TABLAS FARMA

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RELAJANTES NEUROMUSCULARES AGONISTAS (DESPOL. NO COMP.) 
FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA Y 
MECANISMOS DE 
ACCIÓN 
EFECTOS 
FARMACOLÓGICOS 
INDICACIONES REACCIONES 
ADVERSAS 
USO EN EMBARAZO 
 
ACETILCOLINA 
-2 grupos nitrógeno 
-BO%: IV, IM 
-V ½ min 
Hidrólisis por AChE y 
butiril ChE plasmática y 
hepática. 
 
Inhibición de la transmisión 
neuromuscular por la 
apertura prolongada de los 
canales colinérgicos, genera 
una despolarización 
/contracción inicial. 
 
- Fasciculaciones musculares 
breves en tórax y abdomen 
seguida de relajación en 1-2 
min, cese en 5 min (FASE I de 
bloqueo despolarizante). 
Por vía IV, la relajación 
persiste (FASE II de bloqueo 
no despolarizante) que 
persiste hasta desaparecer al 
interrumpir la administración. 
 
- Efectos 
parasimpáticos 
Adyuvante en anestesia 
quirúrgica. 
-Pérdida de K de las 
células musculares que 
puede comprometer la 
vida si existe daño de 
tejidos blandos. 
-Bradicardia por 
estimulación vagal. 
-Hipertermia maligna. 
-Liberación de 
histamina. 
-Taquicardia e 
hipotensión por 
bloqueo ganglionar. 
-Precaución en 
Miastenia gravis. 
 
 
SUCCINILCOLINA 
(SUXAMETONIO) 
 Produce bloqueo selectivo. 
Causan una despolarización 
inicial de la placa terminal 
motora que la vuelve 
refractaria a la estimulación 
adicional. 
Fasciculaciones musculares 
breves en tórax y abdomen 
- Relajante de 
acción rápida y 
duración corta 
 
 
 
 
 
seguida de relajación en 1-2 
min, cese en 5 min (FASE I de 
bloqueo despolarizante). 
Por vía IV, la relajación 
persiste (FASE II de bloqueo 
no despolarizante) que 
persiste hasta desaparecer al 
interrumpir la administración 
 
RELAJANTES NEUROMUSCULARES AGONISTAS (NO DESPOL.) 
FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA Y 
MECANISMOS DE 
ACCIÓN 
EFECTOS 
FARMACOLÓGICOS 
INDICACIONES REACCIONES 
ADVERSAS 
USO EN EMBARAZO 
ROCURONIO BO %: IV 
UP%: 30 
Vd: 20L 
V ½ Min: 60-70 
Tmax h: 1-4 
 
Metabolismo hepático 
y metabolito con la 
mitad de la actividad. 
Latencia: 0.5-2 minutos 
Duración: 36-73 min. 
Inhibición de la transmisión 
neuromuscular por el cierre 
competitivo de los canales 
colinérgicos. 
Es una inhibición reversible 
 Adyuvante en la anestesia 
quirúrgica, laringoscopía, 
broncoscopía, 
esofagoscopía, intubación 
traqueal. 
-Bloqueo ganglionar 
mínimo 
-Precaución en 
enfermos hepáticos 
-Menos liberación de 
histamina 
 
CISATRACURIO BO %: IV 
V ½ Min: 22-29 
EU: 0 
Tmax h: 2-3 
Degeneración 
espontánea 
Latencia: 0.15 minutos 
Inhibición de la transmisión 
neuromuscular por el cierre 
competitivo de los canales 
colinérgicos. 
Es una inhibición reversible 
 Adyuvante en la anestesia 
quirúrgica, laringoscopía, 
broncoscopía, 
esofagoscopía, intubación 
traqueal. 
 
