FARMACOLOGIA Y TOXICOLOGIA I (Completo)

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Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Farmacología Introducción a la farmacología 
MATERIA PRIMER INTERCICLO 
El fundamento de la ciencia farmacología y la aplicación de los principios activos vegetales datan en 
alguna de sus manifestaciones de la más remota antigüedad 
Es posible que los primeros hombres aprendieron a comer hierbas o frutos para sanar sus 
enfermedades, con el paso del tiempo a este procedimiento se le llama Materia médica (conocimiento 
de las plantas medicinales y su uso en las enfermedades), el conocimiento de una sustancia que 
interactúa en un sistema viviente es decir se conocía del prototipo original 
 La farmacología viene de hace mucho tiempo atrás XVII 
Padre de la farmacología: Paracelso padre de la farmacología Moderna. Descubrió la potencia que tiene 
algunas plantas medicinales que sirven para curar para sanar, en diferentes cantidades también pone 
una Medicina porque si exageramos provocara la muerte. 
 Farmacología: es el estudio de las sustancias que interactúan con sistemas vivientes por medio 
de procesos químicos en especial cuando se unen con moléculas reguladoras y activan o inhiben 
procesos corporales normales, se le pueden definir como: 
 Salud: es el estado sobre el cual un ser orgánico ejerce de manera normal todas las funciones 
 Enfermedad: infirmitis (no firme, débil, descoordinado alterado sus procesos fisiológicos) 
“El conocimiento de la farmacología resulta indispensable prácticamente en todas las facetas del 
arteciencia de curan incluyendo la medicina preventiva y la zootecnia, entre otras” Un profesional de la 
salud que carece de este conocimiento se encuentra privado de uno de los elementos más esenciales de 
su actividad. 
 La fisiología. Se ocupa de analizar el mecanismo de los diferentes procesos en un organismo 
 farmacología. Los corrige o los altera por lo que se ha observado que los medicamentos sintéticos 
tienen ciertas ventajas sobre las naturales ya que se pueden obtener en grandes cantidades a bajo 
costo; además, su composición química, es decir su producción es significativamente mas fácil. 
Estas aplicaciones terapéuticas deliberadas pueden considerar la función misma de la farmacología 
médica, que a menudo se define como la ciencia de las sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar 
y tratar enfermedades 
Historia 
 Buss: Descubrió que el ácido salicílico (Aspirina “analgésico”) podía 
bajar la fiebre introdujeron el Barbital y así se fueron descubriendo 
un sin número de 
sustancias que aún se usan actualmente como anestésicos 
“medicamento sintético” promedio del laboratorio XVII – parte de una sustancia de origen natural 
“Invervectina” Hongo vernitis- ahora son de origen sintético los fármacos 
 Fisher y Van Merin, 1903 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Éter, Analgésico general (1903 “barbitúricos” pentobartital) 
 Paul Ehilich (1854 -1815) Premio nobel 1908 
Entre 1902-1915 concibe la idea de usar compuestos químicos como “balas mágicas· selectivas para 
matar microorganismos, pero inofensivas para las personas o animales, y así se da inicio a la 
Quimioterapia 
“Balas Mágicas” (Antibióticos) Dirige al microorganismo 
Objetivos de la farmacología 
• Es que otorgue el criterio al MV para recomendar y prescribir los productos terapéuticos utilizados 
en la clínica veterinaria, para el tratamiento y prevención de las enfermedades de los animales 
domésticos. 
• Recomendar para rescribir productos terapéuticos adecuados para la prevención y el tratamiento 
de los padecimientos de los animales 
• Conocer la forma en la función el fármaco contra el agente causal de la enfermedad 
Infección bacteriana- salmonella en aves digestivo puede aplicar medicamentos como penicilina 
Bacterias Gram (-) son mucha más difícil de tratar que las Gram (+) 
Farmacología conoce de forma de cómo funciona el fármaco, contra un agente causal de 
determinada enfermedad, la mayoría de los fármacos poseen su receptor especifico. 
Antitérmico- para bajar la temperatura 
Saber que enfermedades pueden reaccionar a que sustancias 
Fármacos, efectos beneficios y 
 
• Saber cómo deben aplicarse los medicamentos en cada especie 
• Conocer las precauciones que han de acompañar al uso de cada fármaco 
• Saber que antagonismo y sinergismos pueden producirse cuando dos o más sustancia o 
medicamento actúan de manera simultánea en el organismo y las contraindicaciones de cada 
fármaco cuando se emplea como agente terapéutico. 
Antagonismo y Sinergismo (interacción farmacológica; Asociación de fármacos para potencializar el 
efecto farmacológica o bien ya sea para inhibir. 
Ejemplo: Penicilina + Pretomicina -> Efecto sinergismo Potenciación 
Sinergismo: Potencialización Mejorar el efecto farmacológico 
, si se aplica un fármaco o asociación de los fármacos 
que el uno anula la acción del otro, o puede anularse ambos a la vez 
Conocer las diferentes farmacologías y aplicaciones para el tratamiento 
• 
 también un efecto 
perjudicial 
Antagónicos : se inhibe la acción farmacológica 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Definición de farmacología 
Etimológicamente procede de la voz griega pharmakeia emplea de los medicamentos que a su vez 
deriva de pharmakon que significa “medicamento” 
La farmacología constituye uno de los componentes básicos de la medicina en su expresión más 
simple, puede decirse que es la ciencia que estudia a los fármacos y toda sustancia que afecta en 
cualquier sentido deseable o indeseable- los procesos de los seres vivos. De modo más estricto es la 
ciencia que estudia a los productos de origen mineral, animal, vegetal, semisentiticos y sintéticos, 
capaces de alterar a un ser vivo; además, las clasifican por su nombre, origen, químico, 
farmacocinética, farmacodinamia, toxicidad, posología terapéutica, usos y contraindicaciones, etc, 
ayuda a optimizar las explotaciones pecuarias. Naturales 
 de cada organismo vegetal y animal 
Xenobioticos: Agente químico extraño al animal que 
administrado puede producir un efecto biológico. 
Mineral 
 Sulfato de magnesio- laxante - Eutanasia 
 Carbonato de litio- psicofármaco 
 sulfato de cobre- Antiséptico podal 
 Carbonato de Ca, bicarbonato de sodio, pH 
 Azul de metileno, violeta de gensiano Animal: 
 FSH , Pluset- hipófisis- quina 
 Prostaglandina, floritruolen, estrogenas Natural, Insulina 
 PGF2 decoproxtenol 
 Insulina 
 
Natural - vegetales: 
 atropa belladona- Atropina 
 Cascara de sauce- antiinflamatorio 
 Rauwolfro serpentina- Hipotensión (psicoterapéutica) penicilium 
 Quinina, Opio, semisintético 
 Mejorar el medicamento, 
 penicilina, antibiótico, moxicilina Amoxicilina • Sintéticos: 
 antidepresivos, relajantes musculares, antiinflamatorio 95% origen sintético para elaborar 
un fármaco sintético tenemos que partir del prototipo original, que son las drogas de origen natural 
 Se produjo en el auge de la química orgánica en siglo (XIX) 
 Es necesario conocer del prototipo original 
 Se usa la formula química y se la altera moviendo cualquiera de sus átomos para lograr 
mejoras farmacocinéticas y farmacodinamias 
Autacoides : Fármacos endógenos 
naturales 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Recombinantes 
 Se obtienen mediante ingeniería genética 
 GSH 
 INTERFERON Alfa y Gamma 
 EPO 
OTRA DEFINICION 
Farmacología es la ciencia que estudia toda sustancia activa de origen vegetal, animal o mineral capas 
de afectar en cualquier sentido deseable o indeseable a un ser vivo 
Un medicamento debe poseer un conocimiento preciso sobre el mecanismo de acción de los fármacos y 
cómo actuar. Metabolismo de los usos y de las contraindicaciones de los medicamentos a su alcance 
para el mejoramiento de estado del animal 
La farmacología hoy en díaHoy en día al médico, no le interesa como se obtiene y formulan los medicamentos, pero si es 
importante que conozcan los siguientes 11 puntos que se le estudian a un fármaco. 
1. Nombre genérico – Principio activo – sustancia activa 
2. Origen y Química – si es sintético, semisintetico, mineral, vegetal, animal 
3. Acción farmacológica 
4. Farmacocinética- como se desplaza el medicamento en el organismo 
5. Farmacodinamia – como es el mecanismo de acción del medicamento, tiempo 
6. Posología 
7. Usos Terapéuticos 
8. Reacciones adversas 
9. Contraindicaciones 
10. Interacciones 
11. Presentación Comercial 
Farmacoterapia o Terapéutica 
Estudia el uso de los fármacos en la prevención, control y tratamiento de las enfermedades en los 
animales y el hombre 
Farmacología Clínica 
Esta rama es la más estudiada por los (medicamentos) médicos clínicos ya que estudia las acciones 
farmacológicas en los organismos humanos y animales sanos y enfermos, así como la evaluación de los 
fármacos en tratamiento de las distintas enfermedades que afectan al organismo ante mencionados de 
las distintas enfermedades que afectan a los organismos ante mencionados. Las tareas de la 
farmacología clínica se pueden comprender en dos partes. 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
• Investigar como los fármacos afectan a un organismo, joven o viejo, sano o enfermo y como el 
organismo afecta a los fármacos cuando son absorbidos, transportados, biotransformados y 
excretados del organismo 
• Investigar si las sustancias farmacológicas son útiles en el tratamiento de las enfermedades, 
evaluando los resultados cuando son empleadas en los enfermos. 
Fármaco 
Es cualquier agente químico susceptible de producir modificaciones en las respuestas de un sistema 
vivo, es evidente que al hablar del fármaco nos referimos a una acepción más restringida, 
entendiéndose como tales las sustancias que por tener aplicación terapéutica diagnostica o preventiva 
están incluidas en la farmacopea. 
Medicamento: 
Es un fármaco o asociación de distintos fármacos con otras sustancias o también una sustancia o mezcla 
de sustancia biológicamente activas que al ser aplicadas correctamente al hombre y animales es 
apropiado para 
 Es la forma farmacéutica o principios activos debidamente a condicionados para su utilización en 
pacientes, para evitar en lo máximo las RAM 
 ¿Que sirve un medicamento? Para prevenir combatir o diagnosticar corrección estas formaciones 
patológicas 
 Protector Hepático complejo B ácido triagido cualquiera de ellas se incorpora en el interior del 
organismo y van al hepatocito, hacen que este evacue bilis y en ella los tóxicos que estén 
almacenados. 
¿Qué es droga? 
El termino droga tiene tres aceptaciones 
• La primera y más correcta es aquella que la reserva para denominar a los fármacos de origen vegetal 
• En segundo lugar, se utiliza en el lenguaje popular para indicar las sustancias de abusos 
• como sinónimo de fármaco o medicamento 
Farmacología clínica: rama más estudiada, casos patológicos 
 L: liberación 
 A: absorción 
 D: distribución 
 M: metabolismo o biotransformación 
 E: Excreción 
 R: residuo 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Esta rama de la farmacología se diferencia de la terapéutica porque esta es una disciplina científica 
basada en experimentos y evaluaciones estadísticas (Framacometría) mientras que la terapéutica es un 
arte individual que se aplica en cada caso clínico 
TOXICOLOGIA 
La ventaja terapéutica: es el rango en el cual se puede utilizar un fármaco sin provocar efecto toxico o 
letales en el organismo vivo 
• La ventana terapéutica se establece bajo un margen superior, en el cual se corre el riesgo que, durante 
el uso de un fármaco, esta causa un efecto toxico; y un rango mínimo bajo el cual, el uso del 
fármaco tendrá un efecto ineficaz en el individuo 
 
