SULFUAMIDAS Y TRIMETROPRIM Y QUINOLONAS - Israel Mata Soto

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Fármacos antifolato 
 
Sulfonamidas 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
ORALES ABS 
Sulfnilamida 
Sulfisoxazol – B 6h 
Sulfatalidina 
Sulfacitina –B 
Sulfametizol – B 9h 
Sulfadiacina – I 10 a 17h 
Sulfametoxazol – I 10 a12h 
Sulfapiridina – I 17h 
Sulfadoxina – P 7 a 9 días 
 
ORALES NO ABS 
Sulfasalazina 
 
TÓPICOS 
Sulfacetamida sódica 
Acetato de mafenida 
Sulfadiacina argénitca 
 
 
Absorción: estómago e 
intestino delgado 
Distribución amplia 
incluidos SNC, LCR, 
placenta y feto 
Excreción en orina 
*Disminuir dosis en 
insuficiencia renal* 
 
 
 
Similitud estructural con 
ácido p-aminobenzoico 
(PABA). 
Se obtienen las diferentes 
sulfas al añadir 
sustituyentes en los 
grupos amido y amino del 
núcleo de la sulfanilamida. 
Sola es bacteriostática 
Combinada es bactericida 
Los microorganismos contra los que 
actúan no pueden usar el folato 
exógeno para síntesis de folatos y 
utilizan el ácido p-aminobenzoico. 
 
Al tener las sulfonamidas similitud 
estructural con el PABA inhiben la 
dihidropteroato sintasa y así la 
producción de folato. 
 
*Se usa con un inhibidor de la 
dihidrofolato reductasa para 
mayor actividad = Trimetroprim o 
pirimetamina* 
 
RESISTENCIA: 
1. Sobreproducción de PABA 
2. Enzimas con poca afinidad por 
las sulfas 
Actividad contra: 
G+, G-, Nocardia, C. trachomatis, 
protozoarios, bacterias entéricas (E. coli, K. 
pneumoniae, Salmonela, Shigella, 
Enterobacter 
 
*Estimula el crecimiento de rockettsias* 
*P. aeruginosa es intrínsecamente 
resistente* 
 
1. Infección vías urinarias = Sulfisoxazol y 
sulfametoxasol 
2. Toxoplasmosis aguda = Sulfadiacina + 
pirimetamina 
3. Colitis ulcerativa y enteritis = 
Sulfasalazina 
4. Conjuntivitis bacteriana = Sulfacetamida 
sódica 
5. Prevención de infecciones por 
quemaduras = acetato de mafenida y 
sulfadiacina argéntica 
1. Fiebre, exantema, 
dermatitis, 
fotosensibilidad, urticaria, 
nauseas, vómito, diarrea 
2. Sx Stevens-Johnson 
3. Estomatitis. Conjuntivitis, 
hepatitis, poliarteritis y 
psicosis 
4. Cristaluria, hematuria, 
obstrucción, nefrosis o 
nefritis 
*Sulfisoxazol = obstrucción 
*Sulfadiazina = cristaluria 
*Cristaluria tx con bicarbonato 
para alcalinizar la orina. 
5. Anemia hemolítica, 
neutropenia, 
granulocitopenia, 
trombocitopenia 
6. Quernícterus en RN 
 
 
 
 
 
 
 
 
Trimetroprim 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Trimetroprim 
Trimetoxibenzilpirimidina 
Pirimietamina 
Benzilpirimidina 
Vía oral 
Siempre en combinación 
con una sulfa para 
reforzamiento de la 
acción. 
TMP-SMZ 1:5 
Abs en intestino 
Excreción: orina en 24h 
Trimetroprim se 
concentra en: liquido 
prostático y vaginal 
T = Inhibe la ácido dihidrofólico 
reductasa bacteriana 
*menos eficaz contra la de los mamíferos 
P = Inhibe la ácido dihidrofólico 
reductasa de protozoarios 
 
 
RESISTENCIA: 
1. Producción excesiva de dihidrofolato 
reductasa 
2. Reductasas resistentes (plásmidos) 
© Infección aguda de vías urinarias = T 
© Neumonía por P. jiroveci, shigelosis, infecciones 
sistémicas por salmonellas, infecciones vías 
urinarias, prostatitis, micobacterias atipícas, S. 
aureus, neumococos, Haemophilus, Moraxella 
catarrhalis, K. pneumoniae. = TMP-SMZ oral 
© Neumonía moderada a grave por P. jiroveci, 
septicemia por G-, Enterobacter, Serratia, 
Shigelosis, fiebre tifoidea = TMP-SMZ IV 
© Leishminiasis, toxoplasmosis y paludismo = 
Pirimetamina - sulfadoxina 
1. Anemia 
megaloblástica, 
leucopenia y 
granulocitopeina con 
Trimetroprim. 
2. Nauseas, vómito, 
fiebre, vasculitis, 
daño renal y 
alteraciones del 
SNC con TMP-SMZ 
 
Inhibidores de las ADN girasas 
Fluoroquinolonas 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Ciprofloxacina 3 a 5h 
Norfloxacina 3.5 a 5h 
Levofloxacina 5 a 7h 
Ofloxacina 5 a 7h 
Gatifloxacina 8h 
Gemifloxacina 8h 
Lomefloxacina 8h 
Moxifloxacina 9 a 10h 
 
Análogos sintéticos 
fluorados del ácido 
nalidíxico 
Vía oral 
Distribución amplia en 
tejidos y líquidos 
corporales 
Su absorción oral se 
altera en combinación 
con cationes 
divalentes. 
Eliminación: renal 
Necesario el reajuste 
de dosis en 
insuficiencia renal 
EXCEPTO: 
moxifloxacina 
Bloquean la síntesis de ADN 
bacteriano por inhibición de las 
topoisomerasas II y IV (girasas) 
*Evita la relajación del ADN 
superenrrollado, provocando 
rupturas* 
 
RESISTENCIA: 
1. mutaciones en el sitio de unión de 
la quinolona 
2. Proteínas Qnr que protegen a las 
girasas 
3. Un aminoglucósido 
acetiltransferasa modifica la ciprof 
© Infecciones urinarias por diversos 
microorganismos incluida: P. aeruginosa. 
Excepto moxifloxacina 
© Diarrea bacteriana por Shigella, Salmonella, 
E. coli tóxigenica y Campylobacter 
© Infección de tejidos blandos, huesos, 
articulaciones, aparato respiratorio e 
intraabdominales. Excepto norfloxacina 
© Profilaxia y tx de carbunco = Ciprofloxacina 
© Uretritis y cervicitis por Chlamydia = 
Levofloxacina o ciprofloxacina 
© Tuberculosis = Cipro, levo, moxi 
© Neumonía por Clamydia, Mycoplasma y 
legionella = Levo, gati, gemi, moxi 
© Nauseas, vómito, 
diarrea, mareo, 
insomnio, exantema 
© Prolongación de QT 
con gati, levo, gemi y 
moxi. 
*Evitarse en px con amento de 
QT, antiarritmicos clase IA o 
III* 
© Hiperglucemia = Gati 
© Artropatía 
*Contraind en <18 años* 
© Tendinitis 
© Neuropatía periférica 
*Contraind en embarazo*