-Bloqueo ganglionar 
mínimo 
-Precaución en 
enfermos hepáticos 
-Menos liberación de 
histamina 
 
 
 
 
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) 
Inhibidores de la COX 1 y 2 
FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA Y 
MECANISMOS DE 
ACCIÓN 
EFECTOS 
FARMACOLÓGICOS 
INDICACIONES REACCIONES 
ADVERSAS 
USO EN 
EMBARAZO 
 
ÁCIDO 
ACETÍLSALICILICO 
BO %: completa 
UP%: 75-90 
Vd: 10500L 
V ½ Min: 0.3-1 
BT y EU: Acetilación 
Tmax h: 1, 2, 20 min1,2 
 
1Depende de la 
presentación, desplaza 
los fármacos que se 
unen a la albúmina 
(tiroxina, penicilina, 
fenitoína, bilirrubina, ác. 
úrico, naproxen). OJO 
AQUÍ. 
2 Efervescente 
 
No atraviesa la barrera 
hematoencefálica, pero 
sí la placenta 
 
Dosis máxima: 4g/d de 12 
años en adelante. 
 
Inhibición metabolizadora 
del ácido araquidónico de 
la COX 
 
La inhibición de COX 1 es 
instantánea y reversible 
por competitividad 
 
La inhibición de COX 2 es 
dependiente del tiempo, 
su efecto aumenta con el 
tiempo 
Analgesia (dolor 
somático). 
Antiinflamación. 
Antipiresis. 
Inhibición de la 
agregación plaquetaria 
(útil para el tratamiento y 
prevención de 
enfermedad coronaria, 
trombosis, isquemias, 
infartos). 
 
 
No es un fármaco de primera 
elección en enfermedades 
inflamatorias porque requeriría 
dosis muy altas y tóxicas. 
Precaución en edad avanzada. 
Contraindicado en niños con 
síndrome febril agudo (sx de Reye). 
Tener cuidado en su administración 
en pacientes que tengan ya una 
terapia con fármacos o 
medicamentos que tengan una 
unión considerable a la albúmina 
(tiroxina, penicilina, fenitoína, 
bilirrubina, ácido úrico, naproxeno) 
-Sangrado gástrico (tras 
una dosis de 500 mg x 1 
semana) a causa de la 
depleción de las 
prostaglandinas 
gastroprotectoras. 
-Aumento del tiempo de 
coagulación. 
-Rebote de la cefalea por 
uso frecuente. 
-Infarto cardiacos y 
trombocitopenia (raros) 
cuando es administrado en 
combinación con 
ibuprofeno*. 
-Interferencia con el 
metabolismo aerobio, 
mediante el desacople de la 
fosforilación oxidativa 
mitocondrial 
-Aumenta el metabolismo 
del músculo esquelético, 
con lo cual aumenta el 
consumo de oxígeno y la 
 
 
 
 
producción de dióxido de 
carbono (CO2). 
 
*No mezclar AINES. 
 
IBUPROFENO 
BO %: >80 
UP%: >90 
Vd: 11 
V ½ Min: 2 
Metabolismo: 
Hidroxilación y 
carboxilación 
EU: <1 
Tmax h: 1.6 
 
Clasificación química: 
derivado del ácido 
propiónico 
Es una mezcla racémica 
de isómeros R (inactivo) 
y S (activo) 
El isómero R se 
convierte lentamente 
(60%) en el isómero S 
Requiere de constante 
administración por su 
baja vida media. 
Efectos antiartriticos 
pueden persistir 
después de descender 
sus niveles plasmáticos 
por el equilibrio entre 
Inhibidor no selectivo de 
la COX-1/COX-2 
Analgésico, 
antiinflamatorio y 
antipirético. 
Antiagregante 
plaquetario (interactúa 
con el efecto 
antiplaquetario del ácido 
acetilsalicílico, lo impide). 
Disminución del dolor 
Inflamación 
Fiebre 
Cefalea 
Conducto arterioso 
persistente(IV) 
Migraña 
Osteoartritis 
Dismenorrea primaria 
Artritis reumatoide 
Contraindicaciones 
Asmáticos 
Alergias a AINEs 
Interacciones: 
Alteplasa, anistreplasa, 
estreptoquinasa, tacrolimus, 
tenecteplasa, uroquinasa 
Comunes: 
Hipotensión 
Dolor en sitio de inyección 
Rash 
Hipoalbuminemia 
Hipoproteinemia 
Acidez 
Elevación LDH sérico 
Náuseas 
Trombocitosis 
Vómito 
Bacteriemia 
Mareo, dolor de cabeza 
Elevación BUN 
retención urinaria 
Graves: 
Paro cardíaco 
Insuficiencia cardíaca 
congestiva 
Hipertensión 
Infarto agudo al miocardio 
Eritema multiforme (<1% 
 
