•Anestesicos locales
•Antiarritmicos
•Antiepilepticos
•Toxinas
•Diuréticos
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LOGOSobre Enzimas
Actilcooinesterasa Neostigmina
Cicloxigenasa Aines
Eca Enalapril
Dihidrofolatoasa Trimetoprim
HMG COA reductasa Estatinas
Lactamasa Acido Clauvulanico
Proteasa VIH Indinavir
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LOGOProteinas transportadoras
R. Noradrenalina Amitritilina
R.Serotonina Fluoxetina
Bomba NA K Digoxina
Bomba de protones Omeprazol
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LOGOClasificación según efecto del receptor
De acuerdo con su efecto con el receptor los fármacos 
se clasifican en: 
1 Agonistas: Fármaco que potencia o activa el efecto de 
una sustancia natural del organismo o de otro fármaco.
Capaz de unirse a un receptor y provocar una respuesta en 
la célula. 
a) Agonistas completos: Capaz de generar una 
respuesta en la célula.
b) Agonistas parciales: Activa al receptor pero no 
causa tanto efecto fisiológico.
c) Agonista inverso: Bloquea los efectos de los 
agonistas y es capaz de reducir la actividad constitutiva 
basal del receptor.
2 Antagonistas: Fármaco que impide o revierte el efecto 
de una sustancia natural del organismo o de otro fármaco.
Se une a un receptor y bloquea su activación por los 
agonistas. 
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LOGOClasificación según efecto del receptor
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Agonista Parcial
 Fármaco capaz de producir un efecto inferior al 
efecto máximo alcanzable, cuando todos los 
receptores están ocupados por él. 
 En esta situación el estímulo sobre el tejido u 
órgano es insuficiente para generar una 
respuesta máxima. 
 En consecuencia, cuando moléculas de un 
agonista parcial y de un agonista pleno 
compiten por los mismos receptores, la 
respuesta será inferior a la ocasionada por un 
agonista pleno que ocupara la misma proporción 
de receptores.
Clasificación según efecto del receptor
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Agonismo
 Dan lugar al inicio de una respuesta
 Se unen al mismo tiempo que el ligando endógeno
 Agonista puro = respuesta máxima
 Agonista parcial = sin respuesta máxima
 Algunos requieren de un coagonista
Antagonismo
El antagonista se une al receptor, lo bloquea e impide que el 
agonista ejerza su acción.
Antagonista competitivo
 Se une al mismo dominio del agonista
Antagonista no competitivo
 Se une a un dominio diferente
Clasificación según efecto del receptor
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LOGOAgonistas - Antagonistas
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 Actúan sobre receptores.
 Drogas de estructura química similar.
 Producen efectos similares.
 Se administran a dosis bajas.
 Producen modificaciones eléctricas o 
químicas.
 Acciones ejercidas sobre estructuras 
precisas. 
 Interacción con receptores o dianas 
= modificación constante y específica 
de una función biológica.
Fármacos de acción específica
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LOGOFármacos de acción específica
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 Actúan sobre toda la célula.
 Drogas de estructura química 
diferente pueden producir el mismo 
efecto.
 Se administran a dosis altas.
 Producen modificaciones físicas.
 Acciones no ejercidas sobre 
estructuras precisas 
 Alteración de propiedades 
fisicoquímicas, modificación de 
la función biológica celular.
Fármacos de acción inespecífica
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LOGOFármacos de acción inespecífica
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LOGOAcción Combinada de las drogas
La administración simultanea de dos drogas puede dar un efecto 
mayor, que el que podría obtenerse con uno solo; o se puede 
tener un efecto menor que si se administra solo. 
Tenemos: Sinergismo y antagonismo.
Sinergismo
Es el aumento del efecto de una droga por el empleo de otra. Esto 
sucede cuando se trata de dos drogas de acción similar.
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Existen:
Sinergismo de suma: La acción 
combinada de dos drogas es igual 
a la suma de sus efectos 
individuales.
Sinergismo de potenciación: La 
acción combinada de dos drogas 
produce un efecto mayor que la 
suma de sus acciones individuales. 
LOGOAcción Combinada de las drogas
Antagonismo 
Es la disminución o anulación de la acción 
farmacológica de una droga por la acción de 
otra. 
Antagonismo competitivo
Se produce cuando una sustancia de 
estructura química, semejante a una droga, se 
fija en los receptores de aquélla, e impide que 
el otro fármaco se fije en estos receptores.
