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farmacología Capitulo 6 Enfermedades Infecciosas “25 años de Excelencia en la Docencia Universitaria” Mauricio Esteban Gauna Dr. Gauna DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa doctorgauna@hotmail.com 1 ATB: Son sustancias químicas producidas por los microorganismos, capaces de inhibir o matar a otras (Bacteriostáticos / bactericidas) Los actuales son sintéticos. Mecanismos de acción Selección del ATB Empírico: epidemiología, basándose en la estadística Específico: microbiología, usando la identificación del germen y el antibiograma CIM: concentración inhibitoria mínima, es la mínima concentración para que el ATB actúa como bacteriostático. Mientras más baja es mejor. Más sensible es el germen. CBM: concentración bactericida mínima. Es la mínima concentración necesaria para que el ATB actúe como bactericida. Mientras más baja es mejor. Más sensible es el germen. Combinaciones de ATB (No combinar bacteriostáticos con bactericidas por lo Gral.) Indicaciones (ventajas) Inconvenientes Infecciones mixtas, graves de causa desconocida, o para lograr sinergismo (penicG+AMG para Enterococo) o evitar resistencia (TBC) Más costo, toxicidad y resistencia Profilaxis Existe un riesgo potencial de adquirirla a la infección Casos específicos Penicilina G Benzatínica Rifampicina Fiebre Reumática Meningococo - Haemofilus. Cirugías: Neomicina. Cólon Patologías conocidas: Amoxicilina Válvula protésica y extracción dentaria. Usos indebidos de ATB Inf. Virales F.O.D No tomar la muestra Dosis incorrectas Omisión de drenaje o cuerpo extraño ¿Cuáles son las consecuencias del mal uso? Resistencia, costos elevados, toxicidad, fracasos terapéuticos, etc. Definiciones Sobre infección: es la aparición de un nuevo germen durante el tto con ATB, por disbacteriosis. ATB de reserva: son aquellos que no deben ser usados de primera línea reservándose para casos graves o gérmenes resistentes. (Vancomicina – Carbapenenos – Cefalosp de 4ta G) DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 1 Clasificación de los Microorganismos más comunes Microorganismo Antibióticos propuestos Cocos Gram Positivos Estafilococos: Coagulasa Positivo Aureus Coagulasa Negativo Saprofiticus - Epidermidis: Meticilino sensibles Cefalexina - Cefalotina – Clindamicina Meticilino resistentes Vancomicina - Rifarmpicina Estreptococos: Beta Hemolíticos Grupo A: Neumococo: Enterococo: (E. Fecalis): Viridians: Penicilina G sódica - Amoxicilina Amoxi/clavulan – Macrólidos - Ceftriaxona AMG + penicilinas G sódica Penicilinas G sódica Cocos Gram Negativos Gonococo: Meningococo: Quinolonas - Ceftriaxona Ceftriaxona - Penicilina G Bacilos Gram Negativos E. Coli Proteus Acinotebarcter Serratia Enterobacter, Klebsiela (cepas resist) Pseudomona (tiene sus propios ATB) Quinolonas – Cotrimoxazol - Amoxi / clavulan Cefalexina – AMG Piperacilina/tazobantam – Cefalos 3ra AntiPseudo Bacilos Gram Positivos Bacilo Antraxis (Antrax) Difteria Listeria Quinolonas Penicilina G Ampicilina - penicilina G - Clostridium (anaerobios) Tetani Perfringes Botulinim Diffichile (Colitis Psedomem) Penicilina G Penicilina G Penicilina G Metronidazol - Vancomicina Anaerobios No Esporulados Bacteroides Frágilis: Fusobacterias y otros: Metronidazol – Clindamicina – cafalos 2da Generación - Cloranfenicol – Amoxi / clavul Penicilina G - idem B.A.A.R. TBC: Lepra: Isoniazida + otros DAPS (Dapsona) + Rifampicina Espiroquetas Treponema Pálido: Leptospiras Penicilina G de depósito: Penicilina G Actinomicetos Nocardia - Actinomicosis: Penicilina G Varios Micoplasma - Clamidias Riketsias Neumocistis Jiroveci Salmonela - Shigela Hemofilus Brucelas Cólera Helicobacter pílori Macrólidos – Tetraciclinas Tetraciclinas - Macrólidos Cotrimoxasol Quinolonas – Cotrimoxa - Amoxi / clavulan Cefalosp. 