Cuadros de medicamentos Farmacología 1

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Benzodiazepinas 
Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos (es decir, actúan sobre el sistema nervioso central) con efectos sedantes, hipnóticos, 
ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes. Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la 
terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y 
espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales 
cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia. 
La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, 
estazolam, alprazolam, midazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, 
bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). 
El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuestos por el anillo de benceno unido 
a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina. 
Farmacología 
Las benzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos 
varía de 2 horas, como en el caso del midazolam y el clorazepato, o hasta 74 horas en el flurazepam. Basado en su semivida, las 
benzodiazepinas se dividen en cuatro grupos: 
• Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas. 
• Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de 
acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote11 y ansiedad al despertar. 
• Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y 
el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día 
con el uso prolongado de esta clase de benzodiazepinas. 
• Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectos sedantes tienden a perdurar durante el día 
siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio. 
 
Las benzodiazepinas pueden acumularse en el cuerpo. La semivida de eliminación varía grandemente entre un individuo y el otro, 
especialmente entre pacientes de la tercera edad. Los compuestos de acción corta tienen mejores resultados como hipnóticos, mientras que 
los de larga duración se prefieren por sus efectos ansiolíticos. 
 
Farmacocinética 
Todas las benzodiacepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo 
gástrico antes de su completa absorción. Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 
y 90 % y no se han reportado ejemplos de competición con otros medicamentos por esas proteínas. Las benzodiazepinas se metabolizan 
extensamente por sistemas enzimáticos microsomales del hígado. Esa biotransformación hepática de las benzodiazepinas ocurre en tres 
pasos, el primero una reacción que modifica o remueve el sustituyente que por lo general se encuentra en la posición 1 o 2 del anillo de 
diazepina, la segunda es una reacción de hidroxilación en la posición 3 produciendo el metabolito activo y, finalmente, una tercera reacción 
de conjugación principalmente con ácido glucurónico. 
Efectos tóxicos 
Los efectos adversos mayores y más frecuentes son las extensiones relacionadas con la dosis de las acciones previstas de los agentes, por 
ejemplo, la depresión excesiva de las funciones del SNC. Con dosis relativamente bajas los efectos más notables son la somnolencia, el sueño, 
la confusión mental y los procesos mentales lentos, la desorientación, la ataxia, el habla farfullante, el nistagmo, la amnesia leve o severa y la 
producción o el agravamiento de los síntomas de demencia. Las dosis más altas que aquellas terapéuticas aconsejadas, o las dosis 
terapéuticas en presencia de alcohol u otros depresores, pueden dar como resultado, depresión respiratoria, coma, alucinaciones, pesadillas, 
confusión, delirio y depresión, todos estos efectos tóxicos agudos pueden ser más severas en los pacientes ancianos. 
Diazepam 
En la farmacopea el Diazepam pertenece al grupo II de medicamentos psicotrópicos. 
Por lo que es un medicamento que para adquirirse requieren receta médica, pero que pueden resurtirse tantas veces como lo indique el médico 
que prescriba. 
 
 
Bibliografía: 
Smith C. Reynard P. Farmacología. 19993; Editorial Médica Panamericana: Madrid 
 
Universidad Nacional Autónoma de México 
Escuela Nacional de Enfermería y Obstetricia 
 
LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA CLÍNICA 
 
Tabla 1. Integrar en esta tabla la información solicitada del medicamento Diazepam 
 
