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UNIDAD N° 3 FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA RESPIRATORIO FARMACOS UTILIZADOS EN EL APARATO RESPIRATORIO BRONCODILATADORES El asma es una enfermedad inflamatoria del árbol bronquial que se caracteriza principalmente por una obstrucción reversible y recurrente de las vías respiratorias, en respuesta a estímulos irritantes que no afectan a las personas no asmáticas. Por esta razón, los broncodilatadores constituyen en primera instancia el tratamiento bronquial de rescate en la crisis asmática. Aunque la reversibilidad de la obstrucción bronquial es característica del asma, la administración de un broncodilatador a los enfermos de EPOC reduce, al menos parcialmente, el grado de broncoconstricción. CLASIFICACIÓN DE BROCODILATADORES a-Agonistas B, Adrenérgicos Son los fármacos más útiles y más empleados como broncodilatadores. Ejercen una dilatación directa de los bronquios a través de un efecto directo sobre los receptores adrenérgicos B del músculo liso. Además, inhiben la liberación de algunos mediadores celulares y favorecen la eliminación de la mucosidad por su acción sobre los cilios. Se clasifican según el tiempo de inicio de su efecto y su duración: Fármacos de acción corta: salbutamol y terbutalina. La principal ventaja de estos fármacos es que el efecto máximo aparece rápidamente, por lo que son medicamentos de elección por inhalación para el rescate de la crisis asmática y en las reagudizaciones de la EPOC. También se pueden utilizar por vía sistémica en situaciones de urgencia hospitalaria, si el paciente no responde tras la administración por inhalación. El efecto dura entre 3 y 5 horas. Las dosis de agonistas B pueden administrarse repetidamente, dependiendo de la respuesta clínica del paciente. Los cartuchos presurizados son la forma de administración más empleada en el entorno ambulatorio, pero en los servicios de urgencia se recomienda, en los casos de asma grave, utilizar nebulizadores. En todos los casos, la dosis debe ir ajustándose en función de la evolución del paciente, la desaparición de los signos físicos y el resultado de la espirometría. Fármaco de acción prolongada: salmeterol y formoterol. No se utilizan a demanda, sino pautados a intervalos regulares, para prevenir la broncoconstricción que se manifiesta en crisis debidas a la realización de esfuerzo físico, y también como tratamiento complementario en los pacientes cuyas crisis no se controlan lo suficientes con antiinflamatorios esteroideos. También se usan en casos de asma persistente y grave, así como en la EPOC. Los efectos adversos Se deben en grandes medidas a la estimulación adrenérgica que producen en otra localización. Su aparición depende especialmente de la forma de administración, siendo mucho más frecuentes cuando se utilizan las vías parenteral u oral, y mínimos si se usan correctamente por inhalación. Los efectos adversos más frecuente son: taquicardia, temblores, extrasístoles e hipotensión arterial. b- Anticolinérgicos Son broncodilatadores antagonistas de los receptores muscarínicos, ejemplos de ellos son el ipratropio y el tiotropio. Pese a su mecanismo de acción, se toleran bastante bien, ya que tras su administración por inhalación, no pasan fácilmente a la circulación sanguínea. Entre los efectos adversos más frecuentes, destaca la sequedad bucal, un sabor amargo transitorio, la visión borrosa y en menos ocasiones, retención urinaria, cefaleas, dispepsia o ansiedad. El efecto broncodilatador y reductor de la secreción de la mucosidad aparece en 30 minutos y dura entre 3 y 5 horas. Los anticolinérgicos pueden combinarse con los agonistas B-adrenérgicos. c- Xantinas Son fármacos inhibidores de los fosfodiesterasas y antagonistas de los receptores de adenosina, que producen relajación del músculo liso bronquial. Los más utilizados son la teofilina y la aminofilina. Se utilizan por vía oral o intravenosa lenta, combinados o no con agonistas B adrenérgicos o con glucocorticoides. Las reacciones adversas se producen sobre el sistema nervioso central, cardiovascular, digestivo y urinario. BRONCODILATADORES AGONISTAS B ADRENERGICOS ANTICOLINERGICOS XANTINAS ACCION CORTA ACCION PROLONGADA Ej. Ipratropio Ej. Aminofilina Ej. Salbutamol Ej. Salmeterol