2da. - 3ra. Generación Amoxi / clavulanico – Macrolidos Tetraciclina + Rifampicina Tetraciclina (doxiciclina) Amoxi + Claritromicina + Omeprazole mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 2 DESARROLLO DE LOS ANTIBIÓTICOS BETA – LACTAMICOS Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de péptidoglucanos. Se unen a la transpeptidasas produciendo cambios morfológicos en las bacterias. A concentraciones altas son bactericidas, a bajas bacteriostáticos Resistencia Modificaciones en las transpeptidasas No llegar al sitio de acción de los G(+) Lipopolisacaridos y cápsula de los G(-) Beta lactamasa (G+ y G-) Características Las proteínas y el pus no influyen su acción. La cual es mejor en anaerobiosis y PH bajo. Farmacocinética: Por VO La penic. G es destruida x el Hcl, retardada x alimentos y metabolismo de bacterias intestinales. Poca absorción VO. Se debe administrar por vía parenteral. Por vía IM la [P] máxima es de 15 minutos y la V ½ es 30 minutos. La Penicilina G sódica se administra EV c/ 4 hs. ¿Como aumentar la V ½? 1) Penicilina G Probenecid (retarda le excreción renal) (EV) 2) Preparados de acción prolongada: Penic. G Procaína: duración 12 - 24 Hs Genera picos y valles más pronunciados. Ésta da alergia y estimulación de SNC Penic. G Benzatinica : Benzetacil LA ® Latencia 3 días y Duración 26 a 30 días. Indicada únicamente para Treponema Pálidun y Estrepto B-hemolítico del grupo A Características: Son fármacos muy IONIZADOS pero de PM bajo Distribución: Buena por todos lados. LCR pasa poco, pero con meninges inflamadas aumenta el pasaje, no usado habitualmente para meningitis. Eliminación: 60-90% Riñón, si es necesario el hígado colabora, por ejemplo en IRC. La V ½ depende de la edad (más prolongada en lactantes y ancianos). R.A.M. Hipersensibilidad. (más importante) edema de glotis, shock anafiláctico, etc. Cutáneas: urticarias, dermatitis, rash, eritema polimorfo. Hematológicas: Agranulocitosis, neutropenia, aplasia de MO y eosinofilia. Enfermedad del suero. (12 días después del inicio del tto) Otros Convulsiones (intratecal o a dosis muy altas) Sobre infección - hepatitis Fenómeno Herxheimer (x lisis masiva de treponemas) NOMBRE Absorción ORAL Resit B-Lac PROTOTIPOS Penicilina G Sódica (Benzilpenicilina) NO No Penicilina V (Fenoximetilpenicilina) BUENA No Resistentes a lactamasas (las reemplazamos por cefalosporinas de 1ra generación) Meticilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Floxacilina BAJA BUENA BUENA MUY BUENA BUENA Si Amino penicilinas Ampicilina Amoxicilina BUENA MUY BUENA No No Carboxi- penicilinas (Antipseudomonas) Carbenicilina Ticarcilina BAJA BAJA No No Acilureido- penicilinas (Antipseudomonas) Azlocilina Mezlocilina Piperacilina BAJA EV No No No mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 3 PENICILINA G SODICA - (NORTHIA) Presentaciones. Fco. amp. con 1. 2, 3, 5, 24 y 30MUI. Para EV - IM Dosis: 100.000 a 300.000 UI/kg/dia ( % cada 4 hs.) o 12 – 30 M.U.I./día BENZETACIL LA - (WYETH) Composición. Penicilina G benzatínica 1.200.000UIo 2.400.000UI. Indicaciones. Estreptococias. Profilaxis de fiebre reumática. Sífilis y profilaxis en esplenectomizados. PEN ORAL Fenoximetilpenicilina - Penicilina V Comprimido de 1.500.000UI o de 1.000.000UI o de 500.000UI cada 6 horas, TRIFACILINA - (BAGO) ampicilina Cada comprimido contiene: ampicilina 250mg, 500mg y 1.000mg. cada 6 hs VO Cada frasco ampolla: ampicilina 500mg y 1.000mg. hasta 12 gramos / día EV (meningitis o pielonefritis) AMOXIDAL - (ROEMMERS) amoxicilina Comprimidos: amoxicilina 750mg y 1g. Frasco ampolla Amoxicilina 500mg y 1.000 (poco usado via parenteral) Cápsulas Amoxicilina 250mg y 500mg. cada 8 hs. - 1 gr cada 12 hs OPTAMOX clavulanato + amoxicilina Comprimido de 500mg y 1.000 mg dosis: 500 mg cada 8 hs – 1 gr cada 12 hs OPTAMOX DUO ® UNASYNA - (PFIZER) Ampicilina + sulbactam Inyectable IM / IV Ampolla con 1,5 g y 3 g. hasta 12 gramos/día PIPRIL - (WYETH) antipsidomona Poco usada sola. Cada frasco ampolla contiene: piperacilina sódica liofilizada 2g y 4g. TAZONAM - (WYETH) antipsidomona Composición. 1 ampolla cada 6 hs. Piperacilina + tazobactam para administración intramuscular e intravenosa Cada frasco ampolla de 4,50g contiene: piperacilina sódica 4,170g, tazobactam sódico 0,5366g.. CARBAPENENOS Características: Rompen la pared bacteriana, son antibióticos de reserva, poseen un gran espectro, incluso contra la pseudomona, son bactericidas. Se administran via parenteral en pacientes graves. Presentan alergia cruzada con penicilinas. A dosis altas, en epilépticos o cuando existe insuficiencia renal pueden ocasionar convulsiones. Aparte de eso solo gan leves molestias digestivas. ZIENAM ® imipenem / cilastatin imipenem(ATB) / cilastatin inhibidores de las dihidropeptidasas del riñón. Composición. ZIENAM IV 500mg. RAM: dolor local, AGI, alergia y convulsiones. GRAM (+) GRAM (-) Anaerobios 500 -1000 mg c / 6 - 8 Hs. MEROZEM ® Meropenem Meropenem no necesita cilastatin resto IDEM da menos convulsiones IVANZ ® Ertapenem Ertapenem F.a. 1 gr y se administra uno dosis diaria EV (30 min) – IV FINIBAX ® Doripenem Es el más nuevo aprobado por la FDA, no se comercializa al día de hoy en Argentina. mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 4 CEFALOSPORINAS Su mecanismo de acción y RAM son semejantes a Penicilinas PRIMERA GENERACIÓN G (+) SEGUNDA GENERACION G (-) y Anaerobios CEFALEXINA Composición. 