Nombre: Pérez Mora José Ignacio Fecha: 03/11/2020 Grupo: 305 Semestre: Tercero Turno: Matutino 
Profesora: Alim Caelli Fuentes Bello 
Fármaco Farmacocinética 
Diazepam 
Absorción Distribución Biotransformación 
(fase I/II) 
Excreción 
(Filtración 
glomerular, 
secreción tubular, 
Biliar… 
Cmax Tmax Biodisponibilida
d (F) 
T 1/2 Tejidos Unión proteínas 
Forma 
Farmacéutic
a 
-5-10 mg 
IV 
inicialment
e, que se 
repite a 
intervalos 
de 10 a 
15min 
hasta una 
dosis 
máxima de 
30 mg en 
24h. 
Tiempo 
empleado 
en 
alcanzar 
la 
concentra
ción 
máxima 
(Tmax) = 
30-90 
min, oral; 
90 min, 
i.m.; 30 
min, 
microene
mas; 60-
120 min, 
supositori
os. 
La 
biodisponibilidad 
de DIAZEPAM es 
bastante elevada, 
su 
biodisponibilidad 
es del 99% oral y 
microenemas y 
por via i.m es del 
100%. 
Su 
semivida 
de 
eliminaci
ón es de 
43 h 
Una vez que entran en los vasos 
sanguíneos y, como las 
benzodiazepinas son muy liposolubes, 
necesitan ser transportadas por las 
proteínas plasmáticas, a las que se 
unen en una proporción importante 
(El grado de unión a proteínas 
plasmáticas es del 98%). 
La distribución de las benzodiazepinas 
es amplia, por lo cual llegan a la mayor 
parte del cuerpo. 
Cuando se da una dosis única de 
benzodiazepinas a una persona 
directamente en la sangre, es decir por 
vía intravascular: al inyectar 
directamente en la sangre una dosis de 
benzodiazepinas, tras su inmediata 
llegada a la concentración máxima, su 
concentración cae de manera rápida: 
esto es producto de que el 
medicamento pasa ágilmente del 
compartimiento vascular (llamado 
El metabolismo del diazepam es 
principalmente hepático e implica la 
desmetilación (que implica principalmente a 
CYP2C19 y CYP3A4) y la 3-hidroxilación 
(que implica principalmente por CYP3A4). 
El diazepam se metaboliza ampliamente al 
metabolito desmetildiazepam y dos 
menores metabolitos activos temazepam (3-
hidroxidiazepam) y oxazepam (3-hidroxi-N-
diazepam), con vidas medias de 30 a 100 
horas, 9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas, 
respectivamente. En dosis terapéuticas, 
desmetildiazepam se encuentra en el 
plasma a concentraciones equivalentes a 
las de diazepam. Las concentraciones 
plasmáticas del oxazepam y del temazepam 
son generalmente indetectables. Todos los 
metabolitos son posteriormente conjugados 
por glucuronidación y excretados en la 
orina. 
 
El DIAZEPAM es eliminado principalmente 
-
Comprimidos 
5 mg 
-
Comprimidos 
10 mg 
-Solución 
inyectable 10 
mg/ml 
-Solución 
inyectable 5 
mg/ml 
-Solución 
inyectable 10 
mg/2 ml 
PAPIME: PE207419 
 
compartimiento central), a los tejidos (al 
SNC y a otros órganos muy prefundidos 
como el corazón, el hígado y los 
riñones). 
 
por la orina (70%). 
Farmacodinamia 
 
 
 
Mecanismo de acción 
(Dibujo, esquema, secuencia del mecanismo) 
 
 
 
 
 
 
Descripción de los procesos del mecanismo de acción 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema 
límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNAperiférico ni efectos 
secundarios extrapiramidales. Acción prolongada. 
Indicaciones y posología 
Duración lo más corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Máx. 8-12 sem. incluida retirada gradual. 
- Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica por estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios: 
Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y 
tolerabilidad. 
Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva. 
Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise acción rápida y la vía parenteral es indeseable o impracticable): niños > 1 año: 0,2-0,5 mg/kg/día. Ads.: 5-10 
mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día. 
- Premedicación anestésica: 
Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Niños: 0,1-0,2 mg/kg. 
- Inducción a la anestesia: 
Parenteral: 0,2 - 0,5 mg/kg IV. 
- Sedación previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y endoscopias: 
Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta caída de párpados a media pupila). Niños: 0,1-0,2 mg/kg. 
Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Niños 10-15 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg. 
- Deprivación alcohólica: 
Oral: 10 mg, 3 ó 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 ó 4 veces/día, según evolución. 
Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-0,3 mg/kg IV cada 8 h hasta cese síntomas. Luego continuar con tto. oral. 
 
