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ANTIHIPERTENSIVOS DIURÉTICOS Fármaco II Comisión 1 ANTIHIPERTENSIVOS Opciones terapéuticas 1) Inhibidores del SRAA: IECA - ARA2 2) Bloqueantes cálcicos: DHP 3) Simpaticolíticos: BB - B y alfa bloq - alfa bloq - centrales 4) Diuréticos: Tiazidas - Asa - Ahorradores de K+ 5) Vasodilatadores: Hidralazina - Nitrovasodilatadores Vasos, riñon, corazon, cerebro, GSR, adipocitos, pulmon, etc Tx fetal, vasos, GSR, SNC, riñon Ejercicio 1 Un paciente de 53 años diabético, hipertenso, con retinopatía, claudicación intermitente e insuficiencia renal, lo consulta por primera vez; actualmente toma glibenclamida, amlodipina y espironolactona. Pensando en optimizar su tratamiento, decide a agregar un IECA al esquema de tratamiento. a) Mencione qué fármacos pertenecientes al grupo conoce. - CARBOXILOS: Enalapril (Enalaprilato – IV), Lisinopril, Quinapril, Ramipril - SULFHIDRILOS: Captopril - FOSFONILOS: Fosinopril b) ¿Cuál es el mecanismo de acción de los IECA? MA: inhibe de forma competitiva a la ECA y asi la conversion de AT1 a AT2. (tmb inhibe la degradacion de bradiquinina) La ↓ de la AT2 hace que ↓: El aumento del tono simpatico y la liberación de NA. VC arterial. Aumento de la Aldosterona. VC de AE. Remodelacion y fibrosis EFECTOS: - ↓ TA, RVP: por la VD arterial, ↓ simpatico - Efecto natriurético: por ↓ de secreción de Aldosterona y ↓ de reabsorción de Na+ y la mejora en la hemodinamia renal - Efecto nefroprotector: por la VD de la AE y la ↓ de la TA (↓ lesion glomerular). ↓ de la proteinuria - ↓ remodelado cardiaco y vascular - ↓ mortalidad en IC: por ↓ tono simpatico, normaliza los Reflejos BaroRc, ↓ remodelado miocárdico - ↓ mortalidad post IAM: ↓ remodelado cardiaco c) Justifique el uso de un IECA en un paciente diabetico. En qué otras patologías asociadas a la hipertensión consideraría de primera línea su uso. nefropotector. vean los mc nefroproctores (el princial es la vd de AE q disminuye proteinuria - expliquenlo bien!). IC sistolica, post IAM, otras nefropatias d) Suponiendo que agregó un IECA y el paciente lo consulta por hinchazón, enrojecimiento y picazón de los ojos y de la cara en general, dificultad respiratoria y ronquera. ¿Qué le podría estar sucediendo a este paciente, qué conducta tomaría? son manifestaciones clinicas de angioedema (por bradiquinina!!) suspender y no administrar mas! e) Nombre otros efectos adversos que pueden producir estos fármacos. angioedema, tos seca irritativa, hTA, hiperkalemia, IRA en estenosis uni o bilat, teratogeno, hipogluc, rash cutaneo f) ¿Tomaría algún recaudo al agregar el IECA cuál/es?¿ Le haría alguna advertencia antes de recetarle alguno de estos fármacos? CI: embarazo, miocardiop obstructiva, estenosis aort severa, IRC, HS, ANGIOEDEMA PREVIO Relativa: hiperkalemia basal, edad fertil Interacciones: AINES (expliquen por que), diureticos ahorradores de k (expliquen por que), otros hTA. Vean las interacciones FC Ejercicio 2 Usted recibe en la consulta a la Sra. Segual de 50 años, fumadora desde los 20 años (40 cigarillos/día), para control y descubre que que su TA es de 150-100 mmHg (en la actualidad no recibe medicación y está asintomática) a) ¿Considera apropiado disminuir la TA con tratamiento farmacológico el día de hoy? ¿Por qué? NO. Dx de HTA: DOS mediciones por arriba de 140/90 en consultas distintas. indicar medidas higiénico dietéticas (el tto no farmacológico es importantisimo!! puede incluso retrasar la necesidad de fármacos. Pero es poco cumplido a largo