500 mg. Cada 6 hs. Cada comprimido: cefalexina 250mg y 500mg. KEFLIN cefalotina (hasta 12 gramos / día) ampolla de 1g cada 6 hs. contiene: cefalotina 1g 150mg / kg / día CEFOXITINA RICHET - (RICHET) Composición. 1 - 2 gramos cada 8 hs. CEFUROXIME EV-IM para LCR CEFUROX (100mg/kg/día) ACETIL-CEFUROXIME VO CEFUROX ORAL 500 mg cada 12 hs CEFRAL cefaclor - (H.M.R.) Composición. 500 mg v.o. Cada 6 hs TERCERA GENERACIÓN G(+) G (-) M.N.H. CUARTA GENERACION Son liposolubles, pasan bien la BHE al igual que las de 4ta generación ACANTEX - Ceftriaxona 1g y 2g. Cada 12 - 24 hs. F.a. de 500mg, 1g y 2g. 100mg / kg / día (máximo 4 gramos / día) CEFACOLIN - (NORTHIA) cefotaxima Cada frasco ampolla contiene: ceftizoxima 500mg o 1.000mg. Las antipseudomonas: FORTUM - Cada ampolla contiene: Ceftazidime 500mg y 1.000mg. 1 gr cada 8 hs. CEFOBID - (PFIZER) Cefoperazona Fcos. ampolla con 1gr y 2gr. Cada 12 hs Novecef® CEFIXINA es la Cefalosporina de 3ra V.O. comp 400 mg 1 x dia MAX-CEF - (BRISTOL-M.S.) cefepime Cada fra ampolla cefepima 1g y 2g. Cada 12 - 24 hs. CEFPIRONA (no en Argentina) Espectro de los anteriores, pero sin anaerobios. Son Antipseudomonas QUINTA GENERACION Ceftobiprol (nuevo) Reservado para gérmenes Vancomicina Resistentes! Efectos indeseables: Hipersensibilidad cruzada con Penicilinas (5-20%) Depresión de MO. Nefrotoxicidad (ojo cuando se combina con otro nefrotóxico) Efecto tipo Disulfiram (algunas) Diarreas. Hemorragias. (Cefoperazona) AMINOGLUCOSIDOS Mecanismo de acción: Bactericidas, inhiben la síntesis de proteínas por unirse a la sub - unidad 30s Atraviesan la membrana externa por poros acuosos de los Gram (-) y la membrana interna por transporte activo. Actividad es menos bactericida en PH acidos y en anaerobiosis Resistencia: Inactivación enzimática (más importante Farmacocinética: Via oral no se absorben porque son muy ionizados. Se administran parenterales, tópicos o colirios. Distribución: poca, son muy polares (poco liposolubles) Solo se concentra en riñón y para producir nefrotóxico Pasa poco LCR. Bilis = 30% de [p] Eliminación: Renal. Activa y por FG (diálisis 50% 12hs) por hígado es secundaria. Ajustar dosis en pacientes renales. mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 5 Efectos indeseables Puede ocasionar ototoxicidad: Síntomas iniciales reversibles, pero puede haber sordera varias semanas después de suspender el tto. Se acumula en la perilinfa del oído interno. Niños y ancianos son mas expuestos. A mayor tiempo de exposición, mayor probabilidad de daño. Vía vestibular: cefaleas, mareos, náuseas, desequilibrio, ataxia. Se recupera en 12-18 meses pero puede haber secuelas. Vía coclear: tinitus de tonos altos, y luego de bajos. Puede llevar a sordera. Puede ocasionar nefrotoxicidad hasta en un 8 - 26% de los pacientes. Por varios días disfunción renal leve reversible Se acumula en la corteza renal, se pierden enzimas del ribete en cepillo del TCP, y produce disminución del FG. También NTA y Puede conducir a IRC, más riesgo si se combinan con otros nefrotóxicos. Disminuye la liberación de Ach. La más tóxica es la neomicina. Puede dar Bloqueo de la placa neuromuscular: Cuidado en la Miastenia Gravis, en alteraciones del potasio, etc. Se han descripto también disfunción del nervio óptico, alergia, etc. GENTAMICINA - gentamicina Composición. 3 - 5 mg/kg/dia en una dosis sola también se utiliza tópica y colirio. ESTREPTOMICINA - (RICHET) Composición. 10 - 15 mg/kg/dia cada 12 hs IM Reservada para TBC Cada frasco ampolla contiene: sulfato de estreptomicina 1g. BIKLIN - amikacina Composición. 10 - 15 mg/kg/dia cada 12 hs (con protección de cadenas laterales) NEOMAS L – Neomicina + Loperamida Único VO. Cada comprimido contiene: sulfato de neomicina 250mg, clorhidrato de loperamida 2mg. MONOBACTAMICOS Inhibe la síntesis de peptidosglicanos, o sea que rompe la pared bacteriana, y a pesar de ser derivado beta lactamico… puede administrarse en alérgicos a penicilina. AZACTAM ® aztreonam Frasco ampolla: aztreonam 1g. Se indica como los AMG, pero no posee su toxicidad. Util para Gram negativos, pero no genera ni ototoxicidad, ni nefrotoxicidad, ni bloqueo de la placa muscular.. 