 
Tranquilización o sedación: sédate 19mg/kg; canino y felinos 26mg/kg; bovinos 1,0- 44mg/kg 
Muerte doble al triple dosis 40mg/kg 
Definilhadantoina sódica- Anticovulsionante > dosis caninos 20-35 mg/kg peso 
TOXICO: 
Gran número de sustancias químicos que están en contacto con el hombre, puede originar una 
enfermedad, por eso no casualmente. Parecelso XVI “Todo es veneno solamente la dosis lo hace 
imperceptible” toda medicina puede provocar toxicidad o enfermedad 
Cualquier producto químico actuara como toxico a unas determinadas condiciones del sujeto y del 
ambiente, de la sustancia y la dosis. Cualquier sustancia puede actuar como toxico ya que tanto los 
productos exógenos y los propios del organismo cuando se encuentran en excesivas proporciones 
pueden producir trastornos tóxicos, de aquí deriva el concepto de toxicidad que tenga un carácter 
relativo” 
 Es decir, no hay sustancia atoxica, simplemente hay formas de manejarlas. 
TOXICOLOGIA 
Otro concepto de toxicología, es una ciencia que estudia venenos y contravenenos que pueden afectar a 
los animales y al ser humano, así como los efectos adversos de los medicamentos 
Es la rama de la farmacología que trata sobre los efectos indeseables de las sustancias químicas en los 
sistemas vivos, desde las células individuales hasta los ecosistemas complejos. 
Dentro del campo de estudio de la farmacología se estableció un desarrollo de la síntesis química, que 
fue más notable en Alemania donde en 1857 la farmacología se convirtió en vástago de la fisiología, 
ciencia que se ocupa de analizar el mecanismo de los diferentes procesos. 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 
Antes que la concentración plasmática de un fármaco (Cp), exceda a la concentración efectiva mínima 
(MEC) para obtener el efecto deseado transcurre un periodo de retraso. 
MEDICAMENTO. 
 Preparación farmacéutica que incorpora los principios activos del medicamento, junto a excipientes, 
vehículos, correctores, preservantes o estabilizadores, en diferentes formas farmacéuticas 
(comprimidos, jarabes, inyecciones, etc.) para posibilitar su administración 
Hay medicamentos con 1 solo principios activo o fármaco (monoformacos) y otros que contienen varios 
principios activos en una sola forma farmacéutica (combinaciones a dosis fijas-Polifármacos) 
 
 
MEDICAMENTOS INNOVADOR O PRODUCTO INNOVADOR 
Farmacéutica patentada, uso legal del fármaco - origen principio activo 
Especialidad medicinal que contiene una nueva molécula alterando uno de sus átomos o moléculas, o 
fármaco original, en la mayoría de los casos desarrolla un nuevo mecanismo de acción farmacológico. 
No, comercializado hasta ese momento y que han pasado por todas las clases del desarrollo de un 
nuevo fármaco o principio activo es decir los estudios preclínicos y las fases I, II, III de farmacología 
clínica, hasta su aprobación por los organismos de regulación y control, FDA, OMS, OIE. 
 Generalmente las patentes de producción exclusivas tienen una duración de 10 años. 
Medicamento genérico: 
Es el que contiene el mismo principio activo, la mismo concentración y forma farmacéutica; la misma vía 
de administración, indicación terapéutica y posología, es bioequivalente farmacéutica con el innovador 
o de referencia 
 
 
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Equivalente farmacéutico: son medicamentos que contiene el mismo principio o fármaco, la misma sal 
o éster, la misma cantidad del fármaco, en la misma forma farmacéutica, son administrados por la 
misma vía, cumple idénticos o comparables estándares de calidad, variando en los excipientes 
(vehículos) o formas elaboración. 
Bioequivalencia o bioequivalente: es bioequivalente con el innovador o el medicamento de referencia. 
Cuando posee la misma biodisponibilidad es decir cuando sus valores se encuentran dentro del intervalo 
de confianza del 90% (80% -125%) de los valores del innovador o dereferencia 
SUBDIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA 
Nos sirve para realizar terapéuticas farmacológicas 
 Vegetal, animal, mineral, semisinteticos, sintéticos y recombinantes. 
 
: Se ocupa de la síntesis manufactura preparación y expendio de las 
drogas, formas farmacéuticas, industria farmacoquimica, dispensación. 
 FDA: dirección de administración de drogas, fármacos y alimentos de los Estados Unidos 
 La hacen maquinas (MPCL)- Pruebas para medicamentos, Cromatógrafos de líquidos 
 FMEA: agencia europea que controla la producción de drogas, fármacos y alimentos de origen 
europeo 
 Ecuador: controla Agrocalidad- Pruebas subjetivas, Registro sanitario 
 Farmacotecnia: Rama de la farmacología, comprende a su vez el estadio de las formas 
farmacéuticas o presentaciones farmacéuticas, que es el acondicionamiento de la sustancia 
activa en el laboratorio tiene relación directa con las vías de administración. 
 Desplazamiento o movimiento de la droga, en el interior del organismo para 
tratar de eliminarlo más pronto. 
 
 
 
Comprenden las leyes que rigen los procesos farmacocinéticas 
 LADMER 
4. Farmacodinamia: 
Igual mecanismo de acción de las drogas y los efectos bioquímicos y fisiológicos, el mecanismo 
de acción se analiza hoy a nivel molecular 
M.A. celular 
Es la rama de la farmacología que comprende principalmente el mecanismo de acción de las 
drogas, los efectos farmacológicos en el organismo, (la que la droga le hace al organismo) 
 
5. Farmacoquímica: Actúa a nivel celular 95% 
Estudia la relación de la estructura química con la acción farmacológica de las drogas 
1. Farmacotecnia y farmacia 
2. Farmacocinética: 
 
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Las drogas producen su efecto farmacológico y su mecanismo de acción de acuerdo con su 
estructura. Ejemplo: 
Levamisol: Pertenece al grupo de las imidinas tertrasdi, vernifuga antiparasitario nematiada por 
excelencia (nematodos) L- levamisol 3,5- 7mg/kg (mejorado) 
 
Cuando concluye la fecha de uso (medicamentos caducados) las sustancias químicas pierden la 
estabilidad disminuyendo la cantidad de principio activo. Por lo tanto, disminuye el efecto 
farmacológico. Se producen reacciones químicas que pueden alterar el constituyente 
volviéndose tóxicos. 
6. Farmacogenetica: se ocupa del estudio de factores genéticos relacionada con la respuesta 
individual de cada animal, es decir diferente reacción farmacocinética y farmadinámica dentro de 
una raza o especie a las drogas o fármacos. 
Ejm: tipos de cráneos en caninos (olicocefalos, Braquiocefálicos) “respuestas diferentes 
protocolos anestésicos diferentes. 
7. Farmacología clínica: Desarrollo de nuevos fármacos, ECC, controlar de nuevos Fármacos y 
medicamentos, Farmacovigilancia, Farmacoepidemiologia. 
 
Ciencia que estudia la acción de las drogas en el organismo, los resultados de los estudios 
farmacológicos en los animales. No siempre significa que pueden ser aplicados benéficamente en el 
hombre o viceversa para que existen variaciones individuales con respuesta a los fármacos de uso 
humano o veterinario o viceversa. 8. . terapéuticos forman un tratamiento pudiendo ser quirúrgicas 
farmacológica, fisioterapia, etc. Para llevar a cabo una terapéutica farmacológica racional es 
indispensable el conocimiento de la farmacología 
Las drogas son útiles para el tratamiento de enfermedades 
9. Posología o Dosificación: Describe los regímenes terapéuticos de las drogas. 
Describe las dosis de un medicamento, el intervalo de aplicación y la duración del tratamiento 
 Estudia los pesos y medidas aplicadas a la preparación y administración de las 
drogas 
11. Toxicología: se ocupa básicamente del efecto nocivo de las drogas, es también la CC. De los 
venenos estudia también los efectos de las sustancias que n tienen aplicación terapéutica y que 
por lo contrario son nocivos y perjudiciales. 
12. FASES O ETAPAS DE LA FARMACOLOGIA 
1. FASE BIOFARMACÉUTICA: 
 Liberación del principio activo 
 liberación del sitio de administración 
 Fármaco Disponible para la absorción 
 