ANTIINFLAMATORIOS Los antinflamatorios son fármacos que se utilizan como tratamiento preventivo en el asma, por lo que se usa diario y la vía de elección para administrarlos es por inhalación. Glucocorticoides Son los fármacos de elección para prevenir las crisis asmáticas, especialmente en aquellos pacientes que necesitan la administración de un broncodilatador más de 4 veces por semanas la vía inhalada permite utilizar dosis pequeñas y reducir al mínimo el a la circulación, con los que los efectos adversos son escasos. En general, los efectos adversos aparecen con dosis elevadas y se deben especialmente al efecto inmunosupresor e irritante local, así, por ejemplo, pueden observarse bucofaríngea y disfonía. También se pueden utilizar por vía oral o intravenosa en casos de asma persistente grave, o en situaciones vital de urgencia con riesgo vital. En estas circunstancias, se ha demostrado que la administración sistémica es eficaz para aliviar la inflamación que existe en el asma aguda o en EPOC, y reduce el número de recaídas en los días siguientes. Por inhalación, se utilizan sobre todo: budesonida, beclometasona, fluticasona, mometasona y ciclesonida; por vía intravenosa se emplean, entre otros, la hidrocortisona, la prednisolona y la metilprednisolona. Normas y procedimientos de administración La inhalación es una vía rápida y eficiente para la administración de fármacos. El gran aporte sanguíneo y la extensa superficie bronquial y alveolar facilitan un inicio de acción casi inmediato para las sustancias inhaladas. Además, permite utilizar menores cantidades de fármaco, reduciendo al mínimo la aparición de efectos secundarios. Una de las principales intervenciones de enfermería en los pacientes con obstrucción bronquiales es la enseñanza del uso correcto de los inhaladores, para garantizar la eficacia y la seguridad del tratamiento farmacológico. El buen uso de estos dispositivos asegura el efecto directo del fármaco sobre los bronquios y evita su paso al tubo digestivo, evitando así en gran medida la aparición de efectos sistémicos. Se pueden distinguir dos grupos de sistemas de inhalación, eligiéndose uno u otro en función de la edad y las características del paciente. A) Inhaladores: producen la dispersión del medicamento en pequeñas partículas. Existen cuatro tipos de inhaladores: 1- los de cartucho presurizado. 2- los sistemas de autodisparo. 3- las cámaras espaciadoras. 4- los dispositivos de polvo seco. 1 .Inhaladores de Cartucho Presurizado Los cartuchos dosificadores presurizados de dosis controlada se caracterizan por generar partículas de 2-4 gamas de diámetro. Entre sus principales ventajas destacan el tamaño reducido y la sencillez de la técnica de utilización. El principal inconveniente es conseguir la coordinación entre la inspiración y la descarga realizada por el paciente. El modo de empleo de los cartuchos presurizados es el siguiente: El paciente debe encontrarse incorporado o semiincorporado. Se destapa el cartucho y se lo coloca en forma de L. Se agita el cartucho. Se realiza una espiración lenta y profunda. Se coloca la boquilla del cartucho en la boca, cerrando ésta a su alrededor. Se realiza una inspiración lenta con la boca sin que la lengua interfiera en la salida del medicamento. Usa vez iniciada la inspiración, se presiona el cartucho una sola vez, inspirando el medicamento hasta llenar los pulmones. Se retira el cartuchoy se contiene la respiración durante 10 segundos. Se debe esperar 30 segundos entre cada administración. Higiene bucal. Inhalador de cartucho presurizado 2. Sistemas de Autodisparo La principal característica de los sistemas de autodisparo es que, en el momento en que el paciente realiza la inspiración profunda, se activa de forma automática la emisión del aerosol. La principal ventaja con respecto a los cartuchos presurizados es que se eliminan las dificultades derivadas de la necesidad de coordinación entre la inspiración y la descarga realizada por el paciente. Sistema de Autodisparo 3. Cámaras Espaciadoras o Inhalación Las cámaras espaciadoras o de inhalación son dispositivos especialmente diseñados para mejorar la eficiencia de los cartuchos presurizados en pacientes que tienen dificultades para utilizar éstos, como los niños y los adultos con algún tipo de