500mg a 1g cada 8 a 12h Infecciones de las vías urinarias:; infecciones generalizadas moderadamente severas: 1 a 2g cada 8 a 12h; infecciones generalizadas graves o que ponen en peligro la vida: 2g cada 6 u 8 horas. La dosis máxima es de 8g diarios. MACROLIDOS Alérgicos a penicilina ----> treponema - estáfilo - estrepto - neumo - difteria - H. Pílori. Micoplasmas Clamidias TBC atípicas Riketsias Bordetela Legionela Se administran fundamentalmente via oral, pero la Claritro viene en F.a. para EV. Son muy liposolubles, pero tienen peso molecular alto (macrólidos) por lo que no llegan a LCR ni placenta ni leche materna. Se metabolizan en hígado. Baja concentración en via urinariacomo todo fármaco liposoluble. RAM Náuseas, Vómitos, Diarrea y Dolor (+ frec) muy raro arritmias y alt auditivas. PANTOMICINA eritromicina FDA: B RULID - (H.M.R.) roxitromicina, FDA: B Comprimido 500mg. Cada 6 hs. Antigua, mas RAM digestivos Cada comprimido 150mg (cada 12 hs) o 300mg. (cada 24 hs.) KLARICID claritromicina FDA: C Azitromicina FDA: B Cada comprimido 500mg Cada 12 hs. IV Inyectable Cada frasco ampolla 500mg. Azitromicina CRONOPEN ® (500 mg 1 comp x dia) 500mg compr: env. Con 3 – 5 - 6 comp. mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 6 SULFONAMIDAS COTRIMOXASOL (TMP/SMS) Mecanismo de Acción La Sulfa actúa como Antagonista competitivo del P.A.B.A. (ácido para amino benzoico) El trimetroprim actúa bloqueando la dihidrofolato redustasa, no pudiendo pasar de DHF a THF Se combinan en partes 5/1 son bacteriostáticos, pero juntos pueden se bactericidas. Comprimidos Forte: trimetoprima 160mg, sulfametoxazol 800mg. Cada 12 hs. IV Inyectable Cada ampolla de 5ml contiene: trimetoprima 80mg, sulfametoxazol 400mg. Excepción Para tto de Pneumonoscistis Jirovecy: en este caso se usa una dosis alta de 20mg TMP y 100mg de SMS / kg / dia. (10 comp. X día en SIDA) Infecciones urinarias previo urocultivo. Infecciones de AGI: Salmonela y Shigella. S.I.D.A. Pneumoscystis Carinii Toxoplasmosis Isospora Beli Clasificación: Absorción y excreción rápida VO Sulfametoxasol y sulfadiazina. De acción intestinal VO Sulfasalazina. De uso tópico Sulfacetamida y sulfadiazina argéntica. R.A.M. 1. N.T.A. (x precipitación de cristales de sulfa) 2. Metahemoglobinemia (por ser oxidante), Anemia Hemolítica, Agranulocitosis, Trombocitipenia, Eosinofilia, 3. Hipersensibilidad: Dermatitis. 4. Molestias digestivas y hasta hepatitis 5. SNC: Insomnio, inquietud, nerviosismo, neuropatia perisférica. 6. Hipotiroidismo: 7. KERNICTERUS: Las sulfas desplazan a la bilirrubina de la Albúmina y por inmadurez de la B.H.E. Contraindicado: Embarazo. Lactancia. Menores de 2 meses. TETRACICLINAS Doxiciclina 100mg. 2 veces por día. Minociclina. 50mg. 2 veces por día. Oxitetraciclina en aerosol (Terracortil®) Mecanismo de acción: Inhiben síntesis de proteinas por unión a la sub-unidad 30s Resistencia: Se altera lentamente el transporte activo. Se codifica por Plásmidos se utilizaron para engordar vacas, chanchos y pollos. Farmacocinética: VO es la más usada. Los alimentos disminuyen la absorción, excepto para la Doxiciclina. Los iones bi y trivalentes forman quelatos e impiden la absorción. (Leche, antiácidos) Distribución: Bien todos lados. Pasa 30% Placenta, se secreta x leche, bilis. También se concentra en huesos, dientes, hígado, bazo y M.O. Eliminación: se metaboliza en hígado y excreción renal Espectro: Micoplasma-Clamidias-Gonococo Colera-Brucelosis-Riketsias. Usos en dermatología Reacciones adversas de medicamentos: 1. Pigmentación de los dientes 2. Disminución del crecimiento óseo 3. Necrosis hepática y CID en las embarazadas 4. Fotosensibilidad 5. VO: Gastritis, esofagitis, náuseas y vómitos. mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 7 6. IM: Dolor. EV: Flebitis. 7. Alergia: cualquier tipo. 8. HT endocraneana en niños. (seudo tumor cerebral) 9. Trastornos vestibulares con minociclina en la mujer. (equilibrio) 10. Sme. de Fanconi: (vencidas) Es un Sme. de toxicidad renal: Glucosuria, Aminoaciduria, Poliuria, Polidipsia. 11. Sobreinfección: Por gérmenes comunes (cándida, estáfilo, pseudo) o C Difficcile. 