Terapéutico : se ocupa de todas las formas de tratamientos de las distintas enfermedades 
10. Metrología: 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
2. FASE FARMACOCINETICA: 
 absorción 
 distribución 
 metabolismo o biotransformación 
 excreción 
 residuo 
 fármaco disponible 
3. FASE FARMACODINAMICA: 
 interacción fármaco-receptor en tejido blanco 
 Efecto farmacológico 
FARMACOCINETICA DEL PASO DE LAS DROGAS POR EL ORGANISMO 
 
Los procesos farmacológicos que sufre una droga en el interior del organismo son muy dinámicos una 
parte de la droga estará absorbiéndose entre el torrente sanguíneo uniéndose a la proteína 
• otra parte estará sufriendo el efecto farmacológico 
• otra parte estará biotransformandose en el hígado 
• otra parte estará eliminándose 
SUBDIVISION DE LA FARMACOLOGIA PRESENTACIONES O FORMAS FARMACEUTICAS 
Pertenece a -> Farmacotecnia o farmacia (preparación o expendio de las drogas, manufactura 
Como se acciona el principio activo 
• Presentación: pastillas, jarabes, supositorios, Antibióticos 
• Jeringuillas con aguja hipodérmicas –inventada 1853 por Alexander Wood (cáncer, inventado por 
aplicar Morfina “tipo de droga, Opio vía parental”) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
• 1mc, 3,10,25, 60cm “constituido por Cono, parte metálica hueca, punta –bisel Su tamaño o calibre 
o calibre caria según el uso “especies, intramuscular, IV, etc. 
Diferentes color: 
• Verde: 22 especies menores 
Sistemas Dispersos: Un sistema disperso es una mezcla producida por subdivisiones de un material y la 
diseminación de sus partículas (dispersiones) en otro material (medio de dispersión) Mezcla producida 
por subdivisiones de material y la diseminación de pequeñas partículas o moléculas de droga en otro 
medio de dispersión soluto (S.A.) solvente-disolvente (excipientes) 
Soluciones 
 
 Dexatol 
 Son homogéneas y claras 
 Solvente: vehículo 
 Soluto: Principio activo 
 Presentación: liquida, inyectable, jarabe y corticoide. 
 constituida por partículas o moléculas de drogas 
 El tamaño es menor a 0,01um (micra) 
Dispersiones coloidales 
Coloidales: 
 Tamaño entre 0.01 a 0.1 micras 
 sales: dispersión de líquido a liquido 
 Emulsiones: Dispersión de líquido en liquido 
 Aerosoles: Dispersión de solido en gas (spray) 
Emulsiones y suspensiones 
Sistema disperso cuyas partículas o moléculas de drogas son sólidas mayores a 0,1um es un sistema 
heterogéneo, las partículas pueden precipitarse y separarse fácilmente del líquido. 
Ejemplo: Antiparasitarios; Pertenese al grupo benomidasales Ejm: Almendasol femendasol, closantel 
 
FORMAS O ESTADOS SE CLASIFICAN EN: 
1. Formas medicamentosas o farmacéuticas solidas 
2. Formas medicamentosas o farmacéuticas semisólidas 
3. Formas medicamentosas o farmacéuticas liquidas 
4. Formas medicamentosas o farmacéuticas Gaseosas 
5. otras formas farmacéuticas 
• 
• blanca 16-22, 
Rosada 
: 18- 5 animales mayores 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
¿Qué es una forma farmacéutica? 
FORMA FARMACEUTICA: Es la forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su 
administración posee un: nombre genérico, nombre comercial 
Componentes de un medicamento 
Sustancia Activa: Es la farmacológicamente activa produce el efecto, farmacológico 
Sustancia Base: Es la sustancia activa de mayor actividad farmacológica cuando existe varios 
componentes (compuesto de varios principios activos y siempre priorizar la de Mayor efecto 
farmacológico). Oxitetraciclina (Sustancia base) + Quetoprofeno (Principio activo secundario)Adyuvante: Es la una sustancia inactiva que complementa a la otra activa 
 (agua, alcohol, propilenglicol, 
éter, ácido acético, etc.) Mayor proporción para tetraciclina muy oleosa 
Excipiente: Son sustancias terapéuticamente inertes (inactiva) que determina consistencia forma y 
volumen, además adecua las características organolépticas (Sabor) 
Sustancia inactiva: Lactosa, azucares, sacarosa- fructosa, almidón; Pectina (pulpa de manzana y mejora 
el sabor) 
Correctivo o Conectivo: se le adjuntan para modificar sus características organolépticas ej. Edulcorante. 
Colorantes, saborizantes y jarabes) 
Vehículos, bases y excipientes más usados 
• Más usados son orgánicos 
• E- Goma arábiga 
• V- Pelivinil pirralidona 
• E-vaselina 
• E-cera blanca y Amarilla 
• E- esperma de ballena 
• E. lanolina (orejas) glándulas sebáceas • V. aceites almendra; maní, oliva, sésamo 
• V. agua destilada, etc. 
FORMAS MEDICAMENTOSAS 
1. SOLIDAS: 
Presentan una mayor estabilidad/tiempo, corrigen problemas incompatibilidad cuando asociamos varios 
principios activos y enmascara sabores y olores desagradables, actualmente regula la liberación de los 
principios activos. 
Vehículo : Es la sustancia añadida a las formas medicamentosas liquidas 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 Polvos: Una o varias sustancias mezcladas: papeles y granulados Antidiarreicos y vitaminas 
 Capsulas: Una dosis de medicamentos que se relentecen, desintegran y disuelven a distintos 
niveles de la vía de administración, pueden ser; capsulas amiláceos, gelatinosas, cilíndricas o 
duras, ovoides o esféricas; todo en el tracto digestivo. Ejemplo Anabólicos esteroidales; 
Anticonceptivos 
 Formadas por el medicamento, azúcar y goma arábiga, son aglutinadas y 
adoptan forma circular, discoidea o prismática. si se aglutinan en frio(tabletas) y se es caliente 
(pastillas) 
 Comprimidos: Polvos medicamentosos con un excipiente y poseen una cubierta protectora o 
estero soluble 
 Grageas: Cubiertos con capa de azúcar, le dan buen sabor y protegen de la humedad. 
 Supositorios: preparado de forma cónica se ablanda y se disuelve a temperatura del cuerpo 
 óvulos: forma ovoide que contiene glicerina, gelatina y poli etilenglicol, se puede usar de forma 
intravaginal. 
 
 preparados de liberación 
prolongada: son capsulas o tabletas que mantienen una concentración uniforme en la sangre: 
ejemplos: silicón mantener esa forma de temperatura: progesterona: una buena sincronización 
de celo:” anticonceptivos, anabólicos esteroidales 
2. SEMISOLIDAS 
 son de uso externo 
 Por medio de la piel es capaz de absorberse hacia el torrente sanguíneo de forma sistémica 
(Depende de la integridad de la piel, si esta esta alterada la absorción será más rápida); Ejemplo 
los parches anticonceptivos, estrógenos y andrógenos. 
 Al ser un mecanismo de defensa muchas veces es poco eficiente. 
Factores que condicionan la absorción de los medicamentos a través de la piel. 
 Propiedades físico químicos de la sustancia activa 
 concentración del fármaco en el sitio de aplicación 
 Área de la piel donde se aplica la droga 
 si se trata de una cura abierta o cerrada 
 tipo de piel 
 tratamiento previo de la piel 
 circulación sanguínea y linfático 
 tipo de excipiente empleado junto con el aditivo 
 
Pomadas: Preparados de consistencia blanda y untosa con uno o varios componentes activos y 
excipientes o base que les da masa y consistencia. 
Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos insolubles absorben por las secreciones 
cutáneas, se aplican con espátulas se secan u quedan rígidas por ejemplo el YESO 
 Tabletas o pastillas: 
Extractos : Principios activos de drogas vegetales y 
animales 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Cremas: Emulsiones liquidas viscosas o semisólidas de aceite en agua y de agua en aceite. Agente 
emulsionante: tensiactivos o emulgente 
Geles o jaleas: Suspensiones de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido o grandes moléculas inter 
penetradas en un liquido 
Emplastas: Se utiliza a modo de apósitos en la piel. 
 
 
 
3. LIQUIDAS 
 
Se puede absorber a nivel digestivo, de muy rápida absorción que otras formas farmacéuticas, los 
problemas que presenta son cuando interaccionan con los jugos gástricos. 
soluciones: son preparados líquidos donde la sustancia activa esta disuelta en agua y son de usos 
externo 
e interno “antisépticos-yodo” 
Jarabe: son soluciones o sus proporciones acuosas con un 64% de azúcar 
Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios activos son extraídos de vegetales 
: son sustancias orgánicas delicadas no podemos 
improvisar con ningún fármaco toda viene predestinado 
Elixires: El principio activo está en un vehículo hidroalcoholico “sulfatante y detergente” 
Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso 
Suspensiones: Es un preparado liquido de aspecto turbio o lechoso 
 
Soluciones Inyectables: Son soluciones, suspensiones o emulsiones estériles. tiene varios principios 
activos en un vehículo acuoso u oleoso y se administran por vía parental. 
Hay vehículos acuosos y oleosos (son mejores) porque estos facilitan la absorción de fármacos y van 
atravesando las diferentes membranas o barreras por vía parenteral. 
 
Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción 
 
4. GRASEOSEAS 
En general la vía pulmonar es más rápida que la vía oral por las partículas aerolizadas. 
Gases: O2, NO, Anestésicos inhalatorios, (halotano, izoflurano, evofluorano, 50-100ml) 
Inhalaciones: son soluciones de fármacos se administran por nebulizaciones vía rápida de aplicación, se 
usa muchas veces en galpones de aves. 
Aerosoles: Son dispersiones muy finas contenidas en envase presurizado. 
Unos de los componentes o de las sustancias activas tiene que ser repelente de insectos “triclorfom” 
Colirios: Soluciones acuosas estériles de uso oftálmico 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
(pertenece a órganos fosforados) 
5. OTRAS FORMAS MARMACEUTICAS 
 Parches 
 bolos 
 implantes auriculares 
 collares 
 caravanas auriculares 
 pipetas. 
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS 
VIAS DE ADMINISTRACION EN PERROS Y GATOS 
 
Vía Oral, Enteral o bucal: Se usa el tracto digestivo, pudiendo absorberse a diferentes puntos, es capaz 
de generar un efecto sistémico o local. Si bien todos los fármacos son beneficiosos muchos son 
perjudiciales, otros son capaces de dañar la mucosa gástrica y flora bacteriana. 
 