dificultad en la movilidad o en el nivel de conciencia. Se presentan con volúmenes de 150-300 ml, para lactantes y niños y de 750 ml, para los adultos. Entre sus ventajas destacan: aumentan la distribución del medicamento administrado aunque no se realice bien la coordinación, y disminuyen el riesgo de infecciones bucales por cándida albicans, especialmente tras la administración de corticoides. Entre sus inconvenientes cabe señalar: son dispositivos poco manejables debido a su gran volumen. No todos los orificios de las boquillas son compatibles con los cartuchos presurizados, a pesar la percepción de la inhalación, lo que puede empeorar el cumplimiento del tratamiento. El modo de empleo de las cámaras espaciadoras es el siguiente: El paciente debe encontrarse incorporado o semiincorporado. Se destapa el cartucho y se lo coloca en forma de L. Se agita el cartucho. Se acopla el cartucho al orificio de la cámara. Se realiza una espiración lenta y profunda. Se dispara una dosis del cartucho presurizado. Se inspira profundamente el aerosol de la cámara. Se retira el cartucho y se contiene la respiración durante 10 segundos. Con el fin de asegurar el aprovechamiento de la dosis, se puede realizar una segunda inhalación lenta y profunda. Si fuese necesario realizar más de una inhalación, se esperará 30 segundos entre cada administración. Se tapa el cartucho. Higiene Buccal. 4. Inhaladores de polvo seco Se caracterizan por generar aerosoles heteroidispersos con partículas de 1-2 gama de diámetro; necesitan un flujo inspiratorio de 30-60L/min. Existen dos tipos de inhaladores de polvo seco: en monodosis y en multidosis. Los inhaladores en monodosis contiene la medicación a administrar en el interior de óvulos o cápsulas, que se perforan con agujas al activar el dispositivo. Los dispositivos de polvos secos en multidosis son los sistemas más recientes, nuevos y sofisticados siendo los más utilizados en la actualidad. Sus ventajas son: no requieren coordinación alguna, son fácil de manejar no llevan gases propelentes y generalmente, aunque no en todos los casos, presentan un indicador de dosis. Sus inconvenientes: necesitan un flujo inspiratorio de 30-60L/min, el fármaco se apelmaza si se humedece, producen un gran impacto orofaríngeo, en algunos casos no permiten percibir la inhalación y son más caros. El modo de empleo de los inhaladores de polvo seco: Se levanta la boquilla y se abre el inhalador. Se coloca la cápsula en el orificio y se cierra el inhalador (sistema monodosis) o se activa la carga (sistema multidosis). Se realiza una espiración lenta y profunda. Se coloca la boquilla entre los dientes, cerrando los labios a su alrededor. Se realiza una aspiración lenta y profunda hasta vaciar la capsula. Se levanta la boquilla, se da la vuelta al inhalador y se agita hasta eliminar la cápsula vacía. Se cierra el inhalador. Higiene Bucal. Inhalador de polvo seco B) Nebulizadores: producen también la dispersión del medicamento, pero en este caso en pequeñas gotas líquidas embebida en una fina niebla. Entre ellos, se encuentran los nebulizadores por ultrasonidos. Este tipo de dispositivos generan una fina niebla de partículas de aerosol que contienen el medicamento que se desea administrar. El tamaño de la partícula del gas es inferior de 4mm. Gracias a este reducido tamaño de la partícula, el medicamento tendrá fácil acceso a zonas más alejadas de las vías respiratorias. Este tipo de dispositivos no se prescribe para tratamientos de mantenimiento, debido a que los cartuchos presurizados acoplados a cámaras con o sin mascarilla presentan la misma efectividad, con menor costo y efectos secundarios. Entre sus ventajas: la administración del medicamento se realiza mediante una inhalación pasiva sencilla, están indicados en pacientes con problemas de obstrucción pulmonar y permiten la administración simultánea de varios medicamentos. Además, se pueden conectar a fuentes de oxígeno, así como a circuitos de respiración asistida. Entre sus inconvenientes: administran dosis elevadas de medicamentos, lo que genera una gran variabilidad en cuanto al fármaco administrado e incrementa la posibilidad de aparición de efectos secundarios. Presenta un riesgo elevado de contaminación microbiana derivada de una utilización y manipulación