RESUMEN PRINCIPIOS BASICOS FARMACOLOGÍA

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CHIAPAS 
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA 
DR. MANUEL VELASCO SUAREZ, C-II 
MÓDULO III
FARMACOLOGÍA 
PRINCIPIOS BÁSICOS 
ALEXIS ADAIR HERNÁNDEZ ROBLES 
TUXTLA GUTIÉRREZ, CHIAPAS; MÉXICO. 
Ciencia que estudia los 
fármacos en todos sus aspectos
Cualquier sustancia capaz de producir 
un cambio biológico a través de una 
acción química,
Fármacos que modifican la
conducta o el estado de ánimo, y
que pueden causar abuso o
adicción.
CIENCIAS FARMACOLOGICAS
Farmacoeconomía. 
Fármaco epidemiología.
Toxicología.
Farmacoterapéutica. 
Farmacología veterinaria. 
Farmacología de sistemas integrada. 
Farmacología de sistemas integrada. 
Quimioterapia.
Farmacología clínica. 
Farmacología de la conducta. 
Farmacología bioquímica. 
Farmacología molecular. 
Farmacología cardiovascular.
Neurofarmacología.
Estudio de la interacción. 
FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO.
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
FACTORES QUE INFLUYEN
EN LA ABSORCIÓN
BIODISPONIBILIDAD
DISTRIBUCIÓN
FARMACOLÓGICA
DEPURACIÓN FARMACOLÓGICA
A TRAVÉS DEL METABOLISMO
DEPURACIÓN DEL FÁRMACO
POR EL RIÑÓN
DISEÑO Y OPTIMIZACIÓN DEL
ESQUEMA DE DOSIFICACIÓN
RELACIÓN DOSIS-RESPUESTA
CUANTAL
RELACIONES DOSIS-RESPUESTA
ACTIVIDAD
INTRÍNSECA
Describe las acciones 
de un fármaco en el 
cuerpo.
Refiere a lo que el cuerpo
hace con un fármaco.
Fármaco 
Droga
La farmacología es la ciencia que estudia los fármacos en todos sus aspectos: sus 
orígenes, síntesis, propiedades físicas y químicas, efectos, distribución, formas de 
administración, indicaciones terapéuticas, usos y acciones toxicas. 
Fármaco es cualquier sustancia capaz de producir un cambio biológico a través de 
una acción química, la cual se logra mediante la interacción con una molécula 
especifica en el sistema biológico, denominada receptor. 
Droga, en general, se conoce como las sustancias de uso recreativo. Son fármacos 
psicoactivos o psicotrópicos, que modifican la conducta o el estado de ánimo, y que 
pueden causar abuso o adicción. 
La farmacología clínica es el estudio de las aplicaciones benéficas de los agentes 
químicos para prevenir, diagnosticar o tratar enfermedades, o procesos fisiológicos 
indeseados. 
 
ETAPAS DEL CONOCIMIENTO FARMACOLOGICO 
1. Observación del uso popular de un producto natural 
2. Investigaciones clínicas 
3. Aislación y purificación del principio activo 
4. Determinación de la estructura química y la relación entre esta y su actividad. 
5. Síntesis de análogos sintéticos más eficaces 
6. Resultado final: el comprimido que se administra a un paciente 
Los fármacos pueden tener un origen natural (fuente animal, vegetal o mineral), 
sintético o semisintético (modificaciones químicas para mejorar un producto 
natural). 
 
CIENCIAS FARMACOLOGICAS 
Estudio del fármaco. origen, síntesis, estructura química, propiedades 
fisicoquímicas, presentación farmacéutica, etc. 
Estudio de la interacción. 
• Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al organismo 
• Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco 
Neurofarmacología. Estudio de los fármacos sobre los componentes del sistema 
nervioso central. 
Farmacología cardiovascular. Efecto de los fármacos sobre el corazón, sistema 
vascular y partes del sistema nervioso y endocrino que participan en la función 
cardiovascular. 
Farmacología molecular. Es la biología molecular aplicada a los asuntos 
farmacológicos y toxicológicos. 
Farmacología bioquímica. Determinan como interactúan los fármacos con, y como 
influencian, la maquinaria química del organismo. 
Farmacología de la conducta. Estudia los efectos de los fármacos sobre la 
conducta 
Farmacología clínica. Aplicación de la farmacodinamia y farmacocinética a los 
pacientes con enfermedades. 
Quimioterapia. Se relaciona con los fármacos usados para el tratamiento de 
infecciones microbianas y malignidades. 
Farmacología de sistemas integrada. Estudia sistemas complejos y enfoques de 
modelos animales complejos para aprender la eficacia y utilidad de las nuevas 
modalidades de tratamiento. 
Farmacología veterinaria. Refiere al uso de fármacos para enfermedades y 
problemas de salud para los animales. 
Farmacoterapéutica. investiga el uso de los fármacos para tratar o prevenir 
enfermedades. 
Toxicología. estudia los efectos nocivos, así como los mecanismos y circunstancias 
que favorecen su aparición. 
Fármaco epidemiología. estudia los efectos beneficiosos o perjudiciales de los 
fármacos en las poblaciones. 
Farmacoeconomía. estudia el impacto del costo del medicamento en relación con 
el costo de la enfermedad. 
 