- Coadyuvante en dolor musculoesquelético por espasmos o patología local. Espasticidad por parálisis cerebral y paraplejía, atetosis y síndrome de 
rigidez generalizada: 
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumentar gradualmente según necesidad 
y tolerabilidad. 
Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es necesario a las 3-4 horas. 
Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/día. Niños: 2,5-5 mg/día. Ancianos y debilitados: 5 mg/día. 
-Coadyuvante en terapia anticonvulsiva: 
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y 
tolerabilidad. 
Convulsiones febriles en niños > 1 año. Convulsiones epilépticas: 
Rectal: niños > 1 año: 0,2-05 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día. 
Status epilepticus: 
Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es necesario. Máx.: 3 mg/kg/día. 
Tétanos: 
Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con sonda gástrica 3-4 mg/kg en 24 h. 
Preeclampsia y eclampsia: 
Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis adicionales, en perfus., hasta máx. de 100 mg en 24 h). 
Interacciones medicamentosas 
• Se pueden potenciar los efectos centrales si se administra con otros fármacos de acción central, como antipsicóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, 
hipnóticos, antiepilépticos, analgésicos opioides, anestésicos o antihistamínicos sedantes. 
• Con el alcohol se corre el riesgo de que se potencie el efecto sedante. 
• Entre el diazepam y los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (citocromo P450 III) se da una interacción que puede potencias y prolongar sus 
efectos sedantes. Se ha demostrado esta interacción con cimetidina, ketoconazol, fluvoxamina, fluoxetina, omeprazol, eritromicina, isoniazida, rifampicina 
• También puede alterar la eliminación metabólica de la fenitoína. 
• La cisaprida puede potencia de forma pasajera los efectos sedantes de las benzodiacepinas orales al acelerar su absorción. 
• El ritonavir y el amprenavir reducen la aclaración de las benzodiacepinas y puede potenciar sus acciones (extrema sedación y depresión respiratoria). 
• Puede causar inhibición de la levodopa. 
• Los anticonceptivos orales pueden potenciar sus acciones. 
Reacciones 
adversas al 
medicamento (RAM) 
Frecuentes: Amnesia anterógrada. Depresión mental. Taquicardia. Somnolencia, bloqueo de las emociones, reducción de la agudeza 
mental, confusión. Cefalea, vértigo, fatiga, debilidad muscular, ataxia. Diplopía. 
 
Poco frecuente: Dolor abdominal, estreñimiento, diarreas. Disminución de la libido. Sialorrea. Disartria. Hipotensión. Incontinencia 
urinaria. Exantemas. 
 
Raros: Pensamientos anormales, despersonalización. Conductas agresivas, alucinaciones. Aumento de transaminasas y fosfata alcalina, 
ictericia. Tolerancia y dependencia. Depresión del SNC, coma. Discrasias sanguíneas incluyendo anemia, leucopenia, agranulocitosis, 
trombocitopenia. Efectos extrapiramidales. Flebitis o trombosis venosa en el sitio de inyección. Náusea o vómito. 
Soluciones con el 
que diluye para la 
administración IV 
(Intravenosa) y 
velocidades, tiempo 
de infusión de este 
medicamento. 
El Diazepam puede administrarse con las siguientes soluciones de perfusión: NaCl 0,9%, Dextrosa 5,5% o Dextrosa 10%.La solución 
inyectable no debe mezclarse ni diluirse con otras soluciones o medicamentos en la jeringa o botella de perfusión. 
 