incorrectas de estos dispositivos por parte del personal sanitario. Existen varios tipos de estos nebulizadores; nebulizadores neumático de gran volumen, nebulizadores neumáticos de pequeños volumen o nebulizador de ultrasonidos. UTILIZACIÓN EN EMBARAZADAS Y LACTANCIA Broncodilatadores Embarazo: en cuanto al uso de agonista B durante el embarazo, no hay datos que demuestren afectación fetal alguna con su uso inhalado o sistémico. Se prefiere el uso de terbutalina o salbutamol. Si el paciente no responde al tratamiento con estos fármacos, pueden emplearse bromuro de ipratropio. En el caso de las xantinas, la exposición intrauterina a la teofilina ha producido casos de intoxicación fetal con niveles de teofilinemia superiores a 12ug/ml, por lo que sólo se puede utilizar controlando las concentraciones plasmáticas maternas. Lactancia: los agonistas B alcanzan niveles muy bajos en la leche materna y casi indetectables en la lactante. En el caso de la teofilina, no se recomienda su uso durante la lactancia, ya que una especial sensibilidad del niño a este fármaco puede producirle efectos tóxicos, como vómitos, irritabilidad y arritmias. Antiinflamatorios Embarazo: por inhalación, la beclometasona es el fármaco de elección, ya que cuenta con la mayor experiencia durante el embarazo. En casos de empeoramiento, hay que tener en cuenta que el asma grave no controlada supone un riesgo mayor para la madre y el feto que los posibles efectos adversos de los corticoides. En estos casos, se puede recurrir al uso de prednisona por vía oral, cuya utilización durante todo el embarazo se ha asociado a una disminución del peso al nacer. Lactancia: si se administran por inhalación, suelen detectarse niveles muy bajos en el lactante. Por vía oral, se prefiere el uso de prednisona o prednisolona. Acciones de Enfermería Realizar una anamnesis completa del paciente. Control de signos vitales, auscultación de campos pulmonares, valoración de esfuerzo respiratorio y coloración de la piel. Uso correcto de los dispositivos para la administración de estos fármacos y educación al paciente de su uso. Higiene bucal Colocar al paciente en posición correcta, fowler o semifowler. Comunicar frente a efectos adversos de los fármacos. ANTITUSIVOS Definición Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos secairritativa, no productiva. Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. El fármaco más utilizado es la CODEINA. Reacciones Adversas Hipersensibilidad. • Náuseas, constipación. • Depresión respiratoria: por dosis elevadas o por mayor sensibilidad como en ancianos, asmáticos, EPOC, insuficiencia respiratoria; sedación. • Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y depresión neonatal. • Con dosis elevadas aparece alta concentración en leche materna. • Efectos adversos aumentan con alcohol. Puede causar adicción con el uso prolongado. FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA FARMACOTERAPEÚTICA Se absorben con facilidad a través del tubo digestivo, se metabolizan en el hígado y se excretan por orina. Los opiáceos se excretan por la leche materna y deben usarse en el embarazo sólo si los beneficios superan los riesgos. La codeína suprime el reflejo de la tos por acción directa sobre el centro tusivo en el bulbo Trata una tos no productiva que interfiere con la capacidad del paciente para descansar o realizar las actividades de la vida diaria. MUCOLITICOS Definición Los mucolíticos son sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras físico-químicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación. Los más utilizados son: a- Bromhexina y el ambroxol Estos fármacos aumentan las secreciones bronquiales y la actividad ciliar. Se usan como mucolíticos en bronquitis agudas y crónicas y otras enfermedades obstructivas pulmonares. Reacciones adversas Molestias gastrointestinales y cefalea. b. N-acetilcisteína Es un fármaco con propiedades mucolíticas. Su mecanismo de acción es romper los enlaces de disulfuro tanto de las secreciones mucosas como del muco purulentas, logrando que sean menos viscosas. Reacciones adversas Son de carácter leve y transitorio, siendo los más frecuentes trastornos en el estómago y el intestino: náuseas, vómitos y diarreas.
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