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Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 1 MANUAL DE FARMACOLOGIA Una guia para los estudiantes Una guia para el estudiante Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui MANUAL DE FARMACOLOGIA Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 2 Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 3 FARMACOLOGIA BASICA PARA AUXILIARES DEFINICIONES BASICAS Farmacología: Es el estudio de cualquier tipo de sustancia que interactúe con el organismo a través de receptores generando un cambio a nivel celular. Droga: sustancia que interactúa en un ser vivo, farmacológicamente activa produciendo un cambio celular o remplazando una molécula propia del organismo, no siempre se usan con fines terapéuticos y en general son de origen natural: animal o vegetal. Principio activo o fármaco: sustancia farmacológicamente activa que actúa provocando un cambio celular o remplazando una sustancia propia del organismo, siempre se usa con fines terapéuticos para prevenir, mitigar, diagnosticar o curar una enfermedad mediante dosificaciones específicas. Excipiente: son sustancias farmacológicamente inertes que se usan para dar forma color, sabor, volumen al medicamento y también para darle estabilidad al principio activo favoreciendo así la administración por la vía adecuada. Ejemplos: almidón, azúcar, saborizantes, colorantes, agua, etc.…. Placebo: son sustancias inertes que se usan para comparar el efecto farmacológico de los mx y también para los hipocondríacos para medir hasta donde un medicamento hace un efecto sicológico cobre la persona. RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA a. Farmacocinética: el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra o incorpora a un organismo. Estos procesos serían liberación, absorción, distribución, metabolización y eliminación b. Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, es decir estudia como los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del organismo se ven afectados por la presencia del fármaco c. Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos d. Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y drogas que de ellas se derivan e. Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista químico, lo que comprende el descubrimiento, el diseño, la identificación y preparación de compuestos biológicamente activos, la interpretación de su modo de interacción a nivel molecular, la construcción de su relación estructura-actividad y el estudio de su metabolismo. f. Farmacia galénica o Farmacotécnia: rama encomendada a la formulación de fármacos como medicamentos. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 4 g. Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos h. Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos i. Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por fármacos j. Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones adversas que provocan los fármacos sobre el organismo QUE ES UN MEDICAMENTO: Son sustancias o preparados en forma de pastillas, cápsulas, jarabes, inyectables, etc., que al ingresar a nuestro cuerpo van a producir un efecto benéfico ya sea aliviando, curando o previniendo enfermedades. El ser humano ha utilizado medicamentos para aliviar sus dolencias desde hace muchísimo tiempo e inicialmente estos eran preparados que provenían principalmente de plantas o minerales, mezclados según las tradiciones de cada cultura. De estas experiencias nos queda la medicina natural, la cual en nuestra región está aún muy arraigada. Actualmente, los medicamentos modernos tienen múltiples orígenes: Vegetal: Muchos de los medicamentos modernos provienen de sustancias que se encuentran en las plantas y que son extraídas por los laboratorios para luego ser envasadas Animal: Existen medicamentos que se extraen de órganos o sustancias de los animales, aunque cada vez son menos. Mineral: Los compuestos minerales están presentes en los medicamentos o son su componente principal. Microbiano: Seres vivos microscópicos, bacterias u hongos, producen medicamentos muy útiles. Artificial: Actualmente muchos medicamentos son fabricados por los laboratorios en base a sustancias químicas, sin necesidad de extraerlos de plantas o animales. Seguramente tenemos la idea de que los medicamentos nos servirán para curar las enfermedades, pero también sirven para aliviar, controlar y prevenir. Así, podemos encontrar: Medicamentos que curan: Algunos medicamentos pueden curar las enfermedades, como los antibióticos, al matar a los microbios que causan las infecciones. Medicamentos que alivian: La mayoría de los medicamentos no curan, sino que alivian las molestias de una enfermedad, como el dolor o la fiebre, y es finalmente el propio cuerpo el que vence a la enfermedad Medicamentos que controlan: Algunos medicamentos controlan enfermedades crónicas, de manera que permiten al paciente llevar una vida casi normal, pero no curan la enfermedad, es el caso de las personas que sufren de diabetes. Medicamentos que Las vacunas son medicamentos que previenen muchas enfermedades, al Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 5 previenen: preparar las defensas del organismo. Finalmente, un grupo especial de medicamentos lo constituyen las vitaminas, las cuales no curan ni alivian otras enfermedades, solo aquellos cuadros producidos por la carencia de las mismas vitaminas, por lo tanto su uso se limita a pocos casos Recuerda: Siempre que utilices medicamentos, debes tener bien claro: 1.- Para qué lo vas a usar 2. - Cómo lo vas a usar 3.- Cuál es el efecto que va a producir en tu paciente Siempre que utilicemos un medicamento pensemos un poco en el concepto de Riesgo-Beneficio y cumpliremos con uno de los mandatos más importantes de la medicina: Primero, no hacer daño. Recuerda: El uso inadecuado de los medicamentos puede llegar a causar la muerte. Se prudente, si tienes duda, no confíes en tu memoria, revisa siempre tus manuales SITIO DE ACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS. Para que un medicamento desarrolle su acción farmacológica debe alcanzar algunas partes del organismo a una concentración determinada. Además en este sitio debe poseer una capacidad de respuesta al medicamento. Local. Gral. o sistémica. Indirecta o remota. 1. Local: Nos referimos a la producida en el lugar de aplicación sin penetrar en la circulación. 2. General o sistémica: Tiene lugar después de la penetración del fármaco en la circulación general, tiene lugar después de su absorción y x lo tanto, se manifiesta en distintos órganos. 3. Indirecta o remota: Es la que ejerce sobre un órgano que no está en contacto con un medicamento, o que no tiene afinidad con el medicamento, pero ejercen su acción sobre otras estructuras que tiene relación nerviosa o humoral con el órgano, que se inicia la reacción farmacológica. NOMENCLATURA Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres: el químico el genérico y el comercial. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 6 1. Nombre Químico: hace referencia a la estructura química y está sujeto a la nomenclatura internacional, es un nombre carente de utilidad para el prescriptor y no se emplea en la práctica clínica. 2. Nombre Genérico (denominación común internacional): nombre universal designado por expertos de la OMS, es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel mundial, tiene carácter de bien público y no es propiedad de nadie. 3. Nombre Comercial: nombre puesto por el fabricante, equivale a la marca registrada del medicamento, de modo que un mismo principio activo comercializado por diferentes compañías tendrá varios nombres comerciales. Ejm. NOMBRE QUIMICO NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIALÁcido 2-(acetiloxi)-benzoico Ac. Acetil salicílico ASPIRINA ácido (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino- 2-(4-hidroxifenil) acetamido]-3,3- dimetil-7-oxo-4-tio-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxílico Amoxicilina AMOXIDAL N-(4-hidroxifenil)acetamida N-(4-hidroxifenil)etanamida Acetaminofen PANADOL Ácido 4-Tia-1- azabiciclo(3.2.0)heptano-2- carboxílico, 3,3-dimetil-7-oxo-6- ((fenilacetil)amino)- (2S- (2alfa,5alfa,6beta)) Penicilina G BENCETACIL http://es.wikipedia.org/wiki/Hidroxilo http://es.wikipedia.org/wiki/Hidroxilo http://es.wikipedia.org/wiki/Acetamida http://es.wikipedia.org/wiki/Hidroxilo http://es.wikipedia.org/wiki/Hidroxilo http://es.wikipedia.org/wiki/Etano http://es.wikipedia.org/wiki/Etano Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 7 FARMACOCINETICA Es una rama fundamental que estudia el paso de las drogas a través del organismo. Cinética implica movimiento, por tanto esta rama estudia cómo se mueven las moléculas de la droga o sus metabolitos en el organismo. Nota: “Es lo que el organismo hace sobre la droga”. La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia cuatro aspectos muy importantes del fármaco desde que entra al organismo hasta que sale. Absorción: paso del fármaco del sitio de absorción a la circulación sistémica, el proceso de absorción depende de muchos factores como la vía de administración, tamaño de partículas, pH, postura (derecho aumenta la absorción, y disminuye la absorción), alimentos, solubilidad, motilidad del tracto gastrointestinal (peristaltismo y vaciado gástrico, aspectos psicológicos, como en el caso de la ansiedad y el nerviosismo que aumentan la absorción. Distribución: paso del fármaco del dos y líquidos corporales (liquido intersticial, líquido que rodea