Fármacos con los 
que se tiene 
compatibilidad en Y 
El Diazepam es compatible con agentes hipoglucemiantes y anticoagulantes. 
Fármacos 
incompatibles en Y 
Es incompatible con neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos, anestésicos, 
antihistamínicos. 
Recomendaciones 
en GPC (Guía de 
práctica Clínica) o 
Norma Oficial 
Mexicana (NOM) 
Guía práctica clínica para el manejo de pacientes con trastornos de ansiedad en atención primaria: 
Recomendable su uso a corto plazo no más de 4 semanas 
PRECAUCIONES GENERALES: 
Se deberá tener especial precaución al administrar DIAZEPAM solución inyectable, particularmente por vía endovenosa, a los ancianos, a 
los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra 
apnea o paro cardiaco. El uso concomitante de barbitúricos, alcohol u otros depresores del SNC, aumentan la depresión cardiaca o 
pulmonar con el consiguiente incremento del riesgo de apnea. Se deberá disponer del equipo necesario para mantener la respiración en 
caso de requerirse. 
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: 
No se administre durante el primer trimestre del embarazo y en periodo de lactancia; pero si se utiliza, queda bajo responsabilidad del 
médico tratante. 
 
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: 
En caso de sobredosificación, se presentará intensificación de los efectos terapéuticos (sedación, relajación muscular, sueño profundo) 
fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria. 
En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gástrico, etc. 
También se puede aplicar el antagonista de las benzodiacepinas (flumazenil). 
 
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: 
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco. 
Proceso de 
Atención de 
Enfermería (PAE) en 
personas que se les 
administra 
benzodiacepinas 
Cuidados de enfermería: 
Al suspender el tratamiento se puede presentar fenómeno rebote, por lo que se debe informar al paciente para que se 
disminuya la ansiedad en caso de que se presente. 
• Es importante advertir al paciente que no cambie a una benzodiacepina de acción corta, pues podrían presentarse 
síntomas de abstinencia. 
• Se recomienda administrar dosis menores a los pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, dado el riesgo de depresión 
respiratoria. 
• Valorar con suma precaución el uso de benzodiacepinas en pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción 
• Extremar las precauciones al administrar diazepam por vía parenteral a pacientes con disfunción renal o hepática, 
insuficiencia pulmonar crónica, porfiria, adultos mayores, pacientesdebilitados, coma y arteriosclerosis cerebral. 
• Puede afectarse la capacidad de reacción de los pacientes presentándose enlentecimiento de los reflejos, lo que puede 
afectar de forma adversa la capacidad para conducir vehículos o utilizar máquinas. 
• No deben seleccionarse venas muy pequeñas para la inyección. Debe evitarse totalmente la inyección intraarterial y la 
extravasación, pues pueden ocurrir trombosis venosas, flebitis, irritación local, tumefacción o alteraciones vasculares, sobre 
todo después de una inyección intravenosa rápida. 
 