plazo) Al tiempo, la Sra. Segual lo consulta refiriendo que fue diagnosticada como hipertensa y que otro médico le recetó Enalapril pero le produjo tos. Usted busca en el botiquín y lo único que encuentra es Losartán. b) ¿Considera a esa droga como una alternativa aceptable en esa situación? Justifique su respuesta. Efectos adversos?? ARA2: Se usan como alternativa a los IECA. Mecanismo de acción: bloquean el Rc AT1. NO generan aumento de bradikinina (por eso no da tos) Como EA tiene similtudes con los IECA: hTA, hiperkalemia!!, IRA (sobre todo pc estenosis renal), TERATOGENICO c) En base a lo anterior y teniendo en cuenta la tos como principal efecto adverso del enalapril, ¿por qué no se inicia el tratamiento con Losartán cómo primera elección? d) Con respecto a la asociación hidroclorotiazida-losartán, señale dos fundamentos que avalen la misma. ¿Por qué? porque son más caros. También se podría argumentar el tema de la latencia de efecto. HCT y LOSARTAN: ambos disminuyen la TA (sinergia), por la hiperkalemia del losartan (hct pierde potasio), y al asociar dos fcos uso menos dosis y eso genera menos EA. e) ¿Asociaría el enalapril con el losartán? Justifique su respuesta. f) ¿Indicaría Losartán para tratamiento agudo? Justifique. ¿Podría utilizar otro fármaco del grupo de los ARA2 o algún IECA en este caso? Farmacocinética: IH o IR? indicaciones: IECA + ARA 2 NO!!!! Diferencia en la latencia de efecto: los ARA 2 tienen una latencia de 4-6 semanas, los IECA de 24 hs (se pueden usar en agudo, ara2 no!!) Acuerdense de la PKC, sobre todo del metabolismo: Candesartan NO se metaboliza (no dar en IR) Losartan e irbesartan se metabolizan por CYP2C9 (no dar en IH) Ejercicio 3 Un paciente de 60 años lo consulta por primera vez, durante la anamnesis le comenta que hace diez años es hipertenso y hace un año sufrió un IAM y que se halla recibiendo beta bloqueantes. a) ¿Qué clasificaciones conoce? - GENERACIONES - SOLUBILIDAD b) ¿Cuáles son los mecanismos propuestos por el cual se indican en esta situación? c) Al mes de estar medicado el paciente lo consulta por dolor, entumecimiento y sensación de frío en las manos, que muchas veces le impiden realizar tareas cotidianas, al tomarle las pulsaciones descubre que tiene 60 lpm, ¿qué opina de estos dos hallazgos? Nombre los efectos adversos de los beta bloqueantes. Mecanismos antiHTA: 1- Disminuyen propiedades cardíacas (disminuyen FC, volumen minuto) 2- Disminuyen la liberación de NA por bloqueo beta pre-sináptico 3- Disminuyen la liberación de renina por bloqueo beta en aparato YG 4- Resetean los barorreceptores 5- SOLO los vasodilatadores: VD y disminución de RVP (TERCERA GENERACION) EFECTOS ADVERSOS: - Frecuentes: extremidades frías, intolerancia al ejercicio, bradicardia asintomática - Ocasionales: Reynaud, claudicación intermitente, falta de rta a hipoglucemia, impotencia, broncoconstricción - RAROS: bradicardia sintomática, hTA sintomática, bloqueos, asistolia d) ¿Qué precauciones tendría a la hora de indicar un beta bloqueante? ¿qué datos recabará en la anamnesis? ¿qué estudios pediría? Nombre las contraindicaciones absolutas y relativas de los mismos. CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS: Asma agudo, bloqueo AV segundo tercer grado, Cardiopatía descompensada, HS!!! RELATIVAS: ABCDEFHI… sepan por qué son relativas ej: ASMA crónica: puedo dar celiprolol, embarazo: puedo dar labetalol, DBT: Puedo dar pautas de alarma… e) Si el paciente presentara asma, diabetes o insuficiencia cardíaca compensada ¿Le daría un beta bloqueante? ¿Cuál elegiría en cada ocasión? ¿Por qué? Ejercicio 4 Un paciente de 55 años con una historia de HTA de hace 10 años, se encuentra medicado con valsartán e hidroclorotiazida, aún no logra controlar sus cifras de tensión arterial, por lo que usted decide agregarle amlodipina. a.