a las células; tejidos de las células; y en la sangre unidos a las proteínas). Metabolismo: proceso a través del cual el organismo modifica los fármacos para eliminarlos El metabolismo es una serie de reacciones que produce el organismo en el fármaco administrado. Pretende disminuir la liposolubilidad del fármaco para facilitar su eliminación, Los órganos encargados de metabolizar son fundamentalmente el hígado (laboratorio del cuerpo por excelencia), riñón, pulmones. Excreción: proceso mediante el cual el organismo se libera del fármaco principalmente a través del riñón aunque también por el hígado , pulmón , leche materna FARMACODINAMIA Parte de la farmacología que se encarga de estudiar los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos de los fármacos en el organismo Nota: “Es lo que la droga hace sobre el organismo”. MECANISMO DE ACCION: Es la forma cómo actúan los fármacos en el organismo, se lleva a cabo a nivel molecular en los receptores o en los órganos blancos. RECEPTOR: Es el que recibe al fármaco Es una molécula que se encuentra en la célula del órgano blanco que al unirse con el fármaco desencadena una seria de cambios o reacciones bioquímicas que generan un efecto, la gran mayoría de los receptores son proteínas. Enzimas. AFINIDAD: Es la capacidad del fármaco para unirse al receptor Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 8 EFICACIA: Capacidad del fármaco para producir el efecto farmacológico. POTENCIA: Cantidad del fármaco que se requiere para alcanzar el efecto farmacológico FACTORES QUE AFECTAN LA CAPACIDAD DE RESPUESTA: Edad: la capacidad de los niños y los ancianos para metabolizar los medicamentos es más lenta Sexo: Peso: REGLAS PARA LA ADMINISTRACIÓN SEGURA DE MEDICAMENTOS Antes de administrar unos medicamentos se deben de tener en cuenta las siguientes reglas generales: 1. Administrar el medicamento correcto identificar el medicamento y comprobar la fecha de caducidad del medicamento Verificar el nombre genérico Si existe alguna duda no administrar y consultar Desechar cualquier mx que no esté correctamente identificada 2. Administrar el medicamento al paciente indicado Comprobar la identificación del paciente, nombres y apellidos completos, documento de identidad, habitación y numero de cama 3. Administrar la dosis correcta Siempre que una dosis prescrita parezca inadecuada, comprobarla de nuevo 4. Administrar el medicamento por la vía correcta asegurar que la vía de administración es la correcta si la vía de administración no aparece en la prescripción consultar 5. Administrar el medicamento a la hora correcta comprobar el aspecto del medicamento antes de administrarlo, evaluar posibles precipitaciones, cambios de color, olor etc... prestar especial atención a la administración de medicamentos que requieren intervalos de administración estricto como el caso de los antibióticos y antineoplásicos 6. Registrar todos los medicamentos administrados registrar y firmar lo antes posible la administración del medicamento si por alguna razón no se administra un medicamento, registrar en la hoja de evolución de enfermería especificando el motivo y en la hoja de incidencias de dosis unitaria si procede cuando se administre un medicamento según necesidad anotar el motivo de la administración no olvidar nunca la responsabilidad legal 7. Informar e instruir al paciente sobre los medicamentos que está recibiendo Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 9 8. Comprobar que el paciente no toma ningún medicamento ajeno al prescrito 9. Investigar si el paciente padece alergias y descartar interacciones farmacológicas 10. Antes y después de preparar y administrar un medicamento realizar lavado de manos. DOSIS (ASPECTOS A TENER EN CUENTA) La dosis es la cantidad de medicamento que daremos al paciente. Tenemos que ver si es un niño o un adulto, si es de peso normal o de bajo peso, etc. Un mismo medicamento puede ser usado para el tratamiento de muchas enfermedades, pero para cada una de ellas, la dosis del medicamento puede ser diferente. En relación a la edad, la dosis para un niño no solo es menor que la de un adulto, sino que se expresa de manera diferente, teniendo en cuenta el peso del paciente. Esta diferencia entre niños y adultos es tal vez uno de los aspectos más importantes en el manejo de los medicamentos y es determinante no solo en el éxito de tratamiento sino en la aparición de efectos indeseables. Una pregunta que puede surgir es ¿por qué se utiliza el peso en los niños y no la edad? Simplemente porque es más preciso. Si observas a los niños de tu comunidad y los agrupas por edades, notaras que existe gran diferencia de tamaño entre ellos, es por eso que el peso se toma para el cálculo adecuado de la dosis en los niños. La cantidad del medicamento esta expresada generalmente en miligramos (mg), pero también se puede expresar en gramos, microgramos o unidades internacionales (U.I.) como en el caso de la Penicilina. Finalmente debemos tener en cuenta cada cuantas horas debemos dar el medicamento, lo cual puede Cada 4 horas: Equivalente a seis veces al día0 Cada 6 horas: Equivalente a cuatro veces al día. Cada 8 horas: Equivalente a tres veces al día Cada 12 horas: Equivalente a dos veces al día Cada 24 horas: Equivalente a una vez al día, o dosis única En el caso de los niños se hace necesario utilizar el peso para calcular la dosis que corresponde y para eso bastará multiplicar la dosis de dicho medicamento con el peso del niño. Ejemplo: a. Un niño de 12 kilos necesita recibir Paracetamol. La dosis de Paracetamol para niños es de 10 mg/kilo/dosis. Luego multiplicamos 12 x 10 = 120. Finalmente decimos que a este niño le corresponde 120 mg de Paracetamol por cada dosis. Como sabemos que el paracetamol se da cada 8 horas, entonces administraremos 120 mg de paracetamol cada 8 horas. b. Un niño de 10 kilos necesita recibir Eritromicina. La dosis de Eritromicina es de 40mg/kg/día. Luego multiplicamos 10 x 40 = 400. Finalmente decimos que a este niño le corresponde 400 mg de Eritromicinapor día. Como sabemos que la Eritromicina se administra cada 6 horas (cuatro veces al día), entonces administraremos 100 mg de Eritromicina cada 6 horas. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 10 EVENTOS ADVERSOS Como ya se ha dicho, los medicamentos tienen además de sus efectos benéficos, efectos indeseables que pueden ir desde muy leves y casi imperceptibles, hasta sumamente graves, tanto como para causar la muerte. Los efectos indeseables son de muchos tipos pero podemos agruparlos como: Reacciones locales: Relacionadas directamente con la vía de administración del medicamento. Así, muchos medicamentos que se administran por vía oral pueden producir gastritis o irritación estomacal, así como náuseas y vómitos. Algunos medicamentos inyectables producen irritación en la zona de inyección. Las reacciones locales, aunque molestas, son afortunadamente predecibles y prevenibles con medidas sencillas, buena técnica de administración y colaboración por parte del paciente. Siempre debes advertir a tu paciente sobre las reacciones más frecuentes y dar los consejos pertinentes Reacciones alérgicas: Generalmente son reacciones súbitas y totalmente imprevistas, que pueden ser leves, moderadas o severas, dependiendo del medicamento, el paciente y sobre todo de la historia de alergias anteriores del paciente. Toda reacción alérgica debe considerarse como una emergencia y tratarse como tal hasta que estemos seguros que el paciente no corre peligro La forma más común de reacción alérgica lo constituye la urticaria (ronchas). La forma más grave de reacción alérgica se conoce como shock anafiláctico. Toda reacción alérgica y toda historia de ella deberán anotarse y resaltarse en la historia clínica ya que el paciente no deberá volver a recibir ese medicamento. Ejemplo: Alergia a la Penicilina. Recuerda: Ten siempre en cuenta toda historia de alergias a medicamentos. No subestimes las reacciones alérgicas Teratogenia: Se ha demostrado científicamente que algunos medicamentos no deben ser usados durante el embarazo ya que pueden producir que el niño nazca malformado. Este efecto se conoce como Teratogenia. Tolerancia y Dependencia: El uso prolongado de un medicamento puede hacer que el cuerpo humano se vaya acostumbrando a él y se produzcan dos efectos: La tolerancia consiste en que el medicamento a la misma dosis ya no actúa con la misma fuerza de antes, por lo tanto, se hace necesario aumentar la dosis en forma progresiva a fin de lograr el mismo efecto. La dependencia consiste en que el medicamento se vuelve imprescindible para que el paciente se sienta bien. Aunque la dependencia puede ser física, en muchos casos también es Psicológica, es Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 11 decir, el paciente cree que necesita el medicamento para poder vivir (comparar con el efecto placebo). Intoxicación: La intoxicación se produce cuando se toma o se aplica más cantidad del medicamento que el debido, sea por error, accidente o de manera intencional (intento de suicidio). En general, todos los medicamentos tomados en cantidad excesiva producirán efectos indeseables de diferentes intensidades, pero existen algunos medicamentos con los cuales la intoxicación puede llevar a la muerte. Interacción: Este efecto es producido cuando un medicamento se mezcla con otro u alguna otra sustancia ingerida. Es lo que comúnmente se llama la mezcla. Algunos medicamentos cuando son dados juntos pueden producir que uno de ellos anule el efecto de otro, o que ambos se anulen. Otros medicamentos mezclados en el organismo producen serios efectos indeseables. Ejemplo: La Rifampicina usada para la tuberculosis, puede anular el efecto de los anticonceptivos orales, con el riesgo de producirse un embarazo no deseado. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS. ESTUDIO DE SUS CARACTERÍSTICAS. Definición De las vías de administración del medicamento: Son los lugares del organismo donde se aplican, ya sea para ejercer una acción local o una acción general o sistémica después de su absorción. Los medicamentos se pueden aplicar por distintas vías. Las clasificamos en: Vía enteral o VO. Vía parenteral. Vía inhalatoria. Vía tópica. Ventajas de la VO: Es la más económica, fisiológica y segura. La que el paciente acepta más fácil y la menos peligrosa. Es unipersonal, es decir, permite la autoadministración de fármacos. Inconvenientes de la VO: Demasiado lenta para casos de emergencia. Existen ciertos fármacos q pueden producir irritación de la mucosa gástrica (pudiendo llegar a producir náuseas y vómitos). Puede existir destrucción de fármacos por parte de las enzimas o bien por el pH gástrico. No es conveniente usar sustancias de sabor desagradable. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 12 Debido a la facilidad de administración puede existir riesgo fácil de dosis tóxicas de medicamento (niños, ancianos, suicidas, etc.). Puede existir inactividad de parte de fármaco por parte del hígado, por el efecto del primer paso hepático. Algunos fármacos x esta vía no se pueden absorber o en paciente que no cooperan o están inconscientes. Ventajas de la vía EV: Rapidez de acción (vía de elección en caso de urgencia). Efecto controlable (puede pararse de inmediato la administración). Se pueden administrar sustancias que son necrosantes o dolorosas por otras vías (IM, SC,...). Dentro de estas sustancias están: citostáticos (mostazas nitrogenadas). Administrar sustancias que no se absorben por ejemplo por VO, o que sufre un efecto importante del primer paso hepático. Inconvenientes de la vía EV: Extravasación e infiltración en los tejidos subyacentes. En el mejor de los casos eritema de la zona, necrosis de las estructuras vecinas (va a depender de la naturaleza del fármaco). Tromboflebitis y flebitis (más frecuente en administración de EV complicación). La flebitis se puede deber a material del catéter o la osmolaridad. Se pueden producir infecciones locales o sistémicas bacteriemia o septicemia. Se pueden transmitir enfermedades víricas. Vía peligrosa porque el fármaco llega directamente al corazón y centros nerviosos. Éstos últimos pueden ser estimulados o deprimidos proporcionalmente a la velocidad y cantidad de fármaco que se administra. Imposibilidad de extraer de forma inmediata y simple lo que se ha introducido. Las reacciones anafilácticas x esta vía pueden ser más graves Vía intramuscular: Cuando se hace la inyección entre las fibras de los músculos más frecuente en glúteo y deltoides. El músculo es un tejido con rica vascularización, por lo tanto, proceso de absorción y distribución se realiza rápidamente. Generalmente más rápido IM que por VO. La vía IM en general es poco dolorosa porque el músculo es pobre en fibras nerviosas. También por esta vía podemos administrar una gama amplia de soluciones o suspensiones. Destacar las formas de DEPOT: nos proporcionan una liberación lenta de principio activo. Nos permite mantener niveles de fármaco estable en el organismo. Evitar administrar sustancias irritantes porque producen necrosis. Evitar administrar fármaco dentro de un vaso puede provocar embolia (aspirar antes). Evitar inyectar en un tronco nervioso. Vía subcutánea: También llamada vía hipodérmica. Inyección en los tejidos adyacentes a la piel. La vascularización del tejido subcutáneo va a ser menor que la del músculo, por lo tanto, su velocidad de absorción va a ser también menor. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 13 Por vía SC los fármacos se administran más rápido que por VO. En general, la inyección SC forma un depósito, a partir del cual se va liberando el principio activo lentamente. Deben de ser pH neutro, isotónicas, pH lo más próximo al pH fisiológico (variaciones pueden producir dolor). Evitar administraciónde sustancias irritantes, porque se puede producir intenso dolor o necrosis de la zona. La enzima hialuronidasa, se administra porque favorece la difusión e incrementa la velocidad de absorción. También esta difusión y velocidad de absorción se ve aumentada por el masaje, ejercicio, aplicación de calor en el punto de inyección. Al contrario, si se administran vasoconstrictores si se aplica frío se retrasa la absorción. Vía inhalatoria. Administración del medicamento en el tracto respiratorio. Se produce por inhalación. Convenientemente el fármaco entra: Inhalación nasal (a través de la nariz). Inhalación pulmonar (a través de la boca). Para el tratamiento de síndromes o afecciones del aparato respiratorio única/ tiene interés para nosotros la inhalación pulmonar. 1. Inhalación nasal: Se utiliza para tratar alguna patología de vías altas. También en algún tipo de rinitis. La vía nasal está adquiriendo + interés como alternativa a la administración de fármacos vía parenteral, porque se absorben muy bien. Ejm: calcitonina. (Por la vía nasal buena absorción y sin los efectos adversos de la vía parenteral). 2. Inhalación pulmonar: En la administración de medicamentos x vía pulmonar hay q tener en cuenta que La función del aparato respiratorio es prevenir la entrada de elementos extraños en el pulmón y si han entrado intentar eliminarlos. Por lo tanto, viendo la función del aparato respiratorio vamos a tener limitado la entrada de fármacos. Tener en cuenta; anatomía, fisiología del aparato respiratorio, características del medicamento y procedimiento de administración VÍA TÓPICA. a. Vía Dérmica: La piel se consideraba como una zona de aplicación de fármaco, pero sólo buscando una acción local. Cuando se administran, después empiezan a aparecer intoxicaciones, éstas ponen de manifiesto la absorción a nivel sistémico. Con estos medicamentos se consiguen niveles plasmáticos suficientes para lograr efectos analgésicos. Tipos de preparados tópicos: Sólidos (polvos). Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 14 Semisólidos (pastas, pomadas, emulsiones, cremas, geles hidrófilos) Líquidos (baños, lociones, linimentos, soluciones, aerosoles). Sistemas terapéuticos de administración transdérmica (TTS). Los que conocemos como “parches”. Nos permiten el control posológico (de dosis) y liberación constante y sostenida liberada del medicamento, es lo que se denomina absorción percutánea. Es un proceso de extremada complejidad. Distinguimos distintas etapas: Liberación del principio activo y difusión dentro del sistema de administración hasta la superficie cutánea. Penetración en la capa córnea y permeabilización en epidermis. Incorporación a la microcirculación dérmica. b. Vía oftálmica: Colirios. Se utiliza principalmente para tratamientos locales. Se administran sobre el globo ocular c. Vía ótica, d. Vía vaginal y e. Vía vesical. PREPARADOS FARMACÉUTICOS O FORMAS MEDICAMENTOSAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL. Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas farmacéuticas o de dosificación, o simplemente preparados a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo. A) FORMAS FARMACÉUTICAS SOLIDAS a. Polvos: compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para aplicación externa o interna. Ej.: polvo de digital. (en forma de cápsulas). b. Papeles: pequeñas hojas de papel común enceradas y transparentes dobladas, que encierran una dosis de un polvo cada una. c. Oleosacaruros: mezcla de azúcar (sucrosa) y una esencia. d. Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en pequeños granos. e. Cápsulas: cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia sólidas o líquidas y se administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres tipos de cápsulas: duras (para drogas sólidas); cápsulas elásticas y perlas (para líquidos). Ej.: cápsulas de ergocalciferol; cápsulas de efedrina. f. Sellos: envolturas preparadas con pasta de almidón y que contienen sustancias en polvo, difíciles de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga; cilíndricos o en forma de plato; poco utilizados. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 15 g. Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica más utilizada. h. Cápsulas o tabletas: liberan la droga activa lentamente en el tubo digestivo, de acción sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las cápsulas o tabletas comunes. i. Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de tirotricina. j. Píldoras: forma farmacéutica sólida esférica y constituida por una masa elástica no adherente. Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados más convenientes como las cápsulas y las tabletas. k. Extractos (extractos sólidos): forma medicamentosa obtenida por preparación de principios activos de drogas vegetales o animales con disolventes apropiados. Ej.: extracto de belladona. l. Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de aminofilina. m. Óvulos: son supositorios vaginales B) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDAS a. Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y adherente a la piel y mucosas. Ej.: pomada de óxido de mercurio amarilla. b. Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la base para aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc. c. Cremas. Emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida no untuosa o líquida muy espesa. Ej.: pomada de agua de rosa. Otras formas farmacéuticas semisólidas son: las jaleas y emplastos. C) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS a. Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si son usadas en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones inhalaciones y para el ojo colirios. Ej.: solución iodoiodurada (solución de lugol), solución acuosa de iodo, solución de iodo fuerte. b. Aguas aromáticas: formada por agua destilada saturada en aceites esenciales y se prepara por destilación de las plantas o esencia con agua destilada. c. Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión, constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía parenteral. A veces son drogas sólidas en polvo a las que se les agrega un vehículo en el momento que se va a ocupar. El vehículo acuoso es el agua destilada esterilizada; el vehículo oleoso es un aceite vegetal: aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o aceite de sésamo. Las inyecciones son envasadas en Ampollas de una dosis (1-25 ml) Frascos ampollas o viales de varias dosis.(5-100 ml) Frascos de vidrio (250- 100 ml) d) recipientes de plásticos de polietileno. Ej.: inyección de cianocobalamina (vitamina B12). Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 16 d. Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene dogas se llama jarabe medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína. e. Pociones: es un preparado líquido acuoso y azucarado que contiene una o varias sustancias medicamentosas. Ej. Poción gomosa. f. Mucílago: solución coloidal acuosa, viscosa y adhesiva de gomas. Ej.: mucílago de goma arábiga. g. Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.: emulsión de vaselina líquida. h. Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy densa se denomina magma o leche (leche de magnesia); si las partículas son muy pequeñas y están hidratadases un gel (gel de hidróxido de aluminio) i. Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser instilada en el ojo. Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo más empleado es una solución de ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ej.: solución de nitrato de plata. j. Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ej.: loción de benzoato de bencilo. k. Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales o animales o de sustancias químicas. Ej.: tintura de belladona. l. Extractos fluidos: preparado líquido constituida por una solución hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales; en 1ml.= 1g. de droga. D) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS GASEOSAS a. Gas: Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas: b. Aerosoles: son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla, siendo las gotitas del líquido o partículas del sólido de -5 micrones de diámetro y se administra por inhalación. Ej.: inhalación de epinefrina. GRUPOS FARMACOLOGICOS I. ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS, ANTIINFLAMATORIOS Parece apropiado comenzar a tratar la fiebre por encima de los 38-38.5º C axilar o los 38.8– 39º C rectal o cuando provoque quebrantamiento y afectación del estado general, siendo ese el objetivo y no tratar la fiebre “per se”. En el tratamiento de la fiebre, no parece estar justificada la alternancia de antitérmicos de forma sistemática, a pesar de la amplia difusión que esta práctica tiene, no existen evidencias científicas que lo apoyen El empleo de Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 17 metamizol estaría más justificado como analgésico y su uso como antitérmico debería ser excepcional. 1. ANALGESICOS OPIACEOS: MORFINA Y DERIVADOS actúan en el sistema nervioso central activando las neuronas inhibitorias del dolor, estos medicamentos son el estándar de referencia para medir la potencia de los analgésicos, se excretan por riñón MORFINA MEPERIDINA FENTANILO TRAMADOL CODEINA OXICODONA En caso de presentarse envenenamiento agudo por opiáceos usar NALOXONA (antagonista opiáceo) comercialmente conocido con el nombre de NARCAN. 2. ANALGESICOS NO OPIACEOS NO ACIDOS: derivados del paraaminofenol son potentes analgésicos y antipiréticos con pobre acción antiinflamatoria ACETAMINOFEN ACIDOS: ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES: (AINES) Estos medicamentos tienen actividad anti inflamatoria, analgésica y antipirética, se usan en la artritis aguda, reumatoide, gota. Son fármacos o agentes de frecuente utilización en el tratamiento del dolor, la inflamación y la fiebre. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición generalmente reversible (salvo el AAS) del encima COX. Como consecuencia de esta inhibición no se generan ni prostaglandinas (PG), ni tromboxanos (TX) en el organismo. Ambos son mediadores indirectos del dolor y la inflamación. Cuando se produce un estímulo doloroso se estimula la FLPA2 que va a degradar (hidrolizar) los fosfolípidos de la membrana produciendo ácido araquidónico. Este es metabolizado por las enzimas COX y LPX que generan mediadores del dolor, en la COX dando lugar prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) y las LPX da lugar a los leucotrienos (LEU). Los AINES bloquean la COX y los esteroides actúan inhibiendo la actividad de las fosfolipasas. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 18 Efectos farmacológicos de los AINEs: Efecto analgésico: frente al dolor moderado y preferentemente dolor articular y muscular, periféricos con techo analgésico (opioides no tienen), es decir, por encima de una cierta dosis no se consigue mejor efecto analgésico. Efecto antitérmico y antipirético: no son hipotermizantes, pero antitérmicos y antipiréticos de acción central (inhiben la COX del SNC en el termorregulador del bulbo). Efecto antiinflamatorio: ya que estos fármacos impiden la vasodilatación, que está asociada a ciertas PG y al efecto quimiotáctico periférico, (atracción de células mediadoras de la inflamación como leucocitos, macrófagos). Se consigue a dosis más altas que las dosis analgésicas, son preferentemente eficaces sobre inflamación aguda. Efecto úrico-súrico: Tienen la capacidad de facilitar la excreción renal de ácido úrico, ya que impiden su reabsorción. Se consigue a altas dosis. Efecto antiagregante plaquetario: También es periférico y se debe fundamentalmente porque inhiben la COX plaquetaria, y cuyo principal efecto adverso son las hemorragias. 1. AAS Y DERIVADOS: Se utiliza como analgésico, antitérmico, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario y úrico-súrico. Farmacocinética: Su principal vía de administración es la vía oral. Se mejora su eficacia con formas efervescentes y tamponadas. Sufre efecto del primer paso hepático. Tiene amplia distribución y se elimina por vía renal. RAM: Trastornos gastrointestinales. Reacciones de hipersensibilidad. Reacciones adversas a nivel renal y uterino. Síndrome de REYE (encefalopatía a nivel hepático y aparece en niños menores de 10 años que se trate su fiebre con AAS). Síndrome de salicilismo: intoxicación de una persona con AAS y genera cefalea, convulsiones, mareos, sudoración, cuadros diarreicos y confusión en general. A partir de 100g de AAS se puede producir la muerte. Contraindicaciones: No se debe administrar en pacientes asmáticos ni en pacientes con insuficiencia renal, tampoco en mujeres en el último trimestre de embarazo, ni en general en niños. Uso clínico: En dolores leve-moderados como cefaleas Dolores dismorreícos Síndromes articulares de procesos antiinflamatorio Para fiebre Antiagregante plaquetario en la profilaxis del tromboembolismo. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 19 2. DIFUSAL O DIFLUNISAL: DERIVADOS DEL AAS, TRIFUSAL ÍDEM A DIFUSAL. Buen analgésico, antiinflamatorio, pero bajo poder antitérmico. - Farmacocinética: Se administra por vía oral. - Es ídem para AAS. 3. PARACETAMOL: Buen analgésico y muy buen antitérmico, no es antiinflamatorio ni antiagregante, no es gastrolesivo. Apenas produce reacciones alérgicas. Farmacocinética: se administra por vía oral y en niños por vía rectal. RAM: Hepatotoxicidad, para reducir esta hepatotoxicidad se administra un fármaco precursor de glutatión: N-acetil-cisteína. Uso clínico: Antitérmico y analgésico en niños. Apirex plus Dayflu Apo paracetamol Exedrin Atamel Gripa C Citobal Panadol Comtrex a/s Sinutab mp 4. DIPIRONA O METAMIZOL MAGNÉSICO: Buen analgésico y antitérmico, no es antiagregante ni antiinflamatorio Farmacocinética: se administra por vía oral y tiene un amplio metabolismo RAM: A altas dosis puede producir agranulocitosis como anemia megaloblástica. En administración IV puede producir hipotensión. Uso clínico: Fármaco de elección para dolores de tipo cólico y para dolores moderado- severo mejor IM. Antalgina Beserol NF Fenalgina Lisalgil Metamizol Novalgina Panalgin Repriman 5. IBUPROFENO: Buen antitérmico, antiinflamatorio, analgésico y algo antiagregante plaquetario. Farmacocinética: Se administra por vía oral, amplía distribución, tiene amplio metabolismo y se elimina por vía renal. RAM: trastornos hematológicos y reacciones adversas. Uso clínico: Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 20 Dolor leve-moderado. Dolor dismorreíco. Antiartrítico. Adax Afebril Alidol F Doloflam Dolomax Doloral Flamadol Motrin 6. NAPROXENO Y KETOPROFENO: Farmacocinética: Se administra por vía oral. Idem a ibuprofeno salvo que es más liposoluble. Aflamax Apronax DolaxenFebrax