Vía oral: absorbe con dificultad debido a que el jugo gástrico desestabiliza la sustancia química, por 
ejemplo, en DOXOPRAM, Antiparasitarios. 
Vía parenteral Se usa el canal entérico, tegumento de la piel y otros tejidos. Aprovecha el efecto cascada 
otorgado por los capilares. 
 Intravenosa: Se administra un fármaco verdadero de forma directa, 
no hay absorción solo distribución. 
Intramuscular: Absorción máxima en 30 min, existen 1000 capilares por M2, Una mala 
administración puede causar hipersensibilidad y necrosis del tejido. 
 Absorción lenta 
hasta en 45 min, 
existen solo 200 
capilares por M2 
 rumiantes > lado 
derecho, 
intraruminal- 
rumen, reemplaza 
la VIA VENOSA. 
 Intratecal: 
 Uso 
 intraraquideo 
Subcutáneo, 
intraperitoneal: 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 en liquido cefaloraquideo. 
 Vía intraruminal: como resolutivo de gases para timpanismo. 
 Epidural: En el canal vertebral, ultima sacra, primera coccígea. 
Cesárea - intervenciones quirúrgicas 
 Intradérmica: Entre las capas de la piel, se usa para la aplicación de 
antígeno de tuberculina para diagnóstico de tuberculosis. Vía NO 
parenteral 
Aplicación de drogas o fármacos en superficies externos, liquida o semilíquida de uso local. 
 en lapiel 
 absorción a través de las mucosas. Es una vía mediata y 
directa 
 mucosa ocular, intravaginal, Nasal, oficial (Oído), Rectal 
(supositorios), intravaginal (implantes), Uterina (Antibiótico- ozona 
terapral) tratamiento endometritis, mamaria (tratamiento con 
mastitis) (inflamación glándulas mamarias), auditiva 
 Sublingual: Vía rápida, DOXOPRAN sortea efecto de primer paso y 
llega rápidamente a ser sistémica. 
 Vía Inhalatoria: Gases anestésicos, antihistamínicos, antibióticos y 
mucoliticos para el tratamiento de enfermedades respiratorios. 
 
VIAS DE ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS CUANDO USAMOS ANESTESICOS LOCALES 
1. Anestésico tópico o local: ejemplo espray, se aplica directamente sobre una zona nerviosa. 
2. anestésico por infiltración: aguja hipodérmica bajo la piel o planos 
3. anestésico por bloqueo: a nervioso o conducción >Acupuntura-trayectorias 
4. anestésico por epidural: desconecta el SNC 
5. anestésico paravertebral: cesáreas bovinos (L- invertida) 
6. Anestésico regional intravenosa: IV > cirugías en regiones pódales o partes terminales de las 
extremidades 
7. Anestesia de Peterson: Bloqueos de la rama único palpebral del nervio fascial, Rama maxilar y 
oftálmico del trigémino, los nervios oculomotor, trolear y abducen que emergen del agujero 
orbitario redondo (Se usa para enucleación) 
8. Anestesia de la cabeza: infiltración alrededor del globo ocular, descorné nervio infiltración en el 
flaco, aplicación a nivel pezón (magma, modificado) 
9. Anestésicos loco regional: mediante bloqueos. anestesia cabeza, cuello, M, torácico, M pélvico. 
ANESTESICOS LOCALES 
Sustancias química principio activo- hoja de coca- droga de origen natural con él se produce los 
anestésicos locales de forma sintética 
Vía de administración tópica 
mucosa: 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 
 Tópica > Local (Spray) 
Los anestésicos locales no atraviesan la piel intacta, se intensifica la absorción en problemas 
dermatológicos, puede también aplicarse sobre membranas mucosas (nariz, boca, encías, garganta, vías 
genitourinarias, etc. Puede causar muchos problemas los derivados de ESTER. 
 Infiltración > Aguja hipodérmica bajo la piel o planos 
Supone la inyección directa, administrando bastante anestésico en una cantidad pequeña de piel. En 
anestesia menos se usa la técnica de BEER que se realiza un torniquete al miembro al administrar 
anestesia por vía intravenosa, esto garantiza una anestesia local total. 
 
 
Bloqueos nerviosos 
Una variedad de la infiltración en el tronco y plexos nerviosos, usa dosis pequeñas y genera anestesia en 
un lugar amplio. 
Raquídea, espinal o bloqueos subaracnoideos 
Administrar un anestésico local dentro del líquido céfalo-raquídeo a través del espacio lumbar. 
Epidural- extradural o peridural 
Similar a la anterior, pero a través del espacio epidural generalmente mediante infusión continua lo 
utilizando dosis repetidas 
 
 
Vía de administración: 
 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 
Farmacocinética 
 
Es la rama de la farmacología que estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del 
tiempo y de la dosis, constituyendo una serie de procesos por los cuales el fármaco llega en 
concentraciones adecuadas y suficientes a su lugar de acción, así como se distribuye por el resto de 
tejidos, se intenta destruir y se elimina al exterior. 
 
Objetivos de la farmacocinética 
 Desarrollar nuevos medicamentos 
 Seleccionar la vía de administración  Diseñar la formulación farmacéutica 
 Establecer las vías metabólicas 
 Conocer la capacidad de acceso a órganos y tejidos 
 Caracterizar los procesos de eliminación 
 Diseñar los regímenes de dosificación 
 Establecer relaciones con la respuesta 
 Mejorar el resultado de los tratamientos farmacológicos 
Etapas de la farmacocinética 
Esquemáticamente consta de las siguientes fases: L-A-D-M-E-R, todos los procesos suceden de manera 
simultánea. 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
ABSORCIÓN: proceso por el cual el fármaco penetra desde el lugar donde se ha 
administrado hasta el interior de los vasos sanguíneos. La vía IV no existe el proceso de 
absorción. 
 DISTRIBUCIÓN: proceso por el cual el fármaco, una vez en la sangre, circula por el torrente 
circulatorio (libre o unido a proteínas) y pasa a los distintos tejidos del organismo, en los 
cuales ejerce su acción o se acumula. 
 BIOTRANSFORMACIÓN: proceso por el cual se realizan una serie de reacciones químicas con 
el objeto de transformar al fármaco en una molécula inactiva y fácilmente eliminable; el 
principal órgano de biotransformación es el hígado. 
 ELIMINACIÓN: proceso por el cual el fármaco o sus metabolitos formados en la 
biotransformación, pasan del interior al exterior del organismo, por vía renal, hepática entre 
otras… 
En farmacodinamia es necesario considerar que la farmacología clínica estudia la concentración del 
fármaco que tarda el fármaco en concentrarse en sangre y cuando tiempo se demora en eliminarse. 
 Ejemplo: T ½ tiempo de permanencia del fármaco 
Régimen posológico Hace referencia al tipo de fármaco, que dosis, que vía de aplicación, duración del 
tratamiento, intervalo de afección. 
 Interviene respuesta de cada organismo (Diferencias entre razas, especies), no es especifica 
ni dentro de un mismo individuo. 
 Las sustancias que tienen actividad farmacológica se las defina por sus propiedades químicas, 
física y biológicas. 
Vías de administración (Todas la anteriormente vistas) por el 
conjunto de procesos que sufre el fármaco en el organismo: 
 Liberación a partir de la forma farmacéutica (Liquida, solida, semisólida, gaseosa) 
 Acceso del fármaco inalterado a la circulación sistémica (absorción) 
 Distribución a distintos lugares del organismo, incluyendo la biofase: Eliminación del fármaco 
del organismo por biotransformación de la molécula original a uno o varios metabolitos, que 
suelen ser menos tóxicos y menos efectivos que aquella (metabolismo) 
 Excreción del fármaco o los metabolitos del organismo del organismo por cualquier vía (renal, 
biliar, salivar, etc.) 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 
1. IV distribución directa: corticosteroides a la vena, opioides para el dolor, adrenalina para el 
shock anafiláctico 
2. Infusión venosa: Fluido terapias o Reposición de plaquetas 
3. Dosis única, Complejo B 
4. Dosis doble, Complejo B (mayor cantidad) 
5. Multidosis, Terapias farmacológicas antimicrobianas cada 24 horas 
6. Fármacos liberación sostenida, Implantes para sincronizar el celo sostenido 
7. Fármacos liberan prolongada, Anabólicos esteroidales o Anticonceptivos o Siliconas 
embebidas 
 
 
ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO 
Se define como el paso del fármaco de su sitio de aplicación a la sangre, para sí distribución sistémica. 
Están influenciados por la concentración del fármaco y la proximidad de este a su sitio de acción. 
Determinado: 
 La ruta de administración (diferentes vías de administración) 
 Solubilidad (Capacidad de disolverse)  Características físico-químicas del fármaco. 
Características generales del paso de los fármacos a través de membranas, como un proceso que rige 
toda la farmacocinética, mediante la PERMEABILIDAD que depende de: 
 Difusibilidad o solubilidad: Capacidad de atravesar la bicapa lipídica (Si es un fármaco muy 
liposoluble), este proceso condiciona a los diferentes tipos de fármacos. 
Mecanismos de absorción 
 Absorción pasiva o difusión pasiva 
 Absorción activa o transporte activo 
 Filtración o difusión acuosa 
 Difusión facilitada 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Pinocitosis 
Mecanismos generales de transporte de fármacos Transporte de fármacos a través de las 
membranasProcesos Pasivos: Son aquellos que no requieren gasto de energía; se producen a favor de un 
gradiente de concentración, es ayudado por el efecto cascada de los capilares. Se distinguen dos 
procesos: 
 depende fundamentalmente de su liposolubilidad, la cual es 
afectada por los cambios de pH, modificándolo, se modifica la absorción, por ejemplo, la 
aplicación de fármacos vía IV. 
2. Filtración a través de los poros de membrana: se refiere al paso de fármacos a través de 
poros intercelulares. 
Ejemplo más característico es el paso de fármacos a través de los capilares sanguíneos (Directo), 
excepto de los de la barrera hematoencefálica (Muy limitado). 
 