¿A qué grupo farmacologico pertenece la amlodipina? ¿Cuál es su mecanismo de acción? Amlodipina ● Bloqueante Ca++ DIHIDROPIRIDÍNICO ● Bloquean canales de Ca++ tipo L vd a nivel del MLV ● AntiHTA b. Al mes el paciente consulta preocupado porque presenta una “hinchazón el los tobillos y pantorrillas” usted constata un aumento del diámetro pre tibial, además presenta 90 lpm y una TA 120/80 mmhg. ¿Qué conducta tomaría con este paciente? ¿Conoce los efectos adversos de los bloqueantes cálcicos? Nombrarlos. EA: ● Edema ● Dolor decabeza, mareos, somnolencia ● Palpitaciones, sofoco ● Dolor abdominal, sensación de malestar ● Alteración del hábito intestinal, diarrea, estreñimiento, indigestión ● Cansancio, debilidad ● Alteraciones visuales, visión doble ● Calambres musculares ● Hinchazón de tobillos (Asociar con IECA para disminuirlos) ● Rubor, rash cutáneo ● TQ refleja (Nifedipina) c. Asociaría los bloqueantes cálcicos con los beta bloqueantes. Justifique su respuesta. ¿Qué interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas tendría en cuenta a la hora de agregar la amlodipina? c. Depende ● BB sin metabolismo hepático (Atenolol) Ejercicio 5 Una paciente de 32 años, concurre a la consulta obstétrica por control ya que se encuentra transcurriendo un embarazo de 30 semanas. Usted decide tomar la TA por lo que constata 160/110 mmHg. a. ¿Trataría a esta paciente? b. ¿Qué fármacos conoce para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo y en qué situaciones y por qué vía administraría cada uno? HTA Y EMBARAZO ● Alfa metil dopa (acción central)- Cat B- VO 2 veces x día ● Nifedipina - VO ● Labetalol - IV ● Hidralazina - VO ● Clonidina (?) ojo IECA/ ARA II CI !!!! DIURÉTICOS Clasificación ● Inhibidores de la anhidrasa carbónica: acetazolamida, metazolamida, diclorfenamida. ● Diuréticos osmóticos: manitol, glicerina. ● Diuréticos de asa: ácido etacrínico, furosemida, torasemida, bumetanida. ● Tiazidas: Diuréticos tiazídicos: clorotiazida, hidroclorotiazida, meticlotiazida, bendroflumetiazida. Diuréticos simil tiazidas: clortalidona, metolazona, indapamina. ● Ahorradores de K+: Inhibidores del canal de Na+ apical (ENaC): amiloride y triamtireno. Antagonistas del receptor de Aldosterona: espironolactona, eplerenona. 1) Inhibidores de la AC 2) Osmóticos 3) Del asa de Henle (Furosemida) 4) Tiazidas 5) Antagonistas de aldosterona 6) Antagonistas de ADH Ejercicio 2 El Sr. Achedoso de 50 años se presenta a la consulta por presentar disnea, tos, dolor en el pecho y fatiga, como antecedente refiere una historia de insuficiencia cardíaca. Su médico decide comenzar el tratamiento con un diurético. a. ¿Cuál sería el diurético de elección y por qué? ¿Por qué vía lo administraría? Justifique desarrollando su mecanismo de acción b. Mencione los efectos adversos hidroelectrolíticos y metabólicos de este fármaco. c. Nombre fármacos con los que podría llegar a presentar interacciones FUROSEMIDA Mecanismo de acción: Inhiben al cotrasporte Na+K+2Cl- del asa gruesa ascendente de Henle. Inhiben a la Prostaglandina Deshidrogenasa, generando vasodilatación venosa y disminución de la precarga. Es de elección para un edema agudo de pulmón porque se puede dar IV con un inicio de