 
 
las concentraciones con 
el espacio sinovial. 
Excretado en leche 
materna . 
Hay que darlo con 
frecuencia debido a su 
corta vida media. 
 
NAPROXENO 
BO %: >99 
UP%: >99.7 
Vd: 11 
V ½ Min: 14 
Metabolismo: Des 
metilación y 
conjugación 
EU: 5.6 
Tmax h: 2.4 
 
Clasificación química: 
derivados del ácido 
propiónico 
AINEs tradicional, actúa a 
nivel de la Cox-1 y Cox-2 
Artritis juvenil y 
reumatoide 
Osteoartritis 
Espondilitis anquilosante 
Dolor 
Dismenorrea primaria 
Gota aguda 
Contraindicaciones: 
Insuficiencia renal y hepática grave. 
Hipersensibilidad. 
Interacciones: 
hidantoínas, anticoagulantes, 
sulfonilureas administrados 
simultáneamente pueden aumentar 
la concentración sanguínea de la 
droga libre de forma significativa. 
Dispepsia 
Sangrado 
Aumento del ácido gástrico 
Somnolencia 
Cefalea 
Mareo 
Diaforesis 
Ototoxicidad 
 
 
INDOMETACINA 
BO %: 100 
UP%: 90 
Vd: 20 
V ½ Min: 2.4 
EU: 15 
Tmax h: 1.3 
 
Clasificación química: 
Ácido acético 
Poca excreción urinaria 
Actúa a nivel de la Cox-1 y 
Cox-2 
Analgésico y 
antiinflamatorio (20> 
AAS) 
Artritis reumatoide 
(aguda, moderada y 
grave) 
Osteoartritis. 
Espondilitis anquilosante 
Ataque de gota. 
Conducto arterioso 
cerrado en prematuro 
Contraindicaciones y 
precauciones: 
Úlcera péptica 
Pancreatitis 
Insuficienciarenal 
Edad avanzada 
Hipertensión (desplaza los fármacos 
antihipertensivos) 
Acaba con prostaglandinas 
gastroprotectoras, 
cardioprotectoras y 
agregación plaquetaria. 
Cefalea 
Diarrea 
Úlcera péptica 
Confusión 
Parkinsonismo 
Neutropenia 
Trombocitopenia 
Anemia 
 
 
 
Toxicidad renal 
 
KETOROLACO 
BO %: 100 
UP%: 92.2 
Vd: 15 
V ½ Min: 5.3 
EU: 5-10 
Tmax h: 0.7-0.8 
 
Clasificación 
química:ácido acético 
 
Actúa a nivel de la Cox-1 y 
Cox-2 
Analgésico potente, con 
propiedades 
antiinflamatorias 
moderadamente eficaces. 
Limitar a ≤5 días para el 
tratamiento del dolor 
agudo que requiere 
analgesia de nivel de 
opiáceos. 
Vías de administración: 
Oral, intramuscular, 
intravenoso, oftálmico, 
nasal. 
Usos: 
Dolor en pacientes 
operados. 
Tratamiento de 
conjuntivitis alérgica 
estacional. 
Inflamación ocular 
postoperatoria después 
de extracción de cataratas. 
Dolor ocular tras una 
queratoplastia refractiva. 
Contraindicaciones: 
Pacientes con hipersensibilidad al 
ácido acetilsalicílico. 
Pacientes con riesgo de sangrado. 
 