Procesos activos o mediados por Transportadores: Es decir, para fármacos poco liposolubles o que 
se encuentren en contra de un gradiente de concentración. Requiere gasto de energía y utiliza 
moléculas proteicas o lipoproteínas para el paso a través de dichas membranas. Se distinguen dos 
procesos: 
 
Transporte activo, fármaco está en contra de dicho gradiente de concentración y requiere un gasto de 
energía (ATP). En ambos casos, la unión del fármaco con el transportador es específica, saturable, 
reversible y desplazable. Por ejemplo, la PENNICILINA hidroluble necesita mucha energía, bombas de 
flujo, influjo para poder ser absorbido (Necesita de t, activo/pasivo/difusión/cootransportadores y 
después bombas de influjo). 
 
La intensidad y la duración del efecto farmacológico están condicionadas por la concentración de 
fármaco y lugar de acción, también denominado BIOFASE, que no es un lugar muy accesible, además 
está en contacto directo con los receptores, por lo que alguna alteración en la concentración, incurre en 
la acción farm. 
 Las características histológicas de los tejidos influyen también en la biodisponibilidad, distribución 
y eliminación de los mismo 
 morfológicas (escamoso, columnar, estratificado… ) y funcionales (cargas eléctricas, proteínas 
membranales, enzimas, etc) 
Mecanismos generales de transporte de los fármacos 
Características del transporte activo 
1. En contra de un gradiente de concentración 
2. Transportadores específicos 
3. Selectividad 
1. Difusión Pasiva facilitada: 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
4. Saturabilidad 
5. Gasto de energía 
6. Usan antibióticos VO 
7. Antimastiticos via Intra-mamaria y Ab intravaginales 
 
Características de la difusión facilitada 
1. Es un proceso de transporte activo 
2. Selectividad 
3. Saturabilidad 
4. A favor de gradiente de concentración 
5. Sin gasto de energía 
6. Usa esta via anestésicos y alcoholes: IM/Epidural/Peritoneal/Mucosas. 
La difusión facilitada es un proceso más rápido que la difusión simple. La glucosa, algunos aminoácidos 
y pirimidinas se mueven a través de las membranas siguiendo este proceso. 
 
Filtración o absorción convectiva o difusión acuosa: Consiste en el pasaje de los fármacos a través de 
los canales o poros de las membranas celulares, siendo imprescindible que las moléculas posean un 
tamaño adecuado para atravesar los canales y que sean hidrosolubles. Como ejemplo: Urea, iones, 
agua, litio, etilenglicol, metanol 
 
Conceptos de absorción y biodisponibilidad de los fármacos 
 La Absorción constituye el proceso por el cual un fármaco pasa a la sangre desde el lugar en que es 
depositado por la vía de administración, atravesando para ello distintas barreras biológicas. 
Biodisponibilidad: hace referencia a la cantidad de fármaco activo que se encuentra en sangre y que, 
por tanto, tiene acceso a los sitios específicos donde desarrollará su actividad. O también es la 
velocidad y la magnitud a las que un fármaco se absorbe y está disponible en el lugar de acción 
terapéutica. (Biodisponibilidad Absoluta) 
Factores que condicionan la absorción de los fármacos. 
 Características físico-químicas del fármaco: el peso molecular, su carácter ácido o básico, el 
grado de ionización (pKa) y liposolubilidad. De estas depende el mecanismo por el que se 
produce la absorción y la velocidad con que se realiza. 
 Tipo de preparación farmacéutica. De esta va depender la velocidad con la que el fármaco se 
disgrega y se disuelve. 
 Lugar de absorción. superficie y espesor de la membrana, flujo sanguíneo, pH del medio, 
motilidad gastrointestinal, etc. 
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Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 Metabolización presistémica (efecto de de primer paso). Suele ocurrir preferentemente en 
hígado (también en pulmón) y es una metabolización previa del fármaco antes de pasar a 
distribuirse por los tejidos. 
Factores que pueden alterar la absorción de los fármacos. 
Factores fisiológicos: irrigación tisular. 
 Factores patológicos: en vía Oral pueden haber, vómitos, diarreas y enfermedades digestivas 
que alteran la motilidad gastrointestinal. 
 Factores iatrogénicos. uso de otros farmacos 
 Ionización 
La relación correcta entre pKa y pH es que: 
A. Ambos son funciones logarítmicas 
B. Ambos son siempre < 7 para ácidos y > 7 para bases 
C. Estos dos conceptos no están relacionados de ninguna manera puesto que los fluidos biológicos 
contienen mezclas de demasiados ácidos y bases 
D. Cuando pH = pKa, el compuesto en cuestión tendrá carga de +0,5 
E. Cuando pH = pKa, el compuesto ionizable en cuestión (ya sea acido o base) estará la mitad 
protonado y la mitad desprotonado. 
- Sitio con pH alto = pocos hidrógenos 
- Sitio con pH bajo = muchos Hidrógenos 
Ecuación de Henderson Hasselbach 
Es la relación entre el pKa del fármaco y el pH del medio, nos permite entender cómo se desplaza en el 
fármaco en el organismo 
PH de Farmaco….....pKa del medio………………………caracteristica 
 pH acido + pKa acido: no se ioniza, pero si se absorbe, se almacena en sitios alcalinos, ejemplo el 
Paracetamol (o AINES) en el estómago. 
 pH alcalino + pKa alcalino: no se ioniza, pero si se absorbe se almacena en sitios ácidos (El 
bicarbonato de sodio) 
 pH acido + pKa alcalino: si se ioniza, se absorbe muy lento o no se absorbe – no efecto 
farmacológico ejemplo la PENNICILINA en el rumen 
 pH alcalino + pKa acido: si se ioniza, pero no se absorbe, no efecto farmacológico, ejemplo la 
LIDOCAINA 
Ejemplos: 
 La eritromicina y la azitromicina son macrólidos de pH alcalino, pKa de 8,4 (ALCALINO) 
aproximadamente. Buena distribución tisular (ALCALINO), se concentran en tejidos ácidos como 
en vías respiratorias (ACIDOS) 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 Las fluoroquinolonas (ALCALINOS)de tercera generación son switeriones, de penetración tisular 
(ALCALINO CASI NEUTRO) mayor a macrólidos, tienden a la neutralidad y se ha visto que la 
difloxacina, orbifloxacina, marbofloxacina son virtualmente iguales en eficacia y cinética. Parece 
ser que la enrofloxacina es más potente in vivo dado que hay una sinergia entre ciprofloxacina y 
la misma enrofloxacina. 
AC. Débiles pKa 
 
Acido salicílico 3,00 
Ácido acetilsalicílico 3,49 
Furosemida 3,90 
Ibuprofeno 4,40 
levodopa 3,30 
Acetazolamida 7,20 
Sulfadiazina 6,50 
Ampicilina 2,50 
Clorotiazida 6,80 
 
 
Bases débiles pKa 
Reserpina 6,60 
Ametamina 9,80 
Procaína 8,80 
Efedrina 9,36 
Atropina 9,65 
Diazepam 3,30 
Hidralazina 7,0 
Pindolol 8,80 
Propranolol 9,40 
Salbutamol 9,30 
Alprenolol 9,60 
 
Factores que modifican absorción 
1. Solubilidad. - es más rápido la absorción cuando está en solución oleosa. 
2. Cinética de disolución de la forma farmacéutica que condiciona la velocidad y la magnitud 
de la absorción del principio activo 
3. Concentración del fármaco. - a mayor concentración, mayor absorción. 
4. Circulación en el sitio de absorción. - a mayor circulación, mayor absorción 
5. Absorción. - a mayor superficie,mayor absorción por ejemplo la superficie alveolar. 
6. Vía de administración. - también influye la absorción 
Velocidad de absorción y cantidad absorbida 
Hace referencia al número de moléculas de un fármaco que se absorbe en función del tiempo, depende 
de la constante de absorción y del número mismo de moléculas que se encuentran en el lugar de 
absorción, Es decir cuando más rápido se absorbe un fármaco más rápido será su constante de 
absorción y menos su semivida media. Tipos de cinética de absorción y eliminación. 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 Orden 1 o primer orden: para FARMACOS, la velocidad de absorción disminuye en cuanto la 
concentración de fármaco es menor, la absorción disminuye el tiempo de absorción de forma 
exponencial 
 Orden 0: par ALCOHOL, 
DISTRIBUCION 
 Depende de la unión a proteínas plasmáticas (Afinidad), solo el fármaco libre se difunde a los 
tejidos. 
 Absorción -> membranas -> sangre (Circulación sistémica) -> Liquido intersticial -> Células 
Cinética de distribución por compartimentos farmacológicos 
 Se le considera al organismo con un solo compartimiento acuoso, sin embargo, existen 
compartimientos como el agua plasmática, agua intersticial y agua intracelular. 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 Hay medio acuosos que si actúan como depósitos de fármacos como son: Proteínas plasmáticas 
ácidos nucleicos y lípidos intracelulares. 
Concepto de compartimento 
 Espacio real o virtual al cual puede acceder o del cual puede salir el principio activo y en el que la misma 
se encuentra uniformemente distribuida 
Entrada → distribución uniforme → salida (Farm. hidrosoluble: LIDOCAINA) 
 
Modelos comportamentales 
 Mono compartimental abierto. Inyección IV de TRAMADOL: No hay absorción – vía 
sanguínea – regresa a vena, por otro lado, el mismo medicamento en vía IM se absorbe – 
va a compartimento central – eliminar a favor de la gradiente. 
 