• Los efectos desinhibitorios de las benzodiacepinas pueden manifestarse en intentos de suicidios o conductas agresivas en 
pacientes con depresión. 
• Las benzodiacepinas pueden inducir amnesia anterógrada que ocurre, más frecuentemente varias horas después de 
administradas, por lo que, en la medida de lo posible los pacientes deben poder dormir ininterrumpidamente por 7 a 8 horas 
después de administradas. 
Bibliografías -Diazepam. [Internet]. Ministerio de Salud. [Consultado 03 noviembre 2020]. Disponible en: 
https://www.ministeriodesalud.go.cr/empresas/bioequivalencia/protocolos_psicotropicos_estupefacientes/protocolos/protocolo_diaze
pam.pdf 
- Consejo Nacional de Salud. Cuadro Nacional de Medicamentos. [Internet]. Ecu. [Consultado 03 noviembre]. Disponible en: 
http://www.who.int/selection_medicines/country_lists/ecu_RegistroTerapeutico.pdf?ua=1 
-Diazepam. 2015. [Internet]. Vademécum. [Consultado 03 noviembre 2020]. Disponible en: https://www.vademecum.es/principios-
activos-diazepam-
n05ba01#:~:text=Facilita%20la%20uni%C3%B3n%20del%20GABA,perif%C3%A9rico%20ni%20efectos%20secundarios%20extrapiramidal
es. 
-Diazepam. 2013. [Internet]. Vademécum. [Consultado 03 noviembre 2020]. Disponible en: 
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d018.html#:~:text=Farmacocin%C3%A9tica%3A%20El%20diazepam%20se%20administra,I
M%20es%20lenta%20y%20err%C3%A1tica. 
-Diazepam. 2001. [Internet]. Hipocampo. [Consultado 03 noviembre 2020]. Disponible: https://www.hipocampo.org/diazepam.asp 
-Diazepam. 2005. [Internet]. Facmed. [Consultado 03 noviembre 2020]. Disponible en: 
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/65.HTM#:~:text=El%20Diazepam%20es%20eliminado%20principalmente,ele
vada%2C%20acerc%C3%A1ndose%20al%20100%25. 
 
 
 
Antibióticos polipeptídicos: bacitracina, colistina, polimixina B 
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/bacterias-y-f%C3%A1rmacos-
antibacterianos/antibi%C3%B3ticos-polipept%C3%ADdicos-bacitracina-colistina-polimixina-bPolimixina 
La polimixina es un antibiótico producido de manera natural por la bacteria Paenibacillus polymyxa. 
La estructura química de la polimixina consiste en decapéptidos básicos cílicos, con un alto contenido de ácido diaminobutírico, con 
aminoácidos dextrógiros y levógiros, con un ácido graso, generalmente el ácido metiloctanoico, y con pesos moleculares de aproximadamente 
1,100 daltones. Hay 5 tipos distintos de polimixinas: A, B, C, D y E, pero únicamente los tipos B y E son utilizados como drogas 
quimioterapéuticas. Las demás son sumamente tóxicas. 
https://www.ministeriodesalud.go.cr/empresas/bioequivalencia/protocolos_psicotropicos_estupefacientes/protocolos/protocolo_diazepam.pdf
https://www.ministeriodesalud.go.cr/empresas/bioequivalencia/protocolos_psicotropicos_estupefacientes/protocolos/protocolo_diazepam.pdf
http://www.who.int/selection_medicines/country_lists/ecu_RegistroTerapeutico.pdf?ua=1
https://www.vademecum.es/principios-activos-diazepam-n05ba01#:~:text=Facilita%20la%20uni%C3%B3n%20del%20GABA,perif%C3%A9rico%20ni%20efectos%20secundarios%20extrapiramidales
https://www.vademecum.es/principios-activos-diazepam-n05ba01#:~:text=Facilita%20la%20uni%C3%B3n%20del%20GABA,perif%C3%A9rico%20ni%20efectos%20secundarios%20extrapiramidales
https://www.vademecum.es/principios-activos-diazepam-n05ba01#:~:text=Facilita%20la%20uni%C3%B3n%20del%20GABA,perif%C3%A9rico%20ni%20efectos%20secundarios%20extrapiramidales
https://www.vademecum.es/principios-activos-diazepam-n05ba01#:~:text=Facilita%20la%20uni%C3%B3n%20del%20GABA,perif%C3%A9rico%20ni%20efectos%20secundarios%20extrapiramidales
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d018.html#:~:text=Farmacocin%C3%A9tica%3A%20El%20diazepam%20se%20administra,IM%20es%20lenta%20y%20err%C3%A1tica
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d018.html#:~:text=Farmacocin%C3%A9tica%3A%20El%20diazepam%20se%20administra,IM%20es%20lenta%20y%20err%C3%A1tica
https://www.hipocampo.org/diazepam.asp
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/65.HTM#:~:text=El%20Diazepam%20es%20eliminado%20principalmente,elevada%2C%20acerc%C3%A1ndose%20al%20100%25
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/65.HTM#:~:text=El%20Diazepam%20es%20eliminado%20principalmente,elevada%2C%20acerc%C3%A1ndose%20al%20100%25
 