Precauciones: 
Tener cuidado en pacientes que 
reciben dosis mayores que las 
recomendadas → (infartos, ACV, 
úlceras de mucosa gástrica) 
Tratamiento concomitante con 
AINES. 
Extremos de edad (personas muy 
jóvenes o mayores) en mayor riesgo 
Somnolencia, mareos, 
cefalea, dolor abdominal, 
dispepsia, náusea, irritación 
nasal y dolor en la nariz. 
Riesgo de reacciones 
adversas graves en el tubo 
digestivo, renales, 
hemorragia e 
hipersensibilidad. 
 
 
PARACETAMOL 
(ACETAMINOFÉN) 
BO %: 88 
UP%: <20 
Vd: 67 
V ½ Min: 2 
EU: 3 
¿Por qué es tan famoso? 
Por su seguridad (es 
mayor) y eficacia (es 
óptima dependiendo de 
la situación). El 
Más analgésico y 
antipirético 
Poca actividad 
antiinflamatoria 
Dolor moderado. 
Contraindicaciones: 
Enfermedad hepática activa y grave 
Hipersensibilidad acetaminofén 
Hepatitis viral 
Insuficiencia renal grave 
Leves: 
Constipación, náusea, 
vómito 
Dolor de cabeza, insomnio, 
mareo 
 
 
 
Tmax h: 0.33 
 
 
Paracetamol no es 
gastrolesivo, no daña el 
riñón y no interacciona 
con antihipertensivos. 
Y también su eficacia 
analgésica se relaciona 
con la modulación del 
sistema de cannabinoides 
endógenos mediante la 
formación de un 
metabolito llamado N-
araquidonil fentolamina. 
También porque el 
paracetamol es el único 
AINE que se puede dar 
simultáneamente con 
ketorolaco, metamizol, 
ibuprofeno, etc. 
Tratamiento alternativo al 
ácido acetilsalicílico 
Altas dosis (niños y adultos) 
Alcohólicos, barbitúricos y 
anticonvulsivos 
Agitación 
Atelectasia 
Graves: 
Hepatotoxicidad severa 
(náusea, vómito, diarrea y 
dolor abdominal) 
Anemia hemolítica, 
metahemoglobinemia 
Pustulosis exantemática 
generalizada, Sx. de 
Stevens-Johnson, necrolisis 
epidérmica tóxica 
Neumonitis 
 
METAMIZOL 
(DIPIRONA) 
Vías de administración: 
Oral, intramuscular e 
intravenoso 
 
BO %: Pro-fármaco → 
Metabolito activo (MA) 
UP%: 58 
Vd L: 40 
(capaz de ingresar al 
SNC) 
V ½: 4-5 MA 
Biotransformación: En el 
hígado 
EU: Extensa 
Afinidad sesgada a COX-
1; administración oral, IM 
o IV. Prohibido en 1979 en 
EEUU. 
Casos de fiebre que 
pongan en riesgo la vida y 
no respondan a otros 
fármacos 
Dolor asociado a 
espasmos del músculo 
liso (cólicos). 
Dolor postquirúrgico, 
postraumático y por 
tumores. 
Contraindicaciones y 
precauciones: 
 Lactancia y embarazo 
(evaluar riesgo-beneficio) 
Puede administrarse entre 
4-6to mes ) 
o Teratógeno (Tumor 
de Wilms) 
 Discrasias sanguíneas 
 Supresión de Médula ósea 
 Insuficiencia renal o 
hepática 
 Interacciones con 
ciclosporinas in vitro 
Hipotensión, diaforesis, 
reacciones cutáneas 
(urticaria, necrólisis 
epidérmica tóxica, rash 
cutáneo, etc.) 
Agranulocitosis 
relativamente frecuente y 
mortal → una razón de 
prohibición. 
Puede causar 
broncoespasmo. 
Daño renal agudo. 
 
 
 
Tmax h: 1-2 
 
Fármaco prohibido por 
la FDA. Ya no está en 
uso. --> Muy tóxico 
para la Médula ósea 
 
Conocida como 
“Aspirina mexicana” por 
su venta libre en Latino 
América donde existe 
debate sobre la 
toxicidad. 
 