 Bicompartimental abierto. Inyección IV en ANTIBIÓTICOS LIPOSOLUBLES: no hay absorción 
- compartimental central – compartiméntales periféricos. Otro ejemplo es la 
administración de LEVAMISOL IM, absorción de primer orden: Vía IM – Compartimiento 
periférico – compartimiento central – eliminación. 
 Tricompartimental Propio de fármacos que tienen ubicación intracelular como es la 
Oxitetraciclina via IM: vía intramuscular – compartimento central -periférico – intracelular 
– periférico – central – se elimina: puede ubicarse en cartílagos. 
Cinética de eliminación 
- De orden cero. - la cantidad de fármaco que se elimina es constante independientemente 
de la concentración plasmática (unión a proteínas). Aspirina, Etanol, Fenitoína, Alcohol 
etílico 
- De primer orden. - el fármaco se encuentra unido a la proteína de la sangre y se va 
eliminando en forma proporcional a la concentración plasmática. Mas concentración hay 
de la sustancia más rápido se elimina del organismo 
Modelo multicompartimental Tiempo de intervalo de aplicación va a depender si el fármaco es mono, 
di, tri compartimental para fármacos extremadamente liposolubles con una salida muy lenta. Ejemplo: 
Macrólidos, tetraciclina, azitromicina. 
Distribución y transporte de los fármacos 
 Fármaco en sangre: Libre en el plasma (Hidrosoluble), y asociado a una proteína. 
 Fármaco en tejidos: Cumpliendo farmacodinamia 
 Barreras tisulares: Hematoencefálica y placentaria 
 La fase inicial de la distribución es rápida y está determinada por el flujo sanguíneo, 
dependiendo cuando perfundidos este se destruirá de manera óptima. 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
  Alta irrigación: Musculo 
  Baja irrigación, Próstata, humor vítreo, articulaciones. 
1. El fármaco en sangre 
La unión a las proteínas es usualmente lábil y reversible, generalmente a través de enlaces iónicos, 
puentes o enlaces de hidrogeno, fuerzas de Vander Walls y raramente enlaces covalentes. 
 Siempre debe haber equilibrio entre la fracción ligada a proteínas y la fracción libre del fármaco. 
 La fracción libre es la que puede atravesar las barreras celulares comportamentales. 
 Cuando una proteína se desliga del fármaco regresa a ligarse al fármaco, la unión no es 
permanente, así la fracción libre/Ligada siempre es constante, aunque la concentración del 
fármaco en el plasma vaya disminuyendo. 
Uniones a proteínas 
A. Albumina: Transporte de fármacos Ácidos débiles. 
B. Alfa 1 Glucoproteína Acida: Transporta fármacos de carácter bases débiles, 
por ejemplo: Lidocaina, Quinidina, Imipramina. 
C. Lipoproteína: Proteínas con alta liposolubilidad no ionizables. 
 s decir, 
disuelto en 
el plasma 
, que sirven de transportadoras de dichos fármacos por la 
sangre. 
Cuando más liposoluble mayor porcentaje de unión a Lipoproteína, esta unión presenta las siguientes 
características. 
Afinidad. 
Los fármacos presentan una cierta afinidad por un tipo determinado de proteínas y éstas presentan 
distintos puntos de unión o isómeros ópticos para los fármacos. 
 Aspirina posee entre 20-25 puntos de unión a la albumina, muy buen transporte. 
 Acenocumarol derivado de la warfarina, posee solo un punto de unión, unión deficiente o poca 
unión plasm. 
Reversibilidad. 
Se refiere al carácter que tiene la proteína de mantener un equilibrio entre la proteína que se une y la 
proteína libre, ósea asociada a fármaco y libre en el 
plasma 
. Este equilibrio favorece o depende de la 
afinidad plasmática, biotransformación, eliminación y vida media. 
Saturabilidad. 
Cada proteína es capaz de saturar sus puntos de unión para un determinado fármaco, por lo que, 
pasado este momento, si se incrementa el paso de fármaco a la sangre, éste se distribuirá en forma 
FÁRMACO LIBRE , e 
FÁRMACO UNIDO A 
PROTEÍNAS 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
libre, cuando ya no haya más puntos de unión, el fármaco se transportará libre. Por ejemplo cuando 
se administra dos anestésicos. 
. La unión fármaco proteína es desplazable por otro fármaco que presente afinidad por 
la y los mismos puntos de unión. Así, por ejemplo, si un fármaco tiene una afinidad de 
90% 
por la albumina, pero solo tiene un punto de unión la unión no será sostenida, por otro 
lado, un fármaco que tenga un 60% de afinidad a la albumina, pero este tenga de 20-25 puntos de 
unión, desplazará al otro fármaco con menos puntos de unión. Incrementando la fracción libre del 
fármaco que tiene solo un punto de unión, es PELIGROSO Y APARECEN RAM RECIRCULACION ENTERO 
HEPATICA 
Cuando hay unión plasmática de los farmcos hay 3 puntos importantes que tomar 
 qué porcentaje de fármaco absorbido suele unirse a proteínas  qué proteína transporta a 
dicho fármaco 
 cuántos puntos de unión presenta en ella. 
 A mayor porcentaje de unión a proteínas, menos puntos de unión. 
 
2. El fármaco en los tejidos 
 Este paso se da por transporte activo, mayor cuando hay alta liposolubilidad 
 Se produce un equilibrio entre fracción de proteína libre y conjugada/ Fármaco en tejido – 
fármaco en plasma. 
 Efecto de primer paso: 
A. Metabolización precaria- rápida rudimentaria 
B. Recirculación entero-hepática 
 Los fármacos liposolubles se almacenan en el TEJIDO ADIPOSO, otros fármacos como las 
tetraciclinas se almacenan en los huesos. 
 El fármaco libre se biotransfoma por otro lado 
Cuando se la alcanzada concentración máxima en el tejido graso, los medicamentos liposolubles tienden 
a salir a la sangre, PELIGRO DE REDISTRIBUCION 
 
 Algunas barreras tisulares especiales 
 
 BHE: Protege al SNC por ser una membrana muy poco permeable y muy selectiva, posee de 4-5 
capas membranosas, por esta razón es complicado trabajar con terapias parenterales en caso 
de infecciones por esta condición. Los B-Lactamicos son capaces de atravesarla. 
 PLACENTARIA: No es muyimpermeable, deja pasar la mayoría de fármacos, deja pasar 
partículas con un peso de 1000 angstrom, esta barrera es crítica cuando se sigue terapia durante 
1/3 de la gestación 
 
Competitividad 
misma 
proteína 
- 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 
BIOTRANSFORMACIÓN 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 
 
 
 Sistema microsomal enzimático, cambio de liposoluble a hidrosoluble. FASE 1 
Participa el participa el C4P450 (citocromo P450) Transforman a compuestos polares, inactivos. 
Comprende 
 Oxidación 
 Reducción 
 Hidrolisis 
 Descarboxilación 
 Hidroxilación 
Isoformas de CYP450 
CYP1A2 
CYP3A4 más importante 
CYP2C9 
CYP2C19 
CYP2D6 
Fase II 
Conjugación o Glucoronidacion (Carece el gato de glucoronil transferasa) o Sulfatación o Acetilación 
o Glutamina ion, incrementa el peso molecular. 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 
 
 Fármacos muy hidrosolubles. En este caso, las 
propias características del fármaco facilitan la 
excreción directa del mismo, incluso sin sufrir 
biotransformación. 
 Fármacos muy liposolubles. Generalmente 
sufren dos tipos de reacción consecutivas: 
 
 Fármacos de liposolubilidad media. En estos 
casos, parte del fármaco se 
 elimina directamente y parte sufre las 
fases I y/o II de biotransformación. 
 
 
INHIBICIÓN ENZIMÁTICA 
Retrasa el tiempo de biotransformación, en el caso de 
ALCOHOL, este ocupa el lugar de los fármacos en el hígado y desplaza su biotransformación por lo que 
su eliminación es nula y hay riesgo de EAM. 
INDUCCION ENZIMATICA 
Hace que se vaya disminuyendo su efecto. Los fármacos, como los barbitúricos, estimulan a sus 
propias enzimas y se inducen a biotransformarce, esto se llama AUTOINDUCCION ENZIMATICA. 
 
 
Eliminación de los fármacos 
1. La biotransformación 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
2. El almacenamiento 
3. La excreción (Biliar y Renal, peligro de aparecer metabolitos activos) 
Conceptos de eliminación 
 La eliminación se da por metabolismo hepático (Biotransformación de liposolubles) y Renal 
(Excreción de medicamentos hidrosolubles) 
Cinética de eliminación 
De orden cero: la cantidad de fármaco eliminado es constante, independientemente de la 
concentración en plasma 
De primer orden: la cantidad de fármaco eliminado es proporcional a la concentración 
plasmática. LINEAL- se elimina una fracción constante por unidad de tiempo. 
Vías y mecanismos de excreción 
Vías de excreción renal 
FILTRACIÓN GLOMERULAR. Consiste en el paso, mediante filtración, de los capilares 
glomerulares al interior de los túbulos nefronales. Este paso depende fundamentalmente del 
grado de unión a proteínas plasmáticas (en condiciones fisiológicas las proteínas no se 
excretan) y de la tasa de filtración glomerular que depende del flujo y presión arterial. Los 
fármacos que son eliminados son fármacos libres como la PENNICILINA NATURAL. 
SECRECIÓN TUBULAR. Se realiza en el túbulo proximal y consiste en el paso del fármaco de 
los capilares peritubulares al interior del túbulo nefronal mediante TRANSPORTE ACTIVO, a 
través de transportadores más o menos específicos. Secreción tubular activa: bomba de 
secreción DE ÁCIDOS Y BASES BILIARES 
 