Iraxen Naprosyn Ponstand RD Uniflam 7. INDOMETACINA: Excelente antiinflamatorio por vía oral pero con efectos adversos moderados como neuralgias. Produce trastornos gastrointestinales y reacciones adversas. Indocid Iriof Methacin Moviflex Apo-indometacina 8. DICLOFENACO: Ídem a Aceclofenaco solo que es más antiinflamatorio y algo úrico-súrico. Farmacocinética: se administra por vía oral, o vía rectal, sufre metabolismo hepático y se elimina por vía renal. RAM: Aumenta las transaminasas hepáticas. Uso clínico: Dolor agudo-moderado-severo. Dolor tipo cólico. Dolor dismorreíco. Aproxol Artren Cataflam Cordralan Deflamat Diclof Diclofenaco Divon - 50 Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 21 9. PIROXICAM: Buen analgésico y antitérmico. Farmacocinética: Se administra por vía oral y vía sublingual. Posee circulación entero hepática lo que justifica su alta vida media. Sufre metabolismo hepático. Se elimina por vía renal y fecal. Uso clínico: Analgésico de excepción. Antiartrítico. Útil en el ataque agudo de gota. Atidem Atiflam Feldene Felxicam Piromax Apo-piroxicam CORTICOIDES Son aquellos que disminuyen la respuesta inflamatoria por medio del aumento del número de neutrófilos y disminución de linfocitos monocitos, eosinofilos y basófilos. a. GLUCOCORTICOIDES Betametasona Dexametasona Hidrocortisona Metilprednisolona Prednisona Triamcinolona Deflazacort Fludrocortizona BETAMETASONA Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Betametasona Fosfato Disódico 4 mg. Acción Terapéutica: Corticoterapia sistémica. Indicaciones: Afecciones reumáticas y del colágeno. Afecciones alérgicas e inflamatorias de distintas etiologías. Artritis reumatoidea. Lupus eritematoso. Síndrome nefrítico. Dermatitis atópica. Eccema alérgico. Asma bronquial. Colapso circulatorio de origen quirúrgico. Traumatismo anafiláctico transfuncional, tóxico o séptico. Edema de Quincke. Accidentes séricos. Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria. Hipercalcemia asociada a cáncer. Enfermedad del colágeno. Paliativo en leucemias y linfomas de mieloma múltiple. Antiemético en tratamientos inmunosupresores. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 22 Posología: Por vía I.V. directa o perfusión: 1 a 5 ampollas, repitiendo a las 24 horas, dependiendo de las condiciones del paciente. En ciertos casos esta dosis puede aumentarse. Niños: 0.1-0.3 mg/kg/24 horas. En periodo de urgencia usar una posología menor durante 24 a 48 horas. Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada. Betacort Betacrem Betnovate N Celestamine Celestone Cortimax Cortixil Diprospan Gemicort Triderm DEXAMETASONA Composición: Dexametasona 1 ml: Cada ampolla contiene: Dexametasona 4 mg. Dexametasona 2 ml: Cada ampolla contiene: Dexametasona 8 mg. Acción Terapéutica: Corticoterapia. Indicaciones: Se emplea en tratamientos de todas las enfermedades en las que la terapia corticoidea está indicada. Se emplea frecuentemente en el tratamiento del edema asociado a neoplasias. Es útil como test de supresión de la liberación hipofisiaria de ACTH en el diagnóstico del síndrome de Cushing. No produce retención hidrosalina y la duración de sus efectos es más prolongada que la del resto de los corticoides. Posología: Vía: I.M, I.V. Según indicación médica. Las dosis son muy variables y deben ser individualizadas. Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada. Cebedex Clotil compuesto Decadron Dermazol Dexacort Framycort Maxitrol Medicortil HIDROCORTISONA Composición: Hidrocortisona 100 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Succinato Acido equivalente a 100 mg de Hidrocortisona. Excipientes: Fosfato Disódico Hidrogenado, Fosfato Sódico Dihidrogenado, Hidróxido de Sodio. Hidrocortisona 50 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Succinato Acido equivalente a 500 mg de Hidrocortisona. Excipientes: Fosfato Disódico Hidrogenado, Fosfato Sódico Dihidrogenado, Hidróxido de Sodio. Acción Terapéutica: Corticoides y análogos. Indicaciones: Terapia de reemplazo en insuficiencia adrenocortical crónica, algunas formas de síndrome de hiperplasia adrenal congénita y como agente antiinflamatorio, Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 23 corticoterapia de urgencia indicada en la insuficiencia adrenocortical aguda, estados de shock a raíz de una hemorragia; traumas o endotoxinas, reacciones agudas de hipersensibilidad de tipo anafilácticas, sola o con vasopresores. Cortifenol H Efficort Novocortil Otocort Solu-cortef Terra-cortril METILPREDNISOLONA Composición: Medrol Comprimidos 4 mg: Cada comprimido contiene: Metilprednisolona 4 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Almidón de Maíz Seco, Sacarosa, Estearato de Calcio, c.s. Medrol Comprimidos 16 mg: Cada comprimido contiene: Metilprednisolona 16 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Sacarosa, Estearato de Calcio, Aceite Mineral, c.s. Advantan Depo-medrol Medrol Solu-medrol DICLOFENACO Posología: 2 - 3 mg/kg/día. Cada 8 - 12 h. Adultos: 50 - 150 mg/día Nombre comercial Presentación comercial DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Comprimidos 50 - 100 mg VOLTAREN Comprimidos 75 mg DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Supositorios 100 mg DICLOFENACO genérico / VOLTAREN Inyectable I.M. 75 mg/ampolla Comentarios adicionales: No se ha establecido la seguridad y eficacia del diclofenaco de uso sistémico en edad pediátrica). DMx 100 - 150 mg/día. IBUPROFENO Posología: 20 mg/kg/día. Cada 6 - 8 h. Adultos: 1200 - 2400 mg/día Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 24 Nombre comercial Presentación comercial IBUPROFENO genérico /DALSY / JUNIFEN / PIREXIN / FRENATERMIN 2% Jarabe 100 mg/5 ml JUNIFEN 4% / PIREXIN / APIROFENO Jarabe 200 mg/5 ml IBUPROX Sobres 100 mg DALSY / ALGIDRIN infantil / IBUPROX Sobres 200 mg IBUPROFENO genérico / ESPIDIFEN / SAETIL Sobres 400 - 600 mg JUNIFEN Comprimidos 200 mg IBUPROFENO genérico / ESPIDIFEN / NEOBRUFEN Comprimidos/Grageas 400 mg NEOBRUFEN / ALGIASDIN Comprimidos 600 mg GELOFENO Supositorios 500 mg "Trucos" de uso rápido: Jarabe 2%: (1 ml/kg/día)/ (Peso/3: ml/dosis) Jarabe 4%: (0,5 ml/kg/día) Comentarios adicionales: En > de 3 meses. METAMIZOL Posología: 10 - 15 mg/kg/dosis. Cada 6 - 8 h. Adultos: 0,5 – 6 g/día Nombre comercial Presentación comercial METAMIZOL genérico / NOLOTIL / LASAIN /ALGIMABO Ampollas I.M: 2000 mg/5 ml, 400 mg/ml NOLOTIL infantil y adulto / ALGIMABO infantil y adulto Supositorios 500 mg infantil y 1000 mg adulto METAMIZOL genérico / NOLOTIL / LASAIN / ALGIMABO Cápsulas 575 mg METALGIAL Gotas: 500 mg / ml. 1 gota = 25 mg. 1ml = 20 gotas "Trucos" de uso rápido: Gotas 0,5 gotas/kg/dosis. Ampollas I.M: 0,025 - 0,1 ml/kg/dosis. Comentarios adicionales: No en < de 4 meses. No utilizar supositorios infantiles en < de 1 año. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 25 PARACETAMOL Posología: 40 - 60 mg/kg/día. (10 - 15 mg/kg/dosis). Cada 4 - 6 - 8 horas Adultos: 0,5 - 4 g/día Nombre comercial Presentación comercial APIRETAL / PARACETAMOL genérico Solución Gotas 100 mg =1ml = 25 Gotas TERMALGIN Jarabe 120 mg/5 ml EFFERALGAN Pediátrico Jarabe 150 mg/5 ml EFFERALGAN / FEBRECTAL / TERMALGIN lactantes Supositorios 150 mg MELABÓN / APIRETAL infantil Supositorios 250 mg EFFERALGAN / FEBRECTAL niños Supositorios 300 mg TERMALGIN infantil Supositorios 325 mg FEBRECTAL / EFFERALGÁN / TERMALGIN adulto Supositorios adulto 500, 600, 650 mg APIRETAL /APIRETAL flas / APIRETAL bucodispersable Comprimidos Infantiles 160, 250, 325 mg PARACETAMOL Genérico / TERMALGIN / EFFERALGAN / GELOCATIL Comprimidos 500, 650, 1000 mg "Trucos" de uso rápido: Gotas: 3-4 gotas/kg/dosis Comentarios adicionales: No hay límite de edad para la administración de paracetamol en pediatría (http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas) DMx 60 mg/kg/día (niño). 4gr /día (adultos). FARMACOLOGÍA DE LOS OPIÓIDES. Son denominados también narcóticos. Son fármacos de acción central que actúan sobre receptores específicos: µ (mu), κ (kapa), σ (sigma), δ (delta). Los tres primeros son característicos del S.N.C., y δ (delta) es a nivel periférico (µ (mu) también lo es a nivel periférico). Todos estos receptores están acoplados a sistemas de Proteínas G. Estos fármacos en general producen analgesia de gran intensidad y efectos subjetivos como dependencia, abuso y tolerancia. Opiáceo: es un producto obtenido del opio como planta. 40 Opioide: es toda sustancia (exógena o endógena), que tiene afinidad por un receptor específico. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 26 CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS OPIÓIDES: 1. Agonistas mixtos: Fármaco que es agonista para un receptor y antagonista para otro, por ejemplo: Un fármaco puede ser agonista para el receptor µ y al mismo tiempo ser antagonista para κ. 2. Agonistas puros: I. Según su origen: Naturales: morfina. Semisintéticos: heroína. Sintéticos: fentanilo. Tienen afinidad por receptores µ y son equivalentes a la morfina. II. Otros fármacos: Codeína. Metadona. Meperidina 3. Agonistas parciales: I. Buprenorfina. Su actividad oscila entre 0 y 1. NOTA: un fármaco con actividad intrínseca de 0.87 es un agonista puro. 4. Agonistas/bloqueantes: II. Naloxona y Naltrexona: Utilizados en las desintoxicaciones 5. Agonistas / Antagonistas mixtos: Dualidad de receptores. III. Agonistas y antagonista : Pentazocina 1. Agonistas puros: A. Morfina: alcaloide natural por excelencia. I. Acciones centrales: Efecto analgésico: alivia dolores de alta intensidad Modificación de la conducta del paciente frente al dolor. Depresión respiratoria: a menos dosis de la que altera la conciencia. Induce tolerancia. Efecto emético: náuseas y vómitos debido a acción directa sobre el bulbo. Hipotermia por acción hipotalámica Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 27 Miosis. Retención urinaria. II. Acciones periféricas de la morfina: Sobre el tracto gastrointestinal: Disminuye la motilidad intestinal. Sobre el sistema cardiovascular: Bradicardia. Hipotensión III. Farmacocinética: Se puede absorber por vía oral, pero sufre un alto efecto del primer paso hepático, por ello la vía de elección es la I.V. Tiene una amplia distribución, sufre metabolismo hepático y se excreta por vía biliar y renal. IV. RAMs: Depresión respiratoria que cursa con apnea. Sedación. Dependencia psíquica y física. Estreñimiento. Náuseas y vómitos. Alta liberación de histamina → broncoconstricción. V. Uso clínico: Útil en Dolores agudo-severo, bien por postoperatorios o traumas. Dolor neoplásico (tumores). VI. Vías de absorción: Sublingual, IM, IV, Subcutánea y epidural. B. Codeína: Alcaloide derivado del opio de origen natural, menos potente que la morfina aunque es un buen analgésico, antitusígeno y antidiarreico. Apenas produce dependencia. I. Farmacocinética: Se absorbe por vía oral en comprimidos o jarabes. Sufre metabolismo hepático. Se elimina por vía renal y biliar. II. RAMs: iguales a morfina pero menos intensas. III. Uso clínico: Dolor leve-moderado. Se suele combinar con AINEs. C. Meperidina: Agonista puro menos intenso que la morfina. I. Farmacocinética: Se administra por vía oral pero con un alto efecto del primer paso hepático, por ello mejor la vía IM. Se elimina por vía renal. II. RAM: Iguales a la morfina. Neurotoxicidad. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 28 Cardiotoxicidad. III. Uso clínico: Dolor severo (por vía IM). D. Metadona: Fármaco equivalente a la morfina. Analgésica más duradera. El cuadro de abstinencia es menor y más tardío. I. Farmacocinética: Se administra por vía oral. Tiene amplia distribución. Sufre metabolismo hepático. Se elimina por vía renal. II. RAM: Similares a los de la morfina. III. Uso clínico: Tratamiento de desintoxicación. Deshabituación de toxicómanos. E. Loperamida: No ejerce ningún efecto central, es preferentemente periférico a nivel del tracto gastrointestinal y es antidiarreico. F. Fentanilo: Es equivalente a la morfina, pero cien veces más potente que esta y mucho más tóxico. Es un fármaco muy liposoluble. I. Farmacocinética: Se administra mejor por vía oral o epidural. II. RAM: Ídem morfina. III. Uso clínico: Útil en anestesia general y para el dolor agudo-crónico. FARMACOS RELAJANTES MUSCULARES Y ANTIESPASMODICOS Los relajantes de los músculos esqueléticos son un conjunto diverso de medicamentos que se usan para tratar calambres o espasmos musculares relacionados con dolores de espalda o de cuello, dolores de cabeza o fibromialgia. También se usan para aliviar la espasticidad muscular, es decir, los músculos entumecidos o rígidos con reflejos exagerados, que pueden desencadenarse por parálisis cerebral, esclerosis múltiple o accidente cerebrovascular. Estos medicamentos deben usarse con precaución porque la mayoría causa sedación como efecto secundario, lo que aumenta el riesgo de sufrir choques Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 29 automovilísticos, caídas y otros accidentes, y algunos de ellos presentan el riesgo de causar problemas serios, como toxicidad hepática y adicción. CICLOBENZAPRIDA Composición: Cada comprimido contiene: Ciclobenzaprina Clorhidrato 10 mg. Acción Terapéutica: Relajante muscular. Indicaciones: Tratamiento sintomático de espasmos musculares dolorosos debidos a alteraciones locales del aparato locomotor. No es efectivo en espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o de la médula espinal o en parálisis cerebral infantil. Posología: 1 comprimido de 10 mg 3 veces al día, con un rango de 20 a 40 mg diarios en dosis divididas. El período de tratamiento no debe ser superior a 3 semanas. No se han establecido la dosis y la seguridad en menores de 15 años. Lactancia: se desconoce si se excreta con la leche materna. Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a ciclobenzaprina, arritmias, alteraciones de la conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, infarto agudo del miocardio reciente, hipertiroidismo. Presentaciones: Envase conteniendo 20 comprimidos. FIBRORELAX Composición: Cada cápsula contiene: Clormezanona 100 mg; Paracetamol 300 mg; Glucametacina 70 mg. Acción Terapéutica: Analgésico. Antiinflamatorio. Antipirético y relajador muscular. Indicaciones: Dolores de origen muscular en los que predomina la inflamación como factor etiopatogénico. Afecciones reumáticas con terapia sintomática asociada al tratamiento o no. Coadyuvante en la terapia de tromboflebitis, celulitis, herpes Zoster, afecciones neurológicas o traumatológicas. Posología: Según indicación médica. Dosis habitual de inicio, 3 a 6 cápsulas diarias después de las principales comidas y luego continuar con 2 a 3 cápsulas diarias. FLECTADOL Composición: Cada cápsula blanda contiene: Clorzoxazona 250 mg; Paracetamol 300 mg. Acción Terapéutica: Analgésico. Relajante muscular. Indicaciones: Traumatismos músculo-esqueléticos de diverso origen, desgarros, esguinces y luxaciones. Síndrome lumbociático y coxalgia. Cervicobraquialgia. Miositis, bursitis y tendinitis. Radiculitisy radiconeuritis. Artrosis y artralgias. Cefalea tensional. Posología: 1 a 2 cápsulas 3 a 4 veces al día. MIO-RELAX® 10 MG Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Ciclobenzaprina Clorhidrato 10 mg; Excipientes cs. Acción Terapéutica: Relajante muscular. Indicaciones: Es utilizado para el alivio de espasmos musculares asociados a condiciones agudas dolorosas del músculo esquelético. Presentaciones: Estuches conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 30 FLEXICAMIN Antiinflamatorio. Miorrelajante. Composición: Cada comprimido contiene: Piroxicam 10 mg; Carisoprodol 350 mg. Indicaciones: Enfermedades reumáticas articulares. Enfermedades de la columna vertebral. Enfermedades reumáticas extraarticulares. Enfermedades traumáticas. Dosificación: 1 comprimido cada 12 horas. De ser necesario puede comenzarse con 2 comprimidos juntos o continuar con 1 cada 12 horas. En casos severos pueden administrarse 2 comprimidos juntos cada 12 horas. FLOGODISTEN Niflúmico ácido. Orfenadrina. Aluminio hidróxido. Antiinflamatorio. Miorrelajante.Comp. Rec. x 8. Comp. Rec. x 24. Comp. Rec. x 32. METAFLEX PLUS Diclofenac. Pridinol. Antiinflamatorio. Analgésico. Miorrelajante. Composición: Cada comprimido recubierto contiene: diclofenac sódico 50mg, pridinol mesilato 4mg, excipientes cs. Este medicamento contiene eritrosina como colorante. Indicaciones: Procesos inflamatorios dolorosos con componente miocontracturante. Afecciones reumáticas articulares y extraarticulares. Fibrosis. Mialgias. Lumbalgias. Ciatalgias. Tortícolis. Traumatismos. Esguinces. Dosificación: Dosis usual: 1 comprimido 2 veces por día. Dosis mínima: 1 comprimido por día. Preferentemente, los comprimidos deben tomarse después de las comidas. Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquiera de los componentes de este producto. Antecedentes de asma, urticaria u otra manifestación alérgica aguda tras la administración de aspirina u otros AINEs. Ulcera péptica. Hemorragia digestiva. Glaucoma. Hipertrofia prostática. Síndrome pilórico. Miastenia gravis. ANTIESPASMODICOS Los antiespasmódicos son medicamentos que ayudan a tratar los espasmos musculares. Intentan calmar o neutralizar las contracciones involuntarias de los músculos. A menudo se utilizan en los espasmos digestivos, en los dolores del tipo del cólico hepático o nefrítico y en los dolores uterinos de las mujeres. Algunos antiespasmódicos tienen pocos efectos secundarios, pero otros tienen una actividad anticolinérgica que puede provocar sequedad de boca, el estreñimiento, problemas de eliminación de orina o bien un aumento en la frecuencia cardíaca. Pueden producir estreñimiento, alteraciones del ritmo cardiaco, reducción de la secreción bronquial, urgencia miccional y retención urinaria, dilatación pupilar, fotofobia, sequedad de boca, rubefacción, sequedad de piel. A veces puede aparecer confusión, náuseas, vómitos y mareos. En muy pocas ocasiones pueden producir glaucoma de ángulo estrecho. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 31 Antiespasmódicos genéricos Alcaloides naturales y derivados semisintéticos con estructura de amina terciaria: Atropina Escopolamina Derivados de alcaloides naturales con estructura de amonio cuaternario: Butilescopolamina, bromuro Homatropina, metilbromuro Metilescopolamina, bromuro Octatropina, metilbromuro Sintéticos con estructura de amina terciaria: Amikelina Trimebutina Dicicloverina Sintéticos con estructura de amonio cuaternario: Clidinio, bromuro Pinaverio, bromuro Valetamato, bromuro Bromuro de butilescopolamina. Trastornos gastrointestinales o genitourinarios caracterizados por espasmos de la musculatura lisa, cólico intestinal y secreciones respiratorias excesivas. Nombres comerciales: Buscapina Metilbromuro de escopolamina. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, menstruación dolorosa), síndrome del intestino irritable. Nombres comerciales: Psico Blocan. Bromuro de otilonio. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, menstruación dolorosa), síndrome del intestino irritable. Nombres comerciales: Spasmoctyl. Bromuro de pinaverio. Síndrome del intestino irritable, discinesia biliar colitis espasmódica. Nombres comerciales: Eldicet. Dicetel. Trimebutina. Gastritis y vómitos asociados a úlcera gastroduodenal, espasmo del píloro, síndrome del intestino irritable, discinesia biliar, náuseas y vómitos postoperatorios. Nombres comerciales: Polibutin. Trim 300 ATROPINA Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Atropina Sulfato (1%) 1.0 mg. Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Antídoto en intoxicaciones con anticolinesterásicos. Indicaciones: Espasmos gastrointestinales (diarreas, vómitos, cólicos hepáticos y nefríticos, colon irritable). Premedicación anestésica. Antídoto en intoxicaciones por hongos o insecticidas organofosforados. En el tratamiento de algunos tipos de bradicardia. Posología: Según indicación médica vía I.V., I.M. y subcutánea. Efectos Colaterales: En algunos pacientes se puede producir sequedad bucal, midriasis, taquicardia, visión borrosa, excitación, retención urinaria, fotofobia, constipación, confusión mental. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 32 Contraindicaciones: Hipertrofia prostática. Glaucoma. Ileo paralítico. Estenosis pilórica. Colitis ulcerosa. Hipersensibilidad al principio activo. Precauciones: Se deberá usar con extremo cuidado en miastenia gravis, glaucoma de ángulo estrecho, en presencia de fiebre, especialmente en niños y adultos mayores de 40 años. PARGEVERINA: Composición: Cada 1 ml de solución contiene: Pargeverina Clorhidrato 5 mg. Excipientes c.s. Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Indicaciones: Pargeverina clorhidrato está indicado en espasmos de origen intestinal, biliar, renal y del aparato genital femenino, síndrome de colon irritable, cólicos hepáticos y nefríticos, dismenorrea, en premedicación de técnicas endoscópicas orales y de colonoscopías. En el tratamiento sintomático de náusea y vómitos. Posología: Según prescripción médica. Dosis usual: Adultos y niños mayores de 12 años: 20- 40 gotas 3 a 5 veces al día. Niños de 2 a 12 años: 2 gotas por año de edad, 3 a 5 veces al día. Lactantes y niños hasta 2 años: 1 gota/kg de peso al día, dividido en 3 tomas. Contraindicaciones: Contraindicado en individuos que han presentado hipersensibilidad a alguno de los componentes o al fármaco. Uropatías obstructivas por hipertrofia prostática, obstrucción intestinal, estenosis pilórica, atonía intestinal, íleo paralítico, megacolon tóxico, colitis ulcerosa grave y miastenia gravis. ESCOPOLAMINA_ BUSCAPINA Composición: Grageas: Cada gragea contiene: N Butilbromuro de Hioscina 10 mg. Excipientes: Fosfato Acido de Calcio, Almidón de Maíz Seco, Almidón Soluble, Dióxido de Silicio Coloidal, Acido Tartárico, Acido Esteárico-palmitico, Polividona, Sacarosa, Talco, Goma Arábiga, Oxido de Titanio, Macrogol 600, Cera Carnauba, c.s. Gotas: Cada ml (= 20 gotas) contiene: N Butilbromuro de Hioscina 10 mg. Excipientes: Ciclamato de Sodio, Acido Acético Glacial, Acetato de Sodio Anhidro, Metilparabeno, Propilparabeno, Esencia Natural Licor Abadia, Agua Purificada c.s. Ampollas: Cada ampolla de 1 ml contiene: N Butilbromuro de Hioscina 20 mg. Excipientes: Cloruro de Sodio, Agua para Inyección c.s. Indicaciones: Espasmo agudo del tracto gastrointestinal. Espasmo y disquinesia biliar. Espasmo del tracto genitourinario. Las ampollas están indicadas también en el cólico renal y biliar. Posología: Ampollas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ampolla (20 mg) 3 veces al día (I.V. lenta, I.M. o S.C.). No debe superar la dosis máxima de100 mg / día (5 ampollas).Grageas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 - 2 grageas 3 a 4 veces al día. Gotas: (1 ml = 20 gotas = 10 mg de N-butilbromuro de hioscina). Adultos y niños mayores de 12 años: 20 - 40 gotas 3 - 4 veces al día. Escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día. Pre-escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día. Lactantes: 5 gotas 3 veces al día. Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con miastenia grave y megacolon. Las ampollas no deben administrarse en pacientes con trastornos uretroprostáticos con riesgo de retención de orina, glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, íleo mecánico. No debe Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 33 administrarse a pacientes con hipersensibilidad previamente comprobada al N- butilbromuro de hioscina o a cualquier otro componente del producto. BUSCAPINA® COMPOSITUM Composición: Comprimidos: Cada comprimido contiene: N-Butil Bromuro de Hioscina 10 mg, Metamizol Sódico 250 mg. Excipientes: Dióxido de Silicio Coloidal, Polividona, Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Primajel, Estearato de Magnesio, Polietilenglicol 6000, Talco, Dióxido de Titanio, Hidroxipropilmetilcelulosa y Simeticona, c.s. Gotas: Cada 30 gotas de solución contienen: N-Butil Bromuro de Hioscina 10 mg, Metamizol Sódico 500 mg. Excipientes: Ciclamato Sódico, Sacarina Sódica, Fosfato Monosódico Dihidrato, Fosfato Disódico Heptahidrato y Agua Purificada, c.s. Ampollas: Cada ampolla (5 ml) contiene: N Butil Bromuro de Hioscina 20 mg, Metamizol Sódico 2500 mg. Excipientes: Acido Tartárico y Agua para Inyectables c.s. Indicaciones: Tratamiento de espasmos de origen intestinal, biliar, renal y del aparato genital femenino y en otras condiciones que cursan con dolor. Posología: Comprimidos: Adultos: 1-2 comprimidos cada 8 horas. Gotas: Adultos: 30-40 gotas cada 8 horas. Escolares: 20 gotas cada 8 horas. Preescolares: 10 gotas cada 8 horas.Lactantes (> 1 año): 5 gotas cada 8 horas. Ampollas: Adultos con cólicos intensos, 1 ampolla endovenosa lenta con el paciente en decúbito, administrar durante 5 minutos. Puede inyectarse hasta 2 - 3 veces al día con intervalo de varias horas. En el caso que no pueda usarse la vía endovenosa, la inyección puede ser aplicada por vía intramuscular debiendo ser siempre en la región glútea, pero nunca vía subcutánea ni intraarterial. La administración intraarterial inadvertida puede provocar necrosis en el territorio vascular distal. Buscapina compositum no debe ser administrada a niños menores de 12 meses (1 año). DOLOVERINA Composición: Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Mebeverina Clorhidrato 200 mg. Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Muscolotrópico. Indicaciones: Tratamiento sintomático de dolores y molestias intestinales debidas a alteraciones funcionales del tubo digestivo, especialmente del colon, y de vías biliares. Doloverina está indicado en síndrome de intestino irritable, y otras patologías que cursan con dolor de tipo espasmódico intestinal. Posología: Se administra por vía oral, según prescripción médica. Dosis usual: 1 comprimido 2 veces al día, en la mañana y en la noche, preferentemente antes de las comidas. A menudo se requiere 1 mes o más de tratamiento, debido al carácter crónico de las indicaciones para las que se recomienda. Contraindicaciones: No administrar a niños menores de 12 años en estas dosis. No administrar en caso de hipersensibilidad al principio activo. LIBRAXIN Composición: Cada gragea contiene: Clordiazepóxido 5 mg, Bromuro de Clidinio (anticolinérgico) 2.5 mg. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 34 Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Ansiolítico. Indicaciones: Tratamiento de la tensión y la ansiedad psíquicas expresadas a nivel de los aparatos digestivo y genitourinario. Ulcera gástrica y duodenal, colon irritable o espástico, colitis, hipersecreción e hipermotilidad, espasmo funcional del intestino. Discinesias de vías urinarias, vejiga irritable. Enuresis nocturna. Dismenorrea. FARMACOLOGÍA DE LA ANESTESIA 1. ANESTÉSICOS GENERALES (A.G.). Son fármacos utilizados en cirugía para mantener al paciente inconsciente y sin capacidad de respuesta a estímulos dolorosos. Son fármacos depresores del SNC, es decir, inhiben el SNC. - Vías de absorción: Vía Inhalatoria. Vía Intra venosa. - Parámetros importantes desde el punto de vista de la analgesia: La inducción / recuperación: capacidad del paciente para inducirlo o para recuperarse. Potencia anestésica: el grado de anestesia general. - Etapas del proceso de anestesia: 1. Etapa analgésica: Somnolencia del paciente. 2. Etapa de excitación al delirio: se caracteriza por hipersecreción glandular, hipermotilidad, midriasis e hiperreflexia somática y visceral. 3. Anestesia quirúrgica: Inconsciencia, relajación muscular y enlentecimiento de la función respiratoria. 4. Parálisis medular o bulbar: Parada cardio- NOTA: Hay que mantener al paciente en la fase 3. Tipos de fármacos: Los fármacos tienen que ser liposolubles. A. Fármacos inhalados: 1. Gases y líquidos volátiles: Protóxido de Nitrógeno (gas): Es inodoro, no explosivo, es rápido para inducción y recuperación, pero es de baja potencia, se consigue buen nivel de analgesia pero produce baja relajación muscular. RAM: Anemia megaloblástica (Inactivación vitamina B12), leucopenia y puede producir hipertermia maligna. Uso clínico: coadyuvante de anestésicos en el mantenimiento de la anestesia. Halotano (líquido): Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 35 Es de los más utilizados. Ni es inflamable ni explosivo. Buena inducción y recuperación y es muy potente No es buen analgésico, ni relajante muscular. RAM: Hipotensión, depresor cardio-respiratorio, necrosis hepática, hipertermia maligna y arritmias. Isofluorano (líquido): Derivado de fluor. No es ni inflamable, ni explosivo. Buena inducción y recuperación y aceptable potencia. Buen analgésico y relajante muscular. RAM: Hipertermia maligna e isquemia miocárdica. Enfluorano (líquido): Derivado del éter. Rápida inducción y recuperación y alta potencia. Buena analgésico y relajante muscular. RAM: Hipotensión, hipertermia maligna, hepatotóxico y puede producir convulsiones. B. Fármacos intravenosos: Estos fármacos pueden llegar a inducir anestesia en 20 segundos. Se suelen combinar con anestésicos inhalatorios y se reducen los efectos secundarios. 