Antagonismo no competitivo
Ocurre cuando dos drogas de estructura 
química diferente ocupan dos clases distintas 
de receptores y dan lugar a efectos opuestos 
que se anulan mutuamente.
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LOGOAcción Combinada de las drogas
Antídoto
Es una sustancia que impide o inhibe la 
acción de un tóxico. Existen dos tipos: 
químico y farmacológico.
Antídoto químico
Es cuando dos drogas se unen en el organismo 
para convertirse en un compuesto inactivo, con 
lo que se anula la acción farmacológica y tóxica 
pertinente.
Antídoto farmacológico
Es la capacidad que tiene una sustancia para 
producir una acción farmacológica opuesta a la 
que produce un veneno, produce antagonismo 
competitivo y no competitivo.
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LOGOVariación Biológica
1) Tolerancia. 
Se refiere a la disminución del efecto farmacológico 
después de la administración repetida de una misma 
dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para 
obtener el mismo efecto farmacológico que se 
consigue al iniciar el tratamiento. 
Es una resistencia exagerada del individuo de 
carácter duradero para responder a la dosis 
ordinaria de una droga.
Hay: De especie, congénita, adquirida y cruzada.
a) Tolerancia de especie
Se observa en individuos o especies específicas que 
son relativamente insensibles a ciertas drogas. Ej. 
Conejo es muy resistente a la atropina.
b) Tolerancia congénita
Es la tolerancia natural del ser vivo a ciertas drogas.
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LOGOVariación Biológica
c) Tolerancia adquirida
Es aquella que se produce en un individuo por el empleo continuo de 
una droga y se caracteriza por la necesidad de un aumento 
progresivo de la dosis para producir un efecto determinado.
d) Tolerancia cruzada
Tolerancia para una droga que se extiende a otras químicamente 
relacionadas. Un ejemplo se observa en alcohólicos crónicos, 
tolerantes al alcohol etílico. También lo
son con frecuencia.
Mecanismo de la tolerancia
La tolerancia se puede producir por:
1. Absorción deficiente de la droga en el tracto digestivo,
2. Excreción rápida de la droga.
3. Rápida inactivación metabólica de la droga en el organismo.
4. Tolerancia celular
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LOGOVariación Biológica
2) Taquifilaxia
O tolerancia aguda se manifiesta por una disminución de 
respuesta a una dosis estándar. Ej Anestésico local.
Respuesta rápida de tolerancia, incluso tras administración única 
del fármaco.
3) Intolerancia
Respuesta exagerada, cuantitativamente diferente a la acción 
farmacológica y cuya calidad no cambia.
4) Idiosincracia
Respuesta exagerada, cualitativamente diferente a la acción 
farmacológica y cuya calidad no cambia. Determinado 
genéticamente.
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LOGO
Factores generales:
 La dosis.
 La vía de administración.
 El momento de la administración.
 Los estados patológicos.
Modifican la acción farmacológica
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Factores individuales:
 Tolerancia
 Taquifilaxia
 Hipersusceptibilidad
 Idiosincracia
 Alérgia 
Modifican la acción farmacológica
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Dra. Janeth Zepita Ancasi
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	Slide 1
	Farmacodinamia
	Acción Farmacológica
	Efecto Farmacológico
	Tipos de acción farmacológica
	Sitio de acción de las drogas
	Características de la acción farmacologica
	Afinidad y Especificidad
	Reversibilidad
	Potencia
	Eficacia de una droga
	Mecanismo de acción de los fármacos
	Factores que modifican la acción
	Relación estructura actividad
	Receptores
	La naturaleza física de los fármacos
	Receptores
	Receptores
	Receptores
	Receptores
	Receptores
	Receptores
	Receptores
	Receptores
	Accion sobre canales Iónicos
	Sobre Enzimas
	Proteinas transportadoras
	Clasificación según efecto del receptor
	Clasificación según efecto del receptor
	Clasificación según efecto del receptor
	Clasificación según efecto del receptor
	Agonistas - AntagonistasFármacos de acción específica
	Fármacos de acción específica
	Fármacos de acción inespecífica
	Fármacos de acción inespecífica
	Acción Combinada de las drogas
	Acción Combinada de las drogas
	Acción Combinada de las drogas
	Variación Biológica
	Variación Biológica
	Variación Biológica
	Modifican la acción farmacológica
	Modifican la acción farmacológica
	Slide 45