Inhibidores de la COX 2 
FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA Y 
MECANISMOS DE 
ACCIÓN 
EFECTOS 
FARMACOLÓGICOS 
INDICACIONES REACCIONES 
ADVERSAS 
USO EN 
EMBARAZO 
 BO %: - 
UP%: 97 
Vd L: 430 
V ½: 11.2 
EU: <3 
Tmax h: 2.8 
 
BO% aumenta con 
alimentos 
Excretado en leche 
materna 
Inhibidor no competitivo 
de la enzima 
ciclooxigenasa-2 (COX-2) 
Osteoartritis sintomática 
en adultos 
Artritis reumatoide 
Dolor agudo 
Espondilitis anquilosante 
Dismenorrea primaria 
Contraindicaciones/precauciones: 
Úlcera gástrica , sangrado en 
estómago o intestinos 
Enfermedad del corazón 
HTA 
Asma 
Enfermedad hepática 
Tabaquismo 
Alcoholismo 
 
Los inhibidores selectivos de la 
COX-2 pierden su ventaja GI 
(gastrointestinal) sobre otros AINES 
Riesgo de infarto del 
miocardio y accidente 
cerebrovascular. 
Molestias GI (5%) 
Meningitis aséptica y 
metahemoglobinemia 
Riesgo de coagulación 
diseminada intravascular en 
pacientes pediátricos 
40% mayor exposición 
sistémica en personas de 
raza negra y mujeres 
mayores 
 
 
 
 
 
solo cuando se juntan con ácido 
acetilsalicílico. 
Disminución de la 
densidad ósea. 
 
MELOXICAM 
BO %: 100 
UP%: 99.4 
Vd L: 1-16 
V ½: 15-20 
Metabolismo: CYP 2, C, 
9 
EU: 0.2 
Tmax h: 5-10 
 
Ácidos enólicos 
Se fija fuertemente a las 
proteínas plasmáticas, 
especialmente a la 
albúmina (99 %) 
Antiinflamatorio no 
esteroideo (AINE) de la 
familia de los oxicam, con 
propiedades 
antiinflamatorias, 
analgésicas y antipiréticas 
Artritis reumatoide o 
espondilitis anquilosante 
Contraindicaciones y 
preocupaciones: 
Hipersensibilidad a sustancias de 
acción similar, como p.ej. otros 
antiinflamatorios no esteroideos 
(AINE), ácido acetilsalicílico. 
No debe administrarse meloxicam a 
pacientes con manifestaciones 
asmáticas, pólipos nasales, edema 
angioneurótico o urticaria 
Antecedentes de hemorragia o 
perforación gastrointestinal 
relacionada con tratamientos 
anteriores con AINE. 
Riesgo de hemorragia, 
úlcera o perforación 
gastrointestinal 
Síndrome de Steven 
Johnson (SSJ) y la necrólisis 
epidérmica tóxica (NET). 
Los AINE, al inhibir el efecto 
vasodilatador de las 
prostaglandinas renales, 
pueden inducir insuficiencia 
renal funcional por una 
disminución de la filtración 
glomerular. Este efecto 
adverso es dosis-
dependiente 
 
 
DICLOFENACO 
BO %: 51 
UP%: >99.5 
Vd L: 12 (concentración 
en líquido sinovial) 
V ½: 1.1 
EU: <1 
Tmax h: 5-10 
 
 
 
 
 
Inhibidor de la Cox-2 Analgésico 
Antiinflamatorio 
Enfermedades reumáticas 
agudas 
Espondilitis anquilosante 
Gota en fase aguda 
Inflamación 
postraumática y 
postoperatoria 
Cólico renal y biliar 
Migraña aguda 
Dismenorrea 
Contraindicaciones y 
preocupaciones: 
Presencia de úlcera gástrica o 
intestinal, Hipersensibilidad. 
Historial de asma, urticaria o 
reacciones de tipo alérgico después 
del uso de aspirina o AINE. 
Aumenta la concentración del 
metotrexato. 
Patologías cardiovasculares. 
Dolor epigástrico, náusea, 
vómito, diarrea, cefalea, 
mareo, vértigo, calambres 
abdominales, eritemas o 
erupciones cutáneas. 
Raros: urticaria, trastornos 
de la memoria, 
somnolencia, 
desorientación 
 