REABSORCIÓN TUBULAR. TCP: Usa transporte pasivo, y en el TCD: depende 
fundamentalmente del grado de ionización del fármaco (Liposoluble que no se reabsorbe) ya 
que de forma ionizada no se puede reabsorber por lo que se debe alterar el Ph de la orina. 
Vía de excreción biliar 
Para eliminarse en la bilis necesita de transporte activo, los otros liposolubles solo necesitan 
transporte pasivo, posterior a esta eliminación: 
 Eliminarse por heces 
 Reabsorberse por la misma pared intestinal, para pasar a la sangre y volver a biotransformarse 
y/o eliminarse por la misma vía o por orina. 
 Esta vía de reabsorción es lo que se denomina CÍRCULO ENTEROHEPÁTICO, puesto que las 
bacterias en el intestino poseen GLUCORONIDAZA y hacen que se suelte del conjugado de la 
fase II de la biotransformación. 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Otras vías de eliminación 
Vía pulmonar: importante para gases y líquidos volátiles, como los anestésicos generales, 
alcohol y gasolina, la biotransformación se la realiza en parénquima pulmonar. 
Vía salival: por la cual se eliminan pocos fármacos, los cuales pasan al tubo digestivo, se tragan y 
se eliminan por heces. 
 Difusión simple fármacos no ionizados. Conveniente para determinación concentración 
plasmática de fármacos. 
Vía sudorípara, importante para fármacos en cuya molécula existan muchos átomos de sodio, cloro o 
potasio. 
Lagrimal: Invermectina, Coumaphos 
Vía mamaria o láctea, muy importante en la época de lactación por el destino de dichos 
fármacos, en los lactantes afecta el SNC en el caso de uso de psicotrópicos, en animales 
lecheros la contaminación de la leche es importante. En general, al presentar un carácter 
ácido la leche (pH 6.8), tienden a acumularse en ella las bases débiles. 
Piel, pelos: (determinación de algunos metales pesados tóxicos: arsénico, 
mercurio) Los riñones 
 constituyen menos del 1% del total del peso corporal, reciben el 25% del gasto cardiaco. 
 En las arterias eferentes la sangre irrigada el 20% se convierte en ultrafiltrado.  El producto 
final es la orina 1% 
Influencia del pH en la eliminación urinaria de los fármacos 
 La eliminación renal de los fármacos esta alterada en IRC 
 La excreción de fármacos es proporcional a la capacidad del riñón para secretar creatinina, 
tanto por filtrado glomerular como por secreción tubular. Por lo tanto, la determinación del 
Clearance de creatinina. 
 Si la excreción de creatinina es 50% la eliminación de fármacos será igual de 50% 
 
Excreción renal 
 El tamaño de los poros es del glomérulo son de 4O A, por lo que proteínas de 
alto peso molecular como la albumina+Proteína no puede atravesarla. Solo los 
fármacos libres son susceptibles a eliminarse. Por otro lado, la TFG influye en la 
eliminación de fármacos, se calcula la depuración de fármacos con sustancias 
como la Inulina o la creatinina. 
 Un fármaco libre necesita de gran líquido para poder eliminarse. Factores que 
modifican la farmacocinética 
 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 Cachorro Adulto Viejo 
Contenido 
Agua 
Alta 
Peligro de intoxicación 
Media Baja 
Contenido 
Grasa 
Baja Media Alta 
Contenido alto de grasa, es 
necesario administrar más 
producto, PELIGROSO 
Capacidad 
metabólica 
hepática 
Baja 
Los cachorros no poseen 
Glucosa-6-Fosfato 
Deshidrogenasa que ayuda al 
metabolismo 
Media Baja 
Función renal Baja Alta Baja 
 
Fármacos en los que se han reportado efectos adversos en pacientes con mutación de la MDR1-1 
MDR1-1 causa deficiencia de proteína transportadora o Los animales con este síndrome tienen una 
diferencia en un determinado tipo de proteína lo que dificulta el transporte de los fármacos 
Opioides: Luperimadol, butarfanol y morfina. 
Antineoplásicos: Vancristina, vincristina, paclicxel. 
Antiparasitarios: Invermectina, Solemenctina, Abamectina, mixomectina. 
Micelados: Acopromaxina, Dexametasona, digocomaxina y Ondosterob. 
Factores que modifican la farmacocinética 
Factores relacionados con el principio activo/Factores que afectan a la solubilidad 
Formulación: Cantidad y tipo de excipiente, características de granulados, fuera de compreción y 
características de la capsula. 
Del principio Activo: 
 A. Solubilidad: Polimorfismo, Estado de solvatación, acido base o sal libre, complejo disolvente 
en sólidos y tamaño de partículas. 
 B. Superficie disponible: Tamaño de partículas y Variables de comparación. 
 
 FACTORES CONSECUENCIAS 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Variaciones genéticas 
- Receptores, enzimas 
- Transportadores de fármacos 
(MDR1, P- glycoproteinas- glicoproteínas) 
- Enzimas que metabolizan fármacos 
(citocromo P450s) 
- Afectan a la interacción del fármaco y 
“targets” 
- Afecta a la absorción, distribución y 
excreción 
- Afecta al metabolismo de fármacos 
- Disminuyen concentraciones séricas 
Interacciones 
- Inducción 
- Inhibición 
Factores fisiopatológicos 
- Edad 
- Especie 
- Enfermedad, etc. 
 
- Aumentan concentraciones séricas 
- Afecta a la farmacocinética 
 y farmacodinamia 
 
1. Absorción 
Básicamente los fármacos pueden absorberse siguiendo dos pautas: Al inicio de la 
administración y luego una consecutiva lenta absorción, una absorción constante en todo 
momento (Fluidoterapia) 
2. Biodisponibilidad 
Es la cantidad del fármaco que se absorbe y luego llega a la sangre, siempre en función del 
tiempo y porcentaje del cual está listo para acción farmacológica, en administración IV la 
biodisponibilidad es del 100%. Es una propiedad elemental de los fármacos. 
3. Bioequivalencia 
Es una comparación de similitud de fármacos (Genérico y Referencia), que pueden variar en el 
excipiente no más. 
4. Afinidad plasmática: 
Capacidad que tiene el fármaco para adherirse a la proteína de la sangre, a mayor 
afinidad mayor liposolubilidad, mayor efecto farmacológico, de eliminación lenta, la 
óptima esta entre 80 – 120% Existen modelos teóricos que consideran al organismo 
dividido en compartimentos: 
 Compartimento Central, constituido por el plasma y tejidos muy bien irrigados 
 Compartimento Periférico, formado por tejidos menos irrigados 
 Compartimento Profundo, es decir, depósitos tisulares de gran fijación para 
algunos fármacos. 
Modelo Monocompartimental (El fármaco se distribuye igual en todo el 
organismo) Modelo Bicompartimental presenta una primera fase de 
distribución por el compartimento central y otra más lenta por el periférico. 
Un modelo Tricompartimental considera una tercera fase de distribución al 
compartimento profundo. 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
5. Vida media plasmática 
 Es el tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco administrado del organismo o el 
tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad. 
 Cada cierto tiempo se elimina un 50% de lo que queda de tal manera que existe efecto 
farmacológico que tiene 4 a 5 vida media plasmática. Debe estar por encima de la 
concentración mínima efectiva 
 Este parámetro tiene afinidad directa con la afinidad plasmática a mayor afinidad plasmática 
mayor intervalo de aplicación 
 
6. Volumen de distribución 
 
 Determina la cantidad de fármaco presente en sitios extravasculares, es decir el volumen 
del fármaco que disuelve para poder encontrarlo en el plasma. 
 Puede encontrarse en tejidos o en la sangre (Libre o unido a proteínas) 
 La cantidad de liquitos es diferente en los animales por ejemplo en MONOGATRICOS-POCA 
y POLIGASTRICOS-ELEVADA. 
 Si se cuenta con un volumen alto de líquido el volumen de distribución será mayor. 
 VD= Cantidad de fármaco/Concentración plasmática o Vd (AUC)= dosis / concentración 
plasmática  Se dice que el organismo es un solo compartimiento homogéneo. 
VOLUMENES DE DISTRIBUCION DE FARMACOS 
1. BAJO: Pennicilinas, aminoglucocidos y Cefalosporinas de 1ra G. 
2. MEDIO: Sulfamidas, Florfenicol, Tianfenicol. 
3. ALTO: Enrofloxacina, Tilocina, TMP, linco/Clinda, OXT, Fosfomicina y Cefalosporina de 3ra G. 
 
7. Volumen aparente de distribución (Vd) 
El volumen de distribución de un fármaco es el volumen en que tendría que haberse disuelto 
la dosis administrada de un fármaco para alcanzar la concentración plasmática observada. 
Este volumen aparente dependerá del volumen real en que se distribuya el fármaco, de su 
unión a las proteínas del plasma y de su unión a los tejidos. 
 La concentración de fármaco siempre está a base de la dosis administrada. 
 
8. Biotransformación 
Mediante fase 1 y Fase 2 
9. Eliminación (Clearence – aclaramiento o depuración) 
Es el volumen del plasma que es limpiado de un fármaco por unidad de tiempo, propio para 
fármacos con vehículos hidrosolubles. Es la depuración o eliminación de un fármaco por unidad de 
tiempo. Es generalmente constante dentro de las concentraciones terapéuticas. 
 
 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Clearence hepática 
 Es la eliminación de fármaco por biotransformación, está dependiendo del tipo de fármaco 
(Liposoluble), de aporte sanguíneo, se la integridad hepática (Mala en IH) y la capacidad 
metabólica del hígado (70Ml/min). Cuando la capacidad metabólica del hígado es pequeña el 
clearence hepático dependerá de la fracción libre de la droga. 
Clearence renal 
 Es la cantidad de fármaco que se depura del plasma, interviniendo la filtración; ya que 
se filtrara la fracción libre hidrosoluble no ligada a proteínas. La secreción activa 
dependerá de las proteínas transportadoras, enzimas y saturación de los 
transportadores y el número de nefronas funcionales. Clearence sistémico o total 
 Un parámetro que cuantifica el grado de eliminación de un fármaco establece la 
velocidad con la que es depurada la sangre del fármaco por unidad de tiempo. 
 Constata solo la cantidad de plasma depurado, es la suma de todos los clearance. 
 Depuración drogas lipo: en sangre/ Anestésicos y prostaglandinas en pulmones. Cl 
renal + Cl hepático + otros Cl = Cl sistémico 
 
 
10. Eliminación de los fármacos Cl (Clearance, depuración, aclaramiento) 
 Aclaramiento = velocidad de eliminación / concentración plasmática 
 El aclaramiento es un parámetro cinético que evalúa los procesos de eliminación, si 
bien no expresa el tiempo que tarda un fármaco en eliminarse del organismo 
 Para ello se recurre a otro parámetro, derivado del anterior, denominado vida media 
de eliminación (T1/2cl), que expresa el tiempo necesario para que la concentración 
plasmática de un fármaco se reduzca a la mitad. 
 El aclaramiento (Cl) de un fármaco por un órgano indica la capacidad de ese órgano 
para eliminarlo. Se expresa mediante el número de mililitros de plasma que el órgano 
aclara (es decir, de los que elimina totalmente el fármaco) en la unidad de tiempo. 
 El aclaramiento es una constante no compartimental, es decir, independiente del 
comportamiento Monocompartimental, bicompartimental o tricompartimental del 
fármaco. 
11. Residuos de fármacos o Propios para animales en producción, Término utilizado para 
detectar residuos de antibióticos en leche, carne, etc. Tiras reactivas. 
 