12. Toxicidad renal (se veía con las antiguas tetraciclinas) Contraindicado: En embarazo, lactancia y menores de 7 años. LINCOSAMINAS Clindamicina Inhibe la sub 50s del Ribosoma. Se administra VO, EV, IM y tópica. Se distribuye muy bien, no pasa el LCR, pero alcanza alta concentración en hueso activa. Presenta metabolismo hepático y excreción renal. EV – IM F.a. (300mg), (600mg), (900mg). (hasta 2.700mg/día) VO 300mg 1 comp cada 6 hs Solución Tópica dos veces al día sobre el área afectada. RAM: Colitis pseudo-membranosa (hasta 2 semanas después) Bloqueo Placa Motora, alergias y diarreas comunes Espectro: Osteomielitis x Aureus Meticilinoresistente Anaerobios (Absceso de pulmón – se concentra en los macrofagas alveolares) Algunos Estreptos y úlceras de DBT (x G+ y anaerobios) solución tópica. Lincomicina. Es el antecesor de la CLINDAMICINA, produce más COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA. Dosificación. Cápsulas: una (500mg) cada 6 u 8 horas. NITROFURANOS Bloquean la síntesis de proteínas por actuar en la Sub 30s FURACIN Nitrofurazona - Antiséptico Composición. Gasas y pomada: nitrofurazona 0,2%. Solución: nitrofurazona 0,22g en vehículo líquido Env. con 20 y 40 gasas. Env. con 35,5g y 500g de pomada. Env. con 100ml y 500ml de solución. FURADANTINA MC - Nitrofurantoína Bactericida urinario en niños y embarazada Cada cápsula contiene: nitrofurantoína 100mg.c/ 6 hs Presentaciones. Env. con 36 cáps. de 100mg. GLICOPÉPTIDOS VANCOMICINA VANCOCIN - (ELI LILLY) Dosis: 30mg / kg / día Cada frasco ampolla de 500mg Cada frasco ampolla de 1g Dosificación. Intravenosa: adultos: 500mg cada 6 horas o 1g cada 12 horas. durante las 24 horas. Vía oral: 500mg diluidos en 30ml de agua cada 6 horas (solo para la colitis pseudomembranosa) Presentaciones. Fco amp. con 500mg en 10ml. Fco. amp. con 1g en 10ml. RAM: oto-nefrotóxico. Sme del cuello rojo. No tienen hipersensibilidad cruzada con Penicilinas. Usos: ATB de reserva. Se está usando en tratamiento empírico de meningitis. También en Estafilo met resistente. Clostridium Difficcile Estafilo epidermitis Estreptococos Teicoplanina TARGOCID ® Similar al anterior pero más potente. Composición. Cada frasco ampolla teicoplanina 200mg, mejor que la vancomicina Dosis inicial de 400 a 800mg/día. Dosis de mantenimiento: 200mg a 400mg/día ( 6mg / kg / dia ) dividida en 2 administraciones por día. mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 8 QUINOLONAS Inhiben la síntesis de ácidos nucleicos por inhibir a la enzima ADN girasa, (que es la responsable de enroscar el ADN) y a las Topoisomerasas. Son activas contra: ENTEROBACTERIAS GRAM (-) SALMONELA Y SHIGELA HEMOFILUS (Resp. y A. Séptica) ESTREPTOCOCOS, ESTAFILO AUREUS MR. MICOPLASMA, CLAMIDIAS, GONOCOCO TBC MULTIRESISTENTES, BRUCELAS. ÁNTRAX RESISTENCIA: por menor afinidad o penetración al sitio de acción FARMACOCINETICA: V.O. E.V. TOPICA COLIRIO CADA 12 – 24 HS, poseen gran distribución, alta concentración en via urinaria . La levofloxacina es la que concentra más en pulmón. Atraviesan la placenta. No usar en embarazo ni en prepuberes por la alteración del cartílago USOS CLINICOS: Infecciones Respiratorias, piel, hueso, urinarias, partes blandas, digestivo, sepsis, etc. EFECTOS INDESEABLES: Nauseas y cefaleas 2 – 3 % Vómitos y diarreas (menos) Somnolencias insomnio tendinitis dermatitis Alteraciones hepáticas y hematológicas. Generación Nombre Primera Acido Nalidixico – Acido Pipemídico Segunda Norfloxacina - Ciprofloxacina - Enoxacina – Pefloxacina – Levofloxacina - Ofloxacina Tercera Sparfloxacina – Tosufloxacina – Gatifloxacina (colirio) Cuarta Trovafloxacina – Clinafloxacina - Moxifloxacina NOROXIN - (MERCK) comprimido 400mg.c/ 12 hs norfloxacina CIRIAX - (ROEMMERS) Ciprofloxacina. 500mg cada 12 hs Env. con 10 comp. rec. de 250mg y 500mg. Env. con sol. para infusióncon 1 fco. amp. de 100ml con 200mg y fco. amp. de 200ml con 400mg. FLOXIL Ofloxacina comp. 400 mg c/12 hs AVELOX moxifloxacina 400 mg c/24 hs LEVAQUIN – levofloxacina buena concentración en vía aérea. levofloxacina 500mg cada 24 Hs. comprimido y F.a. Inyectable se administra LEVAQUIN IV 25mg/ml: 1 fco. amp 20ml IMIDAZOLES Metronidazol Mecanismo de acción: Interactúa con el ADN y produce una pérdida de la estructura helicoidal del mismo, rotura de la cadena e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular. Famacocinética: Buena absorción Via ORAL, EV y otras (vaginal) Distribución: por todos lados, pasa LCR, leche y placenta. Tiñe las secreciones de rojo. Metabolismo: Hepático Efectos indeseables: 1. Nauseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y anorexia. 2. Da glositis y sequedad de mucosas. 3. Efecto tipo disulfirán. 4. Trastornos neurológicos suspender !! 5. Discrasias sanguineas. 