 
 
 
FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA Y 
MECANISMOS DE 
ACCIÓN 
EFECTOS 
FARMACOLÓGICOS 
INDICACIONES REACCIONES 
ADVERSAS 
USO EN 
EMBARAZO 
 
SUMATRIPTÁN 
BO %: 14 oral 
97 Subcutánea 
UP%: 14 
Vd L: 140 
V ½: 
Metabolismo: CYP3A4 
Mao 
EU:22 
Tmax h: 1.5 Oral 
0.2 SC 
 
Antagonista del receptor 
5-HT1 
Sumatriptán es un 
agonista específico yselectivo del receptor 
vascular 5-
hidroxitriptamina 1 sin 
efecto sobre otros 
subtipos del receptor de 
la 5HT. 
Estos tipos de receptores 
se encuentran 
principalmente en los 
vasos sanguíneos 
craneales y median la 
vasoconstricción 
Tratamiento de la crisis 
aguda de migraña con o 
sin aura 
(Administrar antes del 
ataque cuando hay aura) 
Contraindicaciones y 
preocupaciones: 
Náusea, vómitos 
Opresión torácica 
Parestesias 
Enfermos cardiacos 
Administración de IMAOs 
Irritación en la 
administración subcutánea 
Clasificación 
C 
 
AMITRIPTILINA 
BO %: 48 
UP%: 95 
Vd L: 1000 
V ½: 21 
EU: <2 
Tmax h: - 
Inhibición de la recaptura 
de noradrenalina (NET) y 
serotonina (SERT) → 
aumento de Na Y Ser en 
los espacios sinápticos→ 
ACTIVACIÓN DE 
RECEPTORES. 
 
Antidepresivo 
Profilaxis migraña 
 
 
PROPANOLOL 
Mecanismo 
antimigrañoso poco 
claro 
Antagonista de 
receptores adrenérgicos 
ß. . 
Migraña, cefalea 
tensional. Antidepresivo, 
antihipertensivo 
 Broncoconstricción, 
arritmias , impotencia 
 
 
 
FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA Y 
MECANISMOS DE 
ACCIÓN 
EFECTOS 
FARMACOLÓGICOS 
INDICACIONES REACCIONES 
ADVERSAS 
USO EN 
EMBARAZO 
 
COLCHICINA 
BO %: 45 
UP%: 39 
Vd L: 350-560 
V ½: 27-31 
Metabolismo: CYP3A4 
EU: 40-65 
Tmax h: 1.3 
La colchicina es un 
fármaco antiinflamatorio 
que disminuye la 
activación y migración de 
los neutrófilos (leucocitos 
polimorfonucleares) a las 
áreas de inflamación 
articulares donde se 
encuentran los cristales 
de urato monosódico en 
el líquido sinovial. 
Además tiene la 
capacidad de bloquear los 
complejos de 
inflamasomas en los 
neutrófilos y monocitos. 
No se trata de un 
analgésico o un agente 
uricosúrico, sino de un 
inhibidor de la reacción 
inflamatoria que 
desencadena el dolor. 
Supresión de ataque 
:Ataques agudos de gota 
(alivio de la crisis del 
dolor). 
Profilaxis a dosis bajas 
entre crisis 
 
Interacciones 
Trastornos gastrointestinales 
Insuficiencia hepática 
Insuficiencia renal 
 
 
 
 
 
 
Diarrea 
Dolor abdominal 
Vómito 
Necrosis hepática 
Insuficiencia renal 
Convulsiones 
Depresión de la médula 
ósea (raros 
 
 
ALOPURINOL 
BO %: 80 
UP%: - 
Vd L: 60 
V ½: 1-2 
Metabolismo: Xantina 
Oxidasa 
EU: 12 
Es metabolizado por e 
inhibe la enzima Xantina 
oxidasa, evitando la 
conversión de 
hipoxantina → xantina → 
ácido úrico y que éste se 
precipite en las 
Profilaxis de las crisis de 
gota 
Reducción de la 
hiperuricemia crónica 
Interacciones: 
Inhibe el metabolismo de 
probenecid y anticoagulantes. 
Reducir dosis con purinas 
antineoplásicas (azatioprina). 
Diarrea, náuseas, vómito, 
neuritis periférica, vasculitis 
necrosante, mielosupresión, 
hepato y nefrotoxicidad 
(raras). Hipersensibilidad. 
 