Patrones Farmacocinéticas: o Fármacos liposolubles: Se absorben en gran cantidad 
al administrarlos por vía oral; se unen en gran proporción a las proteínas 
plasmáticas; atraviesan las barreras orgánicas; sufren reacciones de 
biotransformación, originando múltiples metabolitos, que se excretan por 
vía renal o biliar. Ejemplo prototipo: psicofármacos 
o Fármacos hidrosolubles: No se absorben tras su administración oral, se 
unen en escasa proporción a las proteínas plasmáticas, no atraviesan las 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
barreras naturales ni se biotransforman y se excretan por el riñón en 
forma activa. Ejemplo prototipo: antibióticos Aminoglucósidos. 
Proceso de producción de nuevos fármacos 
“Descubrimiento” 
-> Mediante investigación básica -> Estudios de productos animal o vegetal -> Avance de química 
organica -> Semisintesis -> Síntesis -> NUEVA MOLECULA 
 Estudios farmacológicos preclínicos básicos – farmacocinética – farmacodinamia 
1. estudios toxicológicos preclínicos 
2. toxicidad aguda, subaguda y crónica 
3. mutagenicidad 
4. teratogenicidad (Bueno o malo durante lagestación) 
5. carcinogenecidad 
6. estudios sobre reproducción y otros 
7. ESTUDIOS DE FARMACOLOGÍA CLÍNICA 
Definiciones relacionas con la utilización de medicamentos por su nombre genérico 
Nombre genérico o denominación común internacional (DCI): 
 Es el nombre científico- farmacológico de un fármaco o principio activo, aceptado y 
recomendado por la organización mundial de la salud. Es el nombre que se utiliza para 
la docencia e investigación farmacológicas en las facultades de medicina de todo el 
mundo. Por ejemplo, aspirina, amoxicilina, atropina, codeína, cotrimoxazol. 
Nombre químico: Descripción de la estructura química de un fármaco. 
 Ejemplos: acido acetil salicílico (aspirina), p-hidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina), 
d-I hiosciamina (atropina), metilmorfina (codeína), sulfametoxazol- trimetoprima 
(cotrimoxazol). 
Parámetros farmacocinéticos dependientes de la eliminación 
 Tiempo de concentración máxima (TMAX) 
 Concentración máxima (CMAX) 
 Biodisponibilidad (F) 
 Volumen de distribución (Vd) 
 Tiempo de vida media (T1/2) 
 Constante de eliminación (Ke) 
 Depuración (Clo) 
 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Farmacodinamia 
Mecanismo de acción 
Describe las interacciones de los diferentes medicamentos con los componentes macromoleculares 
del organismo. Nos dice cómo actúa el medicamento en el organismo. 
Mecanismo de acción de la droga 
Farmacocinética L-A-D-M-E-R 
Farmacodinamia 
 Sistema inmune 
 Canales iónicos 
 Enzimas 
 receptores 
Farmacología molecular 
 Es la acción de fármaco a nivel molecular, este tiene la capacidad de introducirse al organismo 
siguiendo mecanismos establecidos y llegar a nivel celular donde interactúa con otras moléculas 
o partículas celulares. 
Farmacología celular o Receptores celulares: 
 Muchas moléculas intracelulares interactúan con los fármacos y puede modificar el 
funcionamiento Interno de la célula al establecer esta interacción. 
 receptores intracelulares se ubican en la pared, citoplasma mitocondrial o incluso en el núcleo 
celular 
 Núcleo: al unirse a la cromatina nuclear estimula la actividad del RNA –polimerasa, con la 
consiguiente transcripción del DNA y formación de RNAm que va a citoplasma y origina la 
síntesis de proteínas estructurales, enzimáticas o de secreción, por ejemplo, en el eso de 
VACUNAS o Hormonas. 
 Receptores farmacológicos son proteínas hidrocarbonadas situadas en membrana, citoplasma 
y Núcleo. 
 En el caso de los antibióticos, cada uno tiene su receptor en la célula BACTERIANA. 
 Para atacar hongos, el fármaco llega al ERGOSTEROL y produce lisis del mismo. 
 Los anminoglucocidos-gentamicina no puede alcanzar sitios extravasculares, se usa para 
infecciones septicémicas. 
 Alrededor del 90% de los fármacos tiene su receptor especifico. 
 
Mecanismos de acción farmacológica 
 
Mecanismo celulares con acción 
medicamentosa sobre un receptor o 
estructura 
Receptor NO celular con acción 
medicamentosa que no posee un receptor 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Mediado por receptores No mediado por receptores 
Agonista competitivo Quelante 
Antagonismo competitivo Neutralizante 
Agonismo puro Acidificante 
Antagonismo puro Alcalinizante 
Alteración de canales iónicos Movilizadores de fluidos 
Inhibición enzimática competitiva Modificadores de tono plasmático 
Inhibición enzimática no competitiva Modificadores de Osmosis (laxantes, 
diuréticos) 
Antimetabolitos Antídotos verdaderos 
 
 
Fármacos agonistas 
Llegan al receptor celular y cumplen con una función fisiológica 
Fármacos antagonistas 
Llegan al receptor celular, pero cumplen con una función fisiológica inversa, o no cumplen con una 
función. 
 Ejemplo: Antihistamínicos H1, propio en el control de reacciones alérgicas, están ubicados en 
el sistema respiratorio, globo ocular y piel; provoca catarro, flema, reacciones alérgicas con 
comezón. 
 Antihistamínicos H2¸Propios del estómago, provoca bloquea receptor de histamina en celular 
parietal; que como se sabe está en contacto con la Histamina: potencia la secreción de H+ y 
forma Acido Clorhídrico. Fármacos: FAMOTIDINA, RANITIDINA. 
Fármacos que no posee un receptor especifico-NO mediados por receptores Quelantes de metales 
EDTA 
Neutralizantes, resolutivos de gases en timpanismo 
Acidificantes 
Alcalinizantes, Bicarbonato… en regulación de pH. 
Movilizadores de fluido, movilización de iones, glucosa, proteínas. 
Modificadores de tono 
Movilizadores de osmosis: 
 Laxantes: Modificadores de los procesos osmóticos; modifica osmosis, hace que se concentre 
liquito en túbulos colectores, nefronas. 
 Diuréticos, Acción parecida 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
 Mecanismos generales de acción de los fármacos 
Receptores farmacológicos: El efecto de fármaco es una consecuencia tras la administración del 
fármaco en el organismo del animal y como este interacciona con estructuras orgánicas concretas. 
Mecanismos farmacológicos 
1. Mecanismos osmóticos, Base de acción farmacológica en fármacos osmóticos, purgantes 
salinos y expansores de plasma. 
2. Mecanismos neutralizantes (Usado por antiácidos), Bicarbonato sódico, quelantes de metales 
(EDTA) y carbón activado (No atraviesa la barrera digestiva). 
3. Mecanismo físico, Son alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular, se puede 
considerar como la base los anestésicos generales inhalatorios y del alcohol, EJEMPLO: 
 
 La teoría del volumen critico o teoría lipídica: Se basa en que todo fármaco con acción 
anestésica inhalatoria, aumentan el volumen de la membrana celular esto lo logra 
formando cloratos y desnaturalizando proteínas de forma parcial y reversiblemente en la 
membrana de las células del sistema nervioso. Cuando se aumenta de volumen se evita el 
intercambio iónico (Modifica los canales iónicos) y origina la perdida de la excitabilidad y 
conductibilidad de la neurona. 
 
 
4. Mecanismo receptorial, Constituye un mecanismo importante de forma cuantitativa, ya que lo 
usa la mayoría de fármacos, estos receptores o estructuras receptoriales pueden ser: 
 UNA ENZIMA: Las interacciones de los fármacos de dan de manera intra y extracelular; 
actuando de manera directa inhibiendo la acción enzimática por dos métodos; 
bloqueando la enzima con la finalidad de: 
 
A. Aumentando el sustrato: Esto se da, por ejemplo, en el caso de la ACh 
(Interacción 
Neostignina- acetilcolinesterasa), que son fármacos antagonistas, Naloxona 
vs Opioides, 
Antipamesol vs Xilacina 
 
Antihistamínicos: Clorfeniramina, Dirfenhidramina, loratadina (Usada en 
humanos): Ante una relación alérgica el antihistamínico H1 se sitúa en el 
receptor enzimático de la histamina incrementando la cantidad de sustrato 
haciendo que la histamina no se pueda situar en su receptor y de esta 
manera inhibiendo la reacción alérgica. 
 
B. Disminuyendo el metabolito resultante de la enzima: Acción de la sulfas 
(Antibióticos) y trimetropin, que son diaminopirimidinas; inhiben 
dihidrofolato reductasa; las SULFAS GUANIDINA actúan de manera 
antagonista sobre el PABA (Acidoparaminobenzoico) que es el precursor del 
ATP (Inhibición bacteriostática metabólica), una bacteria que no puede 
generar suficiente ATP sufre lisis. 
 
Cesar Augusto Duchitanga Pillacela 
Trombina vs Factores de la cuagulacion 
 
C. Acción potencializadora: Las bebidas energéticas que contienen vitaminas del 
complejo promueven una acción directa sobre el hígado el cual promueve la 
creación de materia energética por medio de activadores enzimáticos - 
potencializadores. 
 
 UNA MOLECULA TRANSPORTADORA: Los fármacos que actúan sobre moléculas 
transportadoras producen in efecto INHIBITORIO de su función,