Las polimixinas tienen un espectro de actividad limitado casi exclusivamente a los bacilos Gram negativos, incluyendo a Pseudomonas 
aeruginosa, E. coli, Klebsiella peneumoniae, Enterobacter, salmonella, Shigella entre otras. 
La presencia de calcio reduce la actividad antibacteriana de las polimixinas interfiriendo con su unión a la membrana. 
• Sitio blanco: Membrana plasmática. 
• Mecanismo de acción: Son anfipáticas con actividad superficial. Interactúan en forma potente con los fosfolípidos y rompen la 
estructura de las membranas celulares. La permeabilidad de la membrana bacteriana cambia de inmediato al entrar en contacto con el 
fármaco. La polimixina B se une a la porción lípida A de la endotoxina (el lipopolisacárido de la membrana externa de bacterias 
gramnegativas) e inactiva dicha molécula. 
• Resistencia: La resistencia a las polimixinas en especies normalmente susceptibles es rara (lo que quizá se debe al mínimo uso 
sistémico de dicho fármaco durante muchos años), pero se ha corroborado la aparición de resistencia durante el tratamiento. 
La polimixina pertenece al Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en 
farmacias.) 
Bibliografía: 
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/42610/42610_p.pdf 
 
 
 
Universidad Nacional Autónoma de México 
Escuela Nacional de Enfermería y Obstetricia 
 
LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA CLÍNICA 
 
Tabla 1. Integrar en esta tabla la información solicitada del medicamento Polimixina 
 
Nombre: Pérez Mora José Ignacio Fecha: 03/11/2020 Grupo: 305 Semestre: Tercero Turno: Matutino 
Profesora: Alim Caelli Fuentes Bello 
Fármaco Farmacocinética 
Polimixina Absorción Distribución Biotransformación Excreción 
PAPIME: PE207419 
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/42610/42610_p.pdf
 
Cmax Tmax Biodisponibilidad (F) T 1/2 Tejidos Unión 
proteínas 
(fase I/II) (Filtración 
glomerular, 
secreción tubular, 
Biliar… 
Forma 
Farmacéut
ica 
La 
Cmax 
de la 
polimixin
a B es 
de 1.8 
mcg/mL 
Tiempo 
emplead
o en 
alcanzar 
la 
concentr
ación 
máxima 
(Tmax) 
= 2h 
Biodisponibilidad del 
79% al 92% 
La vida 
media 
plasmát
ica es 
de 4 a 6 
h 
Aproximadamente el 50% de la 
dosis administrada 
parenteralmente se fija, de 
forma reversible, a las 
membranas de las células del 
hígado, corazón, músculo, 
cerebro, riñones y otros tejidos. 
La polimixina B no penetra en 
los líquidos cefalorraquídeo, 
sinovial, o humor acuoso, ni 
tampoco es capaz de atravesar 
la placenta, uniéndose 
mínimamente a las proteínas 
del plasma. 
La polimixina B pierde aproximadamente el 50% de 
su actividad en el plasma debido a su unión a los 
iones divalentes de este. Aproximadamente el 60% 
de la dosis administrada por vía parenteral se excreta 
por vía renal en los pacientes con la función renal 
normal, si bien la excreción se retrasa después de la 
segunda dosis debido probablemente a la unión del 
antibiótico a las membranas de las células renales. 
La semi-vida plasmática es de 4 a 6 horas en los 
pacientes con la función renal normal, aumentando a 
2-3 días en los pacientescon insuficiencia renal. 
Después de la última dosis, la eliminación del 
antibiótico se prolonga hasta 24-72 horas en los 
pacientes con la función renal normal. 
-Pomada 
15g 
-Óvulos 
35000 Ul 
-Solución 
100mg 
-Colirio 
10ml 
Farmacodinamia 
 
 
 
 
Mecanismo de acción 
Dibujo, esquema, secuencia del mecanismo) 
 
 
 
 
 
 
 
Descripción de los procesos del mecanismo de acción 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
La polimixina B se fija a los fosfolípidos de las membranas de las células bacterianas gram-
negativas. Esta unión destruye las membranas bacterianas mediante un efecto detergente, 
aumentando la permeabilidad de la membrana lo que se traduce en la muerte celular. 
 