FARMACOCINETICA 
Refiere a lo que el cuerpo hace con un fármaco. 
 
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO 
Oral, bucal, sublingual, inhalación, nasal, ótica, parental (intravenosa, intramuscular, 
subcutánea), tópica, rectal o vaginal, epidural, parche subdérmico. 
 
 
 
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS 
La absorción es la transferencia del fármaco del sitio de administración al torrente 
sanguíneo. Las vías de administración distintas a la intravenosa pueden resultar en 
absorción parcial y menor biodisponibilidad. 
Mecanismos de absorción de fármacos por la vía gastrointestinal. 
Difusión pasiva: por el gradiente de concentración, no involucra transportadores, 
no es saturable y muestra baja especificidad natural. Los fármacos hidrofílicos 
atraviesan la membrana a través de canales acuosos o poros. Los fármacos 
lipofílicos atraviesan la membrana directamente. 
Difusión facilitada: por proteínas transportadoras transmembranas, no requiere 
energía, puede ser saturada y se puede inhibir por compuestos que compiten por el 
transportador. 
Transporte activo: dependiente de energía, impulsado por la hidrolisis de ATP. 
Incluye proteínas transportadoras específicas, capaces de mover el fármaco en 
contra del gradiente de concentración. Son saturables, selectivos y pueden inhibirse 
por otras sustancias cotransportadoras. 
Endocitosis y exocitosis: se usa para el transporte de fármacos grandes. La 
membrana celular rodea el fármaco, lo transporta al interior en una vesícula. 
 
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN 
Efectos del PH. 
La mayoría de los fármacos son ácidos débiles o bases débiles. Las formas 
desprotonadas de los fármacos pueden permear a través de las membranas 
celulares. El pH del sitio donde se encuentra el fármaco determinará la forma 
ionizada o no ionizada del fármaco, dependiendo del pKa de este. 
Flujo de sangre al sitio de absorción. 
Un mayor flujo sanguíneo favorece la absorción. 
Área de superficie total disponible para la absorción. 
Las microvellosidades del intestino favorecen la absorción de los fármacos debido 
a que tienen un área de superficie mayor al del estómago, por ejemplo. 
Tiempo de contacto en la superficie de absorción. 
Cualquier evento que retrase el transporte el fármaco del estomago al intestino 
retrasa la velocidad de absorción, en una diarrea, el fármaco no se absorbe bien. 
 
Expresión de la glucoproteína P. 
La glucoproteína P es una proteína transportadora de membrana que activa varias 
moléculas a través de membranas. Bombea fármacos fuera de las células. En áreas 
de alta expresión de glucoproteína P reduce la absorción de fármacos. 
 
BIODISPONIBILIDAD. 
La biodisponibilidad es la velocidad y grado al cual el fármaco administrado alcanza 
la circulación sistémica. Se determina al comparar las concentraciones plasmáticas 
del fármaco después de una vía particular de administración (p. ej., administración 
oral) con concentraciones que se alcanzan mediante administración IV. 
Los fármacos administrados por vía oral a menudo pasan por metabolismo de 
primer paso: cuando se absorbe un fármaco a partir del tracto gastrointestinal, entra 
a la circulación portal antes de entrar a la circulación sistémica. Si el fármaco se 
metaboliza con rapidez en el hígado o en el intestino durante este paso inicial,la 
cantidad de fármaco sin cambio que entra a la circulación sistémica disminuye. Esta 
biotransformación, además de las características químicas y físicas del fármaco, 
determina la velocidad y grado al que el agente llega a la circulación sistémica. 
los fármacos muy hidrofílicos se absorben de forma deficiente debido a la 
incapacidad para cruzar las membranas celulares ricas en lípidos. La absorción del 
fármaco puede verse alterada por factores que no están relacionados con la química 
del fármaco. 
Dos formulaciones farmacológicas son bioequivalentes si muestran una 
biodisponibilidad comparable y tiempos similares para alcanzar concentraciones 
sanguíneas máximas. 
Dos formulaciones son terapéuticamente equivalentes si son farmacéuticamente 
equivalentes (Es decir, tienen la misma forma de dosis, contienen el mismo 
ingrediente activo a la misma potencia y usan la misma vía de administración) con 
perfiles clínicos y de seguridad similares. Así, la equivalencia terapéutica requiere 
que los principios activos sean bioequivalentes y farmacéuticamente equivalentes. 
 