6. Teratogénico FDA = C Contraindicado en: embarazo, alteraciones neurológicas y sanguineas. Usos: ATB y ANTIPARASITARIO: Anaerobios (B. frágilis) y CLOSTRIDIUM DIFICCILE. Trichomonas (VO, cremas o c/ óvulos), Garnerella. Giardia Lambia, Ameba Histolítica (intra y extraluminal) FENICOLES Cloranfenicol CHLOROMYCETIN - ( Env. con 24 cáps. de 500mg cada 6 hs. Fco. con 50ml también en Colirio. RAM: anemia, aplasia de MO, Sme. Gris. Espectro:poco usado en nuestro medio por la posible Aplasia de MO Salmonela Tifi (Fiebre Tifoidea) Anaerobios (B. Frágilis) Los 3 productores de Meningitis N. M. H. (para el Hemofilus agregar Ampicilina) mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 9 TUBERCULOSTÁTICOS Rifampicina Bloquea las polimerasas. Se administra VO y EV. Se distribuye bien, tiñe las secreciones de rojo, se metaboliza en hígado Es un poderoso inductor microsomal. RIFADIN - Útil en: TBC – Lepra – Estafilococo Aureus – Menimgococo – Haemofilus. hasta 1200 mg por día administrados en: comp 300 mg 4 x dia – EV 600mg 2 x dia RAM: Rash, náuseas y vómitos (son los más frec. y pueden motivar el abandono del tto). Hepatitis es rara pero mortal. Sme. Tipo gripal (por administración discontinua) Isoniacida isoniacida 100mg,. NICOTIBINA 300 , Se emplea en la primera semana de tratamiento, en la dosis de prueba de 3mg/kg de peso/día, subdividida en 2 o 3 tomas, después de las comidas. Transcurrido este período, destinado a determinar la tolerancia individual al fármaco, puede adoptarse la dosis media diaria de 5 a 8mg por kg de peso en el adulto, y de 10 a 15mg por kg de peso en el niño. Bacteriostático: Inhibe la síntesis de ac. Micólico, componente fundamental de la pared de la Micobacteria. Resistencia: 1000 Bacilos resistentes por caverna Farmacocinética: VO y EV. Se distribuye c/ facilidad por todos los sitios a los que accede el bacilo, se mataboliza en Hígado por la N-Acetiltranferasa. Por eso acetiladores lentos y los insuficientes hepáticos se intoxican. No así el IR EFECTOS INDESEABLES: Rash, Fiebre, Ictericia y Neuritis periférica Hipersensibilidad: cutáneas, hematológicas y vasculitis. Sme doloroso de articulaciones Neuropatias: (dosis dependiente) se tratan c/ Piridoxina. Neurotoxicidad: ataxia, convulsiones, encefalopatia (símil IMAOS), etc. Hepatotoxicidad: Sobretodo en alcohólicos. Hay ictericia y aumento de las transaminasas. En dosis altas: Ac. Metabólica, coma, convulsiones e hiperglicemia. La muerte sobreviene a la acidosis metabólica x anaerobiosis y x lesión hepática. Usos: Nunca debe faltar. También en la profilaxis (en niños, DBT, ancianos). BACIFIM o RIFINAH ® asociación Cada cápsula contiene: rifampicina 300mg, isoniacida 150mg. Presentaciones. Env. con 10, 20 y 30 cáps. Env. hosp. con 500 y 1.000 cáps Pirazinamida y asoc. MOXINA 3 Composición. contiene: rifampicina 150mg + isoniacida 75mg + pirazinamida 400mg. Tuberculostático de acción desconocida. ¿Disminuirá la captación de O2? VO. Amplia distribución. Excreción Renal. RAM: Hepatotoxicidad. Es muy común y gravísimo. Controlar función hepática. Hiperuricemia con Gota. Dolor articular. fiebre. Malestar. Molestias digestivas. ETAMBUTOL Tuberculostático Efectivo. Mecanismo de acción: Desconocido. ¿alterará la síntesis de ARN? Farmacocinética: VO 400mg se une a los GR y se excreta x riñón. No usa en IR RAM: Neuritis Óptica: Disminución de la agudeza y cromatopsia para rojo y verde (hacer controles). Rash, Fiebre, Prurito y dolor articular. AGI: Dispepsias y Dolor Abd. SNC: Convulsiones Alu, etc. SNP: Parestesia de los dedos. Tratamiento de la Lepra Se utilizan la Rifampicina asociada a un derivado de las sulfas llamado DIAMINODIFENILSULFONA, también se agregan como antiinflamatorios dos fármacos muy poco utilizados, la CLOFACIMINA y la temible TALIDOMIDA (droga teratogénica). Esta enfermedad es rara de ver. mailto:doctorgauna@hotmail.com DDDrrr... MMMaaauuurrriiiccciiiooo EEE... GGGaaauuunnnaaa Instituto de Enseñanza Universitaria. Vera Mujica 541 INFO: doctorgauna@hotmail.com 10 ANTIMICÓTICOS Clasificación por mecanismo de acción: Inhibidores de la síntesis de ergosterol: Imidazoles (keto, Fluco, Itraco, Mico, Clotri) y la Terbinafina Alteran la membrana del hongo (Ionoforos): Nistatina y Anfotericina B Inhibidores de las Mitosis: Griseofulvina Inhibidores de los ácidos nucleicos: Flucitocina Clasificación por administración: Sistémicos tópicos NISTATINA (MICOSTATIN ®) Indicaciones. Vía oral: candidiasis orofaríngea. (H.I.V.) Vía tópica: candidiasis mucocutánea. Vía