 
 
Indicaciones pediátricas y posología 
Indicaciones: 
Tto. de infecciones del tracto urinario, meninges y sangre, causadas por cepas susceptibles de Pseudomona Aeruginosa. En uso tópico y subconjuntival en el tto. 
de infecciones oculares causadas por cepas susceptibles de P. Aeruginosa. Tto. de infecciones serias causadas por cepas susceptibles de los siguientes 
microorganismos, cuando drogas con menor potencial tóxico sean ineficaces o están contraindicadas: H. influenzae en infecciones de las meninges; Escherichia 
coli en infecciones del tracto urinario; Aerobacter aerogenes y Klebsiella pneumoniae en bacteriemias. 
El sulfato de Polimixina B es el tto. de elección para meningitis causa da por P. aeruginosa. En infecciones de las meninges se debe administrar por vía intratecal. 
Posología: 
- IV. Ads. y niños: 15.000-25.000 U.I./kg/día en individuos con función renal normal. Las infusiones se deben administrar cada 12 h. Dosis máx. 25.000 U.I./kg/día. 
I.R.: 15.000 U.I./kg/día. Neonatos con función renal normal: hasta 40.000 U.I./kg/día. 
- IM. Ads. y niños: 25.000-30.000 U.I./kg/día. Dividir dosis y administrarla cada 4-6 h. I.R.: reducir dosis. Neonatos con función renal normal: hasta 40.000 
U.I./kg/día. 
- Intratecal. Ads. y niños > 2 años: 50.000 U.I. 1 vez/día, 3-4 días, y luego 50.000 U.I. 1 vez/día mín. durante las 2 sem posteriores a que los cultivos de fluido 
cerebroespinal se presenten negativos y que la concentración de glucosa vuelva a ser normal. Niños < 2 años: 20.000 UI 1 vez/día, 3-4 días y luego 25.000 U.I. 1 
vez/día mín. durante las 2 sem posteriores a que los cultivos de fluido cerebroespinal se presenten negativos y que la concentración de glucosa vuelva a ser 
normal. 
I.R.: 
< 80 % a > 30 % del Clcr normal. Primer día: 2,5 mg/kg/día; secuencia de tto. diario: 1-1,5 mg/kg /día. 
< 25 % del Clcr normal. Primer día: 2,5 mg/kg/día; cada 2-3 días después de inicio: 1-1,5 mg/kg/día. 
Anuria. Primer día: 2,5 mg/kg/día; cada 5-7 días después de inicio: 1 mg/kg/día. 
Interacciones medicamentosas 
Evitar interacción con: sustancias neurotóxicas y/o nefrotóxicas (sobre todo bacitracina, estreptomicina, neomicina, canamicina, gentamicina, tobramicina, 
amicacina, cefaloridina, paromomicina, viomicina y colistina); relajantes musculares curarínicos y otras sustancias neurotóxicas (éter, tubocurarina, succinilcolina, 
galamina, decametano, citrato de sodio) por riesgo de depresión respiratoria. 
 
Reacciones 
adversas al 
medicamento 
(RAM) 
Las principales reacciones adversas de la polimixina B parenteral son consecuencia de sus efectos nefrotóxicos y neurotóxicos. 
 
Las reacciones adversas nefrotóxicas suelen ser albuminuria, cilindriuria, azoemia, y elevación de los niveles plasmáticos del antibiótico sin 
incremento de la dosis debido a una reducción en el aclaramiento del mismo. 
 