 
 
 
 
 
 
Tmax h: 1.7 articulaciones generando 
dolor. 
Mantiene bajos los niveles 
de ácido úrico. 
 
PROBENECID 
BO %: Rápida y 
completa 
UP%: - 
Vd L: - 
V ½: 3-12 
EU: 5-10 
Tmax h: - 
Bloquea la reabsorción de 
ácido úrico en el túbulo 
renal, por medio de la 
inhibición del 
transportador URAT-1 
(encargado de reabsorber 
aproximadamente el 9% 
del ácido úrico). 
Pacientes gotosos con 
contraindicaciones de 
alopurinol. 
Interacciones 
Mantener el volumen urinario para 
evitar la formación de cálculos. 
 
Molestias 
gastrointestinales. 
Síndrome nefrótico (raro) 
 
 
GLUCOCORTICOIDES 
Biotransformación: 
Adición de O y H, o 
conjugación con sulfato 
y ácido glucurónico 
 
Todos se unen a la 
transcortina, una 
globulina (unión a 
proteínas). 
 Efecto antiinflamatorio cuando 
AINES o colchicina están 
contraindicados o no son efectivos. 
Si la crisis no cede se pueden 
agregar opioides. 
Debe controlarse la hiperuricemia 
 
Contraindicaciones: 
Inhibición de la esteroidogénesis 
por ketoconazol (Inhibidor de 
CYP17 y CYP11A1) 
Usar las dosis más bajas→ retirada 
gradual 
Vigilancia continua 
Hiperglucemia, 
redistribución de grasa, 
desequilibrio 
hidroelectrolítico, 
hipertensión, debilidad 
muscular, sensación de 
bienestar, inquietud, 
alteraciones mentales, 
disminución del tejido 
linfático, osteoporosis. 
Sx de retirada por cese 
brusco del tx. → Suprimir de 
forma gradual. 
 
 
 
 
 
FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA Y 
MECANISMOS DE 
ACCIÓN 
EFECTOS 
FARMACOLÓGICOS 
INDICACIONES REACCIONES 
ADVERSAS 
USO EN 
EMBARAZO 
 
METROTEXATO 
BO %: 70 
UP%: 46 
Vd L: 39 
V ½: 7.2 
EU: 81 
Tmax h: 0.9 
Inhibidor de la enzima 
dihidrofolato reductasa, 
disminuyendo los niveles de 
ácido tetrahidrofólico y por 
lo tanto de timidilato y 
purinas (precursores de DNA 
y RNA). 
Su acción antiinflamatoria 
podría estar relacionada con 
su capacidad para inhibir el 
factor nuclear kappa B (NF-
kB). 
Disminuye la producción de 
citocinas proinflamatorias, 
como la interleucina (IL) 12A 
y otras y el interferón INF-g, 
y aumenta la expresión de 
genes codificadores de 
proteínas antiinflamatorias, 
como IL-4 e IL-1010. 
 