DISTRIBUCIÓN FARMACOLÓGICA 
La distribución farmacológica es el proceso mediante el cual un fármaco deja de 
forma reversible el torrente sanguíneo y entra al líquido extracelular y a los tejidos. 
La distribución de un fármaco desde el plasma al intersticio depende d del gasto 
cardiaco y del flujo sanguíneo local, la permeabilidad capilar, el volumen tisular, el 
grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas y tisulares y la lipofilicidad 
relativa del fármaco. 
DEPURACIÓN FARMACOLÓGICA A TRAVÉS DEL METABOLISMO 
Una vez que el fármaco entra al cuerpo, comienza el proceso de eliminación. Las 
tres vías principales de eliminación son el metabolismo hepático, la eliminación biliar 
y la excreción urinaria. 
DEPURACIÓN DEL FÁRMACO POR EL RIÑÓN 
Los fármacos deben ser lo suficientemente polares para eliminarse del cuerpo. La 
eliminación de los fármacos del cuerpo ocurre a través de una variedad de vías; la 
más importante es la eliminación a través del riñón hacia la orina. 
Un fármaco pasa por diversos procesos en el riñón antes de su eliminación: 
Los fármacos entran al riñón a través de las arterias renales, fluyen en el espacio 
de Bowman como parte del filtrado glomerular. Los fármacos que no se trasfirieron 
en el filtrado, se secretan en los túbulos proximales por sistemas de transporte 
activo. A medida que el fármaco se mueve hacia el túbulo contorneado distal, su 
concentración aumenta. 
Los fármacos pueden reabsorberse si se encuentran en su forma desprotonada, 
puede modificarse el pH urinario para aumentar la fracción del fármaco ionizado 
para minimizar la difusión retrógrada y aumentar la depuración de un fármaco 
indeseable. 
La excreción farmacológica también puede ocurrir a través de los intestinos, la bilis, 
los pulmones y la leche materna, entre otros 
 
DISEÑO Y OPTIMIZACIÓN DEL ESQUEMA DE DOSIFICACIÓN 
Para iniciar la farmacoterapia, el médico debe elegir la vía apropiada de 
administración, dosificación e intervalo de dosis. La selección de un esquema 
depende de varios factores del paciente y del fármaco, lo que incluye la rapidez con 
la que tienen que obtenerse las concentraciones terapéuticas de un fármaco. 
El objetivo de la farmacoterapia es alcanzar y mantener concentraciones dentro de 
una ventana de respuesta terapéutica al tiempo que se minimizan la toxicidad y los 
efectos adversos. Con un ajuste cuidadoso, la mayoría de los fármacos pueden 
alcanzar este objetivo. 
 
FARMACODINAMIA 
La farmacodinamia describe las acciones de un fármaco en el cuerpo. La mayoría 
de los fármacos ejercen efectos, tanto benéficos como dañinos, al interactuar con 
macromoléculas objetivo-especializadas llamadas receptores, que están presentes 
sobre o dentro de la célula. 
Los fármacos actúan como señales y los receptores actúan como detectores de 
señales. Un fármaco se denomina “agonista” si se une a un sitio en una proteína 
receptora y lo activa para iniciar una serie de reacciones que a la larga resulta en 
una respuesta intracelular específica. Los “segundos mensajeros” o moléculas 
efectoras son parte de la cascada de eventos que traducen la unión de un agonista 
en una respuesta celular. 
Un receptor se define como cualquier molécula biológica a la que se une el fármaco 
y produce una respuesta medible. Así, las enzimas, los ácidos nucleicos y las 
proteínas estructurales pueden actuar como receptores para fármacos o agonistas 
endógenos. 
Estos receptores pueden dividirse en cuatro familias: 1) canales iónicos con 
compuerta de ligandos, 2) receptores acoplados a proteína G, 3) receptores ligados 
a enzimas y 4) receptores intracelulares. 
 
RELACIONES DOSIS-RESPUESTA 
La magnitud del efecto del fármaco depende de la sensibilidad del receptor al 
fármaco y de la concentración del fármaco en el sitio receptor que, a su vez, se 
determina tanto por la dosis del fármaco administrado como por el perfil 
farmacocinético del mismo, como la velocidad de absorción, la distribución, el 
metabolismo y la eliminación. A medida que aumenta la concentración de un 
fármaco, su efecto farmacológico también aumenta de forma gradual hasta que 
todos los receptores están ocupados. 
 
ACTIVIDAD INTRÍNSECA 
La actividad intrínseca de un fármaco determina todavía más la capacidad para 
activar de forma parcial o total los receptores. Los fármacos pueden clasificarse de 
acuerdo con su actividad intrínseca y los valores de Emáx resultantes. 
 
RELACIÓN DOSIS-RESPUESTA CUANTAL 
Para cualquier individuo, ocurre ya sea el efecto deseado o no ocurre. Las 
respuestas graduadas pueden transformarse en respuestas cuantales al designar 
un nivel predeterminado de una respuesta graduada como el punto en que ocurre o 
no una respuesta. 
 
BIBLIOGRAFÍA 
Whalen, K. (2019). UNIDAD 1: Principios de la farmacoterapia. En K. Whalen, Farmacología 
(Lippincott s Illustrated Reviews) ED.7º (págs. 19 - 90 ). WOLTERS KLUWER.