vaginal: candidiasis vulvovaginal. RAM:Vía oral: diarrea, náuseas, vómitos, dolor. KETOCONAZOL (Orifungal ® 200mg/dia) IMIDAZOLES Se concentra en el queratocito. Tiene múltiples presentaciones: comp, F.a., ovulos, champú, lociones, etc. R.A.M. alt. Digestivas comunes y también HEPATITIS. El ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales (sindactilia) durante el primer trimestre del embarazo. Fluconazol (Mutum ® 200 mg / día o semanal) Un comprimido por semana. El fluconazol es miembro de la familia de agentes antifúngicos triazólicos; es un inhibidor potente y específico de la síntesis de esteroles en los hongos. Se administra 1 por semana vo Presenta menos efectos indeseables, pero es más caro ITRACONAZOL (ITRAFLUX ® - 200mg/dia) Antimicótico de amplio espectro semejante a los otros IMIDAZOLES Cada cápsula con microgránulos de liberación inmediata contiene: itraconazol 100mg, Presentaciones. Env. con 15 cáps. Se lo utiliza mucho en SIDA. RAM: En forma ocasional trastornos digestivos: náuseas, epigastralgia, vómitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia TERBINAFINA (LAMISIL 250 mg/día. Novartis ®) V.O. 250 mg / día durante 2 a 6 semanas dependiendo de la patología Tópico. Crema al 1% aplicar 2 veces / día hasta resolver el proceso. RAM: molestias digestivas y reacciones cutáneas leves. Contraindicado en Insuficiencia hepática o renal ANFOTERICINA B (Ambisome ® 1mg/Kg/día) Se adm por infusión EV, es fotosensible, pero puede mezclarse con otros fármacos en la misma via. R.A.M. Nefrotoxicidad en el 80% de los pacientes. Precauciones y advertencias. Una dosis total superior a 3 gramos puede producir disfunción renal permanente. La extravasación del fármaco puede producir irritación local severa. Los efectos depresores de la médula ósea, causados por la amfotericina-B sistémica, pueden aumentar la incidencia de infecciones microbianas o causar retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Interacciones. Pueden producir hipopotasemia severa. Los diuréticos que producen depleción de potasio o los medicamentos nefrotóxicos pueden aumentar elpotencial de nefrotoxicidad. Contraindicaciones. Disfunción renal Griseofulvina (GRISOVIN FP 500 mg comp. x 24) Bloquea la formación de los microtúbulos del hongo. Indicado en las tiñas (dermatofitos) Produce cefalea, confusión, alteraciones digestivas y urticarias. Flucitocina Se utiliza VO – EV para condidiasis y criptococosis, se asocia a la Anfotericina B porque solo genera resistencia. Se metaboliza a 5 fluor-uracilo. Se elimina por riñon. RAM: digestivas y M.O (anemia) mailto:doctorgauna@hotmail.com FARMACOS ANTIVIRALES Actualmente se dispone de fármacos antivirales de probada eficacia terapéutica y profiláctica para varias infecciones virales comunes y algunas potencialmente mortales. Además, continua la búsqueda de nuevos fármacos antivirales y nuevas estrategias terapéuticas para el tratamiento de las enfermedades virales. Se pueden clasificar en tres grandes grupos: Fármacos Viricidas: que directamente inactivan los virus intactos: por ej, Detergentes. - Disolventes organicos: Cloro, cloroformo. - Luz ultravioleta. - Podofilinas, las cuales destruyen además tejidos del huésped. Fármacos Antivirales: fármacos que inhiben procesos específicos del virus, es el grupo más grande que incluye desde el Aciclovir hasta los antiretrovirales del HIV. Farmacos Inmunomodulares: comprenden los que favorecen a las respuestas endógenas. Ejemplo son el Interferón alfa entre otros. Aciclovir Ganciclovir Análogo de las purinas. Inhibe a la ADN polimerasa del virus. Usos: VHS I VHS II ZOSTER Vías: EV VO Tópico Toxicidad: Nauseas y vómitos Hipotensión Irritación de mucosas. Flebitis y Alergias ALT. Renales reversibles LISOVYR ® Cápsulas 200mg: env. por 20 y 40 Gotas: fco. gotero por 5ml Ungüento: pomo por 10g Inyectable: fco. amp. + amp. solv. Antiviral selectivo contra herpesvirus (HVS) y citomegalovirus (CMV). Su mecanismo de acción se ejerce sobre la síntesis de la DNA polimerasa viral lo cual interfiere la replicación. Su espectro antiviral es semejante al del aciclovir, pero el ganciclovir es más potente y selectivo contra el CMV. Farmacocinética: Se comercializa EV en Arg. Toxicidad: SNC: temblor, cefalea, discinesia y ansiedad. AGI: náuseas, vómitos Otros: rash cutáneo y fiebre. Puede haber eosinofilia, leucopenia con neutropenia Tratamiento y profilaxis de la gripe N1H1 Mecanismo de acción: Inhibe selectivamente las neuraminidasas