Artritis reumatoide 
activa en pacientes 
adultos 
Psoriasis grave que no 
responde 
adecuadamente a otra 
terapia 
Cáncer 
Contraindicaciones: 
 
Pacientes de edad 
avanzada por deficiencia 
renal e inmunosupresión 
Hipersensibilidad 
Alcoholismo debido a la 
hepatotoxicidad 
aumentada en 
combinación con el 
alcohol. 
Insuficiencia renal y 
hepática grave 
Discrasias sanguíneas 
Mujeres embarazadas en 
periodo de lactancia 
Personas recientemente 
vacunadas 
Enfermedades ulcerativas 
→ aumenta las úlceras 
 
Aumenta la actividad 
anticoagulante y el riesgo 
de hemorragias por 
disminuir la síntesis 
hepática de factores de 
coagulación. 
Pérdida de cabello 
Recuento bajo de 
células sanguíneas 
Náuseas y vómitos 
Graves: 
úlceras en 
revestimiento del tracto 
gastrointestinal 
Irritación ocular 
Toxicidad renal y 
hepática 
 
 
 
 
HIDROXICLOROQUINA 
/CLOROQUINA 
 
BO %: 79 
UP%: 45 
Vd L: 525 
V ½: 1056 
EU: 27 
Tmax h: 3.2 
 
Interrumpir 
periódicamente la 
administración para 
evitar la acumulación 
excesiva. 
Acciones antiinflamatorias. 
Inhibe síntesis de PGs y de la 
síntesis de citocinas 
proinflamatorias 
Acciones antipalúdicas: 
Inhibe polimerización del 
hem, un metabolito de la 
hemoglobina, a hemozoína 
(tóxico para el parásito); la 
acumulación del heme 
produce daño oxidativo al 
parásito y al eritrocito 
Tratamiento del 
paludismo. vía oral. 
Alternativa secundaria 
para tratamiento de P. 
falciparum y P. vivax. 
Artritis reumatoide, 
trastornos 
autoinmunes como 
lupus eritematoso. 
Procurar administrar 
como tratamiento 
oportuno 
Interacciones 
Seguro en niños y mujeres 
embarazadas. 
Contraindicado si cambia 
el campo visual o de retina 
(por toxicidad ocular) 
Contraindicado en casos 
de hipersensibilidad a 4-
aminoquinolinas (el grupo 
de fármacos al que 
pertenecen) 
Usar con cautela en 
individuo con deficiencia 
hepática 
 
 
 
Náusea, vómitos, 
cefalea , mareos , 
urticaria , dolor 
abdominal , prurito 
 
Terapia prolongada 
(altas dosis): Miopatía 
tóxica, cardiopatía 
periférica, toxicidad 
ocular 
 
 De forma 
extraordinaria puede 
causar toxicidad 
psiquiátrica 
 
 
INFLIXIMAB 
BO %: IV 
UP%: - 
Vd L: 1300 
V ½: 12.4-13.2 
EU: - 
Tmax h: - 
 
Anticuerpo monoclonal 
Neutraliza receptores del 
factor de necrosis tumoral 
alfa (TNFα) → 
inmunosupresor 
Inhibe unión de citocinas 
proinflamatorias 
Artritis reumatoide 
(combinación con 
metotrexato) 
Enfermedad de Crohn 
(en pacientes que no 
responden al 
tratamiento 
convencional) 
Espondilitis 
anquilosante. 
Psoriasis en placas 
Artritis psoriásica 
Colitis ulcerosa 
Interacciones 
Hepatotoxicidad : ictericia 
y / o aumento marcado de 
enzimas hepáticas 
Hipersensibilidadgrave 
previa (anafilaxia, 
hipotensión, enfermedad 
del suero) al infliximab, 
proteínas murinas o algún 
componente de la fórmula 
Dosis>5 mg/kg en 
pacientes con insuficiencia 
cardiaca moderada o grave 
Reacción a la infusión 
caracterizada por fiebre, 
urticaria, hipotensión, 
anafilaxia. 
Gastrointestinales: 
dolor abdominal, 
náuseas, cefalea. 
Hematológicos: anemia 
Inmunológicos: 
desarrollo de 
anticuerpos, aumento 
del título de 
anticuerpos. 
Respiratorio: tos, 
faringitis, sinusitis, 
 
 
 
Infecciones graves (sepsis, 
abscesos, tuberculosis e 
infecciones oportunistas) 
 
infección del tracto 
respiratorio superior 
(por la 
inmunosupresión) 
Infección por 
patógenos 
oportunistas: 
reactivación de 
hepatitis B.