1. Opiáceos: Fentanilo: Cien veces más potente que la morfina. Muy liposoluble. Inducción rápida y alta potencia. Buena analgésico y alta amnesia. Amplia distribución y sufre metabolismo hepático. RAM: Características a opioides, rigidez muscular, aunque es más seguro que la morfina. Uso clínica: en neuroleptoanestesia, neuroleptoanalgesia y fármaco ideal en cirugía. Presentación: Inyectable 0.1 mg: cada ampolla de 2 ml contiene: Fentanilo (como citrato) 0.1 mg. Inyectable 0.5 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Fentanilo (como citrato) 0.5 mg. 2. Barbitúricos: Tiopental: Gran liposolubilidad. Alta inducción y recuperación y alta potencia. Inconsciencia en pocos segundos. Analgesia moderada y no es relajante muscular. Amplia distribución, sufre metabolismo hepático y se elimina por vía biliar y renal. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 36 RAM: Asociadas a su estrecho margen terapéutico, depresión cardio- respiratoria por excelencia. Presentación: 3. Benzodiazepinas: Diacepam (Valium R): Mecanismo de acción asociado a GABA Buena inconsciencia Buena amnesia Relajante muscular No es analgésico Potencian el efecto depresor de los opioides Presentación: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Diacepam 10 mg. Midazolam. Inyectable 1 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato5 mg. Inyectable 3 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 15 mg. Inyectable 5 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 10 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 50 mg. Acción Terapéutica: Sedante-hipnótico. Coadyuvante de anestesia general y local. Indicaciones: Sedación pre-operatoria. Inducción de anestesia general. Posología: Vía de administración: Vía I.M., I.V., infusión I.V. Las dosis deben ser indicadas por el médico, según el caso. Presentaciones: Estuche conteniendo 20 ampollas Flexpack. Lorazepam. Composición: Cada ampolla de 1 y 2 ml contiene: Lorazepam 4 mg. Acción Terapéutica: Tranquilizante menor. Ansiolítico. Posología: Vía de administración: I.M. o I.V. Dosis usual para adultos: I.M. 50 mcg (0.05 mg) por kg de peso corporal hasta un máximo de 4 mg. I.V. Inicialmente 44 mcg (0.044 mg) por kg de peso corporal o una dosis total de 2 mg, eligiendo de las 2 la cantidad que resulte menor. Presentaciones: Envase conteniendo 100 ampollas. 4. Neurolépticos: Droperidol: Estabilidad psico-afectiva. Potencia el efecto de opioides. Efecto antiemético. En algunos casos vasodilatación periférica. RAM: Hipotensión, depresión respiratoria, reacciones extrapiramidales (Parkinson), rigidez muscular y desasosiego en el paciente. Composición: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Droperidol 5 mg. Acción Terapéutica: Neuroléptico. Posología: Vía de administración: I.M., I.V. lenta. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 37 Dosis usual adultos y adolescentes: Adyuvante de la anestesia general o adyuvante de la anestesia local: Premeditación: I.M., 2.5 a 5 mg (1 a 2 ml) 30 a 60 minutos antes de la cirugía. Inducción: I.V., 0.1 a 0.14 mg (100 a 140 mcg) por kg de peso corporal. Mantenimiento: I.V., 1.25 a 2.5 mg. Cuando el droperidol es usado como un adyuvante de la anestesia regional, pueden ser administrados I.M. o I.V. 2.5 a 5.0 mg si se requiere sedación adicional. . Dosis usual geriátrica: ver dosis usual adultos y adolescentes, sin embargo la dosis inicial para pacientes geriátricos debe ser disminuida debido a que estos pacientes son más propensos a experimentar hipotensión y sedación excesiva luego de recibir droperidol. Presentaciones: Cajas conteniendo 5 y 100 ampollas. 5. Relajantes musculares: D-tubocurarina. NOTA: Los tres primeros se utilizan en inducción anestésica. 6. A.G. con farmacocinética más rápida para cirugías cortas: Ketamina: Alta liposolubilidad. Alta inducción. Alta potencia. Lenta recuperación. No es relajante muscular. No produce depresión respiratoria. Tiene alta distribución tisular, sufre metabolismo hepático y se elimina por excreción renal. RAM: taquicardia e hipertensión. Uso clínico: se utiliza en anestesia quirúrgica de corta duración, en neuroleptoanestesia. Composición: Cada frasco-ampolla de 10 ml de solución inyectable contiene: Ketamina 500 mg. Acción Terapéutica: Anestésico general. Posología: Vía de administración: infusión I.V., I.M. Administrar según estricta prescripción médica. Presentaciones: Caja conteniendo 10 frascos-ampolla. Este fármaco produce anestesia disociativa, es decir, poco profunda, el paciente puede responder a preguntas. Propofol: Emulsión blanquecina. Alta liposolubilidad. Alta recuperación / inducción. Alta potencia. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 38 Depresión respiratoria. Tiene amplia distribución, sufre metabolismo tisular y se elimina mediante excreción renal. RAM: Hipotensión y bradicardia. Uso clínico: Útil en el procedimiento quirúrgico y exploratorio (breves pero dolorosos). 2. ANESTESIA LOCAL (A.L.). Cuando la intervención se limita a un área muy reducida o las extremidades, pueden utilizarse los anestésicos locales para anular la sensibilidad dolorosa en esa zona determinada. Mecanismo de acción: Bloquean canales de Na+ VD la transmisión de los impulsos nerviosos en fibras que transmiten el dolor. Fibras A δ (delta): conducen rápidamente el dolor. Fibras C δ (delta): conducen lentamente el dolor. Teóricamente los anestésicos locales deben funcionar mejor sobre las fibras C, pero en la realidad estos funcionan mejor sobre las fibras A. Clasificación de los Anestésicos Locales.: Principales Estercaínas: son los menos utilizados (-caínas). Cocaína: es vasoconstrictor. Benzocaína. Procaína. Tetracaína. Principales Amidocaínas: (-vaquianas / -caínas). Lidocaína. Mepivacaína. Bupivacaína. Prilocaína. NOTA: Para diferenciar si un A.L. es amidocaína o estercaína, las amidocaínas tienen una i antes de la cuarta vocal. LIDOCAINA Composición: Inyectable 100 mg: cada ampolla de 5 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 100 mg. Inyectable 200 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 200 mg. Inyectable 400 mg: cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 400 mg. Posología: Vía de administración: I.V. Administrar según la indicación médica. Presentaciones: Inyectable 100 mg: envase conteniendo 100 ampollas. Inyectable 200 mg: envase conteniendo 100 ampollas. Inyectable 400 mg: caja conteniendo 50 ampollas. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 39 BUPIVACAINA Composición: Inyectable 50 mg (0.5%): cada ampolla de 10 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg. Cada frasco-ampolla multidosis de 10 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg y preservantes. Inyectable 100 mg (0.5%): cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 100 mg. Inyectable 150 mg (0.75%): cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 150 mg. Posología: La Bupivacaína al 0.5% produce bloqueo motor completo y cierta relajación muscular. Al 0.75% produce bloqueo motor completo y relajación muscular total. Úsese bajo estricta indicación médica. Presentaciones: Inyectable 50 mg (0.5%): caja conteniendo 100 ampollas. Caja conteniendo 50 frascos-ampolla. Inyectable 100 mg (0.5%): envase conteniendo 50 ampollas. Inyectable 150 mg (0.75%): envase conteniendo 50 ampollas. Acción farmacológica de los A.L.: Sobre troncos nerviosos y fibras nerviosas: pérdidas de la sensibilidad anestésica. Sobre el corazón: alteraciones cardíacas. A dosis terapéuticas: vasodilatación. A altas dosis: hipotensión y efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. A dosis muy altas: parada cardiaca. Sobre el S.N.C.: origina convulsiones. A bajas dosis: fase pre convulsiva. A dosis medias: fase convulsiva. A dosis altas: parada respiratoria NOTA: La Bupivacaína es un fármaco muy cardio-tóxico. Aplicación terapéutica de los A.L.: La principal es suprimir de manera localizada la sensación dolorosa. Desde el punto de vista farmacológico se pueden administrar de tres maneras: Aplicación tópica o superficial: sobre la piel o mucosas (más estercaínas que amidocaínas exceptuando la lidocaína). Aquí el fármaco es administrado superficialmente y existe riesgo de absorción cuando la mucosa está ulcerada o lesionada. Se aplican Sprays o geles. Hay que tener precaución si la mucosa se encuentra lesionada o ulcerada. Infiltración extravascular: inyectables, se utilizan más las amidas coadministradas con un vasoconstrictor como adrenalina y N.A. El objetivo de asociar un vasoconstrictor es: 1. Aumenta la potencia anestésica. 2. Aumentar la duración de la anestesia. Manual de Farmacología Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui 40 3. Disminuir los riesgos de hemorragia. 4. Disminuir el riesgo de toxicidad. Infiltración troncular: se pincha directamente en el nervio. Muy utilizada en odontología. Los A.L. más utilizados son las amidas y el más utilizado en intervenciones de corta duración es la lidocaína y en intervenciones
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