del virus influenza, importantes para la entrada de virus en células no infectadas y la liberación de partículas virales recién formadas. Reacciones adversas: En adultos y adolescentes: náuseas, cefalea, bronquitis/bronquitis aguda, infecciones tracto respiratorio superior, insomnio, rinorrea, tos, vértigo, vómitos, dolor abdominal, diarrea, mareo, cansancio, dolor. En niños: vómitos, diarrea, neumonía, sinusitis, bronquitis, otitis media, linfadenopatía, asma (y empeoramiento), epistaxis, náuseas, dolor abdominal, conjuntivitis, trastornos el oído y de la membrana timpánica, dermatitis Mecanismo de acción: Inhibe neuraminidasas del virus de la gripe, bloqueando la liberación de nuevas partículas víricas y reduciendo la propagación del virus. Reacciones adversas: Muy raramente: edema facial y orofaríngeo, broncoespasmo, disnea, sensación de opresión en la garganta, erupción, urticaria. Dr. Mauricio Gauna Antiretrovirales para HIV DR. MAURICIO ESTEBAN GAUNA Clasificación de los Fármacos. FASE DE UNIÓN Bloquea el acoplamiento de la P120 (año 2007-2008) MARAVIROC (bloquea correceptores de la la P 120) ENFUVIRTINA (inhibidor de la entrada del virus al linfocito) INHIBIDORES DE TRANS INVERSA. Análogos de nucleósidos: (INTI) AZT-Zidovudina TDF - Tenofovir D4T -Stavudina 3TC –Lamivudina FTC - Emtricitabina No Nucleósidos: (INNTI) Nevidarapina Efavirenz FASE DE INTEGRACIÓN Raltegravir (nov/2007) FASE DE POSINTEGRACIÓN Inhibidores de Proteasas: (IP) o Saquinavir o Ritonavir o Indinavir o Nelfinavir o Lopinavir ANTIPARASITARIOS (Los más comunes) Nombre Genérico Mebendazol Nombre Comercial NEMASOLE ® mebendazol comp.x 6 y viene en susp.x 30 MEBUTAR COMPUESTO ® mebendazol+tinidazol comp.x 6 y susp. Grupo TERAPÉUTICA ANTIINFECCIOSA Subgrupo ANTIPARASITARIOS Comentario de Acción Terapéutica Antihelmíntico: oxiuriasis, ascaridiasis, trichuriasis, tenias. Dosis Oxiuros: 100 mg dosis única, repetir a los 15 días. Áscaris, trichurius, tenias: 100 mg 2 veces al día durante 3 días consecutivos. Vias de Aplicación V.O. Efectos Adversos Dolor abdominal, reacciones cutáneas, diarrea. Raros: leucopenia, agranulocitosis. Forma de Presentación Comprimidos: 200 mg Suspensión: 20 mg/ml Observación Contraindicado en embarazo, lactancia y hepatopatías severas Nombre Genérico Albendazol Nombre Comercial Vastus VERMIZOLE ® Grupo TERAPÉUTICA ANTIINFECCIOSA Subgrupo ANTIPARASITARIOS Comentario de Acción Terapéutica Antihelmíntico: oxiuriasis, ascaridiasis, ancylostomiasis, teniasis. Microsporidiasis. Dosis Oxiuros: 100 mg única dosis, repetir a los 7 días. Ascaridiasis y ancylostomiasis: 100 mg toma única. Tenias y parásitos múltiples: 400 mg durante 3 días. Hidatidosis y neurocisticercosis: 10-15 mg/kg/día cada 8 - 12 hs, durante 28 días; > 60 kg: 400 mg cada 12 hs. Vias de Aplicación V.O. Efectos Adversos Trastornos gastrointestinales, cefaleas. Movilización de transaminasas. Anemia, plaquetopenia, leucopenia. Forma de Presentación Cápsulas: 200 - 400 mg Suspensión: 20 mg/ml Observación Aún no se dispone de estudios en niños menores de 2 años. Aumenta la absorción con alimentos grasos. Contraindicado: embarazo, lactancia, epilepsia, hipersensibilidad, menores de 2 años. Nombre Genérico Furazolidona Nombre Comercial Giardil comp.x 30 susp.x 250 ml Grupo TERAPÉUTICA ANTIINFECCIOSA Subgrupo ANTIPARASITARIOS Comentario de Acción Terapéutica Antiprotozoario: giardiasis Dosis > 1 mes: 6-8 mg/kg/día cada 6 hs durante 7 días consecutivos, máximo 400 mg/día. Adultos: 100 mg cada 6 hs. Vías de Aplicación V.O. Efectos Adversos Náuseas, vómitos, mareos, cefaleas, malestar general, hipoglucemia. Reacciones alérgicas. Anemia hemolítica en déficit de G6PD y en menores de 1 mes. Hepatotoxicidad, fiebre. Forma de Presentación Comprimidos: 100 mg Suspensión: 3,3 mg/ml Observación Contraindicado en: < de 1 mes, en pacientes con deficiencia de glucosa 6- Fosfato deshidrogenasa (G 6PD). Nombre Genérico Praziquantel Nombre Comercial Prazitral ® Grupo TERAPÉUTICA ANTIINFECCIOSA Subgrupo ANTIPARASITARIOS Comentario de Acción Terapéutica Antihelmíntico (para esquistosomiasis). Dosis 60 mg/kg/día cada 8 hs. Vias de Aplicación V.O. Efectos Adversos Náuseas, vómitos, dolor abdominal, mareos, convulsiones. Forma de Presentación Comprimidos: 600 mg Observación Seguridad no establecida en niños menores de 4 años. Precaución en enfermedades hepáticas severas y con antecedentes de convulsiones.
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