Las reacciones neurotóxicas son sofocos faciales, mareos que progresan a ataxia, somnolencia, parestesias periféricas, apnea debida a la 
administración de fármacos curarizantes o neurotóxicos. Después de su administración intratecal, puede manifestarse irritación meníngea 
caracterizada por fiebre, cefaleas, aumento de las proteínas y de las células en el líquido cefalorraquídeo. 
 
Otras reacciones adversas comunicadas ocasionalmente son fiebre, urticaria (rash), dolor en el punto de la inyección y tromboflebitis en los 
lugares de la inyección intravenosa. 
Soluciones con 
el que diluye 
para la 
administración 
IV (Intravenosa) 
IV: disolver 500.000 U.I. en 300-500 ml de dextrosa 5% en agua para infusión IV continua. 
IM: no es recomendado rutinariamente debido al intenso dolor en lugar de iny. sobre todo en niños y neonatos. Disolver 500.000 U.I. en 2 
ml de agua destilada estéril (agua estéril para iny.) o solución de clorhidrato de procaína. 
Intratecal: disolver 500.000 U.I. en 10 ml de solución salina estéril (NaCl para iny.) para una dosis de 50.000 U.I./ml. 
 
y velocidades, 
tiempo de 
infusión de este 
medicamento. 
Fármacos con 
los que se tiene 
compatibilidad 
en Y 
Amikacina, heparina sódica, penicilina G sódica y ranitidina. 
Fármacos 
incompatibles en 
Y 
Evitar el uso conjunto con eritromicina, tetraciclina y/o cefalotina. 
Recomendacione
s en GPC (Guía 
de práctica 
Clínica) o Norma 
Oficial Mexicana 
(NOM) 
Guía Práctica Clínica: 
Puede haber hipersensibilidad al fármaco. No utilizar más de 7 días. 
• Embarazo, lactancia y fertilidad: Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención 
de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Este medicamento no está 
recomendado durante el embarazo ni la lactancia. 
• Si con este medicamento le aparecen síntomas de reacción alérgica interrumpir el tratamiento y consultar a su médico. Las 
reacciones alérgicas pueden variar desde picor localizado o enrojecimiento de la piel hasta reacciones alérgicas graves (reacción 
anafiláctica) o reacciones graves de la piel. Estas reacciones alérgicas pueden ocurrir con otros antibióticos tópicos o sistémicos de 
la misma familia. 
• El uso de este medicamento puede producir molestia, irritación y enrojecimiento de la piel. 
• Si al mismo tiempo se está utilizando otro tratamiento antibiótico, consultar con el médico. 
Proceso de 
Atención de 
Enfermería (PAE) 
en personas que 
se les administra 
antibiótico 
Cuidados de enfermería: 
• Toma de signos vitales 
• Evitar su administración intermitente después de intervenciones quirúrgicas, pues podrían producir alteraciones 
neuromusculares, como parálisis muscular. 
• Vigilar al paciente en busca de signos de toxicidad renal 
• Medir la ingesta y la excreción de líquidos 
• Mantener al paciente bien hidratado para prevenir la afectación renal 
• Realizar pruebas de función renal previa y durante su administración 
• Vigilar signos como irritabilidad, debilidad, vértigo, ataxia, parestesias, adormecimiento de las extremidades y visión 
borros, dado su alto riesgo de neurotoxicidad. 
• Polimixina B clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. 
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-Polimixina B. 2018. [Internet]. Vademécum. [Consultado 03 noviembre 2020]. Disponible en: https://www.vademecum.es/principios-
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https://www.vademecum.es/principios-activos-polimixina+b-j01xb02
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-Agencia española de medicamentos y productos sanitarios.2016. [Internet]. Cima. [Consultado 03 noviembre 2020]. Disponible en: 
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