acción de 5 minutos y el efecto liberador de la disnea se ve mucho antes que el efecto diurético (por la inhibición de la PG DH). El bloqueo del cotransporte genera una inhibición en el transporte de Na+ y Cl-, disminuyendo de esta forma el potencial positivo en la luz y aumentando la excreción de cationes divalentes. Efectos: ● Excreción de Na+ y Cl-: 25% de la carga filtrada ● Excreción de K+: aumentada ● Excreción de Ca2+ y Mg2+: aumentada ● Excreción de H+: aumentada ● Excreción de H2O: aumentada Alteraciones hidroelectrolíticas: ● Alcalosis metabólica ● Hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipocalcemia ● Depleción LEC Alteraciones metabólicas: ● Hiperuricemia ● Hiperglucemia ● Dislipidemias Otros efectos: ● Ototoxicidad ● HS ● Parestesias, fotosensibilidad, alteraciones GI. FC: A: VO, IV D: alta UPP!! (ojo si el px tiene hipoalbuminemia - dar albumina) , T1/2: 1,5 hs M: 40% se conjuga en hígado. 60% eliminación inalterada por OAT en riñón. E: renal Interacciones: ● Aumento del riesgo de ototoxicidad: aminoglucósidos, carboplatino, cisplatino, paclitaxel. ● Litio ● Digitálicos ● Compiten por OAT: AINES, probenecid, beta lactámicos ● Sulfonilureas ● Diuresis profunda por sinergia: diuréticos tiazídicos Ejercicio 3 Un paciente de 63 años hipertenso, tabaquista, que sufrió un IAM hace 3 semanas, va a ser dado de alta con la siguiente medicación: enalapril, AAS, carvedilol, rosuvastatina, y un diurético… ¿Qué diurético elegiría y por qué? a. ¿Cuál es el mecanismo de acción de este fármaco y cuál es su vía de administración? b. ¿A qué grupo farmacológico pertenece? Conoce otras drogas que formen parte del grupo. Menciónelas c. Nombre sus efectos adversos particulares y los efectos adversos del grupo en general. Espironolactona a. Se administra via oral y actúa inhibiendo competitivamente al receptor de aldosterona. De esta manera, disminuye la reabsorción de Na y disminuye la excreción de K y H+. Es antifibrotica también. b. Pertenece a los antagonistas de la aldosterona y ahorradores de K. Otros ejemplos son la eplerenona y canrenona. Otros ahorradores de K también son la amilorida y triamtireno que bloquean el ENaC y terminan disminuyendo la excreción de K. c. Grupo → Hiperkalemia, acidosis metabólica, hiponatremia, trastornos GI, cefalea, letargo Espiro → Ginecomastia, dism de la libido, impotencia, alteraciones menstruales Ejercicio 4 a. En relación a la Acetazolamida, ¿Qué opina de su efecto diurético? ¿Cuáles son sus principales indicaciones? Nombre sus efectos adversos. b. ¿Qué diurético osmótico conoce? Por qué vía de administración se utiliza. ¿Qué efectos adversos presenta? Nombre sus indicaciones c. ¿Qué diurético elegiría para tratar a una paciente post menopausica o a un paciente con hipercalciuria idiopática y por qué? Ejercicio 4 a. Tiene un efecto diuretico DEBIL. Su acción se autolimita y tiene varios efectos adversos por lo que su uso es muy limitado. Se utiliza para glaucoma (tto crónico), en algunas epilepsias, para corregir una alcalosis metabólica o mal de altura. Sus EEAA son acidosis metabólica, fosfaturia e hipercalciuria con formación de cálculos, hipopotasemia, alergias, letargo. b. Manitol por via IV. Produce aumento del LEC, hiponatremia, deshidratación, cefaleas, N/V. Se utiliza para HT intracraneal, intraocular (ataque agudo de gota), IRA, edema cerebral, intox por drogas c. Alguna tiazida (ej. hidroclorotiazida) ya que disminuye la excrecion renal de calcio.
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